AR018593A1 - COMPUESTOS TRICICLICOS SUSTITUIDOS, FORMULACIoN FARMACÉUTICA QUE LO COMPRENDE, USO DE DICHO COMPUESTO PARA FABRICAR UN MEDICAMENTO uTIL PARA INHIBIR SELECTIVAMENTE SPLA2 Y ALIVIAR EFECTOS PATOLoGICOS DE ENFERMEDADES RELACIONADAS - Google Patents

COMPUESTOS TRICICLICOS SUSTITUIDOS, FORMULACIoN FARMACÉUTICA QUE LO COMPRENDE, USO DE DICHO COMPUESTO PARA FABRICAR UN MEDICAMENTO uTIL PARA INHIBIR SELECTIVAMENTE SPLA2 Y ALIVIAR EFECTOS PATOLoGICOS DE ENFERMEDADES RELACIONADAS

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Abstract

Se describen nuevos compuestos tricíclicos y el uso de los mismos para inhibir la liberacion de ácidos grasos inducida por sPLA2 para el tratamientode trastornos como el choque séptico. Dichos compuestos tienen la formula (I), en la que: Z es ciclohexenilo o fenilo, R20 se selecciona de grupo (a), (b)y (c), donde: (a) es alquilo C5-20, alquenilo C5-20, alquinilo C-5-20, radicales carbocíclicos o radicales heterocíclicos, o (b) es un miembro de (a)sustituido con uno o más sustituyentes no interferentes, seleccionados independientemente; o (c) es el grupo -(L)-R80; siendo -(L)- un grupo de uniondivalente de 1 a 12 átomos, seleccionados de carbono, hidrogeno, oxígeno, nitrogeno y azufre; seleccionándose la combinacion de átomos en -(L)- delgrupo compuesto por (i) solo carbono e hidrogeno, (ii) solo azufre, (iii) solo un oxígeno, (iv) solo uno o dos nitrogenos e hidrogeno, (v) carbono, hidrogeno ysolo un azufre, y (vi) un carbono, hidrogeno y solo oxígeno; y siendo R80 un grupo seleccionado de (a) o (b); R21 es un sustituyente no interferente en elque f es 1-3; R1 es -NHNH2, -NH2 o -CONH2; R2 se selecciona del grupo formado por -OH y -O(CH2)tR5, donde R5 es H, -CN, -NH2, -CONH2, -CONR9R10, -NHSO2R15,-CONHSO2R15, siendo R15 -alquilo C1-6 o -CF3, fenilo o fenilo sustituido con -CO2H o -CO2-alquilo C1-4; y -(La)- (grupo ácido), siendo -(La)-un grupo de unionde ácido que tiene una longitud de grupo de union de ácido de 1 a 7, y t es 1-5; R3 se selecciona de sustituyentes no interferentes, radicales carbocíclicos,carbocíclicos sustituidos con sustituyentes no interferentes, radicales heterocíclicos y radicales heterocíclicos sustituidos con sustituyentes nointerferentes; o uno de sus racematos, solvatos, tautomeros, isomeros opticos, derivados profármacos o sales farmacéuticamente aceptables.
ARP990101771A 1998-04-17 1999-04-16 COMPUESTOS TRICICLICOS SUSTITUIDOS, FORMULACIoN FARMACÉUTICA QUE LO COMPRENDE, USO DE DICHO COMPUESTO PARA FABRICAR UN MEDICAMENTO uTIL PARA INHIBIR SELECTIVAMENTE SPLA2 Y ALIVIAR EFECTOS PATOLoGICOS DE ENFERMEDADES RELACIONADAS AR018593A1 (es)

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