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Description


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   PROCEDE DE PRODUCTION DE COMPOSES DE PENICILLINE   ANTIHISTAMINIQUES.,   
L'utilisation de la pénicilline provoque fréquemment des phénomènes allergiques chez les personnes traitées. Il en est de même lorsque, au lieu de pénicilline., on utilise des composés de la nature de sels, avec des bases organiques, par exemple les composés obtenus avec la novocaine. 



   Or on a constaté que l'on peut., conformément à la présente invention, éviter ces effets indésirables lorsque l'on transforme la pénicilline en composés de la nature de sels avec des bases de formule 
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 où X est un radical aralcoyle et Y un radical aliphatique contenant au moins un groupe aminé de nature secondaire ou tertiaire. Il faut noter Pintéret particulier du composé obtenu avec le   l-p-chlorobenzyl-2-N-pyrrolidyl-   
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 méthylbonzimidazol. 



   Le procédé de production de ces composés consiste essentiellement à transformer la pénicilline, de préférence sous forme de sels métalliques tels que des sels alcalins, par exemple en solution aqueuse, avec les bases organiques, de préférence sous la forme de leurs sels, les composés désirés se séparant sous forme de précipités difficilement solubles Ledit procédé de préparation est applicable à partir des différentes qualités de pénicilline, pénicilline amorphe ou pénicilline cristallisée par exemple. 



   Dans leur emploi, les corps obtenus par le procédé suivant la présente invention ont l'avantage par rapport à l'application séparée de la pénicilline et du composé de benzimidazol, que les actions spécifiques des deux corps se produisent sans décalages indésirables dans le temps, et 

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 d'autre part de ce qu'ils ont l'effet, très recherché de protraction de la pénicilline recherché' protraction
L'utilisation des produits obtenus suivant le procédé de la présente invention, se fait avantageusement sous forme de suspensions, par exemple de préférence dans des solutions isotoniques
L'invention est expliquée en détail ci-après, en se référant à divers exemples de réalisation du procédé qui en fait l'objeto
EXEMPLE 1.- Une solution aqueuse refroidie à 1 -5 C, d'un sel de pénicilline (G)

   est mélangée avec la quantité équivalente de solution aqueuse, également refroidie, de chlorhydrate de   l-p-chlorobenzyl-2-pyrroli-   dylméthyl-benzimidazol. L'émulsion ainsi produite passe sous la forme cristalline lorsqu'on la laisse reposer pendant assez longtemps. Après délayage à l'eau froide,on filtre pour séparer le précipité cristallin blanc et on lave à l'eau. On sèche ensuite le sel dans le dessicateur à vide F 147-148,7  C (avec formation de mousse, vitesse d'échauffement environ 5  par minute; température d'immersion 105  C). 



   EXEMPLE 2.- On peut obtenir le même composé de la manière suivante. 



   On mélange une solution froide de pénicilline (G) dans du chloroforme avec la quantité équivalente de   1-p-chlorobenzyl-2-pyrrolidylméthyl   benzimidazol, également dissoute dans du chloroforme. Il ne se forme d'abord pas de précipité. On réduit à basse température la solution dans le chloroforme, puis on la tilue par de l'hexane; la solution devient alors trouble.

Claims

Le sel se sépare d'abord sous forme de produit gluant, qui se solidifie après un frottement et un repos assez longs, F 144-1460 C (avec formation de mousse) RESUME Procédé de production de composés, bien supportés ayant une action durable de la pénicilline, remarquable en ce que l'on transforme de la pénicilline, de préférence sous forme de sels métalliques tels que les sels de métaux alcalins, avec des composés du benzimidazol de formule EMI2.1 où X est un radical alcoyle et Y un radical aliphatique contenant au moins un groupe aminé de nature secondaire ou tertiaire, ces composés étant utilisés de préférence sous la forme de leurs sels, par exemple des sels de leurs acides halogénés, plus particulièrement avec du chlorhydrate de 1-p-chlorobenzyl- 2-N-pyrrolidyl-méthyl-benzimidazol.

P.PON. FIEMA CHEMIE GRUNENTHAL G.M.B.H.

Mandataire : VANDER HAEGHEN.

N.R. datée du 9-12-1953 Les formules indiquées pages 1 et 2 sont erronées et doivent se présenter EMI2.2