BRPI0914843A2

BRPI0914843A2 - Composição cosmética, e, método para o clareamento da cor da pele

Info

Publication number: BRPI0914843A2
Application number: BRPI0914843-4A
Authority: BR
Inventors: Stephen Alan Madison
Original assignee: Unilever N.V.
Priority date: 2008-06-18
Filing date: 2009-06-04
Publication date: 2020-12-08
Also published as: EP2285342B1; EP2752184A3; PL2752184T3; PL2285342T3; CN103976889A; JP5620908B2; KR20110028286A; EA018806B1; US20160074295A1; TW201002361A; HK1153954A1; EA026945B1; HK1200737A1; ZA201008792B; BRPI0914843B1; CN108158836B; AU2009259483A1; AR072165A1; ES2511916T3; CN102065829B

Abstract

composição cosmética, e, método para o clareamento da cor da pele aditivos de clareamento da pele e composições para clareamento da pele tendo pelo menos um ácido alifático saturado ou insaturado, heterosubstituído, são descritos. as composições são adequadas para aplicação tópica e podem compreender o ácido 12-hidroxiesteárico, ácido ricinoléico ou ambos.

Description

V 1/14 Relatório Descritivo de Patente de Invenção COMPOSIÇÃO COSMÉTICA, E,

MÉTODO PARA O CLAREAMENTO DA COR DA PELE 5 Campo da Invenção A presente invenção é direcionada a um aditivo de clareamento da pele, bem como composições compreendendo o mesmo. Mais especificamente, a presente invenção é dirigida a uma composição cosmética compreendendo um aditivo de clareamento da pele, onde o aditivo de clareamento da pele 10 compreende um ácido alifático saturado ou insaturado, heterosubstituído, ou uma mistura dos mesmos. O aditivo de clareamento da pele, quando utilizado, resulta em uma composição cosmética que pode proporcionar benefícios hidratantes. Além disso, foi inesperadamente encontrado que tais ácidos alifáticos possuem benefícios de clareamento da pele quando aplicados 15 topicamente.

Informações da Invenção Muitos consumidores estão preocupados com as características da sua pele. Por exemplo, os consumidores estão preocupados com o grau de 20 pigmentação de sua pele, sardas e/ou manchas de envelhecimento. Outros consumidores desejam reduzir o escurecimento da pele causada pela exposição à luz solar. Para atender às necessidades dos consumidores, muitas tentativas foram feitas para desenvolver produtos que melhoram as características da pele. Os produtos desenvolvidos até o momento tendem a 25 ter baixa eficácia, efeitos colaterais indesejáveis ou ambos. Além disso, tais produtos podem ser caros e muitas vezes não são uma alternativa para consumidores de baixa renda. Há um interesse crescente em desenvolver uma composição cosmética que compreenda novos aditivos de clareamento da pele. Esta invenção é 30 direcionada a composições cosméticas que compreendem novos aditivos de clareamento da pele. As composições cosméticas da presente invenção,

preferenciafmente, compreendem um aditivo de clareamento, compostos como ácido 12-hidroxiesteárico, ácido ricinoléico ou ambos. As composições cosméticas dessa invenção resultam em uma diminuição no teor de melanina, que é de pelo menos 8% menor (de preferência pelo menos cerca de 11% 5 menor), quando comparados a culturas MelanoDerm™ tratadas com o mesmo em relação a culturas MelanoDerm™ que não tenham sido submetidos a uma composição com os novos aditivos de clareamento da pele desta invenção.

Antecedentes da Invenção 10 Esforços têm sido divulgados para a produção de composições cosméticas para cuidados da pele. No documento US 6,875,425, agentes de clareamento da pele com compostos derivados de resorcinol 4-substituído estão descritos. Outros esforços foram divulgados para fazer composições de tratamento 15 da pele. No documento US 7,250,158 e US 7,247,294, métodos de tratamento com agentes de clareamento da pele estão descritos. Ainda outros esforços foram divulgados para o tratamento da pele. No documento US 5,998,423, composições com heterociclos nitrogenados policíclicos são descritas. 20 Nenhuma das informações acima descreve composições para clareamento da pele que compreendem, como um aditivo de clareamento, um ácido alifático saturado ou insaturado, heterosubstituído, ou uma mistura dos mesmos.

25 Sumário da Invenção Em um primeiro aspecto, a presente invenção é direcionada para um aditivo de clareamento da pele, o aditivo de clareamento da pele compreendendo um ácido alifático saturado ou insaturado, heterosubstituído, ou uma mistura dos mesmos. 30 Em um segundo aspecto, a presente invenção é direcionada a uma composição cosmética para o clareamento da pele, a composição cosmética compreendendo um agente de clareamento da pele que compreendo o aditivo de clareamento da pele do primeiro aspecto da presente invenção. Em um terceiro aspecto, a presente invenção refere-se a um método para o clareamento da cor da pele com a composição cosmética do segundo 5 aspecto da presente invenção. Todos os outros aspectos da presente invenção se tornarão mais facilmente evidentes ao considerar a descrição detalhada e exemplos a seguir.

Descrição Detalhada da invenção 10 Conforme aqui utilizado, uma diminuição no teor de melanina, significa um decréscimo no teor de melanina na comparação entre duas (2), culturas MatTek MelanoDerm™ de três semanas de idade que não foram tratados com uma composição compreendendo o aditivo de clareamento da pele desta invenção com duas (2), culturas MatTek MelanoDerm™ de três semanas de 15 idade que foram tratados com uma composição compreendendo o aditivo de clareamento da pele desta invenção, onde o tratamento significa: (a) colocar a cultura MelanoDerm™ dentro de 6 poços de placa de cultura de tecido e cerca de 0,3 cm fora da placa de cultura de tecidos; 20 (b) submeter a cultura MelanoDerm™ a composições de 0,1 e 5 micromolar tendo o aditivo de clareamento da pele desta invenção, a composição sendo preparada a partir de uma solução 10 milimolar do aditivo de clareamento da pele e carreador (por exemplo, dimetil sulfoxide) tendo sido diluída com meio Eagle modificado por 25 Dulbecco; e (c) comparar as culturas tratadas e não-tratadas pela obtenção da média do conteúdo de melanina (expressa em microgramas) através da extração da melanina a partir da MelanoDerm™ e obter as leituras de absorbância a 490 nm (OD490) usando um 30 espectrofotômetro disponível comercialmente, como um espectrofotômetro Hach.

Composição cosmética, como aqui utilizado, significa que inclui uma composição para aplicação tópica na pele de mamíferos, especialmente humanos.

Essa composição pode ser geralmente classificada como sem enxague ou de enxague, e significa que inclui condicionadores ou tônicos, 5 batons, cosméticos coloridos e geralmente composições tópicas que de alguma forma e no mínimo reduzem o efeito da melanina nos queratinócitos.

Clareamento e branqueamento como aqui utilizado se destinam a significar o mesmo e incluem o clareamento da pele diretamente, bem como o clareamento de manchas na pele, como manchas de envelhecimento e sardas.

Meio Eagle 10 modificado por Dulbecco, significa a solução nutritiva vendida pela MatTek Corporation e tratada e utilizada de acordo com instruções fornecidas com o produto comerciaímente identificado como MEL30010BBLLMM.

Aditivo de clareamento da pele significa um componente adequado para resultar em branqueamento físico, mas especialmente branqueamento biológico (ou seja, 15 uma redução na produção de melanina), em que o aditivo de clareamento da pele pode incluir, consistir essencialmente de ou consistituído de aditivo de clareamento da pele.

MelanoDerm™ significa o produto tendo, queratinócitos e melanócitos epidérmicos de origem humana, normais que foram cultivados para formar um modelo altamente diferenciadas, de multicamadas, da 20 epiderme humana, que comercialmente disponibilizado pela MatTek Corporation.

Insaturados, como aqui utilizado, significa ter pelo menos uma ligação que não seja hibridizada sp3. Compreendendo, como aqui utilizado, se destina a incluir: consistir essencialmente de ou consistituído de. 25 A composição cosmética da presente invenção pode estar na forma de um líquido, loção, creme, soro, gel, barra de sabão ou toner, ou aplicado através de uma máscara facial ou corretores.

A composição desta invenção é uma que, no mínimo, clareia a pele quando pele deve ser entendido como pele da face, pescoço, peito, costas, braços, mãos, pernas e couro cabeludo.

Todas 30 as faixas aqui identificadas são destinadas a todas as faixas implicitamente incluídas nela, se, por exemplo, a referência à mesma não for feita explicitamente. Descrição das Concretizações Preferenciais A única limitação com relação ao aditivo de clareamento da pele que 5 pode ser utilizada na presente invenção é que o mesmo pode ser usado em uma composição tópica adequada para uso em seres humanos. O aditivo preferencial é um ácido alifático saturado ou insaturado, heterosubstituídos, ou uma mistura dos mesmos. Em uma concretização preferencial, o aditivo de clareamento da pele 10 empregado na presente invenção compreende um composto tendo a fórmula: o i. CRÍ—(CRj CRr- C, \)H

Q n CR3—(CRj (CR')=<CRi )—(CR3^—C \)H

O O 21 CRS-<CR2)—(GR =CR,)R—(CR2)t-<-C )x-iCK ^CR^GRa)q-Cv ou uma mistura dos mesmos, em que cada R é independentemente hidrogênio, hidroxila, alcoxi C^e, alquila Ci_e, arilalquil ou uma amina, com a ressalva de que pelo menos um grupo R 15 compreende de um heteroátomo; cada R1 é independentemente hidrogênio, alcóxi C1.6, alquila Ci-e, arilalquil ou uma amina; n é um número inteiro de 7 a 19, e s e e são cada um independentemente um número inteiro de 0 a 8, onde s+e> 6; q é um número inteiro de 6 a 11, cada r é independentemente um número inteiro de 0 a 1, com a ressalva de que cada r não é 1 quando x é 1; x 20 é um inteiro de 0 a 1, com a ressalva de que x é 0 quando pelo menos um r é 1, e cada t é independentemente um número inteiro de 1 a 7. Os compostos preferenciais adequados para uso nesta invenção (isoladamente ou em mistura) são o ácido aleurítico; ácido floionolico; ácido 9, 10, 13-trihidroxi-11-octadecenóico; ácido 9, 13-diidroxi-12-etoxi-10- 25 octadecenóico; ácido 9-hidroxi-10, 12- octadecenóico; ácido 4, 14-diidroxi-

r-

6/14 octadecenóico; ácido 12-hidroxiesteárico (ácido 12-hidroxioctadecanoico); ácido lesquerolico, ácido ricinelaidico, ácido ambrettolico e ácido rincinoleico (ácido 12-hidroxi-9-cis-octadecanóico) como representado pela fórmula I ou II.

Outros compostos preferenciais adequados para uso nesta invenção incluem o 5 ácido beta-dimorfecolico; ácido densipolico; ácido 8-metoxi-13-hidroxi-9, 11- octadecadienóico; ácido 7-oxo-octadecanóico; ácido 9-oxo-octadecanóíco; ácido 12-oxo-octadecanóico e ácido 10-oxo-14-metil-pentadecanóico representado pela fórmula III.

Além disso, está dentro do escopo da presente invenção incluir qualquer derivado (como um derivado de éster) e/ou sal de 10 ácido representado pelas fórmulas de I a III e, especialmente, sais dos mesmos de Mg, Na e/ou Ca.

Esses compostos são comercialmente disponibilizados por fornecedores como Vertellus Specialties Inc.

Welch, Home & Clark Co.

Inc., bem como Croda Chemicals.

As composições cosméticas da presente invenção compreendem 15 tipicamente de 0,001 a 15% em peso, de preferência de 0,1 a 12%, preferivelmente de 1 a 10% em peso de aditivo de clareamento de pele com base no peso total da composição cosmética, incluindo todas as faixas implícitas.

Enquanto este está dentro do escopo da presente invenção para o 20 aditivo de clareamento de pele por consistir essencialmente de e constituído por ácido alifático saturado ou insaturado, heterosubstituído ou uma mistura dos mesmos, em uma concretização também preferencial, o aditivo de clareamento de pele desta invenção compreende de 0,2 a 95%, de preferência de 10 a 85%, e preferivelmente de 30 a 65% em peso de ácido alifático 25 saturado ou insaturado, heterosubstituído ou uma mistura destes com base no peso total do aditivo de clareamento de pele, incluindo todas as faixas implícitas.

Em ainda outra concretização desejada, a composição cosmética da invenção compreende de 2 a 9%, de preferência de 3 a 8%, preferivelmente de 30 3 a 6% em peso de ácido alifático saturado ou insaturado, heterosubstituído ou uma mistura dos mesmos com base no peso total da composição cosmética, incluindo todas as faixas implícitas. Quando usado em combinação, a relação em peso de ácido alifático saturado ou insaturado, heterosubstituído para de ácido alifático 5 heterosubstituído, saturado é de 5:95 a 95:5, de preferência de 20:80 a 80:20, preferivelmente de 40:60 a 60:40, incluindo todas as faixas implícitas. Deve-se saber que os veículos convencionais e comercialmente aceitáveis podem ser utilizados na qualidade de diluentes, dispersantes e/ou carreadores para o agente e aditivo de clareamento da pele aqui descrito e 10 para quaisquer outros aditivos opcionais, mas freqüentemente preferenciais. Portanto, o veículo cosmeticamente aceitável adequado para uso nesta invenção pode ser de base aquosa, anidra ou uma emulsão, onde uma emulsão água-em-óleo ou óleo-em-água são geralmente preferenciais. Se o uso de água for desejada, a água normalmente faz o balanço dá composição 15 cosmética, e, de preferência compõe de 5 a 99%, preferencialmente de 40 a 80% em peso da composição cosmética, incluindo todas as faixas implícitas. Além de água, solventes orgânicos podem ser opcionalmente incluídos para atuar como carreadores ou para auxiliar os carreadores dentro das composições da presente invenção. Exemplos ilustrativos e não-limitantes dos 20 tipos de solventes orgânicos adequados para utilização na presente invenção incluem alcanos como álcool etílico e isopropílico, suas misturas ou similares. Outros aditivos opcionais adequados para o uso incluem óleos de éster como isopropil miristato, cetil miristato, miristato 2-octildodecil, óleo de abacate, óleo de amêndoa, azeite, dicaprato neopentilglicol, misturas dos mesmos ou 25 similares. Normalmente tais óleos de éster auxiliam na emulsificação da composição cosmética da presente invenção, e uma quantidade eficaz é freqüentemente utilizada para render uma emulsão, preferivelmente água-em- óleo, estável.

30 Emolientes também podem ser usados, se desejado, como carreadores de dentro da composição cosmética da presente invenção. Álcoois como 1-

hexadecanol (ou seja, álcool cetílico) um fenoxietanol são freqüentemente desejados, como são os emolientes geralmente classificados como óleos de silicone e ésteres sintéticos.

Óleos de silicone adequados para o uso incluem polidimetilsiloxanos cíclicos ou lineares contendo de 3 a 9, preferivelmente de 4 5 a 5 átomos de silício.

Óleos de silicone não-voláteis úteis como material emoliente na composição cosmética aqui descrita, incluem polialquil siloxanos, polialquilaril siloxanos e copolímeros de poliéter siloxano.

Os polialquil siloxanos não-voláteis essencialmente úteis aqui, incluem, por exemplo, os polidimetilsiloxanos. 10 Os emolientes de éster que podem, opcionalmente, ser utilizados são: (1) Ésteres alquenila ou alquila de ácidos graxos possuindo de 10 a 20 átomos de carbono.

Exemplos desses incluem: neopentanoate isoaraquidilo; isonanonoato isononilo; miristato oleil; estearato oleil e oleato oleil. 15 (2) Éter-ésteres tais como ésteres de ácidos graxos de áicoois graxos etoxilados. (3) Ésteres de álcool poliídrico.

Etilenoglicol mono- e di-ésteres de ácidos graxos, dietileno glicol mono e di-ésteres de ácidos graxos, polietilènoglicol (200-6000) mono- e di-ésteres de ácidos graxos, 20 propilenoglicol mono- e di-ésteres de ácido graxo, polipropilenoglicol 2000 monooleato, polipropilenoglicol 2000 monoestearato, polipropilenoglicol monoestearato etoxilados, gliceril mono- e di- ésteres de ácidos graxos, poliglicerol poli-éster de graxos, gliceril mono-estearato etoxilados, butilenoglicol 1,3-monoestearato, 25 butilenoglicol 1,3-diestearato, polioxietileno poliol de ésteres de ácidos graxos, sorbitano de ésteres de ácidos graxos e polioxietileno sorbitano de ésteres de ácidos graxos são ésteres de álcool poliídrico satisfatórios. (4) Ésteres de cera como cera de abelha, espermacete, estearato 30 estearílico e behenato araquidilo.

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(5) Esteres de esteróis, dos quais os ésteres de ácidos graxos colesterol são exemplos.

Emolientes quando usados, tipicamente compõem de 0,1 a 50% em pèso da composição cosmética, incluindo todas as faixas implícitas. 5 Os ácidos graxos tendo de 10 a 30 átomos de carbono também podem ser incluídos como carreadores cosmeticamente aceitáveis dentro . da composição da presente invenção.

Exemplos ilustrativos de tais ácidos graxos incluem: ácido pelargónico, láurico, mirístico, palmítico, esteárico, isoesteárico, oléico, linoléico, araquídico, behênico ou erúcico e suas misturas.

Compostos 10 que se acredita que melhorarem a penetração na pele, como o dimetilsulfóxido, também podem ser usados como carreadores opcionais.

Umectantes do tipo de álcool poliídrico também pode ser empregados nas composições cosméticas deste invenção.

O umectante freqüentemente auxilia no aumento da eficácia do emoliente, reduz a esfoliação, estimula a 15 remoção da esfoliação formada e melhora a sensação da pele.

Álcoois poliídricos típicos incluem: glicerol, polialquilenogiicóis e de preferência polióis alquileno e seus derivados, incluindo o propilenoglicol, dipropilenoglicol, polipropilenoglicol, polietilenoglicol e seus derivados, sorbitol, hidroxipropil sorbitol, hexilenoglicol, 1,3-butilenoglicol, 1, 2,6-hexanotriol glicerol etoxilado, 20 glicerol propoxilados e suas misturas.

Para melhores resultados, o umectante é preferivelmente o propilenoglicol ou hialuronato de sódio.

A quantidade de umectante pode variar em na faixa de 0,2 a 25%, de preferência de 0,5 a 15% em peso da composição cosmética com base no peso total da composição cosmética, incluindo todas as faixas implícitas. 25 Espessantes também podem ser utilizados como parte dos carreadores cosmeticamente aceitáveis nas composições cosméticas da presente invenção.

Espessantes típicos incluem: acrilatos interligados (por exemplo, Carbopoi 982), acrilatos hidrofobicamente modificados (por exemplo, Carbopoi 1382), derivados de celulose e gomas naturais.

Entre os derivados de celulose úteis 30 estão o carboximetilcelulose de sódio, hidroxipropilmetilcelulose, hidroxipropilcelulose, hidroxietilcelulose, etilcelulose e hidroximetilcelulose.

As

4'

10/14 gomas naturais adequadas para a presente invenção incluem: guar, xantana, sclerotium, carragenana, pectina e combinações destes gomas.

Quantidades do espessante podem variar de 0,0 a 5%, de preferência de 0,001 a 1%, prioritariamente de 0,01 a 0,5% em peso. 5 Coletivamente, a água, solventes, silicones, ésteres, ácidos graxos, umectantes e/ou espessantes constituirão o carreador cosmeticamente aceitável em quantidades de 1 a 99,9%, de preferência de 80 a 99% em peso.

Tensoativos também podem estar presentes em composições cosméticas da presente invenção.

A concentração total do tensoativo irá variar 10 de 0 a 40%, de preferência de 0 a 20%, otimamente de 0 a 5% em peso da composição.

O tensoativo pode ser selecionado do grupo consistindo de ativos aniônicos, não-iônicos, catiônicos e anfotéricos.

Tensoativos não-iônicos particularmente preferenciais são aqueles com um álcool graxo C10-C20 ou ácido hidrofobo condensado com de 2 a 100 moles de oxido de etileno ou óxido 15 de propileno por mol de hidrofobo; alquilfenol 02-0^ condensado com de 2 a 20 moles de óxido de alquiieno; mono- e di-ésteres de ácidos graxos de etilenoglicol; monoglicerídeo de ácido graxo; sorbitano, mono- e di- ácidos gordos C8-C20; copolímeros em bloco (óxido de etileno/óxido de propileno); e polioxietileno sorbitano, bem como suas combinações.

Poliglicosídios de alquila 20 e amidas graxas de sacarídeos (por exemplo, metií gluconamidas) também são tensoativos não-iônicos adequados.

Tensoativos aniônicos preferenciais incluem: sabão, sulfates e sulfonates de éter alquii, sulfates e sulfonates de alquila, sulfonates de alquilbenzeno, sulfosuccinatos de alquila e dialquila, acil isotionatos C8-C20, acil 25 glutamatos, aiquil éter fosfatos C8-C20 e combinações dos mesmos.

Perfumes podem ser utilizados na composição cosmética da presente invenção.

Exemplos ilustrativos não-limitantes dos tipos de perfumes que podem ser utilizados incluem aqueles compreendendo terpenos e derivados terpênicos como os descritos em Bauer, K., et al.

Common Fragrance and 30 Flavor Materials.

VCH Publishers (1990).

11 /14

Outros exemplos ilustrativos não-limitantes dos tipos de fragrâncias que podem ser utilizadas nesta invenção incluem: mirceno, dihidromirenol, citral, tagetona, ácido cis-geranico, ácido citroneíico ou nitrilo do ácido cis-geranico, suas misturas ou similares. 5 Preferencialmente, a quantidade de fragrância empregados na composição cosmética desta invenção está na faixa, de 0,0% a 10%, preferivelmente de 0,00001% a 5% em peso, prioritariamente de 0,0001% a 2% em peso.

Vários tipos de ingredientes ativos adicionais opcionais podem ser 10 usados nas composições cosméticas da invenção presente.

Ativos são definidos como agentes de benefício para a pele, além dos emolientes e outros ingredientes que apenas melhoram as características físicas da composição.

Embora não se limita a esta categoria, em geral, exemplos incluem talcos e silicas, bem como os ácidos alfa-hidroxi, ácidos beta-hidroxi, peróxidos, sais de 15 zinco e protetores solares.

Ácidos beta-hidroxi incluem o ácido salicílico, por exemplo.

O piritionato de zinco é um exemplo dos sais de zinco úteis na composição cosmética da presente invenção.

Protetores solares incluem os materiais comumente empregados para 20 bloquear a luz ultravioleta.

Compostos ilustrativos são derivados do PABA, cinamato e salicilato.

Por exemplo, avobenzofenona (Parsol 1789®), metoxicinamato de octila e benzofenona 2-hidróxi-4-metoxi (também conhecido como oxibenzona) podem ser usados.

O metoxicinamato de octila e benzofenona 2-hidróxi-4-metoxi estão disponíveis comercialmente sob as 25 marcas Parsol MCX e Benzofenona-e, respectivamente.

A quantidade exata de protetor solar utilizada nas composições pode variar, dependendo do grau de proteção desejado para a radiação ultravioleta do sol.

Aditivos que refletem ou dispersam os raios solares também podem ser empregados.

Esses aditivos incluem óxidos como o oxido de zinco e dióxido de titânio. 30 Muitas composições cosméticas, especialmente aquelas que possuem água, devem ser protegidos contra o crescimento de microorganismos potencialmente prejudiciais.

Compostos anti-microbianos, como o triclosan, e conservantes são normalmente necessários.

Conservantes adequados incluem . ésteres alquílicos do ácido p-hidroxibenzóico, derivados da hidantoína, sais de propionate e uma variedade de compostos de amônio quaternário. 5 Conservantes particularmente preferenciais desta invenção são metilparabeno, propilparabeno, fenoxietanol e álcool benzílico.

Conservantes serão normalmente empregados em quantidades que variam de 0,1% a 2% em peso da composição.

Outros ingredientes opcionais que podem ser utilizados com a 10 composição cosmética da presente invenção, incluem: ácidos dioico (por exemplo, ácido malônico e ácido sebácico), antioxidantes como a vitamina E, vitaminas como niacinamida e vitamina C e seus derivados, recorcinóis e seus derivados (incluindo os esterificados com, por exemplo, ácido ferúlico, ácido vanílico ou similares) e retinóides, incluindo o ácido retinóico, retinal, retinol e 15 ésteres de retinila, ácido linoleico conjugado, ácido petroselinico e suas misturas, bem como qualquer outro ingredientes convencional bem conhecido para: redução de rugas, clareamento da pele, efeitos anti-acne e redutor do impacto de sebo.

As composições cosméticas da presente invenção são destinadas ao 20 uso primário como um produto para aplicação tópica à pele humana, especialmente e pelo menos como um produto para clareamento da pele.

Assim, o inventor encontrou que os ácidos alifáticos descritos possuem excelentes capacidades para o clareamento da pele, onde o mesmo pode ser empregado como aditivos de clareamento da pele em composições cosméticas 25 tópicas que são aplicadas topicamente nas áreas da pele onde o clareamento ou branqueamento é desejado.

Outros benefícios podem incluir a hidratação da pele, diminuição do efeito seboso na pele e redução de rugas da pele.

Freqüentemente, a composição cosmética da presente invenção tem um ponto de fusão de 30 a 45 0C incluindo todas as faixas implícitas.

Em uma 30 modalidade particularmente preferencial, a composição cosmética da presente invenção tem um pH de 4,5 a 7,5, incluindo todas as faixas implícitas.

Ao preparar a composição cosmética da presente invenção, os ingredientes desejados são misturados sem nenhuma ordem particular e geralmente em temperaturas de 70 a 80oC e sob pressão atmosférica.

A embalagem para a composição desta invenção pode ser um corretor, 5 garrafa, tubo, aplicador em bola de rolagem, dispositivo aerossol com propulsor, recipiente de compressão ou frasco com tampa.

Os exemplos que se seguem são fornecidos para ilustrar e facilitar a compreensão da invenção.

Os exemplos não se destinam a limitar o alcance das reivindicações. 10 Exemplos Equivalentes de pele humana comercialmente disponíveis (MelanoDerm™ da MatTek) foram obtidos para testar o impacto do ácido alifático saturado ou insaturado, heterosubstituído na melanogênese.

Soluções com uma concentração final de 0,1 a 5 micromolar foram preparados a partir de 15 uma solução de dimetil sulfoxide 10 milimolar e dosada dez (10) vezes em um período de três semanas (3) no meio das culturas MelanoDerm™. O meio basal consistiu do comercialmente disponível meio Eagle modificado por Dulbecco preparado e tratado na forma estabelecida nas instruções do fabricante.

Para a manutenção a longo prazo das MelanoDerm™, o meio basal 20 foi suplementado com fator de crescimento fibroblástico básico (bFGF) e hormônio alfa-melanócito estimulante (MSH) para estimular o crescimento de melanócitos e a melanogênese.

Cada condição de tratamento foi feita em duplicata e três (3) conjuntos foram feitos para cada tratamento, bem como para um controle (cultura não tratada com o ácido alifático). As culturas foram 25 mantidas a uma temperatura de 37 0C e incubadas em incubadora umidificada, 5% de CO2 durante o período de tratamento/dosagem, mas removidas ao serem dosadas.

Após um período de três (3) semanas, as culturas MelanoDerm™ foram removidas e solubilizadas em um tubo de centrífuga contendo 250 microlitros 30 de reagente Solvable (GNE9100, Packard) por 16 (dezesseis) horas (durante a noite) em um forno a 60 0C.

Após solubilização, o tubo de centrífuga contendo a amostra foi centrifugado a 12.000 g por 5 (cinco) minutos.

Duzentos (200) microlitros do sobrenadante foi retirado e colocado em uma placa de noventa e seis poços.

Um espectrofotômetro foi usado para medir a absorbancia do sobrenadante a 490 nm.

Uma curva padrão usando meianina sintética foi 5 criado em paralelo para permitir a quantificação de meianina, em microgramas, das amostras.

Os resultados estão apresentados a seguir: Tabela 1 Ativo Faixa de Vaior MC* Média MC AMC

Controle 76,0 - 78,4 77,2 Ácido alifático" 67,9-69,2 68,6 8,6

Ativo Faixa de Valor MC* Média MC AMC

Controle 76,0-78,4 77,2 Ácido alifático" 69,9-67,6 68,8 8,4 1 = ácido ricinoléico (0,1 uM)

" = ácido 12-hidroxiesteárico (5uM)

10 MC* = conteúdo de meianina

Os resultados, como relacionados com as culturas MelanoDerm™, mostram que as composições cosméticas com os ácidos alifáticos desta invenção inesperadamente resultam no clareamento da pele.

Claims

Reivindicações COMPOSIÇÃO COSMÉTICA, E,

MÉTODO PARA O CLAREAMENTO DA COR DA PELE 5 1. Composição cosmética, caracterizada por compreender: (a) um aditivo de clareamento da pele, que é o ácido 12-hidroxiesteárico e/ou um sal do mesmo; (b) um carreador cosmético; e (c) niacinamida.
2. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pela composição adicionalmente compreender o ácido dióico. 10
3. Composição de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada pela composição cosmética adicionalmente compreender ácidos alfa-hidroxi, ácidos beta-hidroxi, protetores solares e/ou suas misturas.
4. Composição de acordo com a reivindicação 1, 2 ou 3, caracterizada pela composição adicionalmente compreender ácido linoleico conjugado, ácido 15 petroselinico ou ambos.
5. Composição de acordo uma das reivindicações de 1 a 4, caracterizada pela composição ainda compreender um antíoxidante.
6. Composição de acordo uma das reivindicações de 1 a 5, caracterizada por adicionalmente compreender um aditivo de clareamento da pele que é 20 um ácido alifático insaturado selecionado do grupo consistindo do ácido lesquerolico; ácido ricinelaidico; ácido ambrettolico; ácido rincinoleico; ácido beta-dimorfecolico; ácido densipolico; ácido 8-metoxi-13-hidroxi-9, 11- octadecadienóico; ácido 7-oxo-octadecanóico; ácido 9-oxo-octadecanóico; ácido 12-oxo-octadecanóico; ácido 10-oxo-14-metil-pentadecanóico; e a 25 mistura dos mesmos.
7. Composição de acordo com a reivindicação 6, caracterizada pelo ácido alifático insaturado ser o ácido 12-oxo-octadecanóico.
8. Composição de acordo com a reivindicação 6 ou 7, caracterizada pela relação em peso do ácido 12-oxo-octadecanóico e/ou sal do mesmo para o 30 ácido alifático insaturado ser de 5:95 a 95:5.
9. Composição de acordo com a reivindicação 8, caracterizada pelo relação em peso do ácido 12-oxo-octadecanóico e/ou sal do mesmo para o ácido alifático insaturado ser de 10:90 a 90:10.
10. Composição de acordo com a reivindicação 9, caracterizada pelo relação 5 em peso do ácido 12-oxo-octadecanóico e/ou sal do mesmo para o ácido alifático insaturado ser de 40:60 a 60:40.
11. Composição de acordo uma das reivindicações de 1 a 10, caracterizada pelo ácido 12-hidroxiesteárico e/ou sal do mesmo e o ácido alifático insaturado compreender de 2 a 9% em peso da composição. 10
12. Composição de acordo com a reivindicação 11, caracterizada pelo ácido 12-hidroxiesteárico e/ou sal do mesmo e o ácido alifático insaturado compreender de 3 a 8% em peso da composição.
13. Composição de acordo com a reivindicação 12, caracterizada pelo ácido 12-hidroxiesteárico e/ou sal do mesmo e o ácido alifático insaturado 15 compreender de 3 a 6% em peso da composição.
14. Composição de acordo uma das reivindicações de 1 a 8, caracterizada pela quantidade de aditivo de clareamento de pele ser de 0,001 a 15% em peso da composição.
15. Composição de acordo com a reivindicação 14, caracterizada pela 20 quantidade de aditivo de clareamento de pele ser de 0,1 a 12% em peso da composição.
16. Composição de acordo com a reivindicação 15, caracterizada pela quantidade de aditivo de clareamento de pele ser de 1 a 10% em peso da composição. . 25
17. Composição de acordo com a reivindicação 14, caracterizada pelo aditivo de clareamento de pele compreender de 0,2 a 95% em peso de ácido 12- hidroxiesteárico e/ou sal do mesmo, e/ou ácido alifático insaturado com base no peso total do aditivo de clareamento de pele.
18. Composição de acordo uma das reivindicações de 1 a 17, caracterizada 30 pela composição adicionalmente compreender um aditivo de clareamento de pele que é um éster do ácido 12-hidroxiesteárico.

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19. Método para o clareamento da cor da pele, caracterizado por compreender a etapa de colocar em contato a pele com uma composição como definida em uma das reivindicações de 1 a 18.

a5l £ • Resumo COMPOSIÇÃO COSMÉTICA, E,

MÉTODO PARA O CLAREAMENTO DA COR DA PELE Aditivos de clareamento da pele e composições para clareamento da pele tendo pelo menos um ácido alifático saturado ou insaturado, heterosubstituído, são descritos. As composições são adequadas para aplicação tópica e podem compreender o ácido 12-hidroxiesteárico, ácido ricinoléico ou ambos.