CH142065A - Verfahren zur Darstellung von Isovaleryl-k-strophanthidin. - Google Patents

Verfahren zur Darstellung von Isovaleryl-k-strophanthidin.

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CH142065A
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isovaleryl
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Schering-Kahlbaum A G
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Schering Kahlbaum Ag
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    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07JSTEROIDS
    • C07J19/00Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, substituted in position 17 by a lactone ring

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Description


  Verfahren zur Darstellung von     Isovaleryl-k-strophanthidin.       Im Hauptpatent ist ein Verfahren zur  Herstellung des     Acetyl-k-strophanthidiris    be  schrieben, das dem     k-Strophanthidin    hinsicht  lich der pharmakologischen . Wirksamkeit  überlegen ist.  



  Es wurde nun     gefunden,    dass sich nach  analogem Verfahren auch das     Isovaleryl-k-          strophanthidin    erhalten lässt, das ebenfalls  eine     ausgezeicbnete    pharmakologische Wir  kung besitzt.     Gegenüber    dem     k-Strophantliidin     hat es den Vorzug, dass es chemisch einheit  lich ist, und daher in seinen Eigenschaften  und Wirkungen konstant ist. Beide     Modifi-          kationen    des     k-Strophanthidins    liefern das  selbe     Isovalerylprodukt.     



  <I>Beispiel 1:</I>  200 Teile Chloroform werden unter Küh  lung mit 5 Teilen     Dimethylanilin    und 10  Teilen     Isovalerylchlorid    versetzt. Nach Zu  satz von 5 Teilen     k-Strophanthidin    wird bis  zur Lösung geschüttelt. Nach einigen Stun  den wird mit Methanol versetzt und nach  einigem Stehen die Lösung nacheinander mit    verdünnter Salzsäure und mit Wasser ge  waschen.

   Die Waschwässer werden mit etwas  Chloroform     durchgesehüttelt,    die vereinigten       Chloroformlösungen    mit Natriumsulfat     getrok-          knet,    und dann bei vermindertem Druck  Chloroform und     Isovaleriansäuremethylester          abdestilliert.    Der Rückstand wird mit wenig  Chloroform aufgenommen und diese Lösung  in     Petroläther    eingerührt, wobei sich farblose  Flocken ausscheiden. Das     Isovaleryl-k-sti-o-          phanthidin    kristallisiert aus Alkohol in farb  losen, glänzenden     längliehen    Blättchen, die  bei etwa 183-184  schmelzen.  



  <I>Beispiel 2</I>  5     gr        k-Strophanthidiri    werden mit     0'    ccm       Pyridin    und 25 ccm     Chloro'orm    übergossen.  Unter     Umschütteln    werden nun 5 cm'     Iso-          valerylchlorid    zugegeben. Die Mischung er  wärmt sich dabei beträchtlich und beginnt  auf dem heissen Wasserbad alsbald zu sieden.  Man lässt 10     Minuten    lang gelinde sieden  und gibt dann 10     ems    absoluten Alkohol zu.

    Nach einer Viertelstunde leitet man Wasser-           dampf    durch die Lösung, worauf sich das  entstandene     Isovaleryl-k-strophanthidin    als  farbloses Öl ausscheidet, welches alsbald zu  farblosen Brocken erstarrt. Das Rohprodukt  wird durch     Umkristallisieren    aus Alkohol gerei  nigt. Die Gesamtausbeute beträgt     85-90'/o.  

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung von Isovaleryl- k-strophanthidin, dadurch gekennzeichnet, dass man k-Strophanthidin mit einem acylie- renden Derivat der Isovaleriansäure behandelt. Das Isovaleryl-k-strophanthidin kristalli siert aus Alkohol in farblosen, glänzenden länglichen Blättchen, die bei etwa 183-184o schmelzen. UNTERANSPRüCHE: 1. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man bei Gegenwart tertiärer Amine arbeitet. 2.
    Verfahren nach Patentanspruch und Un teranspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass man unter Vermeidung höherer Tem peraturen arbeitet. 3. Verfahren nach Patentanspruch und Un teransprüchen 1 und 2, dadurch gekenn zeichnet, dass man bei Gegenwart indiffe renter Mittel arbeitet.
CH142065D 1929-03-18 1929-03-18 Verfahren zur Darstellung von Isovaleryl-k-strophanthidin. CH142065A (de)

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