CH212286A - Verfahren zur Herstellung von 3-Oxy-4-carbaminyl-benzol-1-arsinsäure. - Google Patents

Description

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 Verfahren zur Herstellung    -von      3-Ogy-4-carbaminyl-benzol-l-arsinsäure.   Die Herstellung von    Carbaminobenzol-      arsinsäuren,   beispielsweise durch Umsetzung von    Arsanilsäure   mit    Kaliumcyanat,   ist durch das D. R. P. Nr. 213155 bekannt geworden. Von allen bisher hergestellten    Carb-      aminobenzolarsinsäuren   konnte nur bei    einer   einzigen eine gewisse Wirkung auf Amöbenruhr beobachtet werden, während sie bei allen andern Infektionen, bei denen sie untersucht wurden,    sämtlich   versagten. 



  Demgegenüber wurde nun die überraschende Beobachtung gemacht, dass die    3-Oxy-4-carbaminyl-benzol-l-arsinsäure   der Formel 
 EMI1.12 
 die bekannten    isomeren   und analogen Verbin-    dungen   nicht nur an    Amöbenruhrwirkung   übertrifft, sondern dass sie sich vor allen andern    Arsinsäuren   durch eine besonders ausgeprägte    Wirkungsbreite   auszeichnet.

   So konnte zum Beispiel festgestellt werden, dass .die neue    Arsinsäure   bei sehr geringer Giftigkeit eine besonders auffallende    Wirkung      zeigt   bei Kaninchensyphilis,    Framboesie,      Europäischer      Recurrens,      Hühnerspirochae-      tose,      Trypanosoma,      Gambiense,      Lamblia      inte-      stinalis   (Maus) und    Amöbenruhr   (Katze). 



  Gegenstand des vorliegenden Patentes ist ein    Verfahren   zur Herstellung der    3-Oxy-4-      carbaminyl-benzol-l-arsinsäure,      welches   dadurch gekennzeichnet ist, dass man    3-Oxy-4-      aminobenzolarsinsäure   mit    Cyansäure   umsetzt. Die Umsetzung    mit      Cyansäure   kann in der Weise vorgenommen werden, dass man in dem    Reaktionsgemisch   die    Cyansäure   aus    Alkalicyanat   durch Zusatz von Säure, wie z. B.

   Essigsäure oder Salzsäure, in    Freiheit   setzt. 

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    Beispiel:   1,35 kg    3-Ogy-4-aminophenylarsinsäure   werden in 9 Liter Wasser mit 520 cm' 42   Natronlauge gelöst, zu der Lösung    werden   1,35 kg    galiumcyanat   gegeben und nachgerührt, bis alles gelöst ist. Man kühlt auf    -[-   10   ab und lässt unter Rühren langsam 1,35 Liter Eisessig einlaufen. Nach 12 Stunden scheidet man mit Salzsäure die    3-Oxy-4-      carbaminylbenzol-l-arsinsäure   ab. 



  Die    3-Ogy-4-earbaminyl-benzol-l-arsin-      säure   ist ein weisses,    kristallisches   Pulver, schwer löslich in Wasser, unlöslich in Alkohol und Äther. Beim Erhitzen zersetzt es sich ohne zu schmelzen.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung von 3-Oxy-4- carba.minyl-benzol-l-arsinsä@ure der Formel EMI2.13 dadurch gekennzeichnet, .dass man 3-Oxy-4- aminobenzolarsinsäure mit. Cyansäure umsetzt. Die neue Verbindung ist ein weisses, kri- stallisches Pulver, das in Wasser schwerlöslich und in Alkohol und Äther unlöslich ist. Beim Erhitzen zersetzt es sich, ohne zu schmelzen.