CH214841A - Verfahren zur Darstellung von Tropasäurediäthylamid. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Darstellung von     Tropasäurediäthylamid.       In den letzten Jahren     ist    das Bedürfnis  nach     einem    kräftig wirkenden     Cholereticum     immer fühlbarer geworden, da es sich ge  zeigt hat,     @dass    durch die gesteigerte Sekre  tion von Galle Krankheiten der Leber und  der     Gallengänge,    günstig beeinflusst werden  können. Bereits sind auch eine grössere Zahl  von gallentreibenden Präparaten in den Han  del gekommen. Die bekannteren davon ent  halten als wirksame     Bestandteile    Gallen  säureabkömmlinge,     Podophyllin,    sowie Pflan  zenextrakte (z.

   B.     Rettichextrakt).    Weiter  wurden schon     Extrakte    aus Leber und Gal  lenblasen als     Choleretica    verwendet.  



  Als Verbindungen mit einer starken     gal-          lensekretionssteigernden    Wirkung haben sich  die neutralen     N-substituierten    Abkömmlinge  des     Tropasäureamids    erwiesen.

   Zur Herstel  lung der     neutralenN-substituiertenAbkömm-          linge    des     Tropasäureamids    lässt man auf       0-Acetyltropasäurechlorid        aliphatische    und  aromatische primäre und sekundäre     Amine,          Pipeizdin    und seine C-Substitutionsabkömm-         linge,        Aralkylamine,        Cycloalkylamine,    ein  wirken.

   Zweckmässig werden die     benützten          Amine    in     wässeriger        Lösung    oder     in    einem       organischen        Lösungsmittel    gelöst angewen  det. Aus den erhaltenen, in der     Amido-          gruppe        substituierten        0-Acetyltropasäure-          amiden    wird die     Acet3ngruppe    durch Be  handlung mit     Alkalien    oder Säuren abge  spalten.  



  Gegenstand des vorliegenden Patentes  ist ein Verfahren zur Darstellung von       Tropasäuredi,äthy"lamid,    welches dadurch ge  kennzeichnet     ist,        @dass    man     Diä-thylamin    auf       0-Acetyltropasäurechlorid    einwirken lässt  und aus dem entstandenen     0-Acetyltropa-          säurediäthylamid    die     Acetylgruppe    durch  Säuren     oder    Alkalien abspaltet.  



  Das bisher     unbekannte        Tropasäurediäthyl-          amid        schmilzt    bei 84'. Es löst sich     in    den  meisten     organischen        Lösungsmitteln,    in Was  ser ist es schwer löslich.     Mit    Rücksicht auf       seine        gallensekretionssteigerndeWirkung    soll  es als     Arzneimitte'-        Verwendung        finden.         <I>Beispiel:

  </I>  45     Teile        0-Acetyltropasäurechlorid    wer  den in 100 Teilen Chloroform gelöst und  unter Rühren und Kühlen zu 30 Teilen     Di-          äthyla.min    in 100 Teilen     Chloroform        zuge-          tropft.    Die Lösung wird zur Trockne ge  dampft und der Rückstand mit Wasser und  Benzol versetzt. Die     benzolische    Lösung  wird abgetrennt und zur Trockne verdampft.  Den Rückstand lässt man mit einem Gemisch  von 200 Teilen Methanol und 40 Teilen kon  zentrierter Salzsäure bei Zimmertemperatur  2 Tage stehen. Dann wird das Gemisch neu  tralisiert und zur Trockne gedampft.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH Verfahren zur Darstellung von Tropa- säurediäthy lamid. dadurch gekennzeichnet, da.ss man Diäthylamin auf 0-Acetyltropa- säurediä-thvla.mid einwirken lässt und aus dem entstandenen0-Acetyltropasäurediäthyl- amid die Aeetylgruppe durch Säuren oder Alkalien abspaltet.

   Da.s bisher unbekannte Tropasäurediä.thyl- amid schmilzt bei 84 . Es löst sich in den meisten. organischen Lösungsmitteln, in Was ser ist es schwer löslich. Mit Rücksicht auf seine gallensehretionssteigernde Wirkung soll es als Arzneimittel finden.