CH220962A - Verfahren zur Herstellung eines niederen Carbonsäureesters des Tocopherols. - Google Patents

Verfahren zur Herstellung eines niederen Carbonsäureesters des Tocopherols.

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CH220962A
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tocopherol
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F Hoffmann- Aktiengesellschaft
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Hoffmann La Roche
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D311/00Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings
    • C07D311/02Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D311/04Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring
    • C07D311/58Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring other than with oxygen or sulphur atoms in position 2 or 4
    • C07D311/70Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring other than with oxygen or sulphur atoms in position 2 or 4 with two hydrocarbon radicals attached in position 2 and elements other than carbon and hydrogen in position 6
    • C07D311/723,4-Dihydro derivatives having in position 2 at least one methyl radical and in position 6 one oxygen atom, e.g. tocopherols

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Description


  Verfahren zur Herstellung eines niederen     Carbonsäureesters    des     Toeopherols.            d,1-Tocopherole    (synthetisches Vitamin E)  können durch Kondensation von     Trimethyl-          hydrochinon    oder     Dimethylhydrochinonen     mit     Phytol    oder     Phytylhalogeniden        dargestellt     werden. Diese     Tocopherole    werden bei Ein  wirkung von Sauerstoff, von Feuchtigkeit  und von Licht allmählich zerstört. Durch       Veresterung    werden sie haltbar.  



  Es wurde nun gefunden, dass niedere     Car-          bonsäureester    der     d,1-Tocopherole    dadurch ge  wonnen werden können, dass die Konden  sationsprodukte von     Trimethylhydrochinon     oder     Dimethylhydrochinonen    mit     Phytol    oder       Phytylhalogeniden    ohne vorhergehende Rei  nigung mit den     niederen        Carbonsäuren        ver-          estert    und die entstehenden Ester in üblicher  Weise gereinigt werden.     Vorteilhafterweise     erfolgt die Reinigung durch Destillation im  Hochvakuum.

   Das Verfahren liefert auf kur  zem und schonendem Wege sehr gute Aus  beuten. .-    Gegenstand des vorliegenden Patentes ist  ein Verfahren zur Herstellung eines niederen       Carbonsäureesters    des     Tocopherols,    welches  dadurch gekennzeichnet ist, dass man das rohe  Kondensationsprodukt von     Trimethylhydro-          chinon    und     Phytol    in saurer Lösung mit  einem     Acetylierungsmittel    behandelt und den  entstehenden Ester     reinigt.    Mit     Vorteil    wird  der Ester durch Destillation im Hochvakuum       aufgearbeitet.     



  Das bisher unbekannte     d,1-Acetyl-a-toco-          pherol    ist     ein    hellgelbes, zähflüssiges Öl, wel  ches bei 0,3 mm Druck bei 224' siedet; der       Brechungsexponent    n; beträgt 1,4967. Es  ist beständig und     reduziert    in     methylalkoholi-          scher    Lösung Silbernitrat nicht und     Tollens     Reagens nur allmählich. Durch     Verseifung,     z.

   B. mit     methylalkoholischer    Kalilauge unter       Luftabschluss,    kann das freie     Tocopherol     leicht     zurückgewonnen    werden. Das     d,l-Ace-          tyl-a-tocopherol    soll als Arzneimittel ver  wendet werden.

             Beispiel:     Die Lösung des Kondensationsproduktes  aus 200 Teilen     Phytol,    100 Teilen     Trimethyl-          hydrochinon    in 500 Teilen Äther und 1000  Teilen Benzol in Gegenwart von 50 Teilen  Zinkchlorid und einem schnellen Strom von  getrocknetem     Salzsäuregas    bei 50   wird nach  dem Extrahieren des     Zinkchlorids    durch Wa  schen mit Wasser getrocknet und einge  dampft. Der     Rückstand    wird darauf in einer       Kohlensäureatmosphäre    2 Stunden mit 300  Teilen     Essigsä,ureanhydrid    in einem Ölbad  auf<B>150'</B> erhitzt und darauf im Vakuum  destilliert.

   Nach dem Entfernen des Essig  säureanhydrids destilliert man im Hoch  vakuum und erhält 215 Teile reines     d,1-a-          Tocopherolacetat.  

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung eines niederen Carbonsäureesters des Tocopherols, dadurch gekennzeichnet, dass man das rohe Konden- sationsprodukt von Trimethylhydrochinon und Phytol in saurer Lösung mit einem Ace- tylierungsmittel behandelt und den entste henden Ester reinigt. Das bisher unbekannte d,l-Acetyl-a-toco- pherol ist ein hellgelbes, zähflüssiges 01, wel ches bei 0,3 mm Druck bei 224' siedet; der Brechungsexponent n"" beträgt 1,4967.
    Es ist beständig und reduziert in methylalkoholi- scher Lösung Silbernitrat nicht und Tollens Reagens nur allmählich. Durch Verseifung, z. B. mit methylalkoholischer Kalilauge unter Luftabsehluss, kann das freie Tocopherol leicht zuriickgewonnen werden. UNTERANSPRUCH: Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass der Ester im Hoch vakuum destilliert wird.
CH220962D 1938-10-31 1939-09-27 Verfahren zur Herstellung eines niederen Carbonsäureesters des Tocopherols. CH220962A (de)

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