CH240155A - Verfahren zur Darstellung eines Amindinderivates. - Google Patents

Verfahren zur Darstellung eines Amindinderivates.

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CH240155A
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Ag J R Geigy
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Ag J R Geigy
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  Verfahren zur Darstellung eines     Amidinderivates.       Gegenstand es vorliegenden Zusatzpaten  tes ist ein Verfahren zur     Darstellung,    eines       Amidinderivates,    welches dadurch gekenn  zeichnet ist,     :dass        p-Nitra-benzolsulfonpropion-          amid    mit     Phosphorpentachlorid    umgesetzt,  das entstandene     Imidchlarid        dureh    Behand  lung mit     Metlhylamin    in das     p-Nitro-phenyl-          sulfon-N'-methyl-pro:

  pionamidin        übergeführt     und     aus    diesem durch Reduktion     N-(p-Annino-          benzolsulfon)-N'-methyl-propianamidin    ge  wonnen wird. Die neue Verbindung bildet  ein farbloses     Kristallpulver    vom F. 198 ; sie  besitzt therapeutisch wertvolle Eigenschaften.       Beispiel:     51 Teile     p-Nitro-benzolsulfonpropionamid     werden mit 45 Teilen     Phosphorpenta.chlarid     während 4 Stunden auf dem Wasserbad er  wärmt.

   Nach beendigter     Salzsäureentwick-          lung    wird das     gebildete        Phoasphorogychlorid     im Vakuum     abdestilliert,    der Rückstand mit  wenig eiskaltem     Methanol    verrieben, abge  saugt und mit kaltem Methanol gewaschen.  F. 78-79 . Die     Ausbeute    an     Imidehlorid    des       p-Nitro-@benzolsulfonpropionamids    ist beinahe  quantitativ.  



  Durch     Einleiten    von trockenem     Methyl-          amin    in eine     benzolische    Lösung     des    p-Nitro-         benzoleulfonpropionimidchlorids    wird das     p-          Nitro-phenylsulfon-N'-methyl-propionamidin     erhalten, welches, aus Alkohol     unikristalli-          siert,    bei     144     unter Zersetzung schmilzt.

    Durch katalytische Hydrierung in     Diogan     mit Nickel     wird    das     entsprechende    Amin er  halten; es ist aus Wasser leicht     kristallisier-          bar;    F. 198 . Das     N-(p-Amino-benzaIsulfon)-          N'-methyl-p:ropionamidin    besitzt folgende  Formel  
EMI0001.0048     


Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung eines Ami:din- derivates, dadurch gekennzeichnet, dass p- Nitro-benzolsulfonpropionami,d mit Phosphor- pentachlorid umgesetzt, das entstandene Imid- chlorid :durch Behandlung mit Methylamin in das p-Nitro-phenylsulfan-N'-.methyl-propion- amidin übergeführt und aus diesem durch Reduktion :das:
    N-(p-Amino-benzalsulfon)-N'- methyl-propionamidin gewonnen wird. Die neue Verbindung bildet ein farbloses Kri stallpulver vom F. 198 ; sie besitzt therapeu tisch wertvolle Eigenschaften.
CH240155D 1939-12-19 1939-12-19 Verfahren zur Darstellung eines Amindinderivates. CH240155A (de)

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