CH240156A - Verfahren zur Darstellung eines Amindinderivates. - Google Patents

Verfahren zur Darstellung eines Amindinderivates.

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CH240156A
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nitro
ethyl
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amidine
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Ag J R Geigy
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Ag J R Geigy
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  Verfahren zur Darstellung eines     Amidinderivates.       Gegenstand des vorliegenden     Zusatzpaten-          tes    ist ein Verfahren zur Darstellung eines       Amidinderivates,    welches dadurch gekenn  zeichnet ist,     dass.        p-Nitro-benzolsulfonpropion-          amid    mit     Phosphorpentachlorid    umgesetzt,

    das entstandene     Imidchlorid    durch Behand  lung mit     Äthylamin    in das     p-Nitro-phenyl-          sulfon-N'-äthyl-propionamidin        übergeführt     und aus diesem durch Reduktion das     N-(p-          Amino-benzolsulf        on)-N'-äthyl-propionamidin     gewonnen wird. Die neue     Verbindung    bildet  ein farbloses     ]Kristallpulver    vom F. l75 ; sie  besitzt therapeutisch wertvolle Eigenschaften.

      <I>Beispiel:</I>  51 Teile     p-Nitro-benzolsulfonpropionami-d     werden mit 45 Teilen     Phosphorpentachlorid     während 4     Stunden,    auf dem     Wasserbad    er  wärmt.     Nach    beendigter     Salzsäure,entwick-          lung    wird das gebildete     Phosphoroxychlorid     im Vakuum     abdestilliert,    der Rückstand mit  wenig     eiskaltem    Methanol verrieben, abge  saugt und mit kaltem Methanol gewaschen.  F. 78-79 .

   Die Ausbeute an     Imidchlorid    des       p-Nitro-benzolsulfonpropionamids-ist    beinahe       quantitativ.     



       Durch        Einleiten.    von trockenem Athyl-         amin    in eine     benzolische        Lösung,des        p-Nitro-          benzdlsulfonpropionimidchlorids        wind    das     p-          Nitro-plienylsulfon    - N'-     äthyl    -     propionamidin     erhalten, welches, aus Alkohol     umkristalli-          siert,    bei     103     schmilzt.

       Durch        katalytische          Hydrierung    in     Dioxan        mit    Nickel wird     .das          entsprechende    Amin erhalten; es ist aus Was  ser leicht     kristallisierbar;    F. 175 . Das     N-(p-          Amino-benzol-sulfnn    -     N'-äthyl    -     pTOpionämidin     besitzt folgende Formel:  
EMI0001.0059     


Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung eines Ami.din- ,derivates, dadurch gekennzeichnet, .dass p Nitro-benzolsulfonpropionammd mitPhosphor- pentachlorid umgesetzt, das entstandene Imid- chlorid durch Behandlung mit Äthylamin in das p-Nitro-phenylsulfon-N'-äthyl-propion- amidin übergeführt und aus diesem durch Re duktion das N-(p-Amino-benzol,sulfon)
    -N'- äthyl-pTopion ,amidin ,gewonnen wird. Die neue Verbindung bildet ein farbloses Kristall pulver vom F. 175 ; sie besitzt therapeutisch wertvolle Eigenechaften.
CH240156D 1939-12-19 1939-12-19 Verfahren zur Darstellung eines Amindinderivates. CH240156A (de)

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