CH294178A - Procédé de préparation d'un camphorate double asymétrique. - Google Patents

Description

  Procédé de préparation d'un     camphorate    double asymétrique.    La présente invention est relative à un  procédé de préparation d'un nouveau     dérivé     de l'acide     eamphorique,    à savoir le     ca.mpho-          rate    double asymétrique de     dihydroeodéinone     et d'atropine.

   La     dihy        drocodéinone    peut     être     représentée par la formule suivante (voir  l'ouvrage      lledieinal        Chemistry     par Alfred       Burger,    vol. 1, page 159)  
EMI0001.0013     
    La préparation de     camphorates    acides et  neutres (symétriques), tels que les     campho-          rates    de lithium, de magnésium, (le calcium et       d'ammonium,    est connue.  



  De même, on a déjà préparé divers     cam-          phorates    organiques acides ou neutres (symé  triques), tels que     ceux        d'hexaméthylPne-          tétrainine,    d'alcaloïdes,     ete.     



       uivant    l'invention, on fait réagir     succes-          S   <B>S</B>       sivement    un équivalent. moléculaire de     di-          hydrocodéinone    et un équivalent moléculaire  d'atropine sur un équivalent moléculaire  d'acide     camphorique.    Par équivalent molécu  laire, on entend ici des quantités équimolécu  laires de ces trois composés.    La réaction s'opère, de     préfèrence,    au sein  d'un solvant, tel que l'alcool éthylique absolu,  indifférent vis-à-vis des réactifs en présence.

    Le     eaniphorate    de     dihydrocodéinone    et  d'atropine se prépare avantageusement par  addition successive de     dihydrocodéinone    dis  soute clans du chloroforme et d'atropine dans  une solution alcoolique d'acide     camphorique.     <I>Exemple:</I>  On dissout 24,88 g d'acide     camphorique     synthétique en cristaux dans 150     ems    d'alcool  éthylique absolu. A la solution obtenue, on  ajoute, en agitant, 39,16 g de     dihydrocodéi-          none    base anhydre dissoute dans du chloro  forme et on chauffe modérément sur plaque  chauffante. Finalement, on ajoute 35,95     g     d'atropine base anhydre.

   Après 10 minutes de  chauffage à une température n'excédant sen  siblement pas 50 à 60  C, on chasse l'alcool  éthylique sous vide. En laissant le résidu pâ  teux au repos sous un vide de 14 mm de Hg,  il prend en masse.  



  Le     camphorate    double de     dihydroeodéinone     et d'atropine est un produit pulvérulent, de  couleur blanche, fondant vers 147  C. Il est  soluble dans l'eau à. raison de 6,2 g pour  100     em3    d'eau à 20  C et dans l'alcool éthy  lique à raison de 1 g pour 100     cm3    d'alcool, à  20  C, mais est     insoluble    dans l'éther.  



  En raison de la présence dans     une    même  molécule de trois constituants possédant. une      activité thérapeutique propre, on obtient des  résultats avantageux en utilisant le     campho-          rate    double de     dihydrocodéinone    et d'atropine,  comme analgésique, dans le traitement des ca  tarrhes bronchiques, des toux rebelles, de la  coqueluche, des hémorroïdes, etc.

Claims (1)

1. REVENDICATION: Procédé de préparation de camphorate double asymétrique de dihydrocodéinone et d'atropine, caractérisé en ce qu'on fait réagir successivement un équivalent moléculaire de dihy drocodéinone et un équivalent molécu laire d'atropine sur un équivalent moléculaire d'acide camphorique. Le produit obtenu est. un produit pulvérulent, de couleur blanche, fondant vers l.4-7 C, soluble dans l'eau et l'alcool éthylique, mais insoluble dans l'éther. SOUS-REVENDICATIONS 1.

   Procédé suivant la revendication, carac térisé en ce que les réactifs sont dissous dans des solvants organiques indifférents. 2. Procédé suivant la revendication et la sous-revendication 1, caractérisé en ce qu'on dissout, l'acide camphorique clans de L'alcool éthylique et on y ajoute successivement de la clihy drocodéinonc@ et de l'atropine.