CH305347A - Verfahren zur Herstellung einer therapeutisch wertvollen Verbindung der Chinolinreihe. - Google Patents

Verfahren zur Herstellung einer therapeutisch wertvollen Verbindung der Chinolinreihe.

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CH305347A
CH305347A CH305347DA CH305347A CH 305347 A CH305347 A CH 305347A CH 305347D A CH305347D A CH 305347DA CH 305347 A CH305347 A CH 305347A
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quinoline
methyl
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dimethoxy
therapeutically valuable
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Aktiengesellschaft Farbe Bayer
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Bayer Ag
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04Ortho-condensed systems
    • C07D491/044Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C07D491/048Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being five-membered

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Description


  Verfahren zur Herstellung einer therapeutisch wertvollen     Verbindung    der     Chinolinreihe.       Gegenstand des vorliegenden Patentes ist  ein Verfahren zur Herstellung einer therapeu  tisch wertvollen Verbindung der     Chinolin-          reihe,    das dadurch gekennzeichnet ist, dass  man     2-Methyl-4-oxy-6,7-dimethoxy-chinolin     mit einem     Allylhalogenid        veräthert,    den so er  haltenen Äther durch Erhitzen in     2-Methyl-3-          allyl-4-oxy-6,7-dimethoxy-chinolin    umlagert  und dieses durch Einwirkung einer Säure zum       2-Methyl-6,

  7-dimethoxy-furanochinolin    der  Formel  
EMI0001.0011     
         cyclisiert.     Die neue Verbindung soll als Arzneimittel  sowie als Zwischenprodukt zur Herstellung  solcher Verwendung finden.  



  <I>Beispiel:</I>  117,4 g     2-Methyl-4-oxy-6,7-dimethoxy-chi-          nolin    werden in 200     cm3    absolutem     Alkohol     suspendiert, mit einer     Allioholatlösung    aus  13g Natrium in 200     cm3        Alkohol    versetzt,  69 g     Allylbromid    eingetropft und 3 Stunden  gekocht. Man destilliert den     Alkohol    mit Was  serdampf ab, setzt etwas Natronlauge zu und  kühlt ab. Das     2-Methyl-4-allyloxy-6,7-dimeth-          oxy-chinolin    scheidet sich in farblosen Kri  stallen vom Schmelzpunkt 97  ab.

   Zur Um-         lagerung    werden 122,6 g dieses Produktes in  500     cm3    a -     Chlornaphthalin    5 Stunden im  Stickstoffstrom auf 200      erwärmt.    Nach Ab  kühlen und Zusatz von Äther kristallisiert  das     2-Methyl-3-allyl-4-oxy-6,7-dimethoxy-chi-          nolin    mit einem Schmelzpunkt von 209  aus.  50 g hiervon werden mit 250     cm3    Bromwasser  stoffsäure (d = 1,7) 20     Stunden        digeriert.     Man löst in Wasser, macht     alkalisch    und schüt  telt mit     Methylenchlorid    aus. Nach Verdamp  fen des Lösungsmittels wird destilliert.

   KP . 0,4  190 . Das     Pikrat    schmilzt bei 231 .  



  Das     2-Methyl-4-oxy-6,7-dimethoxy-chinolin     wird wie folgt hergestellt  165,3 g     Aminoveratrol    und 141 g     Acet-          essigester    wurden in 600     cm3    Benzol mit  2 Tropfen konzentrierter     Salzsäure    gekocht,  bis kein Wasser mehr abgeschieden     wird          (Wasserabscheider).    Der nach dem Verdamp  fen des Benzols verbleibende Rückstand wird  bei 250  in 600     cm3    Chlornaphthalin einge  tropft. Nach Erkalten wird abgesaugt und  mit     Petroläther    gewaschen. Das Reaktionspro  dukt schmilzt bei 283 .

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung einer therapeu tisch wertvollen Verbindung der Chinolin- reihe, dadurch gekennzeichnet, dass man 2-Me- thyl-4-oxy-6,7-dimethoxy-chinolin mit einem Allylhalogenid veräthert, den so erhaltenen Äther durch Erhitze:
    in 2-Methyl-3-allyl-4- oxy-6,7-dimethoxy-chinolin umlagert und die- ses durch Einwirkung einer Säure zum 2-Me- thyl-6,7-dimethoxy-furanochinolin. der Formel EMI0002.0006 cy clisiert. Die neue Verbindung hat den Kp. 0,4 190 bis 200 , ihr Pikrat schmilzt bei 231 .
CH305347D 1950-05-24 1951-04-30 Verfahren zur Herstellung einer therapeutisch wertvollen Verbindung der Chinolinreihe. CH305347A (de)

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