CH306558A - Verfahren zur Herstellung eines neuen Pyridin-3,5-dicarbonsäurediamids. - Google Patents

Verfahren zur Herstellung eines neuen Pyridin-3,5-dicarbonsäurediamids.

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CH306558A
CH306558A CH306558DA CH306558A CH 306558 A CH306558 A CH 306558A CH 306558D A CH306558D A CH 306558DA CH 306558 A CH306558 A CH 306558A
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CH
Switzerland
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formula
dicarboxylic acid
pyridine
preparation
acid diamide
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Application number
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English (en)
Inventor
Aktiengesellschaft Cilag
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Cilag Ag
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81Amides; Imides
    • C07D213/82Amides; Imides in position 3

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)

Description


      Verfahren    zur Herstellung     eines    neuen     Pyridin-3,5-diearbonsäurediamids.       Das vorliegende Patent betrifft ein vor  teilhaftes Verfahren zur Herstellung der Ver  bindung der Formel  
EMI0001.0004     
    welches dadurch gekennzeichnet ist, dass man  eine Verbindung der allgemeinen Formel  
EMI0001.0005     
    in welcher Am einer der     Aminogruppen    in  Formel I entspricht und X einen reaktions  fähigen, leicht     abspaltbaren    Rest bedeutet, wie  zum Beispiel ein Halogenatom, das     Hydroxyl-,     ein     Alkoxy-,    ein     Acyloxy-    oder das     Azidoradi-          kal,

      mit einer Verbindung der Formel       Am-H        III     in welcher Am der andern     Aminogruppe    in  der Formel I entspricht, umsetzt.  



  .Man kann zur Ausführung des erfindungs  gemässen Verfahrens also entweder eine Ver  bindung der Formel  
EMI0001.0016     
    in welcher X die bereits     definierte    Bedeutung    zukommt, mit Ammoniak umsetzen oder aber  eine Verbindung der Formel  
EMI0001.0018     
    in welcher X die bereits definierte Bedeutung  zukommt mit dem Amin der Formel  
EMI0001.0019     
    Der     Umsatz    erfolgt vorteilhaft in An  wesenheit eines     Lösungs-    bzw. Verdünnungs  mittels und in Gegenwart eines Kondensa  tionsmittels. Eventuell ist es auch zweck  mässig, unter erhöhtem Druck und erhöhter  Temperatur zu arbeiten.  



  Das neue     Pyridin-3,5-dicarbonsäureamid     soll als Arzneimittel Verwendung finden.  <I>Beispiel 1:</I>  Das aus 100 g     Pyridin-3,5-dicarbonsäure-          äthylester,        121.        g        Thionylehlorid    und 88 g     Pi-          peridin    in 2 Operationen gewonnene     Pyridin-          3,5-dicarbonsäure-3-äthylester-5-piperidid    wird  mit 500     cm3    Äthanol und 1000     em3    24      /aigem     Ammoniak einige Stunden geschüttelt;

   man  verdampft gut zur Trockne und löst den glas  artigen Rückstand in 50     cm3        Pyridin.    Nach  dem Erkalten versetzt man mit 500     cm3     Äther, dekantiert nach einigem Stehen das  Lösungsmittel ab und versetzt mit frischem  Äther,      Die so erhaltenen Kristalle werden aus  einem Gemisch von     Chloroform/Äther/Petrol-          äther        umkristallisiert,    wobei man das bei 112       bis        113     schmelzende     Pyridin-3,5-dicarbon-          säure-3-amid-5-piperidid    in befriedigender  Ausbeute gewinnt.  



       Beispiel   <I>2: .</I>  



  Durch Umsetzen von 0,5     Mol        Py        ridin-3,5-di-          carbonsäure-3-amid-5-phenylester    mit     1Mol        Pi-          peridin    bei     1.50-180     im     Autoklaven    und Auf  arbeitung, wie in Beispiel 1     beschrieben,    ge  langt man ebenfalls zum     Pyridin-3,5-dicar-          bonsäure-3-amid-piperidid.  

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung eines neuen Pyridin-3,5-dicarbonsäure-diamids der Formel EMI0002.0022 dadurch gekennzeichnet, dass man eine Ver bindung der Formel EMI0002.0023 in welcher Am einer der Aminogruppen in Formel I entspricht und K einen reaktions fähigen, leicht abspaltbaren Rest bedeutet, mit einer Verbindung der Formel Am-H III in welcher Am der andern Aminogruppe in der Formel I entspricht, umsetzt. Das auf diese Weise erhaltene Pyridin-3,5- dicarbonsäure-3-amid-5-piperidid bildet weisse Kristalle, die bei 112-113 schmelzen.
    Das neue Pyridin-3,5-dicarbonsäureamid soll als Arzneimittel Verwendung finden.
CH306558D 1950-04-20 1950-07-26 Verfahren zur Herstellung eines neuen Pyridin-3,5-dicarbonsäurediamids. CH306558A (de)

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