CH381232A - Verfahren zur Herstellung von Monoalkoxy-tris-äthylenimino-chinonen-(1,4) - Google Patents

Verfahren zur Herstellung von Monoalkoxy-tris-äthylenimino-chinonen-(1,4)

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Publication number
CH381232A
CH381232A CH7443459A CH7443459A CH381232A CH 381232 A CH381232 A CH 381232A CH 7443459 A CH7443459 A CH 7443459A CH 7443459 A CH7443459 A CH 7443459A CH 381232 A CH381232 A CH 381232A
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CH
Switzerland
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bis
ethylenimino
tris
preparation
quinonen
Prior art date
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CH7443459A
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Walter Dr Gauss
Domagk Gerhard Dr Prof
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Bayer Ag
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D203/00Heterocyclic compounds containing three-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D203/04Heterocyclic compounds containing three-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D203/06Heterocyclic compounds containing three-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D203/08Heterocyclic compounds containing three-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D203/14Heterocyclic compounds containing three-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to the ring nitrogen atom with carbocyclic rings directly attached to the ring nitrogen atom

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Description


  



  Verfahren zur Herstellung von   Monoalkoxy-tris-äthylenimino-chinonen-(1,    4)
Die Herstellung von 2,   6-Bis-äthylenimino-3,    5-bis  alkoxy-benzochinonen-1,    4 ist bekannt [Chimia 11, 260 (1956) ; Helv. Chim. Acta 40, 502-507 (1957)].



   Es wurde gefunden, dass bei der Einwirkung von Athylenimin auf 2,   6-Bis-äthylenimino-3,    5-bis-alkoxy  benzochinone- (1,    4) eine der beiden Alkoxygruppen durch einen Athyleniminrest substituiert wird und entsprechende   Mono-alkoxy-tris-äthylenimino-benzo-      chinone- (1,    4) entstehen.

   Diese unerwartete Reaktion wird durch das folgende   Formelbild    veranschaulicht :
EMI1.1     

Als Ausgangsprodukte geeignet sind beispielsweise :
2,   6-Bis-äthylenimino-3,    5-bis-methoxy    benzochinon- (1,    4),
2,   6-Bis-äthylenimino-3, 5-bis-äthoxy-       benzochinon- (1,    4),
2,   6-Bis-äthylenimino-3,    5-bis-propoxy    benzochinon- (1,    4).



   Die Umsetzung wird vorzugsweise in indifferenten Verdünnungsmitteln vorgenommen. Man verwendet als solche vorteilhaft diejenigen Alkohole, denen der an das Chinonderivat gebundene   Rest-O-Alkyl    entspricht. Die angegebene Reaktionsgleichung fordert in der Regel   1    Mol Athylenimin auf 1 Mol des Chinonderivates. Zweckmässig ist es jedoch, einen   Sithyleniminüberschuss    zu verwenden. Die Umsetzungen laufen dann bei Raumtemperatur meistens mit ausreichender Geschwindigkeit ab. Erhöhte Temperaturen bewirken zwar eine Beschleunigung, doch muss man dabei mit der Gefahr einer Polymerisation rechnen.



   Die nach dem erfindungsgemässen Verfahren erhaltenen Mono-alkoxy-tris-äthylenimino-benzo  chinone- (1,    4) können nach den üblichen Methoden der organischen Chemie isoliert und gereinigt werden.



  Sie stellen kristallisierte dunkelfarbige Körper dar und zeichnen sich durch eine gute Haltbarkeit aus ; sie besitzen pharmazeutisches Interesse, da sie in der Lage sind, das Wachstum tierischer Tumorzellen zu hemmen.



   Beispiel
27, 8 g (0, 1 Mol) 2,   6-Bis-äthylenimino-3,    5-bis  äthoxy-benzochinon-(1,    4), 350 cm3 reiner Alkohol und 52 cm3   (1      Mol) Athylenimin    werden in einer Stickstoffatmosphäre unter Eiskühlung   und-Rühren    miteinander vereinigt. Dann entfernt man die   Küh-    lung und rührt 75 Stunden lang bei Raumtemperatur.



  Das ausgeschiedene 5-Äthoxy-2, 3,   6-tris-äthylenimino-      benzochinon- (1,    4) wird bei-20"abgesaugt, mit tief gekühltem Alkohol gewaschen und im Vakuumexsikkator getrocknet (23, 2 g vom Zersetzungspunkt   176-178").    Es wird zweimal aus der 15fachen Menge Alkohol umkristallisiert und in Form kleiner violetter, unter dem Mikroskop gelb   schimmernder    rechteckiger Blättchen vom Zersetzungspunkt   182-185     erhalten. Die Ausbeute beträgt 16, 0 g. Zur Analyse gelangte eine im Vakuum über Phosphorpentoxyd getrocknete Probe.

Claims (1)

  1. C14H17N3O3 (275, 30) ber. : C 61, 08 H 6, 22 N 15, 26 O 17, 44 gef. : C 60, 90 H 6, 02 N 15, 30 O 17, 60 PATENTANSPRUCH Verfahren zur Herstellung von Mono-alkoxy-tris äthyleniminochinonen-(1, 4), dadurch gekennzeichnet, dass man 2, 6-Bis-äthylenimino-3, 5-bis-alkoxy-benzo- chinone- (1, 4) mit Athylenimin umsetzt.
CH7443459A 1958-07-12 1959-06-15 Verfahren zur Herstellung von Monoalkoxy-tris-äthylenimino-chinonen-(1,4) CH381232A (de)

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