CH532592A - Procédé de préparation de benzodiazépinethiones - Google Patents

Procédé de préparation de benzodiazépinethiones

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CH532592A
CH532592A CH1696772A CH1696772A CH532592A CH 532592 A CH532592 A CH 532592A CH 1696772 A CH1696772 A CH 1696772A CH 1696772 A CH1696772 A CH 1696772A CH 532592 A CH532592 A CH 532592A
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CH
Switzerland
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sep
phenyl
formula
dihydro
phenylenediamine
Prior art date
Application number
CH1696772A
Other languages
English (en)
Inventor
Dante Dr Nardi
Elena Prof Massarani
Ludwig Dr Degen
Original Assignee
Recordati Chem Pharm
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D243/00Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D243/06Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms having the nitrogen atoms in positions 1 and 4
    • C07D243/10Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms having the nitrogen atoms in positions 1 and 4 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D243/121,5-Benzodiazepines; Hydrogenated 1,5-benzodiazepines

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Description


  Procédé de préparation de benzodiazépinethiones    La présente invention a pour objet un procédé de préparation des benzodiazépinethiones de formule générale  
EMI0001.0000     
    Ces produits peuvent exister dans la forme tautomère I' (par exemple en présence de NaH) et, dans ce cas, peuvent donner    des dérivés alcoylthio.  
EMI0001.0001     
    Dans les formules ci-dessus  R représente de l'hydrogène, un halogène, un groupe     méth-          oxy,    phénylthio ou alcoylthio à chaîne droite ou ramifiée pou  vant contenir jusqu'à 12 atomes de carbone ; et  R1 représente de l'hydrogène, un halogène, un groupe  méthyle, méthoxy, phényle, phénoxy, alcoylthio à chaîne  droite ou ramifiée pouvant contenir jusqu'à 12 atomes de  carbone, cyclohexylthio, benzylthio ou phénylthio.  



  Ces produits sont utilisables comme intermédiaires dans  la synthèse de     2-aminoalcoylthio-4-phényl-3H-1,5-benzodiazé-          pines    thérapeutiquement actives.  



  Les composés de formule (I) sont préparés conformément  à l'invention à partir des acides benzoyldithio acétiques de  formule  
EMI0001.0006     
    qui peuvent exister aussi dans la forme tautomère des     1-phé-          nyl-3,3-dimercapto-2-propèn-1-ones    de formule  
EMI0001.0009     
    R et R1 ayant la signification ci-dessus. Quelques-uns parmi  ces composés sont déjà connus (C. Kelber - Ber. 43, 2 (19l0) ;  C. Kelber et autres - Ber. 45, 137 (1912) ; A. Thuillier et au  tres - Bull. Soc. Chim. Fr. 1398 (1959 .  



  On peut préparer les composés de formules (II) et (II') en  faisant réagir l'acétophénone correspondante avec du sulfure  de carbone en présence de tert. amylate de sodium.  



  Conformément à l'invention, on fait réagir l'acide     benzoyl-          dithioacétique    de formule (II) avec de l'o-phénylène-diamine,  en général dans un solvant polaire ou non polaire, comme par  exemple le     dioxanne,    l'alcool éthylique, le benzène, le toluène,      le xylène ou encore de l'eau; on forme le composé de for  mule (1) par élimination d'eau et d'hydrogène sulfuré.  



  Ce procédé de préparation des composés de formule (1) re  présente une méthode originale : en effet, il est connu que  pour la préparation des benzodiazépinethiones, on part des  benzodiazépinones correspondantes, que l'on traite avec du  pentasulfure de phosphore.  



  On décrira maintenant quelques préparations des composés  de départ de formules (II) ou (Il').  



  Acide 4-phénoxy-benzoyldithioacétique  (Il: R = H ; RI = C6H5O)  Dans 50 ml d'une solution benzénique molaire de tert.  amilate sodique. on fait tomber goutte à goutte pendant deux  heures et demie, à 15 , une solution de 5,30 g de     4-acétyl-          diphényléther    et 1,90 g de sulfure de carbone dans 6 ml de  benzène.  



  Cette opération terminée, on maintient le mélange à 15,  pendant 30 minutes, puis on verse dans l'eau glacée. On sé  pare et on élimine la couche benzénique. On lave la solution  aqueuse avec de l'éther éthylique (deux fois) que l'on élimine  ensuite. On refroidit, on acidifie avec H2SO4 dilué à froid.  On filtre le précipité obtenu et on le lave avec de l'eau. On  sèche dans un dessiccateur sur du NaOH-P2O5 . Le rendement  est de 6,15 g ; p.f. 78 .

    
EMI0002.0002     
  
    Analyse <SEP> pour <SEP> CI <SEP> H12O2S2:
<tb>  C% <SEP> H% <SEP> S%
<tb>  Calculé <SEP> : <SEP> 62,50 <SEP> 4,20 <SEP> 21,73
<tb>  Trouvé <SEP> : <SEP> 62,15 <SEP> 4,11 <SEP> 22,20       Acide 4-phénylthio-benzoyldithioacétique  (II : R = H ; RI = C6H5S)    Dans 50 ml d'une solution benzénique M de tert. amilate  sodique refroidie à     15 ,    on fait tomber goutte à goutte pen  dant 2 heures et demie une solution de 5,7g de     4-acétyl-          diphénylsulfure    dans 6 ml de benzène et 1,90 g de sulfure de  carbone et on procède ensuite comme décrit dans l'exemple I.  Le rendement est de 7,15 g ; p.f. 90o.

    
EMI0002.0006     
  
    Analyse <SEP> pour <SEP> C15H12OS3
<tb>  C <SEP> %n <SEP> H <SEP> % <SEP> S <SEP> %
<tb>  Calculé <SEP> : <SEP> 59,21 <SEP> 3,98 <SEP> 31,50
<tb>  Trouvé <SEP> : <SEP> 58,89 <SEP> 4,22 <SEP> 31,52       L'invention est illustrée par les exemples suivants  <I>Exemple 1:</I>  4-phényl-1,3-dihydro-2H-1,5-benzodiazépin-2-thione  (I: R=R1=H)  On chauffe au reflux pendant 1 heure dans un courant  d'azote un mélange de 1,08 g d'o-phénylènediamine, 10 ml  de xylène et 1,9f> g d'acide benzoyldithioacétique (Thuillier et  autres - Bull. Soc. Chim. Fr. 1398 (1959 .  



  (La réaction peut se faire aussi dans de l'eau, de l'alcool  on du dioxane.) On interrompt le courant gazeux et, après  avoir refroidi, on filtre le précipité qu'on lave ensuite avec de  l'éther éthylique et qu'on cristallise dans de l'acétate d'éthyle.  Rendement 2 g ; p.f. 228-230e.  
EMI0002.0007     
  
    Analyse <SEP> pour <SEP> C15H12N2S
<tb>  C <SEP> %/o <SEP> H <SEP> % <SEP> N <SEP> % <SEP> S%
<tb>  Calculé <SEP> : <SEP> 71,41 <SEP> 4,80 <SEP> 11,11 <SEP> 12,69
<tb>  Trouvé <SEP> : <SEP> 71,44 <SEP> 5,24 <SEP> 11,14 <SEP> 13,00       <I>Exemple 2:</I>  4,p-chlorophényl-1,3-dihydro-2H-1,5-benzodiazépin-2-thione  (I : R = H ;

   RI = p-Cl)  On fait chauffer pendant 1 heure dans un courant d'azote  un mélange de 1,08 g d'o-phénylènediamine, 40 ml de toluène  et 2,1-1 g d'acide 4-chlorophényl-benzoyldithioacétique     (Thuil-          lier    et autres - Bull. Soc. Chim. 1398 (1959 . Après avoir re  froidi, on filtre et on lave le précipité avec de l'éther éthyli  que. On cristallise dans de l'acétate d'éthyle. Rendement  2,1 g ; p.f. 243-245 .

    
EMI0002.0010     
  
    Analyse <SEP> pour <SEP> CI <SEP> H11ClN2S:
<tb>  C% <SEP> H% <SEP> N% <SEP> S%
<tb>  Calculé <SEP> : <SEP> 62,8-1 <SEP> 3,86 <SEP> 9,77 <SEP> <B>11.16</B>
<tb>  Trouvé <SEP> : <SEP> 62.91 <SEP> 4,16 <SEP> 9,72 <SEP> 11.28       <I>Exemple 3:</I>  4,p-diphénylyl-1,3-dihydro-2H-1,5-benzodiazépin-2-thione  (I : R = H ; RI = p-C6H5)  On fait chauffer à reflux pendant 1 heure dans un courant  d'azote un mélange de 1.08 g d'o-phénylènediamine, 40 ml de  toluène et 2,72g d'acide 4-phényl-benzoyldithioacétique  (Thuillier et autres - Bull. Soc. Chim. Fr. 1398 (I959) ). Après  avoir refroidi, on filtre le précipité et on le lave avec de  l'éther éthylique. On cristallise dans de l'acétate d'éthyle.  Rendement 2.4 g : p.f. 229-230-.

    
EMI0002.0011     
  
    Analyse <SEP> pour <SEP> C12H16N2S
<tb>  C <SEP> "'o <SEP> H <SEP> n <SEP> o <SEP> Non <SEP> S <SEP>   <SEP> o
<tb>  Calculé <SEP> : <SEP> 76,8I <SEP> 4,91 <SEP> 8,53 <SEP> 9.75
<tb>  Trouvé <SEP> : <SEP> 76,65 <SEP> 4,86 <SEP> 8,78 <SEP> 9,86            Exemple   <I>a</I>  .1, p-phénoxyphényl-1,3-dihydro-2H-1,5-benzodiazépin-2-thione  (I: R = H; RI = C6H5O)  On fait chauffer au reflux pendant 1 heure et demie  dans un courant d'azote un mélange de 1,4.1 g d'acide     4-phén-          oxybenzoyldithioacétique,    0.54 g d'o-phénylènediamine et  20 ml de xylène.  



  A la fin de la réaction, on refroidit et on filtre le préci  pité cristallin obtenu. On recristallise dans de l'acétate d'éthyle  jusqu'à p.f. constant 225e. On obtient un rendement de 0,86 g.  
EMI0002.0015     
  
    Analyse <SEP> pour <SEP> C21H16N2OS:
<tb>  C% <SEP> H% <SEP> N% <SEP> S%
<tb>  Calculé <SEP> : <SEP> 73,24 <SEP> 4,68 <SEP> 8,14 <SEP> 9,29
<tb>  Trouvé <SEP> : <SEP> 73,27 <SEP> 4,74 <SEP> 8,02 <SEP> 9,45       <I>Exemple 5:</I>  4,     p-phénylthiophényl-1,3-dihydro-2H-1,5-benzodiazépin-2-          thione     (I : R = H ; R' = C6H5S)  On fait chauffer pendant une heure au reflux un mélange  de 1,08 g d'o-phénylènediamine, 20 ml de toluène et 3,04 g  d'acide 4-phénylthio-benzoyldithioacétique. Après avoir re  froidi, on filtre et on lave le précipité avec de l'éther éthyli  que.

   On cristallise dans de l'acétate d'éthyle. Rendement  1,8 g ;     p.f.        229-230e.     
EMI0002.0020     
  
    Analyse <SEP> pour <SEP> C.,IHI,;N,,S_,
<tb>  C <SEP>  'o <SEP> H <SEP> 11,'o <SEP> N <SEP>  'o <SEP> S <SEP>  :'o
<tb>  Calculé <SEP> : <SEP> 69,99 <SEP> 4,48 <SEP> 7,77 <SEP> 17,76
<tb>  Trouvé <SEP> : <SEP> 69.85 <SEP> 4,68 <SEP> 7,53 <SEP> 17,51       Dans les tableaux I et II sont rassemblées les données       physicochimiques    de composés de formules I et II, respecti  vement.    
EMI0003.0000     
    
EMI0004.0000     


Claims (1)

  1. REVENDICATION Procédé de préparation des benzodiazépinethiones tautomères de formules générales: EMI0005.0000 dans lesquelles R représente de l'hydrogène, un halogène, un groupe méthoxy, phénylthio ou alcoylthio à chaîne droite ou ramifiée pouvant contenir jusqu'à 12 atomes de carbone, et RI représente de l'hydrogène, un halogène, un groupe méthyle, méthoxy, phényle, phénoxy, alcoylthio à chaîne droite ou ramifiée pouvant contenir jusqu'à 12 atomes de carbone, cyclohexylthio, benzylthio ou phénylthio, caractérisé en ce que l'on condense un acide benzoyldithioacétique de formule EMI0005.0001 avec de l'ortho-phénylènediamine.
CH1696772A 1971-10-19 1972-02-08 Procédé de préparation de benzodiazépinethiones CH532592A (fr)

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IT3001871 1971-10-19
CH178872A CH555347A (fr) 1971-10-19 1972-02-08 Procede pour la preparation de nouvelles 2-aminoalcoylthio-3h-1,5-benzodiazepines therapeutiquement actives.

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