ES2214689T3 - Composicion cosmetica que contiene floroglucinol. - Google Patents
Composicion cosmetica que contiene floroglucinol.Info
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Abstract
LA INVENCION SE REFIERE A UNA COMPOSICION COSMETICA QUE COMPRENDE EN UN MEDIO COSMETICAMENTE ACEPTABLE AL MENOS FLOROGLUCINOL O UNO DE SUS DERIVADOS. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A LA UTILIZACION DEL FLOROGLUCINOL O DE SUS SALES DERIVADAS EN UNA COMPOSICION COSMETICA DESTINADA A FAVORECER LA RENOVACION EPIDERMICA.
Description
Composición cosmética que contiene
floroglucinol.
La invención tiene por objeto una composición
cosmética que comprende en un medio cosméticamente aceptable al
menos floroglucinol o uno de sus derivados.
La invención tiene igualmente por objeto la
utilización del floroglucinol o de sus derivados en una composición
cosmética destinada a favorecer la renovación epidérmica.
La piel constituye una barrera física entre el
organismo y su entorno. Está constituida por dos tejidos: la
epidermis y la dermis.
La dermis proporciona a la epidermis un soporte
sólido. Es igualmente su elemento nutritivo. Está principalmente
constituida por fibroblastos y una matriz extracelular compuesta
por si misma principalmente de colágeno, elastina y una sustancia
llamada sustancia fundamental, sintetizándose estos componentes
sintetizados por el fibroblasto. Se encuentran en ella también
leucocitos, mastocitos o también macrofagos tisulares. Contienen
igualmente vasos sanguíneos y fibras nerviosas.
La epidermis es un epitelio pluriestratificado
desescamante, de 100 \mum de espesor por término medio y está
convencionalmente dividida en una capa basal de queratinocitos que
constituyen la capa germinativa de la epidermis, una capa llamada
espinosa constituida por varias capas de células poliédricas
dispuestas sobre las células germinativas, una capa llamada
granulosa constituida por células aplastadas que contienen
inclusiones citoplásmicas diferentes, los granos de queratohialina,
y por último una capa superior llamada capa cornea (o estrato
corneo), constituida por queratinocitos en fase terminal de su
diferenciación llamados corneocitos. Estos son células momificadas,
anucleadas que se derivan de los queratinocitos. El apilamiento de
estos corneocitos constituye la capa cornea que es responsable
entre otras de la función de barrera de la epidermis.
A la diferenciación epidérmica le sigue un
proceso de maduración continuo y orientado en el cual los
queratinocitos basales se transforman migrando para conducir a la
formación de corneocitos, células muertas totalmente
queratinizadas. Esta diferenciación es la resultante de fenómenos
perfectamente coordinados que conducirán al mantenimiento de un
espesor constante y asegurar así la homeostasis de la epidermis.
Esta pasa por una regulación del número de células que entran en el
proceso de diferenciación y del número de células que se
desescaman.
En el curso del proceso normal de descamación,
solos los corneocitos más superficiales se desprenden de la
superficie de la epidermis.
Se sabe que en el curso del envejecimiento
cronobiológico, el espesor de la epidermis se reduce. Las
divisiones celulares de la capa basal disminuyen en número. El
tiempo de renovación de las células corneas se alarga. La maduración
de estas células es imperfecta y la queratinización no conduce ya a
crear una capa cornea regular y
homogénea.
homogénea.
Se sabe también que exposiciones prolongadas y/o
repetidas al sol conducen a resultados bastante similares sobre la
epidermis. Se trata del envejecimiento
foto-inducido. Se sabe también que en el caso de
ciertas enfermedades como la ictiosis la piel experimenta daños por
defecto de proliferación celular.
Se sabe también que en la menopausia el
envejecimiento cutáneo se acelera, el espesor de la piel disminuye,
las mujeres se quejan de que su piel tira y que la misma toma el
aspecto de una "piel seca", incluso la aparición de una
xerosis. Se sabe que los déficits hormonales asociados con la
menopausia van acompañados de una reducción general del metabolismo
celular, donde se puede suponer que los efectos que experimenta la
mujer están relacionados con particularmente a una disminución de
la proliferación de los queratinocitos.
Se comprende entonces la necesidad de disponer de
medios que faciliten la multiplicación celular, particularmente la
multiplicación de las células de la epidermis. En efecto, tales
medios que permiten facilitar la regeneración de la epidermis y de
volver a dar a la piel un aspecto joven.
Se miden igualmente cuantos de tales productos
podrían ser útiles en el caso de la cicatrización.
De forma sorprendente e inesperada, la Firma
solicitante ha descubierto ahora que el floroglucinol o sus
derivados tienen la propiedad de inducir la proliferación de los
queratinocitos humanos normales.
El floroglucinol o el
1,3,5-trihidroxibenceno responde a la fórmula:
Está presente por ejemplo en extractos vegetales
como por ejemplo los de Eucalyptus kino o de Acacia
arabica.
Por derivados del floroglucinol se entienden los
citados en "Dictinonary of Natural Products on
CD-ROM"
(Chapman et Hall (1997), London) como el 1,3,5-trimetoxibenceno, el 1,3,5-trietoxibenceno, el 3,5-dimetoxifenol o taxicatigenina, el 5-metoxi-1,3-bencenodiol o flamenol, el 3-hidroxi-5-metoxifenil, el 1,3,5-trifenoxibenceno, el tribenciléter, el O-\beta-glucopiranosido o Florina, la taxicatina o dimetoxifeniléter O-\beta-glucopiranosido, o incluso los citados en "The organic constituents of higher plants" (T. Robinson, 1983, Corduss press, North Amerst) como los tautómeros de floroglucinol (tricetonas cíclicas), la desaspidina, la lupulona, la humulona, el ceropteno, la felicitina, la leptospermona, la eugenona, la hulupona, el aspidinol, el \alpha-cosina, tasmanona o también la angustiona.
(Chapman et Hall (1997), London) como el 1,3,5-trimetoxibenceno, el 1,3,5-trietoxibenceno, el 3,5-dimetoxifenol o taxicatigenina, el 5-metoxi-1,3-bencenodiol o flamenol, el 3-hidroxi-5-metoxifenil, el 1,3,5-trifenoxibenceno, el tribenciléter, el O-\beta-glucopiranosido o Florina, la taxicatina o dimetoxifeniléter O-\beta-glucopiranosido, o incluso los citados en "The organic constituents of higher plants" (T. Robinson, 1983, Corduss press, North Amerst) como los tautómeros de floroglucinol (tricetonas cíclicas), la desaspidina, la lupulona, la humulona, el ceropteno, la felicitina, la leptospermona, la eugenona, la hulupona, el aspidinol, el \alpha-cosina, tasmanona o también la angustiona.
Estos derivados están presentes en una gran
variedad de vegetales y pueden ser extraídos por métodos clásicos.
Se citarán por ejemplo los vegetales de la familia de los
Pteridáceas (Asnidium), Cannabináceas (Humulos
lupulos), Mirtáceas (Eugenia caryophyllata, Eucalyptus
risdoni).
En la técnica anterior el floroglucinol o sus
derivados son conocidos como inhibidores de transporte
fotosintético de los electrones, como inhibidor de la promoción
tumoral, como inhibidores de la fotofosforilación o como inhibidor
del metabolismo del ácido arachidónico. Estos son igualmente
antihelmínticos, agentes espasmolíticos, insecticidas, bactericidas
o incluso sobre todo colorantes, particularmente utilizados para el
teñido de los tejidos.
Que sepa la Firma solicitante nunca se ha
descrito en el estado de la técnica que el floroglucinol o sus
derivados estimule la proliferación de los queratinocitos.
La invención tiene por consiguiente por objeto
una composición cosmética que comprende en un medio cosméticamente
aceptable una cantidad eficaz de al menos un derivado de
floroglucinol.
Según la invención, el floroglucinol o sus
derivados pueden ser de origen natural o sintético. Por origen
natural, se entiende el floroglucinol, o sus derivados, preparados
a partir de material vegetal en el cual se encuentran presentes en
estado natural. Por origen sintético se entiende el floroglucinol,
o sus derivados, preparados por síntesis química o por
biotecnología.
Así, en lo que sigue del texto el término
floroglucinol se entiende como designante del floroglucinol o sus
derivados, de origen natural o sintético, purificados o cualquier
preparación que los contenga.
Preferentemente, según la invención se utiliza el
floroglucinol o el 1,3,5-trimetoxibenceno.
Bien entendido, es posible utilizar según la
invención el floroglucinol o sus derivados solos o en mezcla.
Se ha visto anteriormente que en el curso del
envejecimiento cronobiológico y/o foto-inducido, el
tamaño de la epidermis disminuía principalmente bajo el efecto de
una reducción del número de las divisiones celulares de la capa
basal y de un alargamiento del tiempo de renovación de las células
córneas.
Así, uno de los aspectos de la invención es por
consiguiente proponer una composición cosmética destinada a
estimular la proliferación de los queratinocitos de la piel que
comprende en un medio cosméticamente aceptable una cantidad eficaz
de floroglucinol o de uno de sus derivados.
La invención tiene igualmente por objeto una
composición cosmética destinada para luchar contra el
envejecimiento cronobiólogico y/o foto-inducido que
comprende en un medio cosméticamente aceptable una cantidad eficaz
de floroglucinol o de uno de sus derivados.
La invención tiene también por objeto una
composición cosmética destinada a estimular la cicatrización
comprendiendo en un medio cosméticamente aceptable una cantidad
eficaz de floroglucinol o de uno de sus derivados.
La invención tiene por último por objeto una
composición cosmética destinada para combatir los efectos cutáneos
de la menopausia, que comprende en un medio cosméticamente
aceptable una cantidad eficaz de floroglucinol o de uno de sus
derivados.
Por medio cosméticamente aceptable, se entiende
que sea compatible con la piel, el cuero cabelludo, las mucosas,
las uñas y los cabellos.
La cantidad de floroglucinol utilizable según la
invención depende evidentemente del efecto buscado y debe
encontrarse en una cantidad eficaz para estimular la proliferación
de queratinocitos.
A título de ejemplo la cantidad de floroglucinol
o de sus derivados utilizable según la invención puede oscilar por
ejemplo entre un 0,0001% y un 5% y de preferencia entre un 0,001% y
un 2% del peso total de la composición.
La piel que está constituida por otros
componentes a los queratinocitos, resulta interesante, cuando se
utiliza floroglucinol o uno de sus derivados según la invención,
favorecer al mismo tiempo la síntesis de estos otros componentes
como por ejemplo el colágeno y/o los lípidos.
Así, la invención tiene por objeto una
composición cosmética que comprende en un medio cosméticamente
aceptable floroglucinol o uno de sus derivados y al menos otro
producto que estimula la síntesis del colágeno y/o la síntesis de
los lípidos.
A este respecto se puede citar como producto que
estimula la síntesis del colágeno y/o la síntesis de lípidos las
hormonas vegetales, como las auxinas, o los compuestos de origen
vegetal, como el ácido cinámico.
Así, las composiciones según la invención pueden
comprender además del floroglucinol o de uno de sus derivados,
ácido cinámico o sus derivados y/o una hormona vegetal,
particularmente un auxina seleccionada entre el ácido indolacético
(IAA), el ácido
4-cloroindol-3-acético
(4-CI-IAA), el ácido fenilacético
(PAA), el ácido indol-3-butírico
(IBA), el ácido 2,4-diclorofenoxiacético
(2,4-D), el ácido
\alpha-naftalenacético
(\alpha-NAA), el ácido
\beta-naftoxiacético, el indol etanol, el indol
acetaldehído y el indol acetonitrilo.
Preferentemente, según la invención la
composición comprende floroglucinol o uno de sus derivados y ácido
cinámico y/o ácido \beta-naftoxiacético.
Por ejemplo, la composición comprende
1,3,5-trimetoxibenceno, ácido
\beta-naftoacético y ácido cinámico.
Como producto estimulante la síntesis del
colágeno, se puede también citar la vitamina C y sus derivados.
En las composiciones según la invención, el
producto que estimula la síntesis de los lípidos y/o del colágeno
puede ser una cantidad comprendida entre un 10^{-6}% y un 10%, y
de preferencia entre un 10^{-3}% y un 5% del peso total de la
composición.
Además, la invención tiene por objeto la
utilización en una composición cosmética en un medio cosméticamente
aceptable de una cantidad eficaz de floroglucinol o de sus
derivados, estando el floroglucinol o la composición destinado para
estimular la proliferación de los queratinocitos y así favorecer la
regeneración de la piel.
Incluso, uno de los aspectos de la invención es
proponer la utilización en una composición cosmética en un medio
cosméticamente aceptable de una cantidad eficaz de floroglucinol o
de sus derivados, estando el floroglucinol o la composición
destinado para luchar contra el envejecimiento cronobiológico y/o
foto-inducido.
Bajo otro aspecto también, la invención tiene por
objeto la utilización en una composición cosmética en un medio
cosméticamente aceptable de una cantidad eficaz de floroglucinol o
de sus derivados, estando el floroglucinol o la composición
destinado a favorecer la cicatrización.
Bajo otro aspecto también, la invención tiene por
objeto la utilización en una composición cosmética en un medio
cosméticamente aceptable de una cantidad eficaz de floroglucinol o
de sus derivados, estando el floroglucinol o la composición
destinado para luchar contra los efectos cutáneos de la menopausia,
particularmente los efectos de la menopausia sobre la proliferación
de los queratinocitos.
La composición según la invención comprende
evidentemente un soporte cosméticamente aceptable y puede
presentarse en todas las formas galénicas normalmente utilizadas
para una aplicación tópica, particularmente en forma de una solución
acuosa, hidroalcohólica o aceitosa, una emulsión
aceite-en-agua o
agua-en-aceite o múltiple, un gel
acuoso o aceitoso, un producto anhidro líquido, pastoso o sólido,
una dispersión de aceite en una fase acuosa con la ayuda de
esférulas, pudiendo estas esférulas ser nanopartículas poliméricas
tales como nanosferas y nanocápsulas o mejor vesículas lipídicas de
tipo iónico y/o no iónico.
Esta composición puede ser más o menos fluida y
tener el aspecto de una crema blanca o coloreada, una pomada, una
leche, una loción, un suero, una pasta, una espuma. Puede
eventualmente ser aplicada sobre la piel en forma de aerosol. Puede
igualmente presentarse en forma sólida, y por ejemplo en forma de
barra. Puede utilizarse como producto de cuidado, como producto de
limpieza, como producto de maquillaje o también como simple
producto desodorante.
De forma conocida, la composición de la invención
puede contener igualmente los adyuvantes habituales en los ámbitos
cosméticos y dermatológicos, tales como los gelificantes hidrófilos
o lipófilos, los agentes activos hidrófilos o lipófilos, los
conservantes, los antioxidantes, los disolventes, los perfumes, las
cargas, los filtros, los pigmentos, los agentes queladores, los
absorbentes de olor y los materiales colorantes. Las cantidades de
estos diferentes adyuvantes son las clásicamente utilizadas en los
ámbitos considerados, y por ejemplo del 0,01% al 20% del peso total
de la composición. Estos adyuvantes, según su naturaleza, pueden
ser introducidos en la fase grasa, en la fase acuosa, en las
vesículas lipídicas y/o en las nanopartículas.
Cuando la composición de la invención es una
emulsión, la proporción de la fase grasa puede oscilar de un 5% a
un 80% en peso, y de preferencia de un 5% a un 50% del peso total
de la composición. Los aceites, los emulsionantes y los
coemulsionantes utilizados en la composición en forma de emulsión
son seleccionados entre los clásicamente utilizados en el ámbito
considerado. El emulsionante y el coemulsionante están presentes, en
la composición, en una proporción que oscila de un 0,3% a un 30% en
peso, y de preferencia de un 0,5% a un 20% del peso total de la
composición.
Como aceites utilizables en la invención, se
pueden citar los aceites minerales, los aceites de origen vegetal
(aceite de albaricoque, aceite de girasol), los aceites de origen
animal, los aceites de síntesis, los aceites siliconados y los
aceites fluorados (perfluoropoliéteres). Se puede también utilizar
como materias grasas alcoholes grasos (alcohol cetílico), ácidos
grasos, ceras (cera de abejas).
Como emulsionantes y coemulsionantes utilizables
en la invención, se pueden citar por ejemplo los ésteres de ácido
graso y de polietilenglicol tales como el estearato de
PEG-40, el estearato de PEG-100, los
ésteres de ácido graso y de poliol tales como el estearato de
glicerilo y el triestearato de sorbitano.
Como gelificantes hidrófilos, se puede citar en
particular los polímeros carboxivinílicos (carbomer), los
copolímeros acrílicos tales como los copolímeros de
acrilatos/alquilacrilatos, las poliacrilamidas, los polisacáridos,
las gomas naturales y las arcillas, y, como gelificantes lipófilos,
se pueden citar las arcillas modificadas como las bentonas, las
sales metálicas de ácidos grasos, la sílice hidrófoba y los
polietilenos.
La composición puede contener otros agentes
activos hidrófilos como las proteínas o los hidrolizados de
proteína, los ácidos aminados, los polioles, la urea, la alantoína,
los azúcares y los derivados de azúcar, las vitaminas
hidrosolubles, los extractos vegetales y los hidroxiácidos.
Como agentes activos lipófilos, se puede utilizar
el retinol (vitamina A) y sus derivados, el tocoferol (vitamina E) y
sus derivados, los ácidos grasos esenciales, las cerámidas, los
aceites esenciales, el ácido salicílico y sus derivados.
Es igualmente posible utilizar según la invención
en asociación con floroglucinol o uno de sus derivados, compuestos
seleccionados entre:
- -
- las hormonas vegetales;
- -
- los agentes antibacterianos tales como las macrolidas, los piranosidos y las tetraciclinas, y particularmente le eritromicina;
- -
- los agentes antagonistas del calcio, como el verapamil y el diltiazem;
- -
- captadores de radicales OH, tales como el dimetilsulfóxido;
- -
- extractos vegetales tales como los de Iridáceas o de soja, extractos que pueden entonces contener o no isoflavonas;
- -
- extractos de micro-organismos, entre las cuales en particular extractos bacterianos como los de bacterias filamentosas no fotosintéticas.
A la lista anteriormente indicada, otros
componentes pueden igualmente ser añadidos, a saber por ejemplo los
abridores de canales potásicos tales como el diazóxido y el
minoxidil, la espiroxazona, fosfolípidos como la lecitina, los
ácidos linoléico y linolénico, el ácido salicílico y sus derivados
descritos en la patente francesa FR 2 581 542, como los derivados
del ácido salicílico portadores de un grupo alcanoilo que tiene de
2 a 12 átomos de carbono en posición 5 del ciclo bencénico, ácidos
hidrocarboxílicos o cetocarboxílicos y sus ésteres, las lactonas y
sus sales correspondientes, la antralina, carotenoides, los ácidos
eicosatetraenóico y eicosatrienóico o sus ésteres y amidas, la
vitamina D y sus derivados.
Según la invención, se puede, entre otros,
asociar el floroglucinol o uno de sus derivados con otros agentes
activos particularmente destinados para la prevención y/o al
tratamiento de las afecciones cutáneas. Entre estos agentes activos,
se pueden citar a título de ejemplo:
- -
- los agentes que modulan la diferenciación y/o la proliferación y/o la pigmentación cutánea tales como el ácido retinóico y sus isómeros, el retinol y sus ésteres, la vitamina D y sus derivados, los estrógenos tales como el estradiol, el ácido cojico o la hidroquinona;
- -
- los agentes que modulan la adhesión bacteriana sobre la piel y/o las mucosas tales como la miel, particularmente la miel de acacias y algunos derivados de azúcares;
- -
- los antiparasitarios, en particular el metronidazolo, el crotamiton o los piretrinoides;
- -
- los antifúngicos, en particular los compuestos que pertenecen a la clase de los imidazolos tales como el econazol, el cetoconazol o el miconazol o sus sales, los compuestos polienos, tales como la anfotericina B, los compuestos de la familia de las alilaminas, tales como la terbinafina, o incluso el octopirox;
- -
- los agentes antivirales tales como el aciclovir;
- -
- los agentes anti-inflamatorios esteroidianos, tales como la hidrocortisona, el valerato de betametasona o el propionato de clobetasol, o los agentes anti-inflamatorios no esteroidianos tales como el ibuprofeno y sus sales, el diclofenac y sus sales, el ácido acetilsalicílico, el acetaminofeno o el ácido glicirretinico;
- -
- los agentes anestésicos tales como el clorhidrato de lidocaina y sus derivados;
- -
- los agentes antipruriginosos como la tenaldina, la trimeprazina o la ciproheptadina;
- -
- los agentes queratolíticos tales como los ácidos alfa- y beta-hidroxicarboxílicos o beta-cetacarboxílicos, sus sales, amidas o ésteres y más particularmente los hidroxiácidos tales como el ácido glicólico, el ácido láctico, el ácido salicílico, el ácido cítrico y de forma general los ácidos de frutos, y el ácido n-octanoil-5-sali- cílico;
- -
- los agentes anti-radicales libres, tales como el alfa-tocoferol o sus ésteres, las superóxido dismutasas, algunos quelatantes de metales o el ácido ascórbico y sus ésteres;
- -
- los antiseborreicos tales como la progesterona;
- -
- los antiformadores de pelicula como el octopirox o la piritiona de zinc;
- -
- los antiacnéicos como el ácido retinóico o el peróxido de benzoilo;
- -
- sustancias tales como los antagonistas de la sustancia P, de CGRP o de bradiquinina o los inhibidores de NO sintasa, compuestos descritos como agentes activos en el tratamiento de las pieles sensibles y como presentando efectos anti-irritantes, en particular respecto a compuestos irritantes eventualmente presentes en las composiciones.
Así, otro objeto de la invención se refiere a una
composición que comprende una cantidad eficaz de floroglucinol o de
uno de sus derivados y al menos un agente seleccionado entre los
agentes antibacterianos, antiparasitarios, antifúngicos,
antivirales, anti-inflamatorios, antipruriginosos,
anestésicos, queratolíticos, anti-radicales libres,
anti-seborréicos, antiformadores de películas,
antiacnéicos, los agentes que modulan la diferenciación y/o la
proliferización y/o la pigmentación cutánea, los antagonistas de
sustancia P, de CGRP o de bradiquinina o los inhibidores de NO
sintasa.
Como agentes activos, se pueden utilizar
particularmente los hidratantes tales como los polioles (por
ejemplo la glicerina), las vitaminas (por ejemplo el
D-pantenol), los agentes
anti-inflamatorios, los agentes tranquilizantes
(alantoína, agua de aciano), los filtros UVA y UVB, los agentes
matificantes (por ejemplo los polidimetilorganosiloxanos
parcialmente reticulados vendidos bajo el nombre KSG® por Shin
Etsu), y sus mezclas.
Se puede también añadir agentes activos
antiarrugas, y particularmente productos tensores tales como las
proteínas vegetales y sus hidrolizados, en particular el extracto
de proteínas de soja vendido bajo el nombre de Eleseryl®
por la sociedad LSN o el derivado de avena vendido bajo la denominación de Reductini® por la sociedad
Silab.
por la sociedad LSN o el derivado de avena vendido bajo la denominación de Reductini® por la sociedad
Silab.
Bien entendido el floroglucinol, o uno de sus
derivados, puede ser utilizado en la preparación de composiciones
cosméticas y/o farmacéuticas, particularmente dermatológicas,
destinadas para estimular la proliferación de los
queratinocitos.
Otras características y ventajas de la invención
se desprenderán mejor de los ejemplos que siguen, dados a título
ilustrativo y no limitativo. En lo que sigue o lo que precede, las
proporciones se dan en porcentaje ponderal, salvo indicaciones
contrarias.
Los productos son sometidos a ensayo sobre
queratinocitos humanos normales de 2ª pasada cultivados en medio
KGM (medio definido sin suero vendido por la sociedad
Clonetics).
La gama de concentraciones se encuentra
comprendida entre 10^{-4}M y 10^{-7}M.
Los productos se sometieron a ensayo 2 veces
sobre 2 placas diferentes.
La epinefrina en 250ng/ml se utiliza como testigo
positivo de la proliferación.
Los productos se solubilizaron en el
dimetilsulfóxido (DMSO). Una solución madre al 1x10^{-2}M se
realizó en DMSO. Las diluciones siguientes se realizaron en KGM.
Los queratinocitos se sembraron en 6000
células/cm^{2}. Después de 24h de cultivo el producto se aplicó
sobre las células durante 72h. El medio se renovó después de 48h de
tratamiento.
El segundo día de tratamiento se añadió un
análogo de la timidina (BrdU) al medio de cultivo por la noche.
Este análogo permitió marcar las células en curso de síntesis de
ADN. El tercer día de tratamiento se identificaron las células que
incorporaron el BrdU mediante un anticuerpo anti BrdU.
El Azul Alamar mide la actividad metabólica de
las células. La actividad metabólica de las células arrastra la
reducción del medio de cultivo que se traduce por el viraje de este
último del azul al rosa.
Al tercer día del tratamiento las células se
pusieron en contacto con el Azul Alamar diluido al 1/10 en KGM. Las
células se incubaron durante 6h después se realizó la densidad
óptica (D.O.) directamente sobre el sobrenadante de cultivo.
Para cada producto se atribuyó una puntuación
(ver tabla) en función del resultado obtenido por relación a la
epinefrina (testigo positivo para la proliferación).
| Valor de DO | Puntuación atribuida |
| Producto > Epinefrina | 3 |
| Producto = Epinefrina | 2 |
| Producto < Epinefrina pero > Testigo cultivo | 1 |
| Producto = Testigo cultivo | 0 |
| Producto < Testigo cultivo | -1 |
De 10^{-5}M a 10^{-7}M, ningún efecto
citotóxico marcado se ha observado.
El 1,3,5 trimetoxibenceno induce una
proliferación de queratinocitos en 10^{-5}M.
Conclusión: El floroglucinol induce la
proliferación de los queratinocitos humanos normales en monocapa
con una puntuación de 1.
Ejemplos de composiciones según la invención.
Estas se obtuvieron por las técnicas habituales corrientemente
utilizadas en cosmética o en farmacia.
Composición nº
1
| Cera de abeja | 1,5% |
| Aceite de almendra de albaricoque | 13,0% |
| Conservantes | 0,3% |
| Perfume | 0,4% |
| Trimetoxibenceno | 0,01% |
| Xantano | 0,5% |
| Ciclopenta dimetilsiloxano | 5,0% |
| Agua desmineralizada esterilizada | 69,29% |
| Mono-di-palmitoestearato de sucrosa | 3,00% |
| Sesquiestearato de metilglucosa | 3,00% |
| Ácido esteárico | 1,00% |
| Alcohol cetílico | 3,00% |
Composición nº
2
| Cera de abeja | 1,5% |
| Aceite de almendra de albaricoque | 13,0% |
| Conservantes | 0,3% |
| Perfume | 0,4% |
| Trimetoxibenceno | 0,01% |
| Ácido cinámico | 0,01% |
| Xantano | 0,5% |
| Ciclopenta dimetilsiloxano | 5,0% |
| Agua desmineralizada esterilizada | 69,28% |
| Mono-di-palmitoestearato de sucrosa | 3,00% |
| Sesquiestearato de metilglucosa | 3,00% |
| Ácido esteárico | 1,00% |
| Alcohol cetílico | 3,00% |
Composición nº
3
| Cera de abeja | 1,5% |
| Aceite de almendra de albaricoque | 13,0% |
| Conservantes | 0,3% |
| Perfume | 0,4% |
| Trimetoxibenceno | 0,01% |
| Ácido cinámico | 0,01% |
| Ácido \beta-naftoxiacético | 0,01% |
| Xantano | 0,5% |
| Ciclopenta dimetilsiloxano | 5,0% |
| Agua desmineralizada esterilizada | 69,27% |
| Mono-di-palmitoestearato de sucrosa | 3,00% |
| Sesquiestearato de metilglucosa | 3,00% |
| Ácido esteárico | 1,00% |
| Alcohol cetílico | 3,00% |
Composición nº
4
| Cera de abeja | 1,5% |
| Aceite de almendra de albaricoque | 13,0% |
| Conservantes | 0,3% |
| Perfume | 0,4% |
| Leptoespermona | 0,01% |
| Ácido cinámico | 0,01% |
| Ácido \beta-naftoxiacético | 0,01% |
| Xantano | 0,5% |
| Ciclopenta dimetilsiloxano | 5,0% |
| Agua desmineralizada esterilizada | 69,27% |
| Mono-di-palmitoestearato de sucrosa | 3,00% |
| Sesquiestearato de metilglucosa | 3,00% |
| Ácido esteárico | 1,00% |
| Alcohol cetílico | 3,00% |
Composición nº
5
| Cera de abeja | 1,5% |
| Aceite de almendras de albaricoque | 13,0% |
| Conservantes | 0,3% |
| Perfume | 0,4% |
| Eugenona | 0,01% |
| Ácido cinámico | 0,01% |
| Ácido \beta-naftoxiacético | 0,01% |
| Xantano | 0,5% |
| Ciclopenta dimetilsiloxano | 5,0% |
| Agua desmineralizada esterilizada | 69,27% |
| Mono-di-palmitoestearato de sucrosa | 3,00% |
| Sesquiestearato de metilglucosa | 3,00% |
| Ácido esteárico | 1,00% |
| Alcohol cetílico | 3,00% |
Composición nº
6
| Cera de abeja | 1,5% |
| Aceite de almendras de albaricoque | 13,0% |
| Conservantes | 0,3% |
| Perfume | 0,4% |
| Hulupona | 0,01% |
| Ácido cinámico | 0,01% |
| Ácido \beta-naftoxiacético | 0,01% |
| Xantano | 0,5% |
| Ciclopenta dimetilsiloxano | 5,0% |
| Agua desmineralizada esterilizada | 69,27% |
| Mono-di-palmitoestearato de sucrosa | 3,00% |
| Sesquiestearato de metilglucosa | 3,00% |
| Ácido esteárico | 1,00% |
| Alcohol cetílico | 3,00% |
Composición nº
7
| Cera de abeja | 1,5% |
| Aceite de almendras de albaricoque | 13,0% |
| Conservantes | 0,3% |
| Perfume | 0,4% |
| Ceropteno | 0,01% |
| Ácido cinámico | 0,01% |
| Ácido \beta-naftoxiacético | 0,01% |
| Xantano | 0,5% |
| Ciclopenta dimetilsiloxano | 5,0% |
| Agua desmineralizada esterilizada | 68,77% |
| Mono-di-palmitoestearato de sucrosa | 3,00% |
| Sesquiestearato de metilglucosa | 3,00% |
| Ácido esteárico | 1,00% |
| Alcohol cetílico | 3,00% |
| Extracto de soja | 0,5% |
Composición nº
8
| Cera de abeja | 1,5% |
| Aceite de almendras de albaricoque | 13,0% |
| Conservantes | 0,3% |
| Perfume | 0,4% |
| Aspidinol | 0,01% |
| Ácido cinámico | 0,01% |
| Ácido \beta-naftoxiacético | 0,01% |
| Xantano | 0,5% |
| Ciclopenta dimetilsiloxano | 5,0% |
| Agua desmineralizada esterilizada | 69,27% |
| Mono-di-palmitoestearato de sucrosa | 3,00% |
| Sesquiestearato de metilglucosa | 3,00% |
| Ácido esteárico | 1,00% |
| Alcohol cetílico | 3,00% |
Composición nº
9
| Cera de abeja | 1,5% |
| Aceite de almendras de albaricoque | 13,0% |
| Conservantes | 0,3% |
| Perfume | 0,4% |
| Tasmanona | 0,01% |
| Ácido cinámico | 0,01% |
| Ácido \beta-naftoxiacético | 0,01% |
| Xantano | 0,5% |
| Ciclopenta dimetilsiloxano | 5,0% |
| Agua desmineralizada esterilizada | 69,27% |
| Mono-di-palmitoestearato de sucrosa | 3,00% |
| Sesquiestearato de metilglucosa | 3,00% |
| Ácido esteárico | 1,00% |
| Alcohol cetílico | 3,00% |
Composición nº
10
| Cera de abeja | 1,5% |
| Aceite de almendras de albaricoque | 13,0% |
| Conservantes | 0,3% |
| Perfume | 0,4% |
| Angustiona | 0,01% |
| Ácido cinámico | 0,01% |
| Ácido \beta-naftoxiacético | 0,01% |
| Xantano | 0,5% |
| Ciclopenta dimetilsiloxano | 5,0% |
| Agua desmineralizada esterilizada | 69,27% |
| Mono-di-palmitoestearato de sucrosa | 3,00% |
| Sesquiestearato de metilglucosa | 3,00% |
| Ácido esteárico | 1,00% |
| Alcohol cetílico | 3,00% |
Claims (21)
1. Utilización no terapéutica en una composición
cosmética de una cantidad eficaz de floroglucinol o de al menos uno
de sus derivados, estando el floroglucinol o la composición
destinado para estimular la proliferación de los queratinocitos.
2. Utilización según la reivindicación 1 para
favorecer la regeneración de la piel.
3. Utilización según la reivindicación 1 para
luchar contra en envejecimiento cronobiológico y/o
foto-inducido de la piel.
4. Utilización según la reivindicación 1 para
luchar contra los efectos cutáneos de la menopausia.
5. Utilización según una cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 4, caracterizada por el hecho de que
los derivados de floroglucinol son seleccionados entre el
1,3,5-trimetoxibenceno, el
1,3,5-trietoxibenceno, el
3,5-dimetoxifenol o taxicatigenina, el
5-metoxi-1,3-bencenodiol
o flamenol, el
3-hidroxi-5-metoxifenil,
el 1,3,5-trifenoxibenceno, el tribenciléter, el
O-\beta-glucopiranosido o florina,
la taxicatina o dimetoxifeniléter
O-\beta-glucopiranosido, los
tautómeros del floroglucinol (tricetonas cíclicas), la desaspidina,
la lupulona, la humulona, el ceropteno, la felicitina, la
leptoespermona, la eugenona, la hulupona, el aspidinol, la
\alpha-cosina, la tasmanona o aún la
angustiona.
6. Utilización según una cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 5, caracterizada por el hecho que se
utiliza el floroglucinol o el
1,3,5-trimetoxibenceno.
7. Utilización según una cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 6, caracterizada por el hecho de que el
floroglucinol o su derivado está presente en una cantidad que tiene
de un 0,0001% al 5% del peso total de la composición.
8. Utilización según la reivindicación anterior,
caracterizada por el hecho de que el floroglucinol está
presente en una cantidad que oscila entre un 0,001% y un 2% del
peso total de la composición.
9. Composición cosmética susceptible de ser
utilizada según una de las reivindicaciones 1 a 8 que comprende, en
un medio cosméticamente aceptable, una cantidad eficaz de al menos
un derivado de floroglucinol seleccionado entre el
1,3,5-trimetoxibenceno, el
1,3,5-trietoxibenceno, el
3,5-dimetoxifenol o taxicatigenina, el
5-metoxi-1,3-bencenodiol
o flamenol, el
3-hidroxi-5-metoxifenil,
el 1,3,5-trifenoxibenceno, el tribenciléter, la
taxicatina o dimetoxifeniléter
O-\beta-glucopiranosido, los
tautómeros del floroglucinol (tricetonas cíclicas), la desaspidina,
el ceropteno, la felicitina, la leptoespermona, la eugenona, la
hulupona, el aspidinol, la \alpha-cosina, la
tasmanona o también la angustiona.
10. Composición cosmética susceptible de ser
utilizada según una de las reivindicaciones 1 a 8 que comprende, en
un medio cosméticamente aceptable, una cantidad eficaz de al menos
1,3,5-trimetoxibenceno.
11. Composición según una de las reivindicaciones
9 ó 10, caracterizada por el hecho de que el derivado del
floroglucinol está presente en una cantidad que oscila entre un
0,0001% y un 5% del peso total de la composición.
12. Composición según una de las reivindicaciones
9 a 11, caracterizada por el hecho de que el derivado del
floroglucinol está presente en una cantidad que oscila entre un
0,001% y un 2% del peso total de la composición.
13. Composición cosmética susceptible de ser
utilizada según una de las reivindicaciones 1 a 8 que comprende en
un medio cosméticamente aceptable una cantidad eficaz de
floroglucinol o de al menos uno de sus derivados y al menos un
compuesto que estimula la síntesis de lípidos y/o del colágeno.
14. Composición según la reivindicación 13,
caracterizada por el hecho que el otro producto que estimula
la síntesis de los lípidos y/o del colágeno se selecciona entre las
hormonas vegetales o el ácido cinámico y sus derivados.
15. Composición según la reivindicación anterior,
caracterizada por el hecho de que la hormona vegetal es una
auxina.
16. Composición según la reivindicación anterior,
caracterizada por el hecho de que la auxina se selecciona
entre el ácido indol-acético (IAA), el ácido
4-cloroindol-3-acético
(4-CI-IAA), el ácido fenilacético
(PAA), el ácido indol-3-butírico
(IBA), el ácido 2,4-diclorofenoxiacético
(2,4-D), el ácido
\alpha-naftalenoacético
(\alpha-NAA), el ácido
\beta-naftoxiacético, el indol etanol, el indol
acetaldehído y el indol acetonitrilo.
17. Composición según la reivindicación anterior,
caracterizada por el hecho de que la auxina es el ácido
\beta-naftoxiacético.
18. Composición según la reivindicación 13,
caracterizada porque el otro producto que estimula la
síntesis del colágeno es seleccionado entre la vitamina C o sus
derivados.
19. Composición cosmética según una de las
reivindicaciones 9 a 18, caracterizada por el hecho que
comprende en un medio cosméticamente aceptable
1,3,5-trimetoxibenceno, ácido
\beta-naftoxiacético y ácido cinámico.
20. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones 10 a 19, caracterizada por el hecho de que
el otro producto que estimula la síntesis de lípidos y/o del
colágeno se encuentra en una cantidad comprendida entre 10^{-6}%
y 10%.
21. Composición según la reivindicación anterior,
caracterizada por el hecho de que el otro producto que
estimula la síntesis de lípidos y/o del colágeno se encuentra en
una cantidad comprendida entre 10^{-3}% y 5%.
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|---|---|---|---|
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