ES2231464T3 - Preparados cosmeticos con extractos de walteria indica. - Google Patents

Abstract

Preparado cosmético que contiene (a) extractos de Waltheria indica y (b) ácido ferúlico.

Description

Preparados cosméticos con extractos de Waltheria indica.

Campo de la invención

La invención se encuentra en el campo de preparados cosméticos, y se refiere a mezclas de al menos dos inhibidores de tirosinasa, así como a su empleo como agentes para el blanqueo de la piel.

Estado de la técnica

La melanina representa un colorante pigmentario negro, que se encuentra en piel y cabellos, y se obtiene en los melanosomas por vía enzimática a partir del aminoácido tirosina. Los melanosomas constituyen por su parte componentes de los melanocitos, un tipo celular que se puede encontrar en las zonas de unión entre dermis y epidermis. El enzima tirosinasa es responsable de la formación de melanina a partir de tirosina. Mientras que en muchos casos la formación de melanina es absolutamente deseable en sentido de un bronceado de la piel del consumidor, al menos en un cierto alcance, también existe la necesidad del efecto contrario. De este modo, en algunos círculos culturales, a modo de ejemplo en Asia, una palidez de la piel representa una característica de belleza especial, que se asocia con la ausencia de trabajo corporal al aire libre, y por lo tanto, con un cierto estatus social. No obstante, en el caso aislado se puede tratar simplemente de eliminar manchas debidas a la edad o pecas.

Para el citado fin son conocidas una pluralidad de substancias apropiadas. Son ejemplos típicos hidroquinona, arbutina, ácido cójico, ácido cumarínico o ácido ascórbico, que se oxidan rápidamente como tirosina, y con ello inhiben la formación de 3,4-hidroxifenilalanina como paso más importante de la síntesis de melanina [véase A. Domsch in: Die kosmetischen Präparate, Verlag für Chemische Industrie, H.Ziolkowsky GmbH, Augsburg, tomo 3, página 475 (1994)]. No obstante, a estos compuestos es común el problema de que desarrollan una acción suficiente solo a concentraciones más elevadas, lo que no es inofensivo desde el punto de vista dermatológico, y está vinculado a problemas en el caso de la formulación estable, en especial en el caso de almacenaje a temperatura.

Por consiguiente, la tarea de la presente invención ha consistido en poner a disposición nuevos agentes para el blanqueo de la piel, que posean una actividad más elevada frente a los productos del estado de la técnica, de modo que se puedan emplear en concentraciones más reducidas, y en este caso se puedan formular sin problema y de manera duradera.

Descripción de la invención

Son objeto de la invención preparados cosméticos que contienen

(a) extractos de Waltheria indica y

(b) ácido ferúlico.

Aunque los componentes (a) y (b) son conocidos por sí mismos como agentes para el blanqueo de la piel, sorprendentemente se descubrió que éstos presentan una intensificación sinérgica de la reactividad de tirosina y la estabilidad al almacenaje en mezclas, en especial en el caso de carga térmica.

En una forma especial de ejecución, los preparados según la invención contienen los componentes (a) y (b) respectivamente en cantidades de un 0,01 a un 20, preferentemente un 0,5 a un 10, y en especial un 1 a un 5% en peso, con la condición de que los datos cuantitativos se complementen con agua, y en caso dado otros productos auxiliares y aditivos, para dar un 100% en peso.

Extractos de Waltheria indica

Por la solicitud de patente internacional WO 98/55087 (Laboratoires Sérobiologiques) se sabe que los nacidos en las selvas tropicales de Sudamérica utilizan una cocción de Waltheria indica para baños rituales, ya que esta dispone de una acción antiséptica, cicatrizante, astringente y vitalizante. En el mismo documento se propone emplear los extractos de esta planta para la aplicación atópica de la piel, a modo de ejemplo como agente de despigmentado. Por lo demás, en la solicitud de patente europea EP-A2 0568001 (Showa) se recomiendan extractos de esta planta como preparados antivirales. Como componentes esenciales, los extractos contienen polifenoles, flavonoides, esteroles, taninos y alcaloides peptídicos.

La obtención del componente (a) según la invención se efectúa mediante métodos habituales de extracción de plantas, o bien partes de plantas. Respecto al procedimiento de extracción convencional apropiado, como la maceración, la remaceración, la digestión, la maceración en movimiento, la extracción en lecho fluidizado, la extracción ultrasónica, la extracción en contracorriente, la percolación, la repercolación, la evacolación (extracción bajo presión reducida), la diacolación, y la extracción sólido-líquido bajo reflujo continuo, que se lleva a cabo en un extractor Soxhlet, que son de uso común para el especialista y aplicables en principio en su totalidad, remítase, por motivo de simplicidad, a modo de ejemplo, a Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis, (5ª edición, tomo 2, páginas 1026-1030, editorial, Berlín-Heidelberg-New-York 1991) para el empleo a escala industrial es ventajoso el método de percolación. Como materiales de partida se pueden emplear plantas frescas o partes de plantas, pero habitualmente se parte de plantas y/o partes de plantas desecadas, que se pueden desmenuzar mecánicamente antes de la extracción. En este caso son apropiados todos los métodos de desmenuzado conocidos por el especialista, como ejemplo cítese el molturado por congelación. Como disolventes para la puesta en práctica de extracciones se pueden emplear disolventes orgánicos, agua (preferentemente agua destilada caliente de una temperatura de más de 80ºC, y en especial entre 85 y 90ºC) o mezclas de disolventes orgánicos y agua, en especial alcoholes de bajo peso molecular con contenidos en agua más o menos elevados. Es especialmente preferente la extracción con metanol, etanol, pentano, hexano, heptano, acetona, propilenglicoles, polietilenglicoles, así como acetato de etilo, así como mezclas de los mismos, así como sus mezclas acuosas. Por regla general, la extracción se efectúa a 20 hasta 100ºC, preferentemente a 30 hasta 90ºC, en especial a la temperatura de ebullición del alcohol, o bien de la mezcla acuoso-alcohólica. En una forma de ejecución preferente, la extracción se efectúa bajo atmósfera de gas inerte para evitar la oxidación de los productos activos del extracto. Esto es significativo en especial en el caso de extracciones a temperaturas por encima de 40ºC. Los tiempos de extracción se ajustan por el especialista en dependencia del material de partida, el procedimiento de extracción, la temperatura de extracción, la proporción disolvente a materia prima, entre otras. Tras la extracción se pueden someter los extractos crudos obtenidos, en caso dado, a otros pasos habituales, como por ejemplo purificación, concentración y/o decolorado. En caso deseado, se pueden someter los extractos obtenidos de este modo, a modo de ejemplo, a una separación selectiva de substancias de contenido indeseables aisladas. La extracción se puede efectuar en cualquier grado de extracción, pero habitualmente se lleva a cabo hasta el agotamiento. Los ejemplos típicos ( = cantidad de substancia ceca de extracto, referida a cantidad de materia prima empleada) en la extracción de hojas desecadas se sitúan en el intervalo de un 0,5 a un 10, en especial un 1 a un 5% en peso. La presente invención comprende el conocimiento de que las condiciones de extracción, así como los rendimientos y extractos finales, se pueden seleccionar por el especialista según campo de empleo deseado. En caso deseado, a continuación se pueden someter los extractos, a modo de ejemplo, a un secado por pulverizado o
liofilizado.

Acido ferúlico

En el caso del citado ácido se trata de un inhibidor de tirosinasa conocido, y que se encuentra en el comercio, de la siguiente fórmula (I):

1

Acido ferúlico (I)

A través del empleo de ácido ferúlico (sinónimo: ácido 4-hidroxi-3-metoxicinámico, 3-metiléter de ácido cafeico (como inhibidor de tirosinasa se informa, a modo de ejemplo, en la solicitud de patente internacional WO 99/37280 (Unilever); también se encuentra una sinopsis en PhiuZ 14, 115 (1985).

Aplicabilidad industrial

Otro objeto de la presente invención se refiere al empleo cosmético de mezclas que contienen

(a) extractos de Waltheria indica, y

(b) ácido ferúlico,

como agentes para el blanqueo de la piel.

Otro objeto de la presente invención se refiere al empleo cosmético de mezclas que contienen

(a) extractos de Waltheria indica, y

(b) ácido ferúlico,

como inhibidores de tirosinasa.

Las mezclas pueden servir para la obtención de preparados cosméticos, en especial agentes para el tratamiento de la piel, y especialmente agentes de despigmentado, que se pueden presentar en forma de cremas, geles, lociones, disoluciones alcohólicas y acuoso/alcohólicas, emulsiones, masas ceráceas/grasas, preparados en barra, polvos o pomadas. Estos agentes pueden contener además, como otros productos auxiliares y aditivos, agentes tensioactivos suaves, cuerpos oleaginosos, emulsionantes, ceras de brillo nacarado, generadores de consistencia, agentes espesantes, agentes reengrasantes, estabilizadores, polímeros, compuestos de silicona, ceras, grasas, lecitinas, fosfolípidos, productos activos biógenos, factores de protección frente a luz UV, antioxidantes, desodorantes, antitranspirantes, agentes anticaspa, filmógenos, agentes de hinchamiento, repelentes de insectos, hidrótropos, solubilizadores, agentes conservantes, esencias, colorantes y similares.

Agentes tensioactivos

Como substancias tensioactivas pueden estar contenidos agentes tensioactivos aniónicos/no iónicos, catiónicos y/o anfóteros, o bien anfóteros, cuya fracción en los agentes asciende, de modo habitual, a aproximadamente un 1 hasta un 70, preferentemente un 5 a un 50, y en especial un 10 a un 30% en peso. Son ejemplos típicos de agentes tensioactivos aniónicos, jabones, alquilbencenosulfonatos, alcanosulfonatos, sulfonatos de olefina, alquiletersulfonatos, glicerinetersulfonatos, \alpha-metilestersulfonatos, ácidos sulfograsos, alquilsulfatos, etersulfatos de alcoholes grasos, etersulfatos de glicerina, hidroxietersulfatos mixtos, (éter)sulfatos de monoglicéridos, (éter)sulfatos de amida de ácido graso, mono- y dialquilsulfosuccinatos, mono- y dialquilsulfo-succinamatos, sulfotriglicéridos, jabones de amida, ácidos etercarboxílicos y sus sales, isetionatos de ácidos grasos, sarcosinatos de ácidos grasos, tauridas de ácidos grasos, N-acilaminoácidos, como por ejemplo acillactilatos, aciltartratos, acilglutamatos y acilaspartatos, sulfatos de alquiloligoglucósido, condensados de ácido graso proteico (en especial productos vegetales a base de trigo) y alquil(éter)fosfatos. En tanto los agentes tensioactivos contengan cadenas de poliglicoléter, estas pueden presentar una distribución de homólogos convencional, pero preferentemente limitada. Son ejemplos típicos de agentes tensioactivos no iónicos poliglicoléteres de alcoholes grasos, alquilfenolpoliglicoléteres, poliglicolésteres de ácidos grasos, poliglicoléteres de amida de ácidos grasos, poliglicoléteres de amina grasa, triglicéridos alcoxilados, éteres mixtos, o bien formales mixtos, alqu(en)iloligoglicósidos, en caso dado parcialmente oxidados, o bien derivados de ácido glucorónico, N-alquilglucamidas de ácido graso, hidrolizados proteicos (en especial productos vegetales a base de trigo), ésteres de ácidos grasos de poliol, ésteres sacáricos, ésteres de sorbitano, palisorbatos y óxidos de amina. En tanto los agentes tensioactivos no iónicos contengan cadenas de poliglicoléter, éstas pueden presentar una distribución de homólogos convencional, pero preferentemente limitada. Son ejemplos típicos de agentes tensioactivos catiónicos compuestos amónicos cuaternarios, como por ejemplo el cloruro dimetildiestearilamónico, y Esterquats, en especial sales cuaternizadas de ésteres de trialcanolaminas de ácidos grasos. Son ejemplos típicos de agentes tensioactivos anfóteros, o bien zwitteriónicos, alquilbetaínas, alquilamidobetaínas, aminopropionatos, aminoglicinatos, betaínas de imidazolinio y sulfobetaínas. En el caso de los citados agentes tensioactivos se trata exclusivamente de compuestos conocidos. Respecto a estructura y obtención de estas substancias remítase a trabajos recopilatorios pertinentes, a modo de ejemplo J. Falbe (ed.), "Surfactants in Consumer Products", editorial Springer, Berlín, 1987, páginas 54-124 o J. Falbe (ed.), "Katalysatoren, Tenside und Mineralöladditive", editorial Thieme, Stuttgart, 1978, páginas 123-217. Son ejemplos típicos de agentes tensioactivos suaves, es decir, especialmente compatibles con la piel, especialmente apropiados, poliglicoletersulfatos de alcoholes grasos, sulfatos de monoglicérido, mono- y dialquilsulfosuccinatos, isetionatos de ácidos grasos, sarcosinatos de ácidos grasos, tauridas de ácidos grasos, glutamatos de ácidos grasos, sulfonatos de \alpha-olefina, ácidos etercarboxílicos, alquiloligoglucósidos, glucamidas de ácidos grasos, alquilamidobetaínas, anfoacetales y/o condensados de ácidos grasos proteicos, éstos últimos preferentemente a base de proteínas de trigo.

Cuerpos oleaginosos

A modo de ejemplo, entran en consideración como cuerpos oleaginosos alcoholes de Guerbet a base de alcoholes grasos con 6 a 18 átomos de carbono, preferentemente 8 a 10 átomos de carbono, ésteres de ácidos grasos lineales con 6 a 22 átomos de carbono con alcoholes lineales con 6 a 22 átomos de carbono, ésteres de ácidos carboxílicos ramificados con 6 a 13 átomos de carbono con alcoholes lineales con 6 a 22 átomos de carbono, como por ejemplo miristato de miristilo, palmitato de miristilo, estearato de miristilo, isoestearato de miristilo, oleato de miristilo, behenato de miristilo, erucato de miristilo, miristato de cetilo, palmitato de cetilo, estearato de cetilo, isoestearato de cetilo, oleato de cetilo, behenato de cetilo, erucato de cetilo, miristato de estearilo, palmitato de estearilo, estearato de estearilo, isoestearato de estearilo, oleato de estearilo, behenato de estearilo, erucato de estearilo, miristato de isoestearilo, palmitato de isoestearilo, estearato de isoestearilo, isoestearato de isoestearilo, oleato de isoestearilo, behenato de isoestearilo, oleato de isoestearilo, miristato de oleilo, palmitato de oleilo, estearato de oleilo, isoestearato de oleilo, oleato de oleilo, behenato de oleilo, erucato de oleilo, miristato de behenilo, palmitato de behenilo, estearato de behenilo, isoestearato de behenilo, oleato de behenilo, behenato de behenilo, erucato de behenilo, miristato de erucilo, palmitato de erucilo, estearato de erucilo, isoestearato de erucilo, oleato de erucilo, behenato de erucilo y erucato de erucilo. Además, son apropiados ésteres de ácidos grasos lineales con 6 a 22 átomos de carbono con alcoholes ramificados, en especial 2-etilhexanol, ésteres de ácidos hidroxicarboxílicos de alquilo con 18 a 38 átomos de carbono con alcoholes grasos con 6 a 22 átomos de carbono lineales o ramificados (véase la DE 19756377 A1), en especial malatos de dioctilo, ésteres de ácidos grasos lineales y/o ramificados con alcoholes polivalentes (como por ejemplo propilenglicol, diol dímero o diol trímero), y/o alcoholes de Guerbet, triglicéridos a base de ácidos grasos con 6 a 10 átomos de carbono, mezclas líquidas de mono/di/triglicéridos a base de ácidos grasos con 6 a 18 átomos de carbono, ésteres de alcoholes grasos con 6 a 22 átomos de carbono, y/o alcoholes de Guerbet con ácidos carboxílicos aromáticos, en especial ácido benzoico, ésteres de ácidos dicarboxílicos con 2 a 12 átomos de carbono con alcoholes lineales o ramificados con 1 a 22 átomos de carbono, o polioles con 2 a 10 átomos de carbono y 2 a 6 grupos hidroxilo, aceites vegetales, alcoholes primarios ramificados, ciclohexanos substituidos, carbonatos de alcoholes grasos con 6 a 22 átomos de carbono lineales y ramificados, carbonatos de Guerbet, ésteres de ácido benzoico con alcoholes lineales y/o ramificados con 6 a 22 átomos de carbono (por ejemplo Finsolv® TN), dialquiléteres lineales o ramificados, simétricos o asimétricos, con 6 a 22 átomos de carbono por grupo alquilo, productos de apertura de anillo de ésteres de ácidos grasos epoxidados con polioles, aceites de silicona (ciclometiconas, tipos de meticona de silicio), y/o hidrocarburos alifáticos, o bien nafténicos, como por ejemplo escualano, escualeno o dialquilciclohexanos.

Emulsionantes

Como emulsionantes entran en consideración, a modo de ejemplo, agentes tensioactivos no ionógenos a partir de al menos uno de los siguientes grupos:

\ding{226}

productos de adición de 2 a 30 moles de óxido de etileno y/o 0 a 5 moles de óxido de propileno a alcoholes grasos lineales con 8 a 22 átomos de carbono, a ácidos grasos con 12 a 22 átomos de carbono, a alquilfenoles con 8 a 15 átomos de carbono en el grupo alquilo, así como alquilaminas con 8 a 22 átomos de carbono en el resto alquilo;

\ding{226}

oligoglicósidos de alquilo y/o alquenilo con 8 a 22 átomos de carbono en el resto alqu(en)ilo, y sus análogos etoxilados,

\ding{226}

productos de adición de 1 a 15 moles de óxido de etileno a aceite de ricino y/o aceite de ricino endurecido,

\ding{226}

productos de adición de 15 a 60 moles de óxido de etileno a aceite de ricino y/o aceite de ricino endurecido,

\ding{226}

ésteres parciales de glicerina y/o sorbitano con ácidos grasos insaturados, lineales o saturados, ramificados con 12 a 22 átomos de carbono y/o ácidos hidroxicarboxílicos con 3 a 18 átomos de carbono, así como sus aductos con 1 a 30 moles de óxido de etileno;

\ding{226}

ésteres parciales de poliglicerina (grado medio de condensación propia 2 a 8), polietilenglicol (peso molecular 400 a 5.000), trimetilolpropano, pentaeritrita, alcoholes sacáricos (por ejemplo sorbita), alquilglucósidos (por ejemplo metilglucósido, butilglucósido, laurilglucósido), así como poliglucósidos (por ejemplo celulosa) con ácidos grasos saturados y/o insaturados, lineales o ramificados, con 12 a 22 átomos de carbono, y/o ácidos hidroxicarboxílicos con 3 a 18 átomos de carbono, así como sus aductos con 1 a 30 moles de óxido de etileno;

\ding{226}

ésteres mixtos de pentaeritrita, ácidos grasos, ácido cítrico y alcohol graso según la DE 1165574 PS y/o ésteres mixtos de ácidos grasos con 6 a 22 átomos de carbono, metilglucosa y polioles, preferentemente glicerina o poliglicerina;

\ding{226}

mono-, di- y trialquilfosfatos, así como mono-, di- y/o tri-PEG-alquilfosfatos, y sus sales;

\ding{226}

alcoholes de lanolina;

\ding{226}

copolímeros de polisiloxano-polialquilo-poliéter, o bien correspondientes derivados;

\ding{226}

copolímeros en bloques, por ejemplo dipolihidroxiestearatos de polietilenglicol-30;

\ding{226}

emulsionantes polímeros, por ejemplo tipos de Pemulen (TR-1, TR-2) de Goodrich;

\ding{226}

polialquilenglicoles, así como

\ding{226}

carbonato de glicerina.

Los productos de adición de óxido de etileno y/o de óxido de propileno en alcoholes grasos, ácidos grasos, alquilfenoles, o en aceite de ricino, representan productos conocidos, adquiribles en el comercio. En este caso se trata de mezclas de homólogos, cuyo grado medio de alcoxilado corresponde a la proporción de cantidades de substancia de óxido de etileno y/u óxido de propileno y substrato, con la que se lleva a cabo la reacción de adición. Los mono y diésteres de ácidos grasos con 12 a 18 átomos de carbono de productos de adición de óxido de etileno en glicerina son conocidos por la DE 2024051 PS como agentes reengrasantes para preparados cosméticos.

Por el estado de la técnica son conocidos oligoglicósidos de alquilo y/o alquenilo, su obtención y su empleo. Su obtención se efectúa en especial mediante reacción de glucosa u oligosacáridos con alcoholes primarios con 8 a 18 átomos de carbono. Con respecto al resto glicósido es válido que son apropiados tanto los monoglicósidos, en los cuales un resto sacárico cíclico está unido al alcohol graso mediante enlace glicosídico, como también glicósidos oligómeros con un grado de oligomerizado, de modo preferente, hasta aproximadamente 8. En este caso, el grado de oligomerizado es un valor medio estadístico, que sirve como base para una distribución de homólogos habitual para tales productos técnicos.

Son ejemplos típicos de glicéridos parciales monoglicérido de ácido hidroxiesteárico, diglicérido de ácido hidroxiesteárico, monoglicérido de ácido isoesteárico, diglicérido de ácido isoesteárico, monoglicérido de ácido oleico, diglicérido de ácido oleico, monoglicérido de ácido ricinoleico, diglicérido de ácido ricinoleico, monoglicérido de ácido linoléico, diglicérido de ácido linoléico, monoglicérido de ácido linolénico, diglicérido de ácido linolénico, monoglicérido de ácido erúcico, diglicérido de ácido erúcico, monoglicérido de ácido tartárico, diglicérido de ácido tartárico, monoglicérido de ácido cítrico, diglicérido de ácido cítrico, monoglicérido de ácido málico, diglicérido de ácido málico, así como sus mezclas técnicas, que pueden contener aún cantidades reducidas de triglicéridos de manera subordinada a partir del proceso de obtención. Del mismo modo son apropiados productos de adición de 1 a 30, preferentemente 5 a 10 moles de óxido de etileno en los citados glicéridos parciales.

Como ésteres de sorbitano entran en consideración monoisoestearato de sorbitano, sesquiisoestearato de sorbitano, diisoestearato de sorbitano, triisoestearato de sorbitano, monooleato de sorbitano, sesquioleato de sorbitano, dioleato de sorbitano, trioleato de sorbitano, monoerucato de sorbitano, sesquierucato de sorbitano, dierucato de sorbitano, trierucato de sorbitano, monorricinoleato de sorbitano, sesquirricinoleato de sorbitano, dirricinoleato de sorbitano, trirricinoleato de sorbitano, monohidroxiestearato de sorbitano, sesquihidroxiestearato de sorbitano, dihidroxiestearato de sorbitano, trihidroxiestearato de sorbitano, monotartrato de sorbitano, sesquitartrato de sorbitano, ditartrato de sorbitano, tritartrato de sorbitano, monocitrato de sorbitano, sesquicitrato de sorbitano, dicitrato de sorbitano, tricitrato de sorbitano, monomaleato de sorbitano, sesquimaleato de sorbitano, dimaleato de sorbitano, trimaleato de sorbitano, así como sus mezclas técnicas. Del mismo modo son apropiados productos de adición de 1 a 30, preferentemente 5 a 10 moles de óxido de etileno en los citados ésteres de sorbitano.

Son ejemplos típicos de ésteres de poliglicerina apropiados poligliceril-2-dipolihidroxiestearatos (Dehymuls® PGPH), poliglicerin-3-diisoestearatos (Lameform® TGI), poligliceril-4-isoestearato (Isolan® GI 34), poligliceril-3-oleatos, diisoestearoil poligliceril-3- diisoestearatos (Isolan® PDI), diestearato de poligliceril-3-metilglucosa (Tego Care® 450), poligliceril-3 cera de abeja (Cera Bellina®), poligliceril-4-capratos (Polyglycerol Caprate T2010/90), poligliceril-3-cetiléteres (Chimexane® NL), poligliceril-3-diestearatos (Cremophor® GS 32) y poliglicerilpolirricinoleatos (Admul® WOL 1403), poliglicerildimeratos isoestearatos, así como sus mezclas. Son ejemplos de otros ésteres de poliol apropiados los mono-, di- y triésteres, en caso dado transformados con 1 a 30 moles de óxido de etileno, de trimetilolpropano o pentaeritrita con ácido láurico, ácido graso de coco, ácido graso de sebo, ácido palmítico, ácido esteárico, ácido oleico, ácido behénico y similares.

Además se pueden emplear como emulsionantes agentes tensioactivos zwitteriónicos. Se denominan agentes tensioactivos zwitteriónicos aquellos compuestos tensioactivos que portan al menos un grupo amonio cuaternario y al menos un grupo carboxilato o sulfonato en la molécula. Los agentes tensioactivos zwitteriónicos especialmente apropiados son las denominadas betaínas, como los glicinatos de N- alquil-N,N-dimetilamonio, a modo de ejemplo el glicinato de coco-alquildimetilamonio, glicinatos de N-acilaminopropil-N,N-dimetilamonio, a modo de ejemplo el glicinato de coco- acilaminopropildimetilamonio, y 2-alquil-3-carboximetil-3-hidroxietil-imidazolinas, respectivamente con 8 a 18 átomos de carbono en el grupo alquilo o acilo, así como el glicinato de coco-acilaminoetilhidroxietilcarboximetilo. Es especialmente preferente el derivado de amida de ácido graso conocido bajo la denominación CTFA Cocamidopropyl Betaine. Los agentes tensioactivos anfolíticos son emulsionantes igualmente apropiados. Se entiende por agentes tensioactivos anfolíticos aquellos compuestos tensioactivos que contienen, además de un grupo alquilo o acilo con 8 a 18 átomos de carbono, al menos un grupo amino libre, y al menos un grupo -COOH- o - SO_{3}H- en la molécula, y son aptos para la formación de sales internas. Son ejemplos de agentes tensioactivos anfolíticos apropiados N-alquilglicinas, ácidos N-alquilpropiónicos, ácidos N-alquilaminobutíricos, ácidos N-alquiliminodi-propiónicos, N-hidroxietil-N-alquilamidopropilglicinas, N-alquiltaurinas, N-alquilsarcosinas, ácidos 2-alquilaminopropiónicos y ácidos alquilaminoacéticos, en cada caso aproximadamente con 8 a 18 átomos de carbono en el grupo alquilo. Los agentes tensioactivos anfolíticos especialmente preferentes son el propionato de N-coco-alquilamino, el propionato de coco-acilaminoetilamino y la acilsarcosina con 12 a 18 átomos de carbono. Finalmente, también entran en consideración como emulsionantes agentes tensioactivos catiónicos, siendo especialmente preferentes aquellos del tipo de Esterquats, preferentemente sales de diésteres de trietanolamina de ácidos grasos cuaternizadas con
metilo.

Ceras y grasas

Los ejemplos típicos de grasas son glicéridos, es decir, productos animales o vegetales sólidos o líquidos, que están constituidos esencialmente por ésteres de glicerina mixtos de ácidos grasos superiores, entran en consideración como ceras, entre otras, ceras naturales, como por ejemplo cera de candelilla, cera de carnauba, cera de Japón, cera de esparto, cera de corcho, cera de guaruma, cera de aceite de germen de arroz, cera de caña de azúcar, cera de ouricuri, cera de montana, cera de abeja, cera de goma laca, esperma de ballena, lanolina (cera de lana), grasa de jabalí, ceresina, ozoquerita (cera mineral), petrolatum, ceras de parafina, microceras; ceras modificadas químicamente (ceras duras), como por ejemplo ceras de éster de montana, ceras de sasol, ceras de yoyoba hidrogenadas, así como ceras sintéticas, como por ejemplo ceras de polialquileno y ceras de polietilenglicol. Además de las grasas, también entran en consideración como aditivos substancias similares a grasas, como lecitinas y fosfolípidos. Bajo la denominación lecitinas, el especialista entiende aquellos glicero-fosfolípidos que se forman a partir de ácidos grasos, glicerina, ácido fosfórico y colina, mediante esterificado. Por lo tanto, las lecitinas se denominan también frecuentemente fosfatidilcolinas (PC) en el mundo técnico, y siguen la fórmula general

2

representando R típicamente restos hidrocarburo lineales alifáticos con 15 a 17 átomos de carbono y hasta 4 doble enlaces cis. Como ejemplos de lecitinas naturales cítense las cefalinas, que se denominan también ácidos fosfatídicos, y representan derivados de ácidos 1,2-diacil-sn-glicerin-3-fosfóricos. Frente a éstos, habitualmente se entiende por fosfolípidos mono- y preferentemente diésteres de ácido fosfórico con glicerina (fosfatos de glicerina), que cuentan generalmente entre las grasas. Además, también entran en consideración esfingosinas, o bien esfingolípidos.

Ceras de brillo nacarado

A modo de ejemplo, entran en consideración como ceras de brillo nacarado: ésteres de alquilenglicol, especialmente diestearato de etilenglicol; alcanolamidas de ácido graso, especialmente dietanolamida de ácido graso de coco; glicéridos parciales, especialmente monoglicéridos de ácido graso; ésteres de ácidos carboxílicos polivalentes, en caso dado hidroxisubstituidos, con alcoholes grasos con 6 a 22 átomos de carbono, especialmente ésteres de cadena larga de ácido tartárico; substancias grasas, como por ejemplo alcoholes grasos, cetonas grasas, aldehídos grasos, éteres grasos y carbonatos grasos, que presentan en suma al menos 24 átomos de carbono, especialmente laurona y diesteariléter; ácidos grasos, como ácido esteárico, ácido hidroxiesteárico o ácido behénico, productos de apertura de anillos de epóxidos de olefina con 12 a 22 átomos de carbono con alcoholes grasos con 12 a 22 átomos de carbono, y/o polioles con 2 a 15 átomos de carbono y 2 a 10 grupos hidroxilo, así como sus mezclas.

Generadores de consistencia y agentes espesantes

Como generadores de consistencia entran en consideración, en primer término, alcoholes grasos o alcoholes hidroxigrasos con 12 a 22, y preferentemente 16 a 18 átomos de carbono, y además glicéridos parciales, ácidos grasos o ácidos hidroxigrasos. Es preferente una combinación de estas substancias con alquiloligoglucósidos y/o N-metilglucamidas de ácidos grasos de la misma longitud de cadena, y/o poli-12-hidroxiestearatos de poliglicerina. Los agentes espesantes apropiados son, a modo de ejemplo, tipos de Aerosil (ácidos silícicos hidrófilos), polisacáridos, en especial goma de xantano, goma de guar, agar-agar, alginatos y tilosas, carboximetilcelulosa e hidroxietilcelulosa, además de polietilenglicolmono- y diésteres de ácidos grasos de peso molecular más elevado, poliacrilatos (por ejemplo Carbopole® y tipos de Pemulen de Goodrich; Synthalene® de Sigma, tipos de Keltrol de Kelgo; tipos de Sepigel de Seppic; tipos de Salcare de Allied Colloids), poliacrilamida, alcohol polivinílico y polivinilpirrolidona, agentes tensioactivos, como por ejemplo glicéridos de ácidos grasos etoxilados, ésteres de ácidos grasos con polioles, como por ejemplo pentaeritrita o trimetilolpropano, etoxilatos de alcoholes grasos con distribución de homólogos limitada, o alquiloligoglucósidos, así como electrólitos, como sal común y cloruro amónico.

Agentes reengrasantes

Se pueden emplear como agentes reengrasantes substancias como, a modo de ejemplo, lanolina y lecitina, así como derivados de lanolina y lecitina polietoxilados o acilados, ésteres de ácidos grasos de poliol, monoglicéridos y alcanolamidas de ácidos grasos, sirviendo las últimas simultáneamente como estabilizadores de espuma.

Estabilizadores

Se pueden emplear como estabilizadores sales metálicas de ácidos grasos, como por ejemplo estearato, o bien ricinoleato de magnesio, aluminio y/o cinc.

Polímeros

Los polímeros catiónicos apropiados son, a modo de ejemplo, derivados catiónicos de celulosa, como por ejemplo una hidroxietilcelulosa cuaternizada, que es adquirible bajo la denominación Polymer JR 400® de Amerchol, almidón catiónico, copolímeros de sales de dialilamonio y acrilamidas, polímeros de vinilpirrolidona/vinilimidazol cuaternizados, como por ejemplo Luviquat® (BASF), productos de condensación de poliglicoles y aminas, polipéptidos de colágeno cuaternizados, como por ejemplo Lauryldimonium hydroxypropyl hydrolyzed collagen (Lamequat®L/Grünau), polipéptidos de trigo cuaternizados, polietilenimina, polímeros catiónicos de silicona, como por ejemplo amidometiconas, copolímeros de ácido adípico y dimetilaminohidroxipropildietilentriamina (Cartaretine®/Sandoz), copolímeros de ácido acrílico con cloruro de dimetildialilamonio (Merquat® 550/Chemviron), poliaminopoliamidas, como se describen, por ejemplo, en la FR 2252840 A, así como sus polímeros reticulados hidrosolubles, derivados catiónicos de quitina, como por ejemplo quitosano cuaternizado, en caso dado distribuido en forma microcristalina, productos de condensación de alquilos dihalogenados, como por ejemplo dibromobutano con bisdialquilaminas, como por ejemplo bis-dimetilamino-1,3-propano, goma de guar catiónica, como por ejemplo Jaguar® CBS, Jaguar® C-17, Jaguar® C-16 de la firma Celanese, polímeros de sales amónicas cuaternizados, como por ejemplo Mirapol® A-15, Mirapol® AD-1, Mirapol® AZ-1 de la firma Miranol.

Como polímeros aniónicos, zwitteriónicos, anfóteros y no iónicos entran en consideración, a modo de ejemplo, copolímeros de acetato de vinilo/ácido crotónico, polímeros de vinilpirrolidona/acrilato de vinilo, copolímeros de acetato de vinilo/maleato de butilo/acrilato de isobornilo, copolímeros de metilviniléter/anhídrido de ácido maleico y sus ésteres, ácidos poliacrílicos no reticulados o reticulados con polioles, copolímeros de cloruro/acrilato de acrilamidopropil-trimetilamonio, copolímeros de octilacrilamida/metacrilato de metilo/metacrilato de terc-butilamino-etilo/metacrilato de 2-hidroxipropilo, polivinilpirrolidona, copolímeros de vinilpirrolidona/acetato de vinilo, terpolímeros de vinilpirrolidona/metacrilato de dimetilaminoetilo/vinilcaprolactama, así como éteres de celulosa, en caso dado derivatizados, y siliconas. Otros polímeros y agentes espesantes apropiados se indican en Cosmetics Toiletries vol. 108, mayo 1993, páginas 95 y siguientes.

Los compuestos de silicona apropiados son, a modo de ejemplo, dimetilpolisiloxanos, metilfenilpolisiloxanos, siliconas cíclicas, así como compuestos de silicona modificados con amino, ácido graso, alcohol, poliéter, epoxi, flúor, glicósido y/o alquilo, que se pueden presentar tanto en forma líquida, como también en forma de resina, a temperatura ambiente. Además son apropiadas simeticonas, en cuyo caso se trata de mezclas de dimeticonas con una longitud de cadena media de 200 a 300 unidades dimetilsiloxano y silicatos hidrogenados. Además se encuentra una recopilación detallada sobre siliconas volátiles apropiadas, de Todd et al., en Cosm. Toil. 91, 27 (1976).

Filtros protectores frente a luz UV y antioxidantes

\ding{226}

Se debe entender por factores de protección frente a luz UV, a modo de ejemplo, substancias orgánicas que se presentan en forma líquida o cristalina a temperatura ambiente (filtros antisolares), que son aptos para absorber radiación ultravioleta, y emitir de nuevo la energía absorbida en forma de radiación de onda más larga, por ejemplo calor. Los filtros UVB pueden ser solubles en aceite o hidrosolubles. Como substancias solubles en aceite se deben citar, por ejemplo:

\ding{226}

3-bencilidenalcanfor, o bien 3-bencilidennoralcanfor y sus derivados, por ejemplo 3- (4-metilbenciliden)alcanfor, como se describe en la EP 0693471 B1;

\ding{226}

derivados de ácido 4-aminobenzoico, preferentemente 4-(dimetilamino)benzoato de 2-etilhexilo, 4-(dime- tilamino)benzoato de 2-octilo y 4- (dimetilamino)benzoato de amilo;

\ding{226}

ésteres de ácido cinámico, preferentemente 4-metoxicinamato de 2-etilhexilo, 4-metoxicinamato de propilo, 4-metoxicinamato de isoamilo, 2-ciano-3,3-fenilcinamato de 2-etilhexilo (octocrilenos);

\ding{226}

ésteres de ácido salicílico, preferentemente salicilato de 2-etilhexilo, salicilato de 4-isopropilbencilo, salicilato de homomentilo;

\ding{226}

derivados de benzofenona, preferentemente 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona, 2-hidroxi-4-metoxi-4'-metilbenzofenona, 2,2'-dihidroxi-4-metoxibenzofenona;

\ding{226}

ésteres de ácido benzomalónico, preferentemente 4-metoxibenzomalonato de di-2-etilhexilo;

\ding{226}

derivados de triazina, como por ejemplo 2,4,6-trianilino-(p-carbo-2'-etil-1'-hexiloxi)-1,3,5-triazina y octiltriazona, como se describen en la EP 0818450 A1 o dioctilbutamidotriazonas (Uvasorb® HEB);

\ding{226}

propano-1,3-dionas, como por ejemplo 1-(4-terc-butilfenil)-3-(4'-metoxifenil)propano-1,3-diona;

\ding{226}

derivados de cetotriciclo(5,2,1,0)decano, como se describen en la EP 0694521 B1.

\ding{226}

Como substancias hidrosolubles entran en consideración:

\ding{226}

ácido 2-fenilbencimidazol-5-sulfónico y sus sales alcalinas, alcalinotérreas, amónicas, alquilamónicas, alcanolamónicas y glucamónicas;

\ding{226}

derivados de ácido sulfónico de benzofenonas, preferentemente ácido 2-hidroxi-4- metoxibenzofenon-5-sulfónico y sus sales;

\ding{226}

derivados de ácido sulfónico de 3-bencilidenalcanfor, como por ejemplo ácido 4-(2-oxo- 3-bornilidenmetil)bencenosulfónico y ácido 2-metil-5-(2-oxo-3-borniliden)sulfónico, y sus sales.

Como filtros UV-A típicos entran en consideración especialmente derivados de benzoilmetano, como por ejemplo 1-(4'-terc-butilfenil)-3-(4'-metoxifenil)propano-1,3-diona, 4-terc-butil-4'-metoxidibenzoilmetano (Parsol 1789), 1-fenil-3-(4'-isopropilfenil)-propano-1,3-diona, así como compuestos de enamina, como se describen en la DE 19712033 A1 (BASF). Naturalmente, los filtros UV-A y UV-B se pueden emplear también en mezclas. Además de las citadas substancias solubles, para este fin también entran en consideración pigmentos antisolares insolubles, esto es, óxidos metálicos finamente dispersos, o bien sales. Son ejemplos de óxidos metálicos apropiados, en especial óxido de cinc y dióxido de titanio, además óxidos de hierro, circonio, silicio, manganeso, aluminio y cerio, así como sus mezclas. Como sales se pueden emplear silicatos (talco), sulfato de bario o estearato de cinc. Los óxidos y sales se emplean en forma de pigmentos para emulsiones para la higiene de la piel y la protección de la piel, y cosmética decorativa. En este caso, las partículas debían presentar un diámetro medio de menos de 100 nm, preferentemente entre 5 y 50 nm y en especial entre 15 y 30 nm. Estas pueden presentar una forma esférica, pero también se pueden emplear aquellas partículas que poseen una forma elipsoidal, o divergente de la configuración esférica de otro modo. Los pigmentos se pueden presentar también tratados superficialmente, es decir, hidrofilizados, o hidrofobizados. Son ejemplos típicos dióxidos de titanio revestidos, como por ejemplo dióxido de titanio T 805 (Degussa) o Eusolex® T2000 (Merck). Como agentes de revestimiento hidrófobos, en este caso entran en consideración sobre todo siliconas, y especialmente trialcoxisilanos o simeticonas. En agentes antisolares se emplean preferentemente los denominados micro- o nanopigmentos. Preferentemente se emplea óxido de cinc micronizado. Se pueden extraer otros filtros protectores frente a la luz UV apropiados de la recopilación de P. Finkel en SÖFW-Journal 122, 543 (1996), así como Parfümerie und Kosmetic 3 (1999), páginas 11 y siguientes.

Además de ambos grupos de productos antisolares primarios citados anteriormente, también se pueden emplear agentes antisolares secundarios del tipo de antioxidantes, que interrumpen la cadena de reacción fotoquímica que se desencadena cuando la radiación UV penetra en la piel. Son ejemplos típicos a tal efecto aminoácidos (por ejemplo glicina, histidina, tirosina, triptófano) y sus derivados, imidazoles (por ejemplo ácido urocanínico) y sus derivados, péptidos, como D,L-carnosina, D-carnosina, L-carnosina y sus derivados (por ejemplo anserina), carotenoides (por ejemplo \alpha-caroteno, \beta-caroteno, licopina) y sus derivados, ácido clorogénico y sus derivados, ácido lipónico y sus derivados (por ejemplo ácido dihidrolipónico), aurotioglucosa, propiltiouracilo y otros tioles (por ejemplo tiorredoxina, glutatión, cisteína, cistina, cistamina y sus ésteres de glicosilo, N-acetilo, metilo, etilo, propilo, amilo, butilo y laurilo, palmitoilo, oleilo, \gamma-linoleilo, colesterilo y glicerilo) así como sus sales, tiodipropionato de dilaurilo, tiodipropionato de diestearilo, ácido tiodipropiónico y sus derivados (ésteres, éteres, péptidos, lípidos, nucleótidos, nucleósidos y sales), así como compuestos de sulfoximina (por ejemplo butioninsulfoximina, homocisteinsulfoximina, butioninsulfona, penta-, hexa-, heptationsulfoximina) en dosificaciones compatibles muy reducidas (por ejemplo pmol a \mumol/kg), además queladores (metálicos) (por ejemplo ácidos \alpha-hidroxigrasos, ácido palmítico, ácido fítico, lactoferrina), \alpha-hidroxiácidos (por ejemplo ácido cítrico, ácido láctico, ácido málico), ácido humínico, ácido biliar, extractos biliares, bilirrubina, biliverdina, EDTA, EGTA y sus derivados, ácidos grasos insaturados y sus derivados (por ejemplo ácido \gamma-linolénico, ácido linoléico, ácido oleico), ácido fólico y sus derivados, ubiquinona y ubiquinol y sus derivados, vitamina C y sus derivados (por ejemplo palmitato de ascorbilo, Mg-fosfato de ascorbilo, acetato de ascorbilo), tocoferoles y derivados (por ejemplo acetato de vitamina E), vitamina A y derivados (palmitato de vitamina A), ácido como benzoato de coniferilo de resina benzoica, ácido rutínico y sus derivados, \alpha- glicosilrutino, ácido ferúlico, furfurilidenglucitol, carnosina, butilhidroxitolueno, butilhidroxianisol, ácido nordihidroguayacoabiético, ácido nordihidroguayarético, trihidroxibutirofenona, ácido úrico y sus derivados, manosa y sus derivados, superóxido-dismutasa, cinc y sus derivados (por ejemplo ZnO, ZnSO_{4}), selenio y sus derivados (por ejemplo metionina de selenio), estilbenos y sus derivados (por ejemplo óxido de estilbeno, óxido de trans-estilbeno), y los derivados apropiados según la invención (sales, ésteres, éteres, azúcares, nucleótidos, nucleósidos, péptidos y lípidos) de estos productos activos citados.

Productos activos biógenos

Se debe entender por productos activos biógenos, a modo de ejemplo, tocoferol, acetato de tocoferol, palmitato de tocoferol, ácido ascórbico, retinol, bisabolol, alantoína, fitantriol, pantenol, ácidos AHA, aminoácidos, ceramidas, pseudoceramidas, aceites esenciales, extractos vegetales y complejos vitamínicos.

Desodorantes y agentes inhibidores de gérmenes

Los desodorantes cosméticos (desodorantes) contrarrestan, cubren o eliminan olores corporales. Se producen olores corporales mediante la acción de bacterias de la piel sobre el sudor apocrino, formándose productos de degradación de olor desagradable. Por consiguiente, los desodorantes contienen productos activos que actúan como agentes inhibidores de gérmenes, inhibidores de enzimas, absorbentes de olor o agentes que cubren el olor. Como agentes inhibidores de gérmenes, en principio son apropiadas todas las substancias eficaces contra bacterias gram-positivas, como por ejemplo ácido 4-hidroxibenzoico y sus sales y ésteres, N-(4-clorofenil)-N'-(3,4-diclorofenil)urea, 2,4,4'-tricloro-2'-hidroxidifeniléter (Triclosan), 4-cloro-3,5-dimetilfenol, 2,2'-metilen-bis(6- bromo-4-clorofenol), 3-metil-4-(1-metiletil)fenol, 2-bencil-4-clorofenol, 3-(4-clorofenoxi)-1,2-propanodiol, carbamato de 3-yodo-2-propinilbutilo, clorohexidina, 3,4,4'- triclorocarbanilida (TTC), substancias olorosas antibacterianas, timol, esencia de tomillo, eugenol, esencia de clavel, mentol, esencia de menta, farnesol, fenoxietanol, monocaprinato de glicerina, monocaprilato de glicerina, monolaurato de glicerina (GML), monocaprinato de diglicerina (DMC), N-alquilamidas de ácido salicílico, como por ejemplo n-octilamida de ácido salicílico o n-decilamida de ácido salicílico.

Como inhibidores de enzimas son apropiados, a modo de ejemplo, inhibidores de estearasa. En este caso se trata preferentemente de citratos de trialquilo, como citrato de trimetilo, citrato de tripropilo, citrato de triisopropilo, citrato de tributilo, y en especial citrato de trietilo (Hydagen® CAT, Henkel KGaA, Düsseldorf/FRG). Las substancias inhiben la actividad enzimática, y reducen de este modo formación de olor. Otras substancias que entran en consideración como inhibidores de estearasa son sulfatos o fosfatos de esterol, como por ejemplo sulfato, o bien fosfato de lanosterol, colesterol, campesterol, estigmasterol y sitosterol, ácidos dicarboxílicos y sus ésteres, como por ejemplo ácido glutárico, glutarato de monoetilo, glutarato de dietilo, ácido adípico, adipato de monoetilo, adipato de dietilo, ácido malónico y malonato de dietilo, ácidos hidroxicarboxílico y sus ésteres, como por ejemplo ácido cítrico, ácido málico, ácido tartárico o tartrato de dietilo, así como glicinato de cinc.

Como absorbentes de olor son apropiadas substancias que pueden absorber y fijar en gran medida compuestos que generan olor. Estos reducen la presión parcial de los componentes aislados, y de este modo reducen también su velocidad de propagación. Es importante que, en este caso, los perfumen deben permanecer inalterados. Los absorbentes de olor no tienen eficacia contra bacterias. Estos contienen, a modo de ejemplo como componente principal, una sal de cinc compleja de ácido ricinoleico, o substancias perfumantes especiales, de olor sensiblemente neutro, que son conocidos como "fijadores" por el especialista, como por ejemplo extractos de ládano, o bien styrax, o determinados derivados de ácido abiético. Como agentes que cubren el olor actúan substancias olorosas o aceites perfumados, que conceden su respectiva nota de olor a los desodorantes, adicionalmente a su función como agentes que cubren el olor. Como aceites perfumados cítense, a modo de ejemplo, mezclas de substancias olorosas naturales y sintéticas. Las substancias olorosas naturales son extractos de flores, tallos y hojas, frutos, cáscaras de frutos, raíces, maderas, hierbas y plantas herbáceas, hojas lineales y ramas, así como resinas y bálsamos. Además entran en consideración materias primas animales como por ejemplo civeto y castóreo. Son compuestos aromáticos sintéticos típicos los productos del tipo de ésteres, éteres, aldehídos, cetonas, alcoholes e hidrocarburos. Los compuestos aromáticos de tipo de ésteres son, por ejemplo, acetato de bencilo, acetato de p-terc- butilciclohexilo, acetato de linalilo, acetato de feniletilo, benzoato de linalilo, formiato de bencilo, propionato de alilciclohexilo, propionato de estirarilo y salicilato de bencilo. Entre los éteres cuentan, a modo de ejemplo, éteres benciletílicos, entre los aldehídos, por ejemplo, los alcanales lineales con 8 a 18 átomos de carbono, citral, citronelal, citroneliloxiacetaldehído, ciclamenaldehído, hidroxicitronelal, lilial y bourgeonal, a las cetonas, por ejemplo, las yononas, \alpha-isometilyonona y metilcedrilcetona, a los alcoholes anetol, citronelol, eugenol, isoeugenol, geraniol, linalool, alcohol feniletílico y terpineol, a los hidrocarburos pertenecen principalmente los terpenos y bálsamos. No obstante, preferentemente se emplean mezclas de diferentes substancias aromáticas, que generan conjuntamente una nota de olor agradable. También son apropiados como aceites perfumados aceites etéricos de volatilidad más reducida, que se emplean en la mayor parte de los casos como componentes aromáticos, por ejemplo esencia de salvia, esencia de manzanilla, esencia de clavel, esencia de melisa, esencia de menta, esencia de hojas de canela, esencia de flores de tila, esencia de enebrina, esencia de vetiver, esencia de olíbano, esencia de gálbano, esencia de ládano y esencia de lavanda. Preferentemente se emplean aceite de bergamota, dihidromircenol, lilial, liral, citronelol, alcohol feniletílico, aldehído \alpha-hexilcinámico, geraniol, bencilacetona, ciclamen aldehído, linalool, Boisambrene Forte, Ambroxan, indol, Hedione, Sandelice, esencia de limón, esencia de mandarina, esencia de naranja, glicolato de alilamilo, ciclovertal, esencia de lavanda, esencia de salvia moscatel, \beta- damascona, esencia de geranio Bourbon, salicilato de ciclohexilo, Vertofix Coeur, Iso-E-Super, Fixolide NP, Evernyl, Iraldein gamma, ácido fenilacético, acetato de geranilo, acetato de bencilo, óxido de rosas, Romilat, Irotil y Floramat, por separado o en mezclas.

\ding{226}

Los antitranspirantes (antiperspirantes) reducen la formación de sudor mediante influencia de la actividad de las glándulas sudoríparas ecrinas, y contrarrestan, por consiguiente, humedad de axilas y olor corporal. Las formulaciones acuosas o anhidras de antitranspirantes contienen típicamente las siguientes substancias de contenido:

\ding{226}

productos activos astringentes,

\ding{226}

componentes oleaginosos,

\ding{226}

emulsionantes no iónicos,

\ding{226}

coemulsionantes,

\ding{226}

generadores de consistencia,

\ding{226}

substancias auxiliares, como por ejemplo espesantes o complejantes, y/o

\ding{226}

disolventes no acuosos, como por ejemplo etanol, propilenglicol y/o glicerina.

Como productos activos antitranspirantes astringentes son apropiadas, sobre todo, sales de aluminio, circonio o cinc. Tales productos activos apropiados, eficaces como antihidróticos, son, por ejemplo, cloruro de aluminio, clorhidrato de aluminio, diclorhidrato de aluminio, sesquiclorhidrato de aluminio y sus compuestos complejos, por ejemplo con 1,2-propilenglicol, hidroxialantoinato de aluminio, tartrato de cloruro de aluminio, triclorohidrato de aluminio-circonio, tetraclorohidrato de aluminio- circonio, pentaclorhidrato de aluminio-circonio, y sus compuestos complejos, por ejemplo con aminoácidos, como glicina. Además, en antitranspirantes pueden estar contenidos agentes auxiliares solubles en aceite e hidrosolubles en cantidades reducidas. Tales agentes auxiliares solubles en aceite puede ser por ejemplo:

\ding{226}

aceites antiinflamatorios, protectores de la piel o perfumantes,

\ding{226}

productos activos sintéticos protectores de la piel y/o

\ding{226}

aceites perfumados solubles en aceite.

Los aditivos hidrosolubles habituales son, por ejemplo, agentes conservantes, substancias perfumantes hidrosolubles, agentes para el ajuste del valor de pH, por ejemplo mezclas tampón, agentes espesantes hidrosolubles, por ejemplo polímeros hidrosolubles naturales o sintéticos, como por ejemplo goma de xantano, hidroxietilcelulosa, polivinilpirrolidona, u óxidos de polietileno de peso molecular elevado.

Agentes filmógenos

Los agentes filmógenos de uso común son, a modo de ejemplo, quitosano, quitosano microcristalino, quitosano cuaternizado, polivinilpirrolidona, copolímeros de vinilpirrolidona-acetato de vinilo, polímeros de la serie de ácido acrílico, derivados de celulosa cuaternarios, colágeno, ácido hialurónico, o bien sus sales, y compuestos similares.

Productos activos anticaspa

Como productos activos anticaspa entran en consideración Pirocton Olamin sal monoetanolamínica de 1-hidroxi-4-metil-6-(2,4,4-trimetilpentil-2-(1H)-piridinona) Baypival® (Climbazole), Ketoconazol® (4-acetil-1-{4-[2-(2,4-diclorofenilo) r-2-(1H-imidazol-1-ilmetil)-1,3-dioxilan-c-4-ilmetoxifenil}piperazina, disulfuro de selenio, azufre coloidal, polietilenglicolsorbitanmonooleato de azufre, ricinolpolietoxilato de azufre, destilados de brea al azufre, ácido salicílico (o bien en combinación con hexaclorofeno), sulfosuccinato de monoetanolamida de ácido undecilénico, sal sódica, Lamepon® UD (condensado de proteína-ácido undecilénico), cincpiritiona, aluminio piritiona y magnesio piretiona/sulfato de dipiritiona-magnesio.

Agentes de hinchamiento

Como agentes de hinchamiento para fases acuosas pueden servir montmorillonitas, substancias minerales de arcilla, Pemulen, así como tipos de Carbopol modificados con alquilo (Goodrich). Se pueden extraer otros polímeros, o bien agentes de hinchamiento apropiados, de la recopilación de R. Lochhead en Cosm. Toil 108, 95 (1993).

Repelentes de insectos

Como repelentes de insectos entran en consideración N,N-dietil-m-toluamida, 1,2-pentanodiol o etilbutilacetilaminopropionatos.

Hidrótropos

Para la mejora del comportamiento de fluidez se pueden emplear además hidrótropos, como por ejemplo etanol, alcohol isopropílico, o polioles. Los polioles que entran en consideración en este caso poseen preferentemente 2 a 15 átomos de carbono, y al menos dos grupos hidroxilo. Los polioles pueden contener aún otros grupos funcionales, en especial grupos amino, o bien estar modificados con nitrógeno. Son ejemplos típicos

\ding{226}

glicerina;

\ding{226}

alquilenglicoles, como por ejemplo etilenglicol, dietilenglicol, propilenglicol, butilenglicol, hexilenglicol, así como polietilenglicoles con un peso molecular medio de 100 a 1.000 dalton;

\ding{226}

mezclas técnicas de oligoglicerinas con un grado de condensación propia de 1,5 a 10, como por ejemplo mezclas técnicas de diglicerinas con un contenido en diglicerina de un 40 a un 50% en peso;

\ding{226}

compuestos de metilol, como, en especial, trimetilolmetano, trimetilolpropano, trimetilolbutano, pentaeritrita y dipentaeritrita;

\ding{226}

alquilglucósidos inferiores, en especial aquellos con un 1 a 8 átomos de carbono en el resto alquilo, como por ejemplo metil- y butilglicósido;

\ding{226}

alcoholes sacáricos con 5 a 12 átomos de carbono, como por ejemplo sorbita o manita,

\ding{226}

azúcares con 5 a 12 átomos de carbono, como por ejemplo glucosa o sacarosa;

\ding{226}

aminoazúcares, como por ejemplo glucamina;

\ding{226}

dialcoholaminas, como dietanolamina o 2-amino-1,3-propanodiol.

Agentes conservantes

Como agentes conservantes son apropiados, a modo de ejemplo, fenoxietanol, disolución de formaldehído, parabenos, pentanodiol o ácido sórbico, así como las clases de substancias adicionales indicadas en el anexo 6, parte A y B de la prescripción de cosméticos.

Esencias

Como esencias cítense mezclas de substancias aromáticas naturales y sintéticas. Las substancias aromáticas naturales son extractos de flores (lila, lavanda, rosa, jazmín, nerolí, ylang-ylang), tallos y hojas (geranio, patchouli, petitgrain), frutos (anís, cilantro, comino, enebro), cáscaras de frutos (bergamota, limón, naranjas), raíces (macis, angélica, apio, cardamomo, costus, iris, calmus), maderas (madera de pino, sándalo, guayaco, cedro, rosas), hierbas y plantas herbáceas (estragón, lemongrás, salvia, tomillo), hojas lineales y raíces (abeto falso, abeto, pino, pino mugo) resinas y bálsamos (gálbano, elemí, benjuí, mirra, olíbano, opopónax). Además entran en consideración materias primas animales, como por ejemplo civeto y castóreo. Son compuestos aromáticos sintéticos típicos los productos del tipo de ésteres, éteres, aldehídos, cetonas, alcoholes e hidrocarburos. Los compuestos aromáticos de tipo de ésteres son, por ejemplo, acetato de bencilo, isobutirato de fenoxietilo, acetato de p-terc-butilciclohexilo, acetato de linalilo, acetato de dimetilbencilcarbinilo, acetato de feniletilo, benzoato de linalilo, formiato de bencilo, glicinato de etilmetilfenilo, propionato de alilciclohexilo, propionato de estirarilo y salicilato de bencilo. Entre los éteres cuentan, a modo de ejemplo, éteres benciletílicos, entre los aldehídos, por ejemplo, los alcanales lineales con 8 a 18 átomos de carbono, citral, citronelal, citroneliloxiacetaldehído, ciclamenaldehído, hidroxicitronelal, lilial y bourgeonal, a las cetonas, por ejemplo, las yononas, \alpha-isometilyonona y metilcedrilcetona, a los alcoholes anetol, citronelol, eugenol, isoeugenol, geraniol, linalool, alcohol feniletílico y terpineol, a los hidrocarburos pertenecen principalmente los terpenos y bálsamos. No obstante, preferentemente se emplean mezclas de diferentes substancias aromáticas, que generan conjuntamente una nota de olor agradable. También son apropiados como esencias aceites etéricos de volatilidad más reducida, que se emplean en la mayor parte de los casos como componentes aromáticos, por ejemplo esencia de salvia, esencia de manzanilla, esencia de clavel, esencia de melisa, esencia de menta, esencia de hojas de canela, esencia de flores de tila, esencia de enebrina, esencia de vetiver, esencia de olíbano, esencia de gálbano, esencia de ládano y esencia de lavanda. Preferentemente se emplean aceite de bergamota, dihidromircenol, lilial, liral, citronelol, alcohol feniletílico, aldehído \alpha-hexilcinámico, geraniol, bencilacetona, ciclamenaldehído, linalool, Boisambrene Forte, Ambroxan, indol, Hedione, Sandelice, esencia de limón, esencia de mandarina, esencia de naranja, glicolato de alilamilo, ciclovertal, esencia de lavanda, esencia de salvia moscatel, \beta-damascona, esencia de geranio Bourbon, salicilato de ciclohexilo, Vertofix Coeur, Iso-E-Super, Fixolide NP, Evernyl, Iraldein gamma, ácido fenilacético, acetato de geranilo, acetato de bencilo, óxido de rosas, Romilat, Irotil y Floramat, por separado o en mezclas.

Colorantes

Como colorantes se pueden emplear las substancias apropiadas y permitidas para fines cosméticos, como se reúnen, a modo de ejemplo, en la publicación "Kosmetische Färbemittel" der Farbstoffkommission der Deutschen Forschungsgemeinschaft, editorial Chemie, Weinheim, 1984, páginas 81-106. Estos colorantes se emplean habitualmente en concentraciones de un 0,001 a un 0,1% en peso, referido a la mezcla total.

La fracción total de substancias auxiliares y aditivos puede ascender a un 1 hasta un 50, preferentemente un 5 a un 40% en peso -referido a los agentes-. La obtención de los agentes se puede efectuar mediante procesos habituales en frío o en caliente; preferentemente se trabaja según el método de temperatura de inversión de fases.

Ejemplos Ejemplo 1

Se añadieron 1,2 kg de Waltheria indica a 20 litros de agua destilada, se calentaron a 85-90ºC, y se agitaron 2 horas. A continuación se enfrió el extracto a temperatura ambiente, y se centrífugo 15 minutos a 3.500 g. El extracto marrón obtenido de este modo se hidrolizó a 60ºC durante 4 horas con papaína, una proteinasa de papaya. Se desactivó el enzima mediante choque térmico a 90ºC. El extracto se enfrió a continuación a temperatura ambiente, y se separó del residuo bajo adición de PVP (polivinilpirrolidonas) mediante filtración en filtros de lecho profundo con una porosidad media de 200-400 nm (de la firma Seitz, Bordeaux Francia), obteniéndose un extracto que presentaba un residuo seco de un 1,2%. Con la misma elaboración, según material de partida, se obtuvo un residuo seco entre un 1 y un 10% en peso. Se secó por pulverizado el extracto teñido de marrón a una temperatura inicial de 185ºC y una temperatura final de 80ºC, en caso dado tras adición de un agente auxiliar, como manitol (1/2 de substancia activa, 1/2 de material extraído o 1/10 de substancia activa y 9/10 de material extraído).

Ejemplo 2 Precolación acuosa

Se gotearon 2 kg de Waltheria indica durante 2 horas con 30 litros de agua destilada y calentada a 90ºC. El extracto obtenido de este modo se enfrió a temperatura ambiente, y se separó del residuo bajo adición de PVP (polivinilpirrolidonas) mediante filtración en filtros de lecho profundo con una porosidad media de 200-400 nm (de la firma Seitz, Bordeaux Francia), obteniéndose un extracto que presentaba un residuo seco de un 0,5%. Con la misma elaboración, según material de partida, se obtuvo un residuo seco entre un 0,5 y un 5% en peso. Se secó por pulverizado el extracto a una temperatura inicial de 185ºC y una temperatura final de 80ºC, en caso dado tras adición de un agente auxiliar, como manitol (1/2 de substancia activa, 1/2 de material extraído o 1/10 de substancia activa y 9/10 de material extraído).

Ejemplo 3 Obtención de extractos acuoso-alcohólicos y alcohólicos

Para la obtención de un extracto acuoso-alcohólico se llevaron a cabo los siguientes pasos:

-

suspensión de 200 g de material vegetal desmenuzado en 2 litros de etanol acuoso al 70% en peso en un recipiente de reacción;

-

extracción de una hora bajo reflujo y agitación;

-

filtración en un aparato Büchner provisto de filtro fino;

-

recogida del residuo, concentración por evaporación de la fase etanólica bajo presión reducida, centrifugado de 10 minutos a 5.000 g, para eliminar compuestos insolubles, y filtración;

-

extracción y tratamiento del residuo húmedo bajo las mismas condiciones, para llegar al extracto E2;

-

deshidratación de ambos extractos mediante pulverizado directo del extracto vegetal, en caso dado tras adición de una substancia auxiliar, como maltodextrina (2/3 de substancia auxiliar, 1/3 de material extraído).

Para la obtención de un extracto alcohólico se llevaron a cabo los siguientes pasos:

-

suspensión de 200 g de material vegetal desmenuzado en 2 litros de etanol en un recipiente de reacción;

-

extracción de una hora bajo reflujo y agitación;

-

enfriamiento a temperatura ambiente;

-

filtración en un aparato Büchner provisto de filtro fino;

-

evaporación de alcohol bajo presión reducida a 45ºC;

-

secado a 40ºC en horno secador;

-

extracción y tratamiento del residuo húmedo bajo las mismas condiciones, para llegar a un extracto E2.

TABLA 1 Datos sobre extractos alcohólicos y acuoso-alcohólicos de Waltheria indica

3

Se trató una mezcla de brotes y hojas secas de Waltheria indica según el modo de proceder descrito anteriormente, mediante lo cual se llegó a extractos alcohólicos y acuoso-alcohólicos.

Ejemplos 4 a 6

Ejemplos comparativos V1 a V6

Se determinó la eficacia de los preparados según la invención in vitro mediante la inhibición de la síntesis de melanina en melanocitos B16, en comparación con los agentes del estado de la técnica. Se indican la concentración de productos activos (en % en peso) en el medio de cultivo celular, así como la inhibición en % relativo con relación al valor obtenido mediante ensayo en blanco. Los resultados se reúnen en la tabla 2. Por lo demás, se efectuó una investigación in vivo, en la que se determinó el aclarado de color en el lado del músculo extensor del antebrazo de 41 voluntarios con color de piel asiático. Se indica el grado de acción de despigmentado D56/D0, representando D0 el índice de melanina antes del tratamiento y D56 el índice tras el tratamiento. Los resultados se reúnen en la tabla 3.

El producto activo DERMAWHITE® NF con marca registrada ®, es una marca y producto de la firma Laboratories Sérobiologique con la siguiente composición:

- manitol: 85%

- gluconato sódico: 10%

- ácido cítrico: 1,4%

- citrato sódico: 1,35%

- extracto de Waltheria indica según ejemplo 1: 0,5%

- dextrina: 0,5%

- ácido ferúlico: 0,5%.

TABLA 2 Investigación in vitro de la inhibición de melanina

4

TABLA 3 Investigación in vivo de la eficacia de despigmentado

5

Los resultados de la tabla 2 y 3 demuestran que la combinación de extractos de secados de la planta Walteria indica y ácido ferúlico, respectivamente con las mismass fracciones ponderales en un preparado, a una concentración más reducida (% en peso de la suma de ambas sustancias), muestran actividad claramente mejorada en la investigación in vitro de una actividad de despigmentado, en comparación con un agente de blanqueo de la piel conocido, como arbutina.

Ejemplos 7 a 14

En la siguiente tabla 4 se indican una serie de ejemplos de formulación.

TABLA 3 Composición de lociones faciales con acción aclaradora

6

\hskip0,3cm

* V = Ejemplo comparativo.

Claims (4)

1. Preparado cosmético que contiene

(a)

extractos de Waltheria indica y

(b)

ácido ferúlico.

2. Preparados según la reivindicación 1, caracterizados porque contienen

(a)

un 0,01 a un 20% en peso de extractos de Waltheria indica y

(b)

un 0,01 a un 20% en peso de ácido ferúlico,

con la condición de que los datos cuantitativos se complementen con agua, y en caso dado, otros productos auxiliares y aditivos habituales, para dar un 100% en peso.

3. Empleo cosmético de mezclas que contienen

(a)

extractos de Waltheria indica, y

(b)

ácido ferúlico,

como agentes para el blanqueo de la piel.

4. Empleo cosmético de mezclas que contienen

(a)

extractos de Waltheria indica, y

(b)

ácido ferúlico,

como inhibidores de tirosina.