ES2246904T3 - Formas no anafilacticas del alergeno phi p 6 del polen del cesped y su uso. - Google Patents

Formas no anafilacticas del alergeno phi p 6 del polen del cesped y su uso.

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ES2246904T3 ES00975093T ES00975093T ES2246904T3 ES 2246904 T3 ES2246904 T3 ES 2246904T3 ES 00975093 T ES00975093 T ES 00975093T ES 00975093 T ES00975093 T ES 00975093T ES 2246904 T3 ES2246904 T3 ES 2246904T3
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Abstract

Una molécula inmunogénica hipoalergénica obtenida del alógeno del polen del césped de la variedad timothy Phl p 6, donde la molécula Phl p 6 tiene un truncamiento en el extremo N-terminal y/o C-terminal, careciendo dicha molécula de capacidad de unión a IgE.

Description

Formas no anafilácticas del alergeno Phl p 6 del polen del césped y su uso.
La presente invención se refiere a formas no anafilácticas, es decir, hipoalergénicas, del alergeno Phl p 6 principal del polen del césped de la variedad timothy y el uso de las formas para hiposensibilización y diagnóstico. La invención también se refiere a un método para hiposensibilización de un individuo mamífero, típicamente un individuo humano, que padece de alergia tipo I frente al alergeno Phl p 6.
La alergia tipo I es una enfermedad de hipersensibilidad determinada genéticamente que afecta a más del 20% de la población en países industrializados (1). Como consecuencia de este trastorno inmune, los pacientes alérgicos producen anticuerpos IgE frente a proteínas principalmente transportadas por el aire inocuas per se, de polen, ácaros, mohos y pelo/ceniza animal. Los síntomas de alergia Tipo I (rinitis alérgica, conjuntivitis, asma alérgica y choque anafiláctico) son el resultado del entrecruzamiento inducido por alergeno de los anticuerpos IgE unidos a la célula efectora (mastocito, basófilo) y la liberación posterior de mediadores inflamatorios (2). Como aproximadamente el 40% de los individuos alérgicos padecen síntomas después de contacto con polen del césped, la investigación se ha concentrado en la caracterización de alergenos del polen del césped pertinentes por métodos proteicos e inmunoquímicos (3). Aunque se han identificado los grupos de los principales alergenos como restos con reactividad cruzada que existen en la mayoría de las especies de césped (4), no se sabía nada con respecto a su naturaleza
\hbox{o funciones biológicas.}
La reciente aplicación de las técnicas de biología molecular a la caracterización de alergenos ha revelado las estructuras primarias de los alergenos y ha facilitado la producción de alergenos recombinantes para propósitos de diagnóstico y terapéuticos (5). Los componentes del citoesqueleto vegetal (por ejemplo, profilina) (6) así como las proteínas de polen que unen calcio (7) se han identificado como alergenos pertinentes. El hecho de que los pacientes alérgicos muestren reacciones de tipo inmediato después del contacto con diversas fuentes de alergenos no relacionadas puede, por tanto, explicarse por reactividad cruzada de sus anticuerpos IgE con alergenos ubicuos. La evidencia de que los alergenos del grupo 1 del polen del césped pertenecen a una familia de proteínas que disgregan la pared celular (expansinas) (8) y que los alergenos del grupo 5 del césped pueden tener actividad ARNasa (9), ha re-estimulado ideas de que la función biológica de una proteína dada puede estar relacionada con su alergenicidad. Los recientes descubrimientos de que los principales alergenos del polen del césped pueden llegar a unirse a partículas de pequeño tamaño (por ejemplo, los alergenos del grupo 1 a gases de gasoil (10)) o pueden llegar a transmitirse por el aire en forma de subcompartimientos del polen (por ejemplo, los alergenos del grupo 5 en amiloplastos (11)) proporcionarían un posible mecanismo de cómo ciertos alergenos pueden ser capaces de alcanzar las vías respiratorias profundas de los pacientes y provocar asma alérgica.
La terapia de enfermedades alérgicas Tipo I actualmente se realiza por tratamiento farmacológico y por inmunoterapia específica. La inmunoterapia específica se ha establecido muy temprano ya en este siglo (Noon, Lancet 1 (1911) 1572-1573) e implica la aplicación sistémica de dosis en aumento de alergenos durante periodos prolongados. Aunque la inmunoterapia específica se reconoce como tratamiento eficaz, la existencia de efectos secundarios anafilácticos representa una de las principales desventajas de esta terapia. Para reducir las reacciones anafilácticas, se ha propuesto recientemente el uso de epítopos de células T para inmunoterapia específica de alergeno (Briner et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA 90 (1993) 7608-7612, y Norman, Curr. Opin. Immunol. 5 (1993) 986-973). Los alergenos albergan una gran diversidad de diferentes epítopos de células T (Ebner et al., J. Immunol 150 (1993) 1047-1054; Joost-van-Neerven et al, J. Immunol. 151 (1993) 2326-2335; y Schenk et al., J. Allergy Clin. Immunol. 96 (1995) 986-996) que pueden solapar con epítopos de IgE continuos. Para evitar el entrecruzamiento de IgE unidas a células efectoras (mastocito, basófilo) y la liberación de mediadores, es necesario analizar minuciosamente los
\hbox{epítopos de las
células T y las IgE.}
Vrtala et al., J. Clin. Invest. 99(7) 1673-1681 (1997) y el documento WO 99/16467 describen una nueva estrategia para reducir la actividad anafiláctica del alergeno principal Bet v 1 del abedul alterando la estructura tridimensional expresando dos partes del ADNc de Bet v 1 que representan los aminoácidos 1-74 y 75-160 en Escherichia coli. En contraste con el Bet v 1 recombinante completo, los fragmentos recombinantes casi no mostraron alergenicidad. Ambos fragmentos no anafilácticos indujeron la proliferación de clones humanos de células T específicos de Bet v 1, que indica que albergaban todos los epítopos dominantes de células T y por lo tanto podrían usarse para inmunoterapia de células T segura y específica. Se cree que el éxito de esta estrategia se debe al hecho de que el alergeno Bet v 1 tiene epítopos de IgE discontinuos (es decir, conformacionales) en lugar de epítopos de IgE continuos como es el caso para muchos otros alergenos.
En contraste con el alergeno principal Bet v 1 de abedul, el alergeno principal Phl p 6 del polen del césped de la variedad timothy contiene epítopos de IgE continuos (secuenciales) y por lo tanto no sería susceptible de la anterior estrategia de fragmentación para reducir la actividad anafiláctica como se ha descrito anteriormente.
De acuerdo con la presente invención, sin embargo, se ha descubierto sorprendente y más inesperadamente que pueden construirse variantes de deleción de Phl p 6 por fragmentación genética (recombinante) o sintética, pudiendo usarse dichos fragmentos para inmunoterapia específica de alergia al polen del césped con efectos secundarios anafilácticos reducidos. Dichos fragmentos con capacidad anafiláctica fuertemente reducida se mencionarán a continuación como no anafilácticos o hipoalergénicos.
En un primer aspecto de la presente invención, se proporciona una molécula inmunogénica hipoalergénica obtenida del alergeno Phl p 6 del polen del césped de la variedad timothy donde la molécula Phl p 6 tiene una deleción N-terminal y/o C-terminal que hace que la molécula carezca de capacidad de unión a IgE.
La deleción N-terminal o C-terminal puede ser un truncamiento terminal del alergeno. La deleción también puede ser interna en la parte N-terminal o C-terminal del alergeno, respectivamente.
Los fragmentos de la molécula de alergeno pueden producirse por técnicas de ADN recombinante o química sintética de péptidos como se conoce per se por los especialistas en la técnica.
En un segundo aspecto, la presente invención proporciona una combinación inmunogénica hipoalergénica de moléculas obtenidas del alergeno Phl p 6, que comprende (i) una molécula Phl p 6 que tiene una deleción N-terminal que hace que la molécula carezca al menos sustancialmente de la capacidad de unión a IgE, y (ii) una molécula Phl p 6 que tiene una deleción C-terminal que hace que la molécula carezca al menos sustancialmente de la capacidad de unión a IgE, abarcando las dos moléculas juntas la secuencia de aminoácidos completa del alergeno Phl p 6.
Para abarcar juntas la secuencia de aminoácidos completa de Phl p 6, las secuencias respectivas de las dos moléculas Phl p 6 pueden solapar o ser contiguas.
Los tamaños de las deleciones N-terminal y C-terminal del alergeno Phl p 6 necesarias para que los fragmentos sean útiles para los propósitos de la invención, es decir, que los fragmentos sean (i) inmunogénicos y (ii) no reactivos con IgE, pueden determinarse fácilmente por los especialistas en la técnica. Por tanto, la carencia o presencia de capacidad de unión a IgE de una molécula con deleción N-terminal o C-terminal puede determinarse fácilmente, indicando la carencia de reactividad con IgE que la molécula puede aplicarse sin o con bajo riesgo de inducir efectos secundarios anafilácticos. La actividad inmunogénica de las moléculas puede determinarse por su capacidad de reconocerse por un antisuero policlonal frente al alergeno Phl p 6 completo. De este modo, pueden seleccionarse fragmentos y combinaciones de fragmentos, respectivamente, que tengan muy alta probabilidad de ser capaces de provocar respuestas inmunes que protejan frente al alergeno completo.
Un tercer aspecto de la invención es una terapia de hiposensibilización específica. Dicha terapia puede realizarse como se conoce en la técnica para alergenos proteicos e incluye administrar de manera repetida al mamífero, típicamente un individuo humano, que padece de alergia tipo I frente al alergeno, un inmunógeno que es capaz de provocar una respuesta inmune IgG frente al alergeno. El inmunógeno puede mezclarse con adyuvantes apropiados tales como óxido de aluminio. La administración puede hacerse sistémicamente, por ejemplo, por inyección, infusión, etc., pero también se ha sugerido la vía oral para exponer la parte intestinal del sistema inmune. Véase también Norman PS, "Current status of immunotherapy for allergies and anaphylactic reactions" Adv. Internal. Medicine 41 (1996) 681-713.
Aquí, el inmunógeno a administrar puede se una molécula inmunogénica de acuerdo con el primer aspecto de la invención, o una mezcla de dichas moléculas, preferiblemente, la combinación inmunogénica hipoalergénica de moléculas mencionada anteriormente obtenida del alergeno Phl p 6 de acuerdo con el segundo aspecto de la invención, es decir, (i) una molécula Phl p 6 que tiene una deleción N-terminal que hace que la molécula carezca al menos sustancialmente de la capacidad de unión a IgE, y (ii) una molécula Phl p 6 que tiene una deleción C-terminal que hace que la molécula carezca al menos sustancialmente de la capacidad de unión a IgE, abarcando las dos moléculas juntas la secuencia completa de aminoácidos de Phl p 6.
Más específicamente, los inmunógenos pueden usarse para inducir respuestas de anticuerpo en un paciente, y/o provocar la respuesta de células T, y/o modular la respuesta de anticuerpo y células T para inducir tolerancia.
Un cuarto aspecto de la presente invención proporciona el uso del inmunógeno de acuerdo con el primer aspecto, o la combinación de inmunógenos de acuerdo con el segundo aspecto, como antígeno en un inmunoensayo para detectar anticuerpos específicos de la clase IgA, IgD, IgE, IgG o IgM dirigida frente al alergeno Phl p 6 del que deriva el inmunógeno o inmunógenos. Las variantes de ensayo apropiadas implican la formación de un complejo inmune terciario entre el inmunógeno, el anticuerpo de muestra y un anticuerpo dirigido frente a la clase de Ig de interés. La muestra puede ser cualquier fluido biológico que contenga Ig, por ejemplo, una muestra obtenida de la sangre (suero, plasma, sangre completa), CSF, etc. Especialmente, los fragmentos hipoalergénicos pueden usarse para controlar el diagnóstico (por ejemplo, medidas de IgG, medida de respuestas de células T) durante la terapia cuando se induce una nueva respuesta inmune frente a los fragmentos.
La invención ahora se ilustrará por el siguiente Ejemplo no limitante.
Ejemplo Materiales y métodos Materiales biológicos, sueros de pacientes, antisueros, alergenos recombinantes
El polen del césped de la variedad timothy (Phleum pratense), césped inglés (Lolium perenne), centeno (Secale cereale), pasto azul de Kentucky (Poa pratensis), trigo (Triticum sativum), avena cultivada (Avena sativa) y carrizo (Phragmites communis) fueron de Allergon AB, (Välinge, Suecia). Las semillas de césped de la variedad timothy se adquirieron de Austrosaat, (Viena, Austria) y se hicieron crecer durante 4 semanas para obtener hojas y raíces recientes. Se caracterizaron pacientes alérgicos al polen del césped como se ha descrito (4). El antisuero de conejo anti-profilina de apio (RP1) se describe (12). Se provocó antisuero de conejo anti-rPhl p 6 frente a Phl p 6 recombinante purificado usando adyuvantes de Freund (Charles River, Kissleg, Alemania). Se purificaron los alergenos del polen del césped de la variedad timothy recombinante rPhl p 1, rPhl p 2 y rPhl p 5 como se ha descrito (13). Se purificó la profilina del polen del césped de la variedad timothy recombinante por cromatografía de afinidad con poli (L-prolina) (6).
Aislamiento y caracterización de ADNc que codifican isoformas/fragmentos de Phl p 6
Se aislaron trescientos cincuenta clones reactivos a IgE de una biblioteca de ADNc de expresión construida a partir de polen del césped de la variedad timothy maduro en el fago \lambdagt 11 (14). Seis ADNc (c121, c142, c146, c171, c223, c233) con homología de secuencia con un ADNc que codifica Phl p 6 (15) se subclonaron en el plásmido pUC18 y se secuenciaron (16, 17). Las secuencias se analizaron usando el programa McVector (Kodak, Rochester, NY). La búsqueda de secuencias proteicas homólogas a Phl p 6 se hizo con el programa FastA (paquete GCG) (18) en la base de datos SwissProt. Las secuencias de los alergenos Hol l 5 y Hor v 5 se recuperaron de la base de datos EMBL. Se produjo un alineamiento de secuencia múltiple con ClustalW (19) y se editó a mano. El editor de secuencias GDE (S. Smith, Harvard University, Cambridge, MA) y COLORMASK (J. Thompson, EMBL, Heidelberg, Alemania) se usaron para colorear restos conservados con propiedades relacionadas (19). La estructura secundaria de la proteína y las predicciones de accesibilidad a la superficie se hicieron con el programa PHD en el
\hbox{servidor EMBL PredictProtein (20).}
Mapeo de los epítopos de IgE para Phl p 6, expresión y purificación de Phl p 6 recombinante
La capacidad de unión a IgE de clones fágicos que expresan isoformas y fragmentos de Phl p 6 se investigó por ensayo de aparición de placas (21). El ADN que codifica el alergeno Phl p 6 maduro se amplificó por PCR a partir del ADN del clon 142, subclonado en el sitio NdeI/Eco RI de pET-17b. El Phl p 6 recombinante se expresó en E. coli BL 21 (DE 3) en cultivo líquido. Las células se suspendieron en Imidazol 25 mM, pH 7,4, Triton X-100 al 0,1% y se lisaron por la adición de lisozima (20 \mug/g de células) durante 30 minutos a temperatura ambiente así como por ciclos de congelación-descongelación. El ADN se digirió con ADNasa I (0,1 mg/g de sedimento celular) durante 20 minutos a temperatura ambiente. El extracto proteico se centrifugó durante 20 minutos a 10.000 x g (Sorvall RC5C; rotor SS34) para retirar los materiales insolubles. Se enriqueció rPhl p 6 en un precipitado obtenido por adición de sulfato amónico (40-60% p/v). El precipitado se disolvió en Tris 10 mM pH 6, se dializó frente a este tampón y después de centrifugación (20 minutos, 10.000 g, Sorvall RC5C; rotor SS34) se aplicó a una columna de dietilaminoetil celulosa-Sepharose (Pharmacia). Las proteínas no unidas se eluyeron con Tris 10 mM, pH 6, isopropanol al 4% v/v. Las fracciones que contenían Phl p 6 a más del 80% de pureza se ajustaron a pH 8 con NaOH y se sometieron a una segunda etapa de cromatografía en una columna de dietilaminoetil celulosa-Sepharose. La elución de las proteínas unidas con un gradiente 0-0,5 M de NaCl a pH 8 produjo fracciones que contenían rPhl p 6 puro que
\hbox{se
dializaron frente a H _{2} O _{dd} .}
Análisis MALDI-TOF (desorción e ionización de láser asistida por matriz-tiempo de vuelo) y CD (dicroísmo circular) de Phl p 6 recombinante purificado
Los espectros de masas mediante desorción por láser se consiguieron de un modo lineal con un instrumento Compact MALDI II de tiempo de vuelo (Kratos, Manchester, UK) (piCHEM, Graz, Austria). Los espectros de CD se registraron en un espectropolarímetro Jasco J-710 ajustado con un sistema de control de temperatura tipo peltier Jasco PTC-348WI y conectado con un baño de agua Fisons HAAKE GH. Los espectros de CD ultravioleta lejano se registraron a 20ºC en una cubeta de cuarzo de 2 mm de longitud de paso (Hellma, Mullheim, Baden, Alemania) a una concentración de proteínas de 7 \muM. La desnaturalización térmica de Phl p 6 se controló registrando la elipticidad durante el aumento de temperatura (50ºC/h) a 220 nm. La reversibilidad del proceso de desplegamiento se controló midiendo la restauración de la señal de CD después del enfriamiento (50ºC/h) hasta la temperatura de partida (20ºC). La fracción de proteína plegada se calculó como F=1-U, donde U=(\Theta220- \ThetaN)/(\ThetaU-\ThetaN). \ThetaN es la elipticidad de la proteína en estado nativo y \ThetaU la de la proteína desnaturalizada. Para rPhl p 6, \ThetaU se supuso que era igual a \Theta220 a 85ºC y \ThetaN para \Theta220 a 20ºC.
Capacidad de unión a IgE de Phl p 6 recombinante, reactividad cruzada con Phl p 6 natural y otros alergenos del polen del césped de la variedad timothy
El predominio de reactividad anti-rPhl p 6 de IgE se determinó en sueros de 171 pacientes alérgicos al polen del césped y, para propósitos de control, en sueros de personas no atópicas por ELISA (13). La presencia de epítopos de IgE con reactividad cruzada en Phl p 6 natural y recombinante se investigó por experimentos de inhibición por inmunotransferencia de IgE (4). Una posible relación inmunológica entre rPhl p 6 y alergenos del polen del césped de la variedad timothy recombinante (rPhl p 1, rPhl p 2, rPhl p 5) (13) se estudió por ELISA de competición como se ha descrito (4).
Experimentos de liberación de histamina
Se aislaron granulocitos de muestras de sangre heparinizadas de individuos alérgicos al polen del césped que contenían anticuerpos IgE reactivos a rPhl p 6 por sedimentación con dextrano (22). Las células se incubaron con concentraciones en aumento de rPhl p 5, rPhl p 6 purificados, y con un anticuerpo anti-IgE humana (E124.2.8 D\varepsilon2, Immunotech, Marsella, Francia). La histamina liberada en los sobrenadantes se midió por radioinmunoensayo (Immunotech, Marsella, Francia).
Ensayo cutáneo
Después de obtener el consentimiento con total conocimiento de causa, se realizaron ensayos de pinchazo cutáneo en los antebrazos de los individuos como se ha descrito (23). Los individuos se pincharon con alícuotas de 20 \mul que contenían diferentes concentraciones (1 \mug/ml, 10 \mug/ml, 100 \mug/ml) de rPhl p 6, rPhl p 5 purificados y con extracto de polen del césped de la variedad timothy, histamina y cloruro sódico (ALK, Horsholm, Dinamarca).
Análisis de la presencia de alergenos relacionados con Phl p 6 en otras especies de césped y expresión específica de tejido de Phl p 6
Los extractos proteicos de pólenes, hojas y raíces se obtuvieron homogeneizando los tejidos en SDS-tampón de muestra (24). Los materiales insolubles se retiraron centrifugando los extractos (10.000 x g, 20 minutos; Sorvall RC5C, rotor SS34). Los extractos proteicos se separaron por SDS al 14%-PAGE (25) y se transfirieron a nitrocelulosa (26). Las tiras de nitrocelulosa se sondearon con antisuero de conejo anti-profilina de apio, RP1, (12), el antisuero de conejo anti-rPhl p 6 y el último suero preinmune de conejo. Los anticuerpos de conejo unidos se detectaron con un antisuero de burro anti Ig de conejo marcado con ^{125}I diluido 1:1000 (Amersham).
Localización in situ de Phl p 6 por microscopía electrónica por inmunomarcaje con oro
Los granos del polen del césped de la variedad timothy se fijaron en condiciones no acuosas como se ha descrito (27). Se incubaron secciones ultradelgadas con concentraciones iguales de Ig de conejo anti-rPhl p 6 (Ig: fracción de inmunoglobulina purificada con proteína G) o Ig preinmune. Los anticuerpos de conejo unidos se detectaron con anticuerpos de cabra anti-IgG de conejo acoplados a partículas de oro coloidales de 10 nm (Plano, Wetzlar, Alemania) (27).
Construcción de variantes de deleción de Phl p 6 (Phleum pratense) hipoalergénicas.
Se generaron variantes de deleción N-terminales y C-terminales de Phl p 6 para representar los aminoácidos 1-57 y aminoácidos 31-110. Los ADNc que codifican los aminoácidos 1-57 de Phl p 6 y los aminoácidos 31-110 de Phl p 6 se obtuvieron por amplificación por PCR del ADNc de Phl p 6 (clon Nº 142) usando los siguientes cebadores oligonucleotídicos:
Para los aminoácidos 1-57 de Phl p 6:
5': GGG AAT TC C ATA TGG GGA AGG CCA CGA CC 3'
5': CGG GGT ACC CTA GTG GTG GTG GTG GTG GTG GGG CGC CTT TGA AAC 3'
Para los aminoácidos 31-110 de Phl p 6:
5': GGG AAT TC C ATA TGG CAG ACA AGT ATA AG 3'
5': CCG GAA TTC CTA GTG GTG GTG GTG GTG GTG CGC GCC GGG CTT GAC 3'
Los sitios Eco RI y Kpn I se han escrito en cursiva, los sitios Nde I y una marca de His, que se ha introducido en el extremo C-terminal, están subrayados.
Los productos de PCR se cortaron con Nde I/Kpn I (aminoácidos 1-57) y con Nde I/Eco RI (aminoácidos 31-110), se purificaron por electroforesis en gel de agarosa preparativa, se subclonaron en el plásmido pET-17b (Novagen) y se transformaron en E. coli BL 21 (DE3) (Novagen). Las colonias que expresaban las variantes de deleción correctas se identificaron por inmunoexploración usando antisuero de conejo anti-Phl p 6. El ADN de los clones positivos se aisló usando puntas Qiagen (Qiagen, Hilden, Alemania) y se secuenció (MWG-Biotech, Hilden, Alemania).
Expresión de variantes de deleción de Phl p 6 en E. coli y ensayo de su capacidad de unión a IgE
Los aminoácidos 1-57 de Phl p 6 y los aminoácidos 31-110 de Phl p 6 recombinantes se expresaron en E. coli Bl 21 (DE 3) por inducción con isopropil-\beta-tiogalactopiranósido 0,5 mM a una OD_{600} de 0,8 en cultivo líquido durante 5 h a 37ºC. Se separaron cantidades iguales de rPhl p 6, aminoácidos 1-57 de rPhl p 6 y aminoácidos 31-110 de rPhl p 6 por SDS-PAGE y se transfirieron a nitrocelulosa.
Las tiras de nitrocelulosa se incubaron con suero IgE de individuos alérgicos, personas de control no alérgicas, con un antisuero de conejo anti-Phl p 6 y un suero preinmune de conejo. Los anticuerpos IgE unidos se detectaron con anticuerpos anti-IgE humana marcados con ^{125}I y los anticuerpos de conejo unidos con anticuerpos de burro anti-conejo marcados con ^{125}I.
Resultados Aislamiento y caracterización de ADNc que codifican isoformas/fragmentos de Phl p 6
Seis clones de ADNc (c142, c223, c171, c121, c233, c146), que codifican isoformas/fragmentos de Phl p 6 se aislaron de una biblioteca \lambdagt11 de polen del césped de la variedad timothy con suero IgE de un paciente alérgico al polen del césped. Las secuencias de los clones descritos se han depositado en la base de datos GenBank (números de Acceso: Y16955-Y16960). La secuencia de aminoácidos deducida de Phl p 6 (clon 142) contenía un péptido líder hidrófobo de 28 aminoácidos. Se calcularon una masa molecular de 11,8 kDa y un pI de 5,5 para la proteína Phl p 6 madura (clon 142) que comienza con un resto de glicina y muestra un alto contenido en restos de alanina (20,9%). El análisis de estructura secundaria ayudado por ordenador de Phl p 6 indica un contenido de hélices predominante y el cálculo de la accesibilidad de disolvente predice que muchos de los aminoácidos N-terminales están expuestos al disolvente mientras que la mayoría de los aminoácidos C-terminales parecen internados. Una búsqueda de motivos de secuencia reveló la presencia de un sitio de glicosilación unido a N potencial (NAS: aminoácidos 15-17), un sitio de miristoilación N-terminal (GKAT: aminoácidos 1-4), dos sitios de fosforilación por proteína quinasa dependiente de AMPc (KATT: aminoácidos 2-5; KYKT: aminoácidos 33-36) y dos secuencias de dirección peroxisomal (GKA: aminoácidos 1-3; SKA: aminoácidos 54-56). La secuencia de aminoácidos de Phl p 6 deducida presentó identidad con una secuencia de Phl p 6 (15) recientemente presentada y similitudes con las porciones N-terminales de los alergenos del grupo 5 del polen del césped. Sin embargo, IgE específico de Phl p 6 muestra poca o ninguna reactividad cruzada con los alergenos del grupo 5. Una comparación con los alergenos del grupo 5 del polen del césped se da en Vrtala, S., et al., J. Immunol. 1999, 163(10): 5489-5496 (37) (la descripción del cual se incorpora como referencia en este documento). La Figura 1A del mismo muestra un alineamiento de secuencia múltiple, la estructura secundaria y la predicción de accesibilidad de disolvente de variantes de Phl p 6 y alergenos del
grupo 5.
El extremo N-terminal de Phl p 6 es determinante para la unión a IgE
Se expusieron rPhl p 6 completo (c223, c142), rPhl p 6 truncado en el extremo N-terminal (c171, c121, c233, c146) fusionados a \beta-gal unidos a nitrocelulosa y, para propósitos de control, \beta-gal solo a suero IgE de 9 individuos alérgicos al polen del césped y una persona no alérgica (Figura 1). Los resultados obtenidos mostraron que las dos isoformas de Phl p 6 completo y un fragmento de Phl p 6 que carece sólo de 4 de los aminoácidos N-terminales se unieron fuertemente a IgE de todos los pacientes alérgicos al polen del césped ensayados y que la capacidad de unión a IgE de los clones parciales de Phl p 6 disminuyó dependiendo de la cantidad de aminoácidos que estaban ausentes en el extremo N-terminal de la proteína. Un clon parcial (clon 121) que carece de 30 aminoácidos N-terminales tenía casi completamente perdida su capacidad de unión a IgE (Figura 1).
Expresión en E. coli y purificación de Phl p 6 recombinante. Capacidad de unión a IgE de rPhl p 6 purificado
rPhl p 6 se sobreexpresó en E. coli BL21 (DE3). Una combinación de varias etapas de purificación produjo rPhl p 6 puro y soluble (aproximadamente 5 mg de proteína/litro de cultivo de E. coli) que por SDS-PAGE se identificó como uno de los alergenos del polen del césped de la variedad timothy de bajo peso molecular (Figura 2A). El análisis MALDI-TOF de Phl p 6 recombinante purificado dio como resultado dos picos de masa/carga de 11790 y 5896 que corresponden a las especies MH+ y M2H2+ de la muestra que estaban de acuerdo con la masa molecular de Phl p 6 deducida (11789 Da).
En 128 sueros de 171 pacientes alérgicos al polen del césped pero no en suero de 10 individuos no alérgicos se detectaron anticuerpos IgE específicos de rPhl p 6. La preabsorción de sueros de pacientes alérgicos al polen del césped con rPhl p 6 condujo a una gran reducción de la unión de IgE a un resto de 10-14 kDa en extracto de polen del césped de la variedad timothy transferido a nitrocelulosa que indica que rPhl p 6 y Phl p 6 natural comparten epítopos de IgE. Experimentos de ELISA de competición demostraron que sólo un pequeño porcentaje (<20%) de IgE específica de Phl p 6 podría preabsorberse con rPhl p 6. La unión de IgE a rPhl p 1, rPhl p 2 y profilina de césped de la variedad timothy recombinante no se redujo después de preincubación de los sueros con rPhl p 6. Estos resultados identifican Phl p 6 como un alergeno principal que es distinto de otros alergenos del polen del césped.
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rPhl p 6 se pliega en una conformación estable toda de hélice alfa
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El espectro de CD ultravioleta lejano de rPhl p 6 purificado (Figura 2B) indica que la proteína contiene una cantidad considerable de estructura secundaria en hélice alfa. El espectro se caracteriza por dos anchos mínimos a 208 nm y 220 nm y un máximo a 191 nm. La predicción de estructura secundaria (37) está en buen acuerdo con las medidas de CD como indica el contenido de estructura secundaria en hélice alfa predominante. La transición de desplegamiento de rPhl p 6 es monofásica y altamente cooperativa con un punto de fusión de 61ºC. A 85ºC, rPhl p 6 adopta una conformación helicoidal aleatoria, con un mínimo típico a 200 nm. rPhl p 6 muestra un alto grado de reversibilidad de plegamiento, evidente a partir del perfil de curva de enfriamiento (Figura 2C) y el espectro UV lejano registrado a 20ºC después de enfriamiento desde 85ºC (Figura 2B).
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Phl p 6 recombinante induce una liberación de histamina por basófilos dependiente de dosis y reacciones cutáneas de tipo inmediato en pacientes alérgicos al polen del césped
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rPhl p 6 purificado indujo liberación de histamina específica y dependiente de dosis por los basófilos de un paciente alérgico al polen del césped (Figura 3A). rPhl p 5 que representa un alergeno del polen del césped altamente activo (14, Valenta y Flicker, datos no publicados) indujo una liberación máxima ya a una concentración inferior en comparación con rPhl p 6. En cuatro pacientes alérgicos al polen del césped pero no en los individuos no alérgicos, rPhl p 6, rPhl p 5 y extracto de polen del césped de la variedad timothy indujeron reacciones cutáneas de tipo inmediato (Tabla 1; Figura 3B). Aunque no se observaron reacciones a cloruro sódico, la histamina indujo reacciones de ronchas en todos los individuos ensayados (Tabla 1; Figura 3B).
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Los alergenos del grupo 6 representan proteínas específicas de polen
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Aunque los principales grupos de alergenos del polen del césped existen en pólenes de la mayoría de especies de césped (4), se informó de que los alergenos del grupo 6 existen exclusivamente en el polen del césped de la variedad timothy (Phleum pratense) (15). Un antisuero de conejo anti-rPhl p 6 reaccionó de manera cruzada con los alergenos del grupo 5 en extractos de polen transferidos a nitrocelulosa de diversas monocotiledóneas (Phleum pratense, Lolium perenne, Secale cereale, Triticum sativum, Avena sativa, Phragmites communis) entre 25-28 kDa (Figura 4A, carriles 2). Phl p 6 o alergenos relacionados con Phl p 6 a 11 kDa se detectaron exclusivamente en pólenes de Phleum pratense y Poa pratensis. Aunque se encontró un supuesto sitio de N-glicosilación en la secuencia de aminoácidos deducida de la secuencia de ADNc de Phl p 6, se observaron pesos moleculares comparables para Phl p 6 natural y recombinante excluyendo la fuerte glicosilación de Phl p 6 natural (Figuras 4A, 2A). Los anticuerpos de conejo anti-rPhl p 6 reaccionaron fuertemente con Phl p 6 a 11 kDa en polen del césped de la variedad timothy transferido a nitrocelulosa pero no con extractos de hoja o raíz (Figura 4B, carriles 2). Se detectó profilina en los tres tejidos a aproximadamente 14 kDa (Figura 4B, carriles 1).
Localización inmunoelectromicroscópica de Phl p 6 en polen del césped de la variedad timothy
Usando microscopía electrónica por inmunomarcaje con oro después de incrustarlo, se unieron anticuerpos de conejo anti-rPhl p 6 a las numerosas partículas polisacáridas (P) que llenan gran parte del interior del grano de polen maduro del césped de la variedad timothy (Figura 4C). La mayor acumulación de partículas de oro se observó en superficies seccionadas de las partículas P que indica que Phl p 6 está presente sobre en lugar de dentro de la partículas P. Se observó poca (citosol, exina) o ninguna (mitocondria, intina) inmunorreactividad anti-Phl p 6 en otras partes del grano de polen. Asimismo, casi no se detectaron partículas de oro en los amiloplastos. Este patrón de localización, junto con el descubrimiento de que un antisuero de conejo anti-rPhl p 5 no logró marcar las partículas P (datos no mostrados) excluye la posibilidad de que el inmunomarcaje de las partículas P sea el resultado de la presencia de alergenos del grupo 5 con reactividad cruzada. Los experimentos de control realizados con Ig preinmune produjeron sólo unas pocas partículas de oro adsorbidas no específicamente (Figura 4D).
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Las variantes de deleción de Phl p 6 (aminoácidos 1-57, aminoácidos 31-110) muestran capacidad de unión a IgE fuertemente reducida
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rPhl p 6 completo (Figura 5A), la variante de los aminoácidos 1-57 de rPhl p 6 (Figura 5B) y la variante de los aminoácidos 31-110 de rPhl p 6 (Figura 5C) transferidos a nitrocelulosa se expusieron a 13 sueros de pacientes alérgicos al polen del césped, a un suero de una persona no atópica y a un antisuero de conejo anti-rPhl p 6. Mientras que los 13 pacientes alérgicos al polen del césped presentaron reactividad de IgE a Phl p 6 recombinante completo (Figura 5A), la variante de los aminoácidos 1-57 se reconoció por el suero 11 y ligeramente por el suero 13 (Figura 5B). La variante de los aminoácidos 31-110 de Phl p 6 reaccionó sólo ligeramente con el suero 7 y 11 (Figura 5C). El suero del individuo no atópico no logró reaccionar con rPhl p 6 completo y las variantes de deleción. El antisuero de conejo anti-rPhl p 6 mostró reactividad de intensidad comparable a rPhl p 6 completo y las dos variantes de deleción (Figuras 5A-C: carriles 15) mientras que el suero preinmune de conejo no mostró reactividad en el intervalo de peso molecular de las moléculas (Figuras 5A-C: carriles 16).
Reactividad de IgG1 de antisueros de ratón anti-rPhl p 6 o anti-aminoácidos 31-110 de rPhl p 6 para rPhl p 6
IgG1 de ratón provocadas frente a rPhl p 6 completo y los aminoácidos 31-110 de rPhl p 6 reaccionan con rPhl p 6 (Tabla II).
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Los derivados de rPhl p 6 tienen una capacidad enormemente reducida para inducir la liberación de histamina
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Los granulocitos de un paciente alérgico al polen del césped se incubaron con diversas concentraciones de rPhl p 6 purificado, aminoácidos 1-57 de rPhl p 6, aminoácidos 31-110 de rPhl p 6, aminoácidos 1-33 de rPhl p 6 o un mAb anti-IgE (E124.2.8 D\varepsilon2, Immunotech, Marsella, Francia). La histamina liberada en el sobrenadante se midió por RIA (Immunotech) (Figura 6). rPhl p 6 purificado indujo una liberación de histamina específica y dependiente de dosis por los basófilos de un paciente alérgico al polen del césped, mientras que los derivados de los aminoácidos 1-57 y aminoácidos 31-110 de rPhl p 6 no indujeron ninguna liberación de histamina hasta a una concentración de 1 \mug/ml. Los aminoácidos 1-33 de Phl p 6 indujeron una liberación del 50% de histamina a una concentración de 1 \mug/ml, que representa una reducción de 1000 veces la liberación de histamina en comparación con rPhl p 6 completo.
Análisis
Aproximadamente el 40% de los pacientes alérgicos presentan síntomas de tipo inmediato después del contacto con polen del césped (3). Se han aislado ADNc que codifican isoformas y fragmentos de un alergeno principal del polen del césped de la variedad timothy, denominado Phl p 6. Phl p 6 representa un alergeno proteico de 11,8 kDa que se reconoce por anticuerpos IgE del 75% de los pacientes alérgicos al polen del césped. El predominio de reconocimiento por IgE de rPhl p 6 está, por tanto, de acuerdo con lo que se ha informado anteriormente para Phl p 6 e indica que los restos de carbohidrato no presentan un papel determinante en el reconocimiento por IgE de Phl p 6 (28, 29). En acuerdo con los datos de secuencia peptídica obtenidos para Phl p 6 natural se descubrió que la secuencia de aminoácidos deducida de rPhl p 6 muestra un alto grado de homología de secuencia con las porciones N-terminales de los alergenos del grupo 5 del polen del césped, una familia de alergenos principal del polen del césped de 25-35 kDa (29, 14). Debido a la presencia de un péptido líder hidrófobo N-terminal, Phl p 6 representa un alergeno independiente, en lugar de un fragmento de alergeno del grupo 5. En acuerdo con la propuesta de otros autores que analizaron un clon de ADNc que codifica Phl p 6 (15) se sugiere que los alergenos del grupo 5 y el grupo 6 pueden provenir de genes ancestrales similares comunes como se ha descrito para los alergenos del polen de césped del grupo 1 y el grupo 2/3 (30). La suposición de que Phl p 6 pertenece a un grupo independiente de alergenos del polen del césped también se sostiene por el descubrimiento de que Phl p 6 comparte pocos epítopos de IgE con reactividad cruzada con el grupo 5 y ninguno con otros alergenos del polen del césped. La predicción de accesibilidad de disolvente indicó que muchos de los aminoácidos N-terminales de Phl p 6 están expuestos al disolvente, mientras que la mayoría de los restos de aminoácidos C-terminales parecen estar internados. Aunque no hay pruebas, este descubrimiento esta en acuerdo con los datos obtenidos de los experimentos de mapeo de epítopos de IgE que indican que el extremo N-terminal de la proteína está críticamente implicado en el reconocimiento de IgE. Sin embargo, es igualmente posible que el extremo N-terminal en sí mismo represente un epítopo de IgE dominante o que la deleción del extremo N-terminal afecte a los epítopos conformacionales de IgE para Phl p 6.
La expresión de Phl p 6 en E. coli produjo grandes cantidades de proteína recombinante soluble y plegada que contenía casi exclusivamente estructura secundaria en hélice alfa. El pliegue en hélice alfa de Phl p 6 es una confirmación adicional de que no hay características estructurales comunes que predispongan a una cierta proteína a comportarse como un alergeno. Aunque Phl p 6 muy probablemente es un proteína toda en hélice alfa, Bet v 1, el alergeno principal del polen del abedul (31) y Bet v 2, profilina de abedul (32) tienen un plegamiento mixto alfa-beta. Como se revela por los análisis espectroscópicos de CD, rPhl p 6 comparte con otros alergenos de polen inmunológicamente no relacionados (por ejemplo, Bet v 1 (33), Bet v 2 (6, 32)) la tendencia intrínseca remarcable de volver a plegarse en una conformación estable después de desnaturalización. Otra característica que comparten Phl p 6 y otros alergenos de plantas importantes es su alta expresión en tejido de polen. El hecho de que la mayoría de los alergenos vegetales caracterizados hasta ahora se expresen predominantemente en polen maduro puede, por lo tanto, interpretarse como una huella de sensibilización mediante el tracto respiratorio (34).
Por microscopía electrónica por inmunomarcaje con oro, Phl p 6 se localizó principalmente en las partículas P de polen maduro. Las partículas P son pequeños cuerpos que contienen polisacárido que representan hasta un 30% de los contenidos del grano de polen inactivo y, durante la germinación del polen transfieren el material a la pared del tubo de polen en crecimiento (35, 36). La existencia de Phl p 6 en las partículas P puede ser de relevancia clínica ya que las partículas P podrían funcionar como vehículos de alergeno de pequeño tamaño (<2,5 micrómetros) y por lo tanto respirables que llevan Phl p 6 en contacto inmediato con la mucosa bronquial. Una intrusión de Phl p 6 unida a una partícula P en el tracto respiratorio más profundo explicaría, por tanto, el alto predominio (75%) de sensibilización frente a este alergeno aunque sólo unas pocas especies de césped (Phleum pratense, Poa pratensis) contengan restos reactivos con anti-rPhl p 6 de conejo en el intervalo de peso molecular bajo (10-12 kDa).
El alergeno Phl p 6 recombinante purificado expresado en Escherichia coli reaccionó con anticuerpos IgE de la mayoría de los pacientes alérgicos al polen del césped e indujo liberación de histamina por basófilos así como reacciones cutáneas de tipo inmediato. Por lo tanto puede usarse para el diagnóstico in vitro así como in vivo (ensayo cutáneo) de alergia al polen del césped. El descubrimiento de que la deleción de la porción N-terminal de Phl p 6 redujo drásticamente la capacidad de unión a IgE de los alergenos dio lugar a la idea de que puede ser posible construir variantes de deleción de Phl p 6 que puedan usarse para inmunoterapia específica de alergia al polen del césped con efectos secundarios anafilácticos reducidos. Una estrategia similar se aplicó recientemente para alterar los epítopos conformacionales de IgE del alergeno principal Bet v 1 del polen del abedul (23) pero no podría predecirse para Phl p 6 porque la última molécula contenía epítopos continuos de IgE. Se produjeron versiones truncadas en el extremo N-terminal y C-terminal de Phl p 6, de las cuales la variante de los aminoácidos 1-57 y aminoácidos 31-110 mostraron una capacidad de unión a IgE casi completamente eliminada. Se propone el uso de esta dos variantes de Phl p 6 hipoalergénicas producidas como moléculas recombinantes o por química de péptidos como vacunas candidatas frente a alergia al polen del césped.
Tablas y figuras
Tabla 1. Reactividad cutánea de tipo inmediato a rPhl p 6. Cuatro pacientes alérgicos al polen del césped (HP, SF, CS, LW) y dos individuos no alérgicos (SV, SS) se sometieron a ensayo cutáneo con rPhl p 6 purificado, rPhl p 5, con extracto de polen del césped de la variedad timothy natural, histamina y cloruro sódico isotónico. Los resultados se presentan como los diámetros medios (mm) de la reacción de ronchas.
Tabla II. Reactividad de IgG1 de antisueros de ratón anti-Phl p 6 o anti- aminoácidos 31-110 de Phl p 6 frente a rPhl p 6.
Figura 1. Reactividad con IgE de isoformas y fragmentos de rPhl p 6. Filtros de nitrocelulosa que contienen proteínas del fago \lambdagt11 recombinante que expresa dos isoformas de Phl p 6 (c142, c223), fragmentos de Phl p 6 (c121, c146, c171, c233) y para propósitos de control, se sondeó el fago \lambdagt11 de tipo silvestre (0) con suero IgE de 9 pacientes alérgicos al polen del césped (1-9) y de un individuo no alérgico (10).
Figura 2. A, Pureza de alergenos del polen del césped de la variedad timothy recombinante. SDS-PAGE teñido con azul brillante de Coomassie que contiene alergenos del polen del césped de la variedad timothy recombinante purificados (Phl p 1, Phl p 2, Phl p 5, Phl p 6, profilina de polen del césped de la variedad timothy) y extracto de polen del césped de la variedad timothy natural (Timothy). (M) Marcador de peso molecular.
B, C, Análisis de dicroísmo circular. B, Los espectros de dicroísmo circular UV lejano de rPhl p 6, expresados como elipticidad residual media ([\Theta]) (eje y), se registraron en el intervalo de longitud de onda presentado en el eje x a 20ºC (línea continua), 85ºC (línea de puntos) y a 20ºC después de enfriamiento desde 85ºC (línea discontinua). C, Desnaturalización térmica y enfriamiento de rPhl p 6 purificado registrado a 220 nm (eje x: temperatura en ºC; eje y: fracción aparente de proteína plegada).
Figura 3. A, rPhl p 6 induce la liberación de histamina en basófilos. Se incubaron los granulocitos de un paciente alérgico al polen del césped con diversas concentraciones (eje x) de Phl p 6 recombinante purificado (triángulos), Phl p 5 (puntos) o un anticuerpo monoclonal anti-IgE (cuadrados). El porcentaje de histamina liberada en el sobrenadante se presenta en el eje y. Los resultados representan las medias (+/- SD) de determinaciones tripli-
cadas.
B, Inducción de reacciones cutáneas de tipo inmediato con rPhl p 6 en pacientes alérgicos sensibilizados. Dos pacientes alérgicos al polen del césped (a) LW, (b) HP y un individuo no alérgico (c) SV se pincharon en sus antebrazos con concentraciones en aumento de rPhl p 6 y rPhl p 5 así como con histamina (Hist) y NaCl como se indica en (d). El área del ronchón se rodeo con un bolígrafo de punta redonda.
Figura 4. Expresión específica de tejido de Phl p 6. A, Se sondearon extractos de polen de césped envasado en nitrocelulosa de diversas monocotiledóneas con Ig preinmune de conejo (carriles 1) o Ig de conejo anti-rPhl 6 (carriles 2). B, Se incubaron cantidades comparables de extractos proteicos envasados en nitrocelulosa de polen, hojas y raíces del césped de la variedad timothy con Ig de conejo anti-profilina (carriles 1), Ig de conejo anti-Phl p 6 (carriles 2) o Ig preinmune de conejo (carriles 3).
C, D, Localización ultraestructural de Phl p 6. Se tiñeron secciones ultradelgadas de polen del césped de la variedad timothy con Ig de conejo anti-Phl p 6 (C) y con Ig preinmune de conejo (D). Los anticuerpos de conejo unidos se detectaron con antisuero de cabra anti-Ig de conejo conjugado con oro (partículas de oro = manchas negras). Las flechas indican inmunorreactividad de Phl p 6 en las partículas P. Abreviaturas: E: exina; I: intina; P: partícula P. Las barras representan 0,250 \mum.
Figura 5. Capacidad para unirse a IgE reducida de variantes de deleción de Phl p 6. Se ensayaron cantidades iguales de Phl p 6 (A), aminoácidos 1-57 de Phl p 6 (B) y aminoácidos 31-110 de Phl p 6 (C) para la reactividad con IgE con sueros de pacientes alérgicos al polen del césped de la variedad timothy (carril 1-13) y suero de un individuo de control no alérgico (carril 14). El carril 15 y el carril 16 muestran la reactividad con un antisuero de conejo anti-Phl p 6 y un suero preinmune de conejo. Los anticuerpos IgE unidos se detectaron con anticuerpos anti-IgE humanos marcados con ^{125}I, los anticuerpos de conejo unidos se detectaron con anticuerpos de burro anti-conejo marcados con ^{125}I y se visualizaron por autorradiografía.
Figura 6. Se incubaron los granulocitos de un paciente alérgico al polen del césped con diversas concentraciones (1, 10^{-1}, 10^{-2}, 10^{-3}, 10^{-5}, y 10^{-7} \mug/ml) de rPhl p 6 purificado (puntos), aminoácidos 1-57 de rPhl p 6 (triángulos hacia arriba) aminoácidos 31-110 de rPhl p 6 (triángulos hacia abajo), aminoácidos 1-33 de rPhl p 6 (rombos) o un mAb anti-IgE (cuadrados). La histamina liberada en el sobrenadante se midió por RIA y se presenta en el eje x. Los resultados representan las medias de determinaciones triplicadas.
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1
TABLA II Reactividad de IgG1 de antisueros de ratón anti-rPhl p 6 o anti-aminoácidos 31-110 de rPhl p 6 frente a rPhl p 6
Ratón anti-rPhl p 6 Suero preinmune I. Suero inmune II. Suero inmune
1 0,060 0,445 >2,5
2 0,061 1,528 >2,5
3 0,065 0,253 >2,5
4 0,061 0,508 >2,5
5 0,062 0,864 >2,5
Ratón anti-aa 31-110 de rPhl p 6
1 0,063 1,218 >2,5
2 0,056 >2,5 >2,5
3 0,057 0,347 >2,5
4 0,054 >2,5 >2,5
5 0,056 0,406 >2,5

Claims (10)

1. Una molécula inmunogénica hipoalergénica obtenida del alógeno del polen del césped de la variedad timothy Phl p 6, donde la molécula Phl p 6 tiene un truncamiento en el extremo N-terminal y/o C-terminal, careciendo dicha molécula de capacidad de unión a IgE.
2. La molécula inmunogénica de acuerdo con la reivindicación 1, donde la molécula Phl p 6 está truncada en el extremo N-terminal.
3. La molécula inmunogénica de acuerdo con la reivindicación 1, donde la molécula Phl p 6 está truncada en el extremo C-terminal.
4. La molécula inmunogénica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3 que se produce por técnicas recombinantes.
5. La molécula inmunogénica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3 que se produce por química sintética de péptidos.
6. Una combinación inmunogénica hipoalergénica de moléculas obtenidas del alergeno Phl p 6, que comprende (i) una molécula Phl p 6 que tiene una deleción N-terminal que hace que la molécula carezca al menos sustancialmente de la capacidad de unión a IgE, y (ii) una molécula Phl p 6 que tiene una deleción C- terminal que hace que la molécula carezca al menos sustancialmente de la capacidad de unión a IgE, abarcado las dos moléculas juntas la secuencia completa de Phl p 6.
7. Uso de una cantidad eficaz de una molécula inmunogénica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5 o de una combinación de moléculas inmunogénicas de acuerdo con la reivindicación 6 en la preparación de un medicamento para hiposensibilización de un mamífero que padece de alergia mediada por IgE frente al alergeno del polen del césped de la variedad timothy Phl p 6.
8. Uso de una molécula inmunogénica de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5 o una combinación de moléculas inmunogénicas de acuerdo con la reivindicación 6 en la preparación de un medicamento para inmunoterapia específica para el tratamiento de alergia al polen del césped medida por IgE.
9. El uso del inmunógeno de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, o la combinación de moléculas inmunogénicas de acuerdo con la reivindicación 6, para el diagnóstico in vitro de alergia tipo I en un individuo mamífero.
10. El uso de un inmunógeno de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, o la combinación de moléculas inmunogénicas de acuerdo con la reivindicación 6, para la preparación de un medicamento para su uso en hiposensibilización de un individuo mamífero que padece de una alergia tipo I, o para la preparación de un reactivo para su uso en el diagnóstico in vivo de alergia tipo I.
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