ES2254246T3 - Preparacion solida oral. - Google Patents
Preparacion solida oral.Info
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Abstract
Compuesto farmacéutico sólido para administración oral con excelente estabilidad a la luz que comprende de 0, 025 mg hasta 2 mg de 4-(2-metil-1-imidazolil)-2, 2-difenilbutilamida como ingrediente activo y portadores de medicamentos, en el que los portadores de medicamento comprenden polivinilpirrolidona como aglutinante y un agente de recubrimiento que contiene dióxido de titanio y óxido de hierro.
Description
Preparación sólida oral.
La presente invención se refiere a un compuesto
farmacéutico sólido para administración oral que contiene una
pequeña cantidad de polvo de
4-(2-metil-1-imidazolil)-2,2-difenilbutilamida
(en adelante abreviado por KRP-197), que tiene una
actividad anticolinérgica selectiva en la vejiga y siendo un
medicamento terapéutico para la polaquiuria y para la incontinencia
urinaria, transformado en una tableta oral capaz de administrarse
fácilmente.
KRP-197 es un nuevo derivado que
tiene una actividad anticolinérgica selectiva (solicitud de la
Patente Japonesa no examinada con número de publicación No. Hei
7-15943) y es prometedor como medicamento
terapéutico para la polaquiuria e incontinencia urinaria (Miyachi H.
y otros, Bioorg. Med. Chem., 1999, 7, 1151-1161).
No se conocen compuestos farmacéuticos sólidos para administración
oral que son uniformes en el contenido de una pequeña cantidad de
ingrediente activo, que sean excelentes en estabilidad y capaces de
ser administrados de modo cuantitativo en aplicaciones clínicas del
KRP-197.
El objetivo de la invención es dar a conocer un
compuesto farmacéutico sólido para administración oral que es
uniforme en el contenido del ingrediente activo contenido en una
pequeña cantidad y que es capaz de ser tomado de modo cuantitativo.
Adicionalmente, debido a que el KRP-197 llega a ser
inestable a la luz bajo la influencia de los aditivos, el objetivo
es dar a conocer un compuesto farmacéutico sólido para
administración oral con excelente estabilidad a la luz.
Los inventores han preparado un compuesto
farmacéutico sólido para administración oral que contiene de modo
uniforme una pequeña cantidad de ingrediente activo y que es capaz
de ser administrado de modo cuantitativo en aplicaciones clínicas
de KRP-197, conduciendo a la obtención de la
invención. El compuesto farmacéutico sólido oral de la invención es
un compuesto farmacéutico sólido oral (tableta) con un contenido
uniforme, preparado mediante la formulación de una pequeña cantidad
de KRP-197 con portadores de medicamento
(excipientes, desintegradores, aglutinantes, lubricantes y agentes
de recubrimiento) y mediante la granulación y el prensado en
tabletas seguidos por un recubrimiento.
De acuerdo con la invención, mediante la
formulación de una pequeña cantidad de polvo de
KRP-197 con portadores de medicamento y la
conversión en tabletas, se puede proporcionar un compuesto
farmacéutico fácil de administrar cuantitativamente. Además,
utilizando la polivinilpirrolidona como aglutinante y luego
recubrir con una solución de recubrimiento que contiene dióxido de
titanio y óxido de hierro, se puede obtener un compuesto
farmacéutico con un contenido uniforme y una buena estabilidad a la
luz.
El proceso para preparar el compuesto
farmacéutico de la invención comprende las etapas de mezclar el
excipiente (por ejemplo, sacáridos tales como lactosa y glucosa,
alcoholes de azúcar tales como D-sorbitol y
manitol, celulosas tales como celulosa microcristalina, almidones
tales como almidón parcialmente pregelatinizado, y almidón de maíz,
etc.; preferentemente almidón parcialmente pregelatinizado, lactosa
o celulosa microcristalina) y el desintegrador (por ejemplo,
celulosas tales como carboximetilcelulosa de calcio,
hidroxipropilcelulosa poco sustituida,
cros-carmelosa sódica y metilcelulosa,
cros-povidona, etc., preferentemente
hidroxipropilcelulosa poco sustituida), y luego añadir el
aglutinante (por ejemplo, celulosas tales como
hidroxipropilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, etilcelulosa y
metilcelulosa, gelatina, alcohol polivinílico, alcohol polivinílico
parcialmente hidrolizado, polivinilpirrolidona, etc.,
preferentemente alcohol polivinílico parcialmente hidrolizado o
polivinilpirrolidona), seguido por granulación. Se puede llevar a
cabo la granulación mediante el proceso de granulación por vía
húmeda, proceso de granulación por lecho fluidizado o el proceso de
granulación por vía seca, aunque, en este caso, se puede utilizar
perfectamente el proceso de granulación por lecho fluidizado.
A continuación, se añade el lubricante (por
ejemplo, estearato de magnesio, estearato de calcio, talco, aceite
hidrogenado, etc., preferentemente el estearato de magnesio), se
prensa la mezcla en tabletas y luego se recubre con un agente de
recubrimiento (por ejemplo, celulosas tales como
hidroxipropilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, etilcelulosa y
metilcelulosa, ftalato de hidroxipropilmetilcelulosa, copolímero de
ácido metacrílico, dióxido de titanio, óxido de hierro, cera de
carnauba, etc., preferentemente hidroxipropilmetilcelulosa, dióxido
de titanio, óxido de hierro o cera de carnauba), para así obtener el
compuesto farmacéutico sólido oral o la tableta capaz de
administrarse más fácilmente.
Adicionalmente, se puede conseguir la preparación
del compuesto farmacéutico sólido oral con mejora de la estabilidad
a la luz mediante la utilización de la polivinilpirrolidona como
aglutinante y luego mediante el recubrimiento con una solución de
recubrimiento que contiene dióxido de titanio y óxido de hierro. En
este momento, y bajo granulación, se pulveriza una solución acuosa
que contiene KRP-197 y polivinilpirrolidona y se
llevan a cabo la granulación y el secado, seguidos por la adición
del lubricante, el prensado en tabletas, y el recubrimiento. En
este momento, mediante el recubrimiento con una solución de
recubrimiento que contiene dióxido de titanio y óxido de hierro, se
puede obtener una tableta con estabilidad a la luz mejorada así como
con un contenido uniforme.
En la tableta obtenida de este modo, se pueden
obtener de modo uniforme de 0,025 mg hasta 2 mg de
KRP-197 como ingrediente activo por tableta, y
mediante administración oral, se puede administrar cuantitativamente
el compuesto farmacéutico.
A continuación, se describirá la invención en
base a los ejemplos, aunque la invención no está limitada a estos
ejemplos.
Por tableta, se mezclaron 0,05 mg de
KRP-197 y 16 mg de almidón parcialmente
pregelatinizado, luego se añadieron a la mezcla 63,71 mg de
celulosa microcristalina y se mezclaron. A continuación, se
añadieron 0,24 mg de estearato de magnesio y se mezclaron, seguido
por un prensado en tabletas para obtener una tableta plana. La
tableta plana así obtenida se recubrió con 4 mg equivalentes de
hidroxipropilmetilcelulosa 2910, y luego se añadieron 0,002 mg de
cera de carnauba y se mezclaron para obtener una tableta recubierta
con una película.
Por tableta, se mezclaron 0,25 mg de
KRP-197 y 23 mg de almidón parcialmente
pregelatinizado, luego se añadieron a la mezcla 92,45 mg de
celulosa microcristalina y se mezclaron. A continuación, se
añadieron 0,3 mg de estearato de magnesio y se mezclaron, seguido
por un prensado en tabletas para obtener una tableta plana. La
tableta plana así obtenida se recubrió con 4 mg equivalentes de
hidroxipropilmetilcelulosa 2910, y luego se añadieron 0,002 mg de
cera de carnauba y se mezclaron para obtener una tableta recubierta
con una película.
Por tableta, se mezclaron 2 mg de
KRP-197 y 24,6 mg de almidón parcialmente
pregelatinizado, luego se añadieron a la mezcla 108 mg de celulosa
microcristalina y se mezclaron. A continuación, se añadieron 0,4 mg
de estearato de magnesio y se mezclaron, seguido por un prensado en
tabletas para obtener una tableta plana. La tableta plana así
obtenida se recubrió con 5 mg equivalentes de
hidroxipropilmetilcelulosa 2910, y luego se añadieron 0,002 mg de
cera de carnauba y se mezclaron para obtener una tableta recubierta
con una película.
Por tableta, se mezclaron 2 mg de
KRP-197, 86,85 mg de lactosa, 29 mg de celulosa
microcristalina y 13,5 mg de hidroxipropilcelulosa poco sustituida,
luego se añadió una solución acuosa de 2,7 mg equivalentes de
alcohol polivinílico parcialmente hidrolizado, y se realizó la
moltura de la mezcla, se granuló y se secó. A eso, se añadieron 5
mg de estearato de magnesio y se mezclaron, seguido por un prensado
en tabletas para obtener una tableta plana. La tableta plana así
obtenida se recubrió con 5 mg equivalentes de
hidroxipropilmetilcelulosa 2910, y luego se añadieron 0,002 mg de
cera de carnauba y se mezclaron para obtener una tableta recubierta
con una película.
Por tableta, se mezclaron 0,025 mg de
KRP-197 y 15,945 mg de almidón parcialmente
pregelatinizado, luego se añadieron a la mezcla 63,79 mg de
celulosa microcristalina y se mezclaron. A continuación, se
añadieron 0,24 mg de estearato de magnesio y se mezclaron, seguido
por un prensado en tabletas para obtener una tableta plana. La
tableta plana así obtenida se recubrió con 4 mg equivalentes de
hidroxipropilmetilcelulosa 2910, y luego se añadieron 0,002 mg de
cera de carnauba y se mezclaron para obtener una tableta recubierta
con una película.
Por tableta, se tomaron 18,7 mg de almidón
parcialmente pregenalitinizado y 74,975 mg de celulosa
microcristalina. Luego, utilizando un dispositivo de granulación por
lecho fluidizado, se pulverizó una solución
etanol-agua de 0,025 mg de KRP-197 y
1 mg equivalente de polivinilpirrolidona, y la mezcla se granuló y
se secó. Después de analizar y rectificar los gránulos, se
añadieron 0,3 mg de estearato de magnesio y se mezclaron, seguido
por un prensado en tabletas para obtener una tableta plana. La
tableta plana así obtenida se recubrió con una suspensión de 4,5 mg
equivalentes de hidroxipropilmetilcelulosa 2910, 0,43 mg
equivalentes de dióxido de titanio y 0,07 mg equivalentes de óxido
de hierro, y luego se añadieron 0,002 mg de cera de carnauba y se
mezclaron para obtener una tableta recubierta con una película.
Por tableta, se tomaron 26,4 mg de almidón
parcialmente pregelatinizado y 105,75 mg de celulosa
microcristalina. Luego, utilizando un dispositivo de granulación por
lecho fluidizado, se pulverizó una solución
etanol-agua de 0,05 mg de KRP-197 y
1,4 mg equivalentes de polivinilpirrolidona, y la mezcla se granuló
y se secó. Después de analizar y rectificar los gránulos, se
añadieron 0,4 mg de estearato de magnesio y se mezclaron, seguido
por un prensado en tabletas para obtener una tableta plana. La
tableta plana así obtenida se recubrió con una suspensión de 5,4 mg
equivalentes de hidroxipropilmetilcelulosa 2910, 0,52 mg
equivalentes de dióxido de titanio y 0,08 mg equivalentes de óxido
de hierro, y luego se añadieron 0,002 mg de cera de carnauba y se
mezclaron para obtener una tableta recubierta con una película.
Por tableta, se tomaron 26,4 mg de almidón
parcialmente pregelatinizado y 105,7 mg de celulosa
microcristalina. Luego, utilizando un dispositivo de granulación por
lecho fluidizado, se pulverizó una solución
etanol-agua de 0,1 mg de KRP-197 y
1,4 mg equivalentes de polivinilpirrolidona, y la mezcla se granuló
y se secó. Después de analizar y rectificar los gránulos, se
añadieron 0,4 mg de estearato de magnesio y se mezclaron, seguido
por un prensado en tabletas para obtener una tableta plana. La
tableta plana así obtenida se recubrió con una suspensión de 5,4 mg
equivalentes de hidroxipropilmetilcelulosa 2910, 0,52 mg
equivalentes de dióxido de titanio y 0,08 mg equivalentes de óxido
de hierro, y luego se añadieron 0,002 mg de cera de carnauba y se
mezclaron para obtener una tableta recubierta con una película.
Por tableta, se tomaron 30,4 mg de almidón
parcialmente pregelatinizado y 121,35 mg de celulosa
microcristalina. Luego, utilizando un dispositivo de granulación por
lecho fluidizado, se pulverizó una solución
etanol-agua de 0,25 mg de KRP-197 y
1,6 mg equivalentes de polivinilpirrolidona, y la mezcla se granuló
y se secó. Después de analizar y rectificar los gránulos, se
añadieron 0,4 mg de estearato de magnesio y se mezclaron, seguido
por un prensado en tabletas para obtener una tableta plana. La
tableta plana así obtenida se recubrió con una suspensión de 5,4 mg
equivalentes de hidroxipropilmetilcelulosa 2910, 0,52 mg
equivalentes de dióxido de titanio y 0,08 mg equivalentes de óxido
de hierro, y luego se añadieron 0,002 mg de cera de carnauba y se
mezclaron para obtener una tableta recubierta con una película.
Ejemplo experimental
1
Con las tabletas que contienen 0,025 mg de
KRP-197 obtenidas en los ejemplos 5 y 6, que son más
propensas a ser influenciadas por los aditivos en la estabilidad,
se determinaron los productos de descomposición bajo la irradiación
de luz de hasta 1,2 millones lux·hora en el estado no envasado
mediante el método de cromatografía líquida de alta velocidad. Como
resultado, la tableta obtenida en el ejemplo 6 mostró una buena
estabilidad, por consiguiente se confirmó el efecto de las
adiciones de polivinilpirrolidona, dióxido de titanio y óxido de
hierro. Los resultados de la medición de los productos de
descomposición se muestran en la tabla 1.
\vskip1.000000\baselineskip
| Ejemplo 5 | Ejemplo 6 | |
| Inicio | No hubo detección | No hubo detección |
| 1,2 millones lux\cdothora | 13,6% | < 0,16% |
Ejemplo experimental
2
Con las tabletas obtenidas en los ejemplos
respectivos a partir del ejemplo 1 hasta el ejemplo 9, se muestran
en la tabla 2 los resultados obtenidos de acuerdo con el ensayo de
la uniformidad del contenido en la 13ª revisión de la Farmacopea
japonesa.
| Ejemplo | Ejemplo | Ejemplo | Ejemplo | Ejemplo | Ejemplo | Ejemplo | Ejemplo | Ejemplo | |
| 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | |
| Valor | 96,1 | 96,2 | 100,6 | 98,8 | 99,0 | 99,5 | 100,4 | 100,3 | 101,1 |
| medio (5) | |||||||||
| Rango (%) | 93,0\sim | 94,6\sim | 97,5\sim | 97,5\sim | 97,0\sim | 97,2\sim | 99,0\sim | 99,7\sim | 99,7\sim |
| 98,2 | 97,6 | 100,1 | 100,1 | 100,6 | 102,7 | 101,3 | 101,4 | 102,4 | |
| Valor de | 7,9 | 6,0 | 3,7 | 3,2 | 4,1 | 2,6 | 1,9 | 1,5 | 2,8 |
| juicio (%) | |||||||||
| Valor de juicio: Valor inferior al 15% conforme al estándar. |
De acuerdo con la invención, mediante la
formulación del KRP-197, que tiene una actividad
anticolinérgica selectiva para la vejiga y siendo un medicamento
terapéutico para la polaquiuria e incontinencia urinaria, con
portadores de medicamentos y mediante la conversión en tabletas,
llega a ser posible fabricar el ingrediente activo que era difícil
de administrar de modo cuantitativo, si se mantiene su forma de
polvo tal como es, debido a la cantidad extremadamente pequeña, en
un compuesto farmacéutico sólido oral que es uniforme en el
contenido del ingrediente y también fácil de manipular, permitiendo
por lo tanto administrarse de modo cuantitativo. Además, utilizando
la polivinilpirrolidona para aglutinar y utilizando el dióxido de
titanio y el óxido de hierro como recubrimiento base, llega a ser
posible proporcionar un compuesto farmacéutico con estabilidad a la
luz mejorada.
Claims (3)
1. Compuesto farmacéutico sólido para
administración oral con excelente estabilidad a la luz que comprende
de 0,025 mg hasta 2 mg de
4-(2-metil-1-imidazolil)-2,2-difenilbutilamida
como ingrediente activo y portadores de medicamentos, en el que los
portadores de medicamento comprenden polivinilpirrolidona como
aglutinante y un agente de recubrimiento que contiene dióxido de
titanio y óxido de hierro.
2. Compuesto farmacéutico sólido para
administración oral, según la reivindicación 1, en el que los
portadores del medicamento comprenden excipiente y lubricante, o, en
adición a los mismos, incluyen desintegradores y/o aglutinantes
adicionales.
3. Compuesto farmacéutico sólido para
administración oral, según la reivindicación 2, en el que el
excipiente comprende almidón parcialmente pregelatinizado, lactosa y
celulosa microcristalina, el desintegrador comprende
hidroxipropilcelulosa poco sustituida, el aglutinante comprende
alcohol polivinílico parcialmente hidrolizado, el lubricante
comprende estearato de magnesio y el agente de recubrimiento
comprende hidroxipropilmetilcelulosa y cera de carnauba.
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|---|---|---|---|
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| JP5452051B2 (ja) * | 2009-03-27 | 2014-03-26 | 杏林製薬株式会社 | イミダフェナシン含有口腔内崩壊錠 |
| JP5452050B2 (ja) * | 2009-03-27 | 2014-03-26 | 杏林製薬株式会社 | イミダフェナシンを含有する口腔内崩壊錠 |
| JP5713544B2 (ja) * | 2009-07-30 | 2015-05-07 | 杏林製薬株式会社 | イミダフェナシン含有口腔内速崩錠 |
| JP5844573B2 (ja) * | 2011-08-10 | 2016-01-20 | 共和薬品工業株式会社 | ピタバスタチンを含有する錠剤 |
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| JP6127295B2 (ja) * | 2015-03-10 | 2017-05-17 | 杏林製薬株式会社 | イミダフェナシン含有口腔内速崩錠 |
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| BR112017019920B1 (pt) * | 2015-03-19 | 2023-11-07 | Daiichi Sankyo Company, Limited | Preparação sólida farmacêutica, e, método para estabilização de uma preparação sólida farmacêutica |
| JP6072884B2 (ja) * | 2015-11-19 | 2017-02-01 | 共和薬品工業株式会社 | ピタバスタチンを含有する製剤 |
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| JP6212588B2 (ja) * | 2016-03-24 | 2017-10-11 | 杏林製薬株式会社 | イミダフェナシン含有口腔内速崩錠 |
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