ES2322799T3 - Composiciones cosmeticas y dermatologicas que contienen creatina para tratar y prevenir activamente la piel seca y otras alteraciones negativas de la homeostasis fisiologica de la piel sana. - Google Patents
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Abstract
Formulaciones cosméticas o dermatológicas que contienen a) creatina, fosfato de creatina, sulfato de creatina, acetato de creatina o ascorbato de creatina, b) del 0,05 al 30% en peso de uno o más electrolitos elegidos entre el grupo NaCl, NaBr, NaI, Na 2B 4O 7, Na 2SiO 3, Na 2CO 3, NaHCO 3, Na 3PO 4, Na 2HPO 4, NaH 2PO 4, KCl, KI, LiCl, NH 4Cl, ZnCl 2, Al 2SO 4, MgSO 4, liponato sódico, citrato sódico, lactato amónico, lactato sódico, bicarbonato sódico, citrato sódico, propionato sódico, porcentaje referido al peso total de las formulaciones; c) una o varias sustancias elegidas del grupo formado por la urea y del 0,05 al 30% en peso de polioles elegidos entre el grupo formado por la glicerina, butilenglicoles, propilenglicoles, etilenglicol, pentanodioles, hexanodioles, con preferencia especial los compuestos hidroxi vecinales, dietilenglicol, trietilenglicol, dipropilenglicol, tripropilenglicol, dibutilenglicol o tributilenglicol, porcentaje referido al peso total de las formulaciones; ...
Description
Composiciones cosméticas y dermatológicas que
contienen creatina para tratar y prevenir activamente la piel seca
y otras alteraciones negativas de la homeostasis fisiológica de la
piel sana.
La presente invención se refiere a formulaciones
cosméticas o dermatológicas que contienen creatina y/o determinados
derivados de creatina junto con uno o varios electrolitos y con uno
o varios compuestos del grupo de los polioles de cadena corta o de
la urea, solos o en combinación, para el tratamiento y prevención
activa de la piel seca y para reforzar la función barrera de la
piel y prevenir otras alteraciones de la homeostasis fisiológica de
la piel sana.
La piel es el órgano más extenso del hombre.
Entre sus muchas funcionales (por ejemplo para la regulación
térmica y como órgano sensorial), la más importante es sin duda la
función de barrera, que impide la desecación de la piel (y de este
modo del organismo en su conjunto). La piel actúa al mismo tiempo
como dispositivo protector contra la penetración y la absorción de
sustancias procedentes del exterior. Esta función barrera se realiza
a través de la epidermis que, como capa más externa, forma el forro
protector propiamente dicho frente al mundo circundante. Su grosor
es la décima parte del grosor total de la piel, por ello constituye
la capa más delgada de esta última.
La epidermis es un tejido estratificado, en el
que la capa exterior, la capa córnea (stratum corneum),
constituye la parte importante de la función barrera. Se desgasta
por el contacto con el mundo exterior y se halla por tanto en un
proceso continuo de renovación, durante el cual se van soltando de
modo continuo escamas finas hacia el exterior y se producen nuevos
materiales de células córneas y de lípidos hacia el interior.
El modelo de piel actualmente reconocido por los
expertos es el propuesto por Elias (P.M. Elias, Structure and
Function of the Stratum Corneum Permeability Barrier, Drug
Dev. Res. 13, 97-105, 1988), que describe la
capa córnea como un sistema de dos componentes, de modo similar a un
muro de ladrillo (modelo de ladrillo-mortero). En
este modelo, las células córneas (corneocitos) equivalente a los
ladrillos, la membrana lípida de composición compleja de las
cavidades intercelulares equivale al mortero. Este sistema
constituye fundamentalmente una barrera física frente a las
sustancias hidrófilas y además, por su estructura muy compacta y
multicapa, resulta al mismo tiempo muy difícil de atravesar para
las sustancias lipófilas. La estructura especial de la capa córnea
protege por un lado a la piel y por otro lado estabiliza su propia
flexibilidad mediante la fijación de cantidades definidas de
agua.
También los esfuerzos mecánicos, por ejemplo las
fuerzas de compresión, choque y cizallamiento, pueden ser
absorbidos en un grado sorprendente por la capa córnea, sola o en
combinación con las capas cutáneas más profundas. Las fuerzas
importantes de compresión, giro o cizallamiento se transmiten a las
capas inferiores de la piel gracias al engranaje perfecto de la
epidermis con la dermis o corion.
La regulación del contenido de agua y humedad es
una de las principales funciones de la membrana lípida de la
epidermis. De todos modos, no tiene solo un efecto barrera contra
los factores químicos y físicos externos, sino que contribuye a la
cohesión de la capa córnea.
Los lípidos de la capa córnea están formados
fundamentalmente por ceramidas, ácidos grasos libres, colesterol y
sulfato de colesterol y están repartidos a lo largo y ancho de la
capa córnea. La composición de estos lípidos es de una importancia
decisiva para la función intacta de la barrera epidérmica y, con
ella, para la estanqueidad de la piel frente al agua.
Basta el lavado de la piel con un simple baño de
agua, sin añadirle detergentes, para que la capa córnea se hinche.
El grado de este hinchamiento dependerá entre otros de la duración
del baño y de su temperatura. Al mismo tiempo se pierden o eliminan
sustancias solubles en el agua, p.ej. los componentes de la suciedad
que sean solubles en agua, pero también sustancias propias de la
piel, que participan en la fijación del agua en la capa córnea. Con
las sustancias tensioactivas propias de la piel se disuelven y
eliminan también en cierta medida las grasas cutáneas. Después del
hinchamiento inicial se
\hbox{observa un desecamiento posterior
de la piel, potenciado claramente con los aditivos
detergentes.}
En el caso de una piel sana, estos episodios
carecen en general de importancia, porque los mecanismos de
protección de la piel compensan sin más estos trastornos de las
capas más externas de la piel. Pero ya en el caso de diferencias no
patológicas con respecto al estado normal, p.ej. por daños de
desgaste debidos a factores externos o de irritaciones, daños
provocados por la luz, la piel envejecida, etc., el mecanismo
protector de la epidermis puede resultar insuficiente.
Por ejemplo, en el caso de una piel envejecida,
la renovación de tipo regenerativo se produce de forma lenta, con
lo cual disminuye en particular el poder de fijación de agua de la
capa córnea. Por ello se vuelve rígida, seca y con grietas (piel
"fisiológicamente" seca). De ahí deriva una merma de su función
barrera. La piel queda a merced de los factores externos negativos,
como la invasión de microorganismos, toxinas y alergenos. Como
consecuencia de ello puede sufrir incluso reacciones tóxicas o
alérgicas.
En el caso de la piel patológicamente seca y
sensible existe ya previamente una merma de la función barrera. Los
lípidos intercelulares epidérmicos se forman de modo deficiente o en
cantidades y composición insuficientes. De aquí se deriva una mayor
permeabilidad de la capa córnea y una protección insuficiente de la
piel, que no consigue evitar la pérdida de sustancias higroscópicas
ni de agua.
\global\parskip0.900000\baselineskip
El efecto barrera de la piel puede cuantificarse
con la determinación de la pérdida de agua a través de la epidermis
(TEWL -transepidermal water loss). Se trata de la evaporación del
agua del interior del organismo sin incluir la pérdida de agua por
sudor. La determinación del valor TEWL ha demostrado tener un gran
valor informativo y puede utilizarse para el diagnóstico de piel
con grietas o fisuras, para determinar la compatibilidad de
tensioactivos de diversas composiciones químicas, etc.
Para que la piel tenga un aspecto hermoso y
cuidado es muy importante que la fracción de agua de la capa más
externa de la piel. Se puede influir favorablemente en ella hasta
cierto punto con la incorporación de reguladores de humedad.
Los tensioactivos aniónicos, que por lo general
son componentes de las formulaciones limpiadoras, pueden elevar de
modo sostenido el pH de la capa córnea, lo cual impide en gran
manera los procesos regenerativos, que facilitan la renovación y el
restablecimiento de la función barrera de la piel. En este caso, se
suele instaurar en la capa córnea un nuevo estado de equilibrio a
menudo muy desfavorable entre la regeneración y la pérdida de
sustancias esenciales por extracción regular, dicho estado perjudica
decisivamente el aspecto exterior de la piel y el funcionamiento
fisiológico de la capa córnea.
En el sentido de la presente invención se
entiende por cuidado de la piel ante todo que se refuerza o se
regenera la función natural de la piel como barrera contra los
factores externos (p.ej. suciedad, productos químicos,
microorganismos) y contra la pérdida de sustancias propias (p.ej.
agua, lípidos, electrolitos).
De por sí ya son conocidos los productos para el
cuidado, tratamiento y limpieza de la piel seca o maltratada. Sin
embargo, su contribución a la regeneración de una capa córnea
fisiológicamente intacta, hidratada y lisa es prolija y
temporalmente limitada.
El efecto de los ungüentos y cremas en la
función barrera y la hidratación de la capa córnea se basa
fundamentalmente en recubrir (ocluir) las zonas de piel tratadas.
El ungüento o la crema constituyen por así decir una (segunda)
barrera artificial, que impide que la piel pierda agua. Con igual
facilidad puede eliminarse de nuevo esta barrera física, por
ejemplo con detergentes, con lo cual se llega de nuevo al mismo
estado mermado original. Por otro lado, el efecto de cuidado de la
piel disminuye después de una aplicación repetitiva. Una vez
desaparecido el efecto del producto aplicado, la piel regresa
rápidamente al estado que tenía antes de iniciarse el tratamiento.
En el caso de ciertos productos, es posible incluso que el estado de
la piel incluso empeore temporalmente. Por consiguiente, no se
consigue un efecto persistente o, en caso afirmativo, se consigue en
un grado limitado.
El efecto de algunas formulaciones farmacéuticas
en la función barrera de la piel puede consistir incluso en un
deterioro selectivo de la barrera, que permita la penetración de las
sustancias activas en la piel o en el organismo a través de la
piel. En algunos casos se da incluso por bueno que la piel tenga un
aspecto alterado, como efecto secundario del tratamiento.
El efecto de los productos de cuidado y limpieza
consiste fundamentalmente en el reengrase eficaz con sustancias
semejantes a los lípidos del sebo. Con la disminución simultánea del
contenido de tensioactivos, estas formulaciones permiten seguir
limitando el daño causado a la función barrera de la capa
córnea.
De todos modos, en el estado de la técnica
faltan las formulaciones que influyan positivamente en la función
barrera y en la hidratación de la capa córnea y refuercen o incluso
regeneren las propiedades físico-químicas de la
capa córnea y en especial de las laminillas de lípidos
intercelulares.
Para apoyar la piel en su regeneración natural y
reforzar su función fisiológica se incorporan cada vez más a los
preparados tópicos modernos las mezclas de lípidos intercelulares,
por ejemplo ceramidas o análogos de ceramidas, que la piel absorbe
para regenerar la barrera natural. En cualquier caso, estos lípidos
suelen ser materias primas caras. Por otro lado, su efecto suele
ser menor de lo esperado.
Es, pues, un objetivo de la presente invención
el superar los inconvenientes del estado de la técnica. Se deben
desarrollar sobre todo formulaciones de cuidado de la piel, que
mantengan o regeneren las propiedades barrera, sobre todo cuando la
regeneración natural de la piel no sea suficiente. Tienen que ser
apropiadas además para el tratamiento y profilaxis de las secuelas
del desecamiento de la piel, por ejemplo las fisuras y los procesos
inflamatorios o alérgicos, o incluso de la neurodermitis. Es también
objeto de la presente invención desarrollar formulaciones
cosméticas y/o dermatológicas de cuidado de la piel estables, que
protejan la piel de los factores externos, como son el sol y el
viento. El efecto de las formulaciones debería ser en especial
fisiológico, rápido y sostenido.
Se pretende tratar o paliar también los
trastornos de la homeostasis de la piel, en especial de la piel
sana, o bien tratarlos en sentido profiláctico.
Según la invención se solucionan los problemas
planteados.
Estos problemas se solucionan de modo
sorprendente y no previsible para el externo con las formulaciones
cosméticas o dermatológicas definidas en la reivindicación 1, que
contienen a) creatina, fosfato de creatina, sulfato de creatina,
acetato de creatina, o ascorbato de creatina; b) 0,05 - 30% en peso
de uno o más electrolitos elegidos entre el grupo formado por NaCl,
NaBr, NaI, Na_{2}B_{4}O_{7}, Na_{2}SiO_{3},
Na_{2}CO_{3}, NaHCO_{3}, Na_{3}PO_{4}, Na_{2}HPO_{4},
NaH_{2}PO_{4}, KCl, Kl, LiCl, NH_{4}Cl, ZnCl_{2},
Al_{2}SO_{4}, MgSO_{4}, liponato sódico, citrato sódico,
lactato amónico, lactato sódico, bicarbonato sódico, citrato
sódico, propionato sódico, porcentaje referido al peso total de las
formulaciones; c) una o varias sustancias elegidas del grupo
formado por la urea y del 0,05 al 30% en peso de polioles elegidos
entre el grupo formado por la glicerina, butilenglicoles,
propilenglicoles, etilenglicol, pentanodioles, hexanodioles, con
preferencia especial los compuestos hidroxi vecinales,
dietilenglicol, trietilenglicol, dipropilenglicol,
tripropilenglicol, dibutilenglicol o tributilenglicol, porcentaje
referido al peso total de las formulaciones.
En los documentos
DE-A-198 41 385,
US-A-5 939 078,
WO-A-01/00203,
EP-A-0 413 528,
WO-A-95/19769 y
WO-A-02/02075 se describen
formulaciones, que llevan algunas de las sustancias activas de esta
invención, pero no contienen ninguna alusión a las combinaciones de
sustancias activas de esta invención.
Las formulaciones son idóneas para el
tratamiento y prevención activa de la piel seca y para reforzar la
función barrera de la piel así como para el tratamiento, cuidado y
profilaxis de:
la piel sensible y/o para el tratamiento y
profilaxis de los síntomas de una alteración negativa de la
homeostasis fisiológica de la piel sana, en especial de los estados
deficitarios, sensibles o hipoactivos de la piel o de los estados
deficitarios, sensibles o hipoactivos de estructuras suplementarias
de la piel,
de estados inflamatorios, por ejemplo el eccema
atópico, la dermatosis polimorfa causada por la luz, la psoriasis,
el vitíligo, la piel sensible, pruriginosa o irritada,
las alteraciones de la peroxidación normal de
lípidos,
una alteración del metabolismo de las ceramidas,
de los lípidos y de la energía de la piel sana,
una alteración de la pérdida de agua
transepidérmica fisiológica,
una disminución de la hidratación de la piel y
la disminución del contenido de humedad de la piel,
la alteración del contenido en factor de
humidificación natural,
la disminución de la comunicación
célula-célula,
los síntomas de deficiencia de la síntesis de
ADN intracelular,
los deterioros del ADN y la disminución de los
mecanismos endógenos de reparación del ADN,
la activación de
metalo-proteinasas y/o de otras proteasas o la
inhibición de los correspondientes mecanismos de reparación
endógena del ADN,
las diferencias de las modificaciones normales
no traduccionales de los componentes del tejido conjuntivo,
las alteraciones del contenido normal de ácido
hialurónico y del glucosaminoglicano de la piel, la formación de
escamas en los cabellos, la formación de escamas en el cuero
cabelludo y el envejecimiento del cabello.
La estructura del cabello humano es igual, a
grandes rasgos, a la de la capa córnea de la piel humana.
Entre los corneocitos muertos se hallan lípidos,
p.ej. ceramidas, que contrarrestan el desecamiento y la debilidad
estructural del cabello.
Por lo tanto, con las sustancias activas de la
invención y sus combinaciones puede mejorarse también la estructura
del cabello. Por otro lado, las sustancias activas de la invención y
sus combinaciones son también indicadas para el tratamiento de la
caspa del cuero cabelludo.
El envejecimiento de la piel, en especial de una
exposición crónica a la radiación solar, constituye una forma
especialmente dramática de alteración de la homeostasis cutánea. De
modo sorprendente, los ingredientes activos de la invención y sus
combinaciones mejoran en especial las diferencias homeostáticas de
la piel envejecida. Por consiguiente, ellos y las formulaciones que
los contienen, son muy indicados para el tratamiento y la
profilaxis de la piel envejecida.
Los compuestos de la invención pueden utilizarse
también en forma de ácidos o de sus sales, p.ej. de las sales
solubles en agua, p.ej. las sales sódicas o potásicas.
Un derivado especialmente preferido de la
creatina es el fosfato de creatina (la fosfocreatina).
Otros derivados preferidos son el sulfato de
creatina, el acetato de creatina y el ascorbato de creatina.
Los ingredientes activos del grupo a) son
ventajosos según la invención para formulaciones cosméticas o
dermatológicas p.ej. en una cantidad del 0,001% en peso al 30% en
peso, con preferencia del 0,05% en peso al 10% en peso, con
preferencia especial del 0,1 al 5,0% en peso, porcentaje referido al
peso total de las formulaciones.
\global\parskip1.000000\baselineskip
Los electrolitos idóneos se eligen entre el
grupo formado por NaCl, NaBr, NaI, Na_{2}B_{4}O_{7},
Na_{2}SiO_{3}, Na_{2}CO_{3}, NaHCO_{3}, Na_{3}PO_{4},
Na_{2}HPO_{4}, NaH_{2}PO_{4}, KCI, KI, LiCl, NH_{4}Cl,
ZnCl_{2}, Al_{2}SO_{4} y MgSO_{4}, liponato sódico, citrato
sódico, lactato amónico, lactato sódico, bicarbonato sódico,
citrato sódico y propionato sódico. De modo sorprendente, el sistema
activo mencionado estimula el metabolismo cutáneo de lípidos y
proteínas, que continuamente tienen que regenerarse para mantener
la barrera epidérmica contra el agua. Según la invención se trata
y/o se cuida en especial la piel seca con el efecto reforzante de
la barrera que tienen estos preparados, al tiempo que se previene
activamente el desecamiento de la piel normal.
Las formulaciones cosméticas o dermatológicas de
la invención contienen del 0,05 al 30% en peso, con preferencia del
1 al 5% en peso, de uno o más electrolitos, con preferencia de
cloruro sódico, porcentaje referido al peso total de la
formulación. Las sustancias del grupo c) se eligen entre el grupo
formado por la urea y los polioles glicerina, butilenglicoles,
propilenglicoles, etilenglicol, pentanodioles, hexanodioles, en
especial los que son compuestos hidroxi vecinales, dietilenglicol,
trietilenglicol, dipropilenglicol, tripropilenglicol,
dibutilenglicol y tributilenglicol.
Los polioles intervienen en las formulaciones
cosméticas o dermatológicas en una cantidad del 0,05% en peso al
30% en peso, con preferencia del 0,1% en peso al 20% en peso, con
preferencia especial del 1 al 15% en peso, porcentaje referido al
peso total de las formulaciones.
Según la invención, la urea está contenida con
ventaja en las formulaciones cosméticas o dermatológicas p.ej. en
una cantidad del 0,05% en peso al 30% en peso, con preferencia del
0,1% en peso al 20% en peso, con preferencia especial del 1 al 15%
en peso, porcentaje referido al peso total de las formulaciones.
En caso de combinación de poliol y urea, estas
sustancias intervendrán con ventaja en las formulaciones cosméticas
o dermatológicas p.ej. en una cantidad del 0,05% en peso al 30% en
peso, con preferencia del 0,1% en peso al 20% en peso, con
preferencia especial del 1 al 15% en peso, porcentaje referido al
peso total de las formulaciones.
La proporción entre el peso de las sustancias
activas del grupo b) (electrolitos) y el peso de las sustancias
activas del grupo c) puede variar. Por ejemplo, dicha proporción
ponderal de b)/c) puede situarse entre 10:1 y 1:10, con preferencia
entre 2:1 y 1:2, pero en especial en 1:1.
En la combinación de poliol y urea, la
proporción ponderal entre poliol y urea puede variar. Por ejemplo,
la proporción ponderal poliol/urea puede situarse entre 1:10 y 10:1,
con preferencia entre 2:1 y 1:2, pero se situará en especial en
1:1.
De modo sorprendente, el sistema activo
mencionado estimula el metabolismo cutáneo intrínseco de lípidos y
proteínas, que tienen que regenerarse continuamente para mantener la
barrera epidérmica contra el agua. Según la invención, la piel seca
se trata y/o se cuida con el efecto reforzante de la barrera que
tienen estos preparados, al tiempo que se evita activamente el
desecado de la piel normal.
Las formulaciones de la invención son preparados
plenamente satisfactorios desde cualquier punto de vista. Los
expertos no podían prever que la formulación según la invención:
- conservara y regenerara las propiedades
barrera de la piel,
- reforzara la biosíntesis de ceramidas de la
piel,
- contarrestara mejor el desecamiento de la
piel,
- actuara mejor contra el envejecimiento de la
piel y
- protegiera mejor la piel contra los factores
externos que las formulaciones del estado de la técnica.
Las formulaciones cosméticas o dermatológicas de
la invención pueden tener una composición normal y servir para el
tratamiento, el cuidado y la limpieza de la piel y/o del pelo o como
producto maquillante para la cosmética "decorativa". Por
consiguiente, en función de su composición, pueden emplearse por
ejemplo como cremas de protección cutánea, leches limpiadoras,
lociones de protección solar, cremas nutritivas, cremas de día o de
noche, etc. Eventualmente es también posible y ventajoso emplear las
composiciones de la invención como base para formulaciones
farmacéuticas. Las formulaciones de la invención contienen p.ej. del
0,001 al 30% en peso, con preferencia del 0,01% en peso al 10% en
peso, en especial del 0,1% en peso al 5% en peso, porcentaje
referido en cada caso al peso total de las formulaciones de las
sustancias activas de la invención.
Con preferencia especial, las formulaciones de
sustancias activas de la invención se emplean para composiciones de
pH tamponado, siendo preferido un intervalo de pH de 5 a 7, en
especial de 5 a 6.
Son también favorables las formulaciones
cosméticas y dermatológicas que se presentan en forma de filtros
solares. Estos contienen con preferencia, además de uno o varios de
los ingredientes activos de la invención, por lo menos una
sustancia filtro UV-A y/o por lo menos una sustancia
filtro UV-B y/o por lo menos un pigmento
inorgánico.
Es también ventajoso en el sentido de la
presente invención fabricar dichas formulaciones cosméticas y
dermatológicas que, a pesar de no tener como finalidad principal la
protección contra la luz solar, contienen una cierta cantidad de
dichas sustancias filtro UV. Así, p.ej. las
\hbox{cremas de día
suelen llevar incorporadas sustancias filtro UV-A o
bien UV-B.}
Las formulaciones cosméticas y dermatológicas de
la invención pueden contener auxiliares cosméticos, como los
empleados habitualmente para este tipo de formulaciones, p.ej.
conservantes, bactericidas, perfumes, sustancias antiespumantes,
colorantes, pigmentos que tienen un efecto colorista, espesantes,
sustancias tensioactivas, emulsionantes, sustancias plastificantes,
humectantes y/o que conservan la humedad, aceites, grasas, ceras y
otros componentes habituales de las formulaciones cosméticas o
dermatológicas, como son los alcoholes, polioles, polímeros,
estabilizantes de espuma, disolventes orgánicos y derivados de
silicona.
Los expertos podrán determinar fácilmente
mediante pruebas las cantidades que se emplearán en cada caso de
las sustancias cosméticas, dermatológicas o medicamentosas y de
perfume en función del tipo de producto en cuestión.
Son especialmente preferidas las formulaciones
para el tratamiento y cuidado de la piel.
Para el uso, las formulaciones cosméticas y
dermatológicas de la invención se aplicarán del modo habitual para
los cosméticos sobre la piel y/o el cabello, en una cantidad
suficiente.
Las formulaciones cosméticas y dermatológicas de
la invención pueden presentarse en diversas formas. Pueden
constituir p.ej. una solución, una formulación anhidra, una emulsión
o una microemulsión de tipo agua en aceite (W/O) o del tipo aceite
en agua (O/W), una emulsión múltiple, por ejemplo del tipo agua en
aceite en agua (W/O/W), un gel, una barra sólida, un ungüento o
incluso un aerosol. Es también ventajoso administrar los
ingredientes activos de la invención en forma encapsulada, p.ej. en
matrices de colágeno y en otros materiales habituales de
encapsulado, p.ej. en cápsula de celulosa, en gelatina, en matrices
de cera o en liposomas.
También es posible y ventajoso en el sentido de
la presente invención incorporar los ingredientes activos de la
invención a sistemas acuosos o a formulaciones de tensioactivos para
la limpieza de la piel o del cabello.
En particular, las formulaciones cosméticas y
dermatológicas de la invención pueden contener también
antioxidantes. Según la invención pueden utilizarse como
antioxidantes favorables todos los antioxidantes que se emplean
habitualmente o que sean idóneos para aplicaciones cosméticas y/o
dermatológicas.
Los antioxidantes se eligen con ventaja entre el
grupo formado por los aminoácidos (p.ej. glicina, histidina,
tirosina, triptófano) y sus derivados, los imidazoles (p.ej. ácido
urocánico) y sus derivados, los péptidos, p.ej.
D,L-carnosina, D-carnosina,
L-carnosina y sus derivados (p.ej. la anserina), los
carotinoides, las carotinas (p.ej.
\alpha-carotina, \beta-carotina,
el \Psi-licopeno) y sus derivados, el ácido
clorogénico y sus derivados, el ácido lipónico y sus derivados (p.
ej. el ácido dihidrolipónico), la aurotioglucosa, el
propiltiouracilo y otros tioles (p.ej. la tiorredoxina, la
glutationa, la cisteína, la cistina, la cistamina y sus ésteres de
glucosilo, de N-acetilo, de metilo, de etilo, de
propilo, de amilo, de butilo y de laurilo, de palmitoílo, de
oleílo, de \gamma-linoleílo, de colesterilo y de
glicerilo) así como sus sales, el tiodipropionato de dilaurilo, el
tiodipropionato de diestearilo, el ácido tiodipropiónico y sus
derivados (ésteres, éteres, péptidos, lípidos, nucleótidos,
nucleósidos y sales), así como los compuestos de sulfoximina (p.ej.
la butioninasulfoximina, la homocisteinasulfoximina, la
butioninasulfona, la penta-, hexa-, heptationinasulfoximina) en
dosificaciones muy pequeñas y compatibles (p.ej. de pmoles a
\mumoles/kg), también quelantes (de metales) (p.ej. los ácidos
\alpha-hidroxigrasos, el ácido palmítico, el ácido
fítico, la lactoferrina), los \alpha-hidroxiácidos
(p.ej. el ácido cítrico, el ácido láctico, el ácido málico), el
ácido húmico, los ácidos biliares, los extractos biliares, la
bilirrubina, la biliverdina, el EDTA, el EGTA y sus derivados, los
ácidos grasos insaturados y sus derivados (p.ej. el ácido
\gamma-linolénico, el ácido linoleico, el ácido
oleico), el ácido fólico y sus derivados, la ubiquinona y el
ubiquinol y sus derivados, la vitamina C y sus derivados (p.ej. el
palmitato de ascorbilo, el fosfato de ascorbil-Mg,
el acetato de ascorbilo), los tocoferoles y derivados (p.ej. el
acetato de la vitamina E), la vitamina A y sus derivados (el
palmitato de vitamina A), así como el benzoato de coniferilo de la
resina de benjuí, el ácido rutínico y sus derivados, la
\alpha-glucosil-rutina, el ácido
ferulánico, el furfurilideno-glucitol, la
carnosina, el butilhidroxitolueno, el butilhidroxianisol, el ácido
nordihidroguayarresínico, el ácido nordihidroguayarético, la
trihidroxibutirofenona, el ácido úrico y sus derivados, la manosa y
sus derivados, el cinc y sus derivados (p.ej. el ZnO, el
ZnSO_{4}), el selenio y sus derivados (p.ej. la metionina de
selenio), el estilbeno y sus derivados (p.ej. el óxido de estilbeno,
el óxido de transestilbeno) y los derivados idóneos según la
invención (en forma de compuestos de tipo sal, éster, éter, azúcar,
nucleótido, nucleósido, péptido y/o lípido) de estos ingredientes
activos.
La cantidad de los antioxidantes mencionados
(uno o varios compuestos) en las preparaciones se sitúa con
preferencia entre el 0,001 y el 30% en peso, con preferencia
especial entre el 0,05 y el 20% en peso, en particular entre el 1 y
el 10% en peso, porcentaje referido al peso total de la
preparación.
En el supuesto que sea la vitamina E y/o sus
derivados el o los antioxidantes elegidos, será ventajoso elegir su
concentración en cada caso dentro del intervalo del 0,001 al 10% en
peso, porcentaje referido al peso total de la formulación.
En el supuesto que sea la vitamina A o bien
derivados de la vitamina A o la carotina o sus derivados el o los
antioxidantes elegidos, será ventajoso elegir su concentración en
cada caso dentro del intervalo del 0,001 al 10% en peso, porcentaje
referido al peso total de la formulación.
Las emulsiones de la invención son ventajosas y
contienen p.ej. las grasas, aceites, ceras y demás sustancias
grasas ya mencionados, así como agua y un emulsionante del tiempo
empleado habitualmente para este tipo de formulaciones.
La fase lípida puede elegirse con ventaja entre
el siguiente grupo de sustancias:
- los aceites minerales, las ceras
minerales;
- los aceites, por ejemplo triglicéridos del
ácido cáprico o del ácido caprílico, también los aceites naturales,
con preferencia el aceite de ricino;
- las ceras, grasas y otras sustancias grasas
naturales y sintéticas, con preferencia los ésteres de ácidos
grasos con alcoholes de bajo número de C, p.ej. con isopropanol, con
propilenglicol o con glicerina, o los ésteres de alcoholes grasos
con ácidos alcanoicos de bajo número de C o con ácidos grasos;
- los benzoatos de alquilo;
- los aceites de silicona, tales como el
dimetilpolisiloxano, el dietilpolisiloxano, el difenilpolisiloxano
así como mezclas de los mismos.
La fase aceite de las emulsiones, los oleogeles
o las hidrodispersiones o lipodispersiones en el sentido de la
invención se elige con ventaja entre el grupo de los ésteres de
ácidos alcanoicos saturados y/o insaturados, ramificados y/o no
ramificados, de una longitud de cadena comprendida entre 3 y 30
átomos de C y los alcoholes saturados y/o insaturados, ramificados
y/o no ramificados, de una longitud de cadena de 3 a 30 átomos de C;
entre el grupo de los ésteres de ácidos carboxílicos aromáticos y
de alcoholes saturados y/o insaturados, ramificados y/o no
ramificados de una longitud de cadena de 3 a 30 átomos de C. Tales
aceites de tipo éster pueden elegirse con ventaja entre el grupo
formado por el miristato de isopropilo, el palmitato de isopropilo,
el estearato de isopropilo, el oleato de isopropilo, el estearato de
n-butilo, el laurato de n-hexilo, el
oleato de n-decilo, el estearato de isooctilo, el
estearato de isononilo, el isononanoato de isononilo, el palmitato
de 2-etilhexilo, el laurato de
2-etilhexilo, el estearato de
2-hexildecilo, el palmitato de
2-octildecilo, el oleato de oleílo, el erucato de
oleílo, el oleato de erucilo, el erucato de erucilo así como las
mezclas sintéticas, semisintéticas o naturales de tales ésteres,
p.ej. el aceite de yoyoba.
La fase aceite puede elegirse también con
ventaja entre el grupo de los hidrocarburos y ceras de hidrocarburo
ramificado o no ramificado, de los aceites de silicona, de los
éteres de dialquilo, entre el grupo de los alcoholes saturados o
insaturados, ramificados o no ramificados, así como de los
triglicéridos de ácidos grasos, a saber los triésteres de glicerina
de ácidos alcanoicos saturados y/o insaturados, ramificados y/o
insaturados, de una longitud de cadena de 8 a 24, en especial de 12
a 18 átomos de C. Los triglicéridos de ácidos grasos pueden
elegirse por ejemplo entre el grupo de los aceites sintéticos,
semisintéticos y naturales, p.ej. el aceite de oliva, el aceite de
girasol, el aceite de soja, el aceite de cacahuete, el aceite de
colza, el aceite de almendra, el aceite de palma, el aceite de
coco, el aceite de palmiste y otros similares.
En el sentido de la presente invención pueden
utilizarse además mezclas cualesquiera de tales componentes de
aceite y de cera. Puede ser también ventajoso utilizar eventualmente
ceras, por ejemplo el palmitato de cetilo, como únicos componentes
lípidos de la fase aceite.
La fase aceite se elige con ventaja entre el
grupo formado por el isoestearato de 2-etilhexilo,
el octildodecanol, el isononanoato de isotridecilo, el isoeicosano,
el cocoato de 2-etilhexilo, los benzoatos de alquilo
C_{12-15}, el triglicérido de ácidos
caprílico-cáprico, el éter de dicaprilo.
Son especialmente ventajosas las mezclas de
benzoatos de alquilo C_{12-15} y el isoestearato
de 2-etilhexilo, las mezclas de benzoatos de
alquilo C_{12-15} y el isononanoato de
isotridecilo y las mezclas de benzoatos de alquilo
C_{12-15} y el isoestearato de
2-etilhexilo y el isononanoato de isotridecilo.
En el sentido de la invención se utilizan con
ventaja entre los hidrocarburos el aceite de parafina, el escualano
y el escualeno.
La fase aceite puede contener además con ventaja
aceites de silicona cíclicos o lineales o puede componerse
exclusivamente de tales aceites, siendo preferido de todos modos el
uso adicional de otros componentes de la fase aceite, aparte del
aceite de silicona o de los aceites de silicona.
Como aceite de silicona a utilizar según la
invención se emplea con ventaja la ciclometicona
(octametilciclotetrasiloxano). Pero en el sentido de la presente
invención pueden emplearse también con ventaja otros aceites de
silicona, por ejemplo el hexametilciclotrisiloxano, el
polidimetilsiloxano o el poli(metilfenilsiloxano).
Se utilizan además con ventaja especial las
mezclas de ciclometicona e isononanoato de isotridecilo, de
ciclometicona e isoestearato de 2-etilhexilo.
Los emulsionantes ventajosos son por ejemplo el
estearato de glicerilo mezclado con Ceteareth-20; el
estearato de sorbita; el oleato de sorbita; el
Ceteareth-25; Ceteareth-6 mezclado
con alcohol estearílico; el alcohol cetilestearílico mezclado con
PEG-40-aceite de ricino y
cetilestearilsulfato sódico; el fosfato de
Triceteareth-4; el estearato de glicerilo; el
cetilestearilsulfato sódico; la lecitina; el fosfato de
Trilaureth-4; el fosfato de
Laureth-4; el ácido esteárico; el estearato de
propilenglicol SE; el aceite de ricino
hidrogenado-PEG-25; el aceite de
ricino hidrogenado-PEG-54; los
glicéridos de ácidos
caprílico/cáprico-PEG-6; el
estearato de sorbita; el oleato de glicerilo mezclado con
propilenglicol; el estearato de PEG-9; el lanolato
de glicerilo; el Ceteth-2;
Ceteth-20; Polisorbato 60; la lanolina; el estearato
de glicerilo mezclado con estearato de PEG-100; el
miristato de glicerilo; la cera microcristalina mezclada con aceite
de parafina (parafina líquida), la ozoquerita, el aceite de ricino
hidrogenado, el isoestearato de glicerilo y el poli(oleato de
glicerilo-3); el laurato de glicerilo; el peroleato
de sorbita-PEG-40; el
Laureth-4; Ceteareth-3; las mezclas
de ácidos de lanolina; el éter de isostearilglicerilo; el alcohol
cetilestearílico mezclado con cetilestearilsulfato sódico; las
mezclas de alcoholes de lanolina; el Laureth-23;
Steareth-2; el estearato de glicerilo mezclado con
estearato de PEG-30; el estearato de
PEG-40; el diestearato de glicol; el copolímero de
dodecilglicol-PEG-22; el
poli(estearato de
glicerilo-2-PEG-4);
el isoestearato de pentaeritritilo; poli(diisoesterato de
glicerilo-3); el Ceteareth-20; el
oleato de sorbita mezclado con aceite de ricino hidrogenado; la cera
de abejas (cera blanca) y el ácido esteárico; el
dihidroxicetilfosfato sódico mezclado con el éter de
isopropilhidroxicetilo; el sesquiestearato de metilglucosa; el
Steareth-10; el estearato de PEG-20;
el Steareth-2 mezclado con el diestearato de
PEG-8; el Steareth-21;
Steareth-20; Isosteareth-20; el
dioleato de metilglucosa; el aceite de ricino
hidrogenado-PEG-7; el oleato de
sorbita mezclado con aceite de ricino
hidrogenado-PEG-2; la ozoquerita y
el aceite de ricino hidrogenado; el isoestearato de sorbita
mezclado con aceite de ricino
hidrogenado-PEG-2; ozoquerita y
aceite de ricino hidrogenado; el copolímero de
PEG-45/dodecilglicol; el copolímero de
metoxi-PEG-22/dodecilglicol; los
glicéridos de ácidos grasos de coco hidrogenados; el
poli(isoestearato de glicerilo-4); el
peroleato de sorbita-PEG-40; el
perisoestearato de sorbita-PEG-40;
el estearato de glicerilo-PEG-20; el
estearato de glicerilo-PEG-20; la
cera de abejas-PEG-8; el
laurilmeticonacopoliol; el cetildimeticonacopoliol; el
poli(laurato de glicerilo-2); el succinato
de isoestearildiglicerilo; el
estearamidopropil-PG-cloruro-fosfato
de diamonio; el aceite de ricino
hidrogenado-PEG-7; el estearato de
glicerilo; Ceteth-20; el citrato de trietilo; el
sesquiestearato de
metilglucosa-PEG-20; el
Ceteareth-12; el aceite de parafina (parafina
líquida); el estearatocitrato de glicerilo; el fosfato de cetilo;
el sesquioleato de sorbita; el polímero reticulado de
acrilato/acrilato de alquilo C_{10-30}; el
isoestearato de sorbita; el sesquiestearato de metilglucosa; el
fosfato de Triceteareth-4; el fosfato de
Trilaureth-4; poli(diestearato de
glicerilmetilglucosa); el Poloxamer 101; el cetilfosfato potásico;
el Isosteareth-10; poli(sesquiisoestearato de
glicerilo-2); el Ceteth-10;
poli(dipolihidroxiestearato de glicerilo-2);
el Oleth-20; Isoceteth-20; el
isoestearato de glicerilo; poli(diisoestearato de
glicerilo-3); el estearato de glicerilo mezclado
con el Ceteareth-20, Ceteareth-12,
alcohol cetilestearílico y el palmitato de cetilo; el alcohol
cetilestearílico mezclado con estearato de PEG-20;
el estearato de glicerilo; el estearato de
PEG-30.
La fase acuosa de las preparaciones de la
presente invención contiene eventualmente con ventaja alcoholes,
dioles o polioles de bajo número de C así como sus éteres, con
preferencia el etanol, isopropanol, propilenglicol, glicerina,
etilenglicol, monoetil- o monobutil-éter del etilenglicol,
monometil-, monoetil- o monobutiléter del propilenglicol,
monometil- o monoetil-éter del dietilenglicol y productos similares,
también alcoholes de bajo número de C, p.ej. el etanol,
isopropanol, 1,2-propanodiol, glicerina y en
especial uno o varios espesantes, que se eligen con ventaja entre
el grupo formado por el dióxido de silicio, los silicatos de
aluminio, los polisacáridos y sus derivados, p.ej. el ácido
hialurónico, la goma xantano, la hidroxipropilmetilcelulosa, con
ventaja muy especial entre el grupo de los polisacáridos, con
preferencia un poliacrilato elegido entre el grupo de los llamados
Carbopoles, por ejemplo los Carbopoles de los tipos 980, 981, 1382,
2984, 5984, en cada caso a título individual o en combinación.
Se emplean en especial mezclas de los
disolventes antes mencionados. En caso de disolventes alcohólicos,
el agua puede ser un componente adicional.
Las emulsiones de la invención son ventajosas y
contienen p.ej. las grasas, aceites, ceras y otros cuerpos grasos
mencionados, así como agua y un emulsionante del tipo que se emplea
habitualmente para este tipo de formulaciones.
Los geles según la invención contienen
habitualmente alcoholes de bajo número de C, p.ej. etanol,
isopropanol, 1,2-propanodiol, glicerina y agua o
bien un aceite de los mencionados anteriormente en presencia de un
espesante, que en el caso de geles
aceitoso-alcohólicos será con preferencia el dióxido
de silicio o un silicato de aluminio; en el caso de gel
acuoso-alcohólicos o alcohólicos será con
preferencia un poliacrilato.
Como propelente para las formulaciones
pulverizables de la invención, envasadas en aerosoles, son idóneos
los propelentes volátiles licuados habituales conocidos, por ejemplo
los hidrocarburos (propano, butano, isobutano), que pueden
utilizarse a título individual o en combinación. Se puede utilizar
también con ventaja el aire comprimido.
Las formulaciones de la invención pueden
contener además con ventaja sustancias que absorban la radiación UV
de la región UVB, en tal caso la cantidad total de las sustancias
filtro se situará p.ej. entre el 0,1% en peso y el 30% en peso, con
preferencia entre el 0,5 y el 10% en peso y en especial entre el 1,0
y el 6,0% en peso, porcentaje referido al peso total de la
formulación, con el fin de fabricar formulaciones cosméticas que
protejan el cabello o la piel en todas las regiones de la radiación
ultravioleta. Pueden utilizarse también como filtro solar para el
cabello o para la piel.
Si las formulaciones de la invención contienen
filtros UVB, entonces estos pueden ser solubles en aceites o
solubles en agua. Los filtros UVB solubles en aceite ventajosos
según la invención son p.ej.:
- los derivados de
3-bencilidenoalcanfor, con preferencia el
3-(4-metilbencilideno)alcanfor y el
3-bencilidenoalcanfor;
- los derivados del ácido
4-aminobenzoico, con preferencia el
2-(dimetilamino)-benzoato de
2-etilhexilo; el 4-(dimetilamino)benzoato de
amilo;
- los ésteres del ácido cinámico, con
preferencia el 4-metoxicinamato de
2-etilhexilo, el 4-metoxicinamato
de isopentilo;
- los salicilatos, con preferencia el salicilato
de 2-etilhexilo, el salicilato de
4-isopropil-bencilo, el salicilato
de homomentilo;
- los derivados de la benzofenona, con
preferencia la
2-hidroxi-4-metoxibenzofenona,
la
2-hidroxi-4-metoxi-4'-metil-benzofenona,
la
2,2'-dihidroxi-4-metoxibenzofenona;
- los ésteres del ácido benzalmalónico, con
preferencia el 4-metoxibenzalmalonato de
di(2-etil-hexilo);
- la
2,4,6-trianilino-(p-carbo-2'-etil-1'-hexiloxi)-1,3,5-triazina.
Las sustancias filtro UVB solubles en agua y
ventajosas son p.ej.:
- las sales del ácido
2-fenilbencimidazol-5-sulfónico,
por ejemplo su sal sódica, potásica o de trietanolamonio, así como
el ácido sulfónico propiamente dicho;
- los derivados de ácido sulfónico de
benzofenonas, con preferencia el ácido
2-hidroxi-4-metoxibenzofenona-5-sulfónico
y sus sales;
- derivados ácido sulfónico del
3-bencilidenoalcanfor, p.ej. el ácido
4-(2-oxo-3-bornilidenometil)bencenosulfónico,
el ácido
2-metil-5-(2-oxo-3-bornilidenometil)sulfónico
y sus sales; así como el
1,4-di(2-oxo-10-sulfo-3-bornilideno-metil)-benceno
y sus sales (los correspondientes compuestos
10-sulfato, por ejemplo la correspondiente sal
sódica, potásica o de trietanolamonio), también llamado ácido
benceno-1,4-di(2-oxo-3-bornilideno-metil)-10-sulfónico.
La lista de los filtros UVB citados, que pueden
utilizarse junto con las combinaciones de sustancias activas de la
invención, no debe tomarse, como es obvio, en sentido limitante.
Puede ser también ventajoso combinar las
combinaciones de sustancias activas según la invención con
sustancias filtro UV-A que hasta el presente se
vienen empleando habitualmente para formulaciones cosméticas. Estas
sustancias son con preferencia derivados del dibenzoilmetano, en
especial la
1-(4'-tert-butilfenil)-3-(4'-metoxifenil)-propano-1,3-diona
y la
1-fenil-3-(4'-isopropilfenil)propano-1,3-diona.
Son también objeto de la invención estas combinaciones o
formulaciones que contienen estas combinaciones. Pueden utilizarse
las cantidades empleadas para la combinación UVB.
Las formulaciones cosméticas y dermatológicas
que llevan una cantidad eficaz de las combinaciones de ingredientes
activos empleados según la invención pueden contener además
pigmentos inorgánicos, que se emplean habitualmente en cosmética
para proteger la piel de la radiación UV. Estos pigmentos son óxidos
de titanio, de cinc, de circonio, de silicio, de manganeso, de
cerio y mezclas de los mismos así como modificaciones, en las que
los óxidos son los agentes activos. Son especialmente preferidos
los pigmentos basados en el dióxido de titanio.
Las formulaciones cosméticas y dermatológicas
para proteger el cabello de la radiación UV según la invención son
por ejemplo formulaciones de champú, formulaciones que pueden
aplicarse durante el enjuague del cabello antes o después del
champú, antes o después del tratamiento de la permanente, antes o de
después de teñir o desteñir el cabello; o formulaciones para secar
con secapelo o para moldeado del cabello; formulaciones para teñir
o desteñir; lociones para moldear o tratar; lacas para el cabello o
productos para la permanente.
Las formulaciones cosméticas y dermatológicas
contienen ingredientes activos y auxiliares, que se emplean
habitualmente para este tipo de formulaciones de cuidado y
tratamiento capilar. Como auxiliares se emplean conservantes,
sustancias tensioactivas, sustancias antiespumantes, espesantes,
emulsionantes, grasas, aceites, ceras, disolventes orgánicos,
bactericidas, perfumes, colorantes o pigmentos, cuya función
consiste en dar color al cabello o a la formulación cosmética o
dermatológica propiamente dicha.
Los aniones de la invención se eligen con
preferencia entre el grupo formado por los cloruros, los sulfatos,
los hidrogenosulfatos, los fosfatos, los hidrogenofosfatos y los
oligofosfatos lineales o cíclicos así como los carbonatos y los
hidrogenocarbonatos.
Las formulaciones cosméticas, que constituyen un
producto de limpieza cutánea o un champú, contienen con preferencia
por lo menos una sustancia tensioactiva aniónica, no iónica o
anfótera, o mezclas de tales sustancias, combinaciones de
ingredientes activos empleadas según la invención en medio acuoso, y
auxiliares, como los empleados habitualmente para tales
formulaciones. La sustancia tensioactiva o las mezclas de estas
sustancias pueden estar presentes en una concentración del 1% en
peso al 50% en peso del champú.
\newpage
\global\parskip0.870000\baselineskip
Si las formulaciones cosméticas o dermatológicas
están presentes en forma de una loción, que se enjuaga y p.ej. se
aplica antes o después del desteñido, antes o después de dar champú,
antes dos tratamientos de champú, antes o después del tratamiento
de la permanente, entonces tales formulaciones serán p.ej.
soluciones acuosas o acuoso-alcohólicas que
contienen eventualmente sustancias tensioactivas, cuya concentración
puede situarse entre el 0,1 y el 10% en peso, con preferencia entre
el 0,2 y el 5% en peso.
Estas formulaciones cosméticas o dermatológicas
pueden presentarse también en forma de aerosoles, con los
auxiliares empleados habitualmente para ello.
Una formulación cosmética en forma de loción,
que no se enjuaga, en especial una loción para moldear el cabello,
una loción que se emplea para secar el cabello con el secapelo, una
loción de moldeado y tratamiento, constituye por lo general una
solución acuosa, alcohólica o acuoso-alcohólica y
contiene por lo menos un polímero catiónico, aniónico, no iónico o
anfótera o mezclas de los mismos, así como las combinaciones de
ingredientes activos empleados según la invención en una
concentración eficaz. La cantidad de los polímeros empleados se
sitúa p.ej. entre el 0,1 y el 10% en peso, con preferencia entre el
0,1 y el 3% en peso.
Las formulaciones cosméticas para el tratamiento
y cuidado capilar, que contienen las combinaciones de ingredientes
activos empleadas según la invención, pueden presentarse también en
forma de emulsiones, que son de tipo no iónico o aniónico. Las
emulsiones no iónicas además de agua contienen aceites o alcoholes
grasos que pueden estar por ejemplo polietoxilados o
polipropoxilados, o incluso mezclas de estos dos componentes
orgánicos. Estas emulsiones contienen eventualmente sustancias
tensioactivas catiónicas.
Según la invención, las formulaciones cosméticas
para el tratamiento y cuidado capilar pueden presentarse también en
forma de geles, que, además de una cantidad eficaz de los
ingredientes activos de la invención y eventualmente de los
disolventes empleados habitualmente para ello, con preferencia agua,
contengan además espesantes orgánicos, p.ej. goma arábiga, goma
xantano, alginato sódico, derivados de celulosa, con preferencia la
metilcelulosa, hidroximetilcelulosa, hidroxietilcelulosa,
hidroxipropilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa o espesantes
inorgánicos, p.ej. silicatos de aluminio, por ejemplo bentonitas, o
una mezcla de polietilenglicol y estearato o diestearato de
polietilenglicol. El espesante está contenido en el gel p.ej. en una
cantidad del 0,1 al 30% en peso, con preferencia entre el 0,5 y el
15% en peso.
La cantidad de ingredientes activos de la
invención en un producto capilar se sitúa con preferencia entre el
0,05% en peso y el 10% en peso, en especial entre el 0,5% en peso y
el 5% en peso, porcentaje referido al peso total del producto
capilar.
Los productos acuosos de limpieza cosmética de
la invención o los concentrados de productos limpiadores de bajo
contenido de agua o anhidros destinados a la limpieza acuosa pueden
contener tensioactivos aniónicos, no iónicos y/o anfóteros.
Los tensioactivos son sustancias anfífilas, que
pueden disolver a sustancias orgánicas no polares en agua. En
función de su estructura molecular específica, que tenga por lo
menos una parte hidrófila y una parte hidrófoba, provocan una
disminución de la tensión superficial del agua, la humectación de la
piel, facilitan la eliminación o la disolución de la suciedad, el
enjuague fácil y, si se desea, la regulación de espuma.
Las partes hidrófilas de la molécula del
tensioactivo son por lo general grupos funcionales polares, por
ejemplo -COO-, -OSO_{3}^{2-}, -SO_{3}-, mientras que las
partes hidrófobas son por lo general restos de hidrocarburos no
polares. Los tensioactivos se clasifican en general atendiendo al
tipo y carga de su parte hidrófila. Cabe distinguir entre cuatro
grupos:
- \bullet
- tensioactivos aniónicos,
- \bullet
- tensioactivos catiónicos,
- \bullet
- tensioactivos anfóteros y
- \bullet
- tensioactivos no iónicos.
Los tensioactivos aniónicos presentan por lo
general grupos funcionales del tipo carboxilato, sulfato o
sulfonato. En solución acuosa y en medio ácido o neutro forman
iones orgánicos cargados negativamente. Los tensioactivos
catiónicos se caracterizan casi exclusivamente por la presencia de
un grupo amonio cuaternario. En solución acuosa y en medio ácido o
neutro forman iones orgánicos cargados positivamente. Los
tensioactivos anfóteros contienen grupos aniónicos y también
catiónicos y por ello, en solución acuosa, se comportan en función
del pH como tensioactivos aniónicos o catiónicos. En medio muy
ácido poseen carga positiva y en medio básico presentan carga
negativa. En cambio, para pH neutro son zwitteriónicos, tal como se
ilustra en el ejemplo siguiente:
RNH_{2}^{+}CH_{2}CH_{2}COOH X^{-} (a
pH = 2) X^{-} = cualquier anión, p.ej. Cl^{-}
RNH_{2}^{+}CH_{2}CH_{2}COO^{-} (a pH =
7)
RNHCH_{2}CH_{2}COO^{-} B^{+} (a pH = 12)
B^{+} = cualquier catión, p.ej. Na^{+}
Los tensioactivos no iónicos típicos son cadenas
de poliéter. Los tensioactivos no iónicos no forman iones en medio
acuoso.
\vskip1.000000\baselineskip
Los tensioactivos aniónicos que se emplean con
ventaja son:
Acilaminoácidos (y sus sales) por ejemplo:
1. los acilglutamatos, por ejemplo el
acilglutamato sódico, el palmitoilaspartato de
di-TEA y el
caprílico/cáprico-glutamato sódico,
2. los acilpéptidos, por ejemplo la
palmitoil-proteína láctica hidrolizada, la
cocoil-proteína de soja hidrolizada sódica y el
cocoil-colágeno hidrolizado sódico/potásico,
3. los sarcosinatos, por ejemplo la
miristoil-sarcosina, el
lauroil-sarcosinato de TEA, lauroilsarcosinato
sódico y el cocoilsarcosinato sódico,
4. los tauratos, por ejemplo el lauroiltaurato
sódico y metilcocoiltaurato sódico,
5. los acil-lactilatos,
lauroil-lactilato,
caproil-lactilado,
6. los alaninatos,
los ácidos carboxílicos y derivados, por
ejemplo:
1. los ácidos carboxílicos, por ejemplo el ácido
láurico, el estearato de aluminio, el alcanolato magnésico y el
undecilenato de cinc,
2. los ésteres de ácidos carboxílicos, por
ejemplo el estearoil-lactilato cálcico, el citrato
de laureth-6 y el
lauramidacarboxilato-PEG-4
sódico,
3. los ácidos éter-carboxílicos,
por ejemplo el
laureth-13-carboxilato sódico y el
cocamida-carboxilato- PEG-6
sódico;
los ésteres de ácido fosfórico y sus sales, por
ejemplo el fosfato-Oleth-10 de DEA y
el fosfato de dilaureth-4;
los ácidos sulfónicos y sus sales, por
ejemplo:
1. los acilisetionatos, p.ej. el
cocoilisetionato sódico o amónico,
2. los arilsulfonatos de alquilo,
3. los sulfonatos de alquilo, por ejemplo el
cocomonoglicérido-sulfato sódico, el
olefina-C_{12-14}-sulfonato
sódico, el laurilsulfoacetato sódico y el
PEG-3-cocamido-sulfato
magnésico,
4. los sulfosuccinatos, por ejemplo el
sulfosuccinato de dioctil-sodio, el
laurethsulfosuccinato disódico, el laurilsulfosulfosuccinato
disódico y el
undecilenamido-MEA-5-laurilcitratosulfosuccinato
disódico y
los ésteres de ácido sulfúrico, por ejemplo:
1. etersulfatos de alquilo, por ejemplo el
laurethsulfato sódico, amónico, magnésico, de MIPA, de TIPA, el
mirethsulfato sódico y el
pareth-C_{12-13}-sulfato
sódico,
2. los sulfatos de alquilo, por ejemplo el
laurilsulfato sódico, amónico y de TEA.
\vskip1.000000\baselineskip
Los tensioactivos catiónicos que se emplean con
ventaja son:
1. las alquilaminas,
2. los alquilimidazoles,
3. las aminas etoxiladas y
4. los tensioactivos cuaternarios
5. los esterquats.
\global\parskip1.000000\baselineskip
Los tensioactivos cuaternarios contienen por lo
menos un átomo de N, que está unido mediante enlaces covalentes con
4 grupos alquilo y/o arilo. Con independencia del pH, esto conduce a
una carga positiva. Los tensioactivos cuaternarios ventajosos son
por ejemplo la alquilbetaína, alquilamidopropilbetaína y
alquilaminopropilhidroxisulfaína. Los tensioactivos catiónicos
pueden elegirse también con ventaja en el sentido de la invención
entre el grupo formado por los compuestos de amonio cuaternario, en
especial los cloruros y bromuros de benciltrialquilamonio, por
ejemplo el cloruro de bencildimetilestearilamonio, también las sales
de alquiltrialquilamonio, por ejemplo el cloruro o el bromuro de
cetiltrimetilamonio, los cloruros o bromuros de
alquildimetilhidroxietilamonio, los cloruros o bromuros de
dialquilmetilamonio, los etersulfatos de
alquilaminoetiltrimetilamonio, las sales de alquilpiridinio, por
ejemplo el cloruro de lauril- o de
cetil-pirimidinio, los derivados de imidazolina y
los compuestos de carácter catiónico, por ejemplo los óxidos de
amina, por ejemplo los óxidos de alquilaminoetildimetilamina. Se
emplean con ventaja en especial las sales de
cetiltrimetilamonio.
\vskip1.000000\baselineskip
Los tensioactivos anfóteros que se emplean con
ventaja son:
1. las acil-/dialquiletilendiaminas, por
ejemplo el acilanfoacetato sódico, el acilanfodipropionato disódico,
alquilanfodiacetato disódico, acilanfohidroxipropilsulfonato
sódico, acilanfodiacetato disódico, acilanfopropionato sódico,
2. los N-alquilaminoácidos, por
ejemplo la aminopropilalquilglutamida, el ácido
alquilaminopropiónico, el alquilimidodipropionato sódico y el
lauroanfocarboxiglicinato.
\vskip1.000000\baselineskip
Los tensioactivos no iónicos que se emplean con
ventaja son:
1. los alcoholes,
2. las alcanolamidas, por ejemplo las cocamidas
de MEA/DEA/MIPA,
3. los óxidos de amina, por ejemplo el óxido de
cocoamidopropilamina,
4. los ésteres, que se obtienen por
esterificación de ácidos carboxílicos con óxido de etileno,
glicerina, sorbita y otros alcoholes,
5. los éteres, por ejemplo los alcoholes
etoxilados/propoxilados, los ésteres etoxilados/propoxilados, los
ésteres de glicerina etoxilados/propoxilados, los colesteroles
etoxilados/propoxilados, los ésteres triglicéridos
etoxilados/propoxilados, la lanolina etoxilada/propoxilada, los
polisiloxanos etoxilados/propoxilados, los éteres POE propoxilados
y los alquilpoliglucósidos, como son el laurilglucósido, el
decilglucósido y el cocoglucósido;
6. los ésteres y éteres de sucrosa,
7. los ésteres de poliglicerina, los ésteres de
diglicerina y los ésteres de monoglicerina,
8. los ésteres de metilglucosa, los ésteres de
hidroxiácidos.
Es también ventajoso el uso de una combinación
de tensioactivos aniónicos y/o anfóteros con uno o más tensioactivos
no iónicos.
Las formulaciones cosméticas, que son
formulaciones cosméticas limpiadoras de la piel, pueden presentarse
en forma líquida o sólida. Además de las combinaciones de
ingredientes activos empleadas según la invención contienen con
preferencia por lo menos una sustancia tensioactiva aniónica, no
iónica o anfótera, o una mezcla de las mismas y auxiliares, que
habitualmente se emplean para este fin. La sustancia tensioactiva
puede estar presente en una concentración comprendida entre el 1 y
el 94% en peso dentro de las formulaciones limpiadoras, porcentaje
referido al peso total de las formulaciones.
Las formulaciones cosméticas que son un champú,
además de una cantidad eficaz de las combinaciones de ingredientes
activos, contienen con preferencia por lo menos una sustancia
tensioactiva aniónica, no iónica o anfótera o una mezcla de las
mismas, y auxiliares que se vienen utilizando para este fin. La
sustancia tensioactiva puede estar presente en el champú en una
concentración del 1% en peso al 94% en peso.
Además de los tensioactivos ya mencionados, las
composiciones de la invención contienen agua y eventualmente los
aditivos cosméticos habituales, por ejemplo perfumes, espesantes,
colorantes, desodorantes, compuestos antimicrobianos, agentes
reengrasantes, agentes complejantes y secuestrantes, agentes que dan
un brillo perlado, extractos vegetales, vitaminas, ingredientes
activos y similares.
Es preferido según la invención añadir a las
combinaciones o formulaciones cosméticas o dermatológicas de
ingredientes activos empleados según la invención los complejantes
habituales de tales combinaciones.
Los complejantes son auxiliares ya conocidos de
la cosmetología y de la galénica médica. Mediante la formación de
complejos con metales molestos, por ejemplo Mn, Fe, Cu y otros, se
pueden evitar por ejemplo reacciones químicas no deseadas de las
formulaciones cosméticas o dermatológicas.
Los complejantes, en especial los quelantes,
forman complejos con átomos metálicos, que en presencia de uno o
más complejantes polibásicos, también llamados quelantes, forman
ciclos metálicos. Los quelatos son compuestos en los que un solo
ligando ocupa más de un sitio de coordinación de un átomo central.
En este caso, los compuestos normalmente extendidos se cierran al
formar el complejo sobre un átomo o un ion metálico para formar
anillos. El número de ligandos unidos dependerá del número de
coordinación del átomo central. El requisito para que se pueda
formar un quelato es que el compuesto que reacciona con el metal
tenga dos o más grupos de átomos que actúen como dadores de
electrones.
El o los complejantes pueden elegirse con
ventaja entre el grupo formado por los compuestos habituales,
eligiéndose con preferencia por lo menos una sustancia del grupo
formado por el ácido tartárico y sus aniones, el ácido cítrico y
sus aniones, los ácidos aminopolicarboxílicos y sus aniones (por
ejemplo el ácido etilendiaminotetraacético, EDTA, y sus aniones, el
ácido nitrilotriacético (NTA) y sus aniones, el ácido
hidroxietilendiaminotriacético (HOEDTA) y sus aniones, el ácido
dietilenaminopentaacético (DPTA) y sus aniones, el ácido
trans-1,2-diaminociclohexanotetraacético
(CDTA) y sus aniones).
El o los complejantes están presentes con
ventaja en las formulaciones cosméticas o dermatológicas de la
invención con preferencia en una cantidad del 0,01% en peso al 10%
en peso, con mayor preferencia del 0,05% en peso al 5% en peso, con
preferencia especial del 0,1 al 2,0% en peso, porcentaje referido al
peso total de las formulaciones.
Con una cantidad eficaz de las combinaciones de
ingredientes activos empleadas según la invención, las formulaciones
cosméticas o dermatológicas pueden protegerse contra la oxidación y
la fotooxidación, dichas formulaciones son, p.ej. formulaciones
para el tratamiento y cuidado capilar, en especial los productos
para teñir el cabello, las lacas, los champús, los champús de
color, también los productos de maquillaje, p.ej. esmalte para las
uñas, pintalabios, bases de tinte, formulaciones para baño y ducha,
cremas para el tratamiento o el cuidado de la piel o otras
formulaciones cosméticas, cuyos componentes estén expuestos a la
oxidación o fotooxidación y por ello puedan presentar problemas de
estabilidad durante el almacenaje.
La cantidad de combinación de ingredientes
activos empleados según la invención se sitúa en estas composiciones
con preferencia entre el 0,01 y el 30% en peso, con mayor
preferencia entre el 0,05 y el 20% en peso, en especial entre el
0,1 y el 10,0% en peso, porcentaje referido al peso total de las
formulaciones.
Todos los datos de cantidades, partes y
porcentajes se refieren al peso, a menos que se indique otra cosa,
es decir, a la cantidad total o al peso total de las
formulaciones.
Los siguientes ejemplos ilustran la invención,
pero no la limitan.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
1
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
Se mezclan los componentes de la fase aceite,
después se agitan a 60-70ºC junto con los
componentes de la fase acuosa mezclados previamente y se
homogeneíza la mezcla. Después se enfría a temperatura ambiente.
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
2
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
Se mezclan los componentes de la fase aceite,
después se agitan a 60-70ºC junto con los
componentes de la fase acuosa mezclados previamente y se
homogeneíza la mezcla. Después se enfría a temperatura ambiente.
\newpage
Ejemplo
3
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
Se mezclan los componentes de la fase aceite,
después se agitan a 60-70ºC junto con los
componentes de la fase acuosa mezclados previamente y se
homogeneíza la mezcla. Después se enfría a temperatura ambiente.
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
4
\vskip1.000000\baselineskip
Se mezclan los componentes de la fase aceite,
después se agitan a 60-70ºC junto con los
componentes de la fase acuosa mezclados previamente y se
homogeneíza la mezcla. Después se enfría a temperatura ambiente.
Claims (3)
1. Formulaciones cosméticas o dermatológicas que
contienen
a) creatina, fosfato de creatina, sulfato de
creatina, acetato de creatina o ascorbato de creatina,
b) del 0,05 al 30% en peso de uno o más
electrolitos elegidos entre el grupo NaCl, NaBr, NaI,
Na_{2}B_{4}O_{7}, Na_{2}SiO_{3}, Na_{2}CO_{3},
NaHCO_{3}, Na_{3}PO_{4}, Na_{2}HPO_{4}, NaH_{2}PO_{4},
KCl, KI, LiCl, NH_{4}Cl, ZnCl_{2}, Al_{2}SO_{4},
MgSO_{4}, liponato sódico, citrato sódico, lactato amónico,
lactato sódico, bicarbonato sódico, citrato sódico, propionato
sódico, porcentaje referido al peso total de las formulaciones;
c) una o varias sustancias elegidas del grupo
formado por la urea y del 0,05 al 30% en peso de polioles elegidos
entre el grupo formado por la glicerina, butilenglicoles,
propilenglicoles, etilenglicol, pentanodioles, hexanodioles, con
preferencia especial los compuestos hidroxi vecinales,
dietilenglicol, trietilenglicol, dipropilenglicol,
tripropilenglicol, dibutilenglicol o tributilenglicol, porcentaje
referido al peso total de las formulaciones;
exceptuando las composiciones siguientes:
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
2. Composiciones según la reivindicación 1,
caracterizadas porque contienen del 1 al 5% en peso de uno o
más electrolitos, con preferencia de cloruro sódico, porcentaje
referido al peso total de la composición.
3. Composiciones según la reivindicación 1 ó 2,
caracterizadas porque contienen del 0,1% en peso al 20% en
peso, con preferencia especial del 1 al 15% en peso de uno o más
polioles, porcentaje referido al peso total de las
composiciones.
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