ES2323165T3 - Sustancias para la induccion e intensificacion de los mecanismos de bronceado de la piel y preparados cosmeticos o dermatologicos que las contienen. - Google Patents
Sustancias para la induccion e intensificacion de los mecanismos de bronceado de la piel y preparados cosmeticos o dermatologicos que las contienen. Download PDFInfo
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Abstract
Uso de una o varias sustancias que se eligen del grupo de la lipofuscina para el bronceado no terapéutico de la piel.
Description
Sustancias para la inducción e intensificación
de los mecanismos de bronceado de la piel y preparados cosméticos o
dermatológicos que las contienen.
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La presente invención hace referencia a las
sustancias para la inducción e intensificación de los mecanismos de
bronceado de la piel y a los preparados cosméticos o dermatológicos
que las contienen.
Por bronceado artificial se entienden todas las
medidas que confieren a la piel un aspecto bronceado sin la acción
de los rayos del sol. En principio se puede pensar en varias
posibilidades como, por ejemplo,
- -
- Coloración física mediante el empleo de maquillaje o make-up.
- -
- Coloración por reacciones químicas con ayuda de preparados autobronceantes
- -
- Bronceado por la ingesta oral de carotinoides así como por
- -
- Irradiación artificial empleando fuentes luminosas fabricadas técnicamente
Aquí hay que tener en cuenta que en el bronceado
con radiación ultravioleta tal como se encuentra en el espectro
solar natural o bien tal como es producida por fuentes luminosas
artificiales en el caso de una acción prolongada o si se excede una
determinada dosis puede producir lesiones cutáneas
considerables.
Si se expone la piel al sol o a la fuente
luminosa artificial durante largo tiempo, después de un periodo de
2 hasta 3 horas se produce un enrojecimiento de la piel intenso
delimitado por la piel no irradiada, el llamado eritema solar.
Entre las posibles quemaduras se distinguen
- -
- Primer grado: Eritema (enrojecimiento, sensación de ardor) disminuye después de 2 a 3 días y desaparece al crecer la pigmentación.
- -
- Segundo grado: Formación de ampollas. En la piel aparecen ampollas, escozor y picor, se cae la piel
- -
- Tercer grado: Lesión celular
- Aparecen lesiones celulares profundas, el cuerpo reacciona con fiebre, en toda la superficie se cae la piel
El segundo y el tercer grado se conocen también
por el nombre de dermatitis solar.
La formación del eritema depende de la longitud
de onda. La zona del eritema de UV-B se sitúa entre
280 nm y 320 nm.
Aproximadamente el 90% de la radiación
ultravioleta que llega a la tierra consta en general de rayos
UV-A con una longitud de onda entre 320 nm y 400
nm. Mientras que la radiación UV-B varía mucho en
función de numerosos factores (época del año, hora del día o grado
de amplitud), la radiación UV-A es independiente de
los factores geográficos o temporales del día o del año y se
mantiene relativamente constante. Al mismo tiempo que la parte
predominante de la radiación UV-A penetra en la
epidermis viva, un 70% aproximadamente de rayos UV-B
quedan retenidos por la capa de la córnea.
Durante mucho tiempo se ha aceptado
equivocadamente que la radiación UV-A de onda larga
solamente tiene una acción biológica perjudicial y que en
consecuencia los rayos UV-B son responsables de la
mayoría de lesiones en la piel humana. En general tras muchos
estudios se ha constatado que la radiación UV-A en
lo que se refiere al desencadenamiento de las reacciones
fotodinámicas, especialmente fototóxicas y a las alteraciones
crónicas de la piel es mucho más peligrosa que la radiación
UV-B. El efecto perjudicial de la radiación
UV-B se ve intensificado por la radiación
UV-A.
Las instalaciones modernas de bronceado, como
por ejemplo las que se emplean en el solarium, producen
predominantemente radiación UV-A en una intensidad
elevada de radiación. Si se compara con el sol natural del mediodía
en verano la intensidad de la radiación UV-A
producida es en general de un factor 3 hasta 5 veces superior y en
algunos casos aislados hasta 10 veces superior. Simultáneamente se
emite una pequeña proporción de rayos UV-B. El
espectro de los rayos es por tanto en general en lo que se refiere
al bronceado más favorable y en cuanto al riesgo de la quemadura
solar menos inquietante que el espectro del sol natural.
La gran ventaja de los solarium es la
posibilidad de emplear una dosis de irradiación exacta y delimitada
con una calidad definida de rayos, lo que en condiciones naturales
no se puede dar. Pero por supuesto debido a la elevada intensidad
de la radiación UV-A no se puede excluir que existe
un cierto riesgo.
En consecuencia, quien quiere evitar lesiones
cutáneas como la quemadura solar, los trastornos crónicos o bien un
posible riesgo de carcinoma pero a su vez quiere tener un bronceado,
debería recurrir a aquellos métodos de bronceado que no utilizan
rayos ultravioleta naturales o producidos artificialmente.
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La forma y el modo más simple de conseguir un
ligero bronceado consiste en aplicar preparados a base de
Make-up o maquillaje coloreado. En general se
colorean por supuesto solamente aquellas partes del cuerpo que se
recubren de preparados coloreados. Un inconveniente del maquillaje
es que requiere tiempo. Además también es un inconveniente que se
pueden manchar los tejidos como las blusas o camisas. Los distintos
colorantes presentan una potencia alérgena diferente y actúan
irritando la piel.
Otra posibilidad para el bronceado artificial
consiste en aplicar sustancias que con la capa córnea den lugar a
una reacción química de coloración, de manera que se consiga un
bronceado artificial de la capa superior de la piel. La sustancia
activa más importante y más frecuentemente utilizada en los
preparados autobronceantes (llamados "autobronceantes") es la
dihidroxiacetona (DHA), un azúcar trivalente que existe en el cuerpo
humano. La DHA reacciona con las proteínas y los aminoácidos de la
capa córnea, y a través de una polimerización aparece el tono de
color. El tono de color formado así como la intensidad de la
coloración depende del tipo de compuestos amino y se encuentran
influidos, por ejemplo, por la preparación y el grosor de la capa
córnea.
Este tipo de bronceado es una reacción puramente
química. Se consigue ciertamente un resultado cosmético. Este
bronceado es totalmente independiente de los melanocitos de la piel
que dan lugar al bronceado natural de la piel a través del pigmento
formado por ellos la melanina.
La coloración a través de los autobronceantes se
lleva a cabo sin el efecto de la luz solar. Contrariamente a ello
se ofrecen también los llamados productos para el
pre-bronceado o bien los promotores del bronceado,
que se deberán aplicar antes de la exposición al sol. Con el sol se
produce un amarilleado de estos preparados que puede conducir a una
ligera coloración de la capa superior de la piel, que intensifica el
"bronceado solar".
Otro tipo de bronceado artificial totalmente
independiente de la luz UV puede ser ocasionado por las hormonas
que son liberadas en el organismo también a consecuencia de la
radiación UV (natural) y conduce en definitiva a la síntesis de
melamina. En este contexto podemos nombrar por ejemplo a los
derivados de proopiomelanocortina (POMC) como el aMSH y las
variantes sintéticas (como la NDP), que en parte presentan una
actividad muy superior al aMSH natural. Ciertamente a través de
esta hormona se consigue un bronceado, pero se prohíbe su empleo en
cosméticos ya que se trata de sustancias (hormonas) de acción
farmacológica clara que no deben ser empleadas sin indicación
médica.
De la SU 1 462 198 A se conocen emulsiones
grasas que contienen lipofuscina C para su aplicación
intravenosa.
El cometido de la presente invención consistía
en evitar los inconvenientes de la tecnología actual y hallar
sustancias para el bronceado de la piel a través de las cuales se
consiga un aspecto bronceado de la piel al ser aplicadas a la misma
sin la acción de los rayos solares y que aumenten el bronceado
natural ya existente de la piel y permitan que se mantenga durante
tiempo.
Estas sustancias deberían ser inocuas para la
salud, fáciles de manejar y la tonalidad resultante debería ser
similar al color natural de la piel. El bronceado obtenido debería
ser resistente a la luz y al lavado.
Otro cometido de la presente invención era
hallar preparados cosméticos o dermatológicos para el bronceado de
la piel. Resultaba sorprendente y en ello se basa la solución de
este cometido, que se resuelvan los inconvenientes de la tecnología
actual mediante el empleo de una o varias sustancias, las cuales se
eligen del grupo de la lipofuscina para el bronceado de la
piel.
Las lipofuscinas en el sentido de la presente
invención se originan en el ámbito de los procesos naturales dentro
de las células humanas. La lipofuscina es un pigmento heterogéneo,
de color amarillo a parduzco, que contiene lípidos o colesterol y
proteínas e hidratos de carbono, que se presenta en forma de
gránulos en el plasma de diferentes células corporales. Los
gránulos de lipofuscina se forman probablemente a partir de los
lisosomas, en los cuales ya no se han depositado otros componentes
celulares importantes. Con la edad se acumulan en el citoplasma y
por tanto también en la piel.
Las lipofuscinas conforme a la invención se
pueden obtener a partir de procesos peroxidativos lipídicos; las
reacciones de varias etapas transcurren a través de los
malonaldehidos, que con las aminas primarias conducen a la
formación de lipofuscinas.
Las sustancias de partida preferidas para este
tipo de reacciones son los aldehídos, los cuales proceden de
procesos peroxidativos lipídicos, como por ejemplo los
malodialdehidos. Estos reaccionan preferiblemente con sustancias
que contienen grupos amino, de manera que estos últimos asimismo
proceden preferiblemente de componentes lipídicos. Además puede ser
preferible que los grupos amino libres también procedan de extremos
N-terminales de (lipo) proteínas y péptidos. El
material de partida preferido son la fosfatidiletanolamina,
esfingosina así como la dihidroesfingosina y sus homólogos con
diferentes radicales acilo largos (insaturados).
Las lipofuscinas conforme a la invención
contienen preferiblemente al menos una estructura de anillo que
contiene nitrógeno.
Las lipofuscinas conforme a la invención se
pueden obtener además a través de una oxidación química artificial
(por ejemplo, con peróxido de hidrógeno) o bien por oxidación física
(por la acción de los rayos UV-A) de los liposomas
- en particular de liposomas que contienen fosfatidiletanolamina -
y/o por la oxidación de organelas celulares aisladas (mitocondrias)
y/o membranas.
Además se prefieren las lipofuscinas que se
caracterizan por la fórmula estructural siguiente:
donde R^{1} y R^{2} - según la
elección de las sustancias de partida - pueden presentar radicales
distintos independientemente uno del otro, pero preferiblemente
radicales de proteínas, péptidos o aminoácidos. Se puede tratar de
fosfolípidos (fosfatidiletanolamina) o de esfingosina o de
dihidroesfingosina o de componentes de los
mismos.
En el sentido de la presente invención se
prefieren las lipofuscinas que se obtienen como productos de
condensación lineal a través de las reacciones de base de Schliff
de las aminas primaras y del malonaldehido
(R^{1}-N=CH-CH=CH-N-R^{2})
o de las hidroxicetosas, donde R^{1} y R^{2} - según la
elección de las sustancias de partida - pueden presentar radicales
distintos independientemente uno del otro, pero preferiblemente
radicales de proteínas, péptidos o aminoácidos. Se puede tratar de
fosfolípidos (fosfatidiletanolamina) o de esfingosina o de
dihidroesfingosina o de componentes de los mismos.
Las sustancias bronceadas en el sentido de la
presente invención se caracterizan, entre otras cosas, por que tras
la aplicación tópica, inducen en la piel la formación de pigmentos
propios de la piel, aumentan la síntesis de melanina y de ese modo
producen un bronceado más intenso de la piel. Son básicamente
inofensivas, no cáusticas y fáciles de manejar y la tonalidad
resultante corresponde de forma natural al color de la piel sano
natural. El bronceado obtenido es resistente a la luz y no lavable.
A través de las sustancias conforme a la invención se intensifica
de forma sorprendente el bronceado de la piel ya bronceada y además
se retarda o inhibe el descolorido.
Otra ventaja de la presente invención se deduce
de las propiedades protectoras de la melanina natural formada en la
piel. Además de otras funciones de la melanina propia de la piel
(como por ejemplo, "desintoxicación" o unión de sustancias
tóxicas y/o fármacos, etc...) estas funciones de la melanina son muy
importantes para la piel, entre otras, en lo que se refiere a la
homeostasis, a evitar el envejecimiento de la piel y similares:
La melanina actúa como filtro UV natural para la
protección de los rayos UV perjudiciales así como también como
antioxidante para la protección de especies reactivas de oxígeno
(estrés oxidativo), que pueden aparecer debido a la radiación
solar.
Por tanto en el uso conforme a la invención (es
decir tras la aplicación tópica de la sustancia activa conforme a
la invención) se da no solo un aprovechamiento cosmético en el
sentido de un bronceado intensificado por la elevada síntesis de
melanina en la piel sino que también el uso adicional debido a las
diferentes características protectoras de la melanina.
Las sustancias conforme a la invención y los
preparados cosméticos o dermatológicos que las contienen inducen en
la piel a la formación de pigmentos propios de la piel, incrementan
el bronceado natural y/o artificial de la piel y consiguen que se
mantenga el bronceado.
Las fórmulas conforme a la invención son
preparados satisfactorios que se caracterizan por una acción
colorante uniforme. El experto no había previsto que las fórmulas
conforme a la invención
- -
- sean fáciles de preparar
- -
- confieran a la piel un bronceado natural de un modo rápido
- -
- el bronceado se pueda mantener durante largo tiempo
- -
- actúen mejor que los preparados que necesitan humedad,
- -
- permiten un mejor alisado de la piel
- -
- se caracterizan por una acción protectora
- -
- presentan mejores propiedades sensoriales, como por ejemplo la distribución por la piel o la capacidad de admisión en la piel y
- -
- podrían ofrecer una protección sin riesgo/mejor de la piel (ante los rayos UV)
que los preparados de la tecnología
actual. Además las fórmulas conforme a la invención no tienen ningún
efecto
hormonal.
Las fórmulas cosméticas o dermatológicas en el
sentido de la presente invención pueden contener preferiblemente
además de una o varias fases oleicas una o varias fases acuosas y
por ejemplo se presentan en forma de emulsiones Ag/Ac, Ac/Ag,
Ag/Ac/Ag o bien Ac/Ag/Ac. Dichas emulsiones pueden ser
preferiblemente una microemulsión, una emulsión de pickering o una
emulsión pulverizable.
Además las fórmulas conforme a la invención
también son preferibles en forma de preparados libres de aceite,
como por ejemplo, el geleno, o bien como preparados anhidros.
Se prefiere que el contenido en una o varias
sustancias del grupo de la lipofuscina en la fórmula cosmética o
dermatológica se sitúe entre el 0,0001 y el 30% en peso, en
particular entre el 0,01 y el 10% en peso, en especial entre el 0,1
y el 2% en peso, respecto al peso total de la fórmula.
Las fórmulas conforme a la invención pueden
contener preferiblemente dihidroxiacetona o bien extractos de nuez
así como otras sustancias que deben producir o mantener el
bronceado.
Las fórmulas conforme a la invención se pueden
emplear preferiblemente, cuando no es obligatoriamente, en
combinación con radiación UV - tanto si se trata de rayos
ultravioletas naturales o producidos de forma artificial - por
ejemplo para aumentar el bronceado natural o bien para conseguir un
bronceado que se mantenga durante un tiempo. Para ello los
preparados conforme a la invención se aplicarán preferiblemente, por
ejemplo, antes, después o durante la acción de los rayos UV sobre
la piel, por ejemplo, en forma de una fórmula de protección solar o
de antienvejecimiento.
Las fórmulas cosméticas y/o dermatológicas
conforme a la invención sirven normalmente y en particular para el
tratamiento y el cuidado de la piel y/o del pelo, así como producto
de maquillaje en la cosmética decorativa o como preparado para
antes y después del sol. De acuerdo con todo ello se emplearán en
forma de crema protectora para la piel, crema para la cara, leche
limpiadora, loción de protección solar, crema nutritiva, crema de
noche o de día, etc...
En su empleo se aplica la cantidad suficientes
sobre la piel y/o sobre el pelo del mismo modo que en el caso de
fórmulas cosméticas o dermatológicas.
Las fórmulas cosméticas y dermatológicas
conforme a la invención pueden contener elementos auxiliares
cosméticos como los que se suelen emplear en dichos preparados, por
ejemplo, medios conservantes, bactericidas, perfumes, sustancias
para evitar la espuma, colorantes, pigmentos, espesantes, sustancias
humectantes o que mantienen la humedad, aceites, grasas, ceras u
otros componentes habituales de una fórmula cosmética o
dermatológica como alcoholes, polioles, polímeros, estabilizadores
de espuma, electrolitos, disolventes orgánicos y/o derivados de
silicona así como emulsiones hidratantes.
Como emulsiones hidratantes se conocen las
sustancias o mezclas de sustancias, que aportan a los preparados
cosméticos o dermatológicos la propiedad de reducir la dosis de
humedad de la capa córnea (conocida también como transepidermal
water loss (TEWL)) y/o influir positivamente en la hidratación de la
capa córnea al ser aplicadas a la superficie de la piel.
Las emulsiones hidratantes preferidas en el
sentido de la presente invención son, por ejemplo, la glicerina, el
ácido láctico, ácido pirrolidóncarbónico y urea. Además es
preferible emplear emulsiones hidratantes poliméricas del grupo de
los polisacáridos solubles en agua y/o de los polisacáridos
gelificables con ayuda de agua e hinchables en agua. Se prefiere,
por ejemplo, el ácido hialurónico y/o un polisacárido rico en
fucosa, que se obtiene en el Chemical Abstracts bajo el número de
registro 178463-23-5 y por ejemplo
bajo la denominación Fucogel®1000 de la sociedad SOLABIA S.A.
Las cantidades a emplear en las sustancias
soporte o auxiliares de tipo cosmético o dermatológico y en los
perfumes pueden ser averiguadas por el experto mediante una simple
prueba.
En general, se prefiere un contenido adicional
de antioxidantes. Según la invención pueden emplearse como
antioxidantes favorables todos los antioxidantes adecuados o
habituales para las aplicaciones cosméticas y/o dermatológicas.
Son preferibles los antioxidantes procedentes
del grupo de los aminoácidos (por ejemplo, la glicina, histidina,
tirosina, triptófano) y sus derivados, imidazol (p.ej. ácido
urocanínico) y sus derivados, péptidos como el D,
L-carnosina, D-carnosina,
L-carnosina y sus derivados, ácido lipónico y sus
derivados (p.ej. ácido dihidrolipónico), aurotioglucosa,
propiltiouracilo y otros tioles (p.ej. tioredoxina, glutatión,
cisteina, cistina, cistamina y su éster glucosílico,
N-acetílico, metílico, etílico, propílico, amílico,
butílico y laurílico, palmitoílico, oleílico,
\gamma-linoleílico, colesterílico y glicerílico)
así como sus sales, tiodipropionato de dilaurilo, tiodipropionato
de diestearilo, ácido tiodipropiónico y sus derivados (ésteres,
éteres, péptidos, lípidos, nucleótidos, nucleósidos y sales) así
como compuestos de sulfoximina (p.ej. la butinoninsulfoximina,
homocisteinsulfoximina, butioninsulfona, penta-, hexa-,
heptationinsulfoximina) en muy pequeñas dosis tolerables (p.ej. pmol
hasta \mumol/kg), además de quelatos metálicos (por ejemplo,
ácidos grasos \alpha-hidroxilados, ácido
palmítico, ácido pitínico, lactoferrina),
\alpha-hidroxiácidos (p.ej. ácido cítrico, ácido
láctico, ácido málico), ácido humínico, ácido galénico, extractos
de galeno, bilirrubina, biliverdina, EDTA, EGTA y sus derivados,
ácidos grasos insaturados y sus derivados (p.ej. ácido
\gamma-linolénico, ácido linólico, ácido oleico),
ácido fólico y sus derivados, ubiquinona y ubiquinol y sus
derivados, vitamina C y derivados (p.ej. palmitato de ascorbilo,
fosfato de ascorbilo-Mg, acetato de ascorbilo),
tocoferoles y derivados (p.ej. acetato de vitamina E), vitamina A y
derivados (palmitato de vitamina A) así como benzoato de coniferilo
de la resina benzoica, ácido rutínico y sus derivados,
\alpha-glucosilrutina, ácido feruláico,
furfurilidenglucitol, carnosina, butilhidroxitoluol,
butilhidroxianisol, ácido de la resina nordihidroguayaco, ácido
nordihidroguayarético, trihidroxibutirofenona, ácido úrico y sus
derivados, manosa y sus derivados, zinc y sus derivados (p.ej. ZnO,
ZnSO_{4}), selenio y sus derivados (p.ej. metionina de selenio),
estilbeno y sus derivados (p.ej. óxido de estilbeno, óxido de
trans-estilbeno) y los derivados apropiados conforme
a la invención (sales, ésteres, éteres, azúcares, nucleótidos,
nucleósidos, péptidos y lípidos) de estas sustancias activas
mencionadas.
mencionadas.
Además es preferible cuando las fórmulas
cosméticas o dermatológicas en el sentido de la presente invención
contienen enzimas o similares a enzimas, que actúen como
antioxidantes enzimáticos las superoxidismutasas, catalasas,
peroxidasa, selenoproteínas.
La cantidad de antioxidantes mencionados (uno o
varios compuestos) en los preparados es preferiblemente del 0,001
hasta el 30% en peso, especialmente del 0,05-20% en
peso, en particular del 0,1-5% en peso, respecto al
peso total del preparado.
Siempre que la vitamina E y/o sus derivados
correspondan al o a los antioxidantes, es preferible elegir cada
concentración respectiva del intervalo del 0,001-10%
en peso, respecto al peso total de la fórmula.
Siempre que la vitamina A o los derivados de la
vitamina A o la carotina o sus derivados equivalgan a o a los
antioxidantes, es preferible que sus concentraciones respectivas se
elijan del intervalo del 0,001-10% en peso, respecto
al peso total de la fórmula.
La fase lipídica puede elegirse preferiblemente
del grupo de sustancias siguiente:
- -
- Aceites minerales, ceras minerales
- -
- Aceites, como los triglicéridos del ácido caprínico o del ácido caprílico, pero preferiblemente el aceite de ricino;
- -
- Grasas, ceras y otros cuerpos grasos naturales y sintéticos, preferiblemente los ésteres de ácidos grasos con alcoholes de bajo número de C, por ejemplo, con isopropanol, propilenglicol o glicerina, o ésteres de alcoholes grasos con ácidos de alcanos de bajo número de C o con ácidos grasos;
- -
- Benzoatos de alquilo;
- -
- Aceites de silicona como el dimetilpolisiloxano, difenilpolisiloxano así como formas mixtas.
La fase oleica de las emulsiones, los geles
oleicos o las hidrodispersiones o lipodispersiones, en el sentido
de la presente invención se eligen preferiblemente del grupo de los
ésteres de ácidos alcanocarboxílicos saturados y/o insaturados,
ramificados y/o no ramificados de una longitud de cadena de 3 hasta
30 átomos de C y alcoholes saturados y/o no saturados, ramificados
y/o no ramificados de una longitud de cadena de 3 hasta 30 átomos
de C, del grupo de los ésteres de ácidos carboxílicos saturados y
alcoholes saturados y/o no saturados, ramificados y/o no
ramificados de una longitud de cadena de 3 hasta 30 átomos de C.
Dichos esteroles se pueden elegir preferiblemente del grupo del
miristato de isopropilo, palmitato de isopropilo, estearato de
isopropilo, oleato de isopropilo, estearato de
n-butilo, laurato de n-hexilo,
oleato de n-decilo, estearato de isooctilo,
estearato de isononilo, isononanoato de isononilo, palmitato de
2-etilhexilo, laurato de
2-etilhexilo, estearato de
2-hexildecilo, palmitato de
2-octildodecilo, oleato de oleilo, erucato de
oleilo, oleato erucilo, erucato de erucilo así como mezclas
sintéticas, semisintéticas y naturales de dichos ésteres, por
ejemplo el aceite de jojoba.
Además puede elegirse preferiblemente la fase
oleica del grupo de hidrocarburos ramificados y no ramificados, de
aceites de silicona, del éter dialquílico, del grupo de alcoholes
saturados o insaturados, ramificados o no ramificados, así como de
los glicéridos de ácidos grasos, es decir del éster de triglicerina
de ácidos alcanocarboxílicos saturados y/o insaturados, ramificados
y/o no ramificados de una longitud de cadena de 8 hasta 24, en
particular de 12-18 átomos de C. Los triglicéridos
de ácidos grasos pueden ser elegidos, preferiblemente, del grupo de
aceites naturales, sintéticos, semisintéticos, por ejemplo, el
aceite de oliva, el aceite de girasol, el aceite de soja, el aceite
de cacahuete, aceite de colza, aceite de almendras, aceite de palma,
aceite de coco, y similares.
Incluso se emplean mezclas de dichos componentes
parafinados y oleicos, en el sentido de la presente invención.
Puede ser preferible en algún caso que las ceras, por ejemplo, el
palmitato de cetilo, se empleen como único componente lipídico de
la fase oleica.
Es preferible elegir la fase oleica del grupo
del 2-etilhexilisoestearato, octildodecanol,
isononanoato de isotridecilo, isoeicosano,
2-etilhexilcocoato,
C_{12}-C_{15}-alquilbenzoato,
triglicérido de caprilo-ácido caprínico, éter dicaprílico.
Se prefieren especialmente mezclas de
C_{12}-C_{15}-alquilbenzoato y
2-etilhexilisoestearato, mezclas de
C_{12}-C_{15}-alquilbenzoato e
isotridecilisononanoato así como mezclas de
C_{12}-C_{15}-alquilbenzoato,
2-etilhexilisoestearato e
isotridecilisononanoato.
De los hidrocarburos de carbono se emplean
preferiblemente el aceite de parafina, escualano y escualeno, en el
sentido de la presente invención.
La fase oleica puede presentar además un
contenido en aceites de silicona cíclicos o lineales o bien puede
constar íntegramente de dichos aceites, de manera que en general se
prefiere además del aceite de silicona o de los aceites de silicona
un contenido adicional de otros componentes de la fase oleica.
Se emplea la ciclometicona
(octametilciclotetrasiloxano) como aceite de silicona a emplear
conforme a la invención. Pero también se emplean otros aceites de
silicona en el sentido de la presente invención, por ejemplo, el
hexametilciclosiloxano, polidimetilsiloxano, poli
(metilfenil-siloxano).
Se prefieren especialmente las mezclas de
ciclometicona e isotridecilisononanoato, de ciclometicona y de
isoestearato de 2-etilhexilo.
La fase acuosa de los preparados conforme a la
invención contiene preferiblemente
Alcoholes, dioles o polioles de número bajo de
C, así como sus éteres, preferiblemente el etanol, isopropanol,
propilenglicol, glicerina, etilenglicol, etilenglicolmonoetiléter ó
monobutiléter, propilenglicolmonometil, -monoetil- ó monobutiléter,
dietilenglicolmonometil- ó -monoetiléter y productos análogos,
además de alcoholes de bajo número de C, por ejemplo, etanol,
isopropanol, 1,2-propanodiol, glicerina así como
especialmente uno o varios espesantes, que pueden elegirse
preferiblemente del grupo de dióxido de silicio, silicato de
aluminio, polisacáridos o bien sus derivados, por ejemplo, el ácido
hialurónico, la goma de xantano, la hidroxipropilmetilcelulosa,
prefiriéndose en particular del grupo de los poliacrilatos,
preferiblemente un poliacrilato del grupo de los llamados
carbopolos, por ejemplo, el "carbopol" de los tipos 980, 981,
1382, 2984, 5984, individualmente o en combinación.
También son adecuadas las preparaciones
dermatológicas y cosméticas que se presentan en forma de un medio
de protección solar. Estas contienen preferiblemente además de
sustancias activas conforme a la invención al menos una sustancia
filtro de rayos UV-A y/o al menos una sustancia
filtro de rayos UV-B. Dichas preparaciones pueden
contener asimismo uno o varios pigmentos inorgánicos como sustancias
filtro de rayos UV.
Se prefieren los filtros inorgánicos a base de
óxidos metálicos y/o otros compuestos metálicos insolubles o
difícilmente solubles en agua, en particular el óxido de titanio
(TiO_{2}), zinc (ZnO), hierro (p.ej. Fe_{2}O_{3}), zirconio
(ZrO_{2}), silicio (SiO_{2}), manganeso (p.ej. MnO), aluminio
(Al_{2}O_{3}), cerio (p.ej. Ce_{2}O_{3}), mezcla de óxidos
de los correspondientes metales así como mezclas de dichos
óxidos.
También se prefiere un contenido adicional de
partículas de óxido de zinc y/o de dióxido de titanio que actúan de
forma estabilizante aunque no es necesario según la invención.
También es preferible en el sentido de las
presentes invenciones preparar aquellas fórmulas cosméticas y
dermatológicas cuyo objetivo principal no sea la protección de la
luz solar pero que contengan sustancias que protejan de los rayos
UV. Así por ejemplo se suelen incorporar sustancias filtro de rayos
UV-A o bien UV-B en las cremas de
día.
Las sustancias que protegen de los rayos UV al
igual que los antioxidantes y si se desea las sustancias
conservantes representan una protección eficaz contra el
deterioro.
Se prefieren los preparados conforme a la
invención que contienen sustancias que absorben la radiación UV en
la sección de los rayos UV-A y/o
UV-B, de manera que la cantidad total de sustancias
filtro es por ejemplo del 0,1% en peso hasta el 30% en peso,
preferiblemente del 0,5 hasta el 20% en peso, en particular del 1,0
hasta el 15,0% en peso, respecto al peso total de los preparados, y
se dispone de preparados cosméticos que protegen la piel o el
cabello de todo el campo de radiación ultravioleta. Sirven también
como protectores solares para el pelo o la piel.
Las sustancias filtro de UV-A
preferidas en el sentido de la presente invención son los derivados
de dibenzoilmetano, en particular el
4-(tert-.butil)-4'-metoxidibenzoilmetano
(CAS-Nr.
70356-09-1), que es comercializado
por Givaudan bajo la marca Parsol® 1789 y por Merck bajo la
denominación comercial Eusolex® 9020.
Otras sustancias filtro de rayos
UV-A preferidas son el ácido
fenilen-1,4-bis-(2-bencimidazil)-3,3'-5,5'-tetrasul-fónico
y sus sales, en particular las correspondientes sales de sodio,
potasio o trietanolamonio, en particular la sal
fenilen-1,4-bis-(2-bencimidazil)-3,3'-5,5'-tetrasulfónico-bis-sódica
así como el
1,4-(di(2-oxo-10-sulfo-3-bornilidenmetil)-benzol
y sus sales (en particular los compuestos
10-sulfato, especialmente la sal correspondiente de
sodio, potasio o trietanolamonio), que se conoce también como
benzol-1,4-(di(2-oxo-3-bornilidenmetil-10-sulfónico).
Las sustancias filtro de rayos UV preferidas en
el sentido de la presente invención son además los llamados filtros
de banda ancha, es decir sustancias filtro que absorben tanto
radiación UV-A como UV-B.
Los filtros de banda ancha preferidos o
sustancias filtros de rayos UV-B son, por ejemplo,
los derivados de bis-resorciniltriazina. En
particular se prefiere el
2,4-bis-{[4-(2-etil-hexiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina
(IN-CI:Aniso Triazina), que se obtiene en CIBA
Chemikalien GmbH por el nombre de Tinosorb® S y el
4,4',4''-(1,3,5-triazina-2,4,6-triiltriimino)-tris-benzoico-tris(2-etilhexiléster),
sinónimo:
2,4,6-tris-(anilino-(p-carbo-2'-etil-1'-hexiloxi))-1,3,5-triazina
(INCI: octil triazona) que es comercializado por BASF
Aktiengesellschaft bajo el nombre de Uvinul® T 150.
La sustancia filtro de rayos UV especialmente
preferida en el sentido de la presente invención es una
s-triazina sustituida de forma asimétrica, que se
conoce también como dioctilbutilamidotriazona (INCI:
dioctilbutamidotriazona) y es comercializada por Sigma 3V bajo el
nombre comercial de UVASORB HEB.
En el sentido de la presente invención se
prefieren además la sal sódica de
2,4-bis-{[4-(3-sulfonato)-2-hidroxi-propiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina,
la
2,4-bis-{[4-(3-(2-propiloxi)-2-hidroxi-propiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina,
la
2,4-bis-{[4-(2-etil-hexiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-(2-metoxietil-carboxil)-fenilamino)-1,3,5-triazina,
la
2,4-bis-{[4-(3-(2-propiloxi)-2-hidroxipropiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-(2-etil-carboxil)-fenilamino)-1,3,5-triazina,
la
2,4-bis-{[4-(2-etil-hexiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(1-metil-pirrol-2-il)-1,3,5-triazina,
la
2,4-bis-{[4-tris(trimetilsiloxi-sililpropiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina,
la
2,4-bis-{[4-(2''-metilpropeniloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina
y la
2,4-bis-{[4-(1',1',1',3',5',5',5'-heptametilsiloxi-2''-metilpropiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina.
Un filtro de banda ancha preferido en el sentido
de la presente invención es el
2,2'-metilen-bis-(6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-(1,
1, 3,3-tetrametilbutil)-fenol) que
es comercializado por CIBA-Chemikalien GmbH bajo el
nombre comercial de Tinosorb® M.
El filtro de banda ancha preferido en el sentido
de la presente invención es el
2-(2H-benzotriazol-2-il)-4-metil-6-[2-metil-3-(1,
3,
3,3-tetrametil-1-((trimetilsilil)oxi)
disiloxanil)propil]-fenol
(CAS-Nr.:155633-54-8)
con la denominación INCI de trisiloxano drometrizol.
Los filtros UV-B que se emplean
conforme a la invención pueden ser solubles en agua o aceite. Los
filtros UV-B solubles en aceite preferidos son:
- -
- derivados del 3-bencilidenoalcanfor, preferiblemente el 3-(4-metilbencilideno)alcanfor, 3-bencilidenoalcanfor;
- -
- derivados del ácido 4-aminobenzoico, preferiblemente el éster 4-(dimetilamino)benzóico(2-etilhexilo), éster amílico del ácido 4-(dimetilamino)benzóico;
- -
- éster del ácido benzalmalónico, preferiblemente el éster di(2-etil)hexílico del ácido 4-metoxibenzal-malónico;
- -
- éster del ácido cinámico, preferiblemente el éster 2-etilhexílico del ácido 4-metoxicinámico, éster isopentílico del ácido 4-metoxicinámico;
- -
- Derivados de la benzofenona, preferiblemente la 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona, 2-hidroxi-4-metoxi-4'-metilbenzofenona, la 2,2'-dihidroxi-4-metoxibenzo-fenona
- -
- así como los filtros UV enlazados a los polímeros.
\vskip1.000000\baselineskip
Los filtros UV-B solubles en
agua preferidos son, por ejemplo:
- -
- Las sales del ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfónico, como su sal sódica, potásica o su sal de trietanolamonio, así como el propio ácido sulfónico;
- -
- Los derivados del ácido sulfónico del 3-bencilideno-alcanfor, como por ejemplo, el ácido 4-(2-oxo-3-bornilidenometil)benzolsulfónico, el ácido 2-metil-5-(2-oxo-3-bornilidenometil)sulfónico y sus sales.
\vskip1.000000\baselineskip
Puede ser una ventaja considerable emplear
sustancias poliméricas o unidas a los polímeros como filtro UV en
los preparados según la presente invención, especialmente aquellas
descritas en la WO-A-92/20690.
Además también puede ser una ventaja incorporar
otros filtros UV-A y/o UV-B a los
preparados cosméticos o dermatológicos, por ejemplo, determinados
derivados del ácido salicílico como el
4-isopropilbencilsalicilato,
2-etilhexilsalicilato (=octilsalicilato), el
homomentilsalicilato.
La lista de los filtros UV mencionados, que
pueden emplearse en el sentido de la presente invención, no debe ser
limitada.
Los ejemplos siguientes deben aclarar la
presente invención sin limitarla. Todos los datos sobre cantidades
y porcentajes son, mientras no se diga lo contrario, respecto al
peso y a la cantidad total o bien el peso total de los
preparados.
\vskip1.000000\baselineskip
El tejido hepático se homogeniza en sacarosa
0,3M de huevo y a continuación se centrifuga durante 10 minutos a
270 g(1 g corresponde aquí y seguidamente a la aceleración
terrestre simple). El sobrenadante se centrifuga de nuevo a 1100 g
durante 20 minutos, se tira el sedimento que queda y el sobrenadante
se centrifuga de nuevo (esta vez 10 minutos a 3000 g). El sedimento
que queda de la última centrifugación, formado principalmente por
mitocondrias, se sumerge en PBS (solución salina tamponada de
fosfato, un tampón de fosfato simple pH 7,4) y se centrifuga como
antes. Los gránulos restantes purificados de sacarosa son absorbidos
en 2 ml de PBS, y son irradiados con luz UV durante 20 horas en
condiciones estériles. Durante este tiempo tiene lugar la
peroxidación lipídica (entre otras cosas, la formación de
malondialdehido), lo que conduce a la formación de lipofuscina a
través de las reacciones de base de Schiff con grupos amino libres
(de proteínas y fosfatidiletanolamina de la membrana de
mitocondrias).
La lipofuscina se emplea en los siguientes
ejemplos
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
(Continuación)
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
Claims (11)
1. Uso de una o varias sustancias que se eligen
del grupo de la lipofuscina para el bronceado no terapéutico de la
piel.
2. Uso de una o más sustancias elegidas del
grupo de la lipofuscina para incrementar de forma no terapéutica la
síntesis de melanina en la piel.
3. Uso de una o varias sustancias que se eligen
del grupo de la lipofuscina para aumentar de forma no terapéutica
el color de la piel.
4. Uso de una o varias sustancias que se eligen
del grupo de la lipofuscina para prolongar de forma no terapéutica
el bronceado de la piel.
5. Uso de una o varias sustancias que se eligen
del grupo de la lipofuscina para preparar un preparado cosmético o
dermatológico con el fin de colorear la piel, para aumentar la
síntesis de melanina, para aumentar el color ya existente y/o
prolongar el bronceado de la piel.
6. Uso de una o varias sustancias que se eligen
del grupo de la lipofuscina para proteger de forma no terapéutica
la piel del estrés oxidativo.
7. Uso de una o varias sustancias que se eligen
del grupo de la lipofuscina, para fabricar un preparados cosmético
o dermatológico con el fin de proteger de forma no terapéutica la
piel del estrés oxidativo.
8. Uso conforme a una de las reivindicaciones
anteriores, que se caracteriza porque la lipofuscina se elige
del grupo que se ha formado a partir del
1-amino-3-iminopropeno
así como de los derivados N,N'-sustituidos y del
1,4-dihidropiridina-3,5-dicarbaldehido
así como de los derivados N,N'-sustituidos.
9. Uso conforme a una de las reivindicaciones
anteriores, que se caracteriza porque el contenido en una o
varias sustancias del grupo de la lipofuscina se elige entre el
0,001 y el 30% en peso, en particular entre el 0,01 y el 10% en
peso, respecto al peso total de la fórmula.
10. Uso de una o varias sustancias, que se
eligen del grupo de la lipofuscina para la fabricación de un
preparado cosmético o dermatológico conforme a la reivindicación 5
ó 7, que se caracteriza porque el preparado se presenta en
forma de una emulsión múltiple, una microemulsión, una emulsión de
pickering o una emulsión pulverizable.
11. Uso de una o varias sustancias, que se
eligen del grupo de la lipofuscina para la fabricación de un
preparado cosmético o dermatológico conforme a la reivindicación 5
ó 7, que se caracteriza porque el preparado se presenta en
forma de una fórmula para después del sol o de protección solar o
para antes del sol.
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