ES2339307T3 - Preparados cosmeticos o dermatologicos poco viscosos del tipo agua-en-aceite. - Google Patents

Preparados cosmeticos o dermatologicos poco viscosos del tipo agua-en-aceite. Download PDF

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Abstract

PREPARACIONES COSMETICAS O DERMATOLOGICAS DE BAJA DENSIDAD DEL TIPO DE ACEITE DE AGUA QUE CONTIENEN (1) UNA FASE OLEOSA QUE CONTIENE UNO O VARIOS ACEITES, GRASAS Y/O CERAS, (2) UNA FASE ACUOSA, QUE LLEVA DISUELTOS UNO O VARIOS ELECTROLITOS, SIENDO LA FUERZA IONICA DE LA FASE ACUOSA DE AL MENOS 0,075 MOL/L Y (3) UN SISTEMA EMULSIONANTE, QUE SE COMPONE DE AL MENOS DOS EMULSIONANTES, LOS CUALES INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI SE PUEDEN ELEGIR DEL GRUPO DE LAS SUSTANCIAS TENSIOACTIVAS DE FORMULA GENERAL (I) EN DONDE . A ES UN NUMERO DE 1 A 100, PREFERIBLEMENTE DE 2 A 60, EN PARTICULAR DE 5 A 40, . R 1 Y R 2 S ON, INDEPENDIENTEMENTE UNO DEL OTRO, SE ELIGEN DEL GRUPO DE H Y METILO, . X ES UN ENLACE SENCILLO O EL GRUPO . R 3 SE ELIGE DEL GRUPO FORMADO POR H Y RADICALES DE ALQUILO Y ACILO Y LINEALES SATURADOS E INSATURADOS, CON 1 - 20 ATOMOS DE CARBONO, Y . A Y A '' SON RADICALES ORGANICOS IGUALES O DIFERENTES, ELEGIDOS DEL GRUPO DE LOS RADICALES DE ALQUILO, ACILO E HIDROXIACILO RAMIFICADOS Y LINEALES,SATURADOS E INSATURADOS, CON 10 - 30 ATOMOS DE CARBONO ASI COMO TAMBIEN DEL GRUPO DE LAS FUNCIONES ESTER SEGUN EL ESQUEMA DE GRUPOS DE HIDROXIACILOS UNIDOS UNOS CON OTROS, ELIGIENDOSE R '' DE ENTRE EL GRUPO DE LOS ALQUILOS RAMIFICADOS Y LINEALES CON 1 A 20 ATOMOS DE CARBONO Y R " SE ELIGE DE LOS GRUPOS ALQUILENO RAMIFICADOS Y LINEALES CON 1 A 20 ATOMOS DE CARBONO Y B SON NUMEROS DE 0 A 200.

Description

Preparados cosméticos o dermatológicos poco viscosos del tipo agua-en-aceite.
La presente invención se refiere a preparados cosméticos y dermatológicos del tipo agua-en-aceite, a procesos para su elaboración y a su uso con fines cosméticos y medicinales.
La piel humana, como órgano corporal de mayor extensión, ejerce diversas funciones de vital importancia. Con unos 2 m^{2} de superficie en los adultos le corresponde un papel predominante como órgano protector y sensorial. Su misión es hacer de barrera defensiva contra agresiones mecánicas, térmicas, actínicas, químicas y biológicas. Además tiene un papel significativo como órgano regulador y receptor del metabolismo humano.
Como cuidado cosmético de la piel hay que entender ante todo el refuerzo o restablecimiento de su función natural de barrera contra los agentes externos (p. ej. suciedad, productos químicos, microorganismos) y contra la pérdida de sustancias corporales (p. ej. agua, grasas naturales, electrolitos), así como la protección del poder natural de regeneración de su capa córnea cuando está dañada.
Cuando se alteran las propiedades de barrera de la piel puede producirse una mayor resorción de sustancias tóxicas o alérgenas o el ataque de microorganismos y, por tanto, reacciones cutáneas tóxicas o alérgicas.
La higiene cutánea también por objeto compensar la pérdida de grasa y agua causada por el lavado diario de la piel, lo cual es importante, precisamente, cuando no basta el poder de regeneración natural. Asimismo, los productos de higiene cutánea deben proteger la piel de los agentes externos, sobre todo del sol y del viento, y retrasar su envejecimiento.
Las composiciones medicinales de uso tópico suelen contener uno o varios medicamentos en concentración efectiva. En aras de la simplicidad, para distinguir claramente entre uso cosmético y uso medicinal, y los correspondientes productos, se remite a las disposiciones legales de la República Federal de Alemania (p. ej. reglamento de cosmética, ley de productos alimenticios y farmacéuticos).
Como emulsiones hay que entender de manera general los sistemas heterogéneos formados por dos líquidos inmiscibles o poco miscibles entre sí, llamados habitualmente fases. En una emulsión, uno de los dos líquidos está dispersado en forma de gotas muy finas en el otro líquido.
Cuando ambos líquidos son agua y aceite y hay gotitas de aceite finamente dispersas en agua, se trata de una emulsión aceite-en-agua (emulsión O/W, p. ej. leche). El carácter fundamental de una emulsión O/W viene marcado por el agua. En el caso de una emulsión agua-en-aceite (emulsión W/O, p. ej. mantequilla) se trata del principio contrario, y por tanto aquí el carácter fundamental viene marcado por el aceite.
En cuanto al mantenimiento de sustancias en la piel, por ejemplo los absorbentes de UV y los hidratantes, los productos cosméticos y dermatológicos en forma de formulaciones W/O tienen ventajas sobre las formulaciones O/W.
Naturalmente el especialista conoce muchas alternativas para formular preparados W/O estables de uso cosmético o dermatológico, por ejemplo en forma de cremas y pomadas, aplicables a una temperatura comprendida entre la ambiental y la de la piel, o en forma de lociones y leches, que son más fluidas en este intervalo de temperatura. Sin embargo, en el estado técnico se conocen pocas formulaciones que sean suficientemente fluidas como para pulverizarlas, por ejemplo.
Además los preparados de baja viscosidad conocidos del estado técnico tienen a menudo el inconveniente de ser inestables y estar limitados a un estrecho margen de aplicación o a una selección restringida de sustancias. Por consiguiente no existen hoy en día en el mercado productos de baja viscosidad que contengan, por ejemplo, aceites muy polares -como los aceites vegetales usados con frecuencia en los productos comerciales- suficientemente estabilizados.
Emulsiones W/O de baja viscosidad y estables al almacenamiento como requieren los productos corrientes del mercado solo se pueden formular de manera muy laboriosa. Por ello la oferta de tales formulaciones es sumamente baja. No obstante, hasta la fecha, dichas formulaciones no han podido ofrecer al usuario las prestaciones cosméticas conocidas.
Un serio inconveniente de las emulsiones del estado técnico es a menudo su falta de estabilidad frente a concentraciones altas de electrolitos, que se traduce en separación de fases. Pero frecuentemente es preferible emplear determinados electrolitos, como por ejemplo filtros UV hidrosolubles, para poder aprovechar sus especiales características físicas, químicas o fisiológicas. Aunque en muchos casos esto puede remediarse en cierta medida eligiendo el sistema emulsionante apropiado, luego también surgen otras desventajas.
Dichas desventajas pueden deberse por ejemplo a que los emulsionantes, como al fin y al cabo cualquier sustancia química, pueden causar reacciones de alergia o de hipersensibilidad en el usuario, aunque naturalmente el uso de los emulsionantes habituales en cosmética es en general inocuo.
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Las concentraciones de todos los ingredientes de un preparado cosmético o dermatológico suelen indicarse en unidades como % en peso, % molar, etc. Debido a su disociación más o menos fuerte en cationes y aniones -con frecuencia en varias etapas de disociación- en el caso de la presente invención parece más oportuno partir de la fuerza iónica de un determinado electrolito en su disolución.
La fuerza iónica I de una disolución de electrolito se define como
1
donde c_{1} representa la concentración de cada especie iónica (en moles/l) y z_{1} su índice de carga. La unidad física de la fuerza iónica es la de una concentración (moles/l).
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Por ejemplo, una disolución de cloruro sódico al 1% (es decir 0,17-molar) tiene por consiguiente una fuerza iónica de I = 0,17 moles/l.
En la literatura (p. ej. Seife, Öle, Fette, Wachse [Jabones, aceites, grasas, ceras], volumen 110 (15), pág. 427 y sigtes.) se describen preparados cosméticos del tipo agua-en-aceite que contienen una fase orgánica, una fase acuosa cuya fuerza iónica es 1,7 y un sistema emulsionante.
La patente US 5162378 revela preparados cosméticos del tipo agua-en-aceite, cuya fase acuosa lleva 8-20% de electrolitos y el sistema emulsionante un éster de poliglicerina y ácido graso.
La patente WO 9817232 revela un preparado cosmético del tipo agua-en-aceite, que comprende una mezcla de varios emulsionantes W/O y contiene sales orgánicas en la fase acuosa.
La patente EP 834306 describe preparados cosméticos del tipo agua-en-aceite, cuya fase acuosa contiene al menos 2% en peso de electrolitos y el sistema emulsionante comprende un éster de poliglicerina y ácido graso.
La patente DE 4126969 describe preparados cosméticos del tipo agua-en-aceite, cuya fase acuosa contiene al menos 2% en peso de electrolitos y el sistema emulsionante lleva copoliol cetil dimeticona, poligliceril-4-isoestearato y laurato de hexilo.
La patente DE 4243119 describe preparados cosméticos del tipo agua-en-aceite, que contienen una combinación emulsionante de tres componentes en la que hay poligliceril-3-diiso-estearato.
La patente DE 4420516 revela el empleo de poliglicerin-polihidroxiestearatos como emulsionantes W/O para preparados cosméticos.
Un objetivo de la presente invención era elaborar preparados del tipo agua-en-aceite que tuvieran muy baja viscosidad, pero sin las desventajas del estado técnico. Otro objetivo de la presente invención era revelar vías de solución para emulsiones W/O cosméticas o dermatológicas lo menos viscosas posible, que fueran estables frente a grandes concentraciones de electrolito - o elevadas fuerzas iónicas.
Estos objetivos se resuelven sorprendentemente con preparados cosméticos o dermatológicos del tipo agua-en-aceite, de baja viscosidad, que contienen
(1)
una fase orgánica que lleva uno o varios aceites, grasas y/o ceras;
(2)
una fase acuosa que lleva disueltos uno o varios electrolitos, siendo la fuerza iónica de la fase acuosa de 0,075 moles/l como mínimo, y
(3)
un sistema emulsionante, formado por al menos dos emulsionantes escogidos del grupo constituido por poligliceril-3-diisoestearato, poligliceril-2-polihidroxi-estearato, PEG-30-dipolihidroxiestearato y, si se desea, sustancias auxiliares, aditivos y/o principios activos cosméticos o dermatológicos habituales.
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La viscosidad de los preparados es menor de 2.000 mPa\cdots.
Para el especialista era imprevisible que los preparados según la presente invención
-
fueran más fáciles de formular,
-
tuvieran mayor estabilidad frente a una descomposición en las fases orgánica y acuosa, y
-
mejores propiedades sensoriales, como por ejemplo facilidad de aplicación sobre la piel o capacidad de penetración en la misma, que los preparados del estado técnico.
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Los preparados de la presente invención suponen por lo tanto un enriquecimiento del estado técnico como emulsiones W/O de baja viscosidad estables frente a electrolitos.
Tanto la patente alemana 44 09 569 como la solicitud de patente alemana 44 20 516 ya describen emulsionantes W/O en forma de poliglicerinpoliricinoleatos o de poliolpolihidroxi-estearatos, que dan emulsiones igualmente estables de baja viscosidad con diversos aceites. No obstante, en los ejemplos ahí mencionados resulta que las formulaciones "poco viscosas" tienen una viscosidad mínima de 8.000 mPa\cdots. En general la viscosidad de dichos ejemplos es incluso claramente superior a un valor de 10.000 mPa\cdots.
Por lo que respecta a la incorporación de electrolitos, el estado técnico según los dos documentos DE 44 09 569 C1 y DE 44 20 516 A1 tampoco va en el camino de la presente invención. Según las descripciones y los ejemplos estos preparados también pueden contener sales. Sin embargo en el lugar citado solo se indica sulfato magnésico como electrolito para este uso.
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Emulsionantes
Según la presente invención han resultado especialmente ventajosos los sistemas emulsionantes en que al menos uno de ambos emulsionantes es poligliceril-3-diisoestearato.
Estos ésteres de ácido isoesteárico pueden adquirirse, por ejemplo, bajo la denominación de producto "Lameform TGI" de la firma Henkel KGaA.
Según la presente invención han resultado especialmente ventajosos los sistemas emulsionantes en que al menos uno de ambos emulsionantes es "poligliceril-2-polihidroxiestearato", que está registrado con los números 156531-21-4 y 144470-58-6 en el "Chemical Abstracts" y que puede obtenerse con la marca comercial DEHYMULS® PGPH de Henkel KGaA.
Según la presente invención es muy especialmente ventajoso que uno de ambos emulsionantes sea PEG-30-dipolihidroxi-estearato, que vende la compañía ICI Surfactants con la marca comercial ARLACEL® P135.
La condición para el empleo de los emulsionantes arriba descritos, según los propósitos de la presente invención, es naturalmente que las sustancias utilizadas sean inocuas desde el punto de vista cosmético y dermatológico.
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Electrolitos
Según la presente invención, el o los electrolitos se eligen ventajosamente de los siguientes grupos (1) a (3):
(1) Ciertas sustancias filtrantes de UV, casi siempre en forma de sales alcalinas, especialmente las que llevan en su estructura molecular uno o más grupos ácido sulfónico o sulfonato. Como ejemplos cabe citar en este caso: el ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfónico y sus sales, por ejemplo de sodio, potasio o trietilamonio
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2 
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derivados de ácido sulfónico de benzofenonas, preferentemente el ácido 2-hidroxi-4-metoxibenzofenon-5-sulfónico y sus sales, por ejemplo de sodio, potasio o tri-etilamonio:
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3 
\newpage
derivados de ácido sulfónico del 3-benciliden-alcanfor, como p. ej. el ácido 4-(2-oxo-3-bornilidenmetil)-benceno sulfónico y sus sales, por ejemplo de sodio, potasio o trietilamonio:
4
el ácido 2-metil-5-(2-oxo-3-bornilidenmetil)-benceno-sulfónico y sus sales, por ejemplo de sodio, potasio o trietilamonio:
5
el 1,4-di(2-oxo-10-sulfo-3-bornilidenmetil)-benceno y sus sales (los respectivos compuestos 10-sulfato, por ejemplo de sodio, potasio o trietilamonio), también llamado ácido 1,4-di(2-oxo-3-bornilidenmetil)-10-sulfónico:
6
(2) Aminoácidos y sus sales o aniones.
Los aminoácidos forman parte del factor natural de hidratación (el llamado "Natural Moisturizing Factor"): El manto hidrolípido es la capa más externa que regula el contenido de humedad en la capa córnea. Dentro de la capa córnea, es decir, desde la epidermis viva hasta la superficie, hay una fuerte caída de humedad. Los componentes hidrosolubles constituyen la mezcla conocida como "Natural Moisturizing Factor" (NMF), que es hidrófila y débilmente higroscópica y posee importantes funciones.
Por lo tanto la adición de aminoácidos, especialmente de aminoácidos esenciales, debe considerarse ventajosa, pues mediante procesos de hidratación puede fijarse humedad en la piel.
Aminoácidos de efecto cosmético o dermatológico particularmente ventajoso son la glicina, alanina, valina, leucina, isoleucina, fenilalanina, tirosina, prolina, hidroxiprolina, serina, treonina, cisteína, metionina, triptófano, arginina.
(3) Ácidos \alpha-hidroxicarboxílicos, \alpha-cetocarboxílicos y \beta-hidroxicarboxílicos cosmética o dermatológicamente relevantes, y sobre todo sus sales, cuyos cationes pueden seleccionarse del grupo constituido por iones amonio, alquilamonio, de metal alcalino, de metal alcalino-térreo, magnesio, hierro y cinc.
\newpage
Los ácidos \alpha-hidroxicarboxílicos cosmética o dermatológicamente relevantes siguen la fórmula general
7 
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Los ácidos \beta-hidroxicarboxílicos cosmética o dermatológicamente relevantes siguen la fórmula general
8 
\vskip1.000000\baselineskip
Los ácidos \alpha-cetocarboxílicos cosmética o dermatológicamente relevantes siguen la fórmula general
9
donde R' y R'' se eligen respectiva e independientemente entre sí de los siguientes grupos (a) hasta (e)
(a) H-,
(b) alquilo C_{1-25}-ramificado o lineal,
(c) alquilo C_{1-25}-ramificado o lineal sustituido con uno o más grupos carboxilo y/o hidroxilo y/o aldehído y/u oxo (grupos cetónicos),
(d) fenilo-,
(e) fenilo-sustituido con uno o más grupos carboxilo y/o hidroxilo y/o alquilo C_{1-25} ramificado y/o lineal, o bien formando el átomo de carbono \alpha y el átomo de carbono \beta del ácido \beta-hidroxicarboxílico junto con R' y R''
(f) un grupo cicloalquilo o arilo no sustituido, con un anillo de 3 hasta 7 átomos, o
(g) un grupo cicloalquilo o arilo, con un anillo de 3 a 7 átomos, sustituido con uno o más grupos carboxilo y/o hidroxilo y/u oxo (grupos cetónicos) y/o alquilo C_{1-25} ramificado y/o lineal,
y donde los ácidos \alpha-hidroxicarboxílicos o \beta-hidroxi-carboxílicos o \alpha-cetocarboxílicos pueden hallarse en forma de sus sales fisiológicamente compatibles.
Los ácidos \alpha-hidroxicarboxílicos, \beta-hidroxicarboxílicos y \alpha-cetocarboxílicos usados según la presente invención se eligen ventajosamente de las siguientes clases de sustancias, las cuales también se enumeran en representación de sus sales o aniones:
Ácido salicílico (también ácido 2-hidroxibenzoico, ácido espírico), caracterizado por la estructura
\vskip1.000000\baselineskip
10 
\vskip1.000000\baselineskip
Como es sabido el ácido salicílico tiene acción antibacteriana y queratolítica y forma parte de algunos preparados cosméticos o farmacéuticos.
\newpage
Los ácidos \alpha-hidroxicarboxílicos usados según la presente invención se eligen ventajosamente de las siguientes clases de sustancias (h) hasta (k):
(h) ácidos grasos \alpha-hidroxilados, que a su vez se eligen ventajosamente del grupo de los ácidos alquil-C_{10-18}-carboxílicos,
(i) ácidos \alpha-hidroxisacáricos y ácidos \alpha-hidroxifrutales alifáticos,
(j) ácidos \alpha-hidroxicarboxílicos aromáticos no sustituidos (p. ej. ácido mandélico) o
(k) ácidos \alpha-hidroxicarboxílicos aromáticos sustituidos.
\vskip1.000000\baselineskip
Los ácidos grasos \alpha-hidroxilados del punto (h) se eligen muy ventajosamente del grupo de los
- ácidos \alpha-hidroxicarboxílicos según la fórmula
11
y/o
- ácidos \alpha-hidroxi-isocarboxílicos según la fórmula
12
y/o
- ácidos \alpha-hidroxi-anteisocarboxílicos según la fórmula
13
donde n es respectivamente un número desde 7 hasta 31.
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También pueden emplearse ventajosamente mezclas de tales ácidos \alpha-hidroxicarboxílicos alifáticos, sobre todo en forma de mezclas de ácidos lanolínicos cuyo contenido de \alpha-hidroxi-carboxílicos es del 20-30% en peso respecto a la composición total de la mezcla.
Los ácidos \alpha-hidroxisacáricos del punto (i) se escogen muy ventajosamente del grupo de los
-
ácidos aldónicos, p. ej. ácido glucónico, ácido galactónico
-
ácidos aldáricos, p. ej. ácido glucárico, ácido galactárico (pero también el ácido frutal tartárico, que cae asimismo dentro de la definición de ácidos aldáricos)
-
ácidos urónicos, p. ej. ácido glucurónico, ácido galacturónico
-
ácido glicérico
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Los ácidos \alpha-hidroxifrutales del punto (i) se eligen muy ventajosamente del grupo constituido por los ácidos málico, láctico, cítrico, tartárico.
El ácido málico (hidroxisuccínico) se caracteriza por la siguiente estructura química:
14 
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El ácido láctico (2-hidroxipropanoico) se caracteriza por la siguiente estructura química:
15 
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El ácido cítrico (2-hidroxi-1,2,3-propanotrioico) se caracteriza por la siguiente estructura química:
16 
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Como es sabido el ácido cítrico se emplea para tamponar preparados cosméticos y/o dermatológicos, pero también como agente sinérgico para los antioxidantes en la cosmética de la piel y el cabello.
El ácido tartárico (dihidroxisuccínico) se caracteriza por la siguiente estructura química:
17 
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Como ácido \alpha-cetocarboxílico se prefiere el ácido pirúvico (\alpha-oxopropanoico), que se caracteriza por la siguiente estructura:
18
La cantidad máxima de electrolitos utilizables depende en última instancia de su solubilidad en la fase acuosa. La presente invención establece básicamente modelos, pero ningún tope de cantidad máxima, ya que por cualquier motivo incluso puede resultar ventajosa la incorporación a un preparado cosmético o dermatológico de una cantidad adicional de electrolito superior a su solubilidad, por ejemplo como sólido no disuelto.
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Fase orgánica
La fase orgánica de las emulsiones W/O según la presente invención se escoge ventajosamente del grupo de las lecitinas y de los triglicéridos de ácido graso, concretamente de los triglicerinésteres de ácidos alcanocarboxílicos saturados y/o insaturados, ramificados y/o lineales, con una longitud de cadena de 8 hasta 24, especialmente 12 hasta 18 átomos de C. Los triglicéridos de ácido graso se pueden elegir ventajosamente, por ejemplo, del grupo de aceites sintéticos, semisintéticos y naturales, como p. ej. los de oliva, girasol, soja, cacahuete, colza, almendra, palma, coco, ricino, germen de trigo, pepita de uva, cardo, onagra y otros análogos.
En la presente invención, los aceites también se eligen ventajosamente del grupo formado por vaselina (petrolato), aceite de parafina y poliolefinas. Las sustancias preferidas entre las poliolefinas son los polidecenos.
Según la presente invención la fase orgánica también se puede escoger ventajosamente del grupo de los ésteres de los ácidos alcanocarboxílicos saturados y/o insaturados, ramificados y/o lineales de 3 hasta 30 átomos de C de longitud de cadena con alcoholes saturados y/o insaturados, ramificados y/o lineales de 3 hasta 30 átomos de C de longitud de cadena, así como del grupo de los ésteres de los ácidos carboxílicos aromáticos con alcoholes saturados y/o insaturados, ramificados y/o lineales de 3 a 30 átomos de C de longitud de cadena. Estos aceites estéricos pueden escogerse convenientemente del grupo formado por miristato de isopropilo, palmitato de isopropilo, estearato de isopropilo, oleato de isopropilo, estearato de n-butilo, laurato de n-hexilo, oleato de n-decilo, estearato de isooctilo, estearato de isononilo, isononanoato de isononilo, palmitato de 2-etilhexilo, laurato de 2-etil-hexilo, estearato de 2-hexildecilo, palmitato de 2-octil-dodecilo, heptanoato de estearilo, oleato de oleílo, erucato de oleílo, oleato de erucilo, erucato de erucilo, así como mezclas sintéticas, semisintéticas y naturales de los citados ésteres, como p. ej. el aceite de jojoba.
Además la fase orgánica se puede escoger ventajosamente del grupo de los hidrocarburos y de las ceras de hidrocarburo ramificadas y lineales, de los aceites de silicona, de los dialquiléteres, del grupo de los alcoholes saturados o insaturados, ramificados o lineales.
Según la presente invención también puede emplearse ventajosamente cualquier mezcla de dichos componentes oleosos y céreos. Dado el caso, también puede resultar ventajoso el uso de ceras, por ejemplo palmitato de cetilo, como único componente lípido de la fase orgánica.
Entre los hidrocarburos puede utilizarse ventajosamente, según la presente invención, aceite de parafina, escualano y escualeno.
Asimismo la fase orgánica puede contener ventajosamente aceites de silicona cíclicos o lineales o constar totalmente de ellos, aunque de todos modos es preferible que, además del aceite o aceites de silicona, lleve un contenido adicional de otros componentes oleosos.
Como aceite de silicona se utiliza ventajosamente según la presente invención la ciclometicona (octametilciclotetrasiloxano). Pero según la presente invención también puede ser ventajoso el empleo de otros aceites de silicona, por ejemplo hexametilciclotrisiloxano, polidimetilsiloxano, poli(metil-fenilsiloxano).
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Sustancias auxiliares y aditivos cosméticos y dermatológicos
La fase acuosa de los preparados de la presente invención contiene ventajosamente, dado el caso, alcoholes, dioles o polioles de bajo número de C, así como sus éteres, preferiblemente etanol, isopropanol, propilenglicol, glicerina, etilenglicol, etilenglicolmonoetil- o -monobutiléter, propilenglicolmonometil-, -monoetil- o -monobutiléter, dietilenglicolmonometil- o -monoetiléter y productos similares; también alcoholes de bajo número de C, p. ej. etanol, isopropanol, 1,2-propanodiol, glicerina, así como especialmente uno o más espesantes, que pueden elegirse ventajosamente del grupo formado por dióxido de silicio, silicatos de aluminio, polisacáridos y sus derivados, p. ej. ácido hialurónico, goma xantana, hidroxipropilmetilcelulosa, y de manera especialmente ventajosa del grupo de los poliacrilatos, preferentemente un poli-acrilato del grupo de los denominados Carbopoles, por ejemplo Carbopoles de los tipos 980, 981, 1382, 2984, 5984, o bien de los tipos ETD (Easy-to-disperse [fácilmente dispersables]), ya sea solos en cualquier combinación entre sí.
También se obtienen preparados especialmente ventajosos utilizando antioxidantes como aditivos o principios activos. Según la presente invención, los preparados llevan ventajosamente uno o más antioxidantes. Como antioxidantes propicios, aunque facultativos, se pueden emplear todos aquellos que son apropiados o habituales para las aplicaciones cosméticas y/o dermatológicas.
Los antioxidantes se escogen ventajosamente del grupo formado por aminoácidos (p. ej. glicina, histidina, tirosina, triptófano) y sus derivados, imidazoles (p. ej. ácido urocanínico) y sus derivados, péptidos como D,L-carnosina, D-carno-sina, L-carnosina y sus derivados (p. ej. anserina), carotinoides, carotenos (p. ej. \alpha-caroteno, \beta-caroteno, licopina) y sus derivados, ácido lipónico y sus derivados (p. ej. ácido dihidrolipónico), aurotioglucosa, propiltiouracilo y otros tioles (p. ej. tiorredoxina, glutatión, cisteína, cistina, cistamina y sus ésteres de glicosilo, N-acetilo, metilo, etilo, propilo, amilo, butilo y laurilo, palmitoílo, oleílo, \gamma-linoleílo, colesterilo y glicerilo) así como sus sales, tiodipropionato de dilaurilo, tiodipropionato de diestearilo, ácido tiodipropiónico y sus derivados (ésteres, éteres, péptidos, lípidos, nucleótidos, nucleósidos y sales), así como compuestos de sulfoximina (p. ej. butioninsulfoximina, homocisteínsulfoximina, butioninsulfonas, penta-, hexa-, heptationinsulfoximina) en dosificaciones compatibles muy bajas (p. ej. de pmol hasta \mumol/kg), también quelantes (de metales) (p. ej. ácidos grasos \alpha-hidroxilados, ácido palmítico, ácido fitínico, lactoferrina), ácidos \alpha-hidroxilados (p. ej. ácido cítrico, ácido láctico, ácido málico), ácido húmico, ácido biliar, extractos biliares, bilirrubina, biliverdina, EDTA, EGTA y sus derivados, ácidos grasos insaturados y sus derivados (p. ej. ácido \gamma-linolénico, ácido linólico, ácido oleico), ácido fólico y sus derivados, ubiquinona y ubiquinol y sus derivados, vitamina C y derivados (p. ej. palmitato de ascorbilo, fosfato de ascorbil-Mg, acetato de ascorbilo), tocoferoles y derivados (p. ej. acetato de vitamina E), vitamina A y derivados (palmitato de vitamina A), así como el benzoato de coniferilo del benjuí, ácido rutínico y sus derivados, ácido ferúlico y sus derivados, butilhidroxitolueno, butilhidroxi-anisol, ácido nordihidroguayacónico, ácido nordihidroguayarético, trihidroxibutirofenona, ácido úrico y sus derivados, manosa y sus derivados, cinc y sus derivados (p. ej. ZnO, ZnSO_{4}), selenio y sus derivados (p. ej. selenio-metionina), estilbeno y sus derivados (p. ej. óxido de estilbeno, óxido de trans-estilbeno) y los derivados idóneos según la presente invención (sales, ésteres, éteres, azúcares, nucleótidos, nucleósidos, péptidos y lípidos) de dichos principios activos.
De manera especialmente ventajosa según la presente invención se pueden usar antioxidantes liposolubles.
Una propiedad asombrosa de los preparados de la presente invención es que constituyen un vehículo muy bueno para la penetración en la piel de los principios activos cosméticos o dermatológicos, prefiriéndose como tales los antioxidantes capaces de proteger la piel contra las agresiones oxidantes. En este caso los antioxidantes preferidos son la vitamina E y sus derivados, así como la vitamina A y sus derivados.
La cantidad de antioxidantes (uno o varios compuestos) en los preparados es preferiblemente de 0,001 hasta 30% en peso, con especial preferencia 0,05-20% en peso, sobre todo de 1-10% en peso, referido al peso total del preparado.
Siempre que el o los antioxidantes sean de vitamina E y/o de sus derivados conviene que sus respectivas concentraciones estén comprendidas en el intervalo del 0,001-10% en peso, referido al peso total de la formulación.
Siempre que el o los antioxidantes sean de vitamina A o de sus derivados, o de caroteno o de sus derivados, conviene que sus respectivas concentraciones estén comprendidas en el intervalo del 0,001-10% en peso, referido al peso total de la formulación.
Naturalmente el especialista ya sabe que en la mayoría de los casos los preparados cosméticos son inimaginables sin las sustancias auxiliares y los aditivos usuales. Por tanto los preparados cosméticos y dermatológicos de la presente invención también pueden llevar componentes auxiliares normalmente empleados en cosmética, por ejemplo aditivos para dar consistencia, estabilizantes, cargas, conservantes, perfumes, antiespumantes, colorantes, pigmentos, espesantes, sustancias tensioactivas, emulsionantes, agentes emolientes, hidratantes y/o humectantes, sustancias antiinflamatorias, otros principios activos como vitaminas o proteínas, agentes fotoprotectores, repelentes de insectos, bactericidas, virucidas, agua, sales, sustancias de acción antimicrobiana, proteolítica o queratolítica, medicamentos u otros ingredientes usuales en una formulación cosmética o dermatológica, como alcoholes, polioles, polímeros, estabilizadores de espuma, disolventes orgánicos o también otros electrolitos.
Estos últimos pueden elegirse, por ejemplo, del grupo de sales con los siguientes aniones: cloruros, también aniones inorgánicos Oxo-Elemento, entre ellos, sobre todo, sulfatos, carbonatos, fosfatos, boratos y aluminatos. Asimismo son ventajosos los electrolitos basados en aniones orgánicos, como p. ej. lactatos, acetatos, benzoatos, propionatos, tartratos, citratos, aminoácidos, ácido etilendiaminotetraacético y sus sales y otros más. Como cationes de las sales se prefieren los iones amonio, alquilamonio, de metal alcalino, de metal alcalinotérreo, magnesio, hierro y cinc. No hace falta decir que en cosmética solo deben usarse electrolitos fisiológicamente inocuos. Se prefiere sobre todo el cloruro potásico, el cloruro sódico, el sulfato magnésico, el sulfato de cinc y las mezclas de los mismos.
Mutatis mutandis valen los mismos requerimientos para los preparados medicinales.
Las emulsiones W/O según la presente invención pueden ser la base de formulaciones cosméticas o dermatológicas que pueden tener la composición usual y servir, por ejemplo, para el tratamiento y cuidado de la piel y/o del cabello, como protector labial, como desodorante y como producto de maquillaje y desmaquillaje en cosmética decorativa, o como preparado fotoprotector. Para su uso, los preparados cosméticos y dermatológicos de la presente invención se aplican en cantidad suficiente sobre la piel y/o el cabello, tal como se hace habitualmente con los productos cosméticos.
Según su composición las correspondientes formulaciones cosméticas o dermatológicas de uso tópico conforme a la presente invención se pueden utilizar, por ejemplo, como crema de protección cutánea, leche limpiadora, loción de protección solar, crema nutritiva, crema diurna o nocturna, etc. Dado el caso, también es posible y ventajoso el uso de las composiciones de la presente invención como base para formulaciones farmacéuticas.
Los productos cosméticos o dermatológicos de baja viscosidad según la presente invención pueden estar en forma de preparados pulverizables mediante recipientes de aerosol, frascos exprimibles o dispositivos de bombeo, o en forma de una composición líquida aplicable con dispositivos de bola, pero también como una emulsión aplicable envasada en frascos y recipientes normales.
Para pulverizar las composiciones cosméticas o dermatológicas según la presente invención mediante recipientes de aerosol son adecuados los propelentes muy volátiles licuados, normalmente conocidos, por ejemplo hidrocarburos (propano, butano, isobutano), que pueden usarse solos o mezclados entre sí. También puede emplearse ventajosamente aire comprimido.
Naturalmente el especialista sabe que hay gases propelentes básicamente idóneos para la ejecución de la presente invención en forma de preparados del tipo aerosol, pero de los cuales debe prescindirse por su efecto perjudicial en el medio ambiente o por otras circunstancias, en concreto los hidrocarburos fluorocarbonados o fluoroclorocarbonados (CFC).
También resultan ventajosos los preparados cosméticos y dermatológicos en forma de protectores solares, los cuales, además de las combinaciones de principios activos de la presente invención, contienen al menos una sustancia filtrante de UV-A y/o al menos una sustancia filtrante de UV-B y/o al menos un pigmento inorgánico.
No obstante según la presente invención también es ventajosa la elaboración de preparados cosméticos y dermatológicos cuya finalidad principal no es la protección contra la luz solar, aunque lleven sustancias protectoras del UV. Así, p. ej., suelen incorporarse sustancias filtrantes de UV-A o de UV-B a las cremas de día. Las sustancias protectoras de UV, al igual que los antioxidantes y opcionalmente los conservantes, protegen efectivamente los preparados contra la putrefacción.
Además los preparados de la presente invención pueden llevar ventajosamente sustancias que absorben la radiación UV en la región UV-B, de modo que la cantidad total de sustancias filtrantes sea, p. ej., del 0,1% en peso al 30% en peso, con preferencia del 0,5 al 10% en peso, sobre todo del 1,0 al 6,0% en peso, respecto al peso total de los preparados, para proporcionar preparados cosméticos que protejan el cabello o la piel contra todo el espectro de la radiación ultravioleta. También pueden servir de protectores solares para el cabello o la piel.
Cuando las emulsiones de la presente invención contienen sustancias filtrantes de UV-B, éstas pueden ser liposolubles o hidrosolubles. Como sustancias filtrantes de UV-B liposolubles son ventajosas según la presente invención
p. ej.:
-
los derivados del 3-bencilidenalcanfor, preferiblemente 3-(4-metilbenciliden)alcanfor, 3-benciliden-alcanfor;
-
los derivados de ácido 4-aminobenzoico, preferiblemente 4-(dimetilamino)-benzoato de 2-etilhexilo, 4-(dimetilamino)-benzoato de amilo;
-
los ésteres del ácido cinámico, preferiblemente 4-metoxicinamato de 2-etilhexilo, 4-metoxicinamato de isopentilo;
-
los ésteres del ácido salicílico, preferiblemente salicilato de 2-etilhexilo, salicilato de 4-isopropil-bencilo, salicilato de homomentilo;
-
los derivados de la benzofenona, preferiblemente 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona, 2-hidroxi-4-metoxi-4'-metilbenzofenona, 2,2'-dihidroxi-4-metoxibenzofenona;
-
los ésteres del ácido benzalmalónico, preferiblemente 4-metoxibenzalmalonato de di(2-etilhexilo);
-
2,4,6-trianilino-(p-carbo-2'-etil-1'-hexiloxi)-1,3,5-triazina.
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Naturalmente la lista de los citados filtros de UVB que pueden usarse en combinación con las mezclas de principios activos según la presente invención no debe ser excluyente.
También puede resultar ventajoso formular las lipodispersiones de la presente invención con filtros UVA que hasta ahora suelen contener los preparados cosméticos. En el caso de estas sustancias se trata preferentemente de derivados del dibenzoílmetano, sobre todo de la 1-(4'-terc-butilfenil)-3-(4'-metoxifenil)propano-1,3-diona y de la 1-fenil-3-(4'-iso-propilfenil)propano-1,3-diona.
Los preparados cosméticos y dermatológicos según la presente invención también pueden llevar pigmentos inorgánicos, que en cosmética suelen utilizarse para proteger la piel de los rayos UV. En este caso se trata de óxidos de titanio, cinc, hierro, circonio, silicio, manganeso, aluminio, cerio y mezclas de los mismos, así como de modificaciones en que los óxidos son los agentes activos. Con especial preferencia se trata de pigmentos basados en el dióxido de titanio.
Como ingredientes adicionales pueden usarse:
-
grasas, ceras y otras lípidos sólidos naturales y sintéticas, preferiblemente ésteres de ácidos grasos con alcoholes de bajo número de C, p. ej. con isopropanol, propilenglicol o glicerina, o ésteres de alcoholes grasos con ácidos alcanocarboxílicos de bajo número de C o con ácidos grasos;
-
alcoholes, dioles o polioles de bajo número de C, así como sus éteres, preferiblemente etanol, isopropanol, propilenglicol, glicerina, etilenglicol, etilenglicol-monoetil- o -monobutiléter, propilenglicolmonometil-, -monoetil- o -monobutiléter, dietilenglicolmonometil- o -monoetiléter y productos similares.
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Los siguientes ejemplos sirven para ilustrar la presente invención, pero sin limitarla. En ellos los valores numéricos están indicados en porcentajes en peso respecto al peso total de los correspondientes preparados.
Ejemplo 1
19 
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Ejemplo 2
21
Ejemplo 3
22 
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Ejemplo 4
24
Ejemplo 5
25
Ejemplo 6
27
Ejemplo 7
28 
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Ejemplo 8
30
Ejemplo 9
31 
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Ejemplo 10
33 
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(Continuación)
34 
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Ejemplo 11
35
Ejemplo 12
36

Claims (7)

1. Preparados cosméticos o dermatológicos del tipo agua-en-aceite, de baja viscosidad, que contienen
(1)
una fase orgánica que lleva uno o varios aceites, grasas y/o ceras,
(2)
una fase acuosa que lleva disueltos uno o varios electrolitos, siendo la fuerza iónica de la fase acuosa de 0,075 moles/l como mínimo, y
(3)
un sistema emulsionante, formado por al menos dos emulsionantes escogidos del grupo constituido por poligliceril-3-diisoestearato, poligliceril-2-polihidroxi-estearato, PEG-30-dipolihidroxiestearato,
caracterizados porque su viscosidad es menor de 2.000 mPa\cdots.
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2. Preparado según la reivindicación 1, caracterizado porque además contiene otras sustancias auxiliares, aditivos y/o principios activos de tipo cosmético o dermatológico que disminuyen correspondientemente el contenido de (2).
3. Preparados según la reivindicación 1, caracterizados porque su viscosidad es menor de 1.500 mPa\cdots.
4. Preparados según la reivindicación 1, caracterizados porque los electrolitos se eligen del grupo de las sustancias filtrantes de UV hidrosolubles que llevan uno o más grupos de ácido sulfónico o sulfonato en su estructura molecular.
5. Preparados según la reivindicación 1, caracterizados porque los electrolitos se escogen del grupo de los aminoácidos y sus sales.
6. Preparados según la reivindicación 1, caracterizados porque los electrolitos se eligen del grupo de los ácidos \alpha-hidroxicarboxílicos, \alpha-cetocarboxílicos y \beta-hidroxicarboxílicos y sus sales cosmética o dermatológicamente relevantes.
7. Empleo de los preparados según la reivindicación 1 como vehículo para el transporte de principios activos a la piel.
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