ES2984828T3 - Formulaciones de finasterida para la liberación de fármacos en el cabello y el cuero cabelludo - Google Patents
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Abstract
La presente invención está dirigida a composiciones líquidas que contienen quitosano, un derivado de quitosano o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, que forman una película después de su aplicación sobre el cuero cabelludo y/o el cabello, útil para la administración de principios activos sobre la superficie del cuero cabelludo y sobre el cabello. (Traducción automática con Google Translate, sin valor legal)
Description
DESCRIPCIÓN
Formulaciones de finasterida para la liberación de fármacos en el cabello y el cuero cabelludo
La presente invención se refiere a composiciones líquidas que contienen hidroxipropil-quitosano, un derivado de quitosano, para la preparación de un medicamento, o un dispositivo médico, o un producto sanitario, o un cosmético, que forman una película después de su aplicación sobre el cuero cabelludo, o sobre el cabello y que son útiles para la administración de principios activos sobre la superficie del cuero cabelludo y sobre el cabello. La administración de ingredientes activos sobre el cuero cabelludo o el cabello, contenidos en fármacos, productos sanitarios, detergentes o cosméticos constituye a menudo un problema ya que las formulaciones habituales tales como cremas, pomadas, geles, polvos o espumas, no permiten un contacto de larga duración con la superficie del cabello o el cuero cabelludo.
El quitosano y sus derivados son aminopolisacáridos derivados de la quitina extraída del exoesqueleto de los crustáceos y son conocidos en la técnica por su uso en diferentes preparaciones. El documento KR20020084672 divulga el quitosano como ingrediente de microesferas útiles como vehículo para la separación de proteínas o péptidos; el documento KR20020048534 presenta el quitosano como ingrediente de una composición comprimida para el masaje de la piel, que incluye una cera de parafina como componente eficaz; el documento JP2005306746 enseña el uso del quitosano para obtener un agente terapéutico antiarrugas como ingrediente de preparaciones esponjosas o de tipo gel de toxina botulina. El documento WO2005055924 presenta derivados de quitosano como ingredientes de hidrogeles útiles para apósitos de heridas para relleno de cavidades. El documento JP2004231604 enseña composiciones de quitosanos que tienen un alto grado de desacetilación, como ingrediente de una lámina portadora con una textura esponjosa y porosa. El documento WO03042251 divulga composiciones que comprenden quitosano en forma de una red de fibras de tamaño nanométrico. El WO02057983 divulga una lámina con espacio de aire y múltiples capas de quitosano con una estructura laminar regular que retiene los fármacos durante un periodo de tiempo prolongado; el documento JP11060605 enseña un derivado de quitosano anfifílico que se puede usar como estabilizador de dispersión o emulsionante en un fármaco para aplicación a la piel. Por último, el documento EP1303249 divulga una composición de esmalte de uñas que contiene al menos un agente antimicótico y un hidroxialquil- o un carboxialquil-quitosano, mientras que el documento WO2004/112814 divulga una composición reestructurante de uñas basada en un extracto de hierbas del géneroEquisetumen combinación con hidroxipropilquitosano.
Biruss et al., European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics, 62, 2006, páginas 210-219, analizan la permeación cutánea de diferentes hormonas esteroideas a partir de formulaciones liposomales con revestimiento polimérico. Se estudian diversos polímeros, incluido el quitosano-EDTA.
El documento US 2002/192280 presenta composiciones, que pueden comprender un quitosano o un derivado de quitosano, para su uso en el tratamiento de diversas afecciones inflamatorias. El documento WO 2007/099398 presenta composiciones para su uso en el tratamiento de la piel humana, incluida la piel facial y el cuero cabelludo, para aliviar los síntomas de afecciones cutáneas cosméticas o dermatológicas.
Se ha descubierto ahora de forma sorprendente que preparaciones líquidas de derivados de quitosano, además de ser útiles para su aplicación a las uñas, pueden formar una película elástica, tras su aplicación al cuero cabelludo y después de la evaporación de los disolventes volátiles, que es adecuada para mantener fármacos y otros ingredientes activos en contacto íntimo con la superficie del cabello y/o el cuero cabelludo. Las soluciones filmógenas que contienen quitosanos, agentes farmacéuticamente activos y disolventes volátiles, se pueden pulverizar con facilidad sobre la superficie del cabello o el cuero cabelludo, lo que permite una rápida evaporación de los disolventes volátiles y la fácil formación de una película elástica que evita, por ejemplo, la sensación molesta de un cuero cabelludo graso en comparación con las cremas, lociones y pomadas, y evita un largo tiempo de espera para el secado, cuando se ha de tratar una gran superficie del cuero cabelludo. Las soluciones filmógenas de quitosano o derivados de quitosano también se pueden aplicar sobre el cuero cabelludo mediante un suave masaje o mediante pulverización. Las soluciones filmógenas de quitosanos permiten una rápida penetración de los ingredientes activos en las capas profundas del cuero cabelludo y, por tanto, son útiles para el tratamiento seguro y/o la prevención de afecciones y/o enfermedades del cuero cabelludo, tales como la caída del cabello, en las que es necesaria la penetración del ingrediente activo hasta los folículos pilosos. Además, la película dérmica formada después de la evaporación de los disolventes de las composiciones líquidas de quitosano permite un contacto íntimo prolongado con la superficie del cabello y/o el cuero cabelludo y la liberación continua de fármacos u otros ingredientes activos a lo largo de muchas horas después de su aplicación.
Descripción de la invención
El objeto de la presente invención es una composición que comprende: 0,25 % en peso de finasterida; 55,00 % en peso de alcohol etílico de 96°; 5,00 % en peso de propilenglicol; 1,00 % en peso de hidroxipropil-quitosano; y 38,75 % en peso de agua purificada, para su uso en el tratamiento y/o prevención de afecciones y/o enfermedades del cabello y/o el cuero cabelludo.
Las soluciones filmógenas de hidroxipropil-quitosano se aplican por vía tópica al cabello y/o el cuero cabelludo del receptor, preferentemente una persona; se pueden aplicar sobre el cuero cabelludo mediante un suave masaje o se pueden pulverizar fácilmente y permiten la formación de una película elástica. Las soluciones filmógenas de hidroxipropil-quitosano permiten una rápida penetración de los ingredientes activos, un contacto íntimo prolongado con el cuero cabelludo y la liberación continua de fármacos a lo largo de muchas horas después de su aplicación. Las preparaciones líquidas de la presente invención pueden encontrarse en forma de soluciones. Los porcentajes en peso se dan con respecto a la preparación completa. El agente farmacéutico activo, que es finasterida, es adecuado para formar una película elástica después de la evaporación del disolvente, estando dicha película en contacto íntimo con la superficie del cabello y/o el cuero cabelludo y permitiendo una penetración rápida y prolongada de dichos ingredientes activos útiles para el tratamiento de afecciones y/o enfermedades del cabello y/o el cuero cabelludo, tales como caída del cabello, calvicie, alopecia, alopecia androgénica, fragilidad del cabello y otras afecciones del cabello. Las composiciones que son el objeto de la presente invención son superiores a las formulaciones convencionales ya que pueden ser pulverizadas sobre la superficie y dejan una película invisible y uniforme. Además, las composiciones de acuerdo con la presente invención no ensucian, no resecan como los geles y las lociones y no producen una sensación molesta cuando se aplican, como ocurre con otras preparaciones de película rígida. Las composiciones farmacéuticas se preparan según técnicas convencionales, empleando excipientes compatibles y vehículos farmacéuticamente aceptables, y pueden contener, en combinación, otros principios activos con actividad complementaria o, en todo caso, útil.
Ejemplos de estas composiciones preparadas de acuerdo con la presente invención incluyen: soluciones, emulsiones, suspensiones y coloides para su aplicación a un cuero cabelludo con cabello o sin cabello.
El agente activo, finasterida, es un inhibidor de la 5-alfa reductasa y es adecuado para prevenir y tratar la caída del cabello, la calvicie, la alopecia; y para nutrir, dar volumen y reforzar el cabello.
Las composiciones de acuerdo con la invención se pueden aplicar sobre la superficie del cuero cabelludo mediante un suave masaje del área en cuestión o sobre el cabello mediante pulverización. Tras la evaporación se forma una película elástica sobre la superficie tratada, lo que permite la administración continua de los ingredientes activos al cabello y/o el cuero cabelludo a lo largo de muchas horas o, incluso, durante días.
Las composiciones farmacéuticas y los usos de la presente invención se describirán ahora con más detalle mediante los ejemplos siguientes. No obstante, cabe señalar que estos ejemplos se dan a título ilustrativo y no limitativo. EJEMPLO 1
Se preparó una solución filmógena con la siguiente composición en % en peso:
1) Finasterida 0,25 %
2) Alcohol etílico de 96° 55,00 %
3) Propilenglicol 5,00 %
4) Hidroxipropil-quitosano 1,00 %
5) Agua purificada 38,75 %
Preparación
Se mezclaron el alcohol etílico, el propilenglicol y el agua a temperatura ambiente. Se añadió después la finasterida y se mezcló hasta que se obtuvo una solución transparente. Se añadió el hidroxipropil-quitosano como ingrediente final y la mezcla se agitó a temperatura ambiente durante 24 horas o hasta su disolución.
La formulación obtenida era una solución incolora y transparente, de aspecto homogéneo incluso después de un almacenamiento prolongado.
Además, el líquido era capaz de formar una película elástica mate y no pegajosa, que se adhería fuertemente a la superficie del cuero cabelludo.
EJEMPLO 2
Se efectuó un ensayo de permeaciónin vitromediante la aplicación de la solución filmógena de acuerdo con el ejemplo 1 a piel de rata sin pelo extirpada, obtenida de piel dorsal o abdominal de ratas macho sin pelo. Las porciones de la piel (de aproximadamente 9 cm2), después de eliminar la grasa adherida y los tejidos subcutáneos, se colocaron como barrera entre los dos compartimentos de las celdas verticales de permeación de Gummer (Gummer, CLet al."The skin penetration cell: design update".Int. J. Pharm.1987, 40, 101-104). La fase receptora se introdujo en el compartimento inferior y se distribuyeron regularmente 1,0 o 0,5 ml de la composición de acuerdo con el ejemplo 1 sobre la superficie de piel expuesta. A intervalos de tiempo predeterminados (2, 4, 8, 12, 16, 20 y 24 horas) se recogieron 5,0 ml de la solución receptora para su análisis y se sustituyeron inmediatamente por un volumen igual de tampón nuevo. El experimento se repitió 3 veces.
La finasterida perneada a través de la piel de rata sin pelo en los 3 experimentos se presenta en la figura 1. La cantidad porcentual total (Q%) perneada a través de la piel de rata sin pelo fue del 6,59 ± 1,90 % para la dosis de 1,0 ml y del 8,78 ± 1,33 % para la dosis de 0,5 ml.
Se concluye que, después de la aplicación de la solución filmógena de hidroxipropil-quitosano de acuerdo con el ejemplo 1, la finasterida fue capaz de permear la piel de rata de forma rápida y prolongada.
Claims (4)
1. Una composición que comprende:
- 0,25 % de finasterida;
- 55,00 % en peso de alcohol etílico de 96°;
- 5,00 % en peso de propilenglicol;
- 1,00 % en peso de hidroxipropil-quitosano; y
- 38,75 % en peso de agua purificada,
para su uso en el tratamiento y/o prevención de afecciones y/o enfermedades del cabello y/o el cuero cabelludo.
2. Una composición para su uso de acuerdo con la reivindicación 1, en el que la composición es un líquido.
3. Una composición para su uso de acuerdo con la reivindicación 1 o la reivindicación 2, en el que la composición se aplica en forma de pulverización.
4. Una composición para su uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en el que dichas afecciones y/o enfermedades del cabello y/o el cuero cabelludo se seleccionan entre caída del cabello, calvicie, alopecia, alopecia androgénica y fragilidad del cabello.
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