HK12595A - Process for the preparation of solid nifedipine formulations of high bioavailability and with sustained effect, and formulations thus obtained - Google Patents

Process for the preparation of solid nifedipine formulations of high bioavailability and with sustained effect, and formulations thus obtained

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Claims (15)

  1. Formulation pharmaceutique solide comprenant essentiellement de la nifédipine en tant que composant actif, un polyéthylène glycol et un excipient inerte, caractérisée en ce qu'un excipient inerte micronisé solide de départ qui est soluble dans les sucs gastrointestinaux, est fourni soit per se soit en mélange homogène avec le composant actif micronisé, et qu'un polyéthylène glycol de haut poids moléculaire de l'ordre d'environ 2000 à 6000 est fait précipité sur le mélange éventuel de l'excipient inerte micronisé de départ et du composant actif micronisé, ou qu'un polyéthylène glycol de haut poids moléculaire de l'ordre d'environ 2000 à 6000 est, avec le composant actif micronisé, co-précipité dans l'excipient inerte micronisé de départ per se, le produit étant sous la forme de particules très fines ayant une aire spécifique totale extrêmement élevée obtenue par une étape de granulation à travers un tamis métallique en acier inoxydable INOX ASTM No25 ayant des ouvertures de 0,71 mm, éventuellement après une ou plusieurs étapes de pré-granulation à travers un tamis plus grand ASTM No8 ayant des ouvertures de 2,38 mm pour accélérer le procédé.
  2. Formulation pharmaceutique suivant la revendication 1, caractérisée en ce que le rapport du composant actif au polyéthylène glycol varie entre 20 : 80 et 80 : 20 et de préférence entre 40 : 60 et 60 : 40.
  3. Formulation pharmaceutique suivant les revendications précédentes, caractérisée en ce que le polyéthylène glycol a un poids moléculaire compris entre 5000 et 6000.
  4. Formulation pharmaceutique suivant les revendications précédentes, caractérisée en ce que le co-précipité est obtenu en une ou plusieurs phases.
  5. Formulation pharmaceutique suivant les revendications précédentes, caractérisée en ce qu'elle est sous forme d'un comprimé à libération continue.
  6. Formulation pharmaceutique suivant les revendications précédentes sous la forme de comprimés, caractérisée en ce qu'il y a un ou plusieurs types d'hydroxypropylméthylcellulose présents parmi les excipients.
  7. Formulation pharmaceutique suivant les revendications précédentes sous la forme de comprimés, caractérisée en ce que ceux-ci ont un effet retard permettant l'administration d'une prise unique quotidienne.
  8. Forme d'administration orale à base de nifédipine ou de ses dérivés, caractérisée en ce qu'elle contient une formulation pharmaceutique suivant l'une quelconque des revendications 1 à 7,
  9. Procédé pour préparer une formulation pharmaceutique solide suivant la revendication 1 caractérisé par les étapes de préparation d'une solution de nifédipine ou de ses dérivés et de polyéthylène glycol ayant un poids moléculaire élevé de l'ordre d'environ 2000 à 6000, dans un solvant ou un mélange de solvants courants et de dispersion de la solution sur un excipient inerte micronisé, soluble dans les sucs gastrointestinaux, ou bien de préparation d'une solution de polyéthylène glycol de haut poids moléculaire et de dispersion de la solution dans un mélange homogène de substances actives et d'excipient inerte, soluble dans les sucs gastrointestinaux, la substance active et l'excipient inerte étant tous les deux micronisés par une étape de granulation à travers un tamis métallique en acier inoxydable INOX ASTM No25 ayant des ouvertures de 0,71 mm, éventuellement après une ou plusieurs étapes de pré-granulation à travers un tamis plus grand ASTM No8 ayant des ouvertures de 2,38 mm pour accélérer le procédé.
  10. Procédé suivant la revendication 1 caractérisé en ce qu'on utilise des solutions diluées, qui sont ajoutées en plusieurs phases, avec broyage du granulat entre une phase et une autre.
  11. Procédé suivant la revendication 9, caractérisé en ce que le rapport du composant actif au polyéthylène glycol varie entre 20 : 80 et 80 : 20 et de préférence entre 40 : 60 et 60 : 40.
  12. Procédé suivant la revendication 9, caractérisé en ce que le polyéthylène glycol a un poids moléculaire compris entre 5000 et 6000.
  13. Procédé suivant la revendication 9, caractérisé en ce que l'excipient inerte micronisé est choisi par le sucrose, le lactose, le glucose le fructose le lévulose, le mannitol le sorbitol, le glycocolle, le xylitol, la pentaérythrite, la maltodextrine.
  14. Procédé suivant la revendication 13, caractérisé en ce que le rapport entre le co-précipité de polyéthylène glycol et de composant actif et l'excipient inerte micronisé varie de préférence entre 1 : 20 et 1 : 4.
  15. Procédé suivant la revendication 9, caractérisé en ce que des substances qui gonflent au contact des sucs gastrointestinaux et ensuite se dissolvent lentement, et qui sont de préférence une hydroxypropylméthylcellulose, une méthylcellulose, une hydroxypropylcellulose, des polymères carboxyvinyliques, une gomme xanthane, sont ajoutées en des quantités variant entre 5% et 50% en poids du comprimé et de préférence entre 10% et 30% en poids, de façon à obtenir un prolongement de l'effet retard.
HK12595A 1985-10-15 1995-01-26 Process for the preparation of solid nifedipine formulations of high bioavailability and with sustained effect, and formulations thus obtained HK12595A (en)

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Families Citing this family (46)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SE8601624D0 (sv) * 1986-04-11 1986-04-11 Haessle Ab New pharmaceutical preparations
US5215752A (en) * 1988-03-17 1993-06-01 Vectorpharma International S.P.A. Pharmaceutical tablets and capsule granulates of scleroglucan and active substance
US5028433A (en) * 1988-11-30 1991-07-02 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Readily absorbable drug formulation of NB-818
GB8903328D0 (en) * 1989-02-14 1989-04-05 Ethical Pharma Ltd Nifedipine-containing pharmaceutical compositions and process for the preparation thereof
HU203041B (en) * 1989-03-14 1991-05-28 Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar Process for producing pharmaceutical compositions of controlled releasing factor containing nifedipin
GB9025251D0 (en) * 1990-11-20 1991-01-02 Solomon Montague C Nifedipine dosage forms
US5145859A (en) * 1991-03-20 1992-09-08 Case Western Reserve University Methods of treating interstitial cystitis and urethral syndrome
US5271944A (en) * 1991-04-05 1993-12-21 Biofor, Ltd. Pharmacologically enhanced formulations
US5302397A (en) * 1991-11-19 1994-04-12 Amsden Brian G Polymer-based drug delivery system
EP0557244B1 (fr) * 1992-02-17 1996-03-13 Siegfried Pharma AG Applications de l'efficacité à longue spectre
IL104192A (en) * 1992-02-17 1998-01-04 Siegfried Ag Pharma Pharmaceutical dosage forms having prolonged release rate of zero order of the active ingredient
WO1994005262A1 (fr) * 1992-09-10 1994-03-17 F.H. Faulding & Co. Limited Composition sous forme de matrice a liberation prolongee
US5455046A (en) * 1993-09-09 1995-10-03 Edward Mendell Co., Inc. Sustained release heterodisperse hydrogel systems for insoluble drugs
US6726930B1 (en) * 1993-09-09 2004-04-27 Penwest Pharmaceuticals Co. Sustained release heterodisperse hydrogel systems for insoluble drugs
US5773025A (en) * 1993-09-09 1998-06-30 Edward Mendell Co., Inc. Sustained release heterodisperse hydrogel systems--amorphous drugs
US5543099A (en) * 1994-09-29 1996-08-06 Hallmark Pharmaceutical, Inc. Process to manufacture micronized nifedipine granules for sustained release medicaments
US5618845A (en) * 1994-10-06 1997-04-08 Cephalon, Inc. Acetamide derivative having defined particle size
IL123505A (en) 1996-07-08 2004-12-15 Penwest Pharmaceuticals Compan Sustained release matrix for high-dose insoluble drugs
IT1284604B1 (it) * 1996-09-27 1998-05-21 Roberto Valducci Composizioni farmaceutiche a rilascio controllato per somministrazione orale contenenti nifedipina come sostanza attiva
US5922352A (en) * 1997-01-31 1999-07-13 Andrx Pharmaceuticals, Inc. Once daily calcium channel blocker tablet having a delayed release core
US5837379A (en) * 1997-01-31 1998-11-17 Andrx Pharmaceuticals, Inc. Once daily pharmaceutical tablet having a unitary core
US6056977A (en) 1997-10-15 2000-05-02 Edward Mendell Co., Inc. Once-a-day controlled release sulfonylurea formulation
US6485748B1 (en) 1997-12-12 2002-11-26 Andrx Pharmaceuticals, Inc. Once daily pharmaceutical tablet having a unitary core
US8236352B2 (en) 1998-10-01 2012-08-07 Alkermes Pharma Ireland Limited Glipizide compositions
US8293277B2 (en) 1998-10-01 2012-10-23 Alkermes Pharma Ireland Limited Controlled-release nanoparticulate compositions
US7521068B2 (en) 1998-11-12 2009-04-21 Elan Pharma International Ltd. Dry powder aerosols of nanoparticulate drugs
ES2304980T3 (es) * 1999-09-30 2008-11-01 Penwest Pharmaceuticals Co. Sistemas de matriz de liberacion sostenida para farmacos altamente solubles.
GEP20053427B (en) 1999-12-23 2005-01-25 Pfizer Prod Inc Pharmaceutical Compositions Providing Enhanced Drug Concentrations
IL134701A0 (en) * 2000-02-23 2001-04-30 J P M E D Ltd Homogeneous solid matrix containing vegetable proteins
US7198795B2 (en) 2000-09-21 2007-04-03 Elan Pharma International Ltd. In vitro methods for evaluating the in vivo effectiveness of dosage forms of microparticulate of nanoparticulate active agent compositions
AU2002309172A1 (en) * 2001-06-22 2003-01-08 Pfizer Products Inc. Pharmaceutical compositions containing polymer and drug assemblies
EP1269994A3 (fr) * 2001-06-22 2003-02-12 Pfizer Products Inc. Compositions Pharmaceutiques comprenant un médicament et un polymère permettant d'améliorer la concentration du médicament
DE10142417A1 (de) * 2001-08-31 2003-03-20 Molecular And Clinical Drug Re Arzneimittel
DE10142416A1 (de) * 2001-08-31 2003-03-20 Molecular And Clinical Drug Re Verfahren zur Herstellung von Lösungen
WO2003033462A2 (fr) * 2001-10-15 2003-04-24 The Regents Of The University Of Michigan Systemes et procedes de fabrication de polymorphes cristallins
GB0205253D0 (en) * 2002-03-06 2002-04-17 Univ Gent Immediate release pharmaceutical granule compositions and a continuous process for making them
US20040048931A1 (en) * 2002-07-12 2004-03-11 Craig Heacock Modafinil pharmaceutical compositions
RU2219927C1 (ru) * 2002-11-21 2003-12-27 Азад Зияд Оглы Абышев Анкардин-retard - средство пролонгированного антикальциевого действия
US7244865B2 (en) * 2003-02-24 2007-07-17 Mallinckrodt Inc. Process for preparing benzhydrylthioacetamide
EP1511470A2 (fr) * 2003-03-26 2005-03-09 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Procede de preparation d'un principe actif pharmaceutique a aire de surface specifique elevee
US20040253308A1 (en) * 2003-04-29 2004-12-16 Barr Laboratories, Inc. Surface-treated modafinil particles
RU2255728C1 (ru) * 2004-03-04 2005-07-10 Азад Зияд Оглы Абышев Средство пролонгированного антикальциевого действия в виде 0,1% раствора для внутривенного введения
EP2562168B1 (fr) * 2006-02-28 2014-04-16 Dart Neuroscience (Cayman) Ltd Pipérazines thérapeutiques en tant qu'inhibiteurs de PDE4
US20080181966A1 (en) * 2006-10-18 2008-07-31 Cephalon, Inc. Modafinil pharmaceutical compositions
JP2010524919A (ja) * 2007-04-23 2010-07-22 サン、ファーマスーティカル、インダストリーズ、リミテッド 医薬組成物
RU2629843C1 (ru) * 2016-05-24 2017-09-04 федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова Министерства здравоохранения Российской Федерации (Сеченовский университет) Способ получения мази нифедипина (варианты)

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IT629516A (fr) * 1959-04-30
US3988439A (en) * 1973-11-05 1976-10-26 Eli Lilly And Company Dibenzo[b,d]pyranone dispersions
US3920809A (en) * 1973-11-05 1975-11-18 Lilly Co Eli Dibenzo(b,d)pyranone dispersions
DE2400819C2 (de) * 1974-01-09 1982-04-22 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Verfahren zur Herstellung fester Zubereitungen von schwerlöslichen Arzneimittelwirkstoffen in feinster Verteilung
US4151273A (en) * 1974-10-31 1979-04-24 The Regents Of The University Of California Increasing the absorption rate of insoluble drugs
GB1579818A (en) * 1977-06-07 1980-11-26 Yamanouchi Pharma Co Ltd Nifedipine-containing solid preparation composition
EP0001247A1 (fr) * 1977-09-14 1979-04-04 Kanebo, Ltd. Composition pharmaceutique contenant de la nifédipine et procédé pour sa préparation.
JPS55129221A (en) * 1979-03-29 1980-10-06 Kaken Pharmaceut Co Ltd Preparation of oral preparation containing hardly soluble medicine
CA1146866A (fr) * 1979-07-05 1983-05-24 Yamanouchi Pharmaceutical Co. Ltd. Procede de production d'un compose pharmaceutique a liberation continue sous forme solide
US4311694A (en) * 1979-12-31 1982-01-19 American Cyanamid Company Amorphous coprecipitates of 4-(monoalkylamino) benzoic acid and derivatives and certain water-soluble materials
DE3033919A1 (de) * 1980-09-09 1982-04-22 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Feste arzneizubereitungen enthaltend nifedipin und verfahren zu ihrer herstellung
DE3318649A1 (de) * 1983-05-21 1984-11-22 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Zweiphasenformulierung
NL194389C (nl) * 1984-06-14 2002-03-04 Novartis Ag Werkwijze voor het bereiden van een vaste dispersie van een farmaceutisch actief middel dat een lage oplosbaarheid in water heeft, in een vaste matrix van een in water oplosbaar polyalkyleenglycol als drager.
IT1178511B (it) * 1984-09-14 1987-09-09 Pharmatec Spa Procedimento per la preparazione di una forma solida per uso orale a base di nifedipina con rilascio
DE3438830A1 (de) * 1984-10-23 1986-04-30 Rentschler Arzneimittel Nifedipin enthaltende darreichungsform und verfahren zu ihrer herstellung

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Publication number Publication date
ZA867767B (en) 1987-06-24
GR3003150T3 (en) 1993-02-17
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PT83522A (en) 1986-11-01
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ATE66367T1 (de) 1991-09-15
FI864151A7 (fi) 1987-04-16
NO172168C (no) 1993-06-16
PT83522B (pt) 1988-11-30
FI87424C (fi) 1993-01-11
NZ217841A (en) 1990-01-29
JPH0811731B2 (ja) 1996-02-07
EP0220760B1 (fr) 1991-08-21
IT8522494A0 (it) 1985-10-15
EP0220760A2 (fr) 1987-05-06
JPS62167727A (ja) 1987-07-24
AU590622B2 (en) 1989-11-09
DK481186A (da) 1987-04-16

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