JP2003201233A - スクラロースを含有している被膜形成組成物 - Google Patents
スクラロースを含有している被膜形成組成物Info
- Publication number
- JP2003201233A JP2003201233A JP2002283819A JP2002283819A JP2003201233A JP 2003201233 A JP2003201233 A JP 2003201233A JP 2002283819 A JP2002283819 A JP 2002283819A JP 2002283819 A JP2002283819 A JP 2002283819A JP 2003201233 A JP2003201233 A JP 2003201233A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- coating
- composition
- carrageenan
- film
- sucralose
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
- A61K9/286—Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/282—Organic compounds, e.g. fats
- A61K9/2826—Sugars or sugar alcohols, e.g. sucrose; Derivatives thereof
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C09—DYES; PAINTS; POLISHES; NATURAL RESINS; ADHESIVES; COMPOSITIONS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; APPLICATIONS OF MATERIALS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR
- C09D—COATING COMPOSITIONS, e.g. PAINTS, VARNISHES OR LACQUERS; FILLING PASTES; CHEMICAL PAINT OR INK REMOVERS; INKS; CORRECTING FLUIDS; WOODSTAINS; PASTES OR SOLIDS FOR COLOURING OR PRINTING; USE OF MATERIALS THEREFOR
- C09D105/00—Coating compositions based on polysaccharides or on their derivatives, not provided for in groups C09D101/00 or C09D103/00
- C09D105/12—Agar-agar; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Materials Engineering (AREA)
- Wood Science & Technology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Materials For Medical Uses (AREA)
- Paints Or Removers (AREA)
- Compositions Of Macromolecular Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【課題】 スクラロースを含有している皮膜形成組成物
を提供する。 【解決手段】 上記組成物は水溶性であり、カラジーナ
ン等のヒドロコロイド、およびスクラロースを含有して
いる下地用の無ゼラチン質の浸漬被覆材料である。
を提供する。 【解決手段】 上記組成物は水溶性であり、カラジーナ
ン等のヒドロコロイド、およびスクラロースを含有して
いる下地用の無ゼラチン質の浸漬被覆材料である。
Description
関連出願に対するクロスリファレンス
本特許出願は２００１年９月２８日に出願されている米
国特許出願第６０／３２５，７２７号（ＭＣＰ２９２）
の恩典を主張しており、当該特許出願の全体が本明細書
に参考文献として含まれる。
国特許出願第６０／３２５，７２７号（ＭＣＰ２９２）
の恩典を主張しており、当該特許出願の全体が本明細書
に参考文献として含まれる。
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、錠剤およびカプセ
ル等の、浸漬被覆下地用の、新規で、水溶性の、無ゼラ
チン質の組成物、およびこれらの錠剤およびカプセルを
製造するための方法に関する。
ル等の、浸漬被覆下地用の、新規で、水溶性の、無ゼラ
チン質の組成物、およびこれらの錠剤およびカプセルを
製造するための方法に関する。
【０００２】
【従来の技術】今世紀の大半において、硬質ゼラチン・
カプセルが処方用および売店用（ＯＴＣ）薬物の一般的
な投薬形態であった。異なる色を有するカプセルの各半
体部分を組み合わせる能力は種々の薬剤製品を識別する
特異的な手段を製造者に提供してきた。多くの患者は錠
剤よりもカプセルを好み、これらが飲み込みやすい物と
して感知している。このような消費者の選択は特定の製
品が錠剤の形態において利用可能である場合においても
これらをカプセルの形態で販売することを各薬剤製造者
に促してきた。
カプセルが処方用および売店用（ＯＴＣ）薬物の一般的
な投薬形態であった。異なる色を有するカプセルの各半
体部分を組み合わせる能力は種々の薬剤製品を識別する
特異的な手段を製造者に提供してきた。多くの患者は錠
剤よりもカプセルを好み、これらが飲み込みやすい物と
して感知している。このような消費者の選択は特定の製
品が錠剤の形態において利用可能である場合においても
これらをカプセルの形態で販売することを各薬剤製造者
に促してきた。
【０００３】一般に、空の硬質ゼラチン・カプセルは自
動化した設備により製造される。この設備は棒材または
プレート材の上に取り付けた数列のステンレス・スチー
ル・ピンを使用しており、これらは均一の温度および流
動性に維持されているゼラチン溶液の中に浸漬される。
その後、これらのピンはゼラチン溶液から引き出され
て、回転された後に、乾燥用のキルンの中に挿入され
て、この中に湿度が調整されているフィルターを通した
空気の強い吹き付けが強制的に行なわれる。このように
して、未精製のカプセル半体部分が乾燥中に各ピンの上
に形成される。その後、各カプセル半体部分が剥ぎ取ら
れて、均一な長さに整形され、充填された後に適当な相
手側の半体部分に結合される。
動化した設備により製造される。この設備は棒材または
プレート材の上に取り付けた数列のステンレス・スチー
ル・ピンを使用しており、これらは均一の温度および流
動性に維持されているゼラチン溶液の中に浸漬される。
その後、これらのピンはゼラチン溶液から引き出され
て、回転された後に、乾燥用のキルンの中に挿入され
て、この中に湿度が調整されているフィルターを通した
空気の強い吹き付けが強制的に行なわれる。このように
して、未精製のカプセル半体部分が乾燥中に各ピンの上
に形成される。その後、各カプセル半体部分が剥ぎ取ら
れて、均一な長さに整形され、充填された後に適当な相
手側の半体部分に結合される。
【０００４】上記カプセル製品の代替品はキャプレッツ
であり、これらは一般に長円形の錠剤として販売されて
おり、多くの場合に、これらの美的価値観、安定性、お
よび飲み込みやすさを改善するためにセルロース・エー
テル等の種々のポリマーにより被覆されている。一般的
に、これらのポリマーは各有機溶媒中の溶液、または噴
霧処理を介する水性分散液のいずれかにより各錠剤に供
給される。しかしながら、このような噴霧被覆処理した
錠剤は光沢面および硬質ゼラチン・カプセルの優雅さに
欠けている。加えて、各端部における異なる色の被膜に
より錠剤を噴霧被覆することは商業的に実行不可能であ
る。
であり、これらは一般に長円形の錠剤として販売されて
おり、多くの場合に、これらの美的価値観、安定性、お
よび飲み込みやすさを改善するためにセルロース・エー
テル等の種々のポリマーにより被覆されている。一般的
に、これらのポリマーは各有機溶媒中の溶液、または噴
霧処理を介する水性分散液のいずれかにより各錠剤に供
給される。しかしながら、このような噴霧被覆処理した
錠剤は光沢面および硬質ゼラチン・カプセルの優雅さに
欠けている。加えて、各端部における異なる色の被膜に
より錠剤を噴霧被覆することは商業的に実行不可能であ
る。
【０００５】さらに、カプセル製品の別の代替品は「ゲ
ルキャップ（gelcaps）」であり、これらは優雅さおよ
び光沢があり、消費者に好まれる投薬形態であり、細長
い錠剤の各半体部分を２種類の異なる色のゼラチン溶液
に浸漬することにより調製される。米国特許第４，８２
０，５２４号、同第５，５３８，１２５号、同第５，６
８５，５８９号、同第５，７７０，２２５号、同第５，
１９８，２２７号、および同第５，２９６，２３３号を
参照されたく、これらは全て本明細書に参考文献として
含まれる。また、「ゲルタブ（geltab）」として市場に
おいて入手可能な類似の投薬形態は、米国特許第５，２
２８，９１６号、同第５，４３６，０２６号および同第
５，６７９，４０６号において記載されているような、
概ね丸形の凸状の錠剤の各半体部分を異なる色のゼラチ
ン溶液の中に浸漬することにより調製され、これらの文
献は本明細書に参考文献として含まれる。なお、本明細
書において使用されているように、上記の「ゲルキャッ
プ（gelcaps）」および「ゲルタブ（geltabs）」はさら
に広義の用語の「錠剤（tablets）」の範囲内に含まれ
ると考えるべきである。
ルキャップ（gelcaps）」であり、これらは優雅さおよ
び光沢があり、消費者に好まれる投薬形態であり、細長
い錠剤の各半体部分を２種類の異なる色のゼラチン溶液
に浸漬することにより調製される。米国特許第４，８２
０，５２４号、同第５，５３８，１２５号、同第５，６
８５，５８９号、同第５，７７０，２２５号、同第５，
１９８，２２７号、および同第５，２９６，２３３号を
参照されたく、これらは全て本明細書に参考文献として
含まれる。また、「ゲルタブ（geltab）」として市場に
おいて入手可能な類似の投薬形態は、米国特許第５，２
２８，９１６号、同第５，４３６，０２６号および同第
５，６７９，４０６号において記載されているような、
概ね丸形の凸状の錠剤の各半体部分を異なる色のゼラチ
ン溶液の中に浸漬することにより調製され、これらの文
献は本明細書に参考文献として含まれる。なお、本明細
書において使用されているように、上記の「ゲルキャッ
プ（gelcaps）」および「ゲルタブ（geltabs）」はさら
に広義の用語の「錠剤（tablets）」の範囲内に含まれ
ると考えるべきである。
【０００６】しかしながら、薬剤的な被覆材料としての
ゼラチンの使用には、ゼラチンの架橋による長期の保管
の後の溶解性の低下の可能性および処理中におけるゼラ
チン溶液の微生物による汚染の可能性を含む特定の不都
合点および制限がある。さらに、ゼラチンの流動性を維
持するために少なくとも約４０℃の昇温条件下でゼラチ
ン材料が各下地に一般的に供給されること、および微生
物の成長を最少にするために各下地を約５０℃に維持す
ることの理由から、ゼラチン被覆に伴うエネルギー関連
費用が高くなる傾向にある。
ゼラチンの使用には、ゼラチンの架橋による長期の保管
の後の溶解性の低下の可能性および処理中におけるゼラ
チン溶液の微生物による汚染の可能性を含む特定の不都
合点および制限がある。さらに、ゼラチンの流動性を維
持するために少なくとも約４０℃の昇温条件下でゼラチ
ン材料が各下地に一般的に供給されること、および微生
物の成長を最少にするために各下地を約５０℃に維持す
ることの理由から、ゼラチン被覆に伴うエネルギー関連
費用が高くなる傾向にある。
【０００７】そこで、無ゼラチン質の硬質外皮カプセル
を製造するために種々の試みが行なわれてきた。例え
ば、ＰＣＴ国際公開第ＷＯ ００／１８８３５号は従来
的な浸漬成形処理による硬質カプセル外皮の調製におい
て使用するためのデンプン・エーテルまたは酸化デンプ
ンおよびヒドロコロイドの組み合わせを開示している。
また、米国特許第４，００１，２１１号（熱ゲル化した
メチルセルロース・エーテル組成物によるピン・ディッ
プ・コーティングにより調製したカプセル）も参照され
たい。しかしながら、関連の可能な干渉性により、硬質
ゼラチン・カプセルはもはや消費者用（売店用）の薬
剤、食事療法用のサプリメント、またはその他の類似製
品のための好ましい配給システムと言えなくなってい
る。加えて、各スチール・ピンを浸漬して乾燥すること
によりその上に硬質カプセルの外皮を形成するための理
想的な組成物の諸特性は各錠剤を浸漬してその上に被膜
を形成するための組成物と必ずしも同一ではない。例え
ば、粘度、増量、膜厚、引張強度、弾性、および含水量
等の関連の物理的特性が硬質カプセル形成の場合および
錠剤を被覆する場合の各組成物間において異なる。例え
ば、米国特許第１，７８７，７７７号（最適な下地およ
び被覆溶液の各温度、溶液中の各滞留時間、および各乾
燥条件が異なる）を参照されたい。
を製造するために種々の試みが行なわれてきた。例え
ば、ＰＣＴ国際公開第ＷＯ ００／１８８３５号は従来
的な浸漬成形処理による硬質カプセル外皮の調製におい
て使用するためのデンプン・エーテルまたは酸化デンプ
ンおよびヒドロコロイドの組み合わせを開示している。
また、米国特許第４，００１，２１１号（熱ゲル化した
メチルセルロース・エーテル組成物によるピン・ディッ
プ・コーティングにより調製したカプセル）も参照され
たい。しかしながら、関連の可能な干渉性により、硬質
ゼラチン・カプセルはもはや消費者用（売店用）の薬
剤、食事療法用のサプリメント、またはその他の類似製
品のための好ましい配給システムと言えなくなってい
る。加えて、各スチール・ピンを浸漬して乾燥すること
によりその上に硬質カプセルの外皮を形成するための理
想的な組成物の諸特性は各錠剤を浸漬してその上に被膜
を形成するための組成物と必ずしも同一ではない。例え
ば、粘度、増量、膜厚、引張強度、弾性、および含水量
等の関連の物理的特性が硬質カプセル形成の場合および
錠剤を被覆する場合の各組成物間において異なる。例え
ば、米国特許第１，７８７，７７７号（最適な下地およ
び被覆溶液の各温度、溶液中の各滞留時間、および各乾
燥条件が異なる）を参照されたい。
【０００８】無ゼラチン被覆システムの中に錠剤または
カプセルを浸漬することに伴う不都合点の一例は得られ
る各被膜が、例えば、引張強度、可塑性、硬度、および
厚さ等の適当な物理特性に欠ける場合が多いことであ
る。このような被膜に可塑剤を混入することによりこれ
らの被膜の可塑性が改善できるが、このような無ゼラチ
ン質の被膜システムはそれぞれの形状を維持するために
十分な硬度または取り扱い中における滑らかさの無い軟
質で粘着性の被膜を有する錠剤を不都合にも形成する場
合が多い。加えて、多くの無ゼラチン質の組成物は１回
の浸漬処理の後に錠剤を均一に被覆するために十分な量
で錠剤の下地に付着しない。さらに、多くの無ゼラチン
質の組成物は浸漬処理および乾燥処理を通して均一な色
分散を維持するために必要である十分な流動学的特性を
欠いている。これらの組成物の流動学的特性を改善する
ために、例えば、これらの固形物含有量を増加して粘度
を高めること等による試みが行なわれてきた。しかしな
がら、このような組成物は表面の荒さ、光沢の低下、不
均一な膜厚等の望ましくない被膜の美的価値観を不都合
にも生じる場合が多い。
カプセルを浸漬することに伴う不都合点の一例は得られ
る各被膜が、例えば、引張強度、可塑性、硬度、および
厚さ等の適当な物理特性に欠ける場合が多いことであ
る。このような被膜に可塑剤を混入することによりこれ
らの被膜の可塑性が改善できるが、このような無ゼラチ
ン質の被膜システムはそれぞれの形状を維持するために
十分な硬度または取り扱い中における滑らかさの無い軟
質で粘着性の被膜を有する錠剤を不都合にも形成する場
合が多い。加えて、多くの無ゼラチン質の組成物は１回
の浸漬処理の後に錠剤を均一に被覆するために十分な量
で錠剤の下地に付着しない。さらに、多くの無ゼラチン
質の組成物は浸漬処理および乾燥処理を通して均一な色
分散を維持するために必要である十分な流動学的特性を
欠いている。これらの組成物の流動学的特性を改善する
ために、例えば、これらの固形物含有量を増加して粘度
を高めること等による試みが行なわれてきた。しかしな
がら、このような組成物は表面の荒さ、光沢の低下、不
均一な膜厚等の望ましくない被膜の美的価値観を不都合
にも生じる場合が多い。
【０００９】ヒドロコロイドを含有している被膜形成組
成物がＰＣＴ国際公開第ＷＯ ００／１８８３５号およ
び同第ＷＯ ９９／４６３２９号において記載されてい
る。しかしながら、これらの組成物はポリビニル・アル
コール、デンプン・エーテル、または酸化デンプン等の
既知の被膜形成ポリマーとの組み合わせにおいて０．０
１重量％乃至５重量％の各ヒドロコロイドを「硬化シス
テム（setting system）」として含有している。
成物がＰＣＴ国際公開第ＷＯ ００／１８８３５号およ
び同第ＷＯ ９９／４６３２９号において記載されてい
る。しかしながら、これらの組成物はポリビニル・アル
コール、デンプン・エーテル、または酸化デンプン等の
既知の被膜形成ポリマーとの組み合わせにおいて０．０
１重量％乃至５重量％の各ヒドロコロイドを「硬化シス
テム（setting system）」として含有している。
【００１０】ヒドロコロイドの一例であるカラジーナン
が薬剤用途における被膜被覆処理において使用されてい
る。しかしながら、このカラジーナン自体は薬剤用の錠
剤を被覆するために作用が弱すぎると考えられており、
満足な被覆処理の結果のために微晶質セルロースと組み
合わせることが必要とされていた。このことについては
ＰＣＴ国際公開第ＷＯ ００／４５７９４号を参照され
たい。しかしながら、経済的に有利でないカラジーナン
をセルロースに加えるだけでなく、得られる混合物の粘
度を制御することも困難であった。さらに、このような
セルロースを上記の各被膜に混入することはその被膜の
全体的な溶解度を低下する傾向があり、その中に含有さ
れている活性物質の放出時間が遅れる。
が薬剤用途における被膜被覆処理において使用されてい
る。しかしながら、このカラジーナン自体は薬剤用の錠
剤を被覆するために作用が弱すぎると考えられており、
満足な被覆処理の結果のために微晶質セルロースと組み
合わせることが必要とされていた。このことについては
ＰＣＴ国際公開第ＷＯ ００／４５７９４号を参照され
たい。しかしながら、経済的に有利でないカラジーナン
をセルロースに加えるだけでなく、得られる混合物の粘
度を制御することも困難であった。さらに、このような
セルロースを上記の各被膜に混入することはその被膜の
全体的な溶解度を低下する傾向があり、その中に含有さ
れている活性物質の放出時間が遅れる。
【００１１】
【特許文献１】米国特許第４，８２０，５２４号明細書
【特許文献２】米国特許第５，５３８，１２５号明細書
【特許文献３】米国特許第５，６８５，５８９号明細書
【特許文献４】米国特許第５，７７０，２２５号明細書
【特許文献５】米国特許第５，１９８，２２７号明細書
【特許文献６】米国特許第５，２９６，２３３号明細書
【特許文献７】米国特許第５，２２８，９１６号明細書
【特許文献８】米国特許第５，４３６，０２６号明細書
【特許文献９】米国特許第５，６７９，４０６号明細書
【特許文献１０】ＰＣＴ国際公開第ＷＯ ００／１８８
３５号明細書
３５号明細書
【特許文献１１】米国特許第４，００１，２１１号明細
書
書
【特許文献１２】米国特許第１，７８７，７７７号明細
書
書
【特許文献１３】ＰＣＴ国際公開第ＷＯ ９９／４６３
２９号明細書
２９号明細書
【特許文献１４】ＰＣＴ国際公開第ＷＯ ００／４５７
９４号明細書
９４号明細書
【００１２】
【発明が解決しようとする課題】従って、ゼラチン被覆
した形態の品質と同等に優雅で、光沢があり、十分なつ
やを有する消費者に好まれる投薬形態を製造するだけで
なく、ゼラチンの制約、特に上述した制約の無い、浸漬
被覆材料を見出すことが望ましい。
した形態の品質と同等に優雅で、光沢があり、十分なつ
やを有する消費者に好まれる投薬形態を製造するだけで
なく、ゼラチンの制約、特に上述した制約の無い、浸漬
被覆材料を見出すことが望ましい。
【００１３】さらに、被覆処理された活性物質の溶解を
妨げない浸漬被覆処理における使用に適している上記の
ような被覆材料を見出すことが望ましい。
妨げない浸漬被覆処理における使用に適している上記の
ような被覆材料を見出すことが望ましい。
【００１４】
【課題を解決するための手段】本発明は、（ａ）カラジ
ーナン、および（ｂ）スクロース、を含むか、これらに
より実質的に構成されているか、これらのみにより構成
されている被膜形成組成物を提供する。
ーナン、および（ｂ）スクロース、を含むか、これらに
より実質的に構成されているか、これらのみにより構成
されている被膜形成組成物を提供する。
【００１５】本発明者は、一定の投薬形態を本発明の上
記組成物により被覆した場合に、その結果物がゼラチン
被覆した形態の品質と同等に優雅で、光沢があり、十分
なつやを有する消費者に好まれる投薬形態であるだけで
なく、ゼラチンに伴う制約、特に上述した制約を有して
いないことを見出した。また、本発明者は、上記の組成
物を浸漬被覆処理において使用した場合に、この組成物
がこれにより被覆される活性物質の溶解を妨げないこと
も見出した。
記組成物により被覆した場合に、その結果物がゼラチン
被覆した形態の品質と同等に優雅で、光沢があり、十分
なつやを有する消費者に好まれる投薬形態であるだけで
なく、ゼラチンに伴う制約、特に上述した制約を有して
いないことを見出した。また、本発明者は、上記の組成
物を浸漬被覆処理において使用した場合に、この組成物
がこれにより被覆される活性物質の溶解を妨げないこと
も見出した。
【００１６】
【発明の実施の形態】本明細書において使用されている
ように、「カプセル（capsules）」は投薬成分を囲む硬
質または軟質の外皮部品を言う。「錠剤（tablets）」
は、本明細書において使用されているように、任意の形
状または寸法の圧縮または成形された固形の投薬形態を
言う。「キャプレッツ（caplets）」は、本明細書にお
いて使用されているように、固形の長円形状の錠剤を言
う。また、「ゲルキャップ（gelcaps）」は光沢のある
ゼラチン質の被膜を有する固形のキャプレッツを言い、
「ゲルタブ（geltabs）」は平坦な腹帯部または側部の
凸状の対向面部、および光沢のあるゼラチン質の被膜を
有する固形の錠剤を言う。「硬度または硬さ（hardnes
s）」は、被膜または塗膜に関連して本明細書において
使用されているように、衝撃時の変形に対する被膜／塗
膜の抵抗性を示している。さらに、「水溶性の（water
soluble）」または「水溶性化する（water solubiliz
e）」は、非高分子材料に関連して本明細書において使
用されているように、わずかに可溶性であることから極
めて可溶性であること、すなわち、１部の非高分子性で
水溶性の溶質を溶解するために１００部よりも少ない水
が必要とされることを意味する。このことについては、
レミントン（Remington）の「ザ・サイエンス・アンド
・プラクティス・オブ・ファーマシー（The Science an
d Practice of Pharmacy）」、２０８頁乃至２０９頁、
（２０００年）を参照されたい。さらに、上記「水溶性
の（water soluble）」または「水溶性化する（water s
olubilize）」は、非高分子材料に関連して本明細書に
おいて使用されているように、ポリマーが水中において
膨潤して分子レベルで分散することにより均質な分散液
またはコロイド状の「溶液（solution）」を形成できる
ことを意味する。また、「表面光沢（surface glos
s）」は、本明細書において使用されているように、本
明細書における実施例８において詳述されている方法に
より決定されるような、反射光の一定の測定値を意味す
る。
ように、「カプセル（capsules）」は投薬成分を囲む硬
質または軟質の外皮部品を言う。「錠剤（tablets）」
は、本明細書において使用されているように、任意の形
状または寸法の圧縮または成形された固形の投薬形態を
言う。「キャプレッツ（caplets）」は、本明細書にお
いて使用されているように、固形の長円形状の錠剤を言
う。また、「ゲルキャップ（gelcaps）」は光沢のある
ゼラチン質の被膜を有する固形のキャプレッツを言い、
「ゲルタブ（geltabs）」は平坦な腹帯部または側部の
凸状の対向面部、および光沢のあるゼラチン質の被膜を
有する固形の錠剤を言う。「硬度または硬さ（hardnes
s）」は、被膜または塗膜に関連して本明細書において
使用されているように、衝撃時の変形に対する被膜／塗
膜の抵抗性を示している。さらに、「水溶性の（water
soluble）」または「水溶性化する（water solubiliz
e）」は、非高分子材料に関連して本明細書において使
用されているように、わずかに可溶性であることから極
めて可溶性であること、すなわち、１部の非高分子性で
水溶性の溶質を溶解するために１００部よりも少ない水
が必要とされることを意味する。このことについては、
レミントン（Remington）の「ザ・サイエンス・アンド
・プラクティス・オブ・ファーマシー（The Science an
d Practice of Pharmacy）」、２０８頁乃至２０９頁、
（２０００年）を参照されたい。さらに、上記「水溶性
の（water soluble）」または「水溶性化する（water s
olubilize）」は、非高分子材料に関連して本明細書に
おいて使用されているように、ポリマーが水中において
膨潤して分子レベルで分散することにより均質な分散液
またはコロイド状の「溶液（solution）」を形成できる
ことを意味する。また、「表面光沢（surface glos
s）」は、本明細書において使用されているように、本
明細書における実施例８において詳述されている方法に
より決定されるような、反射光の一定の測定値を意味す
る。
【００１７】ジメチコーンは式{(CH3 )3 SiO-}の末端ブ
ロック単位により安定化されている式{-(CH2 )2 SiO}n
の反復単位を含む線形のシロキサン・ポリマーにより構
成されている周知の薬剤用の材料である。また、シメチ
コーンはジメチコーンおよび二酸化ケイ素の混合物であ
る。本発明の目的において、これら２種類の材料は交換
可能に使用できる。
ロック単位により安定化されている式{-(CH2 )2 SiO}n
の反復単位を含む線形のシロキサン・ポリマーにより構
成されている周知の薬剤用の材料である。また、シメチ
コーンはジメチコーンおよび二酸化ケイ素の混合物であ
る。本発明の目的において、これら２種類の材料は交換
可能に使用できる。
【００１８】本発明の第１の実施形態は水溶性で、実質
的に無ゼラチン質の被膜形成組成物に関する。この組成
物の一例はカラジーナン等のヒドロコロイド、およびス
クラロースを含むか、これらにより実質的に構成されて
いるか、これらのみにより構成されている。本明細書に
おいて使用されているように、「実質的に無ゼラチン質
の（substantially gelatin-free）」とは、上記組成物
中における約０．１％よりも少ない、例えば、約０．０
１％よりも少ない動物誘導型のゼラチンを意味する。
的に無ゼラチン質の被膜形成組成物に関する。この組成
物の一例はカラジーナン等のヒドロコロイド、およびス
クラロースを含むか、これらにより実質的に構成されて
いるか、これらのみにより構成されている。本明細書に
おいて使用されているように、「実質的に無ゼラチン質
の（substantially gelatin-free）」とは、上記組成物
中における約０．１％よりも少ない、例えば、約０．０
１％よりも少ない動物誘導型のゼラチンを意味する。
【００１９】当該技術分野において既知の任意のヒドロ
コロイドが本発明の被膜形成組成物における使用に適し
ている。このようなヒドロコロイドの例は、アルギネー
ト、寒天、グアー・ゴム、イナゴマメ、カラジーナン、
タラ（tara）、アラビアゴム、トラガカント、ペクチ
ン、キサンタン、ゲラン（gellan）、マルトデキストリ
ン、ガラクトマンナン、プスチュラン（pusstulan）、
ラミナリン、スクレログルカン、アラビアゴム、イヌリ
ン、ペクチン、ウェラン（whelan）、ラムサン（rhamsa
n）、ズーグラン（zooglan）、メチラン（methylan）、
キチン、シクロデキストリン、キトサン、およびこれら
の誘導体および混合物を含むがこれらに限らない。実施
形態の一例において、上記ヒドロコロイドは少なくとも
約５０％、すなわち、少なくとも約７５％、または少な
くとも約９０％のカラジーナンを含むか、これにより実
質的に構成されているか、これのみにより構成されてい
る。
コロイドが本発明の被膜形成組成物における使用に適し
ている。このようなヒドロコロイドの例は、アルギネー
ト、寒天、グアー・ゴム、イナゴマメ、カラジーナン、
タラ（tara）、アラビアゴム、トラガカント、ペクチ
ン、キサンタン、ゲラン（gellan）、マルトデキストリ
ン、ガラクトマンナン、プスチュラン（pusstulan）、
ラミナリン、スクレログルカン、アラビアゴム、イヌリ
ン、ペクチン、ウェラン（whelan）、ラムサン（rhamsa
n）、ズーグラン（zooglan）、メチラン（methylan）、
キチン、シクロデキストリン、キトサン、およびこれら
の誘導体および混合物を含むがこれらに限らない。実施
形態の一例において、上記ヒドロコロイドは少なくとも
約５０％、すなわち、少なくとも約７５％、または少な
くとも約９０％のカラジーナンを含むか、これにより実
質的に構成されているか、これのみにより構成されてい
る。
【００２０】カラジーナンは反復しているガラクトース
単位および３，６−無水ガラクトース単位により構成さ
れている多糖類である。本発明における使用に適してい
るカラジーナンの例は、さらにイオータ型、カッパ型、
およびラムダ型のカラジーナン等のように定められる品
位の、天然誘導型のカラジーナンおよびこれらの誘導体
を含むがこれらに限らない。イオータ−カラジーナンの
豊富な供給源は海草のユーキューマ・スピノサム（Euch
euma spinosum）である。このイオータ−カラジーナン
における無水ガラクトース単位の凡その含有率は、当該
イオータ−カラジーナンの全重量に基づいて、約３０％
であり、カッパ−カラジーナンは、当該カッパ−カラジ
ーナンの全重量に基づいて、約３４％の無水ガラクトー
ス単位を含有しており、さらにラムダ−カラジーナンは
これらの単位を実質的に含まない。
単位および３，６−無水ガラクトース単位により構成さ
れている多糖類である。本発明における使用に適してい
るカラジーナンの例は、さらにイオータ型、カッパ型、
およびラムダ型のカラジーナン等のように定められる品
位の、天然誘導型のカラジーナンおよびこれらの誘導体
を含むがこれらに限らない。イオータ−カラジーナンの
豊富な供給源は海草のユーキューマ・スピノサム（Euch
euma spinosum）である。このイオータ−カラジーナン
における無水ガラクトース単位の凡その含有率は、当該
イオータ−カラジーナンの全重量に基づいて、約３０％
であり、カッパ−カラジーナンは、当該カッパ−カラジ
ーナンの全重量に基づいて、約３４％の無水ガラクトー
ス単位を含有しており、さらにラムダ−カラジーナンは
これらの単位を実質的に含まない。
【００２１】さらに、カラジーナンはそのガラクトース
および無水ガラクトースの両方の各単位において存在し
ている硫酸エステル基の量によっても特徴付けることが
できる。イオータ−カラジーナンの硫酸エステル含有率
は、当該イオータ−カラジーナンの全重量に基づいて、
約２５％乃至約３４％の範囲内、例えば、約３２％であ
り得る。この含有率は約２５重量％の硫酸エステル含有
率を有するカッパ−カラジーナンと約３５重量％の硫酸
エステル含有率を有するラムダ−カラジーナンとの間の
中間値である。一般に、イオータ−カラジーナンのナト
リウム塩は冷水中に溶けるが、異なる品位のイオータ−
カラジーナンはこれらを可溶化するために異なる温度に
水を加熱することが必要になることが有り得る。
および無水ガラクトースの両方の各単位において存在し
ている硫酸エステル基の量によっても特徴付けることが
できる。イオータ−カラジーナンの硫酸エステル含有率
は、当該イオータ−カラジーナンの全重量に基づいて、
約２５％乃至約３４％の範囲内、例えば、約３２％であ
り得る。この含有率は約２５重量％の硫酸エステル含有
率を有するカッパ−カラジーナンと約３５重量％の硫酸
エステル含有率を有するラムダ−カラジーナンとの間の
中間値である。一般に、イオータ−カラジーナンのナト
リウム塩は冷水中に溶けるが、異なる品位のイオータ−
カラジーナンはこれらを可溶化するために異なる温度に
水を加熱することが必要になることが有り得る。
【００２２】さらに、上記カラジーナンのゲル化特性を
最適化する目的のために本発明の組成物において金属カ
チオンが使用できる。適当なカチオンは一価、二価、お
よび三価のカチオンを含む。これらのカチオンの適当な
供給源は有機または無機の塩を含み、これらは、本発明
の組成物の乾燥状態における全重量に基づいて、０％乃
至約５％、例えば、約１％乃至約４．５％の量で使用で
きる。実施形態の一例において、上記金属カチオンはＫ
+ ，Ｎａ+ ，Ｌｉ+ ，Ｃａ++，Ｍｇ++およびこれらの混
合物から選択できる。
最適化する目的のために本発明の組成物において金属カ
チオンが使用できる。適当なカチオンは一価、二価、お
よび三価のカチオンを含む。これらのカチオンの適当な
供給源は有機または無機の塩を含み、これらは、本発明
の組成物の乾燥状態における全重量に基づいて、０％乃
至約５％、例えば、約１％乃至約４．５％の量で使用で
きる。実施形態の一例において、上記金属カチオンはＫ
+ ，Ｎａ+ ，Ｌｉ+ ，Ｃａ++，Ｍｇ++およびこれらの混
合物から選択できる。
【００２３】４，１，６’−トリデオキシ−ガラクトス
クロースとしても知られているスクラロースは強力な甘
味剤であり、英国特許第１，５４４，１６７号、および
米国特許第５，１３６，０３１号および同第５，４９
８，７０９号において開示されている方法に従って製造
でき、これらの文献は本明細書に参考文献として含まれ
る。
クロースとしても知られているスクラロースは強力な甘
味剤であり、英国特許第１，５４４，１６７号、および
米国特許第５，１３６，０３１号および同第５，４９
８，７０９号において開示されている方法に従って製造
でき、これらの文献は本明細書に参考文献として含まれ
る。
【００２４】実施形態の一例において、上記被膜形成組
成物は、当該組成物の乾燥状態の固形の全重量に基づい
て、約０．５％乃至約２０％、例えば、約１％乃至約１
５％、約３％乃至約９％、または約５％以上乃至約９％
のカラジーナン等のヒドロコロイド、および約７５％乃
至約９９．５％、例えば、約８０％乃至約９９％、また
は約８３％乃至約９５％のスクラロースを含有してい
る。
成物は、当該組成物の乾燥状態の固形の全重量に基づい
て、約０．５％乃至約２０％、例えば、約１％乃至約１
５％、約３％乃至約９％、または約５％以上乃至約９％
のカラジーナン等のヒドロコロイド、および約７５％乃
至約９９．５％、例えば、約８０％乃至約９９％、また
は約８３％乃至約９５％のスクラロースを含有してい
る。
【００２５】上記被膜形成組成物は一般的にその中にお
ける下地の浸漬被覆処理または当該組成物による下地の
噴霧処理を容易にするための分散液の形態である。この
ような分散液は、当該分散液の全重量に基づいて、約７
０％乃至約９９％、例えば、約７８％乃至約９５％、あ
るいは、約８０％乃至約９０％の量で溶媒を含有してい
る。適当な溶媒の例は水、メタノール、エタノールおよ
びイソプロパノール等のアルコール、塩化メチレン、ア
セトン等の有機溶媒、およびこれらの混合物を含むがこ
れらに限らない。実施形態の一例において、この溶媒は
水である。このようにして得られた被膜形成用の分散液
は一般的に、当該被膜形成用分散液の全重量に基づい
て、約１％乃至約３０％、例えば、約５％乃至約２２
％、または約１０％乃至約２０％の固形分量を有してい
る。
ける下地の浸漬被覆処理または当該組成物による下地の
噴霧処理を容易にするための分散液の形態である。この
ような分散液は、当該分散液の全重量に基づいて、約７
０％乃至約９９％、例えば、約７８％乃至約９５％、あ
るいは、約８０％乃至約９０％の量で溶媒を含有してい
る。適当な溶媒の例は水、メタノール、エタノールおよ
びイソプロパノール等のアルコール、塩化メチレン、ア
セトン等の有機溶媒、およびこれらの混合物を含むがこ
れらに限らない。実施形態の一例において、この溶媒は
水である。このようにして得られた被膜形成用の分散液
は一般的に、当該被膜形成用分散液の全重量に基づい
て、約１％乃至約３０％、例えば、約５％乃至約２２
％、または約１０％乃至約２０％の固形分量を有してい
る。
【００２６】実施形態の一例において、上記浸漬被覆処
理のための被膜形成組成物は、当該浸漬用組成物の全重
量に基づいて、約０．０５％乃至約５％、例えば、約
０．１％乃至約２％または約０．５％乃至約１．５％の
カラジーナン等のヒドロコロイド、および約１％乃至約
３０％、例えば、約５％乃至約２０％または約１０％乃
至約１５％のスクラロースを含有している。
理のための被膜形成組成物は、当該浸漬用組成物の全重
量に基づいて、約０．０５％乃至約５％、例えば、約
０．１％乃至約２％または約０．５％乃至約１．５％の
カラジーナン等のヒドロコロイド、および約１％乃至約
３０％、例えば、約５％乃至約２０％または約１０％乃
至約１５％のスクラロースを含有している。
【００２７】特定の実施形態の一例において、上記ヒド
ロコロイドはカラジーナンを含むか、これにより実質的
に構成されているか、これのみにより構成されている。
ロコロイドはカラジーナンを含むか、これにより実質的
に構成されているか、これのみにより構成されている。
【００２８】随意的に、上記被膜形成組成物はさらに、
上記浸漬用の溶液の全重量に基づいて、約０％乃至約４
０％の可塑剤、約０％乃至約２％のメチル・パラベンお
よびエチル・パラベン等の保存剤、約０％乃至約１４％
の酸化チタン等の不透明化剤、および／または、約０％
乃至約１４％の着色剤を含む別の成分も含有できる。こ
れについては、本明細書に参考文献として含まれるレミ
ントン（Remington）のプラクティス・オブ・ファーマ
シー（Practice of Pharmacy）、マーチン・アンド・ク
ック（Martin & Cook）、第１７版、１６２５頁乃至１
６３０頁を参照されたい。
上記浸漬用の溶液の全重量に基づいて、約０％乃至約４
０％の可塑剤、約０％乃至約２％のメチル・パラベンお
よびエチル・パラベン等の保存剤、約０％乃至約１４％
の酸化チタン等の不透明化剤、および／または、約０％
乃至約１４％の着色剤を含む別の成分も含有できる。こ
れについては、本明細書に参考文献として含まれるレミ
ントン（Remington）のプラクティス・オブ・ファーマ
シー（Practice of Pharmacy）、マーチン・アンド・ク
ック（Martin & Cook）、第１７版、１６２５頁乃至１
６３０頁を参照されたい。
【００２９】製薬業界において既知のあらゆる可塑剤が
本発明における使用に適しており、ポリエチレン・グリ
コール、グリセリン、ソルビトール、クエン酸トリエチ
ル、トリエチル・アミン、クエン酸トリブチル、セバシ
ン酸ジブチル、ひまし油等の植物油、ポリソルベート等
の界面活性剤、ラウリル硫酸ナトリウム、およびスルホ
コハクサン・ジオクチル−ナトリウム、プロピレン・グ
リコール、グリセロールのモノアセテート、グリセロー
ルのジアセテート、グリセロールのトリアセテート、天
然ゴムおよびこれらの混合物を含むがこれらに限らな
い。
本発明における使用に適しており、ポリエチレン・グリ
コール、グリセリン、ソルビトール、クエン酸トリエチ
ル、トリエチル・アミン、クエン酸トリブチル、セバシ
ン酸ジブチル、ひまし油等の植物油、ポリソルベート等
の界面活性剤、ラウリル硫酸ナトリウム、およびスルホ
コハクサン・ジオクチル−ナトリウム、プロピレン・グ
リコール、グリセロールのモノアセテート、グリセロー
ルのジアセテート、グリセロールのトリアセテート、天
然ゴムおよびこれらの混合物を含むがこれらに限らな
い。
【００３０】薬剤の用途における使用に適しているあら
ゆる着色剤が本発明において使用可能であり、アゾ染
料、キノフタロン染料、トリフェニルメタン染料、キサ
ンテン染料、インジゴイド染料、酸化鉄、水酸化鉄、二
酸化チタン、天然色素、およびこれらの混合物を含むが
これらに限らない。特に、適当な着色剤はパテント・ブ
ルーＶ（patent blue V）、アシッド・ブリリアント・
グリーＢＳ（acid brilliant gree BS）、レッド２Ｇ
（red 2G）、アゾルビン（azorubine）、ポンソー４Ｒ
（ponceau 4R）、アマラント（amaranth）、ＤアンドＣ
レッド３３（D&C red33）、Ｄ＋Ｃレッド２２（D+C red
22）、Ｄ＋Ｃレッド２６（D+C red 26）、Ｄ＋Ｃレッ
ド２８（D+C red 28）、Ｄ＋Ｃイエロー１０（D+C yell
ow 10）、ＦＤ＋Ｃイエロー５（FD+C yellow 5）、ＦＤ
＋Ｃイエロー６（FD+C yellow 6）、ＦＤ＋Ｃレッド３
（FD+C red 3）、ＦＤ＋Ｃレッド４０（FD+C red 4
0）、ＦＤ＋Ｃブルー１（FD+C blue 1）、ＦＤ＋Ｃブル
ー２（FD+C blue 2）、ＦＤ＋Ｃグリーン３（FD+C gree
n 3）、ブリリアント・ブラックＢＮ（brilliant black
BN）、カーボン・ブラック、黒色酸化鉄、赤色酸化
鉄、黄色酸化鉄、二酸化チタン、リボフラビン、カロチ
ン、アンチホシアニン（antyhocyanine）、ターメリッ
ク、コチニール抽出物、クロロフィリン、カンタキサン
チン（canthaxanthin）、カラメル、ベタニン、および
これらの混合物を含むがこれらに限らない。
ゆる着色剤が本発明において使用可能であり、アゾ染
料、キノフタロン染料、トリフェニルメタン染料、キサ
ンテン染料、インジゴイド染料、酸化鉄、水酸化鉄、二
酸化チタン、天然色素、およびこれらの混合物を含むが
これらに限らない。特に、適当な着色剤はパテント・ブ
ルーＶ（patent blue V）、アシッド・ブリリアント・
グリーＢＳ（acid brilliant gree BS）、レッド２Ｇ
（red 2G）、アゾルビン（azorubine）、ポンソー４Ｒ
（ponceau 4R）、アマラント（amaranth）、ＤアンドＣ
レッド３３（D&C red33）、Ｄ＋Ｃレッド２２（D+C red
22）、Ｄ＋Ｃレッド２６（D+C red 26）、Ｄ＋Ｃレッ
ド２８（D+C red 28）、Ｄ＋Ｃイエロー１０（D+C yell
ow 10）、ＦＤ＋Ｃイエロー５（FD+C yellow 5）、ＦＤ
＋Ｃイエロー６（FD+C yellow 6）、ＦＤ＋Ｃレッド３
（FD+C red 3）、ＦＤ＋Ｃレッド４０（FD+C red 4
0）、ＦＤ＋Ｃブルー１（FD+C blue 1）、ＦＤ＋Ｃブル
ー２（FD+C blue 2）、ＦＤ＋Ｃグリーン３（FD+C gree
n 3）、ブリリアント・ブラックＢＮ（brilliant black
BN）、カーボン・ブラック、黒色酸化鉄、赤色酸化
鉄、黄色酸化鉄、二酸化チタン、リボフラビン、カロチ
ン、アンチホシアニン（antyhocyanine）、ターメリッ
ク、コチニール抽出物、クロロフィリン、カンタキサン
チン（canthaxanthin）、カラメル、ベタニン、および
これらの混合物を含むがこれらに限らない。
【００３１】実施形態の一例において、上記薬剤の投薬
形態は（ａ）コア部分と、（ｂ）当該コア部分を実質的
に被覆している下層被膜により構成されているコア部分
の表面上における随意的な第１の被膜層と、（ｃ）当該
第１の被膜層の表面を実質的に被覆している第２の被膜
層により構成されており、当該第２の被膜層が本発明の
被膜形成組成物により構成されている。本明細書におい
て使用されているように、「実質的に被覆している（su
bstantially covers）」とは、下層の下地の表面積の少
なくとも約９５％が与えられた被膜により被覆されてい
ることを意味する。例えば、上記第１の被膜層および第
２の被膜層については、当該第１の被膜層の表面の少な
くとも約９５％が第２の被膜層により被覆されている。
形態は（ａ）コア部分と、（ｂ）当該コア部分を実質的
に被覆している下層被膜により構成されているコア部分
の表面上における随意的な第１の被膜層と、（ｃ）当該
第１の被膜層の表面を実質的に被覆している第２の被膜
層により構成されており、当該第２の被膜層が本発明の
被膜形成組成物により構成されている。本明細書におい
て使用されているように、「実質的に被覆している（su
bstantially covers）」とは、下層の下地の表面積の少
なくとも約９５％が与えられた被膜により被覆されてい
ることを意味する。例えば、上記第１の被膜層および第
２の被膜層については、当該第１の被膜層の表面の少な
くとも約９５％が第２の被膜層により被覆されている。
【００３２】別の実施形態において、上記薬剤の投薬形
態は（ａ）コア部分と、（ｂ）当該コア部分を被覆して
いる下層被膜により構成されているコア部分の表面上に
おける随意的な第１の被膜層と、（ｃ）当該第１の被膜
層の表面の一部分を被覆している第２の被膜層により構
成されており、当該第２の被膜層が本発明の被膜形成組
成物により構成されている。本明細書において使用され
ているように、「一部分（portion）」とは、下層の下
地の表面積の約９５％と同等かこれよりも狭い表面積を
有する上記投薬形態の部分を意味する。
態は（ａ）コア部分と、（ｂ）当該コア部分を被覆して
いる下層被膜により構成されているコア部分の表面上に
おける随意的な第１の被膜層と、（ｃ）当該第１の被膜
層の表面の一部分を被覆している第２の被膜層により構
成されており、当該第２の被膜層が本発明の被膜形成組
成物により構成されている。本明細書において使用され
ているように、「一部分（portion）」とは、下層の下
地の表面積の約９５％と同等かこれよりも狭い表面積を
有する上記投薬形態の部分を意味する。
【００３３】さらに別の実施形態において、上記第２の
被膜層が複数の被膜部分により構成可能である。２種類
の被膜部分により構成されているこの実施形態の一例が
図２において示されており、この場合における投薬形態
４０４は第１の被膜部分４１２および第２の被膜部分４
１３により被覆されている。図２における投薬形態は上
記被膜部分の内の少なくとも１個が少なくとも１個の別
の部分と視覚的および／または化学的に異なっているこ
とを示しているが、これらの部分における１個以上が視
覚的および／または化学的に同様の性質であってもよい
と考えられる。例えば、１個錠剤の各端部を異なる色の
浸漬被覆処理により被覆して特別な製品のための特有の
外観を形成することができる。例えば、本明細書に参考
文献として含まれる米国特許第４，８２０，５２４号を
参照されたい。
被膜層が複数の被膜部分により構成可能である。２種類
の被膜部分により構成されているこの実施形態の一例が
図２において示されており、この場合における投薬形態
４０４は第１の被膜部分４１２および第２の被膜部分４
１３により被覆されている。図２における投薬形態は上
記被膜部分の内の少なくとも１個が少なくとも１個の別
の部分と視覚的および／または化学的に異なっているこ
とを示しているが、これらの部分における１個以上が視
覚的および／または化学的に同様の性質であってもよい
と考えられる。例えば、１個錠剤の各端部を異なる色の
浸漬被覆処理により被覆して特別な製品のための特有の
外観を形成することができる。例えば、本明細書に参考
文献として含まれる米国特許第４，８２０，５２４号を
参照されたい。
【００３４】本発明の上記コア部分または下地は任意の
寸法または形状の固形の投与形態にすることができる。
適当なコア部分は圧縮または成形した錠剤、硬質または
軟質のカプセル、例えば、トローチ剤、ヌガーまたはフ
ォンダン等のような菓子類を基本にした形態を含む。各
コアは種々の形状および形態において利用可能である。
例えば、図１（ａ），１（ｂ）および図２は、それぞれ
上面および下面（図１（ａ）および図１（ｂ）を参照さ
れたい）から見た場合に、長円の形状および２個の丸み
を付けた端部１２２，１４４を有する長円形で凸状のコ
ア１０を示している。この長円形で凸状のコア１０はそ
れぞれ反対側に配置されている凸状の表面部分１５，１
５’およびこれらの間の隆起部分２０として呼ばれてい
る起立部分も有することができる（図１（ｂ）および図
２において最も明瞭に示されている）。
寸法または形状の固形の投与形態にすることができる。
適当なコア部分は圧縮または成形した錠剤、硬質または
軟質のカプセル、例えば、トローチ剤、ヌガーまたはフ
ォンダン等のような菓子類を基本にした形態を含む。各
コアは種々の形状および形態において利用可能である。
例えば、図１（ａ），１（ｂ）および図２は、それぞれ
上面および下面（図１（ａ）および図１（ｂ）を参照さ
れたい）から見た場合に、長円の形状および２個の丸み
を付けた端部１２２，１４４を有する長円形で凸状のコ
ア１０を示している。この長円形で凸状のコア１０はそ
れぞれ反対側に配置されている凸状の表面部分１５，１
５’およびこれらの間の隆起部分２０として呼ばれてい
る起立部分も有することができる（図１（ｂ）および図
２において最も明瞭に示されている）。
【００３５】上記長円形のコア１０の長さが当該長円形
のコア１０における各端部１２２，１４４の間に延在し
ている仮想線の部分（それ自体は示されていないが、図
１（ｂ）において示されているコア１０の中における点
線１６の一部分に相当する）であることが分かる。ま
た、この長円形のコア１０の高さは当該コア１０におけ
る２個の反対側の凸状の表面部分１５，１５’の間に延
在している別の仮想線の部分（それ自体は示されていな
いが、図１（ｂ）において示されているコア１０の中に
おける点線１８の一部分に相当する）である。また、こ
の長円形の幅は当該コア１０における反対側の側面の間
に延在している第３の仮想線の部分（それ自体は示され
ていないが、図２において示されているコア１０の中に
おける点線１６の一部分に相当する）であり、上記コア
の長さおよび高さの中央部分に対して垂直である（さら
に、存在している場合の、上記コア１０における隆起部
分２０に交差する）。
のコア１０における各端部１２２，１４４の間に延在し
ている仮想線の部分（それ自体は示されていないが、図
１（ｂ）において示されているコア１０の中における点
線１６の一部分に相当する）であることが分かる。ま
た、この長円形のコア１０の高さは当該コア１０におけ
る２個の反対側の凸状の表面部分１５，１５’の間に延
在している別の仮想線の部分（それ自体は示されていな
いが、図１（ｂ）において示されているコア１０の中に
おける点線１８の一部分に相当する）である。また、こ
の長円形の幅は当該コア１０における反対側の側面の間
に延在している第３の仮想線の部分（それ自体は示され
ていないが、図２において示されているコア１０の中に
おける点線１６の一部分に相当する）であり、上記コア
の長さおよび高さの中央部分に対して垂直である（さら
に、存在している場合の、上記コア１０における隆起部
分２０に交差する）。
【００３６】任意数の活性物質が上記投薬形態に収容で
きる。これらの活性物質は上記コア部分の中、上記随意
的な第１の被膜層、および／または上記第２の被膜層の
中に収容できる。実施形態の一例において、活性物質は
上記コア部分の中に収容されている。
きる。これらの活性物質は上記コア部分の中、上記随意
的な第１の被膜層、および／または上記第２の被膜層の
中に収容できる。実施形態の一例において、活性物質は
上記コア部分の中に収容されている。
【００３７】別の実施形態において、第１の活性物質が
上記第１の被膜層の中に収容でき、上記コア部分が第２
の活性物質、および／または付加的な量の第１の活性物
質を収容できる。さらに別の実施形態において、活性物
質が上記第１の被膜層の中に収容でき、上記コア部分が
活性物質を実質的に含まない、すなわち、約１％以下、
例えば、約０．１％以下の活性物質しか含まないように
できる。
上記第１の被膜層の中に収容でき、上記コア部分が第２
の活性物質、および／または付加的な量の第１の活性物
質を収容できる。さらに別の実施形態において、活性物
質が上記第１の被膜層の中に収容でき、上記コア部分が
活性物質を実質的に含まない、すなわち、約１％以下、
例えば、約０．１％以下の活性物質しか含まないように
できる。
【００３８】上記下層被膜の使用は当業界において周知
であり、例えば、本明細書に参考文献として含まれる米
国特許第３，１８５，６２６号において開示されてい
る。錠剤を被膜被覆するために適しているあらゆる組成
物が本発明による下層被膜として使用できる。適当な下
層被膜の例が米国特許第４，６８３，２５６号、同第
４，５４３，３７０号、同第４，６４３，８９４号、同
第４，８２８，８４１号、同第４，７２５，４４１号、
同第４，８０２，９２４号、同第５，６３０，８７１
号、および同第６，２７４，１６２号において開示され
ており、これらは全て本明細書に参考文献として含まれ
る。さらに別の適当な下層被膜は以下の各成分、すなわ
ち、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシ
プロピルセルロース、およびヒドロキシエチルセルロー
ス等のセルロース・エーテル、キサンタン・ガム、デン
プン、およびマルトデキストリン等の高分子炭化水素、
例えば、グリセリン、ポリエチレン・グリコール、プロ
ピレン・グリコール、セバシン酸ジブチル、クエン酸ト
リエチル、ひまし油等の植物油を含む可塑剤、ポリソル
ベート−８０、ラウリル硫酸ナトリウムおよびスルホコ
ハクサン・ジオクチル−ナトリウム等の界面活性剤、高
分子炭化水素、顔料、および不透明化剤の１種類以上を
含む。
であり、例えば、本明細書に参考文献として含まれる米
国特許第３，１８５，６２６号において開示されてい
る。錠剤を被膜被覆するために適しているあらゆる組成
物が本発明による下層被膜として使用できる。適当な下
層被膜の例が米国特許第４，６８３，２５６号、同第
４，５４３，３７０号、同第４，６４３，８９４号、同
第４，８２８，８４１号、同第４，７２５，４４１号、
同第４，８０２，９２４号、同第５，６３０，８７１
号、および同第６，２７４，１６２号において開示され
ており、これらは全て本明細書に参考文献として含まれ
る。さらに別の適当な下層被膜は以下の各成分、すなわ
ち、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシ
プロピルセルロース、およびヒドロキシエチルセルロー
ス等のセルロース・エーテル、キサンタン・ガム、デン
プン、およびマルトデキストリン等の高分子炭化水素、
例えば、グリセリン、ポリエチレン・グリコール、プロ
ピレン・グリコール、セバシン酸ジブチル、クエン酸ト
リエチル、ひまし油等の植物油を含む可塑剤、ポリソル
ベート−８０、ラウリル硫酸ナトリウムおよびスルホコ
ハクサン・ジオクチル−ナトリウム等の界面活性剤、高
分子炭化水素、顔料、および不透明化剤の１種類以上を
含む。
【００３９】実施形態の一例において、上記下層被膜
は、本明細書に参考文献として含まれる米国特許第５，
６５８，５８９号において詳細に開示されているよう
に、下層被覆処理した錠剤の全重量に基づいて、約２％
乃至約８％、例えば、約４％乃至約６％の水溶性セルロ
ース・エーテルおよび約０．１％乃至約１％のひまし油
により構成できる。また、別の実施形態において、上記
下層被膜は、当該下層被膜の全重量に基づいて、約２０
％乃至約５０％、例えば、約２５％乃至約４０％のＨＰ
ＭＣ、約４５％乃至約７５％、例えば、約５０％乃至約
７０％のマルトデキストリン、および約１％乃至約１０
％、例えば、約５％乃至約１０％のＰＥＧ４００により
構成できる。
は、本明細書に参考文献として含まれる米国特許第５，
６５８，５８９号において詳細に開示されているよう
に、下層被覆処理した錠剤の全重量に基づいて、約２％
乃至約８％、例えば、約４％乃至約６％の水溶性セルロ
ース・エーテルおよび約０．１％乃至約１％のひまし油
により構成できる。また、別の実施形態において、上記
下層被膜は、当該下層被膜の全重量に基づいて、約２０
％乃至約５０％、例えば、約２５％乃至約４０％のＨＰ
ＭＣ、約４５％乃至約７５％、例えば、約５０％乃至約
７０％のマルトデキストリン、および約１％乃至約１０
％、例えば、約５％乃至約１０％のＰＥＧ４００により
構成できる。
【００４０】上記乾燥状態の下層被膜は一般的に、上記
コア部分の乾燥状態の重量に基づいて、約０％乃至約１
０％、例えば、約０％乃至約５％の量で存在している。
また、上記乾燥状態の浸漬被覆層は一般的に、上記コア
部分および上記随意的な下層被膜の乾燥状態の重量に基
づいて、約１．５％乃至約１０％の量で存在している。
コア部分の乾燥状態の重量に基づいて、約０％乃至約１
０％、例えば、約０％乃至約５％の量で存在している。
また、上記乾燥状態の浸漬被覆層は一般的に、上記コア
部分および上記随意的な下層被膜の乾燥状態の重量に基
づいて、約１．５％乃至約１０％の量で存在している。
【００４１】さらに、上記乾燥状態の浸漬被覆層の平均
の厚さは一般的に約３０ミクロン乃至約４００ミクロン
である。しかしながら、当該技術分野における熟練者で
あれば、上記浸漬被覆層の厚さを変更してさらに滑らか
で、飲み込みやすい投薬形態を形成し、所望の溶解特性
を達成できることが過度の実験を伴わずに容易に理解で
きる。
の厚さは一般的に約３０ミクロン乃至約４００ミクロン
である。しかしながら、当該技術分野における熟練者で
あれば、上記浸漬被覆層の厚さを変更してさらに滑らか
で、飲み込みやすい投薬形態を形成し、所望の溶解特性
を達成できることが過度の実験を伴わずに容易に理解で
きる。
【００４２】ゼラチン浸漬処理した皮膜被覆層の厚さは
下地の形状によりその下地における異なる場所において
変化する場合が多い。例えば、下地のエッジ部分または
角部（例えば、図１におけるエッジ部分１２を参照され
たい）におけるゼラチン浸漬処理した皮膜の厚さは当該
下地の主面部（例えば、図１における面部１５を参照さ
れたい）における中心部分の近くの皮膜の厚さよりも５
０％乃至７０％程度薄くなることが有り得る。しかしな
がら、本発明の組成物により構成されている皮膜は下地
に対して浸漬被覆により供給される場合に厚さにおける
変化が比較的に少ない。
下地の形状によりその下地における異なる場所において
変化する場合が多い。例えば、下地のエッジ部分または
角部（例えば、図１におけるエッジ部分１２を参照され
たい）におけるゼラチン浸漬処理した皮膜の厚さは当該
下地の主面部（例えば、図１における面部１５を参照さ
れたい）における中心部分の近くの皮膜の厚さよりも５
０％乃至７０％程度薄くなることが有り得る。しかしな
がら、本発明の組成物により構成されている皮膜は下地
に対して浸漬被覆により供給される場合に厚さにおける
変化が比較的に少ない。
【００４３】実施形態の一例において、本発明の上記外
部層または「外皮（shell）」は好都合にも優れた表面
光沢を有している。この投薬形態の外皮および／または
外表面部における表面光沢は、本明細書における実施例
８において記載されている方法により測定した場合に、
好ましくは少なくとも約１５０の光沢単位、例えば、少
なくとも約１７５の光沢単位、または少なくとも約１９
０の光沢単位である。
部層または「外皮（shell）」は好都合にも優れた表面
光沢を有している。この投薬形態の外皮および／または
外表面部における表面光沢は、本明細書における実施例
８において記載されている方法により測定した場合に、
好ましくは少なくとも約１５０の光沢単位、例えば、少
なくとも約１７５の光沢単位、または少なくとも約１９
０の光沢単位である。
【００４４】本発明の上記皮膜形成組成物は、スクラロ
ースの全量に基づいて、約８０％乃至約９９％のスクラ
ロースおよびカリウムまたはカルシウムの各塩類等のカ
チオン性金属含有の化合物を約７５℃乃至約８０℃の温
度で混ぜながら水中において混合することにより調製で
き、この場合の水は上記スクラロースを溶解するのに十
分な量で使用する。一定の温度および混合処理を維持し
ながら、残りのスクラロース（上記ヒドロコロイドの量
にほぼ等しい）およびヒドロコロイドを上記混合物に加
える。また、別の実施形態においては、最初に上記残り
のスクラロースおよびヒドロコロイドを得られる混合物
が均質になるまで周囲条件下において混ぜながら混合し
た後に、この混合物を、スクラロースの残りの部分の添
加の前または後のいずれかにおいて、上記カチオンの溶
液に添加できる。その後、任意の随意的な各成分を一定
の混合処理において上記得られた混合物に添加できる。
ースの全量に基づいて、約８０％乃至約９９％のスクラ
ロースおよびカリウムまたはカルシウムの各塩類等のカ
チオン性金属含有の化合物を約７５℃乃至約８０℃の温
度で混ぜながら水中において混合することにより調製で
き、この場合の水は上記スクラロースを溶解するのに十
分な量で使用する。一定の温度および混合処理を維持し
ながら、残りのスクラロース（上記ヒドロコロイドの量
にほぼ等しい）およびヒドロコロイドを上記混合物に加
える。また、別の実施形態においては、最初に上記残り
のスクラロースおよびヒドロコロイドを得られる混合物
が均質になるまで周囲条件下において混ぜながら混合し
た後に、この混合物を、スクラロースの残りの部分の添
加の前または後のいずれかにおいて、上記カチオンの溶
液に添加できる。その後、任意の随意的な各成分を一定
の混合処理において上記得られた混合物に添加できる。
【００４５】予想外に、浸漬溶液の温度を除く、浸漬成
形処理したゼラチン被覆のカプセルおよび錠剤の製造に
おいて使用する条件と同一の設備および各処理条件の範
囲により、下地が上記本発明の皮膜形成組成物の中に浸
漬可能であった。一般的に、本発明の浸漬被覆溶液はそ
の浸漬処理中に加熱および混合される。この浸漬溶液の
適当な温度は約２０℃乃至約１００℃、例えば、約４０
℃乃至約８０℃、または約５５℃乃至約６５℃である。
この浸漬溶液の温度は当該溶液におけるカチオン性の強
度を増加または減少することにより上記各範囲内におい
て変更可能であり、例えば、比較的に高い温度が比較的
に高いカチオン性の強度において必要とされ、比較的に
低い浸漬温度が比較的に低いカチオン性の強度において
適している。このような設備および各処理条件の詳細は
当業界において周知であり、例えば、本明細書に参考文
献として含まれる米国特許第４，８２０，５２４号（キ
ャプレッツ）およびＰＣＴ国際公開第ＷＯ ００／１８
８３５号（カプセル）において開示されている。
形処理したゼラチン被覆のカプセルおよび錠剤の製造に
おいて使用する条件と同一の設備および各処理条件の範
囲により、下地が上記本発明の皮膜形成組成物の中に浸
漬可能であった。一般的に、本発明の浸漬被覆溶液はそ
の浸漬処理中に加熱および混合される。この浸漬溶液の
適当な温度は約２０℃乃至約１００℃、例えば、約４０
℃乃至約８０℃、または約５５℃乃至約６５℃である。
この浸漬溶液の温度は当該溶液におけるカチオン性の強
度を増加または減少することにより上記各範囲内におい
て変更可能であり、例えば、比較的に高い温度が比較的
に高いカチオン性の強度において必要とされ、比較的に
低い浸漬温度が比較的に低いカチオン性の強度において
適している。このような設備および各処理条件の詳細は
当業界において周知であり、例えば、本明細書に参考文
献として含まれる米国特許第４，８２０，５２４号（キ
ャプレッツ）およびＰＣＴ国際公開第ＷＯ ００／１８
８３５号（カプセル）において開示されている。
【００４６】本発明の皮膜形成組成物により被覆されて
いる錠剤は１種類以上の活性物質を含有できる。この用
語の「活性物質（active agent）」は広い意味で本明細
書において使用されており、上記システムにより保持し
て運ぶことのできるあらゆる物質を含み得る。例えば、
この活性物質は薬剤、栄養剤、ビタミン、食事療法用サ
プリメント、栄養素、ハーブ、食料品、染料、栄養物、
鉱物、サプリメント、または芳香剤等およびこれらの組
み合わせ物とすることができる。
いる錠剤は１種類以上の活性物質を含有できる。この用
語の「活性物質（active agent）」は広い意味で本明細
書において使用されており、上記システムにより保持し
て運ぶことのできるあらゆる物質を含み得る。例えば、
この活性物質は薬剤、栄養剤、ビタミン、食事療法用サ
プリメント、栄養素、ハーブ、食料品、染料、栄養物、
鉱物、サプリメント、または芳香剤等およびこれらの組
み合わせ物とすることができる。
【００４７】本発明において有用な活性物質は以下の物
質の各種類、すなわち、アクネ抑制因子、アルカロイ
ド、制酸薬、鎮痛薬、同化剤、抗狭心症薬、抗アレルギ
ー剤、抗不整脈剤、喘息治療薬、抗生物質、抗コレステ
ロール血症薬、抗痙攣薬、抗凝固薬、抗うつ薬、下痢止
め製剤、制吐薬、抗ヒスタミン薬、抗高血圧症薬、抗感
染薬、抗炎症薬、抗脂肪剤、抗躁病薬、抗偏頭痛薬、抗
催吐薬、抗精神病薬、発作抑制剤、抗甲状腺製剤、同化
薬、抗肥満症剤、駆虫薬、抗精神病薬、解熱薬、鎮痙
薬、抗血栓薬、抗腫瘍剤、咳止め薬、抗潰瘍剤、抗尿酸
血症剤、抗不安剤、食欲刺激薬、食欲抑制薬、ベータ−
遮断薬、気管支拡張薬、心臓血管剤、大脳拡張薬、キレ
ート化剤、コレシストキニン拮抗薬、化学療法剤、認識
活性化薬、避妊薬、冠動脈拡張薬、咳抑制薬、うっ血除
去薬、消臭剤、皮膚科学剤、糖尿病剤、利尿薬、軟化
薬、酵素、赤血球生成薬、去痰薬、交配因子、防カビ
薬、胃腸薬、成長調節因子、ホルモン補充因子、血糖上
昇剤、低血糖剤、イオン交換樹脂、緩下薬、偏頭痛治療
薬、鉱物サプリメント、粘液溶解薬、麻酔薬、神経弛緩
薬、神経筋薬、非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ
ｓ）、栄養添加物、末梢血管拡張薬、ポリペプチド、プ
ロスタグランジン、向精神薬、レニン抑制因子、呼吸刺
激薬、鎮静薬、ステロイド、刺激薬、交感神経遮断薬、
甲状腺製剤、トランキライザー、子宮弛緩薬、膣製剤、
血管収縮薬、血管拡張薬、めまい薬、ビタミン、傷治癒
剤等から選択できる。
質の各種類、すなわち、アクネ抑制因子、アルカロイ
ド、制酸薬、鎮痛薬、同化剤、抗狭心症薬、抗アレルギ
ー剤、抗不整脈剤、喘息治療薬、抗生物質、抗コレステ
ロール血症薬、抗痙攣薬、抗凝固薬、抗うつ薬、下痢止
め製剤、制吐薬、抗ヒスタミン薬、抗高血圧症薬、抗感
染薬、抗炎症薬、抗脂肪剤、抗躁病薬、抗偏頭痛薬、抗
催吐薬、抗精神病薬、発作抑制剤、抗甲状腺製剤、同化
薬、抗肥満症剤、駆虫薬、抗精神病薬、解熱薬、鎮痙
薬、抗血栓薬、抗腫瘍剤、咳止め薬、抗潰瘍剤、抗尿酸
血症剤、抗不安剤、食欲刺激薬、食欲抑制薬、ベータ−
遮断薬、気管支拡張薬、心臓血管剤、大脳拡張薬、キレ
ート化剤、コレシストキニン拮抗薬、化学療法剤、認識
活性化薬、避妊薬、冠動脈拡張薬、咳抑制薬、うっ血除
去薬、消臭剤、皮膚科学剤、糖尿病剤、利尿薬、軟化
薬、酵素、赤血球生成薬、去痰薬、交配因子、防カビ
薬、胃腸薬、成長調節因子、ホルモン補充因子、血糖上
昇剤、低血糖剤、イオン交換樹脂、緩下薬、偏頭痛治療
薬、鉱物サプリメント、粘液溶解薬、麻酔薬、神経弛緩
薬、神経筋薬、非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ
ｓ）、栄養添加物、末梢血管拡張薬、ポリペプチド、プ
ロスタグランジン、向精神薬、レニン抑制因子、呼吸刺
激薬、鎮静薬、ステロイド、刺激薬、交感神経遮断薬、
甲状腺製剤、トランキライザー、子宮弛緩薬、膣製剤、
血管収縮薬、血管拡張薬、めまい薬、ビタミン、傷治癒
剤等から選択できる。
【００４８】本発明において使用可能な活性物質はアセ
トアミノフェン、酢酸、緩衝液化した形態を含むアセチ
ルサリチル酸、アクリバスチン（acrivastine）、アル
ブテロールおよびその硫酸塩、アルコール、アルカリ・
ホスファターゼ、アラントイン、アロエ、アルミニウム
の酢酸塩、炭酸塩、塩酸塩および水酸化物、アルプラゾ
ラム、アミノ酸、アミノ安息香酸、アモキシリン、アン
ピシリン、アムサクリン（amsacrine）、アムサログ（a
msalog）、アネトール（anethole）、アスコルビン酸、
アスパルテーム、アステミゾール、アテノロール、アザ
タジンおよびそのマレイン酸塩、バシトラシン、バルサ
ム・ペルー、ＢＣＮＵ（カルムスチン）、ジプロピオン
酸ベクロメタゾン、ベンゾカイン、安息香酸、ベンゾフ
ェノン、過酸化ベンゾイル、ベンズキナミドおよびその
塩酸塩、ベタネコール、ビオチン、ビサコジル、亜サリ
チル酸ビスマス、酢酸ボルニル、ブロモフェニラミンお
よびそのマレイン酸塩、ブスピロン、カフェイン、カラ
ミン、カルシウムの炭酸塩、カシネート（casinate）お
よび水酸化物、ショウノウ、カプトプリル、カスカラ・
サグラダ、ひまし油、セファクロール、セファドロキシ
ル、セファレキシン、セントリジン（centrizine）およ
びその塩酸塩、セチリジン（cetirizine）、セチル・ア
ルコール、塩化セチルピリジニウム、キレート化鉱物、
クロラムフェニコール、塩酸クロルサイクリジン、グル
コン酸クロルヘキシジン、クロロキシレノール、クロロ
ペントスタチン、クロルフェニラミンおよびそのマレイ
ン酸塩およびタンニン酸塩、クロルプロマジン、コレス
チラミン樹脂、酒石酸水素コリン、軟骨形成刺激タンパ
ク質、シメチジン、塩酸シンナメドリン、シタロプラム
（citalopram）、クエン酸、クラリトロマイシン（clar
ithromycin）、クレマスチンおよびそのフマル酸塩、ク
ロニジン、クロフィブレート、ココア・バター、たら肝
油、コデインおよびそのフマル酸塩およびリン酸塩、酢
酸コルチゾン、塩酸シプロフロキサシン、シアノコバラ
ミン、塩酸シクリジン、シプロヘプタジン、ダントロ
ン、マレイン酸デキスブロモフェニラミン（dexbromoph
eniramine maleate）、デキストロメトルファンおよび
そのハロゲン化水素塩、ジアゼパム、ジブカイン、ジク
ロラルフェナゾン（dichloralphenazone）、ジクロフェ
ン（diclofen）およびそのアルカリ金属塩、ジクロフェ
ナク・ナトリウム、ジゴキシン、ジヒドロエルゴタミン
およびその水素化物／メシル化物、ジルチアゼム、ジメ
チコーン、ジオキシベンゾン、ジフェンヒドラミンおよ
びそのクエン酸塩、ジフェンヒドラミンおよびその塩酸
塩、ジバルプロックおよびそのアルカリ金属塩、ドキュ
セートのカルシウム塩、カリウム塩、およびナトリウム
塩、水和ドキシサイクリン、コハク酸ドキシラミン、ド
ロナビノール、エファロキサン（efaroxan）、エナラプ
リル、エノキサシン（enoxacin）、エルゴタミンおよび
その酒石酸塩、エリスロマイシン、エストロピペート
（estropipate）、エチニル・エストラジオール、エフ
ェドリン、酒石酸水素エピネフリン、エリスロポイエチ
ン、ユーカリプトール、ファモチジン、フェノプロフェ
ンおよびその金属塩、フマル酸、グルコン酸および硫酸
の第一鉄塩、フェキソフェナジン（fexofenadine）、フ
ルオキセチン、葉酸、フォスフェニトイン（fosphenyto
in）、５−フルオロウラシル（５−ＦＵ）、フルオキセ
チン、フルルビプロフェン、フロセミド、ガバペンタン
（gabapentan）、ゲンタマイシン、ゲムフィブロジル、
グリピジド、グリセリン、ステアリン酸グリセリル、グ
ラニセトロン（granisetron）、グリセオフルビン、成
長ホルモン、グアフェネシン（guafenesin）、ヘキシル
レゾルシノール、ヒドロクロロチアジド、ヒドロコドン
およびその酒石酸塩、ヒドロコルチゾンおよびその酢酸
塩、８−ヒドロキシキノリンの硫酸塩、ヒドロキシジン
およびそのパモエートおよび塩酸塩、イブプロフェン、
インドメタシン、イノシトール、インシュリン、ヨウ
素、トコン、鉄、イソソルビドおよびその一硝酸塩およ
び二硝酸塩、イソキシカム、ケタミン、カオリン、ケト
プロフェン、乳酸、ラノリン、レシチン、酢酸ロイプロ
リド、リドカインおよびその塩酸塩、リジノプリル、リ
オトリックス、ロペラミド、ロラタジン（loratadin
e）、ロバスタチン、黄体化ホルモン、ＬＨＲＨ（黄体
化ホルモン補充ホルモン）、マグネシウムの炭酸塩、水
酸化物、サリチル酸塩および三ケイ酸塩、メクリジン、
メフェナム酸、メクロフェナム酸、メクロフェナム酸ナ
トリウム、酢酸メドロキシプロゲステロン、マンデル酸
メテナミン、メントール、塩酸メペリジン、硫酸メタプ
ロテレノール、メトスコポラミンおよびその硝酸塩、メ
トセルジド（methsergide）およびそのマレイン酸塩、
ニコチン酸メチル、サリチル酸メチル、メチル・セルロ
ース、メトスクシミド、メトクロプラミドおよびそのハ
ロゲン化物／水和物、メトロニダゾル、酒石酸メトプロ
ロール、硝酸ミコナゾール、鉱油、ミノキシジル、モル
ヒネ、ナプロキセンおよびそのアルカリ金属塩およびナ
トリウム塩、ニフェジピン、硫酸ネオマイシン、ナイア
シン、ナイアシンアミド、ニコチン、ニコチンアミド、
ニメスリド（nimesulide）、ニトログリセリン、ノノキ
シノール−９、ノルエチンドロンおよびその酢酸塩、ナ
イスタチン、オクトキシノール、オクトキシノール−
９、オクチル・ジメチルＰＡＢＡ、オクチル・メトキシ
シンナメート、オメガ−３高分子不飽和脂肪酸、オメプ
ラゾール、オンダンセトロンおよびその塩酸塩、オキソ
リン酸、オキシベンゾン、オクストリフィリン、パラ−
アミノ安息香酸（ＰＡＢＡ）、パジメート−Ｏ（padima
te-O）、パラメタジオン、ペントスタチン、ペパーミン
ト・オイル、四硝酸ペンタエリスリトール、ペントバル
ビタール・ナトリウム、ペルフェナジン、硫酸フェネル
ジン、フェニンダミンおよびその酒石酸塩、マレイン酸
フェニラミン、フェノバルビタール、フェノール、フェ
ノールフタレイン、フェニレフリンおよびその酒石酸塩
および塩酸塩、フェニルプロパノールアミン、フェニト
イン、ピルメノール（pirmenol）、ピロキシカムおよび
その塩、硫酸ポリマイシンＢ（polymicin B sulfat
e）、カリウムの塩化物および硝酸塩、プラゼパム、塩
酸プロカインアミド、プロカテロール（procaterol）、
プロメタジンおよびその塩酸塩、プロポキシフェンおよ
びその塩酸塩およびナプシレート、プラミラセチン（pr
amiracetin）、プラモキシンおよびその塩酸塩、プロク
ロルペラジンおよびそのマレイン酸塩、プロプラノロー
ルおよびその塩酸塩、プロメタジンおひょびその塩酸
塩、プロパノロール（propanolol）、プソイドエフェド
リンおよびその硫酸塩および塩酸塩、ピリドキシン、ピ
リラミンおよびその塩酸塩およびタンニン酸塩、キナプ
リル（quinapril）、キニジンのグルコン酸塩および硫
酸塩、キネストロール、ラリトリン（ralitoline）、ラ
ニチジン、レゾルシノール、リボフラビン、サリチル
酸、スコポラミン、ゴマ油、サメ肝油、シメチコーン、
ナトリウムの炭酸水素塩、クエン酸塩およびフッ化物、
一フルオロリン酸ナトリウム、スクラルファート、スル
ファメトキサゾール、スルファサラジン、イオウ、スマ
トリプタン（sumatriptan）およびそのコハク酸塩、タ
クリンおよびその塩酸塩、テオフィリン、テルフェナジ
ン、チエチルペラジンおよびそのマレイン酸塩、チモロ
ールおよびそのマレイン酸塩、チオペリドン（thioperi
done）、トラマドール、トリメトレキサート、トリアゾ
ラム、トレチノイン、塩酸テトラサイクリン、トルメチ
ン、トルナフテート、トリクロサン、トリメトベンズア
ミドおよびその塩酸塩、トリペレナミンおよびその塩酸
塩、塩酸トリポリジン（tripolidine hydrochlorid
e）、ウンデシレン酸、バンコマイシン、塩酸ベラパミ
ル、リン酸ビダラビン、ビタミンＡ，Ｂ，Ｃ，Ｄ，
Ｂ1 ，Ｂ2 ，Ｂ6 ，Ｂ12，ＥおよびＫ、アメリカ・マン
サク、塩酸キシロメタゾリン、亜鉛、硫酸亜鉛、ウンデ
シル酸亜鉛を含むがこれらに限らない。さらに、上記活
性物質は食物酸、不溶性の金属および鉱物の水酸化物、
炭酸塩、酸化物、ポリカルボフィル（polycarbophil
s）、およびこれらの塩類、マグネシウム・トリシリケ
ート基材上およびマグネシウム・アルミニウム・シリケ
ート基材上における活性薬物の吸着剤、およびこれらの
混合物を含むがこれらに限らない。さらに、上記および
上記以外の活性物質の各混合物および薬剤的に許容可能
な塩類が使用できる。
トアミノフェン、酢酸、緩衝液化した形態を含むアセチ
ルサリチル酸、アクリバスチン（acrivastine）、アル
ブテロールおよびその硫酸塩、アルコール、アルカリ・
ホスファターゼ、アラントイン、アロエ、アルミニウム
の酢酸塩、炭酸塩、塩酸塩および水酸化物、アルプラゾ
ラム、アミノ酸、アミノ安息香酸、アモキシリン、アン
ピシリン、アムサクリン（amsacrine）、アムサログ（a
msalog）、アネトール（anethole）、アスコルビン酸、
アスパルテーム、アステミゾール、アテノロール、アザ
タジンおよびそのマレイン酸塩、バシトラシン、バルサ
ム・ペルー、ＢＣＮＵ（カルムスチン）、ジプロピオン
酸ベクロメタゾン、ベンゾカイン、安息香酸、ベンゾフ
ェノン、過酸化ベンゾイル、ベンズキナミドおよびその
塩酸塩、ベタネコール、ビオチン、ビサコジル、亜サリ
チル酸ビスマス、酢酸ボルニル、ブロモフェニラミンお
よびそのマレイン酸塩、ブスピロン、カフェイン、カラ
ミン、カルシウムの炭酸塩、カシネート（casinate）お
よび水酸化物、ショウノウ、カプトプリル、カスカラ・
サグラダ、ひまし油、セファクロール、セファドロキシ
ル、セファレキシン、セントリジン（centrizine）およ
びその塩酸塩、セチリジン（cetirizine）、セチル・ア
ルコール、塩化セチルピリジニウム、キレート化鉱物、
クロラムフェニコール、塩酸クロルサイクリジン、グル
コン酸クロルヘキシジン、クロロキシレノール、クロロ
ペントスタチン、クロルフェニラミンおよびそのマレイ
ン酸塩およびタンニン酸塩、クロルプロマジン、コレス
チラミン樹脂、酒石酸水素コリン、軟骨形成刺激タンパ
ク質、シメチジン、塩酸シンナメドリン、シタロプラム
（citalopram）、クエン酸、クラリトロマイシン（clar
ithromycin）、クレマスチンおよびそのフマル酸塩、ク
ロニジン、クロフィブレート、ココア・バター、たら肝
油、コデインおよびそのフマル酸塩およびリン酸塩、酢
酸コルチゾン、塩酸シプロフロキサシン、シアノコバラ
ミン、塩酸シクリジン、シプロヘプタジン、ダントロ
ン、マレイン酸デキスブロモフェニラミン（dexbromoph
eniramine maleate）、デキストロメトルファンおよび
そのハロゲン化水素塩、ジアゼパム、ジブカイン、ジク
ロラルフェナゾン（dichloralphenazone）、ジクロフェ
ン（diclofen）およびそのアルカリ金属塩、ジクロフェ
ナク・ナトリウム、ジゴキシン、ジヒドロエルゴタミン
およびその水素化物／メシル化物、ジルチアゼム、ジメ
チコーン、ジオキシベンゾン、ジフェンヒドラミンおよ
びそのクエン酸塩、ジフェンヒドラミンおよびその塩酸
塩、ジバルプロックおよびそのアルカリ金属塩、ドキュ
セートのカルシウム塩、カリウム塩、およびナトリウム
塩、水和ドキシサイクリン、コハク酸ドキシラミン、ド
ロナビノール、エファロキサン（efaroxan）、エナラプ
リル、エノキサシン（enoxacin）、エルゴタミンおよび
その酒石酸塩、エリスロマイシン、エストロピペート
（estropipate）、エチニル・エストラジオール、エフ
ェドリン、酒石酸水素エピネフリン、エリスロポイエチ
ン、ユーカリプトール、ファモチジン、フェノプロフェ
ンおよびその金属塩、フマル酸、グルコン酸および硫酸
の第一鉄塩、フェキソフェナジン（fexofenadine）、フ
ルオキセチン、葉酸、フォスフェニトイン（fosphenyto
in）、５−フルオロウラシル（５−ＦＵ）、フルオキセ
チン、フルルビプロフェン、フロセミド、ガバペンタン
（gabapentan）、ゲンタマイシン、ゲムフィブロジル、
グリピジド、グリセリン、ステアリン酸グリセリル、グ
ラニセトロン（granisetron）、グリセオフルビン、成
長ホルモン、グアフェネシン（guafenesin）、ヘキシル
レゾルシノール、ヒドロクロロチアジド、ヒドロコドン
およびその酒石酸塩、ヒドロコルチゾンおよびその酢酸
塩、８−ヒドロキシキノリンの硫酸塩、ヒドロキシジン
およびそのパモエートおよび塩酸塩、イブプロフェン、
インドメタシン、イノシトール、インシュリン、ヨウ
素、トコン、鉄、イソソルビドおよびその一硝酸塩およ
び二硝酸塩、イソキシカム、ケタミン、カオリン、ケト
プロフェン、乳酸、ラノリン、レシチン、酢酸ロイプロ
リド、リドカインおよびその塩酸塩、リジノプリル、リ
オトリックス、ロペラミド、ロラタジン（loratadin
e）、ロバスタチン、黄体化ホルモン、ＬＨＲＨ（黄体
化ホルモン補充ホルモン）、マグネシウムの炭酸塩、水
酸化物、サリチル酸塩および三ケイ酸塩、メクリジン、
メフェナム酸、メクロフェナム酸、メクロフェナム酸ナ
トリウム、酢酸メドロキシプロゲステロン、マンデル酸
メテナミン、メントール、塩酸メペリジン、硫酸メタプ
ロテレノール、メトスコポラミンおよびその硝酸塩、メ
トセルジド（methsergide）およびそのマレイン酸塩、
ニコチン酸メチル、サリチル酸メチル、メチル・セルロ
ース、メトスクシミド、メトクロプラミドおよびそのハ
ロゲン化物／水和物、メトロニダゾル、酒石酸メトプロ
ロール、硝酸ミコナゾール、鉱油、ミノキシジル、モル
ヒネ、ナプロキセンおよびそのアルカリ金属塩およびナ
トリウム塩、ニフェジピン、硫酸ネオマイシン、ナイア
シン、ナイアシンアミド、ニコチン、ニコチンアミド、
ニメスリド（nimesulide）、ニトログリセリン、ノノキ
シノール−９、ノルエチンドロンおよびその酢酸塩、ナ
イスタチン、オクトキシノール、オクトキシノール−
９、オクチル・ジメチルＰＡＢＡ、オクチル・メトキシ
シンナメート、オメガ−３高分子不飽和脂肪酸、オメプ
ラゾール、オンダンセトロンおよびその塩酸塩、オキソ
リン酸、オキシベンゾン、オクストリフィリン、パラ−
アミノ安息香酸（ＰＡＢＡ）、パジメート−Ｏ（padima
te-O）、パラメタジオン、ペントスタチン、ペパーミン
ト・オイル、四硝酸ペンタエリスリトール、ペントバル
ビタール・ナトリウム、ペルフェナジン、硫酸フェネル
ジン、フェニンダミンおよびその酒石酸塩、マレイン酸
フェニラミン、フェノバルビタール、フェノール、フェ
ノールフタレイン、フェニレフリンおよびその酒石酸塩
および塩酸塩、フェニルプロパノールアミン、フェニト
イン、ピルメノール（pirmenol）、ピロキシカムおよび
その塩、硫酸ポリマイシンＢ（polymicin B sulfat
e）、カリウムの塩化物および硝酸塩、プラゼパム、塩
酸プロカインアミド、プロカテロール（procaterol）、
プロメタジンおよびその塩酸塩、プロポキシフェンおよ
びその塩酸塩およびナプシレート、プラミラセチン（pr
amiracetin）、プラモキシンおよびその塩酸塩、プロク
ロルペラジンおよびそのマレイン酸塩、プロプラノロー
ルおよびその塩酸塩、プロメタジンおひょびその塩酸
塩、プロパノロール（propanolol）、プソイドエフェド
リンおよびその硫酸塩および塩酸塩、ピリドキシン、ピ
リラミンおよびその塩酸塩およびタンニン酸塩、キナプ
リル（quinapril）、キニジンのグルコン酸塩および硫
酸塩、キネストロール、ラリトリン（ralitoline）、ラ
ニチジン、レゾルシノール、リボフラビン、サリチル
酸、スコポラミン、ゴマ油、サメ肝油、シメチコーン、
ナトリウムの炭酸水素塩、クエン酸塩およびフッ化物、
一フルオロリン酸ナトリウム、スクラルファート、スル
ファメトキサゾール、スルファサラジン、イオウ、スマ
トリプタン（sumatriptan）およびそのコハク酸塩、タ
クリンおよびその塩酸塩、テオフィリン、テルフェナジ
ン、チエチルペラジンおよびそのマレイン酸塩、チモロ
ールおよびそのマレイン酸塩、チオペリドン（thioperi
done）、トラマドール、トリメトレキサート、トリアゾ
ラム、トレチノイン、塩酸テトラサイクリン、トルメチ
ン、トルナフテート、トリクロサン、トリメトベンズア
ミドおよびその塩酸塩、トリペレナミンおよびその塩酸
塩、塩酸トリポリジン（tripolidine hydrochlorid
e）、ウンデシレン酸、バンコマイシン、塩酸ベラパミ
ル、リン酸ビダラビン、ビタミンＡ，Ｂ，Ｃ，Ｄ，
Ｂ1 ，Ｂ2 ，Ｂ6 ，Ｂ12，ＥおよびＫ、アメリカ・マン
サク、塩酸キシロメタゾリン、亜鉛、硫酸亜鉛、ウンデ
シル酸亜鉛を含むがこれらに限らない。さらに、上記活
性物質は食物酸、不溶性の金属および鉱物の水酸化物、
炭酸塩、酸化物、ポリカルボフィル（polycarbophil
s）、およびこれらの塩類、マグネシウム・トリシリケ
ート基材上およびマグネシウム・アルミニウム・シリケ
ート基材上における活性薬物の吸着剤、およびこれらの
混合物を含むがこれらに限らない。さらに、上記および
上記以外の活性物質の各混合物および薬剤的に許容可能
な塩類が使用できる。
【００４９】本発明者は本発明の組成物中に下地を浸漬
することにより形成される各皮膜が、例えば、クラック
耐性、硬度、厚さ、色の均一性、滑らかさ、および光沢
等の、ゼラチン皮膜が有する特性に匹敵する優れた特性
を有することを予想外に見出した。加えて、本発明の組
成物を浸漬被覆した各錠剤は幾つかの重要な点において
従来のゼラチンを基材とするコーティングにより浸漬被
覆した各錠剤よりも優れている。第１に、本発明の組成
物により浸漬被覆した各錠剤は温度および湿度を高めた
条件下において所望の保存寿命および保管期間にわたり
許容可能な溶解特性を好都合に維持する。また、都合の
良いことに、本発明の各組成物はゼラチン含有の各組成
物の硬化時間に比して短い硬化時間を有している。さら
に、有益なことに、本発明の組成物により得られる乾燥
状態の皮膜は乾燥状態のゼラチンを基材とする浸漬用の
各組成物において存在する量に比して少量の気泡を含
み、比較的にさらに均一な膜厚を有していて、図１にお
いて示されている錠剤１０における錠剤において示され
ているようなエッジ部分１２の厚さが面部１５における
厚さに匹敵する。加えて、本発明の浸漬被覆した各組成
物は１５０よりも高い光沢単位、例えば、１９０よりも
高い光沢単位の光沢測定値を有しており、この値は当業
界において既知の噴霧被覆処理により供給される同様の
各皮膜に比してさらに高い光沢度である。これについて
は、米国特許第６，２７４，１６２号を参照されたい。
することにより形成される各皮膜が、例えば、クラック
耐性、硬度、厚さ、色の均一性、滑らかさ、および光沢
等の、ゼラチン皮膜が有する特性に匹敵する優れた特性
を有することを予想外に見出した。加えて、本発明の組
成物を浸漬被覆した各錠剤は幾つかの重要な点において
従来のゼラチンを基材とするコーティングにより浸漬被
覆した各錠剤よりも優れている。第１に、本発明の組成
物により浸漬被覆した各錠剤は温度および湿度を高めた
条件下において所望の保存寿命および保管期間にわたり
許容可能な溶解特性を好都合に維持する。また、都合の
良いことに、本発明の各組成物はゼラチン含有の各組成
物の硬化時間に比して短い硬化時間を有している。さら
に、有益なことに、本発明の組成物により得られる乾燥
状態の皮膜は乾燥状態のゼラチンを基材とする浸漬用の
各組成物において存在する量に比して少量の気泡を含
み、比較的にさらに均一な膜厚を有していて、図１にお
いて示されている錠剤１０における錠剤において示され
ているようなエッジ部分１２の厚さが面部１５における
厚さに匹敵する。加えて、本発明の浸漬被覆した各組成
物は１５０よりも高い光沢単位、例えば、１９０よりも
高い光沢単位の光沢測定値を有しており、この値は当業
界において既知の噴霧被覆処理により供給される同様の
各皮膜に比してさらに高い光沢度である。これについて
は、米国特許第６，２７４，１６２号を参照されたい。
【００５０】本発明の皮膜形成組成物のさらに別の利点
は得られる被覆処理した薬剤が糖を含むことなく甘味を
有することである。このことは処方される薬剤を摂取す
ることに対する患者の許容心を高めるだけでなく、虫歯
の促進を妨げて糖を被覆した製品のような高カロリーの
摂取を回避する。さらに、無糖の皮膜は糖尿病の使用者
および食事療法により糖を制限している人々に対して特
に適している。加えて、糖の皮膜は不都合にもスクラロ
ースの皮膜よりも比較的に不安定であり、これにより、
皮膜内の別の諸成分と反応して変色する場合が多い。さ
らに、本発明のスクラロース皮膜は糖を被覆した各製品
の場合に見られるような潜在的な微生物の汚染のための
栄養源を提供しない。
は得られる被覆処理した薬剤が糖を含むことなく甘味を
有することである。このことは処方される薬剤を摂取す
ることに対する患者の許容心を高めるだけでなく、虫歯
の促進を妨げて糖を被覆した製品のような高カロリーの
摂取を回避する。さらに、無糖の皮膜は糖尿病の使用者
および食事療法により糖を制限している人々に対して特
に適している。加えて、糖の皮膜は不都合にもスクラロ
ースの皮膜よりも比較的に不安定であり、これにより、
皮膜内の別の諸成分と反応して変色する場合が多い。さ
らに、本発明のスクラロース皮膜は糖を被覆した各製品
の場合に見られるような潜在的な微生物の汚染のための
栄養源を提供しない。
【００５１】さらに、本発明者はカラジーナンのような
多糖類ヒドロコロイドと、皮膜形成性の成分ではない、
スクラロースとの組み合わせ物が、例えば、セルロー
ス、デンプン、プルラン（pullulan）、ポリビニルピロ
リドン、およびこれらの誘導体および混合物等の皮膜形
成剤または補強用ポリマーの実質的な非存在下において
下地上に有効な皮膜を形成することを予想外に見出して
いる。上記セルロースの例はヒドロキシプロピルメチル
セルロース、微晶質セルロース、ヒドロキシエチルセル
ロース、ヒドロキシプロピルセルロース、エチルセルロ
ース、セルロース・アセテート、およびこれらの混合物
を含むがこれらに限らない。上記の「実質的な非存在下
（substantial absence）」とは、上記皮膜形成組成物
の全重量に基づいて、１％以下、例えば、０．５％以
下、または０．１％以下、または約０．０１％乃至約１
％を意味する。このような皮膜における皮膜形成剤およ
び補強用ポリマーの実質的な非存在下の状態は皮膜によ
り被覆されている活性物質を速やかに放出するための皮
膜の能力を有益的に改善する。なお、制御、延長、遅
延、延期、または持続された放出が重要である場合の各
実施形態においては、上記皮膜形成剤またはポリマー
を、上記皮膜組成物の乾燥状態の全重量に基づいて、約
５％乃至約９５％、例えば、約２０％乃至約７５％の量
で上記皮膜に添加できる。
多糖類ヒドロコロイドと、皮膜形成性の成分ではない、
スクラロースとの組み合わせ物が、例えば、セルロー
ス、デンプン、プルラン（pullulan）、ポリビニルピロ
リドン、およびこれらの誘導体および混合物等の皮膜形
成剤または補強用ポリマーの実質的な非存在下において
下地上に有効な皮膜を形成することを予想外に見出して
いる。上記セルロースの例はヒドロキシプロピルメチル
セルロース、微晶質セルロース、ヒドロキシエチルセル
ロース、ヒドロキシプロピルセルロース、エチルセルロ
ース、セルロース・アセテート、およびこれらの混合物
を含むがこれらに限らない。上記の「実質的な非存在下
（substantial absence）」とは、上記皮膜形成組成物
の全重量に基づいて、１％以下、例えば、０．５％以
下、または０．１％以下、または約０．０１％乃至約１
％を意味する。このような皮膜における皮膜形成剤およ
び補強用ポリマーの実質的な非存在下の状態は皮膜によ
り被覆されている活性物質を速やかに放出するための皮
膜の能力を有益的に改善する。なお、制御、延長、遅
延、延期、または持続された放出が重要である場合の各
実施形態においては、上記皮膜形成剤またはポリマー
を、上記皮膜組成物の乾燥状態の全重量に基づいて、約
５％乃至約９５％、例えば、約２０％乃至約７５％の量
で上記皮膜に添加できる。
【００５２】本明細書において例示的に開示されている
本発明は本明細書において特定的に開示されていない任
意の要素、成分または工程の非存在下において適宜に実
施可能である。本発明の本質および本発明を実施する様
式をさらに説明するために幾つかの実施例を以下におい
て説明する。しかしながら、本発明がこれらの詳細な説
明に限定されると考えるべきではない。
本発明は本明細書において特定的に開示されていない任
意の要素、成分または工程の非存在下において適宜に実
施可能である。本発明の本質および本発明を実施する様
式をさらに説明するために幾つかの実施例を以下におい
て説明する。しかしながら、本発明がこれらの詳細な説
明に限定されると考えるべきではない。
【００５３】実施例
１．スクラロースの皮膜形成特性の分析
１０％のスクラロースの水溶液を調製した後に、溶液が
約２ｍｍの深さになるように、３インチ（約７．６２セ
ンチメートル）のガラス・ペトリ（Petri）皿の中に注
いだ。その後、この溶液を約６時間にわたり７０℃にお
いてオーブン中で乾燥した。得られた乾燥状態の材料は
上記ガラス皿に付着していて、皮膜として剥ぎ取ること
はできなかった。また、この材料は擦ると砕けた。これ
らの結果により、スクラロース単独では、例えば、引張
強度、可塑性、硬度等の許容可能な物理特性を有する皮
膜を形成しないことが分かった。
約２ｍｍの深さになるように、３インチ（約７．６２セ
ンチメートル）のガラス・ペトリ（Petri）皿の中に注
いだ。その後、この溶液を約６時間にわたり７０℃にお
いてオーブン中で乾燥した。得られた乾燥状態の材料は
上記ガラス皿に付着していて、皮膜として剥ぎ取ること
はできなかった。また、この材料は擦ると砕けた。これ
らの結果により、スクラロース単独では、例えば、引張
強度、可塑性、硬度等の許容可能な物理特性を有する皮
膜を形成しないことが分かった。
【００５４】２．スクラロース−カラジーナン溶液の調
製 以下において記載されている各成分を有する浸漬溶液を
以下のように調製した。 表１：浸漬溶液の各成分 純水 １００ｇ 塩化カリウムの結晶 ０．４００ｇ カッパ−カラジーナン* １．０００ｇ スクラロース** １０．００ｇ ＦＤ＆Ｃレッド４０番 ０．０９０ｇ 二酸化チタン ０．５００ｇ* カッパ−カラジーナンはＦＭＣコーポレーション（FM
C Corporation）から入手したグレード「ＧＰ−９１１
ＮＦ」の製品であった。** スクラロースはマクニール・スペシャルティ・プロダ
クツ・カンパニー（McNeil Specialty Products Compan
y）から入手した。
製 以下において記載されている各成分を有する浸漬溶液を
以下のように調製した。 表１：浸漬溶液の各成分 純水 １００ｇ 塩化カリウムの結晶 ０．４００ｇ カッパ−カラジーナン* １．０００ｇ スクラロース** １０．００ｇ ＦＤ＆Ｃレッド４０番 ０．０９０ｇ 二酸化チタン ０．５００ｇ* カッパ−カラジーナンはＦＭＣコーポレーション（FM
C Corporation）から入手したグレード「ＧＰ−９１１
ＮＦ」の製品であった。** スクラロースはマクニール・スペシャルティ・プロダ
クツ・カンパニー（McNeil Specialty Products Compan
y）から入手した。
【００５５】スクラロースおよびカッパ−カラジーナン
を乳鉢および乳棒により予め混合した。別の容器中にお
いて、塩化カリウムを７５℃の温度で攪拌しながら水に
加えて、この塩化カリウムを水中において溶解させた。
得られた溶液の温度を９０℃に上昇させた後に、均質に
なるまで約７００ｒｐｍの速度でプロペラ・ブレードを
備えた電気ミキサー（ヤンケ・アンド・クンケル（Jank
e and Kunkel）、ＩＫＡレイバーテクニック（IKA Labo
rtechnik）、スタウフェン、ドイツ国）により混合しな
がら、上記スクラロース−カッパ−カラジーナンの予備
混合物を上記溶液に徐々に加えた。混合を中断した後
に、上記溶液を冷却した。約５０℃の温度において、こ
の溶液はゲル化し始めた。この溶液を８０℃の温度に再
加熱した後に、上記のレッド４０番および二酸化チタン
を均質になるまで６００ｒｐｍで混合しながら溶液に加
えた。その後、この溶液を浅い皿の中において再循環さ
せて、加熱することにより６０℃の温度に維持した。
を乳鉢および乳棒により予め混合した。別の容器中にお
いて、塩化カリウムを７５℃の温度で攪拌しながら水に
加えて、この塩化カリウムを水中において溶解させた。
得られた溶液の温度を９０℃に上昇させた後に、均質に
なるまで約７００ｒｐｍの速度でプロペラ・ブレードを
備えた電気ミキサー（ヤンケ・アンド・クンケル（Jank
e and Kunkel）、ＩＫＡレイバーテクニック（IKA Labo
rtechnik）、スタウフェン、ドイツ国）により混合しな
がら、上記スクラロース−カッパ−カラジーナンの予備
混合物を上記溶液に徐々に加えた。混合を中断した後
に、上記溶液を冷却した。約５０℃の温度において、こ
の溶液はゲル化し始めた。この溶液を８０℃の温度に再
加熱した後に、上記のレッド４０番および二酸化チタン
を均質になるまで６００ｒｐｍで混合しながら溶液に加
えた。その後、この溶液を浅い皿の中において再循環さ
せて、加熱することにより６０℃の温度に維持した。
【００５６】上記溶液の一部分を皿の中の溶液の深さが
約２ｍｍになるように３インチのアルミニウム・トレー
の中に注いだ。その後、このサンプルを約６時間にわた
り７０℃においてオーブン中で乾燥した。得られた乾燥
状態の溶液材料はガラス皿に付着していたが、（幾分の
収縮後において）直径が約２インチ（約５．０８センチ
メートル）の一体の凝集性の円形皮膜として剥がれた。
この皮膜は許容可能な引張強度、硬度および可塑性と共
に予想外に高い透明性を有していた。
約２ｍｍになるように３インチのアルミニウム・トレー
の中に注いだ。その後、このサンプルを約６時間にわた
り７０℃においてオーブン中で乾燥した。得られた乾燥
状態の溶液材料はガラス皿に付着していたが、（幾分の
収縮後において）直径が約２インチ（約５．０８センチ
メートル）の一体の凝集性の円形皮膜として剥がれた。
この皮膜は許容可能な引張強度、硬度および可塑性と共
に予想外に高い透明性を有していた。
【００５７】３．スクラロース−カラジーナン溶液の調
製 以下において記載されている各成分を有する浸漬溶液を
以下のように調製した。 表２：浸漬溶液の各成分 純水 ９０ｇ 塩化カリウムの結晶 ０．３５０ｇ カッパ−カラジーナン* ０．５００ｇ スクラロース** １５．００ｇ 黄色分散液*** ０．０９０ｇ* カッパ−カラジーナンはＦＭＣコーポレーション（FM
C Corporation）から入手したグレード「ＧＰ−９１１
ＮＦ」の製品であった。** スクラロースはマクニール・スペシャルティ・プロダ
クツ・カンパニー（McNeil Specialty Products Compan
y）から入手した。*** 黄色分散液はカラーコン（Colorcon）社から入手し
た「オパチント（Opatint）（登録商標）ＤＤ２１２５
番」であった。
製 以下において記載されている各成分を有する浸漬溶液を
以下のように調製した。 表２：浸漬溶液の各成分 純水 ９０ｇ 塩化カリウムの結晶 ０．３５０ｇ カッパ−カラジーナン* ０．５００ｇ スクラロース** １５．００ｇ 黄色分散液*** ０．０９０ｇ* カッパ−カラジーナンはＦＭＣコーポレーション（FM
C Corporation）から入手したグレード「ＧＰ−９１１
ＮＦ」の製品であった。** スクラロースはマクニール・スペシャルティ・プロダ
クツ・カンパニー（McNeil Specialty Products Compan
y）から入手した。*** 黄色分散液はカラーコン（Colorcon）社から入手し
た「オパチント（Opatint）（登録商標）ＤＤ２１２５
番」であった。
【００５８】スクラロースおよびカッパ−カラジーナン
を乳鉢および乳棒により予め混合した。別の容器中にお
いて、塩化カリウムを８０℃の温度で攪拌しながら水に
加えて、この塩化カリウムを水中において溶解させた。
一定の温度に維持しながら、上記スクラロース−カッパ
−カラジーナンの予備混合物を約８００ｒｐｍの速度で
実施例２のミキサーにより混合しながら上記溶液に徐々
に加えた。その後、上記黄色分散液をこの溶液に加え
て、均質になるまで定常的に混合した。さらに、一定の
温度に維持しながら、得られた溶液を浅い容器の中にお
いて再循環させた。
を乳鉢および乳棒により予め混合した。別の容器中にお
いて、塩化カリウムを８０℃の温度で攪拌しながら水に
加えて、この塩化カリウムを水中において溶解させた。
一定の温度に維持しながら、上記スクラロース−カッパ
−カラジーナンの予備混合物を約８００ｒｐｍの速度で
実施例２のミキサーにより混合しながら上記溶液に徐々
に加えた。その後、上記黄色分散液をこの溶液に加え
て、均質になるまで定常的に混合した。さらに、一定の
温度に維持しながら、得られた溶液を浅い容器の中にお
いて再循環させた。
【００５９】４．スクラロース−カラジーナン分散液に
よる浸漬被覆下地 本明細書に参考文献として含まれる米国特許第６，２１
４，３８０号において記載されている方法（実施例１、
工程Ａ乃至工程Ｈ）に従って調製した下層被覆処理した
アセトアミノフェンの各キャプレッツを６０℃の温度で
実施例２において調整した溶液中に手動により浸漬した
後に、これらの被覆処理したキャプレッツを周囲条件下
において１０分間にわたり乾燥した。
よる浸漬被覆下地 本明細書に参考文献として含まれる米国特許第６，２１
４，３８０号において記載されている方法（実施例１、
工程Ａ乃至工程Ｈ）に従って調製した下層被覆処理した
アセトアミノフェンの各キャプレッツを６０℃の温度で
実施例２において調整した溶液中に手動により浸漬した
後に、これらの被覆処理したキャプレッツを周囲条件下
において１０分間にわたり乾燥した。
【００６０】得られた乾燥状態の浸漬処理した各錠剤は
優れた光沢で滑らかな表面の均一な色の分布を有する硬
質で非粘着性の皮膜を有していた。また、気泡は視覚に
より全く観察されなかった。さらに、錠剤の各エッジ部
分も良好に被覆されていた。
優れた光沢で滑らかな表面の均一な色の分布を有する硬
質で非粘着性の皮膜を有していた。また、気泡は視覚に
より全く観察されなかった。さらに、錠剤の各エッジ部
分も良好に被覆されていた。
【００６１】５．スクラロース−カラジーナン分散液に
よる浸漬被覆下地 上記実施例４において説明した手順を、実施例３におい
て調製した溶液を用いたことを除いて、さらに別の下層
被覆処理したアセトアミノフェンのキャプレッツにより
繰り返した。
よる浸漬被覆下地 上記実施例４において説明した手順を、実施例３におい
て調製した溶液を用いたことを除いて、さらに別の下層
被覆処理したアセトアミノフェンのキャプレッツにより
繰り返した。
【００６２】得られた乾燥状態の浸漬処理した各錠剤は
実施例２の溶液により被覆した各キャプレッツの光沢よ
りも劣る光沢を有する硬質で非粘着性の皮膜を有してい
た。また、乾燥状態の浸漬処理した各錠剤は滑らかな表
面および均一な色の分布を有していた。さらに、気泡は
視覚により全く観察されず、錠剤の各エッジ部分も良好
に被覆されていた。
実施例２の溶液により被覆した各キャプレッツの光沢よ
りも劣る光沢を有する硬質で非粘着性の皮膜を有してい
た。また、乾燥状態の浸漬処理した各錠剤は滑らかな表
面および均一な色の分布を有していた。さらに、気泡は
視覚により全く観察されず、錠剤の各エッジ部分も良好
に被覆されていた。
【００６３】６．スクラロース−カッパ−カラジーナン
分散液の調整、およびこれにより被覆した錠剤 以下において記載されている各成分を有する浸漬溶液を
以下のように調製した。 表３：浸漬溶液の各成分 純水 ８９０．５ｇ 塩化カリウムの結晶 ４ｇ カッパ−カラジーナン* ５ｇ スクラロース** １００ｇ 黄色１０番染料（ＦＤ＆Ｃ） ０．５ｇ* カッパ−カラジーナンはＦＭＣコーポレーション（FM
C Corporation）から入手したグレード「ＧＰ−９１１
ＮＦ」の製品であった。** スクラロースはマクニール・スペシャルティ・プロダ
クツ・カンパニー（McNeil Specialty Products Compan
y）から入手した。
分散液の調整、およびこれにより被覆した錠剤 以下において記載されている各成分を有する浸漬溶液を
以下のように調製した。 表３：浸漬溶液の各成分 純水 ８９０．５ｇ 塩化カリウムの結晶 ４ｇ カッパ−カラジーナン* ５ｇ スクラロース** １００ｇ 黄色１０番染料（ＦＤ＆Ｃ） ０．５ｇ* カッパ−カラジーナンはＦＭＣコーポレーション（FM
C Corporation）から入手したグレード「ＧＰ−９１１
ＮＦ」の製品であった。** スクラロースはマクニール・スペシャルティ・プロダ
クツ・カンパニー（McNeil Specialty Products Compan
y）から入手した。
【００６４】スクラロースおよびカッパ−カラジーナン
を乳鉢および乳棒により予め混合した。別の容器中にお
いて、塩化カリウムを８０℃の温度で水に加えて、この
塩化カリウムが水中において溶解するまで低速で混合し
た。その後、上記スクラロースおよびカラジーナンの混
合物を実施例２の電気ミキサーにより激しく混合しなが
ら（約７００ｒｐｍ）上記塩化カリウムの溶液に加え
た。得られた混合物は凝集の無い均一な分散液を形成し
た。この混合物を冷却している間に、上記黄色１０番染
料を継続的に攪拌しながら加えた。その後、約６２℃の
一定温度に維持しながら、得られた溶液を浅い容器の中
において（６０ｇ／分においてぜん動ポンプにより）再
循環させた。
を乳鉢および乳棒により予め混合した。別の容器中にお
いて、塩化カリウムを８０℃の温度で水に加えて、この
塩化カリウムが水中において溶解するまで低速で混合し
た。その後、上記スクラロースおよびカラジーナンの混
合物を実施例２の電気ミキサーにより激しく混合しなが
ら（約７００ｒｐｍ）上記塩化カリウムの溶液に加え
た。得られた混合物は凝集の無い均一な分散液を形成し
た。この混合物を冷却している間に、上記黄色１０番染
料を継続的に攪拌しながら加えた。その後、約６２℃の
一定温度に維持しながら、得られた溶液を浅い容器の中
において（６０ｇ／分においてぜん動ポンプにより）再
循環させた。
【００６５】上記実施例４において説明した浸漬手順
を、この実施例において調製した溶液を用いたことを除
いて、さらに別の下層被覆処理したアセトアミノフェン
のキャプレッツにより繰り返した。
を、この実施例において調製した溶液を用いたことを除
いて、さらに別の下層被覆処理したアセトアミノフェン
のキャプレッツにより繰り返した。
【００６６】得られた乾燥状態の浸漬処理した各錠剤は
硬質で非粘着性の皮膜、滑らかな表面および均一な色の
分布を有していた。さらに、錠剤の各エッジ部分も良好
に被覆されていた。
硬質で非粘着性の皮膜、滑らかな表面および均一な色の
分布を有していた。さらに、錠剤の各エッジ部分も良好
に被覆されていた。
【００６７】７．スクラロース−イオータ／カッパ−カ
ラジーナン（混合物）分散液の調整、およびこれにより
被覆した錠剤 以下において記載されている各成分を有する浸漬溶液を
以下のように調製した。 表４：浸漬溶液の各成分 純水 ８９０．５ｇ 塩化カリウムの結晶 ２ｇ 塩化カルシウムの結晶 １．５ｇ カッパ−カラジーナン* ５ｇ イオータ−カラジーナン*** ５ｇ スクラロース** １００ｇ 黄色１０番染料（ＦＤ＆Ｃ） ０．２５ｇ* カッパ−カラジーナンはＦＭＣコーポレーション（FM
C Corporation）から入手したグレード「ＧＰ−９１１
ＮＦ」であった。** スクラロースはマクニール・スペシャルティ・プロダ
クツ・カンパニー（McNeil Specialty Products Compan
y）から入手した。*** イオータ−カラジーナンはＦＭＣコーポレーション
（FMC Corporation）から入手したマリン・コロイド・
グレード（Marine Colloids Grade）「ＧＰ−３７９Ｎ
Ｆ」であった。
ラジーナン（混合物）分散液の調整、およびこれにより
被覆した錠剤 以下において記載されている各成分を有する浸漬溶液を
以下のように調製した。 表４：浸漬溶液の各成分 純水 ８９０．５ｇ 塩化カリウムの結晶 ２ｇ 塩化カルシウムの結晶 １．５ｇ カッパ−カラジーナン* ５ｇ イオータ−カラジーナン*** ５ｇ スクラロース** １００ｇ 黄色１０番染料（ＦＤ＆Ｃ） ０．２５ｇ* カッパ−カラジーナンはＦＭＣコーポレーション（FM
C Corporation）から入手したグレード「ＧＰ−９１１
ＮＦ」であった。** スクラロースはマクニール・スペシャルティ・プロダ
クツ・カンパニー（McNeil Specialty Products Compan
y）から入手した。*** イオータ−カラジーナンはＦＭＣコーポレーション
（FMC Corporation）から入手したマリン・コロイド・
グレード（Marine Colloids Grade）「ＧＰ−３７９Ｎ
Ｆ」であった。
【００６８】上記実施例６において説明した様式に従っ
て上記各成分により浸漬被覆処理溶液を調製した。上記
実施例４において説明した浸漬手順を、この実施例にお
いて調製した溶液を用いたことを除いて、さらに別の下
層被覆処理したアセトアミノフェンのキャプレッツによ
り繰り返した。この浸漬処理により１個の錠剤当たりに
約８０ｍｇ（錠剤の半体部分当たりに４０ｍｇ）の増量
が得られた。
て上記各成分により浸漬被覆処理溶液を調製した。上記
実施例４において説明した浸漬手順を、この実施例にお
いて調製した溶液を用いたことを除いて、さらに別の下
層被覆処理したアセトアミノフェンのキャプレッツによ
り繰り返した。この浸漬処理により１個の錠剤当たりに
約８０ｍｇ（錠剤の半体部分当たりに４０ｍｇ）の増量
が得られた。
【００６９】８．被覆処理した錠剤の表面光沢測定
実施例４に従って作成した１個の錠剤および実施例５に
従って作成した別の１個の錠剤を商品名「トリコール・
モデル８０５Ａ／８０６Ｈサーフェイス・アナリシス・
システム（Tri-Cor Model 805A/806H Surface Analysis
System）」でトリコール・システムズ（TriCor System
s）社から入手可能な器具を用いて、以下の変更を除い
て、本明細書に参考文献として含まれる「トリコール・
システムズＷＧＬＯＳＳ３．４モデル８０５Ａ／８０６
Ｈサーフェイス・アナリシス・システム・リファレンス
・マニュアル（TriCor Systems WGLOSS 3.4 Model 805A
/806H Surface Analysis System Reference Manual）」
において記載されている手順に従って表面光沢について
試験した。
従って作成した別の１個の錠剤を商品名「トリコール・
モデル８０５Ａ／８０６Ｈサーフェイス・アナリシス・
システム（Tri-Cor Model 805A/806H Surface Analysis
System）」でトリコール・システムズ（TriCor System
s）社から入手可能な器具を用いて、以下の変更を除い
て、本明細書に参考文献として含まれる「トリコール・
システムズＷＧＬＯＳＳ３．４モデル８０５Ａ／８０６
Ｈサーフェイス・アナリシス・システム・リファレンス
・マニュアル（TriCor Systems WGLOSS 3.4 Model 805A
/806H Surface Analysis System Reference Manual）」
において記載されている手順に従って表面光沢について
試験した。
【００７０】上記器具はＣＣＤカメラ検出器を用いてお
り、平坦拡散光源を採用していて、錠剤の各サンプルを
一定の基準値と比較して、６０度の入射角度における平
均の光沢度を決定した。この動作中に、この器具は一定
のグレー・スケール画像を発生し、この場合に、比較的
に明るい画素の発生がその与えられた場所におけるさら
に高い光沢度の存在を示す。
り、平坦拡散光源を採用していて、錠剤の各サンプルを
一定の基準値と比較して、６０度の入射角度における平
均の光沢度を決定した。この動作中に、この器具は一定
のグレー・スケール画像を発生し、この場合に、比較的
に明るい画素の発生がその与えられた場所におけるさら
に高い光沢度の存在を示す。
【００７１】また、上記器具はソフトウェアを内蔵して
おり、このソフトウェアは光沢を定量化するための組分
け法（grouping method）を利用しており、この場合
に、同等の明るさを有する各画素が平均化のために統合
される。
おり、このソフトウェアは光沢を定量化するための組分
け法（grouping method）を利用しており、この場合
に、同等の明るさを有する各画素が平均化のために統合
される。
【００７２】「パーセント・フル・スケール（percent
full scale）」または「パーセント・イデアル（percen
t ideal）」の設定（「パーセント・サンプル・グルー
プ（percent sample group）」の設定とも言われる）
が、１個のグループと見なされて当該グループ内におい
て平均化される閾値を超える最も明るい各画素の部分を
指定するために、使用者により特定される。「閾値（th
reshold）」は、本明細書において使用されているよう
に、平均光沢度の計算に含まれない最大の光沢度として
定義されている。従って、サンプルにおけるバックグラ
ウンドまたは各非光沢領域は平均光沢度の計算から除外
される。異なる錠剤の形状により生じる影響を最小化し
て、当業界において比較に値する測定基準を報告するた
めに、２００２年３月１８日現在においてwww.colorco
n.comにおいて入手可能であり、本明細書に参考文献と
して含まれるＫ．フェグレイ（K. Fegley）およびＣ．
ベジー（Vesey）の「ザ・イフェクト・オブ・タブレッ
ト・シェイプ・オン・ザ・パーセプション・オブ・ハイ
・グロス・フィルム・コーティング・システムズ（TheE
ffect of Tablet Shape on the Perception of High Gl
oss Film Coating Systems）」において開示されている
方法を採用した。（錠剤の表面荒さの各測定値からの類
似データを最良に近似する設定として５０％サンプル・
グループの設定を選択している。）
full scale）」または「パーセント・イデアル（percen
t ideal）」の設定（「パーセント・サンプル・グルー
プ（percent sample group）」の設定とも言われる）
が、１個のグループと見なされて当該グループ内におい
て平均化される閾値を超える最も明るい各画素の部分を
指定するために、使用者により特定される。「閾値（th
reshold）」は、本明細書において使用されているよう
に、平均光沢度の計算に含まれない最大の光沢度として
定義されている。従って、サンプルにおけるバックグラ
ウンドまたは各非光沢領域は平均光沢度の計算から除外
される。異なる錠剤の形状により生じる影響を最小化し
て、当業界において比較に値する測定基準を報告するた
めに、２００２年３月１８日現在においてwww.colorco
n.comにおいて入手可能であり、本明細書に参考文献と
して含まれるＫ．フェグレイ（K. Fegley）およびＣ．
ベジー（Vesey）の「ザ・イフェクト・オブ・タブレッ
ト・シェイプ・オン・ザ・パーセプション・オブ・ハイ
・グロス・フィルム・コーティング・システムズ（TheE
ffect of Tablet Shape on the Perception of High Gl
oss Film Coating Systems）」において開示されている
方法を採用した。（錠剤の表面荒さの各測定値からの類
似データを最良に近似する設定として５０％サンプル・
グループの設定を選択している。）
【００７３】較正基準プレート（１９０乃至２２８、２
９４度基準、マスク無し、回転０、深さ０）を用いて上
記器具を初期的に較正した後に、商品名を「エクストラ
・ストレングス・タイレノール・ゲルキャップ（Extra
Strength Tylenol Gelcaps）」としてマクニール−ピー
ピーシー（McNEIL-PPC）社から入手可能なゲル被覆処理
したキャプレッツにより一定の標準表面光沢の測定値を
得た。その後、２５ｍｍの全視野マスク（１９０乃至２
８０）を使用し、上記器具を以下の各設定にした状態
で、１１２個の上記ゲル被覆処理したキャプレッツのサ
ンプルについて平均の光沢度を決定した。 回転：０ 深さ：０．２５インチ（約０．６４センチメートル） 光沢閾値：９５ ％フル・スケール：５０％ 屈折率：１．５７
９４度基準、マスク無し、回転０、深さ０）を用いて上
記器具を初期的に較正した後に、商品名を「エクストラ
・ストレングス・タイレノール・ゲルキャップ（Extra
Strength Tylenol Gelcaps）」としてマクニール−ピー
ピーシー（McNEIL-PPC）社から入手可能なゲル被覆処理
したキャプレッツにより一定の標準表面光沢の測定値を
得た。その後、２５ｍｍの全視野マスク（１９０乃至２
８０）を使用し、上記器具を以下の各設定にした状態
で、１１２個の上記ゲル被覆処理したキャプレッツのサ
ンプルについて平均の光沢度を決定した。 回転：０ 深さ：０．２５インチ（約０．６４センチメートル） 光沢閾値：９５ ％フル・スケール：５０％ 屈折率：１．５７
【００７４】基準値に対応する平均の表面光沢度を２６
９に決定した。その後、被覆処理した各サンプルを同一
の手順に従ってそれぞれ別個に試験した。
９に決定した。その後、被覆処理した各サンプルを同一
の手順に従ってそれぞれ別個に試験した。
【００７５】上記実施例４の方法に従って調製したＡ２
−錠剤サンプルは２１１の光沢単位の平均表面光沢度を
有していた。
−錠剤サンプルは２１１の光沢単位の平均表面光沢度を
有していた。
【００７６】上記以外の市場において入手可能なゲル被
覆処理した各錠剤の別のサンプルも同一の手順に従って
試験して同一の基準値に対して比較した。これらの結果
を以下の表５にまとめた。
覆処理した各錠剤の別のサンプルも同一の手順に従って
試験して同一の基準値に対して比較した。これらの結果
を以下の表５にまとめた。
【表１】
【００７７】上記実施例は本発明の組成物により被覆処
理した各錠剤が市場において入手可能なゼラチン被覆処
理した錠剤により得られる値に匹敵する高い表面光沢度
（例えば、この実施例における２１１の光沢単位）を有
することを示した。これに対して、一般的な噴霧処理し
た各皮膜は、例えば、この実施例における１１９乃至１
２５のように、実質的に低い表面光沢を有していた。
理した各錠剤が市場において入手可能なゼラチン被覆処
理した錠剤により得られる値に匹敵する高い表面光沢度
（例えば、この実施例における２１１の光沢単位）を有
することを示した。これに対して、一般的な噴霧処理し
た各皮膜は、例えば、この実施例における１１９乃至１
２５のように、実質的に低い表面光沢を有していた。
【００７８】本発明の実施態様は以下の通りである。
（１）前記組成物が皮膜形成剤または補強用ポリマーを
実質的に含まない請求項１に記載の組成物。 （２）前記組成物が、当該組成物の乾燥状態の全重量に
基づいて、（ａ）約０．５％乃至約２０％のカラジーナ
ン、および（ｂ）約７５％乃至約９９．５％のスクラロ
ースを含有している請求項１に記載の組成物。 （３）前記組成物が、当該組成物の乾燥状態の全重量に
基づいて、（ａ）約５％乃至約９％のカラジーナン、お
よび（ｂ）約８３％乃至約９５％のスクラロースを含有
している請求項１に記載の組成物。 （４）前記カラジーナンがカッパ−カラジーナンである
請求項１に記載の組成物。 （５）さらに、前記組成物の乾燥状態の全重量に基づい
て、約０％乃至約４０％の可塑剤を含有している請求項
１に記載の組成物。
実質的に含まない請求項１に記載の組成物。 （２）前記組成物が、当該組成物の乾燥状態の全重量に
基づいて、（ａ）約０．５％乃至約２０％のカラジーナ
ン、および（ｂ）約７５％乃至約９９．５％のスクラロ
ースを含有している請求項１に記載の組成物。 （３）前記組成物が、当該組成物の乾燥状態の全重量に
基づいて、（ａ）約５％乃至約９％のカラジーナン、お
よび（ｂ）約８３％乃至約９５％のスクラロースを含有
している請求項１に記載の組成物。 （４）前記カラジーナンがカッパ−カラジーナンである
請求項１に記載の組成物。 （５）さらに、前記組成物の乾燥状態の全重量に基づい
て、約０％乃至約４０％の可塑剤を含有している請求項
１に記載の組成物。
【００７９】（６）前記可塑剤がポリエチレン・グリコ
ール、グリセロール、ソルビトール、スクラロース、コ
ーン・シロップ、フルクトース、スルホコハクサン・ジ
オクチル−ナトリウム、クエン酸トリエチル、クエン酸
トリブチル、１，２−プロピレン・グリコール、グリセ
ロールのモノアセテート、グリセロールのジアセテー
ト、グリセロールのトリアセテート、天然ゴム、および
これらの混合物から成る群から選択される実施態様
（５）に記載の組成物。 （７）さらに、前記組成物の乾燥状態の全重量に基づい
て、約０％乃至約１４％の着色剤を含有している請求項
１に記載の組成物。 （８）前記着色剤がアゾ染料、キノフタロン染料、トリ
フェニルメタン染料、キサンテン染料、インジゴイド染
料、酸化鉄、水酸化鉄、二酸化チタン、天然色素、およ
びこれらの混合物から成る群から選択される実施態様
（７）に記載の組成物。 （９）さらに複数の外側皮膜を備えており、前記投薬形
態の少なくとも第１の部分が第１の外側皮膜を有してお
り、前記投薬形態の少なくとも第２の部分が第２の外側
皮膜を有している請求項３に記載の薬剤の投薬形態。 （１０）前記第２の外側皮膜が前記第１の外側皮膜と視
覚的に異なっている実施態様（９）に記載の薬剤の投薬
形態。
ール、グリセロール、ソルビトール、スクラロース、コ
ーン・シロップ、フルクトース、スルホコハクサン・ジ
オクチル−ナトリウム、クエン酸トリエチル、クエン酸
トリブチル、１，２−プロピレン・グリコール、グリセ
ロールのモノアセテート、グリセロールのジアセテー
ト、グリセロールのトリアセテート、天然ゴム、および
これらの混合物から成る群から選択される実施態様
（５）に記載の組成物。 （７）さらに、前記組成物の乾燥状態の全重量に基づい
て、約０％乃至約１４％の着色剤を含有している請求項
１に記載の組成物。 （８）前記着色剤がアゾ染料、キノフタロン染料、トリ
フェニルメタン染料、キサンテン染料、インジゴイド染
料、酸化鉄、水酸化鉄、二酸化チタン、天然色素、およ
びこれらの混合物から成る群から選択される実施態様
（７）に記載の組成物。 （９）さらに複数の外側皮膜を備えており、前記投薬形
態の少なくとも第１の部分が第１の外側皮膜を有してお
り、前記投薬形態の少なくとも第２の部分が第２の外側
皮膜を有している請求項３に記載の薬剤の投薬形態。 （１０）前記第２の外側皮膜が前記第１の外側皮膜と視
覚的に異なっている実施態様（９）に記載の薬剤の投薬
形態。
【００８０】（１１）前記下層皮膜がセルロース・エー
テル、可塑剤、高分子炭化水素、顔料、不透明化剤、お
よびこれらの混合物を含有している請求項４に記載の被
覆処理した投薬形態。 （１２）少なくとも約１５０の光沢単位の表面光沢を有
する請求項１に記載の投薬形態。 （１３）少なくとも約１５０の光沢単位の表面光沢を有
する請求項３に記載の投薬形態。 （１４）有効量の薬剤活性成分を含有しており、前記投
薬形態がその薬剤活性成分の速やかな放出形態について
のＵＳＰの溶解必要条件を満たしている請求項３に記載
の薬剤の投薬形態。 （１５）前記分散液の全重量に基づいて、約０．０５％
乃至約５％のカラジーナン、および約１％乃至約３０％
のスクラロースを含有している請求項６に記載の分散
液。
テル、可塑剤、高分子炭化水素、顔料、不透明化剤、お
よびこれらの混合物を含有している請求項４に記載の被
覆処理した投薬形態。 （１２）少なくとも約１５０の光沢単位の表面光沢を有
する請求項１に記載の投薬形態。 （１３）少なくとも約１５０の光沢単位の表面光沢を有
する請求項３に記載の投薬形態。 （１４）有効量の薬剤活性成分を含有しており、前記投
薬形態がその薬剤活性成分の速やかな放出形態について
のＵＳＰの溶解必要条件を満たしている請求項３に記載
の薬剤の投薬形態。 （１５）前記分散液の全重量に基づいて、約０．０５％
乃至約５％のカラジーナン、および約１％乃至約３０％
のスクラロースを含有している請求項６に記載の分散
液。
【００８１】（１６）少なくとも約１５０の光沢単位の
表面光沢を有する請求項９に記載の薬剤。 （１７）前記第２の視覚的識別手段が前記第１の視覚的
識別手段と視覚的に異なっている請求項９に記載の薬
剤。 （１８）前記第１の視覚的識別手段が第１の色であり、
前記第２の視覚的識別手段が第２の色である実施態様
（１７）に記載の薬剤。 （１９）前記少なくとも１個の皮膜層が、当該皮膜層の
乾燥状態の全重量に基づいて、（ａ）約０．０５％乃至
約２０％のカラジーナン、および（ｂ）約７５％乃至約
９９．５％のスクラロースを含有している請求項９に記
載の薬剤。 （２０）さらに、前記コア部分を実質的に被覆している
下層皮膜層を備えており、当該下層皮膜層が前記コア部
分と前記第１の皮膜層および前記第２の皮膜層との間に
備えられている請求項９に記載の薬剤。
表面光沢を有する請求項９に記載の薬剤。 （１７）前記第２の視覚的識別手段が前記第１の視覚的
識別手段と視覚的に異なっている請求項９に記載の薬
剤。 （１８）前記第１の視覚的識別手段が第１の色であり、
前記第２の視覚的識別手段が第２の色である実施態様
（１７）に記載の薬剤。 （１９）前記少なくとも１個の皮膜層が、当該皮膜層の
乾燥状態の全重量に基づいて、（ａ）約０．０５％乃至
約２０％のカラジーナン、および（ｂ）約７５％乃至約
９９．５％のスクラロースを含有している請求項９に記
載の薬剤。 （２０）さらに、前記コア部分を実質的に被覆している
下層皮膜層を備えており、当該下層皮膜層が前記コア部
分と前記第１の皮膜層および前記第２の皮膜層との間に
備えられている請求項９に記載の薬剤。
【００８２】（２１）前記下層皮膜がセルロース・エー
テル、可塑剤、高分子炭化水素、顔料、不透明化剤、お
よびこれらの混合物から成る群から選択される材料を含
有している実施態様（２０）に記載の薬剤。 （２２）さらに、前記組成物の全重量に基づいて、約
０．００１％乃至約１％の皮膜形成剤を含有している請
求項１に記載の皮膜形成組成物。 （２３）前記皮膜形成剤がセルロース、デンプン、ポリ
ビニルピロリドン、およびこれらの誘導体および混合物
から成る群から選択される実施態様（２２）に記載の皮
膜形成組成物。 （２４）前記皮膜形成組成物の全重量に基づいて、約５
％以下のカチオンを含有している請求項１に記載の皮膜
形成組成物。
テル、可塑剤、高分子炭化水素、顔料、不透明化剤、お
よびこれらの混合物から成る群から選択される材料を含
有している実施態様（２０）に記載の薬剤。 （２２）さらに、前記組成物の全重量に基づいて、約
０．００１％乃至約１％の皮膜形成剤を含有している請
求項１に記載の皮膜形成組成物。 （２３）前記皮膜形成剤がセルロース、デンプン、ポリ
ビニルピロリドン、およびこれらの誘導体および混合物
から成る群から選択される実施態様（２２）に記載の皮
膜形成組成物。 （２４）前記皮膜形成組成物の全重量に基づいて、約５
％以下のカチオンを含有している請求項１に記載の皮膜
形成組成物。
【００８３】
【発明の効果】従って、本発明によれば、ゼラチン被覆
した形態の品質と同等に優雅で、光沢があり、十分なつ
やを有する消費者に好まれる投薬形態を製造するだけで
なく、ゼラチンの制約の無い浸漬被覆材料が提供でき
る。さらに、被覆処理された活性物質の溶解を妨げない
浸漬被覆処理における使用に適している被覆材料が提供
できる。
した形態の品質と同等に優雅で、光沢があり、十分なつ
やを有する消費者に好まれる投薬形態を製造するだけで
なく、ゼラチンの制約の無い浸漬被覆材料が提供でき
る。さらに、被覆処理された活性物質の溶解を妨げない
浸漬被覆処理における使用に適している被覆材料が提供
できる。
【図１】（ａ）は、第１の形態における長円形の凸状コ
アの拡大した概略的な上面図であり、下面図はこの上面
図と同一である。（ｂ）は、（ａ）の長円形の凸状コア
の拡大した概略的な側面図であり、面部１５、「腹帯部
（belly band）」または側部１１、およびエッジ部また
は角部１２を有しており、反対側の側面図はこの側面図
と同一である。
アの拡大した概略的な上面図であり、下面図はこの上面
図と同一である。（ｂ）は、（ａ）の長円形の凸状コア
の拡大した概略的な側面図であり、面部１５、「腹帯部
（belly band）」または側部１１、およびエッジ部また
は角部１２を有しており、反対側の側面図はこの側面図
と同一である。
【図２】図１（ａ）および図１（ｂ）の長円形の凸状コ
アの拡大した概略的な端面図であり、反対側の端面図は
この端面図と同一である。
アの拡大した概略的な端面図であり、反対側の端面図は
この端面図と同一である。
【図３】第１の視覚的識別手段を有する第１の被膜部分
４１２および第２の視覚的識別手段を有する第２の被膜
部分４１３を備えている本発明の例示的な錠剤４０４の
斜視図である。
４１２および第２の視覚的識別手段を有する第２の被膜
部分４１３を備えている本発明の例示的な錠剤４０４の
斜視図である。
１０ 長円形の凸状コア
１５ 凸状の表面部分
１６ 点線
１７ 点線
１８ 点線
２０ 隆起部分
１２２ 丸みを付けた端部
１４４ 丸みを付けた端部
４０４ 投薬形態
４１２ 第１の被膜部分
４１３ 第２の被膜部分
─────────────────────────────────────────────────────
フロントページの続き
(72)発明者 クリストファー・イー・スジンクザック
アメリカ合衆国、08053 ニュージャージ
ー州、マールトン、コルツ・ゲイト・ロー
ド 79
Ｆターム(参考） 4C076 AA44 AA53 BB01 EE30H
FF23 FF26
Claims (9)
- 【請求項１】 （ａ）カラジーナン、および（ｂ）スク
ラロースを含有している皮膜形成組成物。 - 【請求項２】 外側皮膜を備えている活性物質を配給す
るための投薬形態において、前記外側皮膜が請求項１の
組成物を含有している投薬形態。 - 【請求項３】 外側皮膜を備えている薬剤の投薬形態に
おいて、前記外側皮膜が請求項１の組成物を含有してい
る投薬形態。 - 【請求項４】 コア部分、当該コア部分を実質的に被覆
している下層皮膜、および当該下層皮膜を実質的に被覆
している外側皮膜を備えている薬剤の投薬形態におい
て、前記外側皮膜が請求項１の組成物を含有している投
薬形態。 - 【請求項５】 請求項１による皮膜形成組成物により浸
漬被覆処理した錠剤。 - 【請求項６】 請求項１の組成物および溶媒を含有して
いる分散液。 - 【請求項７】 十分な条件下において請求項６の水性分
散液により錠剤を浸漬被覆処理する工程を含む被覆した
錠剤を作成する方法。 - 【請求項８】 コア部分および皮膜を備えている薬剤の
投薬形態において、前記皮膜が前記コア部分を実質的に
被覆していて、当該コア部分に対して浸漬被覆処理によ
り供給された場合に少なくとも１５０の表面光沢度を有
しており、当該皮膜が請求項１に記載の組成物を含有し
ている投薬形態。 - 【請求項９】 （ａ）第１の端部および第２の端部を有
するコア部分と、 （ｂ）前記錠剤のコア部分における第１の端部において
備えられている第１の視覚的識別手段を有する第１の皮
膜層と、 （ｃ）前記錠剤のコア部分における第２の端部において
備えられている第２の視覚的識別手段を有する第２の皮
膜層を備えており、 前記第１の皮膜層および第２の皮膜層のうち少なくとも
１つが請求項１に記載の組成物を含有している擬似カプ
セル状の薬剤。
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US176832 | 1980-08-08 | ||
| US32572701P | 2001-09-28 | 2001-09-28 | |
| US325727 | 2001-09-28 | ||
| US10/176,832 US8309118B2 (en) | 2001-09-28 | 2002-06-21 | Film forming compositions containing sucralose |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2003201233A true JP2003201233A (ja) | 2003-07-18 |
Family
ID=26872644
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2002283819A Pending JP2003201233A (ja) | 2001-09-28 | 2002-09-27 | スクラロースを含有している被膜形成組成物 |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8309118B2 (ja) |
| EP (1) | EP1297827B1 (ja) |
| JP (1) | JP2003201233A (ja) |
| KR (1) | KR20030027852A (ja) |
| CN (1) | CN1289067C (ja) |
| AR (1) | AR036699A1 (ja) |
| AT (1) | ATE352291T1 (ja) |
| BR (1) | BR0203985A (ja) |
| CA (1) | CA2405530C (ja) |
| CO (1) | CO5400116A1 (ja) |
| DE (1) | DE60217783T2 (ja) |
| ES (1) | ES2278878T3 (ja) |
| MX (1) | MXPA02009571A (ja) |
| NZ (1) | NZ521658A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2014529496A (ja) * | 2011-08-25 | 2014-11-13 | ボナデア ビオテヒノロギーウーゲーＢｏｎａｄｅａ Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅ ＵＧ | 表面を保護する方法 |
Families Citing this family (19)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6720002B2 (en) * | 2001-07-20 | 2004-04-13 | R.P. Scherer Technologies, Inc. | Antihistamine formulations for soft capsule dosage forms |
| US20040253312A1 (en) * | 2001-09-28 | 2004-12-16 | Sowden Harry S. | Immediate release dosage form comprising shell having openings therein |
| US20040185093A1 (en) * | 2003-03-18 | 2004-09-23 | Szymczak Christopher E. | Compositions containing sucralose |
| US7816341B2 (en) | 2003-04-14 | 2010-10-19 | Fmc Corporation | Homogeneous, thermoreversible gel containing reduced viscosity carrageenan and products made therefrom |
| EP1628643B9 (en) | 2003-04-14 | 2013-06-12 | Fmc Corporation | Homogeneous, thermoreversible gel film containing kappa-2 carrageenan and soft capsules made therefrom |
| US8067029B2 (en) | 2004-01-13 | 2011-11-29 | Mcneil-Ppc, Inc. | Rapidly disintegrating gelatinous coated tablets |
| US7879354B2 (en) | 2004-01-13 | 2011-02-01 | Mcneil-Ppc, Inc. | Rapidly disintegrating gelatinous coated tablets |
| EP1593376A1 (en) * | 2004-05-04 | 2005-11-09 | Warner-Lambert Company LLC | Improved pullulan capsules |
| US20060062811A1 (en) * | 2004-09-21 | 2006-03-23 | Szymczak Christopher E | Medicinal cooling emulsions |
| WO2011032728A1 (en) * | 2009-09-21 | 2011-03-24 | Cargill, Incorporated | Carrageenan mixtures useful as cosmetic ingredients and hair styling gels comprising them |
| KR101107998B1 (ko) * | 2011-03-22 | 2012-01-25 | (주) 태양기전 | 글라스 가공 방법 |
| US20120288591A1 (en) * | 2011-05-13 | 2012-11-15 | The Hershey Company | Film coated confectionery product |
| US8435545B2 (en) | 2011-09-01 | 2013-05-07 | Qualicaps, Inc. | Capsule having broad color spectrum |
| US8420057B2 (en) | 2011-09-01 | 2013-04-16 | Qualicaps, Inc. | Capsule having broad color spectrum |
| KR20140072716A (ko) * | 2012-12-05 | 2014-06-13 | 삼성정밀화학 주식회사 | 헤이즈가 개선된 필름 |
| NL2010552C2 (en) * | 2013-04-02 | 2014-10-06 | Paxtree Ltd | Composition as auxiliary means for oral medication. |
| DE102013111322A1 (de) | 2013-05-03 | 2014-11-06 | Ars Arthro Bioteknoloji A.S. | Verfahren zur Herstellung von Hydrokolloid-Schwämmen |
| WO2015033331A1 (en) | 2013-09-05 | 2015-03-12 | Mulyono Noryawati S Si | Hard capsule from seaweed and the manufacturing technology thereof |
| EP3277099B9 (en) | 2015-04-02 | 2024-05-29 | Oxidien Pharmaceuticals, Llc | High efficiency oxalate-degrading enzymes for degradation of insoluble and soluble oxalate |
Family Cites Families (192)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US563015A (en) * | 1896-06-30 | Penholder | ||
| US1787777A (en) * | 1926-12-10 | 1931-01-06 | Parke Davis & Co | Capsule machine |
| US3185626A (en) * | 1963-03-06 | 1965-05-25 | Sterling Drug Inc | Tablet coating method |
| US3652294A (en) * | 1970-08-19 | 1972-03-28 | Nat Starch Chem Corp | Manufacture of starch-containing food products |
| US3751277A (en) | 1971-03-24 | 1973-08-07 | Dow Chemical Co | Tablet coating process and composition |
| US3802896A (en) * | 1972-05-15 | 1974-04-09 | Nutrilite Products | Color concentrated base dispersion used in tablet film coating |
| US4001211A (en) * | 1974-12-02 | 1977-01-04 | The Dow Chemical Company | Pharmaceutical capsules from improved thermogelling methyl cellulose ethers |
| GB1543167A (en) | 1976-01-08 | 1979-03-28 | Tate & Lyle Ltd | Sweeteners |
| US4543370A (en) | 1979-11-29 | 1985-09-24 | Colorcon, Inc. | Dry edible film coating composition, method and coating form |
| US4267164A (en) * | 1980-01-31 | 1981-05-12 | Block Drug Company Inc. | Effervescent stannous fluoride tablet |
| US4313765A (en) * | 1980-09-24 | 1982-02-02 | Merck & Co., Inc. | Synergistic blends of cellulase-free xanthan gum and cellulosics |
| US4683256A (en) | 1980-11-06 | 1987-07-28 | Colorcon, Inc. | Dry edible film coating composition, method and coating form |
| DE3167521D1 (en) | 1981-01-22 | 1985-01-17 | Capsugel Ag | A process for producing a pharmaceutical capsule having enteric properties |
| DK151608C (da) * | 1982-08-13 | 1988-06-20 | Benzon As Alfred | Fremgangsmaade til fremstilling af et farmaceutisk peroralt polydepotpraeparat med kontrolleret afgivelse |
| JPS59193831A (ja) * | 1983-04-18 | 1984-11-02 | Sankyo Co Ltd | 腸溶性製剤の製造法 |
| US4505890A (en) * | 1983-06-30 | 1985-03-19 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | Controlled release formulation and method |
| US4576646A (en) * | 1983-07-06 | 1986-03-18 | Seppic | Film-forming compositions for enveloping solid forms, particularly pharmaceutical or food products or seeds, and products obtained, coated with said compositions |
| JPS6124516A (ja) | 1984-07-12 | 1986-02-03 | Fujisawa Pharmaceut Co Ltd | 持続性錠剤 |
| US4643894A (en) * | 1984-07-24 | 1987-02-17 | Colorcon, Inc. | Maltodextrin coating |
| US4828841A (en) * | 1984-07-24 | 1989-05-09 | Colorcon, Inc. | Maltodextrin coating |
| JPS61100519A (ja) * | 1984-10-23 | 1986-05-19 | Shin Etsu Chem Co Ltd | 医薬用硬質カプセル |
| US4652313A (en) * | 1984-10-24 | 1987-03-24 | Crompton And Knowles Corporation | Aqueous lake pigment suspension |
| GB8507779D0 (en) | 1985-03-26 | 1985-05-01 | Fujisawa Pharmaceutical Co | Drug carrier |
| US4601894A (en) | 1985-03-29 | 1986-07-22 | Schering Corporation | Controlled release dosage form comprising acetaminophen, pseudoephedrine sulfate and dexbrompheniramine maleate |
| US4695591A (en) | 1985-03-29 | 1987-09-22 | Schering Corporation | Controlled release dosage forms comprising hydroxypropylmethylcellulose |
| GB8524001D0 (en) * | 1985-09-30 | 1985-11-06 | Glaxo Group Ltd | Pharmaceutical composition |
| US4853249A (en) | 1985-11-15 | 1989-08-01 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | Method of preparing sustained-release pharmaceutical/preparation |
| US4892742A (en) * | 1985-11-18 | 1990-01-09 | Hoffmann-La Roche Inc. | Controlled release compositions with zero order release |
| US5023108A (en) * | 1986-01-13 | 1991-06-11 | Research Corporation | Aqueous dispersions of waxes and lipids for pharmaceutical coating |
| GB8601204D0 (en) * | 1986-01-18 | 1986-02-19 | Boots Co Plc | Therapeutic agents |
| US4775536A (en) | 1986-02-24 | 1988-10-04 | Bristol-Myers Company | Enteric coated tablet and process for making |
| US4904476A (en) * | 1986-03-04 | 1990-02-27 | American Home Products Corporation | Formulations providing three distinct releases |
| GB2189699A (en) | 1986-04-30 | 1987-11-04 | Haessle Ab | Coated acid-labile medicaments |
| US4802924A (en) * | 1986-06-19 | 1989-02-07 | Colorcon, Inc. | Coatings based on polydextrose for aqueous film coating of pharmaceutical food and confectionary products |
| US4820529A (en) * | 1986-06-26 | 1989-04-11 | Asahi Denka Kogyo Kabushiki Kaisha | Process for preparing pasty proteinous material or proteinous food from crustaceans |
| JPS6362535A (ja) | 1986-09-03 | 1988-03-18 | Matsutani Kagaku Kogyo Kk | 乳化剤の製造方法 |
| GB8628359D0 (en) | 1986-11-27 | 1986-12-31 | Zyma Sa | Galenical formulation |
| US4981698A (en) * | 1986-12-23 | 1991-01-01 | Warner-Lambert Co. | Multiple encapsulated sweetener delivery system and method of preparation |
| US5026560A (en) * | 1987-01-29 | 1991-06-25 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Spherical granules having core and their production |
| US4816259A (en) * | 1987-02-12 | 1989-03-28 | Chase Chemical Company, L.P. | Process for coating gelatin capsules |
| US4820524A (en) * | 1987-02-20 | 1989-04-11 | Mcneilab, Inc. | Gelatin coated caplets and process for making same |
| JP2711253B2 (ja) * | 1987-03-18 | 1998-02-10 | インターナショナル・ビジネス・マシーンズ・コーポレーション | 超伝導膜及びその形成方法 |
| US4913893A (en) | 1987-08-28 | 1990-04-03 | Clairol Incorporated | Aerosol hair setting composition containing an alginate |
| JPH07100665B2 (ja) | 1987-12-23 | 1995-11-01 | 信越化学工業株式会社 | 被覆薬剤の製造方法 |
| US5064650A (en) | 1988-04-19 | 1991-11-12 | Southwest Research Institute | Controlled-release salt sensitive capsule for oral use and adhesive system |
| US5164195A (en) | 1988-04-19 | 1992-11-17 | Southwest Research Institute | Method of oral delivery with an adherent controlled-release salt sensitive capsule |
| US4880636A (en) | 1988-05-13 | 1989-11-14 | Franz Robert M | Film coated tablet of ranitidine HCl |
| US5009897A (en) * | 1988-06-24 | 1991-04-23 | Abbott Laboratories | Pharmaceutical granules and tablets made therefrom |
| US5612059A (en) | 1988-08-30 | 1997-03-18 | Pfizer Inc. | Use of asymmetric membranes in delivery devices |
| US6051225A (en) * | 1988-10-19 | 2000-04-18 | The Dow Chemical Company | Family of high affinity, modified antibodies for cancer treatment |
| US5186930A (en) * | 1988-11-14 | 1993-02-16 | Schering Corporation | Sustained release oral suspensions |
| US4999189A (en) * | 1988-11-14 | 1991-03-12 | Schering Corporation | Sustained release oral suspensions |
| US4965089A (en) | 1989-04-10 | 1990-10-23 | Sauter Manufacturing Corp. | Method and apparatus for the gelatin coating of caplets |
| US4931893A (en) * | 1989-04-19 | 1990-06-05 | Square D Company | Loss of neutral or ground protection circuit |
| NZ233403A (en) * | 1989-04-28 | 1992-09-25 | Mcneil Ppc Inc | Simulated capsule-like medicament |
| US5133974A (en) | 1989-05-05 | 1992-07-28 | Kv Pharmaceutical Company | Extended release pharmaceutical formulations |
| US5059416A (en) | 1989-06-26 | 1991-10-22 | Warner-Lambert Company | Zinc compound delivery system with improved taste and texture |
| US5082669A (en) * | 1989-07-20 | 1992-01-21 | Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd. | Rapid-releasing oral particle pharmaceutical preparation with unpleasant taste masked |
| US5146730A (en) | 1989-09-20 | 1992-09-15 | Banner Gelatin Products Corp. | Film-enrobed unitary-core medicament and the like |
| WO1990007859A2 (en) * | 1989-11-22 | 1990-07-26 | Wm. Wrigley Jr. Company | Method of controlling release of sucralose in chewing gum and gum produced thereby |
| US5248516A (en) | 1989-12-19 | 1993-09-28 | Fmc Corporation | Film-forming composition: method of producing same and use for coating pharmaceuticals and foods and the like |
| US5209933A (en) * | 1990-01-10 | 1993-05-11 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Long acting calcium channel blocker composition |
| US5198227A (en) * | 1990-01-22 | 1993-03-30 | Mcneil-Ppc, Inc. | Dual subcoated simulated capsule medicament |
| US5077053A (en) * | 1990-02-12 | 1991-12-31 | Warner-Lambert Company | Zein as a moisture barrier for sugarless edible compositions and method for preparing same |
| FR2660317B1 (fr) * | 1990-03-27 | 1994-01-14 | Seppic | Produit filmogene destine a l'enrobage des formes solides; son procede de fabrication et produits revetus de ce produit. |
| JP3165438B2 (ja) | 1990-04-04 | 2001-05-14 | バーウィンド・ファーマス―ティカル・サーヴィスィーズ・インコーポレーテッド | 水性のマルトデキストリン及びセルロースポリマーフィルムコーティング |
| IT1246383B (it) * | 1990-04-17 | 1994-11-18 | Eurand Int | Metodo per il mascheramento del sapore di farmaci |
| US5213738A (en) * | 1990-05-15 | 1993-05-25 | L. Perrigo Company | Method for making a capsule-shaped tablet |
| US5136031A (en) | 1990-07-09 | 1992-08-04 | Tate & Lyle Public Limited Company | Chlorination of sugars |
| CA2042529C (en) | 1990-08-10 | 2002-07-30 | Chokyun Rha | Polysaccharide article and uses therefor |
| US5228909A (en) | 1990-10-22 | 1993-07-20 | Aqualon Company | Sodium formate fluidized polymer suspensions |
| US5228916A (en) | 1990-11-05 | 1993-07-20 | Mcneil-Ppc, Inc. | Apparatus for creating a gelatin coating |
| US5436026A (en) | 1990-11-05 | 1995-07-25 | Mcneil-Ppc, Inc. | Discharge and transfer system for apparatus for gelatin coating tablets |
| US5503673A (en) | 1990-11-05 | 1996-04-02 | Mcneil-Ppc, Inc | Apparatus for dip coating product |
| US5538125A (en) | 1990-11-05 | 1996-07-23 | Mcneil-Ppc, Inc. | Indexing and feeding systems for apparatus for gelatin coating tablets |
| US5422121A (en) * | 1990-11-14 | 1995-06-06 | Rohm Gmbh | Oral dosage unit form |
| US5591455A (en) * | 1990-12-20 | 1997-01-07 | Warner-Jenkinson Company, Inc. | Wet powder film-forming compositions |
| WO1992011002A1 (en) * | 1990-12-20 | 1992-07-09 | Warner-Jenkinson Company | Wet powder film-forming compositions |
| US5098715A (en) * | 1990-12-20 | 1992-03-24 | Burroughs Wellcome Co. | Flavored film-coated tablet |
| US5085589A (en) * | 1991-01-24 | 1992-02-04 | Foxconn International, Inc. | Grounding boardlock for connector |
| IT1245761B (it) | 1991-01-30 | 1994-10-14 | Alfa Wassermann Spa | Formulazioni farmaceutiche contenenti glicosaminoglicani assorbibili per via orale. |
| GB9104890D0 (en) * | 1991-03-08 | 1991-04-24 | Glaxo Group Ltd | Compositions |
| DE4114185C1 (ja) * | 1991-04-30 | 1993-02-04 | Battelle-Institut E.V., 6000 Frankfurt, De | |
| JP3279325B2 (ja) | 1991-06-14 | 2002-04-30 | チノン株式会社 | 自動焦点調節装置 |
| US5593694A (en) * | 1991-10-04 | 1997-01-14 | Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. | Sustained release tablet |
| DE69222006T2 (de) * | 1991-10-30 | 1998-01-22 | Glaxo Group Ltd | Mehrschichtzusammensetzungen enthaltend Histamin- oder Serotonin- Antagonisten |
| CZ282760B6 (cs) * | 1991-11-22 | 1997-09-17 | Procter And Gamble Pharmaceuticals, Inc. | Risedronátové prostředky se zpožděným uvolňováním |
| US5681585A (en) | 1991-12-24 | 1997-10-28 | Euro-Celtique, S.A. | Stabilized controlled release substrate having a coating derived from an aqueous dispersion of hydrophobic polymer |
| US5968551A (en) | 1991-12-24 | 1999-10-19 | Purdue Pharma L.P. | Orally administrable opioid formulations having extended duration of effect |
| WO1993014158A1 (en) * | 1992-01-17 | 1993-07-22 | Berwind Pharmaceutical Services, Inc. | Film coatings and film coating compositions based on cellulosic polymers and lactose |
| US5571533A (en) | 1992-02-07 | 1996-11-05 | Recordati, S.A., Chemical And Pharmaceutical Company | Controlled-release mucoadhesive pharmaceutical composition for the oral administration of furosemide |
| US5286502A (en) | 1992-04-21 | 1994-02-15 | Wm. Wrigley Jr. Company | Use of edible film to prolong chewing gum shelf life |
| SE501389C2 (sv) * | 1992-04-24 | 1995-01-30 | Leiras Oy | Farmaceutiskt preparat och förfarande för dess framställning |
| US5270071A (en) * | 1992-06-18 | 1993-12-14 | Mcneil-Ppc, Inc. | Reduced calorie fruit spreads |
| EP0653935B1 (en) | 1992-08-05 | 2002-05-08 | F.H. FAULDING & CO. LIMITED | Pelletised pharmaceutical composition |
| PH30929A (en) * | 1992-09-03 | 1997-12-23 | Janssen Pharmaceutica Nv | Beads having a core coated with an antifungal and a polymer. |
| IT1255522B (it) * | 1992-09-24 | 1995-11-09 | Ubaldo Conte | Compressa per impiego terapeutico atta a cedere una o piu' sostanze attive con differenti velocita' |
| DE4303846A1 (de) | 1993-02-10 | 1994-08-11 | Merck Patent Gmbh | Verfahren zur Herstellung einer S-Ibuprofen enthaltenden Tablette |
| US5411746A (en) * | 1993-02-24 | 1995-05-02 | Warner-Jenkinson Company, Inc. | Dye compositions and methods for film coating tablets and the like |
| US5843479A (en) | 1993-02-26 | 1998-12-01 | The Procter & Gamble Company | Bisacodyl dosage form with multiple enteric polymer coatings for colonic delivery |
| US5914132A (en) * | 1993-02-26 | 1999-06-22 | The Procter & Gamble Company | Pharmaceutical dosage form with multiple enteric polymer coatings for colonic delivery |
| US5382435A (en) * | 1993-03-24 | 1995-01-17 | Southwest Research Institute | Microparticulate pharmaceutical delivery system |
| SE9301057L (sv) * | 1993-03-30 | 1994-10-01 | Pharmacia Ab | Beredning med kontrollerad frisättning |
| ATE195252T1 (de) | 1993-04-23 | 2000-08-15 | Novartis Erfind Verwalt Gmbh | Wirkstoffabgabevorrichtung mit gesteuerter freigabe |
| IT1264517B1 (it) | 1993-05-31 | 1996-09-24 | Ekita Investments Nv | Compressa farmaceutica atta al rilascio in tempi successivi dei principi attivi in essa veicolati |
| SE9302395D0 (sv) | 1993-07-09 | 1993-07-09 | Ab Astra | New pharmaceutical formulation |
| US5635208A (en) * | 1993-07-20 | 1997-06-03 | Mcneil-Ppc, Inc. | Granulation process for producing an acetaminophen and diphenhydramine hydrochloride composition and composition produced by same |
| US5506248A (en) * | 1993-08-02 | 1996-04-09 | Bristol-Myers Squibb Company | Pharmaceutical compositions having good dissolution properties |
| CA2129079C (en) | 1993-08-03 | 2006-01-17 | Tatsuo Nomura | Orally administrable cholesterol lowering agent |
| JP2916978B2 (ja) * | 1993-08-25 | 1999-07-05 | エスエス製薬株式会社 | 放出開始制御型製剤 |
| EP0716597A1 (en) * | 1993-08-30 | 1996-06-19 | Warner-Lambert Company | Tablet coating based on a melt-spun mixture of a saccharide and apolymer |
| US5773025A (en) | 1993-09-09 | 1998-06-30 | Edward Mendell Co., Inc. | Sustained release heterodisperse hydrogel systems--amorphous drugs |
| AU692506B2 (en) * | 1993-11-17 | 1998-06-11 | Ibah, Inc. | Transparent liquid for encapsulated drug delivery |
| US6210714B1 (en) * | 1993-11-23 | 2001-04-03 | Euro-Celtique S.A. | Immediate release tablet cores of acetaminophen having sustained-release coating |
| GB9401894D0 (en) | 1994-02-01 | 1994-03-30 | Rhone Poulenc Rorer Ltd | New compositions of matter |
| TW466119B (en) | 1994-02-28 | 2001-12-01 | Janssen Pharmaceutica Nv | Film coated tablet of paracetamol and domperidone |
| IL112779A (en) | 1994-03-01 | 1999-11-30 | Gergely Gerhard | Granular product or tablet containing an efferescent system and an active pharmaceutical substance and its preparation |
| DE670160T1 (de) | 1994-03-01 | 1996-03-14 | Gergely, Gerhard, Dr., Wien | Ein Brausesystem und einen Arzneiwirkstoff enthaltendes granuläres Produkt bzw. Tablette sowie Verfahren zu deren Herstellung. |
| US5482718A (en) * | 1994-03-23 | 1996-01-09 | Hoffmann-La Roche Inc. | Colon-targeted delivery system |
| JP2917799B2 (ja) * | 1994-03-11 | 1999-07-12 | 田辺製薬株式会社 | 消化管内適所放出型製剤 |
| US5395626A (en) | 1994-03-23 | 1995-03-07 | Ortho Pharmaceutical Corporation | Multilayered controlled release pharmaceutical dosage form |
| GB9408117D0 (en) * | 1994-04-23 | 1994-06-15 | Smithkline Beecham Corp | Pharmaceutical formulations |
| GB2288813A (en) | 1994-04-28 | 1995-11-01 | Procter & Gamble | Granular Detergent Composition |
| FR2719999B1 (fr) | 1994-05-17 | 1996-08-02 | Georges Serge Grimberg | Composition pharmaceutique à base de gomme de guar et d'un antiacide neutralisant, à laquelle peut être ajoutée une série de principes actifs thérapeutiques. |
| US5464633A (en) | 1994-05-24 | 1995-11-07 | Jagotec Ag | Pharmaceutical tablets releasing the active substance after a definite period of time |
| US6077533A (en) * | 1994-05-25 | 2000-06-20 | Purdue Pharma L.P. | Powder-layered oral dosage forms |
| GB9414045D0 (en) * | 1994-07-12 | 1994-08-31 | Berwind Pharma Service | Moisture barrier film coating composition, method, and coated form |
| JP3355593B2 (ja) * | 1994-08-19 | 2002-12-09 | 信越化学工業株式会社 | 固形腸溶製剤の製造方法 |
| US5733575A (en) * | 1994-10-07 | 1998-03-31 | Bpsi Holdings, Inc. | Enteric film coating compositions, method of coating therewith, and coated forms |
| US5498709A (en) | 1994-10-17 | 1996-03-12 | Mcneil-Ppc, Inc. | Production of sucralose without intermediate isolation of crystalline sucralose-6-ester |
| US6083430A (en) | 1994-10-28 | 2000-07-04 | Fuisz Technologies Ltd. | Method of preparing a dosage unit by direct tableting and product therefrom |
| US5965161A (en) | 1994-11-04 | 1999-10-12 | Euro-Celtique, S.A. | Extruded multi-particulates |
| US5756123A (en) * | 1994-12-01 | 1998-05-26 | Japan Elanco Co., Ltd. | Capsule shell |
| US6245350B1 (en) | 1994-12-16 | 2001-06-12 | Warner-Lambert Company | Process for encapsulation of caplets in a capsule and solid dosage forms obtainable by such process |
| ES2150017T3 (es) * | 1994-12-16 | 2000-11-16 | Warner Lambert Co | Proceso de encapsulacion de comprimidos en una capsula y formas de dosificacion solidas obtenidas por este proceso. |
| CN1132070A (zh) | 1994-12-21 | 1996-10-02 | 麦克尼尔-Ppc公司 | 药用的水悬浮液制剂 |
| EP0807433A4 (en) | 1994-12-27 | 2005-12-28 | Akzo Nobel Nv | PREPARING WITH DELAYED RELEASE |
| US5534263A (en) | 1995-02-24 | 1996-07-09 | Alza Corporation | Active agent dosage form comprising a matrix and at least two insoluble bands |
| CR5278A (es) | 1995-03-24 | 1996-07-04 | Lilly Co Eli | Formulacion oral de 2-metil-tieno-benzodiacepina |
| US5686106A (en) | 1995-05-17 | 1997-11-11 | The Procter & Gamble Company | Pharmaceutical dosage form for colonic delivery |
| US5945124A (en) | 1995-07-05 | 1999-08-31 | Byk Gulden Chemische Fabrik Gmbh | Oral pharmaceutical composition with delayed release of active ingredient for pantoprazole |
| JP3507211B2 (ja) | 1995-07-13 | 2004-03-15 | 三菱化学株式会社 | 糖衣液及び糖衣錠 |
| SG80553A1 (en) | 1995-07-20 | 2001-05-22 | Tanabe Seiyaku Co | Pharmaceutical preparation in form of coated capsule releasable at lower part of digestive tract |
| WO1997004752A1 (en) * | 1995-07-26 | 1997-02-13 | Duramed Pharmaceuticals, Inc. | Pharmaceutical compositions of conjugated estrogens and methods for their use |
| JP3225340B2 (ja) | 1995-07-27 | 2001-11-05 | 株式会社新川 | リードフレームの吸着保持装置 |
| US5681684A (en) | 1995-09-20 | 1997-10-28 | National Starch And Chemical Investment Holding Corporation | Photosensitive resin composition |
| DE19539361A1 (de) | 1995-10-23 | 1997-04-24 | Basf Ag | Verfahren zur Herstellung von mehrschichtigen, festen Arzneiformen zur oralen oder rektalen Verabreichung |
| US6123964A (en) | 1995-10-27 | 2000-09-26 | Merck & Co., Inc. | Wet granulation formulation of a growth hormone secretagogue |
| IT1282576B1 (it) | 1996-02-06 | 1998-03-31 | Jagotec Ag | Compressa farmaceutica atta a cedere la sostanza attiva in tempi successivi e predeterminabili |
| US6113945A (en) | 1996-02-26 | 2000-09-05 | L. Perrigo Company | Multi-colored medicament |
| US5712310A (en) * | 1996-06-14 | 1998-01-27 | Alpharma Uspd, Inc. | Suspension of substantially water-insoluble drugs and methods of their manufacture |
| US5830503A (en) | 1996-06-21 | 1998-11-03 | Andrx Pharmaceuticals, Inc. | Enteric coated diltiazem once-a-day formulation |
| GB9615283D0 (en) | 1996-07-20 | 1996-09-04 | Cerestar Holding Bv | A method for precoating of chewing gum and a composition for the application in the said method |
| KR20000029784A (ko) * | 1996-08-02 | 2000-05-25 | 나까도미 히로다카 | 경구제제용캡슐과경구캡슐제제 |
| DE69732983T2 (de) * | 1996-09-13 | 2006-02-16 | Shionogi & Co., Ltd. | Zubereitung mit verlängerter freisetzung unter verwendung einer thermischen umwandlung sowie verfahren zu deren herstellung |
| CA2267930A1 (en) * | 1996-10-09 | 1998-04-16 | Nobuyuki Takechi | A method for producing a microparticle |
| US5807580A (en) | 1996-10-30 | 1998-09-15 | Mcneil-Ppc, Inc. | Film coated tablet compositions having enhanced disintegration characteristics |
| DE19646392A1 (de) | 1996-11-11 | 1998-05-14 | Lohmann Therapie Syst Lts | Zubereitung zur Anwendung in der Mundhöhle mit einer an der Schleimhaut haftklebenden, Pharmazeutika oder Kosmetika zur dosierten Abgabe enthaltenden Schicht |
| US5776479A (en) | 1996-12-20 | 1998-07-07 | The United States Of America As Represented By The Secretary Of Agriculture | Stable, germicidal film-forming teat-dip solutions |
| US6183808B1 (en) * | 1997-01-06 | 2001-02-06 | Bpsi Holdings, Inc. | Film coatings and film coating compositions based on dextrin |
| EP0996508B1 (en) * | 1997-01-06 | 2004-08-11 | BPSI Holdings, Inc. | Film coatings and film coating compositions based on dextrin |
| US5891474A (en) * | 1997-01-29 | 1999-04-06 | Poli Industria Chimica, S.P.A. | Time-specific controlled release dosage formulations and method of preparing same |
| US5922352A (en) | 1997-01-31 | 1999-07-13 | Andrx Pharmaceuticals, Inc. | Once daily calcium channel blocker tablet having a delayed release core |
| TR200000111T2 (tr) | 1997-06-11 | 2000-05-22 | The Procter & Gamble Company | Gelişmiş üst gastrointestinal traktus güvenliği için film kaplı tablet. |
| US6521257B1 (en) * | 1997-06-20 | 2003-02-18 | Ohkura Pharmaceutical Co., Ltd. | Gelled compositions |
| NZ503086A (en) * | 1997-08-29 | 2002-03-01 | Upjohn Co | An orally administrable pharmaceutical composition comprising an inner core and two outer layers, which render it substantially free of unpleasant tastes |
| US6066336A (en) * | 1997-09-29 | 2000-05-23 | Bristol-Myers Squibb Company | Cholesterol-lowering tablets |
| US6326028B1 (en) | 1997-10-31 | 2001-12-04 | Monsanto Company | Alginate and gellan gum as tablet coating |
| US6096340A (en) * | 1997-11-14 | 2000-08-01 | Andrx Pharmaceuticals, Inc. | Omeprazole formulation |
| SE516116C2 (sv) * | 1998-02-02 | 2001-11-19 | Sandvik Ab | Sänkborrhammare och borrkrona |
| JP3051199U (ja) | 1998-02-06 | 1998-08-11 | ダイヤ製薬株式会社 | 鼻パック |
| EP1062274B1 (en) | 1998-03-11 | 2007-11-14 | Warner-Lambert Company LLC | Polyvinyl alcohol compositions |
| KR20010042347A (ko) | 1998-04-02 | 2001-05-25 | 마가렛 에이.혼 | 개질된 전분 피복물 |
| US6270804B1 (en) | 1998-04-03 | 2001-08-07 | Biovail Technologies Ltd. | Sachet formulations |
| US6214376B1 (en) * | 1998-08-25 | 2001-04-10 | Banner Pharmacaps, Inc. | Non-gelatin substitutes for oral delivery capsules, their composition and process of manufacture |
| PT1117736E (pt) | 1998-09-30 | 2004-10-29 | Warner Lambert Co | Composicoes de pelicula de amido modificado |
| PE20001302A1 (es) | 1998-11-27 | 2000-11-30 | Hoffmann La Roche | Preparaciones de una combinacion farmaceutica que contiene carvedilol e hidroclorotiazida |
| EP1143963B1 (en) | 1999-01-21 | 2006-06-14 | Athpharma Limited | Multiparticulate bisoprolol formulation |
| US6432448B1 (en) | 1999-02-08 | 2002-08-13 | Fmc Corporation | Edible coating composition |
| US6274162B1 (en) | 2000-01-14 | 2001-08-14 | Bpsi Holdings, Inc. | Elegant film coating system |
| WO2000048574A1 (en) | 1999-02-22 | 2000-08-24 | Berwind Pharmaceutical Services, Inc. | Elegant film coating system |
| US6248363B1 (en) | 1999-11-23 | 2001-06-19 | Lipocine, Inc. | Solid carriers for improved delivery of active ingredients in pharmaceutical compositions |
| US6340473B1 (en) * | 1999-07-07 | 2002-01-22 | R.P. Scherer Technologies, Inc. | Film forming compositions comprising modified starches and iota-carrageenan and methods for manufacturing soft capsules using same |
| EP1204699B1 (en) | 1999-07-22 | 2005-06-08 | Warner-Lambert Company LLC | Pullulan film compositions |
| US6228400B1 (en) * | 1999-09-28 | 2001-05-08 | Carlsbad Technology, Inc. | Orally administered pharmaceutical formulations of benzimidazole derivatives and the method of preparing the same |
| AU1195001A (en) | 1999-10-11 | 2001-04-23 | Monsanto Company | Tablets coated with locust bean gum, guar gum or carrageenan gum |
| AU2277101A (en) | 1999-12-20 | 2001-07-03 | Schering Corporation | Stable extended release oral dosage composition |
| US6420473B1 (en) | 2000-02-10 | 2002-07-16 | Bpsi Holdings, Inc. | Acrylic enteric coating compositions |
| US6375981B1 (en) | 2000-06-01 | 2002-04-23 | A. E. Staley Manufacturing Co. | Modified starch as a replacement for gelatin in soft gel films and capsules |
| US6488962B1 (en) | 2000-06-20 | 2002-12-03 | Depomed, Inc. | Tablet shapes to enhance gastric retention of swellable controlled-release oral dosage forms |
| US6579545B2 (en) | 2000-12-22 | 2003-06-17 | Wm. Wrigley Jr. Company | Coated chewing gum products containing an antigas agent |
| US7429619B2 (en) | 2002-08-02 | 2008-09-30 | Mcneil Consumer Healthcare | Polyacrylic film forming compositions |
-
2002
- 2002-06-21 US US10/176,832 patent/US8309118B2/en not_active Expired - Lifetime
- 2002-09-27 AT AT02256752T patent/ATE352291T1/de not_active IP Right Cessation
- 2002-09-27 CA CA2405530A patent/CA2405530C/en not_active Expired - Fee Related
- 2002-09-27 CO CO02087104A patent/CO5400116A1/es not_active Application Discontinuation
- 2002-09-27 MX MXPA02009571A patent/MXPA02009571A/es active IP Right Grant
- 2002-09-27 AR ARP020103668A patent/AR036699A1/es unknown
- 2002-09-27 JP JP2002283819A patent/JP2003201233A/ja active Pending
- 2002-09-27 EP EP02256752A patent/EP1297827B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2002-09-27 DE DE60217783T patent/DE60217783T2/de not_active Expired - Lifetime
- 2002-09-27 ES ES02256752T patent/ES2278878T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2002-09-27 NZ NZ521658A patent/NZ521658A/en unknown
- 2002-09-28 KR KR1020020059079A patent/KR20030027852A/ko not_active Withdrawn
- 2002-09-28 CN CNB021470251A patent/CN1289067C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2002-09-30 BR BR0203985-0A patent/BR0203985A/pt active Search and Examination
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2014529496A (ja) * | 2011-08-25 | 2014-11-13 | ボナデア ビオテヒノロギーウーゲーＢｏｎａｄｅａ Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅ ＵＧ | 表面を保護する方法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| NZ521658A (en) | 2004-02-27 |
| CN1289067C (zh) | 2006-12-13 |
| KR20030027852A (ko) | 2003-04-07 |
| AR036699A1 (es) | 2004-09-29 |
| ATE352291T1 (de) | 2007-02-15 |
| DE60217783D1 (de) | 2007-03-15 |
| ES2278878T3 (es) | 2007-08-16 |
| EP1297827A3 (en) | 2003-07-23 |
| HK1051653A1 (en) | 2003-08-15 |
| CN1411804A (zh) | 2003-04-23 |
| BR0203985A (pt) | 2004-07-13 |
| US8309118B2 (en) | 2012-11-13 |
| CA2405530A1 (en) | 2003-03-28 |
| MXPA02009571A (es) | 2004-07-30 |
| DE60217783T2 (de) | 2007-11-15 |
| EP1297827A2 (en) | 2003-04-02 |
| US20030108607A1 (en) | 2003-06-12 |
| CO5400116A1 (es) | 2004-05-31 |
| CA2405530C (en) | 2011-08-16 |
| EP1297827B1 (en) | 2007-01-24 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US7785650B2 (en) | Method for dip coating dosage forms | |
| US7429619B2 (en) | Polyacrylic film forming compositions | |
| US20090092739A1 (en) | Method of dip-coating dosage forms | |
| US20030072731A1 (en) | Dip coating compositions containing starch or dextrin | |
| CA2405530C (en) | Film forming compositions containing sucralose | |
| US20030072729A1 (en) | Simethicone as weight gain enhancer | |
| EP1795187A1 (en) | Film forming composition comprising sucralose and carrageenan | |
| HK1108628A (en) | Film forming composition comprising sucralose and carrageenan | |
| ES2367893T3 (es) | Composiciones de recubrimiento por inmersión que contienen almidón o dextrina. | |
| HK1051653B (en) | Film forming composition comprising sucralose and hydrocolloid | |
| MXPA02004922A (es) | Simeticona como incrementador de ganancia de ganancia en peso. | |
| HK1050637A (en) | Dip coating compositions containing cellulose ethers | |
| HK1050850A (en) | Dip coating compositions containing starch or dextrin |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20050608 |
|
| RD04 | Notification of resignation of power of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7424 Effective date: 20071126 |
|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20090303 |
|
| A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20090728 |