JPH01203321A - 蟯虫卵駆除用ビスグアニド含有組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は、ビスまたはオリゴビスグアニド、アルコール
、過酸化水素または過酸化水素生成化合物、カルボン酸
および水を含有する蟯虫卵駆除用外用剤組成物に関する
。

［従来の技術］ 世界中の全人口のうちの約５０％が、撓虫のキャリヤー
であると言われている。この寄生虫症は、とりわけ幼児
において、中央ヨーロッパにおいても発生し、問題とな
っている。

嶋虫は、２つの経路で伝染し得る。すなわち、感染期（
胚様卵）で、空気伝染によって取り込まれるか、もしく
は汚染物によって感染する（通例、比較的軽度の初感染
）か、または肛門部を掻いた手によって直接口に入る（
重度の再感染）。再感染に関する限りでは、撓虫の増殖
サイクルが重要に関連する。初感染および腸管における
最初の集落形成の後、雌の蟯虫は夜の睡眠中に肛門部に
卵を産み付け、この卵が、肛門部に触れた手によって経
口的に、または空気伝染により取り込まれる。

感染した肛門部の皮膚１　ａｍ”当たり１２００個もの
卵が見られることがあり、これは石鹸液による洗浄によ
っても完全には除去することができない。

この卵は、タオルや手を介して家族に伝染する恐れもあ
る。

本発明の目的に適当なビスまたはオリゴビスグアニドは
、消毒化合物として知られている（英国特許第７０２２
８６号、同第１１５２２４３号、西独公開特許第２４３
７８４４号、欧州公開特許第００２４０３１号、米国特
許第２２８４９２４号、同第２９９０４２５号、同第３
４６８８９８号、同第４０２２８３４号、同第４０５３
６３６号、西独公開特許第２２１２２５９号、同第２６
２７５４８号参照）。このような化合物のうち最もよく
知られている化合物の１つは、１．６−ビス−（Ｎ’−
ｐ−クロロフェニル−Ｎｌ−ビグアニド）−ヘキサンで
あり、これはクロルヘキシジンの名称で消毒剤として用
いられている（水／アルコール溶液中グルコネートとし
て）。しかし、これらの消毒剤は、嶋虫卵の駆除には適
当ではない。

［発明の構成］ 驚くべきことに、ビスまたはオリゴビスグアニド、アル
コール、過酸化水素または過酸化水素生成化合物、カル
ボン酸および水を含有する組成物を外用剤として適用す
ると、撓虫を有効に駆除できること、すなわち繞虫卵が
数分以内に死滅することがわかった。このような処置は
、標準的な寄生虫駆除剤を用いる内科的寄生虫駆除と並
行して行うことが好ましい。

適当なビスまたはオリゴビスグアニドは、前記文献に記
載の適当な化合物であり、好ましくは、１．２−ビス−
（Ｎ’−ｐ−クロロフェニル−ＮＩ−ビグアニド）−エ
タン、 １．２−ビス−（Ｎ’−ｐ−ニトロフェニル−Ｎｌ−ビ
グアニド）−エタン、 １．２−ビス−（Ｎ’−ｐ−ヒドロキシフェニル−Ｎ１
−ビグアニド）−エタン、 １．２−ビス−（Ｎ’−ｐ−クロロベンジル−Ｎｌ−ビ
グアニド）−エタン、 １．２−ビス−（Ｎ’−ｐ−ブロモフェニル−ＮＳ−へ
キシル−Ｎ１−ビグアニド）−エタン、１．２−ビス−
（Ｎ　’−ｐ−クロロフェニル−Ｎ５−２−エチルフェ
ニル−Ｎ１−ビグアニド）−エタン、１．２−ビス−（
Ｎ’−ｐ−クロロフェニル−ＮＩ−エチル−ＮＩ−ビグ
アニド）−エタン、！、２−ビス−（Ｎ’−ｐ−メトキ
シフェニル−Ｎ１−ビグアニド）−エタン、 １．２−ビス−（Ｎ’−ｐ−メチルフェニル−Ｎｌ−ビ
グアニド）−エタン、 １．２−ビス−（Ｎ’−３，５−ジメチルフェニル−Ｎ
ｌ−ビグアニド）−エタン、 １．２−ビス−（Ｎ’−２，６−シクロロフエニルーＮ
１−ビグアニド）−エタン、 Ｌ、２−ビス−（Ｎ’−２，６−ジメチルフェニル−Ｎ
ｌ−ビグアニド）−、エタン、 １．４−ビス−（Ｎ’−ｐ−クロロフェニル−ＮＩ−ビ
グアニド）−ブタン、 ビス−（Ｎ’−ｐ−クロロフェニル−Ｎ’−４’グアニ
ド）−メタン、 １．３−ビス−（Ｎ’−ｐ−クロロフェニル−Ｎｌ−ビ
グアニド）−プロパン、 １．６−ビス−（Ｎ’−ｐ−クロロフェニル−ＮＩ−ビ
グアニド）−ヘキサン および式： ％式％］ ［式中、ｎは少なくと６２、とりわけ４〜６の数を表す
。］ で示されるオリゴビスグアニド 並びに薬学的に許容し得るそれらの水溶性塩から成る群
から選択する化合物である。

本発明に使用するビスまたはオリゴビスグアニドの薬学
的に許容し得る適当な塩は、とりわけ塩酸塩、酢酸塩お
よびグルコン酸塩であり、グルコン酸クロルヘキシジン
が特に好ましい。

適当なアルコールは、原則として薬学の分野において用
いられるいずれのアルコールであってもよく、好ましく
は炭素原子２〜８個を有するアルコールである。特に好
ましいアルコールは、エタノール、ｎ−プロパツールお
よびイソプロパツールであり、これらを単独で、または
混合物として、要すればベンジルアルコールと共に使用
し得る。

本発明の組成物は、他の活性成分として、過酸化水素、
または水相中で過酸化水素を生成する化合物、例えば過
酢酸を含有する。

本発明の組成物は、他の必須活性成分として１種または
それ以上のカルボン酸を含有する。適当なカルボン酸は
、薬学的に許容し得るカルボン酸、例えばギ酸、酢酸、
プロピオン酸、フマル酸、乳酸、酒石酸、９−ウンデシ
レン酸、ソルビン酸および安息香酸であり、これらを単
独で、または混合物として使用し得る。乳酸を使用する
ことが好ましい。

本発明の組成物は、適量の水をも含有する。本発明の組
成物は、水−アルコール溶液として調製することが好ま
しいが、フィルム形成製剤、軟膏、エマルジョンなどの
形態に調製してもよい。

本発明の他の好ましい態様においては、本発明の組成物
は、 アルコール　　　　　８　〜２５　重量％、とりわけ１
２　〜１５　重量％、 過酸化水素　　　　　０．２〜０４７重量％、とりわけ
　０．３〜０．６重量％、 カルボン酸　　　　　０．１〜０．５重量％、とりわけ
　０．２〜０，４重量％、 ビスまたはオリゴビスグアニドの 薬学的に許容し得る塩０．０５〜１　　重量％、とりわ
け　０．０５〜０．５重量％ および要すれば香料、色素、フィルム形成剤、乳化剤、
流動学的活性物質、軟膏基剤などの薬剤助剤適量、 並びに残部の水 を含有する。

水素化ヒマシ油のエチレンオキシド３５モル付加物また
は非水素化ヒマシ油エチレンオキシド少なくとも３０モ
ル付加物およびラウリン酸モノグリセロールエステルが
、特に適当な乳化剤である。

このような乳化剤は、市販されている。

消毒剤として知られている他の化合物、例えば４級アン
モニウム化合物、フェノール化合物などをも、本発明の
組成物に添加し得る。しかし、ビスまたはオリゴビスグ
アニド、過酸化水素、カルボン酸および水の相乗的な組
、み合わせにより、蟯虫卵が充分有効に駆除されること
がわかった。

本発明を以下の実施例によって更に説明する。

［実施例］ 以下の成分を混合することにより、嶋虫駆除用組成物を
調製した： エタノール　　　　　　　　　　１０　　重量％乳酸　
　　　　　　　　　　　　０．２重量％紡ｉＩ＋ＩＩ＋
１１＋南−ｈＩ＋Ａ件律ＩＪ絃ノ十？−）。

過酸化水素　　　　　　　　　　０．５重量％グルコン
酸クロルヘキシジン　　０．３重量％精油　　　　　　
　　　　　　　０．１重量％硬化ヒマシ油１モルのエチ
レン オキシド４０モル付加物　　　　０．１重量％水　　　
　　　　　　　　　　　残部。

精油は、以下の成分の混合物であった：メントール約９
０％含有天然ハツカ油９１．４％サリチル酸フェニルエ
ステル　　　　４．０％アネトール　　　　　　　　　
　　　３．５％オイゲノール　　　　　　　　　　０．
６％チモール　　　　　　　　　　　　　０．５％。

このようにして得、られた組成物は、噴霧により、また
は綿棒を用いて、嶋虫卵を持つ３歳半の患者の肛門部皮
膚に適用することができた。卵によって起こる知覚し得
る症状（かゆみ）は、殆ど即時に無くなった。２回適用
後、肛門部皮膚のしわの中の卵も駆除された。標準的な
駆虫剤による治療と本発明の組成物による治療とを並行
して行うと、特許出願人　ヘン、ケル・コマンディット
ゲゼルシャフト・アウフ・アクチェン

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、ビスまたはオリゴビスグアニド、アルコール、過酸
   化水素または過酸化水素生成化合物、カルボン酸および
   水を含有する蟯虫卵駆除用外用剤組成物。 ２、ビスまたはオリゴビスグアニドを、 １，２−ビス−（Ｎ＾５−ｐ−クロロフェニル−Ｎ＾１
   −ビグアニド）−エタン、 １，２−ビス−（Ｎ＾５−ｐ−ニトロフェニル−Ｎ＾１
   −ビグアニド）−エタン、 １，２−ビス−（Ｎ＾５−ｐ−ヒドロキシフェニル−Ｎ
   ＾１−ビグアニド）−エタン、 １，２−ビス−（Ｎ＾５−ｐ−クロロベンジル−Ｎ＾１
   −ビグアニド）−エタン、 １，２−ビス−（Ｎ＾５−ｐ−ブロモフェニル−Ｎ＾５
   −ヘキシル−Ｎ＾１−ビグアニド）−エタン、１，２−
   ビス−（Ｎ＾５−ｐ−クロロフェニル−Ｎ＾５−２−エ
   チルフェニル−Ｎ＾１−ビグアニド）−エタン、１，２
   −ビス−（Ｎ＾５−ｐ−クロロフェニル−Ｎ＾１−エチ
   ル−Ｎ＾１−ビグアニド）−エタン、 １，２−ビス−（Ｎ＾５−ｐ−メトキシフェニル−Ｎ＾
   １−ビグアニド）−エタン、 １，２−ビス−（Ｎ＾５−ｐ−メチルフェニル−Ｎ＾１
   −ビグアニド）−エタン、 １，２−ビス−（Ｎ＾５−３，５−ジメチルフェニル−
   Ｎ＾１−ビグアニド）−エタン、 １，２−ビス−（Ｎ＾５−２，６−ジクロロフェニル−
   Ｎ＾１−ビグアニド）−エタン、 １，２−ビス−（Ｎ＾５−２，６−ジメチルフェニル−
   Ｎ＾１−ビグアニド）−エタン、 １，４−ビス−（Ｎ＾５−ｐ−クロロフェニル−Ｎ＾１
   −ビグアニド）−ブタン、 ビス−（Ｎ＾５−ｐ−クロロフェニル−Ｎ＾１−ビグア
   ニド）−メタン、 １，３−ビス−（Ｎ＾５−ｐ−クロロフェニル−Ｎ＾１
   −ビグアニド）−プロパン、 １，６−ビス−（Ｎ＾５−ｐ−クロロフェニル−Ｎ＾１
   −ビグアニド）−ヘキサン および式： −［（ＣＨ＿２）＿８−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−Ｃ（
   ＮＨ）−ＮＨ］＿ｎ−［式中、ｎは少なくとも２、とり
   わけ４〜６の数を表す。］ で示されるオリゴビスグアニド 並びに薬学的に許容し得るそれらの水溶性塩から成る群
   から選択する請求項１記載の組成物。 ３、ビスグアニドとして、薬学的に許容し得る塩の形態
   の１，６−ビス−（Ｎ＾５−ｐ−クロロフェニル−Ｎ＾
   １−ビグアニド）−ヘキサンを含有する請求項１または
   ２記載の組成物。 ４、アルコールとしてエタノールを含有する請求項１〜
   ３のいずれかに記載の組成物。 ５、カルボン酸を、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、フマル
   酸、乳酸、酒石酸、９−ウンデシレン酸、ソルビン酸お
   よび安息香酸から成る群から選択する請求項１〜４のい
   ずれかに記載の組成物。 ６、カルボン酸として乳酸を含有する請求項１〜５のい
   ずれかに記載の組成物。 ７、アルコール８〜２５重量％、 過酸化水素０．２〜０．７重量％、 カルボン酸０．１〜０．５重量％、 ビスまたはオリゴビスグアニドの 薬学的に許容し得る塩０．０５〜１重量％ および要すれば香料、色素、フィルム形成剤、流動学的
   活性物質、乳化剤などの薬剤助剤適量、並びに残部の水 を含有する請求項１〜６のいずれかに記載の組成物。