JPH0232007A - 養毛剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野〕 本発明は、ニコランジルを有効成分とする新規な養毛剤
に関するものである。

［従来の技術］ 従来、禿や脱毛の原因としては、毛根、皮脂腺等の諸室
における男性ホルモンの活性化、毛包への血流量の低下
、皮脂の分泌過剰、過酸化物の生成、細菌の繁殖等によ
る頭皮の異常、遺伝的要素、ストレス等による神経症、
疾病による二次的なものおよび老化等が考えられている
。

このため、従来の養毛剤には、前記の原因を取り除いた
り、または軽減する作用をもつ化合物が一般に配合され
ている。

一方二コランジルは冠血管拡張作用、冠動脈堂縮抑制作
用を有し、心血性動態および心機能に及ぼす影響の少な
い各種病型の狭心症治療薬として有効な薬物である（特
公昭５８−１７４６３号。

特開昭５３−９３２３号）。

［発明が解決しようとする護国１ 前記のような試みがなされているにも拘らず、脱毛や発
毛の機構は非常に複雑であり、単に男性ホルモンの活性
化を阻害したり、毛包の血流量を増加させるだけでは禿
や脱毛を充分に防止することはできない。

本発明者等は、上記の事情に鑑み、脱毛に対して有効な
防止作用をもつ物質を得るべく鋭意研究を重ねた結果、
ニコランジルがほれた養毛作用を有するという新規な事
実を見出し、この知見に基づいて本発明を完成するに至
った。

［課題を解決するための手段および作用］即ち、本発明
はニコランジルを有効成分とする養毛剤を要旨とするも
のである。以下本発明に１いて更に詳しく説明する。

本発明におけるニコランジルは本邦で発明開発された（
永野洋幸はか１日本薬学会第９８回抄録集、２３２．１
９７８）狭心症治療薬である。その薬理作用は循環器系
に関しては多数の報告がなされているが、その他の部位
については臨床用量の１００倍以上量を投与した場合に
中枢神経系および腎機能Ｊこ軽度な変化を示したという
報告がなされているだけで養毛作用をもつことは勿論知
られていない。

本明細書において「養毛効果」または「養毛作用」とは
、脱毛予防、毛虫および発毛の促進ならびに育毛を意味
する。

本発明の養毛剤は、ニコランジルの他に、製薬上許容す
ることのできる添加剤および他の薬剤を加えた混合物の
形で使用する。

前記の添加剤としては、例えば、ヒノキチオール、ヘキ
サクロロフェン、フェノール、塩化ベンザルコニウム、
セチルピリジニウムクロリド、ウンデシレン酸、トリク
ロロカルバニリドおよびビチオノール等の抗菌剤、グリ
チルリチン酸およびそのアンモニウム塩等の誘導体、ア
ラントイン、メントール等の消炎或は清涼剤、サリチル
酸、亜鉛およびその化合物、乳酸およびそのアルキルエ
ステル等の薬剤、オリーブ油、マカデミアナツツ油、ス
クワラン等の動植物油、流動パラフィンに代表される炭
化水素油、イソプロピルミリステート、セチルイソオク
タノエート、２−エチルへキシルパルミテート等のエス
テル油、ミツロウ等のワックス類、高級脂肪酸、高級ア
ルコール等の油分、水、乳酸およびそのエチルエステル
等の誘導体、ポリエチレングリコール、グリセリン、ソ
ルビトール等の多価アルコール、エタノール等の低級ア
ルコール、ムコ多糖想、ピロリドンカルボン酸塩等の保
湿剤、界面活性剤、香料、酸化防止剤、紫外線吸収剤、
色素等を挙げることができ、これらを１種、または２種
以上混合して使用する。

本発明の養毛剤の剤型ば、外用できるものであれば任意
の形態でよく、例えば、ローション、リニメント、乳液
等の外用液剤、クリーム、軟膏、パスタ、ゼリー、スプ
レー等の外用半固型剤等を挙げることができる。

本発明の養毛剤には、有効成分であるニコランジルを０
．００１〜１０重量％、好ましくは０．０１〜５重量％
の範囲で含有きせる。

本発明の養毛剤は、皮膚に直接塗布または散布する経皮
投与による投与方法をとる。また、本発明の養毛剤の投
与量は、年齢、個人差、病状等によって変化するので明
確には規定できないが、−般に人を対象とする場合、ニ
コランジルの経皮投与量は体重Ｉ　Ｋｇおよび１日当り
０．０００１〜２０　ｍｇ好ましくはｏ、ｏｏｉ〜２　
ｍｇであり、この量を１０に１回または２〜４回に分け
て投与することかでさ−る。

以下に実施例を示して本発明による養毛剤の製剤化方法
および養毛効果を具体的に説明する。なお本発明はこれ
により限定されるものではない。

１皇五−よ− 以下の組成からなるローションを調製した。

（重量％） ９５％エタノール　　　　　　　　　８０．０ニコラン
ジル　　　　　　　　　　　０・１ヒノキチオール　　
　　　　　　　　０．０１硬化ヒマシ油のエチレンオキ
シド　　０．５（４０モル）付加物 精製水　　　　　　　　　　　　　　１９．０香料およ
び色素　　　　　　　　　適量９５％エタノールにニコ
ランジル、ヒノキチオール、硬化ヒマシ油のエチレンオ
キシド（４０モル）付加物、香料および色素を加えて攪
拌溶解し、次いで精製水を加えて透明液状のローション
を得た。

１」］」ｕ【１匹 本発明の養毛剤の養毛作用を調べるために、トリコグラ
ム試験および終毛転換率試馳を実施した。両試馴におい
て、男性被験者２０名ずつをそれぞれ１０名ずつの２つ
の群に分け、各群の被験者ごとに異なる２種の試験液を
与えて比較した。

２種の試験液を表１に示す。

布置前および直後に各々抜去した毛根を被験者１名につ
キロ０本ずつ調べた。結果を表２に示す。

者の頭皮に塗布した。

（１）　　トリコグラム 前記の両試験液の使用前および使用後の抜去毛髪の毛根
を顕ｗＩ鏡下で観察し、毛根の形態から休止期毛根数を
計算し、その割合の増減によって両試験液の養毛効果を
比較した。休止期毛根とは、成長の止まった毛の毛根で
ある。脱毛を訴える人は、この休止期毛根の数が正常の
人よりも多いので、この休止期毛根の減少から養毛効果
を評価した。各試！！！液の頭皮への塗布を３か月継続
し、塗（２）紡毛転換率試験 男性型脱毛症の被験者４０名の各々の頭部うぶ毛部位３
か所において、前記の各試験液の塗布前後における、う
ぶ毛から綿毛への転換率を比較した。綿毛どはうぶ毛以
外の毛、すなわち長き１４　ｍｍ以上の毛をいい、うぶ
毛から綿毛への転換は養毛効果を意味する。各試験液の
塗布直前および４か月塗布終了直後に、前記の頭部うぶ
毛部位を接写写真撮影して転換率を測定した。綿毛への
転換率は３か所の平均をパーセントで示した。結果を表
３に示す。

化率の平均値を求めた。２８日後毛再生面鎖の結果を百
分率にて表４に示した。

（３）育毛効果の測定（マウスによる方法）雄のＣ３Ｈ
マウス（生後５０日）を用い、小川らの方法（Ｍ、５ｅ
ｉｊｉほか編集、Ｎｏｒｍ−ａｌ　　ａｎｄ　　Ａｂｎ
ｏｒｍａｌ　　Ｅｐｉｄｅ−ｒｍａｌ　　Ｄｉｆｆｅｒ
ｅｎｔｉａｔｉｏｎ、東大出版会）に準じ実験を行なっ
た。マウスの背部上を約２Ｘ４ｃｍの大ぎきに刈り、翌
日より１日１回ずつ連日試料の塗布を行ない、毛再生が
始まった部分の面積比の変化を求め、毛再生の速ざを比
較した。ニコランジルは９０％エタノールに溶解した。

試験には対照として９０％エタノールを用いた。各群１
０匹ずつのマウスを用い、その変以上の結果から明らか
なように、ニコランジルは優れた養毛効果を示すことが
判明した。

以下にその池の実施例を示すが、いずれも同様の実便用
テストの結果、脱毛防止、養毛に優れた効果を示した。

また本発明はこれに限定されるものではない。

スＪＪＬ−二一　へアートニック　　　　（重量％）ニ
コランジル　　　　　　　　　　　　　　０．１ラウリ
ルジメチルアミンオキシド　　　　０．５ラウリル硫酸
ナトリウム プロピレングリコール ヒアルロン酸ナトリウム 香料 ７５％エタノール 」コ１童り一３．ヘアートニック ニコランジル ポリオキシエチレン（８モル） オレイルアルコールエーテル １．３−ブチレングリコール 香料 ６０％エタノール 裏厳五−互一　シャンプー ニコランジル ココイルメチルタウリンナトリウム ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン ラウリン酸ジェタノールアミド エチレングリコール脂肪酸エステル ０．０５ ５．０ ０．０１ 適量 残余 （ｌｉ量％） ０．０１ ０．０５ ０．０５ 適量 残余 （重量％） ０．０５ １．０ ８．０ ４．０ １．５ プロピレングリコール エデト酸２ナトリウム 香料 精製水 １已叛ＩＬ−５，リンス ニコランジル スケアリルトリメチルアンモニウム クロリド セチルアルコール シリコン油 ポリオキシエチレン（１０モル） オレイルアルコールエーテル グリセリン 精製水 防腐剤 紫外線吸収剤 ２．０ ０．１ 適量 残余 （重量％） ０．００１ ２．０ ２．０ ３．０ １．０ ５．０ ８４．０ 適量 適量 （以下余白） ［発明の効果］ 本発明は以上説明したように構成きれているので、以下
に記載されるような効果を奏する。

請求項記載の発明によれば、養毛剤にニコランジルを配
合したので、従来の同種の化粧料よりも著しく潰れた脱
毛防止効果、養毛効果を示す。

特許出願人　株式会社　資　生　堂

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 下記構造式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で示されるＮ−（２−ヒドロキシエチル）ニコチン酸ア
   ミド硝酸エステル（一般名：ニコランジル）または、そ
   の塩類を有効成分とする養毛剤。