JPH0338519A - ビタミンａ類含有点眼剤 - Google Patents
ビタミンａ類含有点眼剤Info
- Publication number
- JPH0338519A JPH0338519A JP1172483A JP17248389A JPH0338519A JP H0338519 A JPH0338519 A JP H0338519A JP 1172483 A JP1172483 A JP 1172483A JP 17248389 A JP17248389 A JP 17248389A JP H0338519 A JPH0338519 A JP H0338519A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- vitamin
- eye drops
- acetate
- polyoxyethylene
- drops containing
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
産業上の利用分野
本発明はビタミンＡパルミテート又はビタミンＡアセテ
ートを含有する点眼剤に関し、更に詳しくは点眼剤中の
ビタミンＡパルミテート又はビタミンＡアセテートを安
定化した点眼剤に関する。
ートを含有する点眼剤に関し、更に詳しくは点眼剤中の
ビタミンＡパルミテート又はビタミンＡアセテートを安
定化した点眼剤に関する。
従来の技術
ビタミンＡ類は脂溶性ビタミンであり、水にはほとんど
溶解しない、従ってこれを眼科用剤とするためには、油
成分に配合して眼軟膏の型とするか、又は滅菌精製水を
基剤とした点眼剤に非イオン性界面活性剤を用いて可溶
化していた。
溶解しない、従ってこれを眼科用剤とするためには、油
成分に配合して眼軟膏の型とするか、又は滅菌精製水を
基剤とした点眼剤に非イオン性界面活性剤を用いて可溶
化していた。
発明が解決しようとする課題
しかしながら、前者の場合使用感が悪いという問題が、
後者の場合ビタミンＡ類が経時的に不安定であるという
問題があった。
後者の場合ビタミンＡ類が経時的に不安定であるという
問題があった。
課題を解決するための手段
本発明者らは鋭意研究を進めた結果、滅菌精製水を基剤
とした点眼剤において少量の流動パラフィンを配合し、
かつ非イオン性界面活性剤の配合量を検討することによ
り前記問題が解決することを見いだし、本発明を完成し
た。
とした点眼剤において少量の流動パラフィンを配合し、
かつ非イオン性界面活性剤の配合量を検討することによ
り前記問題が解決することを見いだし、本発明を完成し
た。
すなわち、本発明はビタミンＡパルミテート又はビタミ
ンＡアセテート、流動パラフィン１〜４重量％及び非イ
オン性界面活性剤０．１〜０．５重量％を配合した点眼
剤である。
ンＡアセテート、流動パラフィン１〜４重量％及び非イ
オン性界面活性剤０．１〜０．５重量％を配合した点眼
剤である。
本発明において非イオン性界面活性剤としては、ポリオ
キシエチレンソルビタンモノオレエート（ポリソルベー
ト８０）、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエ−
ト、ボリ才キシエチレンソルビタンモノラウレートなど
のポリオキシエチレンソルビタンモノ脂肪酸エステル類
、ポリオキシエチレンモノステアレート、ポリオキシエ
チレンモノオレエート、ポリオキシエチレンモノパルミ
テートなどのポリオキシエチレンモノ脂肪酸エステル類
、ポリオキシエチレンラウリルエーテルなどのポリオキ
シエチレンアルコールエーテル、ポリオキシエチレン硬
化ヒマシ油などを用いることができ、これらは単独で用
いても２種以上を混合して用いてもよい、なお、ポリオ
キシエチレンの重合度は使用感の点で１０以上とするこ
とが望ましい。
キシエチレンソルビタンモノオレエート（ポリソルベー
ト８０）、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエ−
ト、ボリ才キシエチレンソルビタンモノラウレートなど
のポリオキシエチレンソルビタンモノ脂肪酸エステル類
、ポリオキシエチレンモノステアレート、ポリオキシエ
チレンモノオレエート、ポリオキシエチレンモノパルミ
テートなどのポリオキシエチレンモノ脂肪酸エステル類
、ポリオキシエチレンラウリルエーテルなどのポリオキ
シエチレンアルコールエーテル、ポリオキシエチレン硬
化ヒマシ油などを用いることができ、これらは単独で用
いても２種以上を混合して用いてもよい、なお、ポリオ
キシエチレンの重合度は使用感の点で１０以上とするこ
とが望ましい。
また、流動パラフィンについては軽質流動パラフィンの
使用でも問題はない。
使用でも問題はない。
点眼剤の基剤には滅菌精製水を使用する。
本発明において流動パラフィンの配合量が１重量％より
少なくなるとビタミンＡの安定化が十分に行われない、
また４重量％を超えると点眼剤の使用感を悪くする。
少なくなるとビタミンＡの安定化が十分に行われない、
また４重量％を超えると点眼剤の使用感を悪くする。
非イオン性界面活性剤の配合量が０．１重量％より少な
くなると流動パラフィン及びビタミンＡなどの油成分の
水への乳化性が悪くなる。また０、５重量％を超えると
ビタミンＡの安定化が十分に行われない。
くなると流動パラフィン及びビタミンＡなどの油成分の
水への乳化性が悪くなる。また０、５重量％を超えると
ビタミンＡの安定化が十分に行われない。
ビタミンＡパルミテート又はビタミンＡアセテートの配
合量は１〜１０万Ｉ 、 Ｕ、／１００ｍ１！である。
合量は１〜１０万Ｉ 、 Ｕ、／１００ｍ１！である。
本発明の点眼剤には、前記必須成分の他、必要に応じて
ビタミンＥアセテート、グリチルリチン酸ジカリウム、
フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム、メチル硫
酸ネオスチグミン、ジアノコバラミン、タウリン、フン
ドロイチン硫酸ナトリウム、塩酸ピリドキシン、イプシ
ロン−アミノカプロン酸、マレイン酸クロルフェニラミ
ン、アラントイン、塩酸ナファゾリン、塩酸フェニレフ
リン、塩酸テトラヒドロゾリン、Ｌ−アスパラギン酸マ
グネシウムカリウムなどの薬剤、塩化ナトリウム、塩化
カリウムなどの等張化剤、エチレンジアミン四酢酸二ナ
トリウムなどの安定化剤、塩化ベンザルコニウム、メチ
ルパラベン、プロピルパラベン、ソルビン酸などの防腐
剤、クエン酸、クエン酸ナトリウム、ホウ酸、ホウ砂な
どの緩衝剤、多価アルコール、ポリビニルアルコール、
ボノビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルメチルセル
ロース、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロー
スなどの高分子添加剤などを配合することもできる。
ビタミンＥアセテート、グリチルリチン酸ジカリウム、
フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム、メチル硫
酸ネオスチグミン、ジアノコバラミン、タウリン、フン
ドロイチン硫酸ナトリウム、塩酸ピリドキシン、イプシ
ロン−アミノカプロン酸、マレイン酸クロルフェニラミ
ン、アラントイン、塩酸ナファゾリン、塩酸フェニレフ
リン、塩酸テトラヒドロゾリン、Ｌ−アスパラギン酸マ
グネシウムカリウムなどの薬剤、塩化ナトリウム、塩化
カリウムなどの等張化剤、エチレンジアミン四酢酸二ナ
トリウムなどの安定化剤、塩化ベンザルコニウム、メチ
ルパラベン、プロピルパラベン、ソルビン酸などの防腐
剤、クエン酸、クエン酸ナトリウム、ホウ酸、ホウ砂な
どの緩衝剤、多価アルコール、ポリビニルアルコール、
ボノビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルメチルセル
ロース、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロー
スなどの高分子添加剤などを配合することもできる。
本発明の点眼剤は次のようにして製造する。
すなわち、ビタミンＡパル、ミテート又はビタミンＡア
セテート、流動パラフィンなどからなる油層と滅菌精製
水、非イオン性界面活性剤などからなる水層を、ホモミ
キサー又はマイクロフルイダイザーを用いて乳化して点
眼容器に充填するか、又は水層、油層の順に二層の液に
なるように点眼容器に充填する（この場合、点眼剤を用
時振盪して乳化する。）。
セテート、流動パラフィンなどからなる油層と滅菌精製
水、非イオン性界面活性剤などからなる水層を、ホモミ
キサー又はマイクロフルイダイザーを用いて乳化して点
眼容器に充填するか、又は水層、油層の順に二層の液に
なるように点眼容器に充填する（この場合、点眼剤を用
時振盪して乳化する。）。
試験例
第１表に示す処方の点眼剤を調製し、それぞれアンプル
に充填した。これらのサンプルについて５０℃、１ケ月
保存後のビタミンＡアセテートの残存率を調べた。なお
、ビタミンＡアセテートの含有量は高速液体クロマトグ
ラフィー（カラム；ＴＳＫ−Ｇｅｌ ＬＳ４１０．移
動層；メタノール：水ニリン酸−９８： ２ ：ｏ、ｔ
、測定波長； ２８０ｎｍ）により求めた。
に充填した。これらのサンプルについて５０℃、１ケ月
保存後のビタミンＡアセテートの残存率を調べた。なお
、ビタミンＡアセテートの含有量は高速液体クロマトグ
ラフィー（カラム；ＴＳＫ−Ｇｅｌ ＬＳ４１０．移
動層；メタノール：水ニリン酸−９８： ２ ：ｏ、ｔ
、測定波長； ２８０ｎｍ）により求めた。
この結果を第１表に示す。
第１表
注〉ビタミンＡパルミテートＯ，０４ｗ７５％は６．８
万１．Ｕ、／を凹−に相当する。
万１．Ｕ、／を凹−に相当する。
発明の効果
本発明により安定性に優れたビタミンＡ類含有点眼剤を
提供することが可能となった。しかも本発明の点眼剤辻
使用感がよい。
提供することが可能となった。しかも本発明の点眼剤辻
使用感がよい。
実施例
以下、実施例を挙げて本発明を更に詳細に説明する。
実施例１
成分 配合量ビタミンＡパ
ルミテート （１７０万Ｉ”、Ｕ、７ｇのもの） ０．０４ｇ
流動パラフィン １．９６ｇグリチ
ルリチン酸ジカリウム ０．１ｇタウリン
１．Ｏｇフンドロイチン硫酸
ナトリウム ０．５ｇ塩化ベンザルコニウム
０．０１ ｇ塩化ナナトリウム
適量エチレンジアミン四酢酸 二ナトリウム ０．００３ ｇ ポリオキシエチレン（６０） 硬化ヒマシ油 ０．１ｇ 上記成分に滅菌精製水を加えて全量をＩＯＭとした０次
いで、ホモミキサー及びマイクロフルイダイザーを用い
て乳化した後、ポリエステル製点眼容器に充填して点眼
剤を調製した。
ルミテート （１７０万Ｉ”、Ｕ、７ｇのもの） ０．０４ｇ
流動パラフィン １．９６ｇグリチ
ルリチン酸ジカリウム ０．１ｇタウリン
１．Ｏｇフンドロイチン硫酸
ナトリウム ０．５ｇ塩化ベンザルコニウム
０．０１ ｇ塩化ナナトリウム
適量エチレンジアミン四酢酸 二ナトリウム ０．００３ ｇ ポリオキシエチレン（６０） 硬化ヒマシ油 ０．１ｇ 上記成分に滅菌精製水を加えて全量をＩＯＭとした０次
いで、ホモミキサー及びマイクロフルイダイザーを用い
て乳化した後、ポリエステル製点眼容器に充填して点眼
剤を調製した。
実施例２
成分 配合量ビタミンＡア
セテート （５０万１．Ｕ、７ｇのもの） ０．０４ｇビタ
ミンＥアセテート ０．０３ ｇ軽質流
動パラフィン ３．９３ ｇ塩酸ピリ
ドキシン ０．１ｇＬ−アスパラギ
ン酸 マグネシウムカリウム １．０ｇポリビニルピロ
リドン １．０ｇメチルパラベン
０．０３ ｇプロピルパラベン
０．０１ ｇ塩化ナナトリウム
０．１ｇホウ酸
１．０ｇホウ砂
適量エチレンジアミン四酢酸 二ナトリウム ０．００３ ｇ ポリソルベート８０ Ｑ、ｌ
ｇ上記成分のうちの水溶性成分に、全量がＩＯＭとなる
ように滅菌精製水を加えてポリエステル製点眼容器に充
填し、次いで油成分を水層の上に浮かすようにして充填
し、二層からなる点眼剤を調製した。
セテート （５０万１．Ｕ、７ｇのもの） ０．０４ｇビタ
ミンＥアセテート ０．０３ ｇ軽質流
動パラフィン ３．９３ ｇ塩酸ピリ
ドキシン ０．１ｇＬ−アスパラギ
ン酸 マグネシウムカリウム １．０ｇポリビニルピロ
リドン １．０ｇメチルパラベン
０．０３ ｇプロピルパラベン
０．０１ ｇ塩化ナナトリウム
０．１ｇホウ酸
１．０ｇホウ砂
適量エチレンジアミン四酢酸 二ナトリウム ０．００３ ｇ ポリソルベート８０ Ｑ、ｌ
ｇ上記成分のうちの水溶性成分に、全量がＩＯＭとなる
ように滅菌精製水を加えてポリエステル製点眼容器に充
填し、次いで油成分を水層の上に浮かすようにして充填
し、二層からなる点眼剤を調製した。
Claims (1)
- （１）ビタミンＡパルミテート又はビタミンＡアセテー
ト、流動パラフィン１〜４重量％及び非イオン性界面活
性剤０．１〜０．５重量％を配合した点眼剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1172483A JP2827295B2 (ja) | 1989-07-04 | 1989-07-04 | ビタミンａ類含有点眼剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1172483A JP2827295B2 (ja) | 1989-07-04 | 1989-07-04 | ビタミンａ類含有点眼剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0338519A true JPH0338519A (ja) | 1991-02-19 |
| JP2827295B2 JP2827295B2 (ja) | 1998-11-25 |
Family
ID=15942827
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1172483A Expired - Fee Related JP2827295B2 (ja) | 1989-07-04 | 1989-07-04 | ビタミンａ類含有点眼剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2827295B2 (ja) |
Cited By (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1997005882A1 (fr) * | 1995-08-04 | 1997-02-20 | Wakamoto Pharmaceutical Co., Ltd. | Composition d'emulsion aqueuse pour collyres |
| JPH10218760A (ja) * | 1997-02-04 | 1998-08-18 | Nobel Igaku Kenkyusho:Kk | ドライアイ治療用の微量油添加目薬 |
| EP0879601A3 (en) * | 1992-12-08 | 2000-08-30 | Deo Corporation | Ophthalmic drug delivery system |
| WO2002076442A1 (fr) * | 2001-03-27 | 2002-10-03 | Santen Pharmaceutical Co., Ltd. | Preparation liquide aqueuse stable |
| JP2006328089A (ja) * | 1993-07-01 | 2006-12-07 | Astellas Pharma Europe Bv | 安定な局所レチノイド組成物 |
| JP2008094839A (ja) * | 2006-09-14 | 2008-04-24 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | 眼科用剤 |
| KR20150018509A (ko) * | 2012-06-08 | 2015-02-23 | 라이온 가부시키가이샤 | 점막용 조성물 |
| JP2017186266A (ja) * | 2016-04-04 | 2017-10-12 | ライオン株式会社 | 液体眼科用組成物、眼科用製品及び白濁抑制方法 |
| WO2018105681A1 (ja) * | 2016-12-08 | 2018-06-14 | ライオン株式会社 | 眼科用組成物及びその製造方法 |
| JP2021102570A (ja) * | 2019-12-25 | 2021-07-15 | ライオン株式会社 | 眼科用組成物及び外観安定化方法 |
| JP2021187857A (ja) * | 2020-05-29 | 2021-12-13 | ロート製薬株式会社 | ソフトコンタクトレンズ用眼科組成物 |
-
1989
- 1989-07-04 JP JP1172483A patent/JP2827295B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0879601A3 (en) * | 1992-12-08 | 2000-08-30 | Deo Corporation | Ophthalmic drug delivery system |
| JP2006328089A (ja) * | 1993-07-01 | 2006-12-07 | Astellas Pharma Europe Bv | 安定な局所レチノイド組成物 |
| WO1997005882A1 (fr) * | 1995-08-04 | 1997-02-20 | Wakamoto Pharmaceutical Co., Ltd. | Composition d'emulsion aqueuse pour collyres |
| JPH10218760A (ja) * | 1997-02-04 | 1998-08-18 | Nobel Igaku Kenkyusho:Kk | ドライアイ治療用の微量油添加目薬 |
| WO2002076442A1 (fr) * | 2001-03-27 | 2002-10-03 | Santen Pharmaceutical Co., Ltd. | Preparation liquide aqueuse stable |
| JP2008094839A (ja) * | 2006-09-14 | 2008-04-24 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | 眼科用剤 |
| KR20150018509A (ko) * | 2012-06-08 | 2015-02-23 | 라이온 가부시키가이샤 | 점막용 조성물 |
| JP2017186266A (ja) * | 2016-04-04 | 2017-10-12 | ライオン株式会社 | 液体眼科用組成物、眼科用製品及び白濁抑制方法 |
| WO2018105681A1 (ja) * | 2016-12-08 | 2018-06-14 | ライオン株式会社 | 眼科用組成物及びその製造方法 |
| JP2021102570A (ja) * | 2019-12-25 | 2021-07-15 | ライオン株式会社 | 眼科用組成物及び外観安定化方法 |
| JP2021187857A (ja) * | 2020-05-29 | 2021-12-13 | ロート製薬株式会社 | ソフトコンタクトレンズ用眼科組成物 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2827295B2 (ja) | 1998-11-25 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JPH057371B2 (ja) | ||
| CN105828817B (zh) | 含有吡啶基氨基乙酸化合物和聚氧乙烯蓖麻油的药物组合物 | |
| JPH0338519A (ja) | ビタミンａ類含有点眼剤 | |
| JP2009102291A6 (ja) | チモロール、ドルゾラミドおよびブリモニジンからなる薬学的に安定な化合物 | |
| JP2009102291A (ja) | チモロール、ドルゾラミドおよびブリモニジンからなる薬学的に安定な化合物 | |
| EP0143478B1 (en) | Stable, aqueous, acidic solution of cis-platinum, suitable for injection | |
| JP2009530314A (ja) | 酸化に不安定な成分を含む眼科用安定組成物 | |
| JP2939082B2 (ja) | 安定なビタミンａパルミテート及びビタミンｅ類可溶化点眼剤 | |
| JP2822058B2 (ja) | 安定な点眼剤 | |
| JPH0466452B2 (ja) | ||
| JP2003192583A (ja) | 消炎点眼剤 | |
| JP3917820B2 (ja) | オザグレルナトリウム含有注射液およびその安定化方法 | |
| JPH0674212B2 (ja) | 塩化ベンザルコニウム含有水性製剤の配合禁忌防止方法 | |
| JP2022548221A (ja) | シクロスポリンおよびメントール含有ナノエマルジョン点眼組成物およびその製造方法 | |
| GB2029700A (en) | Etomidate-containing compositions | |
| JPH0725735A (ja) | 含嗽剤 | |
| WO2001087303A1 (en) | Aqueous liquid preparation | |
| CN115487141A (zh) | 一种布美他尼注射液组合物及其制备方法 | |
| JPH08245382A (ja) | 点眼液 | |
| JP2009256281A (ja) | イソプロピルウノプロストン含有点眼剤組成物 | |
| JP4132461B2 (ja) | 眼科用液状組成物 | |
| JPS63297322A (ja) | グアイアズレンスルホン酸ナトリウム配合の安定な点眼剤の製造法 | |
| JPH07126159A (ja) | 乳剤性軟膏剤 | |
| JP2007016024A (ja) | ロフルミラスト点眼液 | |
| EP0021847B1 (en) | Long acting sulfonamide injectable compositions |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |