JPH0366285B2

JPH0366285B2 -

Info

Publication number: JPH0366285B2
Application number: JP57162287A
Authority: JP
Inventors: Yoshihito Ooji; Mitsuji Akazawa
Original assignee: Teikoku Seiyaku Co Ltd; Nippon Kayaku Co Ltd
Current assignee: Teikoku Seiyaku Co Ltd; Nippon Kayaku Co Ltd
Priority date: 1982-09-20
Filing date: 1982-09-20
Publication date: 1991-10-16
Also published as: JPS5953411A

Description

【発明の詳細な説明】

従来より湿布薬の基剤として種々のもが知られ
ており近年その製剤技術の発展には目ざましいも
のがある。しかし湿布薬としての品質をすべて満
足するに至らずなんらかの問題を有していながら
製品化している情況である。未だに残されている
主要な問題点としては、次のものがあげられられ
る。 (1) 薬効成分の保存安定性の問題湿布剤においては、サルチル酸、メントールな
どの薬効成分が経時変化を受けやすいため、いか
にして、長期保存後にも十分な薬効の得られる湿
布剤とするかは大きな問題となつている。 (2) 粘着性の問題従来品の場合、応々にして、温度変化により粘
着力が変化し、低温時には粘着力が不足したり、
また高温時には湿布薬をとつたときに、治療部位
に湿布薬が残つてしまうなどの欠点がある。 (3) 柔軟性の問題湿布薬において温度変化により柔軟性が失わ
れ、特に屈曲部においては患部より湿布薬がはが
れてしまうという問題がある。そのため現在は包
帯や固定テープが多くの場合使用されている。従
つて、温度変化の影響を受けず常に安定した柔軟
性を有する湿布薬をいかにして作るかは１つの大
きな課題である。現在使用されている湿布薬は上記の点を同時に
満足させることは困難であるため、不満足ながら
滴当な点で妥協しているのが現状である。本発明者らはこれらの点を同時に改善すべく鋭
意研究の結果、本発明を完成した。即ち、本発明によれば、長期保存安定に優れ、
しかも優れた粘着性及び柔軟性を有し、かつ温度
変化による粘着性及び柔軟性の変化は著じるしく
少ない湿布薬を得ることができるものである。本発明の基材は、基剤全体に対し、１〜10重量
％のカオリン、0.3〜２重量％の尿素、0.5〜６重
量％のゼラチン、0.2〜３重量％のカルボキシメ
チルセルロース、６〜10重量％のポリアクリル酸
ナトリウム、10〜40重量％の多価アルコール、０
〜５重量％のオイル、０〜５重量％の界面活性剤
および残部水を混合して得られる基剤である。本発明の基剤を用いて湿布薬を製造するには本
発明で使用する各成分を混合する際に、有効成分
を適当な混合工程で添加混合し、得られる膏体
を、支持体上に常法例えば展延などの方法により
支持させ、表面を薬剤の散逸を防止するフイルム
等で覆うことにより湿布薬とすることができる。本発明で使用されるカオリンの種類、添加量は
他の成分の組合せとの関係から一概にはいえない
が、Al₂O₃が30〜50重量％含まれるものがよく、
更に好ましくは40〜45重量％含有されるものであ
り、添加量は１〜10重量％である。ゼラチンは通常使用されるものがいずれも使用
できるが好ましくはゼリー強度が100〜160ブルー
ム（Bloom）より好ましくは130〜150ブルーム
ものがよい。添加量は0.5〜６重量％より好まし
くは1.0〜3.0重量％である。カルボキシメチルセルロースナトリウムは種々
のものが使用できるが、エーテル化度が0.4〜
1.0、より好ましくは0.5〜0.7のものがよい。添加
量は0.2〜３重量％好ましくは0.5〜２重量％であ
る。ポリアクリル酸ナトリウムは比較的高重合度の
ものがよく例えば重合度６万〜９万のものがよ
く、溶解性などの点から使用するポリアクリル酸
ナトリウムの粒度は60〜200メツシユ程度のもの
がよい。添加量は６重量％〜10重量％がよい。多価アルコールとしてはグリセリン、エチレン
グリコール、ソルビトール、ポリビニルアルコー
ル等をあげることができる。これらは１種で使用
してもまた２種以上併用してもよい。併用の例と
してはグリセリンとポリビニルアルコール、グリ
セリンとソルビトールの２者の併用、または、グ
リセリン、エチレングリコールおよびポリビニル
アルコール、グリセリン、ポリビニルアルコール
およびソルビトールなどの３者の併用が使用でき
る。多価アルコールの使用量は10〜40重量％がよ
い。また本発明の湿布薬基剤においては、場合によ
り、オレフイン油、つばき油、ヒマシ油、大豆油
等のオイルを併用する方が好ましい結果が得られ
る。これらの添加量は通常５％以下が好ましい。また場合により、界面活性剤の併用が好ましい
結果を与える。界面活性剤としては、例えば非イ
オン系の界面活性剤ポリオキシエチレンソルビタ
ンモノオレート、ポリオキシエチレンソルビタン
モノステアレート、ソルビタンモノオレート、ソ
ルビタンモノパルミテートなどが使用される。こ
れらは通常５重量％以下が好ましい。本発明の基剤はPHを7.5以下好ましくは４〜７
程度に調整することが好ましい。PHの調整はPH調
整剤を本発明基剤の成分を混合する際に添加する
ことにより行うことができる。 PHの調整剤は特に制限はないが、リン酸、クエ
ン酸、亜リン酸、酢酸などが好ましい。水の添加量は、上記の水以外の基剤成分に水を
加えて100重量％となるように添加される。通常
82〜19重量％である。本発明の基剤を用いて湿布剤を製造する際に
は、上記基剤成分の混合工程の任意の工程で有効
成分が添加混合される。有効成分の量は通常基剤
100部に対して、0..3〜７部（重量）程度が好ま
しい。有効成分としては通常湿布薬に使用されるもの
が使用でき、例えば、１−メントール、サリチル
酸メチル、カンフル等であり、更に、温熱刺激剤
例えばカプサイシンまたはとうがらエキス等を併
用してもよい。上記有効成分を混合して得られた膏体は湿布薬
用の支持体例えばポリエチレンフイルム、ポリプ
ロピレンフイルム、不織布上に常法、例えば展延
などの方法により支持させ、次いで薬効成分の散
逸を防止するフイルムで膏体表面を覆うことによ
り湿布剤とすることができる。本発明で使用する基剤の配合組成の具体例を下
記に示す。これら成分を常法により混合すること
により本発明の基剤とすることができる。 (1) カオリン（Al₂O₃含量約35％）５部、尿素１
部、ゼラチン（ゼリー強度130ブルーム）２部、
カルボキシメチルセルロースナトリウム（以下
CMC−Naという）（エーテル化度約0.6）１
部、ポリアクリル酸ナトリウム（以下PANA
とう）（重合度約65000）７部、グリセリン20
部、水65部 (2) カオリン（Al₂O₃含量約42％）７部、尿素0.6
部、ゼラチン（ゼリー強度140ブルーム）１部、
CMC−Na（エーテル化度約0.7）２部、
PANA8部、グリセリン25部、ポリオキシエチ
レンソルビタンモノオレート１部、水55.4部 (3) カオリン８部、尿素１部、ゼラチン３部、
CMC−Na1部、PANA8部、グリセリン35部、
水44部 (4) カオリン1.5部、尿素１部、ゼラチン３部、
CMC−Na1部、PANA7.7部、グリセリン19.5
部、Ｄ−ソルビトール（70％液）11部、ポリビ
ニルアルコール1.6部、ポリオキシエチレンソ
ルビタンモノオレート１部、ヒマシ油１部、水
54.7部 (5) 上記(4)の組成において、カオリンを８部、水
を48.2部とする以外は、他の成分は(4)の組成と
同一。次に本発明の基剤を用いた湿布薬の製造例を示
す。実施例１カオリン（Al₂O₃含量約40％、ハーゲス社製：
オプチホワイト）５部、尿素１部をあらかじめ
温水59.675部に溶解したゼラチン（ニツピ社製：
TS−１）２部の溶液を加えて均一に練合する。
さらにサリチル酸メチル2.0部dlカンフル0.5部１
−メントール0.625部の溶解液を加えて均一に練
合し、更に、亜リン酸１部を加えて練合する。次
にあらかじめ濃グリセリン20部にポリアクリル酸
ナトリウム（日本化薬社製：パナカヤクCP）7.2
部、カルボキシメチルセルロースナトリウム（第
一工業製薬社製：セロゲンHH）１部を分散させ
た混合液を加え５分間練合したのち不織布に均一
な厚みに展延しポリプロピレンフイルムを貼りつ
けて湿布薬とする。実施例２カオリン1.5部、尿素１部を、あらかじめ温水
59.615部に溶解したゼラチン２部の溶液を加え
て、均一に練合する。さらにサリチル酸メチル
2.0部、dl−カンフル0.5部の溶解液を加えて均一
に練合し、更にしゆう酸１部、トウガラシエキス
0.165部およびトウイーン 80 １部を加て練合す
る。次にあらかじめ濃グリセリン20部にポリアクリ
ル酸ナトリウム7.2部、カルボキシメチルセルロ
ースナトリウム１部を分散させた混合液を加え練
合した後、不織布に均一な厚みに展延したポリプ
ロピレンフイルムを貼りつけて湿布薬とする。次に本発明の効果を試験例により具体的に説明
する。試験例試験方法 (1) 柔軟性試験：市の湿布薬および前記実施例１
で得られた湿布薬を10゜25゜50℃にそれぞれ３時
間保存したのちただちに取り出し、長さ10cm、
巾５cmに切断し、表面のポリエチレンシートを
取り、高さ10cmの台にのせ、台より湿布薬の端
を５cm出し、たれ下つた端の台からの距離
（Ｘ）を測定した。Ｘ値を柔軟性の指標としそのミリメートルで
示した。なお測定は10秒後とした。柔軟性測定結果

【表】本発明の湿布薬は10゜から50゜までほとんで変わ
らない柔軟性を示した。 (2) 粘着性試験試験方法：市販品および前記実施例１で得られ
た湿布薬を、10゜25゜50゜に３時間保存しただちに取
り出し、粘着力を測定した。粘着力は、30℃の傾斜をもつ、長さ30cmの斜面
の上端から10ｇのスチールボールをころがし、斜
面の下端につけて、水平においた湿布剤上をころ
がつた距離（斜面の下端からの停止距離）を測定
し、その値（ミリメートル）で下表に示した。粘着力測定結果

【表】本発明の湿布薬は10゜から50゜まで安定な粘着力
を示したが、市販品では温度による粘着力の変動
が大きかつた。 (3) 安定性試験試験方法：市販品および前記実施例１で得られ
た湿布薬を、25゜40゜50゜に保存し１ケ月３ケ月、６
ケ月、９ケ月目に取り出し、その膏体をかきとり
メタールで抽出してそのサリチル酸メチルの量を
測定した。市販品におけるその値は表示値に対す
る値を用いた。

【表】

【表】本発明の湿布薬はサリチル酸メチルに安定であ
つた。

Claims

【特許請求の範囲】１基剤全重量に対し、１〜10重量％のカオリ
ン、0.3〜２重量％の尿素、0.5〜６重量％のゼラ
チン0.2〜３重量％のカルボキシメチルセルロー
スナトリウム、６〜10重量％のポリアクリル酸ナ
トリウム、10〜40重量％の多価アルコール、０〜
５重量％のオイル、０〜５重量％の界面活性剤お
よび残部水を混合して得られる湿布薬用基剤。２基剤のPHが４〜7.5に調整された特許請求の
範囲第１項記載の湿布薬用基剤。