JPH0377829A - 生薬貼付製剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明はハマメリスを薬効物質とした生薬貼付製剤に関
し、特には人体外部に生じた炎症の油動乃至緩和に用い
られるものである。

（従来の技術） ハマメリス配合の製剤としては錠剤、カプセル等の経口
剤と坐剤及び軟膏剤が市販され、これらは主として痔核
の症状を緩和する薬効を有する。

しかし、経口剤として長期間投与を継続すると胃腸障害
等を起すおそれもある。他方坐削は余り使用を好まれな
い傾向があり、かつ実際にも使用しにくい。また薬効が
長時間持続しないという欠点もある。軟膏剤は塗擦後の
べとつき又は乾燥不足により衣類に付着し不快感を生じ
ること、粘膜への塗擦が強い痛みを伴うこと、１回の塗
布量がまちまちなため、一定量の投与が困難であること
等の欠点がある。

（技術的課題） ハマメリス（Ｈａｍａｍｅｌｉｓ　ｖｉｒｇｉｎｉａｎ
ａ　Ｉ７、）は、北米に産するアメリカマンサクＨａｍ
ａｍｅｌｉｓ　ｖｉｒｇｉｎｉａｎａ　Ｌ、（マンサク
科ｔ（ａｍａｍｅｌｉｄａｅｅａｅ）の葉又は葉及び樹
皮を乾燥したものである。更にそわを粗末にしてエタノ
ール等で浸出し、その液を濃縮して製した工、キス、或
いは、エタノール又はエタノール及び水の混液で浸出し
て製したチンキ、あるいは、本島を乾燥し粉砕した粉末
などの形で生薬として用いられる。

発明者の認識によれば、ハマメリスは成分中に、ハマメ
リタンニン、ザボニン等を含み、収斂、の効果を有する
ほか、人体外部の炎症である湿疹、火傷、痔核等に対す
る抗炎症効果を発揮するものである。しかし経口剤や坐
剤及び軟膏剤は前記のような問題があるため剤型！ｉ慎
重に選択しなければならない。

外部炎症における抗炎症効果が直接期待出来、かつ胃腸
障害等の副作用を引き起こさず、薬効がある稈度持続す
るような経皮吸収型の製剤として、貼付剤をあげること
ができる。

現在では医薬に対し、医療、薬品業界のみならず、行政
面においても、また社会面においても関心が高まってお
り、すべての薬剤に安全性と有効性がより一層強（求め
られる様になってきた。経皮吸収型製剤についてもそう
した求めに応する見通しをもつ必要がある。薬物は理想
的には必要な標的器官ないしは組織に、必要時点におい
て必要最少量が存在すればよい。それ以上の扉の薬物、
余分な薬物はむだなばかりでなく副作用を大きくするだ
けであるからである。また薬理作用は作用点における薬
物濃度と接触時間により発現するものであるから、必要
部位に必要最低濃度を保つこと、即ち所定濃度を定常状
態に保つことが必要である。しかしながら従来の内服剤
は吸収率も血中濃度のパターンも個体差が大きくなる問
題があり、このため前記の条件を満たすには個体の要因
に左右されずにコントロールできる輸送法を用いる必要
がある。以」二のような必要性に応じられる経皮吸収型
製剤が貼付剤である。

本発明は以上の経緯からなされたもので、その目的は前
述のよ′）な欠点乃至問題点を解決することにあり、具
体的にはハマメリスを主成分として人体外部の炎症に対
する直接的な抗炎症効果を発揮し、塗擦後の不快感や用
法の面倒さなどの問題が起らず、しかも個体差に拘らず
必要最少量を必要部位に投与することができ、また長時
間の持続性を発揮する生薬貼付製剤を提供することにあ
る。。

（技術的手段） 前記目的は、ハマメリスのエキス、チンキ、粉末の内の
１種又は２種以上が、薬効物質の必須成分どしてフィル
ム乃至シート状の基剤に配合されていることを特徴とす
る生薬貼付製剤によって達することができる。

剤型としては、パップ剤、プラスター削成いは粘膜貼付
剤の構造をとることができ、いずれの場合もハマメリス
の薬効物質の配合成分は重量比で全量の０．１−２０％
が良い。なお全量という場合は前体全量、即ちパップ剤
及びプラスター剤では夫々の支持体を除く全部、粘膜貼
付剤の場合は剥離紙を除く全部のことである。

貼付前基剤の成分としては、ポリアクリル酸、ポリアク
リル酸す１−リウム、メ１−キシエチレン無水マレイン
酸共重合体、ポリビニルアルコーク１ハボリビニルビロ
リドン、アルギン酸ナトリウム、カルボキシメチルセル
ロースナトリウム、ゼラチン、濃グリセリン、Ｄ−ソル
ビト−ル液、カオリン、アルミニウム化合物、天然ゴム
、スヂレン・ブタジェン共重合体（ＳＢＲ）　、ステ１
／ンーイソブレンースチレン共重合体エラストマー（Ｓ
ＩＳ　）、シリコンゴム、石油樹脂、ロジン、水添ロジ
ン、エステルガム、ポリブテン、流動パラフィン、イソ
プロピルミリステート、アクリル樹脂、デンプン、キサ
ンクンガム、カラヤガム、メチルセルロース、カルボキ
シビニルポリマー ドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチ
ルセルロースフタｌ／−）−、酢酸フタル酸セルロース
、カルボキシメチルエチルセルロース、の内から遇ばれ
た】種又は２種以上の成分を使用することかできるゆ 本発明は、ハマメリスのエキス、チンキ、粉末の内の１
種又は２種以上を薬効物質の必須成分として配合するこ
とを特徴とするが、これに加えてその他の有効成分を配
合してもさしつかえない。

その他の有効成分としては、通常貼付剤に使用されてい
るザリチル酸メチル、サリチル酸グリコール、サリチル
酸エチ１ノングリコール、ザリチル酸、β−メントール
、ｄｊ２−メントール、ｄ−カンフル、ｄｆ２−カンフ
ル、ボルネオール、チモール、ハツカ油、ユーカリ油、
テ１／ビン油、チョウジ油等、 抗ヒスタミン剤のジフェンヒドラミン及びその塩類、ク
ロルフェニラミン及びその塩類等。

抗炎症作用を有するコルデシン、酢酸コルチゾン、ヒド
ロコルチゾン、酢酸ヒドロコルチゾン、プレドニゾン、
プレドニゾロン、デキサメタシン、酢酸デキサメタシン
、ベタメタシン等の副腎皮質ホルモン、 クロタミトン等の鋼痒削、 グリチルレチン酸、ピリドレチン、イクタモール等の消
炎剤、 塩酸クロルヘキシジン、グルコン酸クロルヘキシジン、
イソプロピルメチルフェノール、アクリノール、塩化セ
チルピリジニウム、塩化デカリニウム等の殺菌消溝剤、 ジブカイン、塩酸ジブヵイン等の局所麻酔剤、酢酸！・
コフエロール、エルゴカルシフェロール、バルミチン酸
しヂノール、バルミヂン酸ピリドキシン等のビタミン剤
を配合することが出来る。

（発明の効果） 本発明の生薬貼イ＼ｊ製削は、外用貼付剤の成分として
新規なハマメリスのエキス、チンキ、粉末の内の１種又
は２種以上を薬効物質の必須成分として、貼付剤に重量
比でｏ、ｉ〜２０％配合し、人体外部炎症部に貼（−＝
−１することで以下の様な効果を発揮する。

■ハマメリスの成分により抗炎症作用を発揮し、打撲、
ねんざ、筋肉痛、腰痛、口内炎、歯肉炎、歯痛、外痔核
、切片、痒疹、痔の痛み、肛門部のうっ血、種々の炎症
に効果を有する。

■貼イ１剤であることがら上記の効果が優ｉだ持続性を
示し、結果として種々の炎症を緩和し快方へと導（。

■貼付剤であることがら、軟膏剤、クリーム剤、液剤の
様に塗擦後のベトッキ及び乾燥不足による衣類への付着
等の不快感を生じない。

■貼付剤であることから、皮膚及び粘膜に対して良好な
接着性を有することから、使用が簡便であ机 ■使用枚数或いは裁断で面積が決められることにより、
１回の用量の設定が容易であり、かつ−定量の投与が可
能である。

従って、本発明によればハマメリスの優れた薬効が利用
可能になると同時に、貼付剤とすることで薬効自体も増
強され、また、実施例の抗炎症効果からも示される様に
他の有効成分を配合することにより、さらに相加、相乗
的な効果が期待できるなど、非常に有用性の高い生薬貼
付製剤を提供することができた。

（実施例） 以下に実施例を説明するが、本発明はこれに限定される
ものではない。

実施例（１） 重量比で、ポリブテン８．８％１石油樹脂（日本ゼオン
社製、フィントンＲ０４８５）　４７．５％、５ＩＳ（
シェル化学社製、カリフレックスＲＴＲ−１１０７）３
１．７％にトルエン適量を加え加温して溶解し、冷却後
、これにハマメリスエキス４．０％をベンジルアルコー
ル８．０％に溶解したものを加えて均一に混合し、展延
後トルエンを留去し、支持体としての塩化ビニルフィル
ムに−様な厚さで塗布し、本発明に係るプラスター剤を
製造した。

第１表 実施例（２） 第１表の実施例２の欄に示す組成により、実施例１と同
じ方法でプラスター剤を製造した。

実施例（３） 第１表の実施例３の欄に示す組成により、実施例１と同
じ方法でプラスター剤を製造した。

実施例（４） 重層比で、ポリアクリル酸すトリウム４．０％、メトキ
シエチレン無水マレイン酸共重合体１．０％、カルボキ
シメチルセルロースナトリウムｌ。０％、ゼラチン２．
０％、濃グリセリン１０６０％、Ｄ−ソルビトール液３
０゜０％、カオリン１５．０％、アルミニウム化合物１
．０％及び精製水３０．０％を５０℃で溶解及び練合し
て水溶性高分子からなる膏体基剤を調製し、これに有効
成分としてハマメリスエギス１６０％を精製水５．０％
と共に添加し、４０℃で撹拌しながら混合物を調製し、
これをパップ剤用支持体である不織布に−様な厚さで塗
布し、本発明に係るパップ剤を製造した。

第２表 実施例（５） 第２表の実施例５の欄に示した組成により、実施例４と
同じ方法でバッグ剤を製造した。

実施例（６） 第２表の実施例６に示した組成により、実施例４と同じ
方法でパップ剤を製造した。

実施例（７） 重態比でポリビニルピロリドン５０．０％、ヒドロキシ
プロピルセルロース４０％、ハマメリスエギス０．５％
を適量のエタノールに撹拌溶解さぜ、さらにプロピレン
グリコール９．５％を加え均一な液状物を得て、これを
剥離紙上に展延し、乾燥して本発明に係る粘膜貼付剤を
製造した。

第３表 実施例（８） 第３表の実施例８の欄に示した組成により、実施例７と
同じ方法で粘膜貼付剤を製造した。

実施例（９） 第３表の実施例９の欄に示した組成により、実施例７と
同じ方法で粘膜貼イ」剤を製造した。

カラゲニン足踏浮腫抑制試験 ラット右足甲部被毛を電気バリカンで剪毛処理し、起炎
剤として１％カラゲニン溶液０．１ｍβを足踏に皮下注
射後直ちに試験薬剤を足甲部に貼イ」する。起炎剤注射
後５時間足容積測定時（毎時）のみ取りはずし再び適用
する。コントロールは試験薬剤を貼付しないものとする
。その結果は図に示された通りであり、同図によれば本
発明の生薬貼付製剤はハマメリスエキスジ合による顕著
な抗炎症効果を発揮することが確認できる。

【図面の簡単な説明】

図面は本発明に係る生薬貼付製剤の効果を確認する試験
結果を示すグラフであるゆ カラゲニン足Ｉ、浮腫抑制試験 ５ 間（ｈｒ）

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 （１）ハマメリスのエキス、チンキ、粉末の内の１種又
   は２種以上が、薬効物質の必須成分としてフィルム乃至
   シート状の基剤に配合されていることを特徴とする生薬
   貼付製剤。（２）製剤はパップ剤であり、ハマメリス配
   合の基剤がパップ剤用支持体に塗布されている請求項第
   １項記載の生薬貼付製剤。 （３）製剤はプラスター剤であり、ハマメリス配合の基
   剤がプラスター剤用支持体上に塗布されている請求項第
   １項の生薬貼付製剤。 （４）製剤は粘膜貼付剤であり、ハマメリス配合の基剤
   が剥離紙上に展延されている請求項第１項記載の生薬貼
   付製剤。 （５）ハマメリスのエキス、チンキ、粉末の内の１種又
   は２種以上の配合量は、重量比で全量の０．１〜２０％
   である請求項第１項乃至第４項のいずれかに記載の生薬
   貼付製剤。