JPH04257519A - 徐放性経口投与型プラノプロフェン製剤 - Google Patents

徐放性経口投与型プラノプロフェン製剤

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JPH04257519A
JPH04257519A JP3017769A JP1776991A JPH04257519A JP H04257519 A JPH04257519 A JP H04257519A JP 3017769 A JP3017769 A JP 3017769A JP 1776991 A JP1776991 A JP 1776991A JP H04257519 A JPH04257519 A JP H04257519A
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收一 笠井
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岩佐　曜
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 【０００１】 【産業上の利用分野】本発明は解熱、鎮痛、消炎剤とし
て有用な徐放性プラノプロフェン製剤に関する。 【０００２】 【従来の技術】一般に非ステロイド系抗炎症薬のうちで
、プラノプロフェン、ケトプロフェン、イブプロフェン
などに代表されるプロピオン酸系薬剤は鎮痛、抗炎症効
果がバランスよく保たれ、副作用も他の非ステロイド系
抗炎症薬に比べ比較的少ないため、臨床の場において第
一選択薬として広く使用されている。中でも、プラノプ
ロフェンはその特異的な薬理作用から非ステロイド系抗
炎症薬に特有の消化管副作用発現の危険性が少ない優れ
た抗炎症薬である。 【０００３】 【発明が解決しようとする課題】しかしながらプラノプ
ロフェンは血中からの消失半減期が短く、一日３回服用
する必要があるため服用が繁雑になり、コンプライアン
スの低下を引き起こし、疾患を管理するうえで好ましく
なかった。また、経口投与した場合、副作用の少ない薬
剤とはいえ、急激な血中濃度の上昇は生体にとって安全
であるとは言い難く、プラノプロフェンの効果を長時間
にわたって安全にかつ最大限引き出すことのできるプラ
ノプロフェン製剤が所望されている。 【０００４】 【課題を解決するための手段】このような実状下におい
て、本発明者らは鋭意研究を行った結果、油性成分、水
溶性成分、非水溶性成分または腸溶性成分を徐放化剤と
して使用することによりプラノプロフェンの放出速度を
調節できることを見出し、本発明を完成するに至った。 【０００５】すなわち、本発明はプラノプロフェンなら
びに油性成分、水溶性成分、非水溶性成分および腸溶性
成分から選ばれる一種または二種以上の徐放化剤を含有
することを特徴とする徐放性プラノプロフェン製剤を提
供するものである。 【０００６】本発明に用いられる徐放化剤は、マトリッ
クスおよび／または被膜を形成し、製剤からプラノプロ
フェンの放出を遅らせることにより徐放化するものであ
る。かかる徐放化剤のうち、マトリックス形成性のもの
としては油性成分、水溶性成分、非水溶性成分および腸
溶性成分が挙げられ；被膜形成性のものとしては油性成
分、非水溶性成分および腸溶性成分が挙げられる。これ
らの各成分はそれぞれ単独でも、また二種以上を組み合
わせて用いることもできる。 【０００７】油性成分としてはマトリックスあるいは被
膜を形成しプラノプロフェンの放出を遅らすことができ
るものであればよく、特に限定されないが、油脂類、ロ
ウ類、炭化水素類、高級脂肪酸類、高級アルコール類、
エステル類、高級脂肪酸の金属塩が挙げられる。油脂類
の具体例としては、カカオ脂、パーム脂、モクロウ、ヤ
シ油等の植物脂、牛脂、豚脂、馬脂、羊脂等の動物油脂
、硬化魚油、硬化鯨油、硬化牛脂等の動物油脂由来の硬
化油、硬化ナタネ油、硬化ヒマシ油、硬化ヤシ油、硬化
大豆油等の植物油由来の硬化油等が挙げられる。ロウ類
の具体例としては、カルナウバロウ、カンデリラロウ、
ベイベリーロウ、オウリキュリーロウ、エスパルトロウ
等の植物ロウ、ミツロウ、サラシミツロウ、昆虫ロウ、
鯨ロウ、セラックロウ、羊毛ロウ等の動物ロウ等が挙げ
られる。炭化水素類の具体例としては、パラフィン、ワ
セリン、マイクロクリスタリンワックス等が挙げられる
。高級脂肪酸類の具体例としては、カプリン酸、ウンデ
カン酸、ラウリン酸、トリデカン酸、ミリスチン酸、ペ
ンタデカン酸、パルミチン酸、マルガリン酸、ステアリ
ン酸、ノナデカン酸、アラキン酸、ヘンエイコサン酸、
ベヘニン酸、トリコサン酸、リグノセリン酸、ペンタコ
サン酸、セロチン酸、ヘプタコサン酸、モンタン酸、ノ
ナコサン酸、メリシン酸、ヘントリアコンタン酸、ドト
リアコンタン酸等が挙げられる。高級アルコール類の具
体例としては、ラウリルアルコール、トリデシルアルコ
ール、ミリスチルアルコール、ペンタデシルアルコール
、セチルアルコール、ヘプタデシルアルコール、ステア
リルアルコール、ノナデシルアルコール、アラキルアル
コール、ベベニルアルコール、カルナービルアルコール
、セリルアルコール、コリヤニルアルコール、ミリシル
アルコール等が挙げられる。エステル類の具体例として
は、パルミチン酸ミリスチル、ステアリン酸ステアリル
、ミリスチン酸ミリスチル、ベヘニン酸ベヘニル、リグ
ノセリン酸セリル、セロチン酸ラクセリル、ラクセル酸
ラクセリル等の脂肪酸エステル、ラウリン酸モノグリセ
ライド、ミリスチン酸モノグリセライド、ステアリン酸
モノグリセライド、ベヘニン酸モノグリセライド、オレ
イン酸モノグリセライド、オレイン酸ステアリン酸モノ
ジグリセライド、ラウリン酸ジグリセライド、ミリスチ
ン酸ジグリセライド、ステアリン酸ジグリセライド、ラ
ウリン酸トリグリセライド、ミリスチン酸トリグリセラ
イド、ステアリン酸トリグリセライド、アセチルステア
リン酸グリセライド、ヒドロキシステアリン酸トリグリ
セライド等のグリセリン脂肪酸エステル等が挙げられる
。高級脂肪酸の金属塩としては、ステアリン酸カルシウ
ム、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸アルミニ
ウム、ステアリン酸亜鉛、パルミチン酸亜鉛、ミリスチ
ン酸亜鉛、ミリスチン酸マグネシウム等が挙げられる。 【０００８】水溶性成分としては、マトリックスを形成
し、さらに、消化管中でハイドロゲルを形成するものが
好ましく、特に限定されないが、具体例として、メチル
セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキ
シプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロ
ースナトリウム等のセルロース誘導体；カルボキシメチ
ルスターチナトリウム、デキストリン、アルファー化デ
ンプン、プルラン等のデンプン誘導体；ポリビニルピロ
リドン、カルボキシビニルポリマー、ポリビニルアルコ
ール等のビニル誘導体；ポリアクリル酸、ポリアクリル
酸ナトリウム等のアクリル酸誘導体；アラビアゴム、ト
ラガント、イナゴマメゴム、グアヤゴム、カゼイン、カ
ラヤゴム、ペクチン、アルギン酸、カンテン、ケラチン
、アルギン酸プロピレングリコールエステル等の天然高
分子とその誘導体およびそれらの塩が挙げられる。 【０００９】非水溶性成分としては、一般の油性分でな
く、マトリックスあるいは被膜を形成する高分子化合物
が挙げられる。具体例としては、結晶セルロース、エチ
ルセルロース、アミノアルキルメタアクリレートコポリ
マーＲＳ、酢酸セルロース、ポリ酢酸ビニル、ポリ塩化
ビニル等が挙げられる。 【００１０】腸溶性成分としては、マトリックスあるい
は被膜を形成し、胃液のｐＨである５未満の条件では溶
解せず、ｐＨ５．０　〜７．０　の範囲で溶解する高分
子化合物が挙げられる。具体例として、メタアクリル酸
コポリマーＳ、メタアクリル酸コポリマーＬ、カルボキ
シメチルエチルセルロース、精製セラック、ヒドロキシ
メチルフタル酸セルロース、ヒドロキシプロピルメチル
セルロースフタレート、セルロースアセテートフタレー
ト、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサ
クシネート、メタアクリル酸コポリマーＬＤ、セルロー
スアセテートトリメリテート、ポリビニルアセテートフ
タレート等が挙げられる。 【００１１】これらの徐放化剤の配合量は剤型、製法、
さらには所望する放出特性によっても異なるが、マトリ
ックス形成性成分として用いる場合は製剤全量に対し、
３〜８０重量％、特に４〜７０重量％が好ましく、被膜
形成性成分として使用する場合は製剤全量に対し０．５
　〜８０重量％、特に２〜４０重量％であることが好ま
しい。 【００１２】本発明の製剤には、さらに必要に応じて通
常の製剤化に用いられる基剤（以下、製剤基剤という）
、例えば結合剤、滑沢剤、崩壊剤、可塑剤、溶解速度調
節剤、賦形剤等を配合することができる。 【００１３】本発明製剤の剤型としては、経口投与用の
剤型であれば特に制限されないが、例えば散剤、細粒剤
、顆粒剤、ビーズ、錠剤、カプセル等が挙げられる。 【００１４】本発明の徐放性プラノプロフェン製剤は、
例えば（１）プラノプロフェンに、徐放化剤を固形、溶
液、あるいは懸濁液の状態で添加し、常法により製剤化
する方法、（２）プラノプロフェンと通常の製剤基剤と
を用いて常法により得られた組成物を、徐放化剤を用い
てマイクロカプセル化するか、または湿式もしくは乾式
で被覆する方法により製造される。 【００１５】また、上記の方法で得られた徐放性プラノ
プロフェンからのプラノプロフェンの放出速度を調節す
る目的で、油性成分、非水溶性成分、腸溶性成分の一種
または二種以上からなる被膜で被覆してもよく、必要に
応じて二種以上の徐放性プラノプロフェンを配合しても
よい。さらに、服用後の速やかな薬効の発現を目的とし
て、上記徐放性プラノプロフェンに非徐放化プラノプロ
フェンを混合した混合製剤か、あるいは徐放性プラノプ
ロフェンと非徐放化プラノプロフェンとを別層に配した
単一製剤としてもよい。本発明において非徐放化プラノ
プロフェンを配合する場合その配合量は、所望する血中
濃度、あるいは薬効の持続時間などによっても異なるが
、通常、当該製剤中の全プラノプロフェンに対し１０〜
６０重量％、特に１５〜５０重量％の範囲内が好ましい
。 【００１６】 【発明の効果】かくして得られた本発明の徐放性プラノ
プロフェン製剤は、プラノプロフェンの放出を遅延させ
ることができ、長時間一定した血中濃度が得られるため
、従来製剤より少ない一日２回あるいは一日１回の服用
で従来製剤と同等の効果が期待できるものである。この
ことにより、服用の煩わしさを回避することができ、さ
らに、従来製剤にありがちであった服用忘れによる臨床
効果の減弱を回避できるため、プラノプロフェンの治療
効果をより高めることが可能となった。また、従来製剤
に見られる急激な血中濃度の上昇を抑制し、プラノプロ
フェンの効果を長時間にわたって、安全かつ最大限に引
き出すことが可能となった。 【００１７】 【実施例】以下に実施例を示し、本発明を詳細に説明す
る。 【００１８】実施例１ 組成 プラノプロフェン　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　１２６０．０ｇ　硬化ヒマシ油　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　３２０．０ｇ　ス
テアリン酸　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　３２０．０ｇ　結晶セルロース　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　３００．０ｇ　合
計　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　２２００．０ｇ　上記組成の混合末に
精製水７２０ｇを添加し練合する。 押し出し造粒機にて造粒し得た棒状顆粒をマルメライザ
ーにて丸め、５５℃で３時間乾燥する。このビーズの１
４メッシュを通過し２６メッシュを通過しないものを徐
放性ビーズａとした。この徐放性ビーズａを下記組成で
混合し、圧縮成型すると一錠あたり３５０ｍｇ、直径９
ｍｍの徐放性錠剤Ａが得られた。 組成 徐放性ビーズａ　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　２７５．０ｇ　プラノプロフェン　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　６７．５ｇ　結晶
セルロース　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　３３３．５ｇ　軽質無水ケイ酸　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　７．０ｇ　ステア
リン酸マグネシウム　　　　　　　　　　　　　　１０
．０ｇ　タルク　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　７．０ｇ　合計　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　７００．０ｇ　【００１９】実施例２ 実施例１で得た徐放性ビーズａ、６００ｇを流動層コー
ティング装置に入れ、下記組成のコーティング液１６６
６ｇを常法に従ってスプレーコーティングを行い、徐放
性ビーズｂを得た。 組成 メタアクリル酸コポリマーＳ　　　　　　　　　　　　
　６．５％グリセリン脂肪酸エステル　　　　　　　　
　　　　　　　０．５％タルク　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．２
％エチルアルコール　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　９２．８％合計　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１００．
０％この徐放性ビーズｂを下記組成で混合し、圧縮成型
すると一錠あたり３５０ｍｇ、直径９ｍｍの徐放性錠剤
Ｂが得られた。 組成 徐放性ビーズｂ　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　３３０．０ｇ　プラノプロフェン　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　６７．５ｇ　結晶
セルロース　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　２７８．５ｇ　軽質無水ケイ酸　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　７．０ｇ　ステア
リン酸マグネシウム　　　　　　　　　　　　　　１０
．０ｇ　タルク　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　７．０ｇ　合計　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　７００．０ｇ　【００２０】実施例３ 実施例１で得た徐放性ビーズａ、３００ｇを流動層コー
ティング装置に入れ、下記組成のコーティング液８６６
ｇを常法に従ってスプレーコーティングを行い、徐放性
ビーズｃを得た。 組成 精製セラック　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　４．５％ヒマシ油　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．５
％タルク　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　０．２％エチルアルコール　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　９４．８
％合計　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　１００．０％この徐放性ビーズ
ｃを下記組成で混合し、圧縮成型すると一錠あたり３５
０ｍｇ、直径９ｍｍの徐放性錠剤Ｃが得られた。 組成 徐放性ビーズｃ　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　３１６．３ｇ　プラノプロフェン　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　６７．５ｇ　結晶
セルロース　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　２９２．２ｇ　軽質無水ケイ酸　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　７．０ｇ　ステア
リン酸マグネシウム　　　　　　　　　　　　　　１０
．０ｇ　タルク　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　７．０ｇ　合計　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　７００．０ｇ　【００２１】実施例４ 実施例１で得られた徐放性ビーズａおよび実施例２で得
られた徐放性ビーズｂを下記組成で混合し、圧縮成型す
ると一錠あたり３５０ｍｇ、直径９ｍｍの徐放性錠剤Ｄ
が得られた。 組成 徐放性ビーズａ　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　１３７．５ｇ　徐放性ビーズｂ　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　１６５．０ｇ　プ
ラノプロフェン　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　６７．５ｇ　結晶セルロース　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　３０６．０ｇ　軽質無
水ケイ酸　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　７．０ｇ　ステアリン酸マグネシウム　　　　
　　　　　　　　　　１０．０ｇ　タルク　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　７．０ｇ　合計　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　７００．０ｇ　【
００２２】実施例５ 実施例１で得られた徐放性ビーズａ、１５０ｇを転動造
粒装置に入れ、下記組成のコーティング液６５８．５ｇ
を常法に従ってスプレーコーティングを行い、徐放性ビ
ーズｄを得た。 組成 プラノプロフェン　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　４．０％ヒドロキシプロピルセルロース　
　　　　　　　　　　１．０％タルク　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
０．２％エチルアルコール　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　９４．８％合計　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１
００．０％【００２３】実施例６ 組成 プラノプロフェン　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　３６０．０ｇ　結晶セルロース　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　６３２．０ｇ　合計
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　９９２．０ｇ　上記組成の混合末に精
製水７５３ｇを添加し練合する。 押し出し造粒機にて造粒し得た棒状顆粒をマルメライザ
ーにて丸め、５５℃で５時間乾燥する。このビーズの１
４メッシュを通過し２６メッシュを通過しないものを徐
放性ビーズｅとした。 【００２４】実施例７ 組成 プラノプロフェン　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　９００．０ｇ　　 結晶セルロース　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　２６０．０ｇ　合計　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１１６０
．０ｇ　上記組成の混合末にヒドロキシプロピルメチル
セルロース４５ｇを精製水４０５ｇに溶解した液を添加
し練合する。押し出し造粒機にて造粒し得た棒状顆粒を
マルメライザーにて丸め、５５℃で３時間乾燥する。こ
のビーズの１４メッシュを通過し２６メッシュを通過し
ないものを徐放性ビーズｆとした。 【００２５】実施例８ 実施例７で得た徐放性ビーズｆ、３００ｇを流動層コー
ティング装置に入れ、下記組成のコーティング液７１．
６ｇ　を常法に従ってスプレーコーティングを行い、徐
放性ビーズｇを得た。 　　組成 　　　　アミノアルキルメタアクリレートコポリマーＲ
Ｓ　　　　１４．０％　　　　クエン酸トリエチル　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　４．２％　　　　軽質無水ケイ酸　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　２．８％　　　　精製水　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　７９．０％　　　　合計　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　１００．０％【００２６】実施
例９ 　　組成 　　　　プラノプロフェン　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　６３０．０ｇ　
　　　　硬化ヒマシ油　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　４００．０
ｇ　　　　　合計　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
１０３０．０ｇ　上記組成の混合末にヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース５０ｇを精製水４５０ｇに溶解した
液を添加し練合する。押し出し造粒機にて造粒し得た棒
状顆粒をマルメライザーにて丸め、５５℃で３時間乾燥
する。このビーズの１４メッシュを通過し２６メッシュ
を通過しないものを徐放性ビーズｈとした。 【００２７】実施例１０ 組成 プラノプロフェン　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　１１２．５ｇメチルセルロース　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　４２０．０ｇ乳糖　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　１５０．０ｇ軽質無水ケイ酸　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　７．０
ｇステアリン酸マグネシウム　　　　　　　　　　　　
　　　　３．５ｇタルク　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　７．０ｇ合
計　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　７００．０ｇ上記組成の混合末を
圧縮成型すると一錠あたり３５０ｍｇ、直径９ｍｍの徐
放性錠剤Ｅが得られた。 【００２８】実施例１１ 組成 プラノプロフェン　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　４６０．０ｇコーンスターチ　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　２４０．０ｇ合計
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　８８０．０ｇ上記混合末を微粉砕し
、ノンパレル（２４〜３２メッシュ）３５０ｇを芯とし
て精製セラック６２．５ｇ　をエチルアルコール　１１
８７．５ｇに溶解した液をかけながら転動造粒し、５５
℃で２時間乾燥する。このビーズの１４メッシュを通過
し２６メッシュを通過しないものを徐放性ビーズｉとし
た。 【００２９】実施例１２ 組成 プラノプロフェン　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　２３６４．０ｇコーンスターチ　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　１２６０．０ｇ合計
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　３６２４．０ｇ上記混合末を微粉砕し
、２８〜３５メッシュに整粒した精製白糖１２６０ｇを
芯としてヒドロキシプロピルセルロース１０５ｇを５０
％エチルアルコール１９９５ｇに溶解した液をかけなが
ら転動造粒し、５５℃で２時間乾燥する。このビーズの
１４メッシュを通過し２６メッシュを通過しないものを
裸ビーズｊとした。得られた裸ビーズｊ、３００ｇを流
動層コーティング装置に入れ、下記組成のコーティング
液１０４２ｇを常法に従ってスプレーコーティングを行
い、徐放性ビーズｋを得た。 組成 メタアクリル酸コポリマーＬ　　　　　　　　　　　　
　　　６．０％グリセリン脂肪酸エステル　　　　　　
　　　　　　　　　　　０．５％タルク　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　０．２％エチルアルコール　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　９２．８％合計　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　１００．０％【００３０】実施例１３ 実施例１２にて得られた裸ビーズｊ、３００ｇを流動層
コーティング装置に入れ、下記組成のコーティング液１
０４２ｇを常法に従ってスプレーコーティングを行い、
徐放性ビーズｍを得た。 組成 メタアクリル酸コポリマーＳ　　　　　　　　　　　　
　　　６．５％グリセリン脂肪酸エステル　　　　　　
　　　　　　　　　　　０．５％タルク　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　０．２％エチルアルコール　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　９２．８％合計　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　１００．０％【００３１】実施例１４ 実施例１２にて得られた裸ビーズｊ、３００ｇを流動層
コーティング装置に入れ、下記組成のコーティング液１
２１０ｇを常法に従ってスプレーコーティングを行い、
徐放性ビーズｎを得た。 　　組成 　　　　ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレー
ト　　　６．０％　　　　タルク　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　０．２％　　　　精製水　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　１８．８％　　　　エチルアルコール　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　７５．０％　　　　合計　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　１００．０％【００３２】実施例１５ 実施例１２で得られた裸ビーズｊ、５００ｇをコーティ
ングパンに入れ、下記組成のコーティング液３７５ｇを
常法に従ってコーティングを行い、徐放性ビーズｐを得
た。 　　組成 　　　　サラシミツロウ　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　１０．０％　　
　　ステアリン酸モノグリセライド　　　　　　　　　
　　　　　　　　　１０．０％　　　　タルク　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　３０．０％　　　　イソプロピ
ルアルコール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　５０．０％　　　　合計　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　１００．０％【００３３】実施例１６ 実施例１２にて得られた裸ビーズｊ、４００ｇを流動層
コーティング装置に入れ、下記組成のコーティング液１
８００ｇを常法に従ってスプレーコーティングを行い、
徐放性ビーズｑを得た。 　　組成 　　　　アミノアルキルメタアクリレートコポリマーＲ
Ｓ　　　３．２％　　　　グリセリン脂肪酸エステル　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．３
％　　　　タルク　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０
．５％　　　　エチルアルコール　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　９４．０％
　　　　合計　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１００
．０％【００３４】実施例１７ 実施例１２にて得られた裸ビーズｊ、３００ｇを流動層
コーティング装置に入れ、下記組成のコーティング液１
３１７ｇを常法に従ってスプレーコーティングを行い、
徐放性ビーズｒを得た。 　　組成 　　　　アミノアルキルメタアクリレートコポリマーＲ
Ｓ　　　２．２％　　　　ポリビニルピロリドン　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１
．１％　　　　グリセリン脂肪酸エステル　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　０．３％　　　　
タルク　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．５％　　
　　エチルアルコール　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　９５．９％　　　　合
計　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　１００．０％この
徐放性ビーズｒを下記組成で混合し、圧縮成型すると二
錠あたり４００ｍｇ、直径８ｍｍの徐放性錠剤Ｆが得ら
れた。 　　組成 　　　　徐放性ビーズｒ　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　２０９．４ｇ　　
　　　結晶セルロース　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　１８５．６ｇ　　　
　　軽質無水ケイ酸　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　４．０ｇ　　　　
　ステアリン酸マグネシウム　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　１．０ｇ　　　　　合計　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　４００．０ｇ　【００３５
】実施例１８ 実施例１２にて得られた裸ビーズｊ、３００ｇを流動層
コーティング装置に入れ、下記組成のコーティング液１
３１７ｇを常法に従ってスプレーコーティングを行い、
徐放性ビーズｓを得た。 　　組成 　　　　アミノアルキルメタアクリレートコポリマーＲ
Ｓ　　　１．１％　　　　メタアクリル酸コポリマーＳ
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．１％
　　　　ヒドロキシプロピルセルロース　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　１．１％　　　　グリセリン
脂肪酸エステル　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　０．３％　　　　タルク　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　０．５％　　　　エチルアルコール　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　９５．９％　　　　合計　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　１００．０％この徐放性ビーズｓを下記組成
で混合し、圧縮成型すると二錠あたり４００ｍｇ、直径
８ｍｍの徐放性錠剤Ｇが得られた。 組成 徐放性ビーズｓ　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　２０９．４ｇ　結晶セルロース　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１８５．
６ｇ　軽質無水ケイ酸　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　４．０ｇ　ステアリン酸マグ
ネシウム　　　　　　　　　　　　　　　　　１．０ｇ
　合計　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　４００．０ｇ　【００３６
】実施例１９ 実施例１２にて得られた裸ビーズｊ、３００ｇを流動層
コーティング装置に入れ、下記組成のコーティング液１
４３ｇを常法に従ってスプレーコーティングを行い、徐
放性ビーズｔを得た。 組成 エチルセルロース　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　１．５％ポリビニルピロリドン　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．５％タルク
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　０．１％エチルアルコール　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　９７．９
％合計　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　１００．０％【００３７】
実施例２０ 実施例１５にて得られた徐放性ビースｐ、５００ｇを流
動層コーティング装置に入れ、下記組成のコーティング
液１７３６ｇを常法に従ってスプレーコーティングを行
い、徐放性ビーズｕを得た。 組成 メタアクリル酸コポリマーＳ　　　　　　　　　　　　
　　　６．５％グリセリン脂肪酸エステル　　　　　　
　　　　　　　　　　　０．５％タルク　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　０．２％エチルアルコール　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　９２．８％合計　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　１００．０％【００３８】実施例２１ 組成 プラノプロフェン　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　３３．９ｇ　マクロゴール　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１０．
２ｇ　エチルセルロース　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　１０１．６ｇ　合計　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　１４５．７ｇ　上記組成の固形分をエタノール２
８５０ｇに溶解後、軽質無水ケイ酸４．４ｇを分散させ
、常法に従ってスプレードライを行い、徐放性粉末ｖを
得た。得られた徐放性粉末ｖを下記組成で混合し、圧縮
成型すると二錠あたり５１７．０ｍｇ　、直径８ｍｍの
徐放性錠剤Ｈが得られた。 組成 徐放性粉末ｖ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　１５０．１ｇ　クロスカルメロースナ
トリウム　　　　　　　　　　　　　３．５ｇ　軽質無
水ケイ酸　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　０．８ｇ　ステアリン酸マグネシウム　　
　　　　　　　　　　　　　　　０．７ｇ　タルク　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　０．７ｇ　合計　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
１５５．８ｇ　【００３９】試験例１ 実施例１の本発明による徐放性錠剤Ａ、二錠（プラノプ
ロフェン２２５ｍｇ含量）、実施例２の本発明による徐
放性錠剤Ｂ、二錠（プラノプロフェン２２５ｍｇ含量）
、実施例３の本発明による徐放性錠剤Ｃ、二錠（プラノ
プロフェン２２５ｍｇ含量）および市販カプセル剤（プ
ラノプロフェン７５ｍｇ含量）をそれぞれ健常男子３名
に食後３０分後に水１８０ｍｌと共に投与し、経時的に
血中のプラノプロフェン濃度を液体クロマトグラフィー
によって測定した。その結果を図１に示した。本発明に
よる徐放性錠剤Ａ〜Ｃは長時間にわたって血中濃度を維
持し、また生物学的利用能の低下はなかった。 【００４０】試験例２ 本発明による徐放性プラノプロフェン製剤と市販カプセ
ル剤の溶出を回転パドル法（日本薬局法−第１１改正）
で、溶出液としてｐＨ６．８　の緩衝液を用い測定した
。その結果を図２〜５に示した。本発明による徐放性製
剤は市販カプセル剤に比べ溶出が制御された。
【図面の簡単な説明】
【図１】試験例１の血中プラノプロフェン濃度と時間の
関係を示す図面である。
【図２】試験例２の溶出試験のうち、速溶性プラノプロ
フェンと徐放性プラノプロフェンを混合した徐放性プラ
ノプロフェン製剤の溶出試験結果を示し、プラノプロフ
ェンの溶出率と時間の関係を示す図面である。
【図３】試験例２の溶出試験のうち、マトリックス形成
性成分により徐放化した徐放性プラノプロフェン製剤の
溶出試験結果を示し、プラノプロフェンの溶出率と時間
の関係を示す図面である。
【図４】試験例２の溶出試験のうち、被膜形成性成分に
より徐放化した徐放性プラノプロフェン製剤の溶出試験
結果を示し、プラノプロフェンの溶出率と時間の関係を
示す図面である。
【図５】試験例２の溶出試験のうち、マトリックス形成
性成分および被膜形成性成分により徐放化した徐放性プ
ラノプロフェン製剤の溶出試験結果および被膜形成性成
分を用いたマイクロカプセルにより徐放化した徐放性プ
ラノプロフェン製剤の溶出試験結果を示し、プラノプロ
フェンの溶出率と時間の関係を示す図面である。

Claims (7)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】　　プラノプロフェンならびに油性成分、
    水溶性成分、非水溶性成分および腸溶性成分から選ばれ
    る一種または二種以上の徐放化剤を含有することを特徴
    とする徐放性プラノプロフェン製剤。
  2. 【請求項２】　　徐放化剤が、マトリックス形成性成分
    である請求項１記載の徐放性プラノプロフェン製剤。
  3. 【請求項３】　　徐放化剤が、被膜形成性成分である請
    求項１記載の徐放性プラノプロフェン製剤。
  4. 【請求項４】　　請求項１記載の徐放性プラノプロフェ
    ン製剤を、さらに油性成分、非水溶性成分および腸溶性
    成分から選ばれる一種または二種以上の被膜形成性成分
    で被覆したことを特徴とする徐放性プラノプロフェン製
    剤。
  5. 【請求項５】　　請求項１記載の徐放性プラノプロフェ
    ン製剤、および全プラノプロフェンの１０〜６０重量％
    の非徐放性プラノプロフェンを含有することを特徴とす
    る徐放性プラノプロフェン製剤。
  6. 【請求項６】　　請求項１記載の徐放性プラノプロフェ
    ン製剤と非徐放性プラノプロフェンとが混合されたもの
    である請求項５記載の徐放性プラノプロフェン製剤。
  7. 【請求項７】　　請求項１記載の徐放性プラノプロフェ
    ン製剤と非徐放性プラノプロフェンとを別層に組み合わ
    せたものである請求項５記載の徐放性プラノプロフェン
    製剤。
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