JPH0432827B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は式(1) で示されるフエニルピペラジン誘導体およびその
塩に関する。

本発明の式(1)で示されるフエニルピペラジン誘
導体は新規化合物であり、例えば１−（２−メト
キシフエニル）ピペラジンに塩基の存在下Ｎ−
（２−ハロエチル）シクロヘキサノイルアミンを
反応せしめることによつて製造される。反応混合
物から目的化合物の単離は常法により、例えば抽
出、カラムクロマトグラフイー等の手段に付すこ
とにより行なわれる。

本発明の化合物は酸と塩を形成する。酸として
は薬学上許容されるものが好ましく、このような
酸としては例えば、塩酸、硫酸、硝酸、リン酸等
の無機酸およびフマール酸、マレイン酸、酒石
酸、コハク酸等の有機酸がある。塩は常法に従い
容易に製造することができる。

本発明の化合物は降圧作用を有し、循環器疾患
の治療薬として有用である。

実施例 １−（２−メトキシフエニル）ピペラジン1.92
ｇにトリエチルアミン1.01ｇ、トルエン100ml、
Ｎ−（２−ブロムエチル）シクロヘキサノイルア
ミン2.34ｇを加え攪拌下３〜４時間還流する。反
応後溶媒を減圧下半分に濃縮した後、残渣に水を
加え酢酸エチルで抽出する。有機層を分取した後
水層を更に溶媒抽出し前に分取した溶媒と合せ水
洗する。次にこの有機層に1N−塩酸水をPH＝２
になるまで加え水層を分取する。分取した水層を
炭酸水素ナトリウム水又は水酸化ナトリウム水で
中和し酢酸エチルで抽出する。有機層を水、飽和
食塩水で洗浄した後無水硫酸ナトリウムで乾燥し
減圧下溶媒を留去する。残渣をシリカゲルカラム
クロマトグラフイー（溶媒クロロホルム：メタノ
ール＝30：１）に付し1.73ｇの１−（２−メトキ
シフエニル）−４−（２−シクロヘキサノイルアミ
ノエチル）ピペラジンを得る。融点192〜３℃
（イソプロパノール：エーテル：ｎ−ヘキサンよ
り再結晶）。

元素分析値 C₂₀H₃₁N₃O₂として Ｃ Ｈ Ｎ 計算値（％） 69.93 9.04 12.16 実測値（％） 58.55 9.13 12.42 １−（２−メトキシフエニル）−４−（２−シク
ロヘキサノイルアミノエチル）ピペラジン１ｇを
メタノール10mlに溶解し塩化水素ガスを吹き込み
次いで溶媒を濃縮すると１−（２−メトキシフエ
ニル）−４−（２−シクロヘキサノイルアミノエチ
ル）ピペラジン塩酸塩を得る。融点196〜７℃
（分解）。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 式 で示されるフエニルピペラジン誘導体およびその
   塩。