JPS60169472A - 新規なフエニルピペラジン誘導体 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は式（１） で示されるフェニルピペラジン誘導体およびその塩に関
する。

本発明の式（１）で示されるフェニルピペラジン誘導体
は新規化合物であり、例えば１−（２−メトキシフェニ
ル）ピペラジンに塩基の存在下Ｎ−（２−ハロエチル）
シクロヘキサノイルアミンを反応せしめることによって
製造される。反応混合物から目的化合物の単離は常法に
より、例えば抽出、カラムクルマドグラフィー等の手段
に付すことにより行なわれる。

本発明の化合物は酸と塩を形成する。酸としてれ は薬学上許容さダるものが好ましく、このような酸とし
ては例えば、塩酸、硫酸、硝酸、リン酸等の無機酸およ
び７マール酸、マレイン酸、酒石酸。

コハク酸等の有機酸がある。塩は常法に従い容易に製造
することができる。

本発明の化合物は降圧作用を有し、循環器疾患の治療薬
として有用である。

実施例、゛ １−（２−メトキシフェニル）ピペラジン１，９２２に
トリエチルアミン１．０１Ｆ、）ルエン１００ｔｎ１．
Ｎ−（２−プレムエチル）シクロヘキサノイルアミン２
．３４９を加え攪拌下３〜４時間還流する。反応後溶媒
を減圧下半分に濃縮した後、残渣に水を加え酢酸エチル
で抽出する。有機層を分取した後水層を更に溶媒抽出し
前に分取した溶媒と合せ水洗する。次にこの有機層にＩ
Ｎ−塩酸水をｍ＝２になるまで加え水層を分取する。分
取した水層を炭酸水素ナトリウム水又は水酸化ナトリウ
ム水で中和し酢酸エチルで抽出する。有機層を水、飽和
食塩水で洗浄した後無水硫酸ナトリウムで乾燥し減圧下
済媒を留去する。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラ
フィー（＃媒りロｐホルム：メタノール冨３０：１）に
付し１．７３９の１−（２−メトキシフェニル）−４−
（２−シクロヘキサノイルアミノエチル）ピペラジンを
得る。融点１９２〜３℃（イソプロパツール；エーテル
：舊−ヘキサンより再結晶）。

元素分析値　０２０Ｈ３１Ｎ３０２としてＯＨＮ 計算値％　６１．９３　９．０４　１２．１６実測値（
６）　６９．７２　９．１３　１２．４２１−（２−メ
トキシフェニル）−４−（２−シクロヘキサノイルアミ
ンエチル）ピペラジン１ｆをメタノール１０耐に溶解し
塩化水素ガスを吠き込み次いで俗媒を濃縮すると１−（
２−メトキシフェニル）−４−（２−シクロヘキサノイ
ルアミノエチル）ピペラジン塩酸塩を得る。融点１９６
〜７℃（分解）。

出願人　中外製薬株式会社

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 式 で示されるフェニルピペラジン誘導体およびその塩。