JPH0434968B2 - - Google Patents
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- Publication number
- JPH0434968B2 JPH0434968B2 JP59228973A JP22897384A JPH0434968B2 JP H0434968 B2 JPH0434968 B2 JP H0434968B2 JP 59228973 A JP59228973 A JP 59228973A JP 22897384 A JP22897384 A JP 22897384A JP H0434968 B2 JPH0434968 B2 JP H0434968B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- maltol
- growth
- bacteria
- present
- caries
- Prior art date
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- Expired - Lifetime
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q11/00—Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
- A61K8/4973—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with oxygen as the only hetero atom
- A61K8/498—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with oxygen as the only hetero atom having 6-membered rings or their condensed derivatives, e.g. coumarin
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Birds (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Oral & Maxillofacial Surgery (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Pyrane Compounds (AREA)
- Cosmetics (AREA)
Description
（産業上の利用分野）
本発明はう蝕（虫歯）の形成に大きく関与して
いるストレプトコツカス・ミユータンス
（Streptococcus mutans）に代表される口腔内細
菌に対して優れた抗菌活性を示す、う蝕菌生育阻
害剤に関する。 （従来の技術） 従来、口腔内細菌の生育を阻害する薬剤として
はクロルヘキシジン、抗生物質等の使用が知られ
ている外、多くの合成品、天然品が報告されてい
る。 （発明が解決しようとする問題点） しかしながら、これら公知の口腔内細菌の生育
阻害剤は投与方法、投与量によつては人体に対す
る安全性に問題があつたり、安定性が確認されて
いるものは抗菌性が低かつたり、また投与した
際、不快な臭がするなどの欠点があつた。 本発明の目的は人体に対する安全性が確認され
ており、且つ抗菌性が高く、しかも快い芳香を有
するう蝕菌生育阻害剤を提供することにある。 （問題点を解決するための手段） 本発明によれば、マルトール及び／またはエチ
ルマルトールを有効成分として含有することを特
徴とするう蝕菌生育阻害剤が提供される。 以下本発明につき更に詳細に説明する。 一般にう蝕（虫歯）形成の原因としては歯質
（Teeth）と基質（Substrate）とミユータンス菌
（St.mutans）とを挙げることができ、この３つ
の要因が同時に存在するとき、う蝕（虫歯）が発
生するとされている。う蝕（虫歯）形成のメカニ
ズムは、例えば糖類の中で砂糖を基質
（Substrate）とした場合、この砂糖がミユータン
ス菌（St.mutans）の産出するグルコキシトラン
スフエラーゼ（酵素）によつ水に不溶性で粘着性
のデキストラン（グルカン）に変化し、歯質
（Teeth）の表面に歯垢を形成する。この歯垢の
中では嫌気状態となり乳酸菌等により醗酵が進み
乳酸が生成してPHが低下し、この乳酸が歯のエ
ナメル質を脱灰しう蝕（虫歯）を形成するとされ
ている。 従つて、ストレプトコツカス・ミユータンス
（St.mutans）に代表される口腔内細菌の増殖を
抑え歯垢の形成を阻止することはう蝕（虫歯）の
形成を予防する有効な方法である。本発明者等は
既に人体に安全性が確認され且う蝕（虫歯）形成
に大きく関与しているストレプトコツカス・ミユ
ータンス菌（St.mutans）の生育を阻害する条件
に適合する物質を鋭意探索研究した結果、マルト
ール及び／またはエチルマルトールが非常に有効
であることを見出し、本発明を完成するに至つ
た。 本発明にて用いるマルトール及びエチルマルト
ールはすでに公知物質であり、下記に差の化学構
造式及び化学名を示す。 ３−ハイドロキシ−２−メチル−４−ピロン
（マルトール） ３−ハイドロキシ−２−エチル−４−ピロン
（エチルマルトール） 本発明にて用いるマルトールは市販品、例えば
ピロマトール（大塚化学(株)、商品名）及びベルト
ール（フアイザー(株)、商品名）またエチルマルト
ールは市販品、例えばピロマトールＥ（大塚化学
(株)、商品名）及びベルトールプラス（フアイザー
(株)、市販品）を使用することができる。 本発明にて用いるマルトール及びエチルマルト
ールはGRASリスト（No.2656，No.3487）及び
FDAリスト（〓121・1164，〓121・1164）に
各々記載の既に安全性の確認された香料物質であ
り、香味剤または香味改良増強剤（Flavor
enhancer）として、例えばチヨコレート製品、
パン類、砂糖菓子、アルコール飲料、肉製品、酪
農製品、アイスクリーム、缶詰食品、タバコ、歯
磨、口紅、保健製品、動物飼料等に広く利用され
ている。〔香料化学総覧（）、奥田治著、940頁、
広川書店発行〕。 この様な口腔内で快い芳香を漂わせる香料物質
がう蝕菌生育阻害剤として優れた効果を示すこと
は驚くべき事である。 本発明のマルトールとエチルマルトールとは併
用してもよく、また一方のみを単独で用いてもよ
い。 本発明のう蝕菌生育阻害剤の投与形態としては
口腔中で比較的滞留時間の長い錠果、チユーイン
ガム、キヤンデー、トローチ等に配合させること
によりその効果が期待できる外、本発明のう蝕菌
生育阻害剤は界面活性剤による抗菌活性も殆ど無
いので歯磨、マウスウオシユ等の口腔清浄剤にも
配合しても使用できる。その配合量は対象製品の
形態、種類等によつて必ずしも一様ではないが口
腔用組成物0.005％／10重量％、好ましくは0.01
〜５重量％配合するのが一般的である。 本発明のう蝕菌生育阻害剤を配合した処方例を
下記に示す。 処方例 １ 常法に従い、以下に示す組成物のチユーインガ
ムを製造した。 成 分 重量％ ガムベース 20 粉 糖 35 マルトース 10 フルクトース 10 水アメ 15 香 料 １ マルトール 0.4 水 残部 100％ 処方例 ２ 常法に従い、以下に示す組成物のマウスウオツ
シユを製造した。 成 分 重量％ エタノール 20 サツカリン 0.5 グリセリン 50 シヨ糖ラウリレート ２ ツロルヘキシジン 0.5 香 料 １ エチルマルトール 0.5 水 残部 100％ 処方例 ３ 常法に従い、以下に示す組成物のトローチを製
造した。 成 分 重量％ アラビアガム ８ マルトース 30 フルクトース 20 グルコース 20 香 料 0.2 マルトール 0.2 水 残部 100％ （実施例） 次に本発明のマルトール及びエチルマルトール
の抗菌活性効果を実施例により本発明を更に詳細
に説明する。 実施例 １） ペプトン１％、酵母エキス0.5％、シヨ糖２％、
PH7.0の寒天培地を調製し、滅菌冷却後、これに
24時間培養したストレプトコツカス・ミユータン
ス（Streptococcus mutans）RIMD−3125001株
の培養液0.5％を添加し、直ちに直径80mmの滅菌
シヤーレに12mlづつ文注した。次に直径８mmのペ
パーデイスクに試料化合物を含させ、上記のシヤ
ーレの寒天培地中央にのせ、37℃にて72時間倒置
培養した。 抗菌活性の試験（予備テスト）の判定は次の様
にして行つた。透明な寒天培地は菌が増殖すると
白濁してくるが試料の抗菌活性が有ればペパーデ
イスク周辺は透明が保持されるので、このクリア
ゾーン（以下阻止円直径という）を測定して、そ
の阻止円直径40mm以上を増殖阻止効果が有効であ
ると評価した。
いるストレプトコツカス・ミユータンス
（Streptococcus mutans）に代表される口腔内細
菌に対して優れた抗菌活性を示す、う蝕菌生育阻
害剤に関する。 （従来の技術） 従来、口腔内細菌の生育を阻害する薬剤として
はクロルヘキシジン、抗生物質等の使用が知られ
ている外、多くの合成品、天然品が報告されてい
る。 （発明が解決しようとする問題点） しかしながら、これら公知の口腔内細菌の生育
阻害剤は投与方法、投与量によつては人体に対す
る安全性に問題があつたり、安定性が確認されて
いるものは抗菌性が低かつたり、また投与した
際、不快な臭がするなどの欠点があつた。 本発明の目的は人体に対する安全性が確認され
ており、且つ抗菌性が高く、しかも快い芳香を有
するう蝕菌生育阻害剤を提供することにある。 （問題点を解決するための手段） 本発明によれば、マルトール及び／またはエチ
ルマルトールを有効成分として含有することを特
徴とするう蝕菌生育阻害剤が提供される。 以下本発明につき更に詳細に説明する。 一般にう蝕（虫歯）形成の原因としては歯質
（Teeth）と基質（Substrate）とミユータンス菌
（St.mutans）とを挙げることができ、この３つ
の要因が同時に存在するとき、う蝕（虫歯）が発
生するとされている。う蝕（虫歯）形成のメカニ
ズムは、例えば糖類の中で砂糖を基質
（Substrate）とした場合、この砂糖がミユータン
ス菌（St.mutans）の産出するグルコキシトラン
スフエラーゼ（酵素）によつ水に不溶性で粘着性
のデキストラン（グルカン）に変化し、歯質
（Teeth）の表面に歯垢を形成する。この歯垢の
中では嫌気状態となり乳酸菌等により醗酵が進み
乳酸が生成してPHが低下し、この乳酸が歯のエ
ナメル質を脱灰しう蝕（虫歯）を形成するとされ
ている。 従つて、ストレプトコツカス・ミユータンス
（St.mutans）に代表される口腔内細菌の増殖を
抑え歯垢の形成を阻止することはう蝕（虫歯）の
形成を予防する有効な方法である。本発明者等は
既に人体に安全性が確認され且う蝕（虫歯）形成
に大きく関与しているストレプトコツカス・ミユ
ータンス菌（St.mutans）の生育を阻害する条件
に適合する物質を鋭意探索研究した結果、マルト
ール及び／またはエチルマルトールが非常に有効
であることを見出し、本発明を完成するに至つ
た。 本発明にて用いるマルトール及びエチルマルト
ールはすでに公知物質であり、下記に差の化学構
造式及び化学名を示す。 ３−ハイドロキシ−２−メチル−４−ピロン
（マルトール） ３−ハイドロキシ−２−エチル−４−ピロン
（エチルマルトール） 本発明にて用いるマルトールは市販品、例えば
ピロマトール（大塚化学(株)、商品名）及びベルト
ール（フアイザー(株)、商品名）またエチルマルト
ールは市販品、例えばピロマトールＥ（大塚化学
(株)、商品名）及びベルトールプラス（フアイザー
(株)、市販品）を使用することができる。 本発明にて用いるマルトール及びエチルマルト
ールはGRASリスト（No.2656，No.3487）及び
FDAリスト（〓121・1164，〓121・1164）に
各々記載の既に安全性の確認された香料物質であ
り、香味剤または香味改良増強剤（Flavor
enhancer）として、例えばチヨコレート製品、
パン類、砂糖菓子、アルコール飲料、肉製品、酪
農製品、アイスクリーム、缶詰食品、タバコ、歯
磨、口紅、保健製品、動物飼料等に広く利用され
ている。〔香料化学総覧（）、奥田治著、940頁、
広川書店発行〕。 この様な口腔内で快い芳香を漂わせる香料物質
がう蝕菌生育阻害剤として優れた効果を示すこと
は驚くべき事である。 本発明のマルトールとエチルマルトールとは併
用してもよく、また一方のみを単独で用いてもよ
い。 本発明のう蝕菌生育阻害剤の投与形態としては
口腔中で比較的滞留時間の長い錠果、チユーイン
ガム、キヤンデー、トローチ等に配合させること
によりその効果が期待できる外、本発明のう蝕菌
生育阻害剤は界面活性剤による抗菌活性も殆ど無
いので歯磨、マウスウオシユ等の口腔清浄剤にも
配合しても使用できる。その配合量は対象製品の
形態、種類等によつて必ずしも一様ではないが口
腔用組成物0.005％／10重量％、好ましくは0.01
〜５重量％配合するのが一般的である。 本発明のう蝕菌生育阻害剤を配合した処方例を
下記に示す。 処方例 １ 常法に従い、以下に示す組成物のチユーインガ
ムを製造した。 成 分 重量％ ガムベース 20 粉 糖 35 マルトース 10 フルクトース 10 水アメ 15 香 料 １ マルトール 0.4 水 残部 100％ 処方例 ２ 常法に従い、以下に示す組成物のマウスウオツ
シユを製造した。 成 分 重量％ エタノール 20 サツカリン 0.5 グリセリン 50 シヨ糖ラウリレート ２ ツロルヘキシジン 0.5 香 料 １ エチルマルトール 0.5 水 残部 100％ 処方例 ３ 常法に従い、以下に示す組成物のトローチを製
造した。 成 分 重量％ アラビアガム ８ マルトース 30 フルクトース 20 グルコース 20 香 料 0.2 マルトール 0.2 水 残部 100％ （実施例） 次に本発明のマルトール及びエチルマルトール
の抗菌活性効果を実施例により本発明を更に詳細
に説明する。 実施例 １） ペプトン１％、酵母エキス0.5％、シヨ糖２％、
PH7.0の寒天培地を調製し、滅菌冷却後、これに
24時間培養したストレプトコツカス・ミユータン
ス（Streptococcus mutans）RIMD−3125001株
の培養液0.5％を添加し、直ちに直径80mmの滅菌
シヤーレに12mlづつ文注した。次に直径８mmのペ
パーデイスクに試料化合物を含させ、上記のシヤ
ーレの寒天培地中央にのせ、37℃にて72時間倒置
培養した。 抗菌活性の試験（予備テスト）の判定は次の様
にして行つた。透明な寒天培地は菌が増殖すると
白濁してくるが試料の抗菌活性が有ればペパーデ
イスク周辺は透明が保持されるので、このクリア
ゾーン（以下阻止円直径という）を測定して、そ
の阻止円直径40mm以上を増殖阻止効果が有効であ
ると評価した。
【表】
表−１の結果からマルトールは優れた菌の増殖
効果を示したが、殊にエチルマルトールは極めて
著しい阻止効果を示した。 実施例 ２） シヨ糖２％添加のハートインフユージヨン寒天
培地（pH7.0）を使用した以外は実施例１と同じ
ミユータンス菌を用い、同じ方法で実施した結
果、次の表−２で示される結果が得られた。
効果を示したが、殊にエチルマルトールは極めて
著しい阻止効果を示した。 実施例 ２） シヨ糖２％添加のハートインフユージヨン寒天
培地（pH7.0）を使用した以外は実施例１と同じ
ミユータンス菌を用い、同じ方法で実施した結
果、次の表−２で示される結果が得られた。
【表】
表−２の結果からマルトールは優れた増殖阻止
効果を示したが、殊にエチルマルトールは極めて
著しい阻止効果を示した。 実施例 ３） ストレプトコツカス・ミユータンス
（Streptococcus mutans）RIMD−3125002（E49）
株を使用する以外は実施例−１と同じ培地を用
い、同じ方法で実施した結果、次の表−３で示さ
れる結果が得られた。
効果を示したが、殊にエチルマルトールは極めて
著しい阻止効果を示した。 実施例 ３） ストレプトコツカス・ミユータンス
（Streptococcus mutans）RIMD−3125002（E49）
株を使用する以外は実施例−１と同じ培地を用
い、同じ方法で実施した結果、次の表−３で示さ
れる結果が得られた。
【表】
表−３の結果からマルトール及びエチルマルト
ールとも極めて著しい菌増殖の阻止効果を示し
た。 実施例 ４） シヨ糖２％添加のハートインフユージヨンブイ
ヨンの液体培地（pH7.0）にマルトール0.02％
（１／5000濃度）添加し、これに前培養しておい
てストレプトコツカス・ミユータンス
（Streptococcus mutans）3125001株の培養液を
0.5％添加し、窒素デシケター中で37℃にて24時
間培養し、菌の生育状態をチエツクした結果、培
地のpHの低下もなく、またグルカンの形成も見
られなかつた事により、完全に菌の生育を阻止す
ることができた。また本試料の実用化を目的にソ
ジウムラウリルサルフエート0.5％の共存下にお
ける抗菌活性を測定した所、無添加と比較し何ら
活性の低下は認められなかつた。 実施例 ５） 試験試料をエチルマルトール0.02％（１／5000
濃度）を使用する以外実施例−４と同じ培地
（pH7.0）、菌及び方法で実施した結果、培地の
pHの低下もなく、またグルカンの形成も見られ
なかった事により、完全に菌の生育を阻止するこ
とができた。
ールとも極めて著しい菌増殖の阻止効果を示し
た。 実施例 ４） シヨ糖２％添加のハートインフユージヨンブイ
ヨンの液体培地（pH7.0）にマルトール0.02％
（１／5000濃度）添加し、これに前培養しておい
てストレプトコツカス・ミユータンス
（Streptococcus mutans）3125001株の培養液を
0.5％添加し、窒素デシケター中で37℃にて24時
間培養し、菌の生育状態をチエツクした結果、培
地のpHの低下もなく、またグルカンの形成も見
られなかつた事により、完全に菌の生育を阻止す
ることができた。また本試料の実用化を目的にソ
ジウムラウリルサルフエート0.5％の共存下にお
ける抗菌活性を測定した所、無添加と比較し何ら
活性の低下は認められなかつた。 実施例 ５） 試験試料をエチルマルトール0.02％（１／5000
濃度）を使用する以外実施例−４と同じ培地
（pH7.0）、菌及び方法で実施した結果、培地の
pHの低下もなく、またグルカンの形成も見られ
なかった事により、完全に菌の生育を阻止するこ
とができた。
Claims (1)
- １ マルトール及び／またはエチルマルトールを
有効成分として含有することを特徴とするう蝕菌
生育阻害剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP22897384A JPS61109716A (ja) | 1984-11-01 | 1984-11-01 | う蝕菌生育阻害剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP22897384A JPS61109716A (ja) | 1984-11-01 | 1984-11-01 | う蝕菌生育阻害剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61109716A JPS61109716A (ja) | 1986-05-28 |
| JPH0434968B2 true JPH0434968B2 (ja) | 1992-06-09 |
Family
ID=16884770
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP22897384A Granted JPS61109716A (ja) | 1984-11-01 | 1984-11-01 | う蝕菌生育阻害剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61109716A (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ATE285221T1 (de) * | 1998-09-23 | 2005-01-15 | Unilever Nv | Orale zusammensetzung mit verbessertem bleichendem effekt |
| AU2017209950B2 (en) | 2016-01-19 | 2022-11-17 | Achromaz Pte. Ltd. | A cosmetic composition and the use thereof for regulating skin quality |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE2332103C3 (de) * | 1973-06-23 | 1981-11-12 | Bayer Ag, 5090 Leverkusen | Verfahren zur Trink- und Abwasseraufbereitung |
| AU8342975A (en) * | 1974-08-09 | 1977-02-03 | Procter & Gamble | Oral compositions for plaque, caries and calculus retardationwith reduced staining tendencies |
| DE2613500A1 (de) * | 1975-04-01 | 1976-10-21 | Procter & Gamble | Mundpflegemittel und verfahren zur verhinderung von verfaerbungen der zaehne |
| JPS568679A (en) * | 1979-04-11 | 1981-01-29 | Fichera A T | Composition for controlling tobacco smoking and production thereof |
-
1984
- 1984-11-01 JP JP22897384A patent/JPS61109716A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS61109716A (ja) | 1986-05-28 |
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