JPH0662408B2 - 抗う蝕及び抗歯周病組成物 - Google Patents
抗う蝕及び抗歯周病組成物Info
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- JPH0662408B2 JPH0662408B2 JP62248303A JP24830387A JPH0662408B2 JP H0662408 B2 JPH0662408 B2 JP H0662408B2 JP 62248303 A JP62248303 A JP 62248303A JP 24830387 A JP24830387 A JP 24830387A JP H0662408 B2 JPH0662408 B2 JP H0662408B2
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- Japan
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- periodontal disease
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Description
【発明の詳細な説明】 (産業上の利用分野) 本発明は、う蝕及び歯周病の予防に有効な組成物に関す
る。
る。
本発明の、抗う蝕及び抗歯周病組成物は優れた抗う蝕作
用及び抗歯周病作用を有しており、砂糖含有飲料物、特
に菓子やアメ等を食べる機会が多い幼児のう蝕や成人の
う蝕により誘発される歯周病の予防に極めて有効であ
る。
用及び抗歯周病作用を有しており、砂糖含有飲料物、特
に菓子やアメ等を食べる機会が多い幼児のう蝕や成人の
う蝕により誘発される歯周病の予防に極めて有効であ
る。
(従来の技術) 口腔外科領域の2大疾患である、う蝕及び歯周病の原因
は、いずれも口腔内細菌が引き金となって発生すること
が近年の研究により明かにされている。
は、いずれも口腔内細菌が引き金となって発生すること
が近年の研究により明かにされている。
特に、口腔内細菌ストレプトコッカス・ミュータンス
(Streptococcus mutans)が飲食
物中のショ糖から粘着性のある多糖を合成し、その合成
された多糖中でストレプトコッカス・ミュータンスをは
じめ種々の細菌(乳酸菌やグラム陰性菌)が繁殖し遂に
菌叢とも云うべき歯垢を形成する。また、ストレプトコ
ッカス・ミュータンス等の細菌は、種々の糖から乳酸な
どの有機酸を生成し、この有機酸が歯垢中に滞留してエ
ナメル層を侵し、う蝕を誘発する。更には歯垢中のグラ
ム陰性菌毒素による歯周病の発生を引き起こすことが知
られている。
(Streptococcus mutans)が飲食
物中のショ糖から粘着性のある多糖を合成し、その合成
された多糖中でストレプトコッカス・ミュータンスをは
じめ種々の細菌(乳酸菌やグラム陰性菌)が繁殖し遂に
菌叢とも云うべき歯垢を形成する。また、ストレプトコ
ッカス・ミュータンス等の細菌は、種々の糖から乳酸な
どの有機酸を生成し、この有機酸が歯垢中に滞留してエ
ナメル層を侵し、う蝕を誘発する。更には歯垢中のグラ
ム陰性菌毒素による歯周病の発生を引き起こすことが知
られている。
従って、このう蝕や歯周病の発生を予防するためには、
歯垢を形成する原因菌であるストレプトコッカス・ミュ
ータンスの増殖を抑制することが最も効果的な方法であ
る。
歯垢を形成する原因菌であるストレプトコッカス・ミュ
ータンスの増殖を抑制することが最も効果的な方法であ
る。
従来、ストレプトコッカス・ミュータンスの口腔内への
定着を抑制するためクロールヘキシジンのような殺菌剤
或るいは、各種の抗生物質が検討されてきた(浜田茂幸
「虫歯はどうしてできるか」1982年2月22日,岩
波新書P125〜P133)。
定着を抑制するためクロールヘキシジンのような殺菌剤
或るいは、各種の抗生物質が検討されてきた(浜田茂幸
「虫歯はどうしてできるか」1982年2月22日,岩
波新書P125〜P133)。
しかしながらこれらの技術では、必ずしも満足すべき結
果が得られていない。すなわちクロールヘキシジンなど
の殺菌剤は毒性が高く不快な苦味があり、かつ歯や口腔
粘膜が着色するという欠点をも有する。また一般に、抗
生物質や殺菌剤は長期連用に不適であり、口腔内細菌を
無差別に死滅させて、常在菌叢の均衡をくずすづために
菌交代症などを引き起こす。また、ときには腸内細菌に
まで影響する等、好ましからぬ状況をもたらすことが多
い。
果が得られていない。すなわちクロールヘキシジンなど
の殺菌剤は毒性が高く不快な苦味があり、かつ歯や口腔
粘膜が着色するという欠点をも有する。また一般に、抗
生物質や殺菌剤は長期連用に不適であり、口腔内細菌を
無差別に死滅させて、常在菌叢の均衡をくずすづために
菌交代症などを引き起こす。また、ときには腸内細菌に
まで影響する等、好ましからぬ状況をもたらすことが多
い。
(発明が解決しようとする問題点) 本発明者らは、ストレプトコッカス・ミュータンスに対
して特異的に抗菌作用を示し、かつ長期の連用に於て安
全性の高い物質を探すべく鋭意研究を重ねた結果、ツバ
キ科の植物,特に我々が日常飲料に供している茶に含ま
れるポリフェノール化合物が優れた抗う蝕及び抗菌周病
活性を有することを見い出した。
して特異的に抗菌作用を示し、かつ長期の連用に於て安
全性の高い物質を探すべく鋭意研究を重ねた結果、ツバ
キ科の植物,特に我々が日常飲料に供している茶に含ま
れるポリフェノール化合物が優れた抗う蝕及び抗菌周病
活性を有することを見い出した。
(問題点を解決するめの手段) 本発明者らは、茶(Camellia sinensi
s,(L.)O.Kuntze)に含まれるポリフェノ
ール化合物を有効成分とする安全性の高い優れた、抗う
蝕及び抗菌周病組成物を得ることを成功した。
s,(L.)O.Kuntze)に含まれるポリフェノ
ール化合物を有効成分とする安全性の高い優れた、抗う
蝕及び抗菌周病組成物を得ることを成功した。
本発明のポリフェノール化合物とは、特許請求の範囲記
載の(1)式及び(2)式で表される第1表に示した5
種類のカテキン類緑体化合物をさす。
載の(1)式及び(2)式で表される第1表に示した5
種類のカテキン類緑体化合物をさす。
本発明のポリフェノール化合物は、茶の水もしくはアル
コール抽出物の酢酸エチル可溶画分より得ることができ
るが、他の原料起源のもの及び化学合成品でもさしつか
えない。
コール抽出物の酢酸エチル可溶画分より得ることができ
るが、他の原料起源のもの及び化学合成品でもさしつか
えない。
本発明のポリフェノール化合物の典型的調製法を例示す
ると次のようである。
ると次のようである。
まず茶を十分量の水もしくは、アルコールで室温抽出す
る。抽出後、公知の方法にて残渣を分離し抽出液を得
る。抽出液から溶媒を留去し、その残留物に水を加え溶
解後ヘキサン,クロロホルム及び酢酸エチルを順次用い
て分配を行い、ヘキサン可溶画分,クロロホルム可溶画
分及び酢酸エチル可溶画分を得る。本操作におけるヘキ
サン及びクロロホルムによる分配は、水もしくはアルコ
ール抽出物の着色度及び粘度等の状況により省略するこ
とができるが、酢酸エチル可溶画分の純度を上げるため
には、ヘキサン及びクロロホルムによる分配の実施が望
ましい。
る。抽出後、公知の方法にて残渣を分離し抽出液を得
る。抽出液から溶媒を留去し、その残留物に水を加え溶
解後ヘキサン,クロロホルム及び酢酸エチルを順次用い
て分配を行い、ヘキサン可溶画分,クロロホルム可溶画
分及び酢酸エチル可溶画分を得る。本操作におけるヘキ
サン及びクロロホルムによる分配は、水もしくはアルコ
ール抽出物の着色度及び粘度等の状況により省略するこ
とができるが、酢酸エチル可溶画分の純度を上げるため
には、ヘキサン及びクロロホルムによる分配の実施が望
ましい。
抽出に用いうるアルコールは、メチルアルコール,エチ
ルアルコール,n−プロピルアルコール,イソプロピル
アルコール,ブチルアルコール等の低級アルコールが操
作性・抽出効率の点から好ましい。
ルアルコール,n−プロピルアルコール,イソプロピル
アルコール,ブチルアルコール等の低級アルコールが操
作性・抽出効率の点から好ましい。
更に上記で得られた酢酸エチル可溶画分をシリカゲルカ
ラムクロマトグラフィーに付し、クロロホルム−メタノ
ール(20:1,V/V)及びクロロホルム−メタノー
ル(10:1,V/V)の溶媒にて順次溶出することに
より第1表の6種化合物を得ることができる。また必要
に応じて更にセファデックスLH−20に付し、適当な
溶媒例えばメタノールにて溶出することにより、或るい
は、リサイクルHPLC(日本分析工業製,LC−90
8,GS−320カラム,溶媒メタノール)を用いるこ
とにより、より高純度の第1表の6種化合物を得ること
ができる。
ラムクロマトグラフィーに付し、クロロホルム−メタノ
ール(20:1,V/V)及びクロロホルム−メタノー
ル(10:1,V/V)の溶媒にて順次溶出することに
より第1表の6種化合物を得ることができる。また必要
に応じて更にセファデックスLH−20に付し、適当な
溶媒例えばメタノールにて溶出することにより、或るい
は、リサイクルHPLC(日本分析工業製,LC−90
8,GS−320カラム,溶媒メタノール)を用いるこ
とにより、より高純度の第1表の6種化合物を得ること
ができる。
このポリフェノール化合物は、茶の抗う蝕性成分として
報告がある無機フッ素類(池ケ谷賢次郎,食品と開発,
vol122,No.3.P22)とは明らかに異な
り、その効果について本発明によりはじめて明らかにさ
れたものである。
報告がある無機フッ素類(池ケ谷賢次郎,食品と開発,
vol122,No.3.P22)とは明らかに異な
り、その効果について本発明によりはじめて明らかにさ
れたものである。
(作用) 本発明の抗う蝕及び抗歯周病組成物の有効成分であるポ
リフェノール化合物は、口腔内細菌ストレプトコッカス
・ミュータンスに対する抗菌性試験において極めて優れ
た結果を示した。う蝕及び歯周病の予防に有用なこれら
の作用につき、以下に試験例を挙げて詳細に説明する。
リフェノール化合物は、口腔内細菌ストレプトコッカス
・ミュータンスに対する抗菌性試験において極めて優れ
た結果を示した。う蝕及び歯周病の予防に有用なこれら
の作用につき、以下に試験例を挙げて詳細に説明する。
試験例 抗菌活性の測定 試験管に5mlのブレインハートインヒュージョン(B
HI)培地を加え、120℃,15分間オートクレーブ
した後、これにメチルアルコールに溶解された試料溶液
100μlと、予め24〜48時間培養された菌の懸濁
液100μlを加え、37℃にて静置培養する。BHI
培地中の試料濃度は表中に示す。培養24時間及び48
時間後の生菌数を1.5%寒天添加BHI培地上にて測
定した。対照には試料溶液の代わりにメタノールのみを
加えた。
HI)培地を加え、120℃,15分間オートクレーブ
した後、これにメチルアルコールに溶解された試料溶液
100μlと、予め24〜48時間培養された菌の懸濁
液100μlを加え、37℃にて静置培養する。BHI
培地中の試料濃度は表中に示す。培養24時間及び48
時間後の生菌数を1.5%寒天添加BHI培地上にて測
定した。対照には試料溶液の代わりにメタノールのみを
加えた。
試料 1.第1表の化合物I 2.第1表の化合物II 3.第1表の化合物III 4.第1表の化合物IV 5.第1表の化合物V 試験に用いた菌体 1.ストレプトコッカス・ミュータンス(Strept
ococcus mutans MT8148) 第2表〜第7表は、ストレプトコッカス・ミュータンス
に対するポリフェノール化合物の抗菌試験の結果であ
る。化合物I,II,III,IV及びVのいずれもストレプ
トコッカス・ミュータンスに対し増殖阻止効果を示し
た。増殖阻止濃度は化合物I,III及びVは、いずれも
500μg/mlであり、化合物IIIは、より低濃度の
125μg/mlであった。試験に用いたストレプトコ
ッカス・ミュータンスMT8148株は、日本人児童の
虫歯感染者に多くみられる血清型C型の菌であることか
らも、本発明の抗う蝕及び抗歯周病組成物の有効性が証
明される。しかも、本発明のポリフェノール化合物は、
古くから飲用に供されている茶由来のものであり、茶の
成分として多量に含まれていることから、その安定性は
歴史的経験から既に実証されている。また口腔に何ら刺
激を与えず、歯牙の着色などの害作用も示さないことか
らも、う蝕及び歯周病予防効果を有する成分として使用
するのに極めて好適な物質である。
ococcus mutans MT8148) 第2表〜第7表は、ストレプトコッカス・ミュータンス
に対するポリフェノール化合物の抗菌試験の結果であ
る。化合物I,II,III,IV及びVのいずれもストレプ
トコッカス・ミュータンスに対し増殖阻止効果を示し
た。増殖阻止濃度は化合物I,III及びVは、いずれも
500μg/mlであり、化合物IIIは、より低濃度の
125μg/mlであった。試験に用いたストレプトコ
ッカス・ミュータンスMT8148株は、日本人児童の
虫歯感染者に多くみられる血清型C型の菌であることか
らも、本発明の抗う蝕及び抗歯周病組成物の有効性が証
明される。しかも、本発明のポリフェノール化合物は、
古くから飲用に供されている茶由来のものであり、茶の
成分として多量に含まれていることから、その安定性は
歴史的経験から既に実証されている。また口腔に何ら刺
激を与えず、歯牙の着色などの害作用も示さないことか
らも、う蝕及び歯周病予防効果を有する成分として使用
するのに極めて好適な物質である。
使用態様 本発明のポリフェノール化合物を、う蝕予防用或るいは
歯周病予防用組成物として使用するためには適当な口腔
用製剤として使用するのが好ましい。この様の口腔用製
剤は、液剤,固形剤,半固形剤のいずれであってもよ
く、好ましい製剤としては、歯みがき剤,含嗽剤,トロ
ーチ剤,うがい薬,塗布液剤,チューインガム等があげ
られる。
歯周病予防用組成物として使用するためには適当な口腔
用製剤として使用するのが好ましい。この様の口腔用製
剤は、液剤,固形剤,半固形剤のいずれであってもよ
く、好ましい製剤としては、歯みがき剤,含嗽剤,トロ
ーチ剤,うがい薬,塗布液剤,チューインガム等があげ
られる。
これらの口腔用製剤を製造するのに使用される賦形剤,
または補助剤は、通常この種の目的に使用されるものか
ら剤形に応じて適宜選択すればよく、特に制限されるも
のではないが、例えば乳糖,デンプン,コーンスター
チ,ステアリン酸マグネシウム,第2燐酸カルシウム・
2水和物,ソルビット,カルボキシメチルセルロース,
サッカリン,ラウリル硫酸ナトリウム,グリセリン,ソ
ジウムカルボキシメチルセルロース,無水ケイ酸,ゼラ
チン,二酸化チタン,メントール,脂肪酸,クエン酸,
ポリエチレングリコール,ソジウムラウロイルサルコシ
ネート,炭酸カルシウム,アルコール,カラギーナン,
ソジウムアシルタウレート,ペプトン,アラビアゴム,
ラウリルジエタノールアミド等が使用される。
または補助剤は、通常この種の目的に使用されるものか
ら剤形に応じて適宜選択すればよく、特に制限されるも
のではないが、例えば乳糖,デンプン,コーンスター
チ,ステアリン酸マグネシウム,第2燐酸カルシウム・
2水和物,ソルビット,カルボキシメチルセルロース,
サッカリン,ラウリル硫酸ナトリウム,グリセリン,ソ
ジウムカルボキシメチルセルロース,無水ケイ酸,ゼラ
チン,二酸化チタン,メントール,脂肪酸,クエン酸,
ポリエチレングリコール,ソジウムラウロイルサルコシ
ネート,炭酸カルシウム,アルコール,カラギーナン,
ソジウムアシルタウレート,ペプトン,アラビアゴム,
ラウリルジエタノールアミド等が使用される。
上記の製剤に、フッ化ナトリウム,フッ化リン,フッ化
リン酸ナトリウムなどのフッ化物を配合し、そのう蝕予
防効果を一層高めることもでき、塩化ナトリウムを加え
たり保存剤,香料及び着色剤等を適宜添加することもで
きる。
リン酸ナトリウムなどのフッ化物を配合し、そのう蝕予
防効果を一層高めることもでき、塩化ナトリウムを加え
たり保存剤,香料及び着色剤等を適宜添加することもで
きる。
この様にして製造されるう蝕予防用或るいは歯周病予防
用の口腔製剤中に占める本発明のポリフェノール化合物
の量は剤形によっても異なるが、通常重量で約0.00
1%(重量/重量)以上であることが望ましい。
用の口腔製剤中に占める本発明のポリフェノール化合物
の量は剤形によっても異なるが、通常重量で約0.00
1%(重量/重量)以上であることが望ましい。
(実施例) 次に、本発明を実施例により、詳しく説明するが、これ
により本発明を限定するものではない。
により本発明を限定するものではない。
[実施例−1] 歯磨剤 [実施例−2] 含嗽剤 [実施例−3] トローチ剤 [実施例−4] チューインガム (発明の効果) 本発明のポリフェノール化合物は、う蝕及び歯周病誘発
の原因となる歯垢を生成する主要な原因菌であるストレ
プトコッカス・ミュータンスに対し、強い抗菌活性を示
す。
の原因となる歯垢を生成する主要な原因菌であるストレ
プトコッカス・ミュータンスに対し、強い抗菌活性を示
す。
本発明に用いられる原料のポリフェノール化合物は、古
来より飲用に供されている茶の成分であることからその
安全制は極めて高く、その強い抗う蝕及び抗歯周病組成
物を大量に供給することが可能であり、口腔衛生の改善
に貢献することは勿論産業的にも極めて有用であると考
えられる。
来より飲用に供されている茶の成分であることからその
安全制は極めて高く、その強い抗う蝕及び抗歯周病組成
物を大量に供給することが可能であり、口腔衛生の改善
に貢献することは勿論産業的にも極めて有用であると考
えられる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 特開 昭59−144779(JP,A)
Claims (1)
- 【請求項1】下記(1)式及び(2)式 (式中R1は水素原子またはヒドロキシル基を示し、R
2は水素原子または、3,4,5−トリハイドロキシベ
ンゾイル基 を示す) で表されるポリフェノール化合物を有効成分とする抗う
蝕及び抗歯周病組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP62248303A JPH0662408B2 (ja) | 1987-10-01 | 1987-10-01 | 抗う蝕及び抗歯周病組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP62248303A JPH0662408B2 (ja) | 1987-10-01 | 1987-10-01 | 抗う蝕及び抗歯周病組成物 |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP21304596A Division JP2903210B2 (ja) | 1996-07-23 | 1996-07-23 | 歯周病誘発抑制剤組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6490124A JPS6490124A (en) | 1989-04-06 |
| JPH0662408B2 true JPH0662408B2 (ja) | 1994-08-17 |
Family
ID=17176068
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP62248303A Expired - Fee Related JPH0662408B2 (ja) | 1987-10-01 | 1987-10-01 | 抗う蝕及び抗歯周病組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0662408B2 (ja) |
Families Citing this family (22)
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| FR2652743B1 (fr) * | 1989-10-11 | 1994-05-27 | Cariel Leon | Composition a base de proanthocyanidols. leur application pharmacologique. |
| JPH0314572A (ja) * | 1989-06-12 | 1991-01-23 | Norin Suisansyo Yasai Chiyagiyou Shikenjo | 植物体のカテキン類の製造方法 |
| JPH03218320A (ja) * | 1989-11-10 | 1991-09-25 | Itouen:Kk | 抗菌周病及び口臭の予防剤 |
| JPH0725670B2 (ja) * | 1990-07-18 | 1995-03-22 | 株式会社ロッテ | 抗歯周病剤 |
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| FR2792530B1 (fr) * | 1999-04-21 | 2001-06-22 | Berkem Sa | Preparation d'un medicament contenant des composes polyphenoliques de type catechique ou flavoniliques d'origine vegetale, en particulier pour le traitement des gingivites |
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| US20100008869A1 (en) | 2006-07-21 | 2010-01-14 | Kao Corporation | Method for preventing coloration of catechins and dentifrice composition |
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| JP7164757B1 (ja) * | 2021-12-21 | 2022-11-01 | 大木製▲薬▼株式会社 | 口腔内細菌叢改善剤 |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
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| DE3123211A1 (de) * | 1981-06-11 | 1983-01-05 | Unilever N.V., 3000 Rotterdam | Mundpflegemittel |
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| JPS59219384A (ja) * | 1983-05-30 | 1984-12-10 | Mitsui Norin Kk | 天然抗酸化剤の製造方法 |
-
1987
- 1987-10-01 JP JP62248303A patent/JPH0662408B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6490124A (en) | 1989-04-06 |
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