JPH04501114A - トリグリセリド，該トリグリセリドを含んでなる栄養組成物、および栄養物用の栄養組成物の使用 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 トリグリセリド、該トリグリセリドを含んでなる栄養組成物、および栄養物用の 栄養組成物の使用本発明は、トリグリセリド、該トリグリセリドを含んでなる栄 養組成物および栄養物用の栄養組成物の使用に関する。

アラキドン酸は、生命の生理的プロセスにおいて極めて重要な脂肪酸である。人 体中肉でアラキドン酸は必須脂肪酸リノール酸から発生するが、該リノール酸は デサチュラーゼ酵素の作用によりγ−リルン酸に変転され、引続きジホモ−γ− リルン酸に、最終的にアラキドン酸に変換される。アラキドン酸の重要性は、プ ロスタグランジンの前駆体としてのその役割のためであり、該プロスタグランジ ンはそれらが例えば血管（従って血圧）の緊張又は気管支壁の子骨筋の緊張およ び例えばぜん息の如き状態における呼吸性疾患の調整を行う体内での重要なもの である。

以下の内容は周知である。すなわち、前述の如き生合成は、言及したデサチュラ ーゼ酵素の少量のみを生産する老人において有用性は少なく更にまた多くの食物 にはアラキドン酸前駆体の量は不十分である。従って、全ての年令の人々は不適 当な栄養のためアラキドン酸の不足におち入る。最後に、病気の状態において、 体内における中心的防御および修復機構におけるプロスタグランジンの包含によ るアラキドン酸の高需要が存在する。従って、病人は、しばしば回復と生存に寄 与するアラキドン酸の不足に苦しむ。

上記およびアラキドン酸の他の役割の結果より、経腸および非経口栄養において アラキドン酸を供給するための高度に有効な方法の必要性が存する。脂肪酸はト リグリセリドの形態で非経口および経腸栄養製品に最もよく配合されるので、従 ってアラキドン酸を化合物が体内に最適に利用できることを確保する形体で含有 するようなトリグリセリドに対する要求が存する。

しかし、以下の内容は周知の事実である。すなわち、長鎖脂肪酸のみ（例えば、 アラキドン酸）を含有するトリグリセリドは、中程度の鎖長の酸のみ（ＣＳ−Ｃ １゜）を含有する対応するトリグリセリドよりもよりゆっくり吸収される（Ｍｅ ｔａ−ｂｏｌｉｓｍ、　３８巻５０７〜５１３頁、１９８９年）、更に、以下の 内容は知られている。すなわち、ヒトリパーゼ、特にヒト膵臓リパーゼは、多不 飽和酸（例えばアラキドン酸）に対し活性が小さく　（Ｌｉｐｉｄｓ、　２２巻 、７１１〜７１４頁、１９８７年）更に例えばω−６脂肪酸に対して活性が小さ い。これは又、経口栄養においてエマルションとして適用されるトリグリセリド の分解に含まれる例えばリポ蛋白質リパーゼ如きリパーゼに対しても同様である 。今日まで、一般大衆および例えば病人の経腸栄養のため又は例えば病人の非経 口栄養で用いられる唯一の有用なアラキドン酸の源は、種々のアラキドン酸を含 有する天然の油脂の混合物である。これらの原料は、主に長鎖の脂肪酸を含むの で、これらはエネルギー物質として比較的に劣っており、かつそれらの経腸およ び非経口栄養において適用される場合、それらは劣った生物学的利用状態におけ るアラキドン酸の如き必須の脂肪酸を与える。

生物学的利用性に関しての極めて重要な臨床的面ば、ＭＣＴ含有エマルションと 比較して代謝がより遅いことであり、これは静脈内に浸漬した場合、代謝的アシ ドリシスを引きおこすことが知られている。

従って、本発明の目的は以下の如きトリグリセリドを提供することにあり、この トリグリセリドはアラキドン酸含有トリグリセリドに関して上記の問題点がなく 更にアラキドン酸に関し改善された生物学的利用性を示す経腸投与可能組成物と して製剤化でき、あるいは又十分なエネルギー源である他にアラキドン酸に関し 改善された生物適合性を示す非経口投与可能組成物として製剤化できる。

本発明に係るトリグリセリドは、２−アラキドン酸−１゜３−ジ（オクタノイル ／デカノイル）グリセロールである。

この語句は純粋な１．３−ジオクタノイルトリグリセリド、純粋な１．３−ジデ カノイルトリグリセリドの双方、更にまた、１−オクタノイル−３−デカノイル トリグリセリドおよび１−デカノイル−３−オクタノイルトリグリセリドを包含 し、全てのケースにおいて２位は勿論、アラキドン酸によって占有されている。

驚くべきことに、以下の内容が見出された。すなわち、これらのトリグリセリド は、栄養製品で用いられた通常のアラキドン酸の源に比較して非経口栄養製品お よび経腸製品中でアラキドン酸の生物学的利用性の改善を高める。

また、以下の内容が見出された。すなわち、本発明に係る経腸投与可能組成物は 、既に公知のアラキドン酸の源よりもより耐性がありかつ消化がよく更により良 い臭いを示しかつより最適の栄養を示す。従って、本発明に係る経腸可能組成物 は、下痢の傾向を著るしく減少させる。更に、本発明のトリグリセリドは、驚く べきことに経腸栄養および非経口栄養において極めて有用なエネルギー源である ことが判明したが、トリグリセリドのアラキドン酸部分はリド蛋白質リパーゼに よるそれらの分解に関し分子内の最適位置にある。また、本発明のトリグリセリ ドは、疎水性の形態でアラキドン酸の保存を可能ならしめ、この疎水性の形態は 腸管の粘膜層を通過することができ、更にエステル化、リポ蛋白質輸送およびク リアランスのため最適な形でエンテロサイド（ｅｎｔｅｒｏｓｉｄｅ）に達する 。

驚くべきことに、本発明のトリグリセリドは物理的特性を示し、この特性により 液体、製品並びに優れた水和特性を示す粉末製品中の化合物の清めらかな製剤化 が可能である。液体形において、本発明の製品は例えば本発明のトリグリセリド を含有する非経口製品の殺菌の信頼性、容易性および安全性を確保する秀れた安 定性を有する。

本発明のトリグリセリドは、経腸食品の製剤化を可能にしており、との経腸食品 においてはアラキドン酸レベルが、酸化および重合プロセスに感受性のあるアラ キドン酸を含有する多量の天然油脂製品を不必要に利用するのに最適に要求され るレベルに近いレベルまで上昇している。不都合な栄養形態に至る多不飽和油脂 の有害プロセスは、多不飽和脂肪酸の製品の酸化および重合のために胃腸の問題 に通常係わっている。

このようなアラキドン酸の酸化形は、栄養の処方において感受性のアミノ酸との 相互作用によって窒素吸収を妨害できる。

これらの望ましくない作用は、本発明に係るトリグリセリドを適用することによ り減少又は避けられる。

非経口給食での使用に対し、本発明に係るトリグリセリドは、液体層がエマルシ ョンの３０％までに達する液体エマルションに配合することができかつそれらは 通常の技術を用いて加工し乳び脂粒様の粒子を与える。

本発明のトリグリセリドは、リボ蛋白質リパーゼおよび内皮リパーゼによりそれ らの速い変転並びに不愉快さの回避およびリポイド血症の副作用の回避のために そのようなエマルション中に好ましく適用される。本発明のトリグリセリドに適 用されるアラキドン酸は、従って速やかにかつ有効に分解され、これにより必須 脂肪酸とエネルギー源として有用な短鎖酸とを随伴的に与える。

非経口栄養製品における本発明に係るトリグリセリドの使用は、特に好都合であ る。と言うのは、トリグリセリドの比較的高い極性は、それらの製造中熱処理を 受けるエマルションの安定性を助けるからである。これらのエマルションの使用 は、患者、例えば脱飽和および伸びのシステムが不十分で要求に合致していない 術後の患者の栄養用に特に好都合である。

更に本発明のトリグリセリドの別の利点は、例えば植物油として他のオイル中で の溶解性に関する。このような溶液は、栄養上の支持物の如きものとして使用で きる０本発明のトリグリセリドは、クリームおよび関連製品に製剤化でき、この 製品は局所治療例えば必須脂肪酸の不足に関係する皮膚の疾患の治療のために化 合物の使用を可能ならしめる。

本発明は、本発明に係るトリグリセリドと共に多数の他のグリセリドを含む一般 式が従来技術（フランス特許２５１５Ｉ７４参照）に属し、−古本発明に係るト リグリセリドは従来技術に属していないと言う意味で選択発明である０本発明に 係るトリグリセリドは、説明され更に本発明者らによって最初に合成され、更に 本発明に係る秀れた効果は、本発明者らによって実証された。

本発明に係るトリグリセリドの好ましいＢ様は、少なくとも１０％、好ましくは 少なくとも３０％、最も好ましくは少なくとも５０％、更により好ましくは少な くとも７５％、最も好ましくは少なくとも９０％の純度を有する。トリグリセリ ドの純度が高ければ高い程、トリグリセリドの吸収はより有効である。

また、本発明は栄養組成物を含んでなり、この組成物は本発明に係るトリグリセ リドを含んでなる、この組成物は十分な栄養素例えば主にはビタミン、蛋白質お よび炭水化物に対して必要な他の成分を有しないで本発明に係るトリグリセリド であるか、又はこれらの他の成分と共に本発明に係るトリグリセリドであってよ い。

栄養組成物の好ましい態様は、非経口的に投与可能である。

この組成物はエマルションである。

栄養組成物の好ましい態様は、経腸投与可能である。この組成物はエマルション 又はオイルのいずれかである。

本発明に係る栄養組成物の好ましい態様は、動物の飼料として意図される。ある 種の食肉動物は、リルン酸を不飽和化する能力は有しておらず、従ってアラキド ン酸前駆体よりもむしろアラキドン酸の直接供給に依存している。これは、例え ば猫、ライオンおよび他の動物の如きネコ科動物に適用される。通常、これらの 動物は、しかし今日の社会においては肉を食べることによってアラキドン酸を摂 取しており、この社会では肉代替品が、動物飼料に配合できる材料に対する要求 が存在する動物への飼料供給のための使用が増大しておりかつアラキドン酸に関 し動物の最適栄養を確保する。本発明の製品はこの目的のため十分に適合してい る。

本発明に係る経腸組成物の好ましい態様は、流体形である。

経腸組成物はエマルション又は純粋なオイルである。

本発明に係る経腸組成物の好ましい態様は粉末形であり、これによりトリグリセ リドはカプセル化されるか又はマイクロカプセル化される。小滴のトリグリセリ ドをカプセル化する方法の一つがマイクロカプセル化製品に関するＤａｎｏｃｈ ｅｍ。

Ｔｅｃｈｎｉｃａｌ　Ｉｎｆｏｒｍａｔｉｏｎ（Ｍａｌｉｅｐａｒｋｅｎ、５， ２７５０バレラツプ、デンマーク）に記載されている。

本発明はまた、本発明に係る栄養組成物を栄養素又は栄養素の一部として使用す ることに関する。

補正書の翻訳文提出書 （特許法第１８４条の８） 平成３年４月１日

Claims (9)

【特許請求の範囲】
1. １．２−アラキドリル−１，３−ジ（オクタノイル／デカノイル）グリセロール トリグリセリド。
2. ２．少なくとも１０％、好ましくは少なくとも３０％、より好ましくは少なくと も５０％、更により好ましくは少なくとも７５％、最も好ましくは少なくとも９ ０％の純度を有する、請求の範囲第１項記載のトリグリセリド。
3. ３．請求の範囲第１項又は第２項に係るトリグリセリドを含んでなる栄養組成物 。
4. ４．非経口投与可能である、請求の範囲第３項記載の栄養組成物。
5. ５．経腸投与可能である、請求の範囲第３項記載の栄養組成物。
6. ６．動物の飼料として意図されている請求の範囲第５項記載の栄養組成物。
7. ７．流体の形態にある、請求の範囲第５項記載の栄養組成物。
8. ８．粉末の形態にあり、それによってトリグリセリドがカプセル化されているか 又はミクロカプセル化されている、請求の範囲第５項記載の栄養組成物。
9. ９．栄養素又は栄養素の一部として、請求の範囲第４〜８項のいずれかに記載の 栄養組成物の使用。