JPH0460970B2 - - Google Patents
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- JPH0460970B2 JPH0460970B2 JP15793483A JP15793483A JPH0460970B2 JP H0460970 B2 JPH0460970 B2 JP H0460970B2 JP 15793483 A JP15793483 A JP 15793483A JP 15793483 A JP15793483 A JP 15793483A JP H0460970 B2 JPH0460970 B2 JP H0460970B2
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【発明の詳細な説明】
本発明は腸溶性コーテイング液に関する。更に
詳細には水系化された腸溶性コーテイング液に関
するものである。
詳細には水系化された腸溶性コーテイング液に関
するものである。
従来腸溶性コーテイング液を製造する方法とし
て水及び胃液に溶解せず腸液に溶解する高分子物
質を有機溶媒に溶解し、必要に応じこれに可塑
剤、着色剤等を加える方法が一般に採用されてい
る。
て水及び胃液に溶解せず腸液に溶解する高分子物
質を有機溶媒に溶解し、必要に応じこれに可塑
剤、着色剤等を加える方法が一般に採用されてい
る。
しかしこの方法では該コーテイング液の製造に
多量の有機溶媒を必要とし、その有機溶媒の回収
が難かしく経済的に不利であつた。又、多量の有
機溶媒の使用による製造時、製剤時の作業者への
安全性、引火による危険性、薬剤中の残留溶媒に
よる服用者への安全性などにおいて問題があつ
た。
多量の有機溶媒を必要とし、その有機溶媒の回収
が難かしく経済的に不利であつた。又、多量の有
機溶媒の使用による製造時、製剤時の作業者への
安全性、引火による危険性、薬剤中の残留溶媒に
よる服用者への安全性などにおいて問題があつ
た。
係る観点から最近、腸溶性コーテイング液の水
系化すなわち水を分散媒とする方法に対する必要
性の認識が高まり種々の方法が提案されるに至つ
ている。
系化すなわち水を分散媒とする方法に対する必要
性の認識が高まり種々の方法が提案されるに至つ
ている。
しかし腸溶性コーテイング材は一般にカルボキ
シル基を有する高分子化合物でありその特性とし
てアルカリ側の水で塩を形成することによりはじ
めて水に可溶化する性質を有しているため単純に
水溶液となすことができないのが実情である。従
つてカルボキシル基を有する高分子物質を用いて
水系化された腸溶性コーテイング液を製造する方
法として種々提案されているにもかかわらず実用
化されている方法は皆無に近い。
シル基を有する高分子化合物でありその特性とし
てアルカリ側の水で塩を形成することによりはじ
めて水に可溶化する性質を有しているため単純に
水溶液となすことができないのが実情である。従
つてカルボキシル基を有する高分子物質を用いて
水系化された腸溶性コーテイング液を製造する方
法として種々提案されているにもかかわらず実用
化されている方法は皆無に近い。
唯だ一つ実用に供されている方法としてはメチ
ルメタアクリレート・メタアクリル酸共重合体を
乳化重合法によつて得られる水性エマルジヨンの
形で使用する方法があるが、その製法がアクリル
モノマーの乳化重合法に依つているため、医薬品
に対する適用としては重合開始剤、モノマー等の
残留が懸念され安全性の上で問題が残る。
ルメタアクリレート・メタアクリル酸共重合体を
乳化重合法によつて得られる水性エマルジヨンの
形で使用する方法があるが、その製法がアクリル
モノマーの乳化重合法に依つているため、医薬品
に対する適用としては重合開始剤、モノマー等の
残留が懸念され安全性の上で問題が残る。
本発明者らは係る従来技術の問題点を解決すべ
く経済的かつ良好な水系化された腸溶性コーテイ
ング液につき鋭意検討した結果、良好な水系コー
テイング液となすためには単に腸溶性基材の乾燥
粉末の粒径を小さくするのみでは不充分であり、
本質的に水に不溶性である腸溶性基材粉末を可塑
化しかつ可塑化した粒子同志を接着結合させるこ
とが重要であり一方、腸溶性基材の特性面からす
ると水分散系における基材粒子の分散媒に対する
親和力の大小が極めて重要な因子であるという知
見に基づき新たな材料の組合せを見出し本発明を
完成するに至つた。
く経済的かつ良好な水系化された腸溶性コーテイ
ング液につき鋭意検討した結果、良好な水系コー
テイング液となすためには単に腸溶性基材の乾燥
粉末の粒径を小さくするのみでは不充分であり、
本質的に水に不溶性である腸溶性基材粉末を可塑
化しかつ可塑化した粒子同志を接着結合させるこ
とが重要であり一方、腸溶性基材の特性面からす
ると水分散系における基材粒子の分散媒に対する
親和力の大小が極めて重要な因子であるという知
見に基づき新たな材料の組合せを見出し本発明を
完成するに至つた。
すなわち、本発明は水又は炭素原子数１〜３の
低級アルコール含量20重量％以下のアルコール水
溶液中にシヨ糖エステル、水溶性ガム質を必須成
分として溶解又は分散させてなる液に粒子径
100μ以下の一般式(1)で示される水不溶性のオキ
シカルボン酸型セルロース誘導体粉末を分散させ
ることを骨子とした腸溶性コーテイング液に関す
るものである。
低級アルコール含量20重量％以下のアルコール水
溶液中にシヨ糖エステル、水溶性ガム質を必須成
分として溶解又は分散させてなる液に粒子径
100μ以下の一般式(1)で示される水不溶性のオキ
シカルボン酸型セルロース誘導体粉末を分散させ
ることを骨子とした腸溶性コーテイング液に関す
るものである。
一般式(1)
（式中GulはC6H7O2なるセルロースの無水グル
コース単位骨格を示し、R1は水素又は炭素原子
数１〜５のカルボキシアルキル基、R2及びR3は
R1が水素の場合には少なくとも一方が、カルボ
キシル基を有する同一又は異なるエステル基又は
エーテル基を示し、R1が炭素原子数１〜５のカ
ルボキシアルキル基の場合には少なくとも一方が
水酸基を有する同一又は異なるエーテル基又はエ
ステル基を示す。） 一般式(1)で示されるオキシカルボン酸型セルロ
ース誘導体としてはセルロースエーテル類、セル
ロースエステル類及びセルロースエーテルエステ
ル類に属するものがある。置換基の置換度は目的
に合せて定められる。上記一般式(1)においてR2、
R3で示されるエステル基又はエーテル基とはエ
ステル又はエーテル結合でセルロースに導入され
る原子団を意味しエステルとしては酢酸エステ
ル、プロピオン酸エステル、酪酸エステル、コハ
ク酸エステル、フタル酸エステル、高級脂肪酸エ
ステルなどがあり、エーテルとしては炭素原子数
１〜５のカルボキシアルキルエーテル、アルキル
エーテル、ヒドロキシアルキルエーテルなどがあ
げられる。従つて、上記一般式(1)で示されるオキ
シカルボン酸型セルロース誘導体としては、例え
ばカルボキシメチルエチルセルロース、カルボキ
シエチルメチルセルロース、カルボキシプロピル
メチルセルロース等のカルボキシアルキルアルキ
ルセルロース、混合エーテル類、ヒドロキシプロ
ピルメチルセルロースサクシネート、ヒドロキシ
プロピルメチルセルロースフタレート、ヒドロキ
シプロピルメチルセルロースの酸性サクシノイル
及び酸性フタロイル混合エステル、ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロースの酸性サクシノイル及び
プロピオン酸エステルなどのセルロース混合エー
テルエステル類、セルロースアセテートフタレー
ト、セルロースアセテートサクシネートなどのセ
ルロース混合エステル類などが含まれる。
コース単位骨格を示し、R1は水素又は炭素原子
数１〜５のカルボキシアルキル基、R2及びR3は
R1が水素の場合には少なくとも一方が、カルボ
キシル基を有する同一又は異なるエステル基又は
エーテル基を示し、R1が炭素原子数１〜５のカ
ルボキシアルキル基の場合には少なくとも一方が
水酸基を有する同一又は異なるエーテル基又はエ
ステル基を示す。） 一般式(1)で示されるオキシカルボン酸型セルロ
ース誘導体としてはセルロースエーテル類、セル
ロースエステル類及びセルロースエーテルエステ
ル類に属するものがある。置換基の置換度は目的
に合せて定められる。上記一般式(1)においてR2、
R3で示されるエステル基又はエーテル基とはエ
ステル又はエーテル結合でセルロースに導入され
る原子団を意味しエステルとしては酢酸エステ
ル、プロピオン酸エステル、酪酸エステル、コハ
ク酸エステル、フタル酸エステル、高級脂肪酸エ
ステルなどがあり、エーテルとしては炭素原子数
１〜５のカルボキシアルキルエーテル、アルキル
エーテル、ヒドロキシアルキルエーテルなどがあ
げられる。従つて、上記一般式(1)で示されるオキ
シカルボン酸型セルロース誘導体としては、例え
ばカルボキシメチルエチルセルロース、カルボキ
シエチルメチルセルロース、カルボキシプロピル
メチルセルロース等のカルボキシアルキルアルキ
ルセルロース、混合エーテル類、ヒドロキシプロ
ピルメチルセルロースサクシネート、ヒドロキシ
プロピルメチルセルロースフタレート、ヒドロキ
シプロピルメチルセルロースの酸性サクシノイル
及び酸性フタロイル混合エステル、ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロースの酸性サクシノイル及び
プロピオン酸エステルなどのセルロース混合エー
テルエステル類、セルロースアセテートフタレー
ト、セルロースアセテートサクシネートなどのセ
ルロース混合エステル類などが含まれる。
なお、一般式(1)で示される該オキシカルボン酸
型セルロース誘導体は前述の通り、100μ以下の
粉体であることが必要とされるが、係る粉体の調
整法には特に制限はなく、機械的粉砕法、物理化
学的粉砕法等の方法の内任意の方法により調整す
ることができる。
型セルロース誘導体は前述の通り、100μ以下の
粉体であることが必要とされるが、係る粉体の調
整法には特に制限はなく、機械的粉砕法、物理化
学的粉砕法等の方法の内任意の方法により調整す
ることができる。
また本願発明の目的は水系化された腸溶性コー
テイング液を提供することにあり、当然のことな
がら使用する腸溶性コーテイング材自体の選択も
重要な因子となり、次のことがその選択基準とな
り得る。
テイング液を提供することにあり、当然のことな
がら使用する腸溶性コーテイング材自体の選択も
重要な因子となり、次のことがその選択基準とな
り得る。
(1) 腸溶性コーテイング材自体腸溶性機能を損わ
ない範囲で親水性に富む方が有利である。
ない範囲で親水性に富む方が有利である。
(2) 水系化された系でコーテイング液を調整し、
かつコーテイングに供する訳であるから、腸溶
性コーテイング材自体が耐加水分解性に富む方
が、実用的価値にすぐれる。
かつコーテイングに供する訳であるから、腸溶
性コーテイング材自体が耐加水分解性に富む方
が、実用的価値にすぐれる。
以上の観点から種々検討した結果、使用する腸
溶性コーテイング材としては一般式(1)で示される
オキシカルボン酸型セルロース誘導体の内で、親
水性に富みかつ耐加水分解性に優れる一般式(2)で
示されるオキシカルボン酸型セルロース混合エー
テル類が好ましいことを見い出した。一般式(2)で
示されるオキシカルボン酸型セルロース誘導体と
してはカルボキシメチルエチルセルロース、カル
ボキシエチルエチルセルロース、カルボキシブチ
ルエチルセルロース、カルボキシプロピルメチル
セルロース等が例示される。
溶性コーテイング材としては一般式(1)で示される
オキシカルボン酸型セルロース誘導体の内で、親
水性に富みかつ耐加水分解性に優れる一般式(2)で
示されるオキシカルボン酸型セルロース混合エー
テル類が好ましいことを見い出した。一般式(2)で
示されるオキシカルボン酸型セルロース誘導体と
してはカルボキシメチルエチルセルロース、カル
ボキシエチルエチルセルロース、カルボキシブチ
ルエチルセルロース、カルボキシプロピルメチル
セルロース等が例示される。
一般式(2)
（式中GulはC6H7O2なるセルロースの無水グル
コース単位骨格を示し、ｍは１〜５の整数、R4
は水酸基及びメトキシル基又はエトキシ基を示
す。）次に本発明の必須成分であるシヨ糖エステ
ルであるがその成分がモノエステル含量約10％以
上、ジ、トリ及びポリエステル含量約90％以下の
シヨ糖の脂肪酸エステルを任意に選定すれば良
く、例えばDKエステルＦ−160、Ｆ−140等（商
品名、第一工業製薬株式会社製）が使用される。
かかるシヨ糖エステル類は可塑剤及び乳化剤双方
の効果を、又、場合によつては消泡剤の効果をも
有するものであり、その使用量は腸溶性基材に対
して30重量％以下好ましくは10重量％以下が妥当
である。
コース単位骨格を示し、ｍは１〜５の整数、R4
は水酸基及びメトキシル基又はエトキシ基を示
す。）次に本発明の必須成分であるシヨ糖エステ
ルであるがその成分がモノエステル含量約10％以
上、ジ、トリ及びポリエステル含量約90％以下の
シヨ糖の脂肪酸エステルを任意に選定すれば良
く、例えばDKエステルＦ−160、Ｆ−140等（商
品名、第一工業製薬株式会社製）が使用される。
かかるシヨ糖エステル類は可塑剤及び乳化剤双方
の効果を、又、場合によつては消泡剤の効果をも
有するものであり、その使用量は腸溶性基材に対
して30重量％以下好ましくは10重量％以下が妥当
である。
本発明において水溶性ガム質とは、メチルセル
ロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキ
シプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチ
ルセルロース、カルボキシメチルセルロースの如
きセルロース誘導体、ポリビニルアルコール、ポ
リビニルピロリドン、ポリアクリル酸ナトリウ
ム、ポリエチレングリコール、ポリエチレンオキ
サイドの如き水溶性合成高分子、及びカラギーナ
ン、グアーガム、キサンタンガム、アルギン酸ナ
トリウム、ゼラチン、アラビアゴムの如き天然ガ
ム質を意味し、これらから任意のものを一種ない
し複数の組み合せで選定することができる。係る
水溶性ガム質の量は一般式(1)又は(2)で示されるオ
キシカルボン酸型セルロース誘導体の種類、被コ
ーテイング物の剤形によつても異なるが、一般に
該オキシカルボン酸型セルロース誘導体の50重量
％以下である。
ロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキ
シプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチ
ルセルロース、カルボキシメチルセルロースの如
きセルロース誘導体、ポリビニルアルコール、ポ
リビニルピロリドン、ポリアクリル酸ナトリウ
ム、ポリエチレングリコール、ポリエチレンオキ
サイドの如き水溶性合成高分子、及びカラギーナ
ン、グアーガム、キサンタンガム、アルギン酸ナ
トリウム、ゼラチン、アラビアゴムの如き天然ガ
ム質を意味し、これらから任意のものを一種ない
し複数の組み合せで選定することができる。係る
水溶性ガム質の量は一般式(1)又は(2)で示されるオ
キシカルボン酸型セルロース誘導体の種類、被コ
ーテイング物の剤形によつても異なるが、一般に
該オキシカルボン酸型セルロース誘導体の50重量
％以下である。
尚、分散媒としては主に水単独が用いられる
が、炭素原子数１〜３の低級アルコールに親和性
の強い基材、例えば一般式(2)で示されるオキシカ
ルボン酸型セルロース混合エーテル類の場合に
は、分散時に基材粒子の凝集が生じない範囲で、
炭素原子数１〜３の低級アルコールを含む水を使
用すると、コーテイグ皮膜の均一性向上に有利で
ある。かかる場合は、一般にアルコール含量は20
重量％以下となるように調整することが好まし
い。
が、炭素原子数１〜３の低級アルコールに親和性
の強い基材、例えば一般式(2)で示されるオキシカ
ルボン酸型セルロース混合エーテル類の場合に
は、分散時に基材粒子の凝集が生じない範囲で、
炭素原子数１〜３の低級アルコールを含む水を使
用すると、コーテイグ皮膜の均一性向上に有利で
ある。かかる場合は、一般にアルコール含量は20
重量％以下となるように調整することが好まし
い。
尚、本発明を実施する場合、オキシカルボン酸
型セルロース誘導体粉末を本発明でいう分散媒中
に分散させる方法は特に制限されるものではなく
一般的分散手段が適用できる。
型セルロース誘導体粉末を本発明でいう分散媒中
に分散させる方法は特に制限されるものではなく
一般的分散手段が適用できる。
また粉末の分散安定性の向上を更に計る目的か
ら種々の乳化剤を併用することもできる。また、
コーテイング液の造膜性の向上を更に企る目的か
らポリエチレングリコール、プロピレングリコー
ル、各種のフタル酸エステル類又は各種のグリセ
リン脂肪酸エステル類等の可塑剤を分散時又は分
散後に添加することは任意であり何ら本発明の主
旨に反するものではない。
ら種々の乳化剤を併用することもできる。また、
コーテイング液の造膜性の向上を更に企る目的か
らポリエチレングリコール、プロピレングリコー
ル、各種のフタル酸エステル類又は各種のグリセ
リン脂肪酸エステル類等の可塑剤を分散時又は分
散後に添加することは任意であり何ら本発明の主
旨に反するものではない。
本発明の腸溶性コーテイグ液は最低造膜温度が
あまり高くなく温和な乾燥条件で安定した連続被
膜を与えるので固形薬剤、錠剤、多層錠、顆粒、
カプセルなどの表面あるいは内層のコーテイン
グ、又はカプセルの材料への配合あるいは粉粒状
薬剤の練込み成形等に用いて優れた腸溶性製剤を
得ることができる。
あまり高くなく温和な乾燥条件で安定した連続被
膜を与えるので固形薬剤、錠剤、多層錠、顆粒、
カプセルなどの表面あるいは内層のコーテイン
グ、又はカプセルの材料への配合あるいは粉粒状
薬剤の練込み成形等に用いて優れた腸溶性製剤を
得ることができる。
次に実施例をもつて本発明を更に説明するが、
本発明はその主旨を超えない限り以下の実施例に
限定されるものではない。尚、以下の実施例にお
いて部及び％はいずれも重量部及び重量％を意味
するものである。
本発明はその主旨を超えない限り以下の実施例に
限定されるものではない。尚、以下の実施例にお
いて部及び％はいずれも重量部及び重量％を意味
するものである。
実施例 １
水168部にシヨ糖エステル（商品名Ｆ−160、第
一工業製薬株式会社製）２ｇを溶解したのち、ヒ
ドロキシプロピルメチルセルロース（商品名TC
−5R、信越化学工業株式会社製）の２％水溶液
10部を加えて分離媒とした。この分散媒をホモミ
キサーを用いて撹拌しつつ、カルボキシメチル基
DS0.52、エトキシル基DS1.95のカルボキシメチ
ルエチルセルロース粉末（平均粒子径30μ）20部
を徐々に添加し更に充分に分散させた後、カルボ
キシメチルエチルセルロースの白色分散液を得
た。
一工業製薬株式会社製）２ｇを溶解したのち、ヒ
ドロキシプロピルメチルセルロース（商品名TC
−5R、信越化学工業株式会社製）の２％水溶液
10部を加えて分離媒とした。この分散媒をホモミ
キサーを用いて撹拌しつつ、カルボキシメチル基
DS0.52、エトキシル基DS1.95のカルボキシメチ
ルエチルセルロース粉末（平均粒子径30μ）20部
を徐々に添加し更に充分に分散させた後、カルボ
キシメチルエチルセルロースの白色分散液を得
た。
この分散液の最低造膜温度（MFTと略記）は
46℃でありMFT以上の温度では透明な均一被膜
を形成した。
46℃でありMFT以上の温度では透明な均一被膜
を形成した。
次に日局乳糖／結晶セルロースを主成分とする
直径８mm、重量150mgの錠剤１Kgをフロイント産
業製自動パンコーテイング装置EF−２型に仕込
み、上記分散液を用いて固形分で一錠当り約15mg
コーテイングした。
直径８mm、重量150mgの錠剤１Kgをフロイント産
業製自動パンコーテイング装置EF−２型に仕込
み、上記分散液を用いて固形分で一錠当り約15mg
コーテイングした。
コーテイング錠剤を日本薬局方（第10改正）腸
溶性製剤の崩壊試験法に従つて試験を行つたとこ
ろ第１液では変化がなく第２液による試験では13
〜16分で崩壊した。
溶性製剤の崩壊試験法に従つて試験を行つたとこ
ろ第１液では変化がなく第２液による試験では13
〜16分で崩壊した。
実施例 ２
水166部にシヨ糖エステル（商品名Ｆ−160）２
ｇを溶解したのちヒドロキシプロピルメチルセル
ロース（商品名TC−5R）の２％水溶液10部を加
えて分散媒とした。この分散媒にグリセリン脂肪
酸エステル（商品名MGK、日清製油株式会社
製）２部を加えてホモミキサーを用いて乳化し
た。次いで実施例１で用いたものと同一のカルボ
キシメチルエチルセルロース20部を徐々に添加し
更に分散させたのち、カルボキシメチルエチルセ
ルロースの白色分散液を得た。
ｇを溶解したのちヒドロキシプロピルメチルセル
ロース（商品名TC−5R）の２％水溶液10部を加
えて分散媒とした。この分散媒にグリセリン脂肪
酸エステル（商品名MGK、日清製油株式会社
製）２部を加えてホモミキサーを用いて乳化し
た。次いで実施例１で用いたものと同一のカルボ
キシメチルエチルセルロース20部を徐々に添加し
更に分散させたのち、カルボキシメチルエチルセ
ルロースの白色分散液を得た。
この分散液のMFTは38℃でありMFT以上の温
度では透明な均一被膜を形成した。
度では透明な均一被膜を形成した。
この分散液を用いて実施例１と同様にコーテイ
ングして得た錠剤の崩壊試験を行つたところ第１
液では変化がなく、第２液による試験では12〜15
分で崩壊した。
ングして得た錠剤の崩壊試験を行つたところ第１
液では変化がなく、第２液による試験では12〜15
分で崩壊した。
実施例 ３
実施例１においてカルボキシメチルエチルセル
ロースの代りにカルボキシエチル基DS0.56、エ
トキシル基DS1.81のカルボキシエチルエチルセ
ルロース粉末（平均粒子径30μ）を用い、ヒドロ
キシプロピルメチルセルロースの２％水溶液の代
りにポリビニルアルコール（商品名ゴーセノール
NL−05、日本合成化学工業株式会社製）２％の
水溶液を用いた以外は全て実施例２と同様に処理
しカルボキシエチルセルロースの白色分散液を得
た。
ロースの代りにカルボキシエチル基DS0.56、エ
トキシル基DS1.81のカルボキシエチルエチルセ
ルロース粉末（平均粒子径30μ）を用い、ヒドロ
キシプロピルメチルセルロースの２％水溶液の代
りにポリビニルアルコール（商品名ゴーセノール
NL−05、日本合成化学工業株式会社製）２％の
水溶液を用いた以外は全て実施例２と同様に処理
しカルボキシエチルセルロースの白色分散液を得
た。
この分散液のMFTは35℃でありMFT以上の温
度では透明な均一被膜を形成した。
度では透明な均一被膜を形成した。
この分散液を用いて実施例１と同様にコーテイ
ングして得た錠剤の崩壊試験を行つたところ第１
液では変化がなく第２液による試験では10〜13分
で崩壊した。
ングして得た錠剤の崩壊試験を行つたところ第１
液では変化がなく第２液による試験では10〜13分
で崩壊した。
実施例 ４
実施例１においてカルボキシメチルエチルセル
ロースの代りに、ヒドロキシプロピルメチルセル
ロースフタレート（商品名HP−55、信越化学工
業株式会社製）粉末（平均粒子径30μ）を用い、
ヒドロキシプロピルメチルセルロースの２％水溶
液の代りにアルギン酸ナトリウムの２％水溶液を
用いた以外は全て実施例２と同様に処理し、ヒド
ロキシプロピルメチルセルロースフタレートの白
色分散液を得た。
ロースの代りに、ヒドロキシプロピルメチルセル
ロースフタレート（商品名HP−55、信越化学工
業株式会社製）粉末（平均粒子径30μ）を用い、
ヒドロキシプロピルメチルセルロースの２％水溶
液の代りにアルギン酸ナトリウムの２％水溶液を
用いた以外は全て実施例２と同様に処理し、ヒド
ロキシプロピルメチルセルロースフタレートの白
色分散液を得た。
この分散液のMFTは50℃でありMFT以上の温
度では透明な均一被膜を形成した。
度では透明な均一被膜を形成した。
この分散液を用いて実施例１と同様にコーテイ
ングして得た錠剤の崩壊試験を行つたところ第１
液では変化がなく第２液による試験では14〜16分
で崩壊した。
ングして得た錠剤の崩壊試験を行つたところ第１
液では変化がなく第２液による試験では14〜16分
で崩壊した。
実施例 ５
実施例２において水166部の代りに２％エタノ
ール水溶液を用いた以外は全て実施例２と同様に
処理し、カルボキシメチルエチルセルロースの白
色分散液を得た。
ール水溶液を用いた以外は全て実施例２と同様に
処理し、カルボキシメチルエチルセルロースの白
色分散液を得た。
この分散液のMFTは36℃であり、MFT以上の
温度では透明な均一被膜を形成した。
温度では透明な均一被膜を形成した。
この分散液を用いて実施例１と同様にコーテイ
ングして得た錠剤の崩壊試験を行つたところ第１
液では変化がなく第２液による試験では11〜14分
で崩壊した。
ングして得た錠剤の崩壊試験を行つたところ第１
液では変化がなく第２液による試験では11〜14分
で崩壊した。
比較例 １
実施例１においてシヨ糖エステルを添加しない
以外は全て実施例１と同様に処理してカルボキシ
メチルエチルセルロースの白色分散液を得た。
以外は全て実施例１と同様に処理してカルボキシ
メチルエチルセルロースの白色分散液を得た。
この分散液のMFTは80℃以上であり80℃以下
では単に粉末が付着するのみであり連続被膜を形
成せず、コーテイング試験に供することはできな
いもであつた。
では単に粉末が付着するのみであり連続被膜を形
成せず、コーテイング試験に供することはできな
いもであつた。
比較例 ２
実施例２において、シヨ糖エステル及びヒドロ
キシプロピルメチルセルロースを添加しない以外
は全て実施例２と同様に処理してカルボキシメチ
ルエチルセルロースの白色分散液を得た。
キシプロピルメチルセルロースを添加しない以外
は全て実施例２と同様に処理してカルボキシメチ
ルエチルセルロースの白色分散液を得た。
この分散液のMFTは70℃であつたが、MFT以
上でも完全に透明な膜とはならず半透明のザラザ
ラとした滑性にとぼしい膜でしかなく、コーテイ
ング試験に供することはできないものであつた。
上でも完全に透明な膜とはならず半透明のザラザ
ラとした滑性にとぼしい膜でしかなく、コーテイ
ング試験に供することはできないものであつた。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 水又は炭素原子数１〜３の低級アルコール含
量20重量％以下のアルコール水溶液中にシヨ糖エ
ステル、水溶性ガム質を必須成分として溶解又は
分散させてなる液に粒子径100μ以下の一般式(1)
で示される水不溶性のオキシカルボン酸型セルロ
ース誘導体粉末を分散させたことを特徴とする腸
溶性コーテイング液。 一般式(1) （式中GulはC6H7O2なるセルロースの無水グル
コース単位骨格を示しR1は水素又は炭素原子数
１〜５のカルボキシアルキル基、R2及びR3はR1
が水素の場合には少なくとも一方が、カルボキシ
ル基を有する同一又は異なるエステル基又はエー
テル基を示し、R1が炭素原子数１〜５のカルボ
キシアルキル基の場合には少なくとも一方が、水
酸基を有する同一又は異なるエーテル基又はエス
テル基を示す。） ２ 水に不溶性のオキシカルボン酸型セルロース
誘導体が一般式(2)で示されるオキシカルボン酸型
混合エーテルであることを特徴とする特許請求の
範囲第１項の腸溶性コーテイング液。 一般式(2) （式中GulはC6H7O2なるセルロースの無水グル
コース単位骨格を示しｍは１〜５の整数、R4は
水酸基及びメトキシル基又はエトキシル基を示
す。） ３ 水溶性ガム質がメチルセルロース、ヒドロキ
シエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロ
ース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カ
ルボキシメチルセルロースの如きセルロース誘導
体であることを特徴とする特許請求の範囲第１又
は第２項記載の腸溶性コーテイング液。 ４ 水溶性ガム質がポリビニルアルコール、ポリ
ビニルピロリドン、ポリアクリル酸ナトリウム、
ポリエチレングリコール、ポリエチレンオキサイ
ドの如き、合成ガム質であることを特徴とする特
許請求の範囲第１又は第２項記載の腸溶性コーテ
イング液。 ５ 水溶液ガム質がカラギーナン、グアーガム、
キサンタンガム、アルギン酸ナトリウム、ゼラチ
ン、ララビアゴムの如き天然ガム質であることを
特徴とする特許請求の範囲第１又は第２項記載の
腸溶性コーテイング液。 ６ シヨ糖エステル、水溶性ガム質、粒子径
100μ以下のオキシカルボン酸型セルロース誘導
体粉末を必須成分とし水を分散媒の主成分とする
分散液から形成される連続被膜で薬剤を処理した
腸溶性製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15793483A JPS6051122A (ja) | 1983-08-31 | 1983-08-31 | 腸溶性コ−ティング液 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15793483A JPS6051122A (ja) | 1983-08-31 | 1983-08-31 | 腸溶性コ−ティング液 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6051122A JPS6051122A (ja) | 1985-03-22 |
| JPH0460970B2 true JPH0460970B2 (ja) | 1992-09-29 |
Family
ID=15660669
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP15793483A Granted JPS6051122A (ja) | 1983-08-31 | 1983-08-31 | 腸溶性コ−ティング液 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6051122A (ja) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4703042A (en) * | 1984-05-21 | 1987-10-27 | Bodor Nicholas S | Orally active heparin salts containing multivalent cationic units |
-
1983
- 1983-08-31 JP JP15793483A patent/JPS6051122A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6051122A (ja) | 1985-03-22 |
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