JPH0476969B2 - - Google Patents
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- Publication number
- JPH0476969B2 JPH0476969B2 JP57008535A JP853582A JPH0476969B2 JP H0476969 B2 JPH0476969 B2 JP H0476969B2 JP 57008535 A JP57008535 A JP 57008535A JP 853582 A JP853582 A JP 853582A JP H0476969 B2 JPH0476969 B2 JP H0476969B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- indomethacin
- crotamiton
- acetone
- liquid preparation
- glycols
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
本発明は、有効成分としてインドメタシンを含
有する外用液剤に関するものである。さらに詳し
くはインドメタシン、低級アルコールおよび／ま
たはアセトン、クロタミトン、グリコール類およ
び／またはそのエステルからなることを特徴とす
る外用液剤である。 インドメタシンは、１−（ｐ−chlorobenzoyl）
−５−methoxy−２−methylindole−３−
aceticacid（分子式C19H16ClNO4、分子量357.79）
の化学名を有するすぐれれた非ステロイド性消炎
鎮痛剤である。 インドメタシンは周知のごとく水に対する溶解
性は小さく外用液剤に使用し得る基剤の中でも高
い溶解性を示すものはきわめて少なく、溶媒の蒸
散によつて容器塗布部に結晶が析出したり、また
基剤の選択によりその安定性も左右されるため基
剤のくみあわせもむつかしく、従来すぐれた特徴
を有する外用液剤はみいだされていなかつた。 本発明はこれらの点を克服し得た新規なる発明
であり、実用上大きな価値を有するものである。
インドメタシンの外用液剤としての具備すべき条
件は、インドメタシンが安定に溶解し、使用感が
すぐれており、十分に薬効が発現されることであ
る。そこにはエチルアルコール、変性エチルアル
コール、イソプロピルアルコールなどの低級アル
コールおよび／またはアセトン、グリコール類お
よび／またはそのエステルを基剤として使用する
処方が知られている。 しかし、本発明者がさらに検討した結果、上記
基剤にクロタミトンを添加することにより、塗布
後すみやかな溶媒の蒸散によつて容器の塗布部に
結晶が析出することを防ぐことができることを見
い出した。 ここで使用するグリコール類はプロピレングリ
コール、ブチレングリコール、ポリエチレングリ
コールなどが、そのエステルはモノラウリン酸ポ
リエチレングリコール等が適当である。 また、これら基剤は低級アルコールおよび／ま
たはアセトン50〜95V／Ｖ％、クロタミトン0.5
〜20V／Ｖ％、グリコール類および／またはその
エステル５〜50W／Ｖ％になるように混合するの
が使用感の点から好ましい。低級アルコールおよ
び／またはアセトンの一部を精製水にかえること
も可能であるがその量は液剤の20V／Ｖ％以下に
限定される。 本発明で提供する製剤は、きわめて調製条件が
容易であり単にインドメタシンを基剤中で撹拌溶
解するだけでよい。 このようにして調製した製剤は、安定性にすぐ
れているだけでなく、溶媒蒸散後容器塗布部の結
晶析出を防げる特徴を有していることが実験例１
からも明らかである。 実験例 １ ポリプロピレン製液剤容器（塗布部はスポン
ジ）に実施例２で調製した液剤を充填後、スポン
ジ部分をぬらしてから、キヤツプをしめ２週間後
にキヤツプをあけて様子を観察した。なお、スポ
ンジ（色はブルー）に白い結晶が肉眼で認められ
ないものを「変化なし」、認められたものを「ス
ポンジに結晶析出が認められた」と判定した。
有する外用液剤に関するものである。さらに詳し
くはインドメタシン、低級アルコールおよび／ま
たはアセトン、クロタミトン、グリコール類およ
び／またはそのエステルからなることを特徴とす
る外用液剤である。 インドメタシンは、１−（ｐ−chlorobenzoyl）
−５−methoxy−２−methylindole−３−
aceticacid（分子式C19H16ClNO4、分子量357.79）
の化学名を有するすぐれれた非ステロイド性消炎
鎮痛剤である。 インドメタシンは周知のごとく水に対する溶解
性は小さく外用液剤に使用し得る基剤の中でも高
い溶解性を示すものはきわめて少なく、溶媒の蒸
散によつて容器塗布部に結晶が析出したり、また
基剤の選択によりその安定性も左右されるため基
剤のくみあわせもむつかしく、従来すぐれた特徴
を有する外用液剤はみいだされていなかつた。 本発明はこれらの点を克服し得た新規なる発明
であり、実用上大きな価値を有するものである。
インドメタシンの外用液剤としての具備すべき条
件は、インドメタシンが安定に溶解し、使用感が
すぐれており、十分に薬効が発現されることであ
る。そこにはエチルアルコール、変性エチルアル
コール、イソプロピルアルコールなどの低級アル
コールおよび／またはアセトン、グリコール類お
よび／またはそのエステルを基剤として使用する
処方が知られている。 しかし、本発明者がさらに検討した結果、上記
基剤にクロタミトンを添加することにより、塗布
後すみやかな溶媒の蒸散によつて容器の塗布部に
結晶が析出することを防ぐことができることを見
い出した。 ここで使用するグリコール類はプロピレングリ
コール、ブチレングリコール、ポリエチレングリ
コールなどが、そのエステルはモノラウリン酸ポ
リエチレングリコール等が適当である。 また、これら基剤は低級アルコールおよび／ま
たはアセトン50〜95V／Ｖ％、クロタミトン0.5
〜20V／Ｖ％、グリコール類および／またはその
エステル５〜50W／Ｖ％になるように混合するの
が使用感の点から好ましい。低級アルコールおよ
び／またはアセトンの一部を精製水にかえること
も可能であるがその量は液剤の20V／Ｖ％以下に
限定される。 本発明で提供する製剤は、きわめて調製条件が
容易であり単にインドメタシンを基剤中で撹拌溶
解するだけでよい。 このようにして調製した製剤は、安定性にすぐ
れているだけでなく、溶媒蒸散後容器塗布部の結
晶析出を防げる特徴を有していることが実験例１
からも明らかである。 実験例 １ ポリプロピレン製液剤容器（塗布部はスポン
ジ）に実施例２で調製した液剤を充填後、スポン
ジ部分をぬらしてから、キヤツプをしめ２週間後
にキヤツプをあけて様子を観察した。なお、スポ
ンジ（色はブルー）に白い結晶が肉眼で認められ
ないものを「変化なし」、認められたものを「ス
ポンジに結晶析出が認められた」と判定した。
【表】
液剤Ａの処方
インドメタシン １ｇ
プロピレングリコール 10ｇ
精製水 ５ml
エチルアルコール 全量100ml
以下に実施例を示すが、本発明はこれらに限定
されるものではない。 実施例 １ インドメタシン１ｇ、ポリエチレングリコール
400 10ｇ、クロタミトン１ｇにエチルアルコール
50mlを加えてインドメタシンを溶解したのち、精
製水５mlを加えイソプロピルアルコールを加えて
全量を100mlとし、インドメタシン外用液剤を得
た。 実施例 ２ インドメタシン２ｇ、モノラウリン酸ポリエチ
レングリコール（10E.O.）15ｇ、クロタミトン２
ｇ、アジピン酸ジイソプロピル４ｇに８アセチル
化蔗糖変性アルコールを加えて全量を100mlとし、
インドメタシン外用液剤を得た。 実施例 ３ インドメタシン0.5ｇ、プロピレングリコール
10ｇ、モノラウリン酸ポリエチレングリコール
（10E.O.）10ｇ、クロタミトン0.5ｇにアセトン20
ml、エチルアルコール20mlを加えインドメタシン
を溶解したのち、精製水10mlを加え、エチルアル
コールを加えて全量を100mlとし、インドメタシ
ン外用液剤を得た。
されるものではない。 実施例 １ インドメタシン１ｇ、ポリエチレングリコール
400 10ｇ、クロタミトン１ｇにエチルアルコール
50mlを加えてインドメタシンを溶解したのち、精
製水５mlを加えイソプロピルアルコールを加えて
全量を100mlとし、インドメタシン外用液剤を得
た。 実施例 ２ インドメタシン２ｇ、モノラウリン酸ポリエチ
レングリコール（10E.O.）15ｇ、クロタミトン２
ｇ、アジピン酸ジイソプロピル４ｇに８アセチル
化蔗糖変性アルコールを加えて全量を100mlとし、
インドメタシン外用液剤を得た。 実施例 ３ インドメタシン0.5ｇ、プロピレングリコール
10ｇ、モノラウリン酸ポリエチレングリコール
（10E.O.）10ｇ、クロタミトン0.5ｇにアセトン20
ml、エチルアルコール20mlを加えインドメタシン
を溶解したのち、精製水10mlを加え、エチルアル
コールを加えて全量を100mlとし、インドメタシ
ン外用液剤を得た。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ イ）下記式で示されるインドメタシン、ロ）
低級アルコールおよび／またはアセトン、ハ）ク
ロタミトン、およびニ）グリコール類および／ま
たはそのエステル、からなることを特徴とする外
用液剤。 ２ クロタミトンが0.5〜20重量／容量％である
特許請求の範囲第１項記載の外用液剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP853582A JPS58124716A (ja) | 1982-01-21 | 1982-01-21 | 外用液剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP853582A JPS58124716A (ja) | 1982-01-21 | 1982-01-21 | 外用液剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58124716A JPS58124716A (ja) | 1983-07-25 |
| JPH0476969B2 true JPH0476969B2 (ja) | 1992-12-07 |
Family
ID=11695838
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP853582A Granted JPS58124716A (ja) | 1982-01-21 | 1982-01-21 | 外用液剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS58124716A (ja) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| BE1000381A4 (fr) * | 1987-03-13 | 1988-11-16 | Pharlyse Sa | Preparation pharmaceutique a base d'indometacine. |
| JP4795514B2 (ja) * | 2000-07-14 | 2011-10-19 | 帝國製薬株式会社 | 貼付剤 |
| JP4824156B2 (ja) * | 2000-07-14 | 2011-11-30 | 帝國製薬株式会社 | インドメタシン水溶性貼付剤 |
| EP1938820B1 (en) * | 2005-10-17 | 2010-03-10 | Kowa Company, Ltd. | External liquid preparation containing indomethacin |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5636411A (en) * | 1979-08-31 | 1981-04-09 | Sumitomo Chem Co Ltd | Liquid agent for external use |
| JPS5798209A (en) * | 1980-12-09 | 1982-06-18 | Kowa Co | Remedy for dermatopathy for external use |
-
1982
- 1982-01-21 JP JP853582A patent/JPS58124716A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS58124716A (ja) | 1983-07-25 |
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