JPH049768B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

発明の背景 本発明は、多量の油又は油状物質を含有するに
も拘らず、経口摂取した場合に口当りの良い食用
組成物に関する。これらの組成物は特に医薬品の
担体として有効である。 食品又は医薬のような食用製品に公知の成分と
して各種油又は油状物質が知られている。しか
し、これらの物質は通常極めて味が悪く、経口摂
取する場合に飲み下し難い。この事実は、ヒマシ
油を飲んだことのある者の殆んど誰しも経験する
ところである。油は、脱臭により比較的無味にす
ることができるものであるが、尚それは味覚的に
は脂つこく、比較的粘稠で殆んどの人々の胃に受
け入れ難いものである。このような悪い味覚及び
口当りを除いた簡単なそして作り易い組成物は、
従つて、例えば油状の医薬品の経口投与形態の調
製に際して極めて有用なものである。本発明にお
いて油又は油状物質にサツカリンのような強力な
油溶性甘味料及び香味料を配合することにより、
得られる食用組成物が驚くべきことに油状その他
の不快な口当り又は味覚を有しなくなり、経口摂
取に際して極めて口当りの良いものになることが
見出された。 マヨネーズ、各種食物被覆又はトツピング及び
サラダドレツシングのような食用素生物に各種食
用油が有用な添加成分として公知である。例え
ば、米国特許第3454405号、同3882336号、同
3743716号及び同3968261号等各明細書参照（尚、
これ等は全て本明細書中に準用する）。これ等の
油含有食用組成物は更に多様な甘味料及び香味料
成分を含有する。しかしながら、本願において必
要とされる一群の甘味料が油溶性香味料と共に高
含量の食用油又は油状物質を含有する口当りの良
い組成物を与えることができるとの認識は全くな
い。 又、数多くの甘味料及び香味増強剤を公知であ
る。例えば、米国特許第3628970号及び同3899592
号各明細書参照（両者共に、本明細書において準
用する）。これらの甘味料は、各種の香味料と併
用されることが多いが、本願の組成物のような油
状物質について、それらを使用することについて
は教示も示唆も全くない。最後に、仏特許73−
23422号明細書には、サツカリンと香味料の混合
物を或る種の医薬製品にみられる悪臭を覆う目的
でゼラチンカプセルに入れて使用することが記載
されている。しかし、この特許に開示されている
発明には、口当りの良い食用油又は油状物質含有
組成物の形成は含まれていない。 従つて、本発明の目的は、食べた時に口当りが
良く、心地の良い味の油又は油状物質を含有する
食用組成物を提供することである。 更に本発明の目的は、油状又は油溶性医薬用の
口当りが良く、調整の容易な担体を提供すること
である。 発明の要約 本発明は、口当りの良い、脂つこくない、好ま
しくは液状の食用組成物に関し、そしてこの組成
物は (a) 約25％乃至約99.9％の食用油又は油状物質、 (b) 約0.001％乃至約５％の強力な、油溶性甘味
料、及び (c) 約0.1％乃至約５％の油溶性香味料を含有し
てなることを特徴とするものである。 好ましい実施態様において、本発明の組成物は
食用油又は油状物質が、少くとも一部、医薬、例
えば、少くとも４個の脂肪酸がエステル基を有
し、各脂肪酸が約８乃至約22の炭素数を有するポ
リオール脂肪酸エステルである。経口投与形態の
医薬として用いられる。本発明は又、上記口当り
の良い組成物の製造法に関し、該方法は甘味料
を、例えば加熱及び／又は撹拌によつて油又は油
状物質に溶解し、次いで香味料をその揮発性成分
が失われないように添加することを特徴とする。 後述する好ましい実施態様に鑑みて、本発明は
狭義において、甘味料としてサツカリンを含む経
口投与形態医薬用組成物を提供するものである。 発明の詳細な説明 本発明の組成物は、その大部分、食用油又は油
状物質を含有してなる。すなわち、本発明の組成
物は、約25〜約99.9％、好ましくは約50〜約99.9
％、最も好ましくは約70〜約99.9％の油又は油状
物質を含有する。本発明は、液状で配合すること
が好ましいが、固形又は準固形油脂を油状物質と
して用いて固体（例、固体シヨートニング又はマ
ーガリン）として配合することもできる。液状組
成物を配合するためには、油状物質は室温おいて
液状であるべきである。これらの標準に合致する
任意の食用油及びそれらの混合物を本発明の組成
物に使用することができる。具体例を挙げると、
植物油、ヤシ油、パーム油、綿実油、パーム核
油、なたね油、コーン油、大豆油、ひまわり油及
びサフラワー油等があるが、これらに限定される
ものではない。 このような通常の食用物質の他に、油状物質は
油状特性を有する医薬又はビタミンでもよい。
かゝる医薬が用いられる場合には、特定の医学的
状態の治療において安全且有効な量にて含有され
る。かゝる量の決定は、使用される医薬によつて
異り、医薬分野の当業者の熟知するところであ
る。このような医薬の好ましい例としては少くと
も４個の脂肪酸エステル基を有し、各脂肪酸の炭
素数が約８乃至約22であるポリオール脂肪酸エス
テル類が挙げられる。これらの物質は低カロリー
フアツト及び体内のコレステロール吸着防止剤と
して知られている。例えば、米国特許第3600186
号、同3954976号各明細書参照（両者共に、本明
細書中に準用する）。これらの化合物の具体例と
しては、グルコーステトラオレエート、グルコー
ステトラステアレート、大豆油脂肪酸のグリコー
ステトラエステル、牛脂脂肪酸のマンノーステト
ラエステル、オリーブ油脂肪酸のガラクトーステ
トラエステル、綿実油脂肪酸のアラビノーステト
ラエステル、キシローステトラリノレート、ガラ
クトースペンタステアレート、ソルビトールテト
ラオレエート、オリーブ油脂肪酸のソルビトール
ヘキサエステル、キシリトールペンタパルミテー
ト、実質的に完全に水添された綿実油脂肪酸のキ
シリトールテトラエステル、サツカローステトラ
ステアレート、サツカロースペンタステアレー
ト、サツカロースヘキサオレエート、実質的に完
全に水添された大豆油脂肪酸のサツカロースオク
タエステル、ピーナツ油脂肪酸のサツカロースオ
クタエステル、オリーブ油脂肪酸のエリスリトー
ルテトラエステル、エリスリトールエトラオレエ
ート、キシリトールペンタオレエート、ソルビト
ールヘキサオレエート、サツカロースオクタオレ
エート、大豆油脂肪酸のサツカロースオクタエス
テル及びこれら等の混合物がある。これらの中
で、サツカロースオレエートは特に好ましい化合
物である。 本発明の第二の成分は甘味料であり、これは最
終組成物の約0.001％〜約５％、好ましくは約
0.01％〜約１％、最も好ましくは約0.025％〜約
0.5％の量で含有される。本発明の甘味料成分は
本発明の組成物において有効であるためには比較
的強力（すなわち、グリコースの少くとも約50倍
の甘み）でなければならない。従つて、標準的天
然甘味料、例えばサツカロース、グルコース及び
フラクトース等は有効でない。更に、本発明の甘
味料は、常温において少くとも或る程度の油溶性
を有するものでなければならない。甘味料の油溶
解速度は甘味料を粉砕（例えば、10μｍ未満の微
粉末状）することによつて増大することができ、
油溶性は食品技術において公知のモノー又はジー
グリセリド等の乳化剤を用いて増大することがで
きる。本発明の組成物には、上記標準に合致する
任意の甘味料を用いることができる。更に、これ
らの甘味料の混合物も使用可能である。有用な甘
味料の具体例としては、ダルシン（Dulcin）及
びＰ−4000のような合成アルコキシ芳香族類、ペ
リラルチン（Perilartine）のような合成オキシ
ム類、アセスルフアム（Acesulfame）のような
合成スルフアミン酸類、アスパルチルマロネート
（aspartyl malonates）及びスカニリン酸
（succanilic acids）のようなペプチド類、ジヒド
ロカルコン類（米国特許第3743716号明細書参
照；本明細書中において準用）、及び最も好まし
くはサツカリン（０−スルホ安息香酸イミド）等
であるが、これらに限定されるものではない。 本発明の組成物における最後の必要成分は香味
料である。これらの添加量は最終組成物の約0.1
％〜約５％、好ましくは約0.1％〜約１％、最も
好ましくは約0.25％〜約0.75％である。用いられ
る香味料は天然、合成何れでもよい常温において
油溶性であるべきである。単一の香味料或はそれ
らの混合物の何れも使用することができる。ハツ
カ香味料、特にハツカ油が好ましいが、その他の
一般的な香味料、例えばフルーツ香味料、又はバ
ニラ及びチヨコレート香味料等も使用することが
できる。本発明の組成物に使用できる香味料の具
体例を挙げると甘カンバ油、スペアミント油、ウ
インターグリーン油、アニス油、イノンド油、セ
ロリ実油、レモン、オレンジ、ライム、ポンカン
及びグレープフルーツ油等の各種柑橘油、ちよう
じ油、ハツカ油、カシア桂皮、人参実油、コーラ
濃縮物、シヨウガ油、アンゼリカ油、バニリン等
があるが、これらに限定されるものではない。 本発明組成物は、この他にも必要に応じて通常
食品及び医薬品組成物において用いられる成分を
その当業レベルの使用形態において含有すること
ができる。かゝる成分の具体例としては、バイン
ダー類、増量剤、ビタミン、ミネラル、防腐剤、
酸化防止剤、デンプン、小麦粉、ミルク又は乳糖
又はカゼインナトリウムのようなミルクエキス、
上記定義の範囲外の甘味料又は香味料、植物蛋白
質、蛋白質水解物、微生物蛋白質、酵母エキス、
ゼラチン、植物ガム、ココア、チヨコレート、食
用酸、着色剤及びこれらの混合物等が挙げられ
る。 本発明の組成物を調整するに当り、甘味料を油
又は油状物質に、例えば加熱及び／又は撹拌によ
つて溶解せしめ、次いで香味料をその発揮性成分
が失われないように添加する。具体的に調整方法
を説明すると、ベース油を約100〓（約38℃）〜
約150〓（約66℃）に加温して少量の甘味料を撹
拌しながら添加する。撹拌及び加熱を甘味料が油
中に溶解する迄継続する。混合物を室温迄冷却
後、所望量の香味料を添加して均一になる迄混合
する。油状物質が医薬である場合には、組成物調
整に用いられる加温操作がその化合物の医薬特性
に悪影響を及ぼさないように注意しなければなら
ない。 本発明の組成物を医薬組成物に使用するに当つ
ては、次の二つの手法を用いることができる。 (1) 安全且有効量の油状医薬を食用油又は油状成
分の全部又は一部の代りに用いる；或は (2) 本発明の組成物を通常の食用油材料を用いて
作成し、この組成物に安全且有効量の油溶性医
薬を添加する。 特に、別異の記載がない限り、本明細書中の
全てのパーセント及び比率は重量基準である。 以下、例を挙げて本発明の組成物及び方法を具
体的に説明するが、本発明はこれらに限定される
ものではない。 例 下記方法に従つて、次表に掲げる本発明の組成
物を調製した。

【表】

【表】 何れの場合にも、植物油は約140〓（60℃）に
加熱して撹拌した。サツカリン（０−スルホ安息
香酸イミド）は乳鉢及び乳棒を用いて手で粉砕し
て溶解性を高めてから加温油に添加して撹拌を継
続した。約30分後にサツカリンは完全に溶解した
ようであり、そこで混合物を室温迄冷却した。香
味料を次いで撹拌しながらこの混合物に添加し、
撹拌を混合物が均一になる迄継続した。 ハツカ油を含んだ組成物は全て味か良く、脂つ
こくない味及び口当りを呈した。モモ風味の試料
も味は良いが、僅かに脂つこい口当りを有するも
のであつた。サツカリン成分を有しない、上記と
同様の配合物を、極めて脂つこい味及び口当り
の、味が良いとは思われない組成物であつた。香
味料が含まれない場合も同様な結果が得られた。 モモ香味料の代りにその他のマイルドなフルー
ツ香味料、例えばイチゴ又はレモン、を用いた場
合にも実質的に同様な結果が得られた。又、サツ
カリンの一部又は全部をダルシン（Dulcin）、Ｐ
−4000、ペリラルチン（Perilartine）、アセスル
フアム（Acesul fame）、ジヒドロカルコン、ア
スパルチルマロネート又はこれらの混合物で置換
した場合も同様な結果が得られた。 サツカロースオクタオレエートのような少くと
も４個の脂肪酸エステル基を有し、各脂肪酸が約
８乃至約22の炭素数を有するポリオール脂肪酸エ
ステルをクリスコ油成分の一部又は全部の代りに
用いた場合にも、実質的に同一の結果が得られ
た。 例 本発明のハツカ油香味種を多量に下記組成にて
調製した。成分 重量（グラム） 植物油（クリスコ^R 11.000 香味料^* 55.0 サツカリン 5.5 ＊タカサゴ、人工ハツカ油香味料No.Ｇ−9586(L)
ｏ／ｓ 植物油をステンレス製容器内で機械的に撹拌し
ながら約140〓（60℃）に加熱した。次いで、乳
鉢及び乳棒を用いて手で粉砕したサツカリンを容
器に添加した。撹拌及び加熱を続けたところ、約
４時間後にサツカリンは完全に溶解した。酸化防
止のために、油が熱い間は容器を不活性ガスでパ
ージし続けた。室温に冷却後、香味料成分を添加
して均一になる迄撹拌した。得られた組成物は心
地良い味であり、脂つこい味又は口当りがなかつ
た。 上記において、用いた植物油の全部又は一部の
代りにコーン油、大豆油、ひまわり油、サフラワ
ー油、綿実油、パーム核油、なたね油又はこれら
の混合物を用いた場合にも実質的に同様な結果が
得られた。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ (a) 25％乃至99.9％の食用油又は油状物質、 (b) 0.001％乃至５％のサツカリン、及び (c) 0.1％乃至５％の油溶性香味料を含有してな
   ることを特徴とする、口当りの良い、脂つこく
   ない経口投与形態医薬用組成物。 ２ 液状組成物である、特許請求の範囲第１項記
   載の組成物。 ３ 0.01％乃至１％のサツカリンを含有する、特
   許請求の範囲第２項記載の組成物。 ４ 0.1％乃至１％の香味料を含有する、特許請
   求の範囲第２項記載の組成物。 ５ 更に、安全且有効量の脂溶性医薬を含有す
   る、特許請求の範囲第４項記載の組成物。 ６ 食用油又は油状物質が全部又は一部安全且有
   効量の医薬で構成されている、特許請求の範囲第
   ４項記載の組成物。 ７ 医薬が、少くとも４個の脂肪酸エステル基を
   有し、各脂肪酸が８乃至22の炭素数を有するポリ
   オール脂肪酸エステルから選ばれる、特許請求の
   範囲第６項記載の組成物。 ８ 香味料が天然又は人口のハツカ香味料であ
   る、特許請求の範囲第７項記載の組成物。 ９ 香味料が天然又は人口のハツカ油である、特
   許請求の範囲第８項記載の組成物。１０ 0.025
   ％乃至0.5％のサツカリンを含有する、特許請求
   の範囲第７項記載の組成物。 １１ 0.25％乃至0.75％の香味料を含有する、特
   許請求の範囲第１０項記載の組成物。 １２ 医薬がサツカロースオクタオレエートであ
   る、特許請求の範囲第１１項記載の組成物。