JPH0536409B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

発明の背景 本発明は、口腔衛生で特に口内及び歯の洗浄に
用いるのに適した水性組成物に係わる。本発明は
特に、歯磨及びうがい薬（口内洗浄剤）として用
いるのに適した、高度に改良された洗浄剤組成物
に係わる。 粘膜、特に口内の洗浄に用いる通常の洗浄剤の
有害な作用は多年、歯肉即ち粘膜に刺激その他の
科学的損傷をもたらさずに口内及び歯を効率的に
洗浄し、しかも快い用後感を残す穏やかな製品を
追及する熱心な研究の課題となつてきた。 今や本出願人は、全く意外にも、製品の発泡特
性を改善するべくモノアルキルホスフエート塩と
共に塩の形態の特定ジアルキルホスフエートを選
択することによつて、用時に他のいかなる製品も
及び得ない優れた発泡特性及び洗浄力を発揮し得
る組成物を獲得できることを発見した。そのう
え、この組成物は穏やかであるので、歯、及び疾
患または損傷を有する歯肉を含めた粘膜の洗浄に
安全に用いることができる。この組成物は、例え
ば歯肉炎を起こしている敏感な歯肉の洗浄に特に
有用であり、また改善された抗齲食特性を有して
もいる。更に、この組成物を口内に用いた後に摂
取した飲食物の味は変わらず、このことは通常の
界面活性剤を用いた場合は後味が苦くなる恐れが
有るのと対照的である。 発明の定義 従つて本発明は、歯磨及び口内洗浄剤として用
いるのに適した水性組成物を提供し、この組成物
は (a) 構造 を有するモノアルキルもしくはモノアルケニル
ホスフエート塩（またはその混合物）と、 (b) 構造 を有するジアルキルもしくはジアルケニルホス
フエート塩（またはその混合物）と を含有し、更に場合によつては (c) 構造 を有するジアルキルまたはジアルケニルホスフ
エート塩 をも含有し、その際 R¹は互いに同じであるかまたは異なり、平均
６〜９個の炭素原子を有する飽和または不飽和の
枝分かれまたは枝無しアルキルまたはアルケニル
基の中から選択され、 R²は平均６〜18個の炭素原子を有するアルキ
ルまたはアルケニル基の中から選択され、 R³は平均10〜18個の炭素原子を有するアルキ
ルまたはアルケニル基の中から選択され、 Ｘはナトリウム、カリウム、アンモニウム、置
換アンモニウム及びアルキロールアミンの中から
選択されている。 発明の開示 モノアルキルまたはモノアルケニルホスフエート
塩 本発明による組成物は、該組成物の口内での発
泡特性及び用後感を改善するべく用いられるモノ
アルキルまたはモノアルケニルホスフエート塩
（またはその混合物）を含有する。このモノアル
キルまたはモノアルケニルホスフエート塩は構造 を有し、その際 R²は平均６〜18個の炭素原子を有するアルキ
ルまたはアルケニル基の中から選択され、また Ｘはナトリウム、カリウム、アンモニウム、置
換アンモニウム及びアルカノールアミンの中から
選択されている。 好ましいモノアルキルホスフエート塩は、ナト
リウムモノラウリルホスフエート、トリエタノー
ルアミンモノラウリルホスフエート及びナトリウ
ムモノオクチルホスフエートである。 本発明の組成物中に存在するモノアルキルまた
はモノアルケニルホスフエート塩の量は0.1〜95
重量％、好ましくは１〜95重量％で、より好まし
くは２〜90重量％である。 短鎖ジアルキルまたはジアルケニルホスフエート
塩 本発明による組成物は、構造 を有するジアルキルまたはジアルケニルホスフエ
ート塩（またはその混合物）も含有し、その際 R¹は互いに同じであるかまたは異なり、平均
６〜９個の炭素原子を有する飽和または不飽和の
枝分かれまたは枝無しアルキルまたはアルケニル
基の中から選択され、また Ｘはナトリウム、カリウム、アンモニウム、置
換アンモニウム及びアルキロールアミンの中から
選択されている。 好ましい短鎖ジアルキルホスフエートはジオク
チルホスフエートであり、好ましい塩はナトリウ
ム及びアルキロールアミン塩で、特に好ましいの
はトリエタノールアミン塩である。 本発明の組成物中に存在する短鎖ジアルキルま
たはジアルケニルホスフエート塩の量は0.1〜95
重量％、好ましくは１〜95重量％で、より好まし
くは５〜90重量％である。 長鎖ジアルキルまたはジアルケニルホスフエート
塩 本発明による組成物は場合によつて、構造 を有するジアルキルまたはジアルケニルホスフエ
ート塩（またはその混合物）も含有し得、その際 R³は平均10〜18個の炭素原子を有するアルキ
ルまたはアルケニル基の中から選択され、また Ｘはナトリウム、カリウム、アンモニウム、置
換アンモニウム及びアルカノールアミンの中から
選択されている。 好ましい長鎖ジアルキルホスフエート塩は、存
在する場合、ナトリウムジミリスチルホスフエー
ト及びトリエタノールアミンラウリルホスフエー
トである。 長鎖ジアルキルまたはジアルケニルホスフエー
ト塩が存在する場合その量は組成物の50重量％以
下であり、普通は0.1〜50重量％、好ましくは１
〜20重量％である。 モノアルキルまたはモノアルケニルホスフエー
ト塩対長鎖ジアルキルまたはジアルケニルホスフ
エート塩の重量比は100：０から50：50で、好ま
しくは99：１から75：25である。 歯磨及び／または口内洗浄剤添加物 本発明による組成物は、歯磨及び口内洗浄剤の
調製に通常用いられる添加物、即ち他の成分も含
有する。 上記添加物の例には、 シリカ、リン酸水素カルシウム、炭酸カルシウ
ム、ピロリン酸カルシウム、水酸化リン灰石及び
アルミナのような磨き剤（即ち研磨剤）、 ナトリウムカルボキシメチルセルロース、ヒド
ロキシエチルセルロース、カラゲナン、ナトリウ
ムアルジネート、アラビアゴム、キサンタンゴ
ム、モンモリロナイト及びヘクトライトのような
結合剤、 グリセリン及びソルビトールのような保湿剤、
有機殺菌薬のような治療薬；亜鉛、銅、スズ及び
ストロンチウムを含む金属イオン：ナトリウムモ
ノフルオロホスフエート、フツ化ナトリウム、フ
ツ化第一スズ及びフツ化アミンのようなフツ素
源；ポリビニルメチルエーテル−無水マレイン酸
コポリマーのような治療薬放出を促進する物質、 ピロリン酸ナトリウム及びカリウムのような抗
歯石薬：２，４，4′−トリクロロ−2′−ヒドロキ
シ−ジフエニルエーテル（Triclosan）のような
殺菌薬、ナトリウムラウリルスルフエート及びド
デシルベンゼンスルホネートのような他の界面活
性剤、溶性サツカリン及びCandaraelのような甘
味料、並びに ウインターグリーン油、ペパーミント油、スペ
アミント油及びメントールのような香料 が含まれる。 本発明の組成物に含有させる歯磨及び／または
口内洗浄剤添加物の量は、歯磨や口内洗浄剤中に
通常用いる量とする。例えば、歯磨は次のような
諸成分を提示した量だけ含有し得ると言うことが
できる。成分 重量％ 磨き剤 ５〜70 結合剤 0.3〜５ 保湿剤 ５〜60 薬物 0.001〜２ 甘味料及び香料 所望量 水 バランス 上記例で、本明細書に規定したモノアルキルホ
スフエート塩及びジアルキルホスフエート塩の量
は好ましくは組成物の0.2〜５重量％であり得る。
モノアルキル及びジアルキルホスフエートの好ま
しい混合物は、モノオクチル及びジオクチルホス
フエートの混合物である。 水 本発明による組成物はまた水を、ホスフエート
塩その他の成分のための賦形剤としてそれらの成
分を歯磨または口内洗浄剤としての使用に適した
濃度とし得るように機能する量で含有し得る。 本発明の組成物中に存在する水の量は従つて、
組成物の10〜99重量％、好ましくは15〜90重量％
である。 併用界面活性剤 本発明による組成物は場合によつて、ジアルキ
ルまたはジアルケニル塩の界面活性剤特性を更に
改善する併用界面活性剤をも含有し得る。 併用界面活性剤の例には、本明細書に規定した
ホスフエート塩以外のアニオン性界面活性剤、並
びに非イオン性、両性イオン性及び双生イオン性
界面活性剤が含まれる。 両性イオン性界面活性剤の特に好ましい例に
は、構造 または を有するアミドアミン界面活性剤が含まれ、その
際 R⁷は平均７〜19個の炭素原子を有する飽和ま
たは不飽和アルキル基の中から選択され、また X²は水素、ナトリウム、カリウム、アンモニ
ウム、置換アンモニウム及びアルカノールアミン
の中から選択されている。 アミドアミン界面活性剤の特定例には、R⁷ラ
ウリルまたはミリスチルであり、X²がナトリウ
ムまたはトリエタノールアミンであるものが含ま
れる。 双生イオン性界面活性剤の特に好ましい例に
は、構造 を有するヒドロキシスルホベタインが含まれ、そ
の際 R⁸は８〜18個の炭素原子を有する飽和または
不飽和アルキル基の中から選択され、また R⁹は互いに同じであるかまたは異なり、１個
または２個の炭素原子を有するアルキル基の中か
ら選択されている。 ヒドロキシスルホベタインの特定例には、ラウ
リルジメチルヒドロキシスルホベタイン及びラウ
リルジエチルヒドロキシスルホベタインが含まれ
る。 本発明による組成物中に併用界面活性剤が存在
する場合その量は普通50重量％以下で、好ましく
は１〜40重量％である。 組成物の製品形態 本発明による組成物は、ボルト、チユーブ、ま
たはポンプ操作型デイスペンサーのようなキヤツ
プ付き容器から取り出せる液体、ゲル、ペースト
またはクリームの形態を取り得る。 実施例 本発明を、以下の実施例を参照して更に詳述す
る。 実施例 １ この実施例は歯磨を説明する。 歯磨は次の諸成分を含有した。成分 ％ｗ／ｗ ナトリウムジオクチルホスフエート ２ ナトリウムモノラウリルホスフエート １ ナトリウムジラウリルホスフエート 0.1 カラゲナン 1.5 ソルビトール 50 サツカリンナトリウム 0.1 シリカ 20 香 料 0.1 水 100まで 実施例 ２ この実施例は、本発明による別の歯磨組成を示
す。成分 重量％ 研磨シリカ 10.0 増粘シリカ 8.5 ナトリウムカルボキシメチルセルロース 0.9 ポリエチレンゲリコール1500 5.0 ソルビトール（70％） 45.0 ナトリウムモノフルオロホスフエート 0.82 クエン酸亜鉛 0.5 サツカリン 0.2 二酸化チタン 1.0 香 料 1.0 界面活性剤 ★ 水 100まで ★ ：界面活性剤は、 (1) 0.5％ナトリウムラウリルスルフエート＋ 1.85％ナトリウムジオクチルホスフエート＋ 0.15％ジナトリウムモノオクチルホスフエー
ト または (2) 2.316％ナトリウムジオクチルホスフエート
＋ 0.184％ジナトリウムモノオクチルホスフエ
ート または (3) 4.362％ナトリウムジオクチルホスフエート
＋ 0.368％ジナトリウムモノオクチルホスフエ
ート であり得る。 実施例 ３ 実験を行なつて１％DOP★ （下表注参照）溶
液の強力な抗齲食薬としての効果を、in−vitro
でエナメル質の鉱物質除去を低下させる能力によ
つて評価した。Page法を用い［J.Dent.Res.68
（1989）587］、４種の処理物質、即ちプラシーボ
（水）、１％SLS（＝ナトリウムラウリルスルフエ
ート）、１％DOP、及び公知の抗齲食薬である
1ppmフツ化物（ここではフツ化ナトリウム）溶
液（陽性対照）を試験した。６個の歯についての
試験結果を下表に示す。

【表】 平均カルシウム除去量（CDR）及び鉱物質除
去低下率は次の２式を用いて計算する。 カルシウム除去量 ＝溶液中のカルシウム／（酸中時間）×（露出エナメ
ル質面積） 鉱物質除去低下率 ＝〔１−CDR（試験物質）／CDR（プラシーボ）〕 ×100％ SLS処理は数値のうえでプラシーボ（水）処理
との相違を示したが、このことはα＝0.01レベル
において統計学的に有意ではなかつた（Duncan
のマルチプルレンジ試験）。試験ではフツ化物
（陽性対照）処理もDOP処理もエナメル質の鉱物
質除去の量を著しく減少した（α＝0.01レベル）
が、DOP処理の効果が最大であつた。この試験
では、フツ化物処理よりDOP処理の法が統計学
的に有意に優れていた。 この実験から、DOPは、酸性溶液に暴露され
た歯のエナメル質を鉱物質除去から保護し得るの
で強力な抗齲食活性を有することが明らかであ
る。 実施例 ４ 口内洗浄剤（うがい薬）中の界面活性剤がオレ
ンジジユースの味わいに及ぼす影響を調べたパネ
ルテストで、苦味、酸味及び新鮮さに関しては１
％SLSと１％DOPとの間に相違は見いだされな
かつたが、オレンジ味、甘味、乾燥感（drying）
及び歯のスムース感（smooth teeth）の知覚で
はDOPがSLSに次のように優つていた。 オレンジ味 ＋31％ 甘 味 ＋41％ 乾燥感 ＋59％ 歯のスムース感 ＋37％

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ 歯磨及びうがい薬として用いるのに適した水
   性組成物であつて、 (a) 構造 を有するモノアルキルもしくはモノアルケニル
   ホスフエート塩またはその混合物を0.1〜95重
   量％、 (b) 構造 を有するジアルキルもしくはジアルケニルホス
   フエート塩またはその混合物を0.1〜95重量％、
   及び (c) 構造 を有するジアルキルまたはジアルケニルホスフ
   エート塩を０〜50重量％ 含有し、その際 R¹は互いに同じであるかまたは異なり、平均
   ６〜９個の炭素原子を有する飽和または不飽和の
   枝分かれまたは枝無しアルキルまたはアルケニル
   基の中から選択され、 R²は平均６〜18個の炭素原子を有するアルキ
   ルまたはアルケニル基の中から選択され、 R³は平均10〜18個の炭素原子を有するアルキ
   ルまたはアルケニル基の中から選択され、 Ｘはナトリウム、カリウム、アンモニウム、置
   換アンモニウム及びアルキロールアミンの中から
   選択されている 水性組成物。 ２ R¹及びR²がオクチルであることを特徴とす
   る請求項１に記載の組成物。