JPH05507708A - 複素環式化合物、その製造及び使用 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 発明の名称：複素環式化合物、その製造及び使用要約 一般式（１）を有する新規な複素環式化合物（式中、Ｒ１は（ａ）又は（ｂ）で あって、その式中、Ｒ′はＨ，Ｃ，、−アルキル又はＣ１−７−シクロアルキル 、−８−は、−Ｃ（Ｒ’　）＝Ｎ−又は　−Ｎ＝Ｃ（Ｒ’　）−；また、式中、 Ｒ′は環式アミン又は−關”Ｒ”（式中Ｒ”及びＲ”は、それぞれ独立に、Ｈ、 ＣＩ−ａ−アルコキシ、ＣＩ−７−シクロアルキル又はＣＩ−ｓ−アルキル）で ある。この化合物は、向精神薬的な適用である、抗痙章薬、不安緩解剤、睡眠薬 として、又は捕乳動物の脳の認識機能の改善において有用である。

国際調査報告 Ｉｌｌ＋ｅｒｍ＋ｌｅ＋＋ｎ１＾−酬、工ＰロＡ累９１１００１７０国際調査報 告 ＰＣＴｌｏＫ　９１１００１７０ 国際調査報告

Claims (10)

【特許請求の範囲】
1. １．一般式Ｉの複素環式化合物及びその医薬として許容し得る酸付加塩：▲数式 、化学式、表等があります▼（Ｉ）（式中、Ｒ３は、▲数式、化学式、表等があ ります▼又は、▲数式、化学式、表等があります▼（式中、Ｒ′はＨ、Ｃ１−５ −アルキル又はＣ３−７−シクロアルキル）、−Ｂ−は、−Ｃ（Ｒ′′）＝Ｎ− 又は−Ｎ＝Ｃ（Ｒ′′）−（式中、Ｒ′′は環式アミン又は−ＮＲ′′′Ｒ′′ ′′、（式中Ｒ′′′及びＲ′′′′は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−６−アル コキシ、Ｃ３−７−シクロアルキル又はＣ１−６−アルキルである。）））。
2. ２．化合物；３−（５−シクロプロピル−１，２，４−オキサジアゾル−３−イ ル）−４−ジメチルアミノイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリンヒドロクロリド 。
3. ３．化合物；３−（３−シクロプロピル−１，２，４−オキサジアゾル−５−イ ル）−５−モルホリノイミダゾ［１，５−ａ］キナゾリン。
4. ４．化合物；３−（５−シクロプロピル−１，２，４−オキサジアゾル−３−イ ル）−５−モルホリノイミダゾ［１，５−ａ］キナゾリン。
5. ５．化合物；３−（５−シクロプロピル−１，２，４−オキサジアゾル−３−イ ル）−５−ジメチルアミノイミダゾ［１，５−ａ］キナゾリン。
6. ６．下記工程を有することを特徴とする請求項１記載の化合物の製造方法；ａ） 化学式ＩＩの化合物を、化学式ＩＩＩの化合物と反応させ、本発明の化合物を生 成する工程； ▲数式、化学式、表等があります▼（ＩＩ）（式中、−Ｂ−は、前記のものと同 じ意味を有し、Ｙは脱離基である。）ＣＮ−ＣＨ２−Ｒ３（ＩＩＩ） （式中、Ｒ３は前記のものと同じ意味を有する。）、又はｂ）一般式１Ｖの化合 物の反応誘導体を−般式Ｖの化合物と反応させて一般式Ｉの化合物を生成する工 程； ▲数式、化学式、表等があります▼（ＩＶ）（式中、−Ｂ−は、前記のものと同 じ意味を有する。）Ｒ′−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２（Ｖ） （式中、Ｒ′は、前記のものと同じ意味を有する。）、また、一般式Ｉ中、Ｒ３ は、 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ′は前記のものと同じ意味を有する。）である；又は、ｃ）一般式Ｖ Ｉの化合物を、ＰＯＣｌ３と反応させて、式ＶＩＩの化合物を生成し、▲数式、 化学式、表等があります▼（ＶＩ）（式中、Ｒ３は前記のものと同じ意味を有す る。）▲数式、化学式、表等があります▼（ＶＩＩ）該化合物に式ＶＩＩＩの化 合物を反応させて、式Ｉの化合物を生成する工程；ＨＮＲ′′′Ｒ′′′′（Ｖ ＩＩＩ） （式Ｉ中、Ｂは、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ′′）−であって、式ＶＩＩＩ中、Ｒ′′は、− ＮＲ′′′Ｒ′′′′、（式中、Ｒ′′′及びＲ′′′′は、前記のものと同じ 意味を有する。））である。
7. ７．中枢神経系疾患の治療で使用するのに適した医薬組成物であって、医薬とし て許容できる担体又は希釈剤とともに、このような疾患の軽減に有効な量の請求 項１記載の化合物を含む医薬組成物。
8. ８．活性化合物１〜１００ｍｇを含む経口投与単位の形態である請求項７記載の 医薬組成物。
9. ９．中枢神経系疾患の治療を必要とする対象を治療する方法であって、このよう な疾患の怪減に有効な量の請求項１記載の化合物を、治療対象に投与する工程を 含む方法。
10. １０．中枢神経系疾患の治療を必要とする対象を治療する方法であって、このよ うな疾患の軽減に有効な量の請求項１記載の化合物を、医薬として許容できる担 体又は希釈剤とともに、その医薬組成物の形態で治療対象に投与する工程を含む 方法。