JPH058171B2 - - Google Patents
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- Publication number
- JPH058171B2 JPH058171B2 JP7632484A JP7632484A JPH058171B2 JP H058171 B2 JPH058171 B2 JP H058171B2 JP 7632484 A JP7632484 A JP 7632484A JP 7632484 A JP7632484 A JP 7632484A JP H058171 B2 JPH058171 B2 JP H058171B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- acetaminophen
- fatty acid
- oil
- composition
- soft capsules
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Description
本発明は軟カプセル充填用組成物、更に詳細に
は、アセトアミノフエン又はアセトアミノフエン
配合薬剤の軟カプセル充填用組成物に関する。 アセトアミノフエンは発熱を伴う感冒、炎症性
疾患の解熱剤として、また頭痛、生理痛、筋肉痛
等の鎮痛剤として、単独あるいは他の医薬品と併
用して使用されている。 しかしながら、アセトアミノフエンは斯かる目
的で使用する場合、通常１回の服用量が150〜300
mgと多く、しかも一般に使用されている軟カプセ
ル用基剤に溶解し難いため、これを従来一般に使
用されている油脂又は液状脂肪酸類等の基剤に分
散させて流動性のある軟カプセル用充填剤を得よ
うとすると、アセトアミノフエン１重量部に対し
基剤を1.5〜2.5重量部に使用しなければならない
が、斯くするとカプセルが大型となるかあるいは
１回に服用するカプセル数が多くなり服用に困難
をきたすことを免れなかつた。 一方、総合感冒剤、解熱剤及び鎮痛剤に使用さ
れる他の成分は、その配合量が少ないかあるいは
当該基剤に溶解するため、アセトアミノフエンを
配合しない場合は軟カプセル化が容易である。し
かし、アセトアミノフエンは解熱鎮痛剤として極
めて優れているため、上記薬剤に好んで配合され
ているが、一方ではこれが当該薬剤を軟カプセル
化する際の隘路となつていた。 本発明者は、斯かる難点を解決すべく鋭意研究
の結果、充填用基剤として特定の界面活性剤を添
加した油脂又は液状脂肪酸類を用いれば、少量で
もアセトアミノフエンを均一に分散でき、充填に
も適した流動性を有する軟カプセル充填用組成物
が得られることを見出し、本発明を完成した。 すなわち、本発明は、大豆レシチン、ヨークレ
シチン、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリ
オキシエチレンモノステアレート、ソルビタン脂
肪酸エステル及びシヨ糖脂肪酸エステルからなる
群から選ばれる界面活性剤の１種又は２種以上を
含有する油脂又は液状脂肪酸類に、アセトアミノ
フエン又はアセトアミノフエン配合薬剤を分散せ
しめた軟カプセル充填用組成物を提供するもので
ある。 本発明において、アセトアミノフエン配合薬剤
に配合される他の医薬品としては、一般に総合感
冒剤、鎮痛剤、解熱剤等に使用されるものは何れ
も使用することができ、例えば臭化水素酸デキス
トロメトルフアン、塩酸メチルエフエドリン、ヒ
ベンズ酸チペピジン、リン酸ジヒドロコデイン等
の鎮咳去痰剤；マレイン酸クロルフエニラミン等
の抗ヒスタミン剤；ビタミンＣ、塩酸チアミン、
リボフラビン等のビタミン剤；無水カフエイン、
アリルイソプロピルアセチル尿素等が挙げられ
る。 また、本発明組成物の基剤に使用される油脂又
は脂肪酸類としては、通常軟カプセル剤に使用さ
れるものは何れも使用することができ、例えば、
ラツカセイ油、ダイズ油、紅花油、トウモロコシ
油、小麦胚芽油、トリ中鎖脂肪酸グリセリン、オ
レイン酸等が挙げられる。 本発明の基剤には、これらの油脂又は脂肪酸類
に特定の上記界面活性剤を含有せしめることが必
要であり、実施例を示す如く、他の界面活性剤で
は目的を達成することができない。この界面活性
剤の量は、その種類によつても異なるが、基剤中
0.1〜80％になるようにするのが好ましい。 アセトアミノフエン又はその配合薬剤は基材１
重量部に対し、0.6〜1.5重量部、特に0.7〜1.3重
量部となるように分散させるのが好ましい。 本発明の軟カプセル充填用組成物は、予め微粉
砕したアセトアミノフエン又はその配合薬剤を当
該基剤に分散させるか、あるいはアセトアミノフ
エン又はその配合薬剤を当該基剤に加え、その中
で微細化する方法によつて製造される。 このようにすると、アセトアミノフエン及びそ
の配合薬剤を少量の基剤に安定に懸濁させること
ができ、この懸濁液は軟カプセルに充填するのに
適した流動性を有する。 次に実施例を挙げて本発明を説明する。 実施例 １ 予め微粉砕したアセトアミノフエンを下記第１
表に示す各種界面活性剤を含むトリ中鎖脂肪酸グ
リセリン中に分散させて軟カプセル充填用組成物
を調整し、その流動性を調べた。その結果を第１
表に示す。なお、流動性は、オリフイス径測定器
（小西製作所製）を用いて測定した。すなわち、
当該装置上に設置されているホツパー内に各組成
物を約60gずつ取り、ホツパー下部にある直径
3.15mmの穴から組成物が流れ出す程度を、下記基
準に従つて３段階に評価した。 ○：やや粘り気のある均一な懸濁液状を呈し、
連続的に流れ出す。 △：５秒に１滴以上流れ出すが、その流れが連
続的ではない。 ×：ペースト状を呈し、全く流れ出さないか、
又は流れ出してもその流れが５秒に１滴未満
である。 また第１表において、比較品の結果は、アセト
アミノフエンの量が基剤に対して0.6重量倍のも
ののみを示した。
は、アセトアミノフエン又はアセトアミノフエン
配合薬剤の軟カプセル充填用組成物に関する。 アセトアミノフエンは発熱を伴う感冒、炎症性
疾患の解熱剤として、また頭痛、生理痛、筋肉痛
等の鎮痛剤として、単独あるいは他の医薬品と併
用して使用されている。 しかしながら、アセトアミノフエンは斯かる目
的で使用する場合、通常１回の服用量が150〜300
mgと多く、しかも一般に使用されている軟カプセ
ル用基剤に溶解し難いため、これを従来一般に使
用されている油脂又は液状脂肪酸類等の基剤に分
散させて流動性のある軟カプセル用充填剤を得よ
うとすると、アセトアミノフエン１重量部に対し
基剤を1.5〜2.5重量部に使用しなければならない
が、斯くするとカプセルが大型となるかあるいは
１回に服用するカプセル数が多くなり服用に困難
をきたすことを免れなかつた。 一方、総合感冒剤、解熱剤及び鎮痛剤に使用さ
れる他の成分は、その配合量が少ないかあるいは
当該基剤に溶解するため、アセトアミノフエンを
配合しない場合は軟カプセル化が容易である。し
かし、アセトアミノフエンは解熱鎮痛剤として極
めて優れているため、上記薬剤に好んで配合され
ているが、一方ではこれが当該薬剤を軟カプセル
化する際の隘路となつていた。 本発明者は、斯かる難点を解決すべく鋭意研究
の結果、充填用基剤として特定の界面活性剤を添
加した油脂又は液状脂肪酸類を用いれば、少量で
もアセトアミノフエンを均一に分散でき、充填に
も適した流動性を有する軟カプセル充填用組成物
が得られることを見出し、本発明を完成した。 すなわち、本発明は、大豆レシチン、ヨークレ
シチン、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリ
オキシエチレンモノステアレート、ソルビタン脂
肪酸エステル及びシヨ糖脂肪酸エステルからなる
群から選ばれる界面活性剤の１種又は２種以上を
含有する油脂又は液状脂肪酸類に、アセトアミノ
フエン又はアセトアミノフエン配合薬剤を分散せ
しめた軟カプセル充填用組成物を提供するもので
ある。 本発明において、アセトアミノフエン配合薬剤
に配合される他の医薬品としては、一般に総合感
冒剤、鎮痛剤、解熱剤等に使用されるものは何れ
も使用することができ、例えば臭化水素酸デキス
トロメトルフアン、塩酸メチルエフエドリン、ヒ
ベンズ酸チペピジン、リン酸ジヒドロコデイン等
の鎮咳去痰剤；マレイン酸クロルフエニラミン等
の抗ヒスタミン剤；ビタミンＣ、塩酸チアミン、
リボフラビン等のビタミン剤；無水カフエイン、
アリルイソプロピルアセチル尿素等が挙げられ
る。 また、本発明組成物の基剤に使用される油脂又
は脂肪酸類としては、通常軟カプセル剤に使用さ
れるものは何れも使用することができ、例えば、
ラツカセイ油、ダイズ油、紅花油、トウモロコシ
油、小麦胚芽油、トリ中鎖脂肪酸グリセリン、オ
レイン酸等が挙げられる。 本発明の基剤には、これらの油脂又は脂肪酸類
に特定の上記界面活性剤を含有せしめることが必
要であり、実施例を示す如く、他の界面活性剤で
は目的を達成することができない。この界面活性
剤の量は、その種類によつても異なるが、基剤中
0.1〜80％になるようにするのが好ましい。 アセトアミノフエン又はその配合薬剤は基材１
重量部に対し、0.6〜1.5重量部、特に0.7〜1.3重
量部となるように分散させるのが好ましい。 本発明の軟カプセル充填用組成物は、予め微粉
砕したアセトアミノフエン又はその配合薬剤を当
該基剤に分散させるか、あるいはアセトアミノフ
エン又はその配合薬剤を当該基剤に加え、その中
で微細化する方法によつて製造される。 このようにすると、アセトアミノフエン及びそ
の配合薬剤を少量の基剤に安定に懸濁させること
ができ、この懸濁液は軟カプセルに充填するのに
適した流動性を有する。 次に実施例を挙げて本発明を説明する。 実施例 １ 予め微粉砕したアセトアミノフエンを下記第１
表に示す各種界面活性剤を含むトリ中鎖脂肪酸グ
リセリン中に分散させて軟カプセル充填用組成物
を調整し、その流動性を調べた。その結果を第１
表に示す。なお、流動性は、オリフイス径測定器
（小西製作所製）を用いて測定した。すなわち、
当該装置上に設置されているホツパー内に各組成
物を約60gずつ取り、ホツパー下部にある直径
3.15mmの穴から組成物が流れ出す程度を、下記基
準に従つて３段階に評価した。 ○：やや粘り気のある均一な懸濁液状を呈し、
連続的に流れ出す。 △：５秒に１滴以上流れ出すが、その流れが連
続的ではない。 ×：ペースト状を呈し、全く流れ出さないか、
又は流れ出してもその流れが５秒に１滴未満
である。 また第１表において、比較品の結果は、アセト
アミノフエンの量が基剤に対して0.6重量倍のも
ののみを示した。
【表】
第１表から明らかな如く、比較品はいずれもア
セトアミノフエンの配合量が基剤に対して0.6重
量倍未満でペースト状となり、流動性が全く無く
なつて、軟カプセル充填用としては適さないもの
となつてしまうが、大豆レシチン、ヨークレシチ
ン、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキ
シエチレンモノステアレート、ソルビタン脂肪酸
エステル及びシヨ糖脂肪酸エステルを含む基剤を
使用することにより、基剤に対して0.6重量倍以
上のアセトアミノフエンを配合しても流動性を有
し、軟カプセル充填用として適する懸濁液が得ら
れる。 実施例 ２ 下記組成の軟カプセル充填用組成物を調整し
た。 アセトアミノフエン 900mg アリルイソプロピルアセチル尿素 150mg 無水カフエイン 120mg 大豆レシチン 100mg ダイズ油 140mg トリ中鎖脂肪酸グリセリン 750mg 2160mg 実施例 ３ 下記組成の軟カプセル充填用組成物を調整し
た。 アセトアミノフエン 900mg マレイン酸クロルフエニラミン 7.5mg リン酸ジヒドロコデイン 15mg dl−塩酸メチルエフエドリン 30mg 無水カフエイン 75mg ヨークレシチン 75mg トリ中鎖脂肪酸グリセリン 1057.5mg 2160mg 実施例 ４ 下記組成の軟カプセル充填用組成物を調整し
た。 アセトアミノフエン 900mg マレイン酸クロルフエニラミン 7.5mg ヒベンズ酸チペピジン 75mg dl−塩酸メチルエフエドリン 30mg 無水カフエイン 75mg ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 200mg トリ中鎖脂肪酸グリセリン 1292.5mg 2580mg 実施例 ５ 下記組成の軟カプセル充填用組成物を調整し
た。 アセトアミノフエン 900mg マレイン酸クロルフエニラミン 7.5mg ヒベンズ酸チペピジン 75mg dl−塩酸メチルエフエドリン 60mg 無水カフエイン 75mg ソルビタン脂肪酸エステル 100mg トリ中鎖脂肪酸グリセリン 1392.5mg 2610mg
セトアミノフエンの配合量が基剤に対して0.6重
量倍未満でペースト状となり、流動性が全く無く
なつて、軟カプセル充填用としては適さないもの
となつてしまうが、大豆レシチン、ヨークレシチ
ン、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキ
シエチレンモノステアレート、ソルビタン脂肪酸
エステル及びシヨ糖脂肪酸エステルを含む基剤を
使用することにより、基剤に対して0.6重量倍以
上のアセトアミノフエンを配合しても流動性を有
し、軟カプセル充填用として適する懸濁液が得ら
れる。 実施例 ２ 下記組成の軟カプセル充填用組成物を調整し
た。 アセトアミノフエン 900mg アリルイソプロピルアセチル尿素 150mg 無水カフエイン 120mg 大豆レシチン 100mg ダイズ油 140mg トリ中鎖脂肪酸グリセリン 750mg 2160mg 実施例 ３ 下記組成の軟カプセル充填用組成物を調整し
た。 アセトアミノフエン 900mg マレイン酸クロルフエニラミン 7.5mg リン酸ジヒドロコデイン 15mg dl−塩酸メチルエフエドリン 30mg 無水カフエイン 75mg ヨークレシチン 75mg トリ中鎖脂肪酸グリセリン 1057.5mg 2160mg 実施例 ４ 下記組成の軟カプセル充填用組成物を調整し
た。 アセトアミノフエン 900mg マレイン酸クロルフエニラミン 7.5mg ヒベンズ酸チペピジン 75mg dl−塩酸メチルエフエドリン 30mg 無水カフエイン 75mg ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 200mg トリ中鎖脂肪酸グリセリン 1292.5mg 2580mg 実施例 ５ 下記組成の軟カプセル充填用組成物を調整し
た。 アセトアミノフエン 900mg マレイン酸クロルフエニラミン 7.5mg ヒベンズ酸チペピジン 75mg dl−塩酸メチルエフエドリン 60mg 無水カフエイン 75mg ソルビタン脂肪酸エステル 100mg トリ中鎖脂肪酸グリセリン 1392.5mg 2610mg
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 大豆レシチン、ヨークレシチン、ポリオキシ
エチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンモノ
ステアレート、ソルビタン脂肪酸エステル及びシ
ヨ糖脂肪酸エステルからなる群から選ばれる界面
活性剤の１種又は２種以上を含有する油脂又は液
状脂肪酸類に、アセトアミノフエン又はアセトア
ミノフエン配合薬剤を分散せしめたことを特徴と
する軟カプセル充填用組成物。 ２ 当該油脂又は液状脂肪酸類１種重量部に対
し、アセトアミノフエン又はアセトアミノフエン
配合薬剤が0.6〜1.5重量部である特許請求の範囲
第１項記載の組成物。 ３ アセトアミノフエン配合薬剤が総合感冒剤、
鎮痛剤又は解熱剤である特許請求の範囲第１項又
は第２項記載の組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7632484A JPS60218318A (ja) | 1984-04-16 | 1984-04-16 | 軟カプセル充填用組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7632484A JPS60218318A (ja) | 1984-04-16 | 1984-04-16 | 軟カプセル充填用組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS60218318A JPS60218318A (ja) | 1985-11-01 |
| JPH058171B2 true JPH058171B2 (ja) | 1993-02-01 |
Family
ID=13602180
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP7632484A Granted JPS60218318A (ja) | 1984-04-16 | 1984-04-16 | 軟カプセル充填用組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS60218318A (ja) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2537658B2 (ja) * | 1987-04-13 | 1996-09-25 | 小野薬品工業株式会社 | エステル類またはアミド類を有効成分として含有する新規な製剤 |
| KR101152470B1 (ko) | 2003-08-13 | 2012-06-01 | 바이오콘 리미티드 | 치료제용 마이크로-입자 지방산 염 고형 투약 제형 |
| AU2011289592B2 (en) * | 2010-08-10 | 2014-06-12 | R.P Scherer Technologies, Llc | Process of manufacturing a stable softgel capsule containing microencapsulated probiotic bacteria |
| JP7224008B1 (ja) * | 2022-08-30 | 2023-02-17 | 株式会社東洋新薬 | 経口組成物 |
-
1984
- 1984-04-16 JP JP7632484A patent/JPS60218318A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS60218318A (ja) | 1985-11-01 |
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