JPH0776512A

JPH0776512A - 抗色素沈着剤

Info

Publication number: JPH0776512A
Application number: JP5246161A
Authority: JP
Inventors: Norihisa Maeda; 憲寿前田; Rumiko Kako; 留美子加来; Minoru Fukuda; 實福田
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 1993-09-07
Filing date: 1993-09-07
Publication date: 1995-03-20
Anticipated expiration: 2020-02-02
Also published as: JP3615557B2

Abstract

(57)【要約】【目的】美白効果の優れた抗色素沈着剤を提供する。【構成】エスシンおよびその塩から選ばれる１種また
は２種以上からなる抗色素沈着剤とする。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、特に美白作用に優れた
抗色素沈着剤に関する。

【０００２】

【従来の技術および発明が解決しようとする課題】目尻
のしわやしみ、そばかすなどの色素沈着に代表される皮
膚の老化現象は、他の組織や臓器に比較して早く現れ、
２０代半ばから観察される場合が多い。これは、皮膚が
生体の最外層にあり、紫外線、酸素、化学物質などの外
的刺激（ストレス）を受けやすいためと考えられる。こ
のような紫外線、ストレスによるしみ、そばかすなどの
メラニン色素の皮膚での沈着は、メラニン産生細胞であ
る色素細胞の増殖や色素細胞内でのメラニン産生機能が
亢進することによって生じる。最近の研究では、紫外線
やストレスによって、皮膚内にこのように色素細胞を活
性化する因子が増加することによってしみ、そばかすが
生じることが明らかになりつつある。その防止及び美白
の目的では、従来よりアスコルビン酸およびその誘導体
が用いられている。しかしながら、従来用いられている
アスコルビン酸ないしその誘導体では、色素沈着の阻害
効果を十分に発揮することが困難であった。

【０００３】一方、エスシン（aescin，escin）は、ト
リテルペノイド系サポニンで、セイヨウトチノキ種子の
エキス中の有効成分として、既に抗炎症作用を有してい
ることが知られている（応用薬理９：８８３，１９７
５）。また、エスシンおよびセイヨウトチノキ種子のエ
キスは、抗炎症作用を有するために、皮膚のほてりを防
ぐ目的で化粧料へ配合することが知られている（特開昭
５３−９３２８号公報、特開昭６２−８１３０６号公
報、特開平２−１１７６１９号公報）。しかし、エスシ
ンに抗色素沈着作用すなわち美白作用があることは、未
だ全く知られていなかった。本発明は前記従来技術の課
題に鑑みなされたものであり、その目的は色素沈着を直
接的かつ効率的に抑制することのできる新しい抗色素沈
着剤を提供することにある。

【０００４】

【課題を解決するための手段】前記目的を達成するため
に本発明者らは鋭意検討した結果、エスシンおよびその
塩が優れた抗色素沈着作用を有し、しかも安全性の点で
も優れていることを見い出し、本発明を完成した。すな
わち本発明は、エスシンおよびその塩から選ばれる１種
または２種以上からなることを特徴とする抗色素沈着剤
である。

【０００５】以下、本発明の構成について詳述する。本
発明のエスシンおよびその塩は、皮膚での色素細胞活性
化因子の産生を抑制する作用があり、その結果、色素細
胞のメラニン産生および色素細胞の増殖を抑制する。本
発明では、このような作用のことを抗色素沈着作用と称
することとし、通常用いられている美白作用と同義であ
る。本発明抗色素沈着剤の有効成分であるエスシンおよ
びその塩は、既に抗炎症作用、肉芽形成に対する抑制作
用を有していることが知られている。しかし、その抗色
素沈着作用は未だ全く知られていない。かかるエスシン
およびその塩は、セイヨウトチノキ種子等の植物からの
抽出、あるいは公知の方法で合成することができる。そ
れらの塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩等のアル
カリ金属塩、塩基性アミノ酸またはアルカノールアミン
等、およびエステル等が挙げられ、具体的にはエスシン
ナトリウム、エスシンカリウム、エスシンアンモニウム
等が例示される。これらエスシンまたはその塩は、１種
または２種以上を組み合わせて用いることができる。エ
スシンおよびその塩の配合量は、その使用形態、使用目
的、使用方法、剤型などに応じて適宜選択できるが、通
常は組成物全量に対して０．０５〜２０．０重量％、好
ましくは２．０〜５．０重量％である。また、皮膚化粧
料中に配合する場合には、組成物全量に対して２．０重
量％以上を使用することが望ましい。

【０００６】エスシンおよびその塩は、トラネキサム酸
および／またはアルブチンと併用することによって美白
作用はさらに増強される。ここで用いられるトラネキサ
ム酸およびアルブチンの美白作用は公知（特開昭６２−
２４９１３４号公報、特公平４−１５７６４号公報）で
ある。その場合のトラネキサム酸および／またはアルブ
チンの配合量は、適宜選択できるが、通常は組成物全量
に対して０．０５〜２０．０重量％、好ましくは０．１
〜５．０重量％である。これらは、１種または２種以上
を組み合わせて用いることができる。なお、本発明の抗
色素沈着剤の有効成分であるエスシンおよびその塩は、
局所的にも全身的にも悪影響を及ぼさないことが知られ
ている。

【０００７】さらに、本発明の抗色素沈着剤は、前記必
須成分の他、α−トコフェロール、アスコルビン酸、ブ
チルヒドロキシトルエン等の抗酸化剤や紫外線吸収剤と
ともに用いても良い。本発明の抗色素沈着剤の外用剤に
は、常法に従って、乳液、ローション、クリーム、ゼリ
ー、パック、粉末剤、軟膏等の種々の剤型の化粧料およ
び医薬用製剤とすることができ、さらに前述した必須成
分以外に通常用いられる他の成分、例えば、賦形剤、油
分、界面活性剤、防腐剤、保湿剤、香料、水、アルコー
ル、増粘剤、色剤等を必要に応じて適宜配合することが
できる。また、内服剤としても、錠剤、顆粒剤、散剤、
シロップ剤、ドリンク剤等の種々の剤型の医薬用製剤と
することができる。

【０００８】

【実施例】以下、実施例に基づき本発明を更に詳細に説
明する。なお、本発明は以下の実施例に限定されるもの
ではない。まず、実施例に先立ち、本発明の有効成分の
効果試験例を挙げて、本発明の有効性を示す。表１の処
方に基づき常法によって化粧水を調製し、美白効果を調
べた。

【０００９】＜試験方法＞顔面に、しみ、そばかす等を
有する年齢２８〜４７才の女性３５名をパネルとし、一
群７名とし５群に分け、各成分含有化粧水を１日１回３
ケ月間、毎日顔面に塗布させ、使用後の美白効果を下記
の判定基準に基づいて判定した。＜判定基準＞著効：色素沈着が目立たなくなった。有効：色素沈着がかなり薄くなった。やや有効：色素沈着がやや薄くなった。無効：色素沈着に変化がなかった。＜判定＞Ａ：被験者のうち著効および有効の示す割合が９０％以
上の場合Ｂ：被験者のうち著効および有効の示す割合が７０〜９
０％の場合Ｃ：被験者のうち著効および有効の示す割合が５０〜７
０％の場合Ｄ：被験者のうち著効および有効の示す割合が５０％未
満の場合＜結果＞結果は処方と共に表１に示す。

【００１０】

【表１】

【００１１】この結果から、本発明の抗色素沈着剤は、
美白効果に優れることがわかる。次に実施例をあげて本
発明をさらに詳しく説明する。本発明はこれによって限
定されるものではない。配合量は重量％である。

【００１２】実施例１バニシングクリームステアリン酸５．０ステアリルアルコール４．０ステアリン酸ブチルアルコールエステル８．０グリセリンモノステアリン酸エステル２．０エスシン０．５プロピレングリコール１０．０グリセリン４．０苛性カリ０．２防腐剤・抗酸化剤適量香料適量イオン交換水残余（製法）イオン交換水にプロピレングリコール、苛性カ
リおよびエスシンを加え、溶解し、加熱して７０℃に保
つ（水相）。他の成分を混合し、加熱融解して７０℃に
保つ（油相）。水相に油相を徐々に加え、全部加え終わ
ってからしばらくその温度に保ち反応を起こさせる。そ
の後、ホモミキサーで均一に乳化し、よくかきまぜなが
ら３０℃まで冷却する。

【００１３】実施例２中性クリームステアリルアルコール７．０ステアリン酸２．０ラノリン２．０スクワラン５．０ 2-オクチルドデシルアルコール６．０ポリオキシエチレン（25モル）セチルアルコールエーテル３．０グリセリンモノステアリン酸エステル２．０アルブチン５．０エスシンナトリウム０．８防腐剤・抗酸化剤適量イオン交換水残余（製法）イオン交換水にアルブチンおよびエスシンナト
リウムを加え、加熱して７０℃に保つ（水相）。他の成
分を混合し、加熱融解して７０℃に保つ（油相）。水相
に油相を加え、予備乳化を行い、ホモミキサーで均一に
乳化した後、よくかきまぜながら３０℃まで冷却する。

【００１４】実施例３コールドクリーム固型パラフィン５．０密ロウ１０．０ワセリン１５．０流動パラフィン４１．０グリセリンモノステアリン酸エステル２．０ポリオキシエチレン（20モル）ソルビタンモノラウリン酸エステル２．０トラネキサム酸１．０エスシン０．８ブチルヒドロキシトルエン０．４石鹸粉末０．１硼砂０．２イオン交換水残余香料適量防腐剤適量（製法）イオン交換水に石鹸粉末、硼砂、トラネキサム
酸およびエスシンを加え、加熱溶解して７０℃に保つ
（水相）。他の成分を混合し、加熱融解して７０℃に保
つ（油相）。水相に油相をかきまぜながら徐々に加え、
反応を行う。反応終了後、ホモミキサーで均一に乳化
し、乳化後よくかきまぜながら３０℃まで冷却する。

【００１５】実施例４乳液ステアリン酸２．５セチルアルコール１．５ワセリン５．０流動パラフィン１０．０ポリオキシエチレン（10モル）モノオレイン酸エステル２．０ポリエチレングリコール１５００３．０トリエタノールアミン１．０エスシン５．０ α−トコフェール０．５イオン交換水残余香料適量防腐剤適量（製法）イオン交換水にポリエチレングリコール、トリ
エタノールアミンおよびエスシンを加え、加熱溶解して
７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し、加熱融解し
て７０℃に保つ（油相）。水相に油相を加え、予備乳化
を行い、ホモミキサーで均一に乳化し、乳化後よくかき
まぜながら３０℃まで冷却する。

【００１６】実施例５乳液マイクロクリスタリンワックス１．０密ロウ２．０ラノリン２０．０流動パラフィン１０．０スクワラン５．０ソルビタンセスキオレイン酸エステル４．０ポリオキシエチレン（20モル）ソルビタンモノオレイン酸エステル１．０プロピレングリコール７．０トラネキサム酸０．１エスシン２．０イオン交換水残余香料適量防腐剤・抗酸化剤適量（製法）イオン交換水にプロピレングリコール、トラネ
キサム酸およびエスシンを加え、加熱溶解して７０℃に
保つ（水相）。他の成分を混合し、加熱融解して７０℃
に保つ（油相）。水相に油相を加え、予備乳化を行い、
ホモミキサーで均一に乳化し、乳化後よくかきまぜなが
ら３０℃まで冷却する。

【００１７】実施例６化粧水（アルコール相）９５％エチルアルコール１０．０ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油２．０プロピレングリコール４．０オレイルアルコール０．１レシチン２．５（水相）グリセリン０．８エスシンナトリウム０．５イオン交換水残余紫外線吸収剤適量（製法）水相、アルコール相を調製後、可溶化する。

【００１８】実施例７ピールオフ型パック（アルコール相）９５％エタノール１０．０ポリオキシエチレン（15モル）オレイルアルコールエーテル２．０エスシン２．０防腐剤適量香料適量（水相）ポリビニルアルコール１２．０グリセリン３．０ポリエチレングリコール１５００１．０トラネキサム酸３．０イオン交換水残余（製法）８０℃にて水相を調製し、５０℃に冷却する。
次いで室温で調製したアルコール相を添加後、均一に混
合し、冷却する。

【００１９】

【発明の効果】以上説明したように、本発明の抗色素沈
着剤は、本発明において特徴的な必須成分の作用によ
り、美白効果に優れ、肌のしみ、そばかすを防ぎ、きめ
の整ったしっとりとした皮膚にする、安全性の高いもの
である。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】エスシンおよびその塩から選ばれる１種
または２種以上からなることを特徴とする抗色素沈着
剤。
【請求項２】基剤中への配合量が０．０５〜２０重量
％である請求項１記載の抗色素沈着剤。
【請求項３】エスシンおよびその塩から選ばれる１種
または２種以上からなる抗色素沈着剤を配合したことを
特徴とする皮膚化粧料。
【請求項４】エスシンおよびその塩から選ばれる１種
または２種以上からなる抗色素沈着剤の配合量が２．０
重量％以上である請求項３記載の皮膚化粧料。