JPH09143063A

JPH09143063A - 外用に適する組成物

Info

Publication number: JPH09143063A
Application number: JP7326241A
Authority: JP
Inventors: Hiroshi Hoshino; 拓星野; Chiharu Kondo; 千春近藤; Masami Senoo; 正巳妹尾; Eiji Yamashita; 栄次山下
Original assignee: ITANO REITOU KK; Kose Corp
Current assignee: ITANO REITOU KK; Kose Corp
Priority date: 1995-11-22
Filing date: 1995-11-22
Publication date: 1997-06-03

Abstract

(57)【要約】【課題】薬効成分が本来有する性能を十分に発揮す
る、美容や医療に有効な化粧品、外用医薬品等の外用に
適する組成物を提供する。【解決手段】次の成分（Ａ）及び（Ｂ）（Ａ）アスタキサンチン類（Ｂ）活性酸素除去剤、抗酸化剤、細胞賦活剤、抗炎症
剤、チロシナーゼ活性阻害剤及び保湿剤から選ばれる薬
効剤の一種又は二種以上を含有することを特徴とする組成物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は外用に適した組成物
に関し、更に詳細には、アスタキサンチン類と特定の薬
効剤を配合した、化粧品、外用医薬品等外用に適する組
成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】従来より、乳液、クリーム、化粧水、パ
ック、分散液、洗浄料等の化粧品や、軟膏剤、クリーム
剤、外用液剤等の外用医薬品には、これらに所定の薬効
を付与することを目的として薬効成分が加えられてい
る。例えば、日焼け等により生じる皮膚の黒化や炎症、
色素沈着により生ずるシミ、ソバカス等の現象を防止す
るために、カラミン等や、アスコルビン酸類、グルタチ
オン、コロイドイオウ、ハイドロキノン、シンナミック
アルデヒド等が配合されており、また、肌荒れ改善、皮
膚老化防止、細胞賦活の他、切創やひげそり後の傷の治
療、ひび、あかぎれ、ただれ、痔疾、火傷などの改善等
の創傷治療を目的に、アラントイン、アロエ抽出物、人
参抽出物、シコン抽出物、胎盤抽出物、牛血液除蛋白
物、発酵代謝物等の薬効成分が配合されている。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、これら
の薬効成分を配合した化粧品、外用医薬品等の外用に適
する組成物（以下、「外用組成物」ということがある）
では、薬効成分の効果が十分でなかったり、あるいは、
製剤中で変質するなどして所期の薬効が得られない場合
が多く、その改善が望まれていた。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、外用組成
物の薬効成分の効果を向上させるべく鋭意検討を行った
結果、アスタキサンチン類と薬効剤を組み合わせれば、
本来薬効剤の有する作用が十分発揮されることを見出
し、本発明を完成した。

【０００５】すなわち、本発明は、次の成分（Ａ）及び
（Ｂ）（Ａ）アスタキサンチン類（Ｂ）活性酸素除去剤、抗酸化剤、細胞賦活剤、抗炎症
剤、チロシナーゼ活性阻害剤及び保湿剤から選ばれる薬
効剤の一種又は二種以上を含有する組成物を提供するものである。

【０００６】

【発明の実施の形態】本発明組成物の成分（Ａ）である
アスタキサンチン類は、既に酸化防止効果、抗炎症効果
（特開平２−４９０９１号）、皮膚老化防止効果（特開
平５−１５５７３６号）、美白効果（日本香粧品科学会
第１９回学術大会講演要旨集Ｐ.６６,１９９４年）を
有することが知られたものである。このアスタキサン
チン類は、化学合成品でも、オキアミ、サケ、マス、福
寿草、赤色酵母等の天然物から抽出されたものでもよ
く、例えば以下の如くして調製されるものが好ましく利
用できる。

【０００７】すなわち、オキアミ科オキアミ（Euphausi
a similis G.O.等）に抽出溶媒を加え抽出し、この抽出
液を濾別して得られるアスタキサンチン類抽出エキス
や、この抽出エキスから更に抽出溶媒を留去し、必要に
応じて水素添加や加水分解等の化学反応を行った後、分
子蒸留、あるいはカラムクロマトグラフィーや高速液体
クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）等の手段を用いて脱
臭、精製を行った精製アスタキサンチン類を用いること
ができる。

【０００８】上記抽出溶媒としては、アセトン、エーテ
ル、クロロホルム及びアルコール（エタノール、メタノ
ール等）等の有機溶媒を用いることができ、また、これ
らの混合溶液を用いることもできる。あるいは、超臨界
状態の二酸化炭素を用いてもよい。

【０００９】なお、本発明におけるアスタキサンチン類
とは、アスタキサンチンおよびその誘導体の両者を包含
するものである。アスタキサンチンは、次の式

【化１】で示されるカロテノイドであり、その誘導体としては、
アスタキサンチンのエステルが挙げられ、例えば、グリ
シン、アラニン等のアミノ酸エステル類、酢酸エステ
ル、クエン酸エステル等のカルボン酸エステル及びその
塩類、リン酸エステル、硫酸エステル等の無機塩エステ
ル及びその塩類、グルコシド等の配糖体類、またはエイ
コサペンタエン酸やドコサヘキサエン酸等の高度不飽和
脂肪酸、オレイン酸やリノール酸等の不飽和脂肪酸また
はパルミチン酸やステアリン酸等の飽和脂肪酸から選択
される脂肪酸エステル類等から選択されるモノエステル
体及び同種または異種のジエステル体等が挙げられる。

【００１０】本発明組成物におけるアスタキサンチン類
の含有量は、好ましくは０.００００１〜５重量％（以
下単に「％」で示す）であり、より好ましくは０.００
０１〜１％である。抽出液を使用する場合は、溶質の
含有量が上記範囲内であれば、その抽出液濃度等は何ら
限定されるものではない。このアスタキサンチン類の
含有量が０.００００１％より少ないと十分な効果が得
られないことがあり、また、５％を超えて配合してもそ
れ以上の効果の増大は見られない。

【００１１】一方、本発明の（Ｂ）成分の薬効剤は、活
性酸素除去剤、抗酸化剤、細胞賦活剤、抗炎症剤、チロ
シナーゼ活性阻害剤及び保湿剤から選ばれるものである
が、具体的な薬効剤としては、それぞれ以下に示すもの
が挙げられる。

【００１２】（活性酸素除去剤及び抗酸化剤）活性酸
素除去剤としては、例えば、ＳＯＤ、マンニトール、ハ
イドロキノン、ビリルビン、コレステロール、トリプト
ファン、ヒスチジン、クエルセチン、クエルシトリン、
没食子酸、没食子酸誘導体、イチョウ抽出物などのフラ
ボノイドを成分中に含む植物抽出物、ゴカヒ抽出物、ヤ
シャジツ抽出物、ジコッピ抽出物等が挙げられる。

【００１３】また抗酸化剤としては、例えば、ビタミン
Ａアセテート、ビタミンＡパルミテート等のビタミンＡ
類及びそれらの誘導体並びにそれらの塩、ビタミンＢ類
及びそれらの誘導体並びにそれらの塩、リン酸−Ｌ−ア
スコルビルマグネシウム、Ｌ−アスコルビン酸硫酸エス
テル二ナトリウム、ビタミンＣジパルミテート等のビタ
ミンＣ及びその誘導体並びにそれらの塩、ビタミンＤ類
及びそれらの誘導体並びにそれらの塩、ビタミンＥアセ
テート等のビタミンＥ及びその誘導体並びにそれらの
塩、グルタチオン及びその誘導体並びにそれらの塩、Ｂ
ＨＴ及びＢＨＡ等が挙げられる。

【００１４】上記活性酸素除去剤及び抗酸化剤のうち、
特に好ましいものとしては、マンニトール、ビタミンＣ
及びその誘導体並びにその塩、ビタミンＥ及びその誘導
体並びにその塩が挙げられる。

【００１５】（細胞賦活剤）細胞賦活剤として
は、例えば、デオキシリボ核酸及びその塩、アデノシン
三リン酸、アデノシン一リン酸などのアデニル酸誘導体
及びそれらの塩、リボ核酸及びその塩、グアニン、キサ
ンチン及びそれらの誘導体並びにそれらの塩などの核酸
関連物質；血清除蛋白抽出物、脾臓抽出物、胎盤抽出
物、鶏冠抽出物、ローヤルゼリーなどの動物由来の抽出
物；酵母抽出物、乳酸菌抽出物、ビフィズス菌抽出物、
霊芝抽出物などの微生物由来の抽出物；ニンジン抽出
物、センブリ抽出物、ローズマリー抽出物、オウバク抽
出物、ニンニク抽出物、ヒノキチオール、セファランチ
ンなどの植物由来の抽出物；α−又はγ−リノレイン
酸、エイコサペンタエン酸及びそれらの誘導体、コハク
酸及びその誘導体並びにそれらの塩、エストラジオール
及びその誘導体並びにそれらの塩、乳酸、グリコール
酸、クエン酸、リンゴ酸、サリチル酸などのα−ヒドロ
キシ酸及びそれらの誘導体並びにそれらの塩等を挙げる
ことができる。

【００１６】これら細胞賦活剤のうち、特に好ましいも
のとしては、デオキシリボ核酸及びその塩、アデノシン
三リン酸及びその塩、血清除蛋白抽出物、胎盤抽出物、
酵母抽出物、ニンジン抽出物、コハク酸及びその誘導体
並びにそれらの塩が挙げられる。

【００１７】（抗炎症剤）抗炎症剤としては、
グリチルリチン酸、グリチルレチン酸、メフェナム酸、
フェニルブタゾン、インドメタシン、イブプロフェン、
ケトプロフェン、アラントイン、グアイアズレン及びそ
れらの誘導体並びにそれらの塩、ε−アミノカプロン
酸、酸化亜鉛、ジクロフェナクナトリウム、アロエ抽出
物、サルビア抽出物、アルニカ抽出物、カミツレ抽出
物、シラカバ抽出物、オトギリソウ抽出物、ユーカリ抽
出物、ムクロジ抽出物等が挙げられる。

【００１８】これらの抗炎症剤のうち、特に好ましいも
のは、グリチルリチン酸、グリチルレチン酸、グアイア
ズレン及びそれらの誘導体並びにそれらの塩、ε−アミ
ノカプロン酸、アロエ抽出物、カミツレ抽出物である。

【００１９】（チロシナーゼ活性阻害剤）チロシナー
ゼ活性阻害剤としては、システイン及びその誘導体（例
えばＮ,Ｎ'−ジアセチルシスチンジメチル等）並びにそ
の塩、センプクカ抽出物、ケイケットウ抽出物、サンペ
ンズ抽出物、ソウハクヒ抽出物、トウキ抽出物、イブキ
トラノオ抽出物、クララ抽出物、サンザシ抽出物、シラ
ユリ抽出物、ホップ抽出物、ノイバラ抽出物、ヨクイニ
ン抽出物等が挙げられる。

【００２０】（保湿剤）保湿剤としては、皮膚の
構成成分であり、従来から化粧料に配合されているムコ
多糖類及び／又はタンパク質が利用できる。

【００２１】このうちムコ多糖類としては、例えばヒア
ルロン酸、コンドロイチン硫酸、デルマタン硫酸、ヘパ
ラン硫酸、ヘパリン及びケラタン硫酸並びにこれらの塩
類が挙げられ、特にヒアルロン酸、コンドロイチン硫酸
及びこれらの塩類を好適に用いることができる。

【００２２】また、タンパク質としては、例えばコラー
ゲン、エラスチン、ケラチン及びこれらの誘導体並びに
その塩類を挙げることができ、特にコラーゲンが好まし
い。これらの各成分は、その起源について特に制約はな
く、動物由来、微生物由来、合成品のいずれであっても
よい。天然起源の場合の抽出方法、精製処理方法につ
いても特に制約はない。

【００２３】上記の（Ｂ）成分である薬効剤の本発明の
組成物への配合量は、薬効剤の種類により相違するが、
以下に示す範囲とすることが好ましい。

【００２４】すなわち、活性酸素除去剤は、組成物中
に、一般には０.００００１〜５％、好ましくは０.００
１〜３％配合される。活性酸素除去剤の配合量が０.０
０００１％より少ない場合は、十分な効果が得られない
ことがあり、また、５％を超えて配合してもそれ以上の
効果の増大は見られず、かえって製剤面で悪影響が生じ
る場合がある。これらの活性酸素除去剤は、一種又は
二種以上を組み合わせて用いることができる。

【００２５】また、抗酸化剤も組成物中に、一般には
０.００００１〜５％、好ましくは０.００１〜３％配合
される。抗酸化剤の配合量が上記範囲よりも多い場合
あるいは少ない場合は、前記活性酸素除去剤のところで
説明したのと同じ理由で好ましくない。これらの抗酸
化剤も、一種又は二種以上組み合わせて用いることがで
きる。

【００２６】細胞賦活剤は、経時安定性の点から組成物
中に０.００１〜５％、特に０.０１〜３％配合するのが
好ましく、一種又は二種以上組み合わせて用いることが
できる。

【００２７】抗炎症剤は、組成物中に、一般には０.０
００１〜５％、好ましくは０.０１〜３％である。抗炎
症剤はそれぞれ一種又は二種以上を組合せて用いること
ができる。

【００２８】更に、チロシナーゼ活性阻害剤は、組成物
における含有量が乾燥固形分として０.０００１〜１０
％、特に０.００１〜５％となるように配合するのが好
ましい。０.０００１％未満では充分な美白効果が得ら
れず、１０％を超えて配合してもその効果は増大せず、
また場合によっては製品の着色等の問題が生じることが
あり好ましくない。なお、これらは、一種又は二種以
上を組合わせて用いることができる。

【００２９】更にまた、保湿剤であるムコ多糖類及び／
又はタンパク質の本発明組成物中の配合量は、一般には
０.０００１〜５％、好ましくは０.００１〜３％であ
る。これらの含有量が０.０００１％より少ない場合
は、十分な効果が得られないことがあり、また、５％を
超えて配合してもそれ以上の効果の増大は見られない。
これらのムコ多糖類、タンパク質も一種又は二種以上組
み合わせて用いることができる。

【００３０】本発明の組成物は、常法に従い、必須成分
である（Ａ）成分と（Ｂ）成分とを通常の外用組成物と
して知られる種々の形態の基剤に配合して調製すること
ができる。

【００３１】組成物の形態の例としては、特に限定され
ず、例えば、乳液、クリーム、化粧水、パック、分散
液、洗浄料、メーキャップ化粧料、頭皮・毛髪用品等の
化粧品や、軟膏剤、クリーム剤、外用液剤等の医薬品な
どとすることができ、外用組成物の基剤としては、これ
ら外用剤の形態に応じた基剤、例えば、精製水、低級ア
ルコール、多価アルコール、油脂、界面活性剤、紫外線
吸収剤、増粘剤、色素、防腐剤、香料等を用いることが
できる。

【００３２】

【実施例】次に参考例、試験例及び実施例を挙げて本発
明を更に詳細に説明するが、本発明はこれらになんら制
約されるものではない。

【００３３】参考例１アスタキサンチン類の抽出：オキアミの甲殻乾燥物１０
０ｇ（アスタキサンチン類含量２２３ｍｇ％）にアセト
ン５００ｍｌを加え、攪拌しながら１時間抽出を行っ
た。その後、吸引濾過して得られた濾液をエバポレー
ターにて減圧濃縮し、得られた濃縮液を減圧乾燥してア
スタキサンチン類抽出物１５ｇ（アスタキサンチン類含
量１.３％）を得た。

【００３４】参考例２アスタキサンチン類の精製：参考例１で得られた抽出物
１０ｇについてカラムクロマトグラフィーを行った。
すなわち、シリカゲルを充填した内径３ｃｍ、高さ２０
ｃｍのガラス製カラムに抽出物を吸着させ、ｎ−ヘキサ
ン５００ｍｌで不純物を溶出させた後、アセトンにてア
スタキサンチン類を溶出させた。この溶出液をエバポ
レータにて減圧濃縮し、更に水蒸気蒸留を行ってアスタ
キサンチン類の精製物０.８ｇ（アスタキサンチン類含
量１４.６％）を得た。

【００３５】試験例１スーパーオキサイド除去活性測定試験：参考例２で得た
アスタキサンチン類と表１記載の活性酸素除去剤を、そ
れぞれ単独または混合して試料とし、下記測定方法によ
りスーパーオキサイド除去活性を測定した。すなわち、
０.０５Ｍ炭酸ナトリウム緩衝液（ｐＨ１０.２）２.４
ｍｌに基質溶液［３.０ｍＭキサンチン（０.０５Ｍ炭
酸ナトリウム緩衝液に溶解）］０.１ｍｌ、３.０ｍＭ
ＥＤＴＡ０.１ｍｌ、０.１５％（W/V）ウシ血清アルブ
ミン０.１ｍｌ、０.７５ｍＭニトロブル−テトラゾリ
ウム０.１ｍｌ及び各被験試料０.１ｍｌを混合し、２
５℃で１０分間放置した。次いで、酵素溶液［キサン
チンオキシダーゼ溶液（精製水にて約０.０４units/ml
希釈）］０.１ｍｌを加えて反応を開始し、２５℃で２
０分間インキュベートした後、６ｍＭＣａＣｌ₂０.１
ｍｌを加えて反応を停止する。次いで５６０ｎｍにお
ける吸光度（Ａ）を測定する。

【００３６】対照には被験試料のかわりに精製水を加え
た試料の吸光度（Ｂ）、また各試料のブランクには、６
ｍＭＣａＣｌ₂ ０.１ｍｌを加えて反応停止後に、キサ
ンチンオキシダーゼ０.１ｍｌを添加した試料の吸光度
（Ｃ）を測定し、次式より、スーパーオキサイド除去率
を算出した。その結果を表１に示す。

【００３７】Ａ：試料の酵素反応による吸光度Ｂ：対照の酵素反応による吸光度Ｃ：試料の無酵素反応による吸光度

【００３８】（注）表中の、アスタキサンチン類、ＳＯＤ及びイチョウ抽出物の数字は、それぞれの試料０.１ｍｌ中の重量（μｇ）を表わす。 *1 参考例２で製造したもの。 *2 シグマ社製；ウシ赤血球より得たもの（3.570 units/mg）。 *3 イチョウ葉１０部に５０V/V％エタノール水溶液５０部を加え、室温で３日間抽出した後濾過したもの。

【００３９】表１の結果より明らかな如く、参考例２で
得られたアスタキサンチン類は単独でもＳＯＤ様作用を
有していたが、ＳＯＤ又はイチョウ抽出物と併用するこ
とにより、相乗的な作用を発揮し、活性酸素除去に極め
て有効であることが示された。

【００４０】このことは、アスタキサンチン類と活性酸
素除去剤を併用した本発明の組成物が、紫外線による皮
膚中での活性酸素生成に起因する過酸化脂質の生成、炎
症、黒化、老化に対し、極めて高い予防効果を有するこ
とを示すものである。

【００４１】実施例１乳液：表２に示す組成及び下記製法で乳液を調製
し、その美肌効果及び皮膚老化防止効果を調べた。この
結果を表３に示す。

【００４２】（組成）表２ ─────────────────────────────────── 本発明品比較品成分（％） ───── ───────────── １１２３ ─────────────────────────────────── (1) スクワラン５.０５.０５.０５.０ (2) ワセリン２.０２.０２.０２.０ (3) ミツロウ０.５０.５０.５０.５ (4) ソルビタンセスキ０.８０.８０.８０.８オレイン酸エステル (5) ポリオキシエチレン１.２１.２１.２１.２オレイルエーテル(20E.O.) (6) １,３−ブチレン５.０５.０５.０５.０グリコール (7) アスタキサンチン類^*1 ０.０１０.０１ − − (8)ｄｌ-α-トコフェロール^*2 ０.０１ − ０.０１ − (9) エチルアルコール５.０５.０５.０５.０ (10) 防腐剤０.２０.２０.２０.２ (11) 香料０.１０.１０.１０.１ (12) キサンタンガム２０.０２０.０２０.０２０.０（２％水溶液） (13) 精製水残量残量残量残量 ─────────────────────────────────── *1 参考例２で製造したもの *2 和光純薬社製

【００４３】（製法）Ａ. 成分(7)、(9)及び(13)を加熱混合し、７０℃に保
つ。Ｂ. 成分(1)〜(6)、(8)及び(10)を加熱混合し、７０℃
に保つ。Ｃ. 上記Ｂを先のＡに加えて混合し、成分(12)を加えて
均一に乳化し、３０℃まで冷却して、成分(11)を加え、
均一に混合して乳液を得る。

【００４４】（試験方法）被験乳液１品につき、
２６〜５０才の女性１５名をパネルとし、毎日、朝と夜
の２回、１２週間にわたって洗顔後に被験乳液の適量を
顔面に塗布した。塗布による美肌及び皮膚老化防止効
果を下の基準によって評価した。

【００４５】美肌効果：［評価］［内容］有効肌のくすみが目立たなくなった。やや有効肌のくすみがあまり目立たなくなった。無効使用前と変化なし。

【００４６】皮膚老化防止効果：［評価］［内容］有効肌のはり、つやが改善された。やや有効肌のはり、つやがやや改善された。無効使用前と変化なし。

【００４７】（結果）表３ ────────────────────────────────── 美肌効果皮膚老化防止効果被験乳液 ──────────── ───────────── 有効やや有効無効有効やや有効無効 ────────────────────────────────── 本発明品１１１４０１０５０ ────────────────────────────────── 比較品１２７６２６７２０６９１３１１３０２１３０４１１ ──────────────────────────────────

【００４８】表３の結果に示す如く、本発明品１に代表
されるアスタキサンチン類と抗酸化剤を組み合わせた組
成物を皮膚に適用することにより、肌のくすみ等を押
え、美しい肌とするとともに、肌のはり、つやが改善さ
れ、皮膚の老化を防止することが明かとなった。

【００４９】実施例２クリーム：表４に示す組成及び下記製法でクリーム
を調製し、その美肌効果及び皮膚老化防止効果を調べ
た。この結果を表５に示す。

【００５０】（組成）表４ ──────────────────────────────────── 本発明品比較品成分（％） ────── ─────────────── ２３４５６７ ──────────────────────────────────── (1) ミツロウ６.０６.０６.０６.０６.０６.０ (2) セタノール５.０５.０５.０５.０５.０５.０ (3) 還元ラノリン５.０５.０５.０５.０５.０５.０ (4) スクワラン３０.０３０.０３０.０３０.０３０.０３０.０ (5) グリセリン４.０４.０４.０４.０４.０４.０モノステアレート (6) 親油型モノステア２.０２.０２.０２.０２.０２.０リン酸グリセリン (7) ポリオキシエチレンソルビタンモノラ２.０２.０２.０２.０２.０２.０ウリン酸エステル (20 E.O) (8) アスタキサン０.０１０.０１０.０１ − − − チン類^*1 (9) アスコルビン酸リン酸エステル１.０ − − １.０ − − マグネシウム^*2 (10) マンニトール^*3 − １.０ − − １.０ − (11) 防腐剤０.２０.２０.２０.２０.２０.２ (12) 香料０.０５０.０５０.０５０.０５０.０５０.０５ (13) 精製水残量残量残量残量残量残量 ──────────────────────────────────── *1 参考例２で製造したもの *2 日光ケミカルズ社製 *3 和光純薬社製

【００５１】（製法）Ａ. 成分(1)〜(8)、(11)及び(12)を混合し、加熱して７
０℃に保つ。Ｂ. 成分(13)を加熱して７０℃に保つ。Ｃ. ＡにＢを加え、混合した後、冷却して(9)(10)を加
えて、均一に混合して、クリームを得た。（試験方法）実施例１と同じ（評価基準）〃

【００５２】（結果）表５ ──────────────────────────────────── 美肌効果皮膚老化防止効果被験クリーム ──────────── ──────────── 有効やや有効無効有効やや有効無効 ──────────────────────────────────── 本発明品２１１４０１０３２３８５２１１３１ ────────────────────────────────── 比較品４３５７１６８５５５５２６７６１５９３６６７０４１１０５１０ ────────────────────────────────────

【００５３】表５の結果に示される如く、本発明品２及
び３に代表されるアスタキサンチン類と抗酸化剤又は活
性酸素除去剤を組み合わせた組成物を皮膚に適用するこ
とにより、肌のくすみ等を押え、美しい肌とするととも
に、肌のはり、つやが改善され、皮膚の老化を防止する
ことが明かとなった。

【００５４】実施例３化粧水：（処方）配合量（％） (1) グリセリン５.０ (2) １,３−ブチレングリコール６.５ (3) ポリオキシエチレンソルビタン１.２モノラウリン酸エステル(20E.O.) (4) エチルアルコール８.０ (5) アスタキサンチン類^*1 ０.０００５ (6) ＳＯＤ^*2 ０.５ (7) 防腐剤適量 (8) 香料適量 (9) 精製水残量 *1 参考例２で製造したもの。 *2 シグマ社製；人赤血球より得たもの（5.230 units/mg）

【００５５】（製法）Ａ. 成分(3)、(4)、(5)、(7)及び(8)を混合溶解する。Ｂ. 成分(1)、(2)、(6)及び(9)を混合溶解する。Ｃ. ＡとＢを混合して均一にし、化粧水を得た。

【００５６】実施例４パック：（処方）配合量（％） (1) ポリビニルアルコール２０.０ (2) エチルアルコール２０.０ (3) グリセリン５.０ (4) カオリン６.０ (5) アスタキサンチン類^*1 ０.０５ (6) イチョウ抽出物^*2 ０.２ (7) 防腐剤０.２ (8) 香料０.１ (9) 精製水残量 *1 参考例２で製造したもの *2 イチョウ葉１０部に５０V/V％エタノール水溶液５０部を加え、室温で３日間抽出した後濾過したもの。

【００５７】（製法）Ａ. 成分(1)、(3)、(4)及び(9)を混合し、７０℃に加熱
し、撹拌する。Ｂ. 成分(2)、(5)、(7)及び(8)を混合する。Ｃ. 上記Ｂを先のＡに加え、混合した後、冷却して(6)
を均一に分散してパックを得た。

【００５８】実施例５洗浄料：（処方）配合量（％） (1) ステアリン酸１０.０ (2) パルミチン酸８.０ (3) ミリスチン酸１２.０ (4) ラウリン酸４.０ (5) オレイルアルコール１.５ (6) 精製ラノリン１.０ (7) 香料０.１ (8) 防腐剤０.２ (9) グリセリン１８.０ (10) 水酸化カリウム６.０ (11) アスタキサンチン類^*1 ０.５ (12) 酢酸-ｄｌ-α- ０.０５トコフェロール^*2 (13) 精製水残量 *1 参考例２で製造したもの *2 シグマ社製

【００５９】（製法）Ａ. 成分(9)、(10)及び(13)を混合し、７０℃に加熱す
る。Ｂ. 成分(1)〜(6)、(8)、(11)及び(12)を混合し、７０
℃に加熱する。Ｃ. 上記Ｂを先のＡに加え、しばらく７０℃に保ち、け
ん化反応が終了後、５０℃まで冷却し、成分(7)を加
え、冷却して洗浄料を得た。

【００６０】実施例６口紅：次に示す処方及び製法で口紅を調製した。（処方）配合量（％） (1) アスタキサンチン類^*1 ０.０２ (2) エルゴカルシフェロール^*2 ０.０２ (3) 赤色２０２号０.２ (4) キャンデリラロウ９.０ (5) 固形パラフィン８.０ (6) ミツロウ５.０ (7) カルナウバロウ５.０ (8) ラノリン１１.０ (9) イソプロピルミリスチン酸エステル１０.０ (10) 精製ヒマシ油残量 *1 参考例２で製造したもの *2 和光純薬社製

【００６１】（製法）Ａ. 成分(4)〜(10)を加熱溶解後、３本ローラーで練
る。Ｂ. 成分(1)〜(3)を加えたのち、再び３本ローラーで２
回練る。Ｃ. 冷却・成型して口紅を得る。

【００６２】試験例２創傷治癒試験：生後８週令のウイスター（Wistar）系雄
性ラットを、１群１０匹として実験に供した。ラット
の背部を剃毛した後、麻酔下、正中線に対称となるよう
に左右２箇所の背部皮膚を４ｃｍにわたり切開し、一方
を薬剤塗布部位、他方を対照部位とした。切開後直ち
に、両切開部位３箇所を縫合し、消毒用エタノールで清
拭した。縫合部のうち薬剤塗布部位には表６に示した
本発明品４〜６及び比較品８〜１１（生理食塩水に溶解
したもの）のうちいずれか１種を、対照部位には生理食
塩水を０.１ｍｌずつ１日２回、１週間にわたり塗布し
た。

【００６３】１週間後背部皮膚を剥離して切開創を中心
に短冊状の切片を作成し、皮膚切片の張力強度をレオメ
ーターＮＲＭ−２００２Ｊ（不動工業株式会社製）を
用いて測定した。得られた測定値から、次式により創
傷治癒率を算出した。この結果を表６に示す。

【００６４】

【００６５】

【００６６】*1 参考例２で製造したもの。 *2 和光純薬社製 *3 三省製薬社製 *4 日光ケミカルズ社製

【００６７】表６の結果に示される如く、アスタキサン
チン類とＡＴＰ、胎盤抽出物、酵母抽出物等の細胞賦活
剤とを組合せた本発明組成物を皮膚に適用した場合は、
創傷治癒率が高く、皮膚の外傷、ひび、あかぎれ、ただ
れ、痔疾、火傷等を有効に改善、治療できることが明か
となった。

【００６８】実施例７クリーム：表７に示す組成及び下記製法でクリーム
を調製し、その美肌効果及び皮膚老化防止効果を調べ
た。この結果を表８に示す。

【００６９】（組成） *1 参考例２で製造したもの *2 三省製薬社製 *3 ペンタファーム社製

【００７０】（製法）Ａ. 成分(1)〜(8)、(11)及び(12)を混合し、加熱して７
０℃に保つ。Ｂ. 成分(9)、(10)及び（13）を混合し、加熱して７０
℃に保つ。Ｃ. ＡにＢを加えて混合し、３０℃まで冷却してクリー
ムを得た。

【００７１】（試験方法）被験クリーム１品につ
き、２８〜５４才の女性１５名をパネルとし、毎日、朝
と夜の２回、１２週間にわたって洗顔後に被験クリーム
の適量を顔面に塗布した。塗布による美肌及び皮膚老
化防止効果を実施例１と同様の基準によって評価した。
この結果を表８に示す。

【００７２】（結果）

【００７３】上記の結果に示された如く、本発明品７及
び８に代表されるアスタキサンチン類と細胞賦活剤を配
合した本発明組成物は、これを皮膚に適用することによ
り、肌のくすみ等を押え、美しい肌とするとともに、肌
のはり、つやが改善され、皮膚の老化を防止することが
明かとなった。

【００７４】実施例８化粧水：（処方）配合量（％）（1）ポリオキシエチレン（６０Ｅ.Ｏ.）硬化ヒマシ油１.０（2）エタノール１５.０（3）防腐剤０.１（4）ヒノキチオール０.０１（5）香料適量（6）アスタキサンチン類^* ０.０１（7）クエン酸０.１（8）クエン酸ナトリウム０.３（9）１,３−ブチレングリコール４.０（10）精製水残量 * 参考例２で製造したもの。

【００７５】（製法）Ａ. 成分(1)〜(6)を加熱、混合溶解する。Ｂ. 成分(7)〜(10)を加熱、混合溶解する。Ｃ. ＡとＢを混合して化粧水を得た。

【００７６】実施例９乳液：（処方）配合量（％）（1）ポリオキシエチレン（１０Ｅ.Ｏ.）１.０ソルビタンモノステアレート（2）ポリオキシエチレン（６０Ｅ.Ｏ.）０.５ソルビットテトラオレエート（3）グリセリルモノステアレート１.０（4）ステアリン酸０.５（5）ベヘニルアルコール０.５（6）スクワラン８.０（7）エイコサペンタエン酸５.０（8）防腐剤０.１（9）アスタキサンチン類^* ０.１（10）カルボキシビニルポリマー０.１（11）水酸化ナトリウム０.０５（12）エチルアルコール５.０（13）精製水残量（14）香料適量 * 参考例２で製造したもの。

【００７７】（製法）Ａ. 成分(10)〜(13)を加熱混合し、７０℃に保つ。Ｂ. 成分(1)〜(9)を加熱混合し、７０℃に保つ。Ｃ. ＢにＡを加えて混合し、均一に乳化する。Ｄ. Ｃを冷却後(14)を加え、均一に混合して乳液を得
た。

【００７８】実施例１０軟膏：（処方）配合量（％）（1）ステアリン酸１８.０（2）セタノール４.０（3）トリエタノールアミン２.０（4）グリセリン５.０（5）アスタキサンチン類^*1 １.０（6）乳酸^*2 １.０（7）精製水残量 *1 参考例２で製造したもの *2 和光純薬社製

【００７９】（製法）Ａ. 成分(3)、(4)及び(7)の一部を加熱混合し、７５℃
に保つ。Ｂ. 成分(1)、(2)及び(5)を加熱混合し、７５℃に保
つ。Ｃ. ＡをＢに徐々に加える。Ｄ. Ｃを冷却しながら(7)の残部で溶解した(6)を加え、
軟膏を得た。

【００８０】試験例３抗炎症効果及び美白効果：表９に示した薬剤及びエタノ
ール１５％（v/v）を含み、残部が精製水からなる化粧
水を調製し、有色モルモット背部に塗布して日焼けによ
る炎症及び色素沈着に対する効果を調べた。その結果を
表１０に示す。

【００８１】（試験方法）有色モルモット（各群１０
匹）の背部を剃毛し、麻酔下紫外線を照射した。紫外線
照射は、東芝株式会社製ＦＬ２０Ｓ・ＢＬＢランプとＦ
Ｌ２０Ｓ・Ｅ３０ランプを３本ずつ同時に照射し、紫外
線量は４.８×１０⁴ｅｒｇ／ｃｍ²とした。紫外線照射
の２４時間前と照射直後及び照射１２時間後、２４時間
後にモルモット背部の４ヵ所に試料を０.２ｍｌずつよ
く擦り込んだ。なお、紫外線照射前に塗布部位を温水
でよく洗浄した。照射の２４時間後に炎症の程度を、そ
して７日後に色素沈着の程度を観察した。

【００８２】 *1 参考例２で製造したもの。 *2 丸善製薬社製 *3 和光純薬社製 *4 丸善製薬社製

【００８３】（評価基準）炎症についての評価基準（抗炎症効果）０：炎症が全く認められない１：ごくわずか炎症が認められる２：炎症は認められるが非照射部位との境界は不明瞭３：炎症が認められ、非照射部位との境界は鮮明

【００８４】色素沈着についての評価基準（美白効果）０：色素沈着が全く認められない１：ごくわずか色素沈着が認められる２：色素沈着は認められるが非照射部位との境界は不
明瞭３：色素沈着が認められ、非照射部位との境界は鮮明

【００８５】上記評価基準に従い、それぞれの評点が１
点以下であるモルモットが１０匹中何匹いたかを数え、
以下の判定基準に従って判定した。

【００８６】（判定基準）［判定］［内容］著効１０匹中、評点１点以下のモルモット数が８匹以上である。有効１０匹中、評点１点以下のモルモット数が６匹以上である。やや有効１０匹中、評点１点以下のモルモット数が４匹以上である。無効１０匹中、評点１点以下のモルモット数が３匹以下である。

【００８７】

【００８８】表１０の結果より、アスタキサンチン類と
グリチルリチン酸ジカリウム、グアイアズレン、アロエ
抽出物等の抗炎症剤を配合した本発明組成物は、これを
皮膚に適用することにより、皮膚の炎症および色素沈着
を抑制することが明らかとなった。

【００８９】実施例１１クリーム：次に示す処方及び下記製法でクリームを
調製した。（処方）配合量（％）（1）ポリオキシエチレンモノステアレート(40E.O.) ２.０（2）グリセリルモノステアレート（自己乳化型）５.０（3）ステアリン酸５.０（4）ベヘニルアルコール０.５（5）スクワラン１５.０（6）イソオクタン酸セチル５.０（7）ブチルパラベン０.１（8）メチルパラベン０.１（9）１,３−ブチレングリコール５.０（10）グリチルリチン酸ジカリウム^*1 ０.２（11）アスタキサンチン類^*2 ０.５（12）精製水残量（13）香料適量 *1 丸善製薬社製 *2 参考例２で製造したもの

【００９０】（製法）Ａ. 成分(1)〜(7)及び(11)を７０℃にて加熱溶解する。Ｂ. 成分(8)〜(10)及び(12)を７０℃にて加熱溶解す
る。Ｃ. ＡをＢに加え、乳化する。Ｄ. Ｃに成分(13)を加え、冷却してクリームを得る。

【００９１】実施例１２乳液：次に示す処方及び下記製法で乳液を調製し
た。（処方）配合量（％）（1）ポリオキシエチレンソルビタン１.０モノステアレート(10 E.O) （2）ポリオキシエチレンソルビット０.５テトラオレエート(60 E.O) （3）グリセリルモノステアレート１.０（4）ステアリン酸０.５（5）ベヘニルアルコール０.５（6）精製アボガド油４.０（7）トリ２−エチルヘキサン酸グリセリル４.０（8）ブチルパラベン０.１（9）アスタキサンチン類^*1 １.０（10）アロエ抽出物^*2 ０.２（11）メチルパラベン０.１（12）カルボキシビニルポリマー０.０７（13）１,３−ブチレングリコール５.０（14）精製水残量（15）水酸化ナトリウム０.０２５（16）精製水７.５（17）香料適量 *1 参考例２で製造したもの。 *2 丸善製薬社製

【００９２】（製法）Ａ. 成分(1)〜(9)を７０℃にて加熱溶解する。Ｂ. 成分(10)〜(14)を７０℃にて加熱溶解する。Ｃ. ＡをＢに加え、乳化する。Ｄ. Ｃに(15)〜(17)を加え、冷却して乳液を得る。

【００９３】実施例１３化粧水：次に示す処方及び下記製法で化粧水を調製
した。（処方）配合量（％）（1）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(60E.O) １.０（2）香料適量（3）エタノール１０.０（4）メチルパラベン０.１（5）カミツレ抽出物^*2 ０.３（6）クエン酸０.１（7）クエン酸ナトリウム０.３（8）１,３−ブチレングリコール５.０（9）アスタキサンチン類^*1 ０.０１（10）精製水残量 *1 参考例２で製造したもの。 *2 一丸ファルコス社製

【００９４】（製法）Ａ. 成分(1)〜(4)及び(9)を混合溶解する。Ｂ. 成分(5)〜(8)及び(10)を混合溶解する。Ｃ. ＢをＡに加え、撹拌して化粧水を得る。

【００９５】参考例３植物抽出物の製造：ソウハクヒ（日局）、クジン（クラ
ラ）（日局）、トウキ（日局）、ホップ（花穂）の各１
０ｇにそれぞれ７０％（v/v）エチルアルコール１００
ｍｌを加え、室温で時々撹拌しながら３日間抽出し、濾
過して各植物抽出物を得た。

【００９６】試験例４チロシナーゼ活性阻害試験：下記方法により、参考例２
で得た抽出物の０.５％（W/V）溶液及び参考例３で得た
抽出物について、単独またはそれらを組み合わせた試料
のチロシナーゼ活性阻害率を調べた。すなわち、各試
料に酵素溶液［シグマ社製、２８,０００単位のチロシ
ナーゼ１０ｍｇを０.１Ｍリン酸緩衝液（ｐＨ６.８）２
０ｍｌに溶解したもの］０.１ｍｌを加え、さらに０.１
Ｍリン酸緩衝液（ｐＨ６.８）を加え４.０ｍｌとし、こ
れを２５℃にて１０分間インキュベートした。

【００９７】次いで、これにあらかじめ２５℃に保って
おいた基質溶液［Ｌ−ＤＯＰＡ（東京化成）１９８.０
ｍｇを０.１Ｍリン酸緩衝液（ｐＨ６.８）１００ｍｌに
溶解したもの］１.０ｍｌを加え、１０分間反応せしめ
た。反応後、４７５ｎｍにおける吸光度（ＯＤ_s）を測
定した。同様に、加熱失活させた前記酵素を用いて反
応させた時の吸光度（ＯＤ_HE）及び試料無添加のときの
吸光度（ＯＤ_B）を測定し、次式よりチロシナーゼ活性
の活性阻害率を算出した。

【００９８】ＯＤ_S ：試料吸光度ＯＤ_B ：試料無添加時の吸光度ＯＤ_HE：酵素不活性時の吸光度この結果を表１１に示す。

【００９９】 * 参考例２で製造したもの。

【０１００】表１１から明かな如く、アスタキサンチン
類とチロシナーゼ活性阻害剤を組み合わせた場合には、
アスタキサンチン類またはチロシナーゼ活性阻害剤を単
独で用いた場合よりチロシナーゼ活性阻害作用が高く、
相乗的な美白効果を示した。従って、アスタキサンチン
類とチロシナーゼ活性阻害剤を組合わせた本発明組成物
は、これを肌に適用することにより、極めて優れたチロ
シナーゼ活性阻害作用を発揮し、日やけ等による肌の黒
色化、シミ、ソバカスなどを効果的に抑制する。

【０１０１】実施例１４乳液：表１２に示す組成の乳液を製造し、美白効
果について評価した。この結果を表１３に示す。

【０１０２】 *1 参考例２で製造したもの *2 システイン（和光純薬社製）を１.０ｍｇ／ｍｌの濃度になるように水で希釈して、用いた。 *3 参考例３で製造したもの。

【０１０３】＜製法＞Ａ. (6)〜(10)、(14)及び(15)を加熱混合し、７０℃に
保つ。Ｂ. (1)〜(5)、(11)及び(12)を加熱混合し、７０℃に保
つ。Ｃ. ＢをＡに加えて混合し、さらに(13)を加え、均一に
乳化し、３０℃まで冷却して乳液を得る。

【０１０４】＜美白効果試験＞被験乳液１品につき、
２５〜５０才の女性１５名をパネルとし、毎日、朝と夜
の２回、洗顔後に被験乳液を、それぞれ適量顔面に１２
週間にわたって塗布することにより、使用テストを行な
い、次の基準で評価した。評価基準；有効：シミ、ソバカスが目立たなくなった。やや有効：シミ、ソバカスがあまり目立たなくなっ
た。無効：変わらない。

【０１０５】

【０１０６】表１３から明かな如く、アスタキサンチン
類とチロシナーゼ活性阻害剤を組合わせて配合した本発
明品の１２、１３は、これらを全く含まない比較品２０
と比較した場合はもとより、アスタキサンチン類または
チロシナーゼ活性阻害剤を単独で配合した比較品２１〜
２３と比べても、シミ・ソバカスを目立たなくする効果
に優れ、顕著な美白効果を示した。従って、アスタキサ
ンチン類とチロシナーゼ活性阻害剤を組合わせて配合し
た本発明組成物を肌に適用することにより、シミ、ソバ
カス等を抑制できる。

【０１０７】実施例１５化粧水：＜処方＞配合量（％） (1) グリセリン５.０ (2) １,３−ブチレングリコール６.５ (3) ポリオキシエチレンソルビタン１.２モノラウリン酸エステル(20E.O.) (4) エチルアルコール８.０ (5) アスタキサンチン類^*1 ０.０１ (6) ヨクイニン抽出物^*2(乾燥固形分として) ０.０５ (7) 防腐剤適量 (8) 香料適量 (9) 精製水残量 *1 参考例２で製造したもの。 *2 丸善製薬社製

【０１０８】＜製法＞Ａ. (3)、(4)、(5)、(7)及び(8)を混合溶解する。Ｂ. (1)、(2)、(6)及び(9)を混合溶解する。Ｃ. ＡとＢを混合して均一にし、化粧水を得た。

【０１０９】実施例１６クリーム：＜処方＞配合量（％） (1) ミツロウ６.０ (2) セタノール５.０ (3) 還元ラノリン５.０ (4) スクワラン３０.０ (5) グリセリンモノステアレート４.０ (6) 親油型モノステアリン酸グリセリン２.０ (7) ポリオキシエチレンソルビタン２.０モノラウリン酸エステル(20E.O.) (8) アスタキサンチン類^*1 １.０ (9) ソウハクヒ抽出物^*2(乾燥固形分として) ０.２ (10) 防腐剤０.３ (11) 香料０.０５ (12) 精製水残量 *1 参考例２で製造したもの *2 丸善製薬社製

【０１１０】＜製法＞Ａ. (1)〜(8)、(10)及び(11)を混合し、加熱して７０℃
に保つ。Ｂ. (9)及び(12)を混合し、加熱して７０℃に保つ。Ｃ. ＡにＢを加え、混合した後、冷却してクリームを得
た。

【０１１１】実施例１７洗浄料：＜処方＞配合量（％） (1) ステアリン酸１０.０ (2) パルミチン酸８.０ (3) ミリスチン酸１２.０ (4) ラウリン酸４.０ (5) オレイルアルコール１.５ (6) 精製ラノリン１.０ (7) 香料０.１ (8) 防腐剤０.２ (9) グリセリン１８.０ (10) 水酸化カリウム６.０ (11) アスタキサンチン類^*1 ０.２ (12) ホップ抽出物^*2 ０.０１ (13) 精製水残量 *1 参考例２で製造したもの。 *2 香栄興業社製

【０１１２】＜製法＞Ａ. (9)、(10)及び(13)を混合し、７０℃に加熱する。Ｂ. (1)〜(6)、(8)及び(11)を混合し、７０℃に加熱す
る。Ｃ. ＡにＢを加え、暫く７０℃に保ち、けん化反応が終
了してから、５０℃まで冷却し、(7)及び(12）を加え、
冷却して洗浄料を得た。

【０１１３】実施例１８乳液：表１４に示す組成及び下記製法で乳液を調製
し、その肌荒れ改善効果を調べた。この結果を表１５
に示す。

【０１１４】（組成） *1 参考例２で製造したもの。 *2 日光ケミカルズ製 *3 高研製

【０１１５】（製法）Ａ. (6)、(8)〜(10)及び(14)の各成分を加熱混合し、７
０℃に保つ。Ｂ. (1)〜(5)、(7)、(11)及び(12)の各成分を加熱混合
し、７０℃に保つ。Ｃ. 上記Ｂを先のＡに加えて混合し、成分(13)を加えて
均一に乳化し、３０℃まで冷却して乳液を得た。

【０１１６】（試験方法）被験乳液１品につき、
２４〜４５才の健常人１５名をパネルとし、実験的な荒
れ肌を惹起する前の肌状態をミクロスコープカメラで撮
影し、下記基準によりそのスコアを求めた。実験的な
荒れ肌は、上腕屈側部をエーテル、アセトン（１：１）
混液で処理することにより惹起した。さらにその後は、
７日間にわたって毎日、朝と夜の２回被験乳液を塗布
し、荒れ肌惹起の３、５及び７日後に前記と同様肌状態
のスコアを求めた。

【０１１７】肌状態スコア：［スコア］［状態］１肌の皮溝が不鮮明であり、角質のはがれが認められる。２肌の皮溝がやや不鮮明であるかまたは一方向性が強い。３肌の皮溝は認められるが、浅いかまたは一方向性が強い。４肌の皮溝が認められるかまたはやや網目状である。５肌の皮溝がはっきり認められるかまたはきれいな網目状である。

【０１１８】（結果）

【０１１９】表１５の結果に示される如く、本発明品１
４に代表されるアスタキサンチン類とムコ多糖類を組合
せた本発明組成物および本発明品１５に代表されるアス
タキサンチン類とタンパク質を組合せた本発明組成物
は、これらを皮膚に適用することにより、肌の荒れを改
善できることが明らかになった。

【０１２０】実施例１９クリーム：表１６に示す組成及び下記製法でクリー
ムを調製し、その美肌効果を調べた。この結果を表１７
に示す。

【０１２１】（組成） *1 参考例２で製造したもの *2 生化学工業社製 *3 一丸ファルコス社製

【０１２２】（製法）Ａ. 成分(1)〜(8)、(11)及び(12)を混合し、加熱して７
０℃に保つ。Ｂ. 成分(9)、(10)及び(13)を混合し、加熱して７０℃
に保つ。Ｃ. ＡにＢを加え、混合した後、冷却してクリームを得
た。

【０１２３】（試験方法）被験クリーム１品につ
き、２７〜５４歳の女性１５名をパネルとし、毎日朝と
夜の２回、１２週間にわたって洗顔後に被験クリームの
適量を顔面に塗布した。塗布による美肌効果を以下の基
準によって評価した。

【０１２４】（評価基準）美肌効果：［評価］［内容］有効肌のくすみが目立たなくなった。やや有効肌のくすみがあまり目立たなくなった。無効使用前と変化なし。

【０１２５】（結果）

【０１２６】表１７の結果に示される如く、本発明品１
６に代表されるアスタキサンチン類とムコ多糖類を組合
せた本発明組成物および本発明品１７に代表されるアス
タキサンチン類とタンパク質を組合せた本発明組成物
は、これらを皮膚に適用することにより、肌の「くす
み」等の発生を防止、改善することができ、美しい肌と
することができることが明かとなった。

【０１２７】実施例２０化粧水：次に示す処方及び下記製法で化粧水を調製
した。（処方）配合量（％）（1）グリセリン５.０（2）１,３−ブチレングリコール６.５（3）ポリオキシエチレンソルビタン１.２モノラウリン酸エステル(20E.O.) （4）エチルアルコール８.０（5）アスタキサンチン類^*1 ０.００５（6）コラーゲン^*2 ０.５（7）防腐剤適量（8）香料適量（9）精製水残量 *1 参考例２で製造したもの。 *2 高研製

【０１２８】（製法）Ａ. 成分(3)〜(5)、(7)及び(8)を混合溶解する。Ｂ. 成分(1)、(2)、(6)及び(9)を混合溶解する。Ｃ. ＡとＢを混合して均一にし、化粧水を得た。

【０１２９】実施例２１パック：次に示す処方及び下記製法でパックを調製
した。（処方）配合量（％）（1）ポリビニルアルコール２０.０（2）エチルアルコール２０.０（3）グリセリン５.０（4）カオリン６.０（5）アスタキサンチン類^*1 ０.５（6）ヒアルロン酸ナトリウム^*2 ０.０１（7）防腐剤０.２（8）香料０.０５（9）精製水残量 *1 参考例２で製造したもの。 *2 キューピー製

【０１３０】（製法）Ａ. 成分(1)、(3)、(4)、(6)及び(9)を混合し、７０℃
に加熱し、撹拌する。Ｂ. 成分(2)、(5)、(7)及び(8)を混合する。Ｃ. 上記Ｂを先のＡに加え、混合した後、冷却してパッ
クを得た。

【０１３１】実施例２２洗浄料：次に示す処方及び下記製法で洗浄料を調
製した。（処方）配合量（％）（1）ステアリン酸１０.０（2）パルミチン酸８.０（3）ミリスチン酸１２.０（4）ラウリン酸４.０（5）オレイルアルコール１.５（6）精製ラノリン１.０（7）香料０.１（8）防腐剤０.２（9）グリセリン１８.０（10）水酸化カリウム６.０（11）アスタキサンチン類^*1 ０.５（12）ケラチン加水分解液^*2 ０.０５（13）精製水残量 *1 参考例２で製造したもの。 *2 成和化成製

【０１３２】（製法）Ａ. 成分(9)、(10)及び(13)を混合し、７０℃に加熱す
る。Ｂ. 成分(1)〜(6)、(8)及び(11)を混合し、７０℃に加
熱する。Ｃ. 上記Ｂを先のＡに加え、しばらく７０℃に保ち、け
ん化反応が終了後、５０℃まで冷却し、成分(7)及び(1
2)を加え、冷却して洗浄料を得た。

【０１３３】実施例２３ヘアトニック：次に示す処方及び下記製法でヘアトニッ
クを調製した。（処方）配合量（％）（1）アスタキサンチン類^*1 ０.１（2）カミツレ抽出物^*2 ０.３（3）メントール０.１（4）エタノール４０.０（5）香料適量（6）精製水残量 *1 参考例２で製造したもの。 *2 一丸ファルコス社製

【０１３４】（製法）Ａ. 成分(1)及び(3)〜(5)を混合溶解する。Ｂ. 成分(2)及び(6)を混合溶解する。Ｃ. ＢにＡを加えて均一に混合し、ヘアトニックを得
た。

【０１３５】

【発明の効果】本発明によれば、薬効剤の本来有する性
能を十分に発揮させることができる。例えば、薬効剤と
して活性酸素除去剤や抗酸化剤を含有する本発明の組成
物は、優れた活性酸素除去作用を有し、肌荒れ改善や、
皮膚老化防止等に安定で且つ優れた効果を有するので、
紫外線による皮膚中での活性酸素生成に起因する過酸化
脂質の生成、炎症、黒化、老化等に対し、極めて高い予
防効果を有するものである。一方、薬効剤として細胞賦
活剤を含有する本発明の組成物は、優れた細胞賦活作用
を有するため、皮膚の老化防止、外傷、ひび、あかぎ
れ、ただれ、痔疾、火傷などの改善、創傷治癒促進等に
有効なものである。

【０１３６】また、薬効剤として抗炎症剤やチロシナー
ゼ活性阻害剤を含有する本発明の組成物は、安定で且つ
優れた抗炎症作用及び美白作用を有するため、皮膚の炎
症や色素沈着に高い抑制効果を発揮し、日やけなどによ
る皮膚の黒色化、シミ、ソバカスの防止・改善等に有効
である。更に、薬効剤として保湿剤を含有する本発明の
組成物は、安定で且つ優れた肌荒れ改善作用を有するた
め、肌の「くすみ」等の発生の防止、改善に有効なもの
である。このように、本発明の組成物は、薬効剤の本来
有する性能を十分に発揮させることができるので、美容
や医療において極めて有用なものである。以上

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号庁内整理番号ＦＩ技術表示箇所Ａ６１Ｋ 7/00 Ａ６１Ｋ 7/00 ＫＪＵ 7/48 7/48 31/045 31/045 31/07 31/07 31/095 31/095 31/19 31/19 31/21 31/21 31/35 31/35 31/355 31/355 31/375 31/375 31/40 31/40 31/415 31/415 31/44 31/44 31/51 31/51 31/525 31/525 31/575 31/575 31/59 31/59 31/70 31/70 31/715 31/715 31/725 31/725 33/00 33/00 35/14 35/14 Ｚ 35/28 35/28 35/50 35/50 35/64 35/64 35/74 35/74 Ｚ 35/78 35/78 ＢＣ 35/84 35/84 Ａ 38/00 45/06 ＡＤＡ 38/44 ＡＥＤ 37/02 45/06 ＡＤＡ 37/50 ＡＥＤ (72)発明者近藤千春東京都北区栄町48番18号株式会社コーセー研究所内 (72)発明者妹尾正巳東京都北区栄町48番18号株式会社コーセー研究所内 (72)発明者山下栄次徳島県徳島市北矢三町３−５−46−301

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】次の成分（Ａ）及び（Ｂ）（Ａ）アスタキサンチン類（Ｂ）活性酸素除去剤、抗酸化剤、細胞賦活剤、抗炎症
剤、チロシナーゼ活性阻害剤及び保湿剤から選ばれる薬
効剤の一種又は二種以上を含有することを特徴とする組成物。
【請求項２】薬効剤が活性酸素除去剤である請求項第
１項記載の組成物。
【請求項３】活性酸素除去剤が、ＳＯＤ、マンニトー
ル、ハイドロキノン、ビリルビン、コレステロール、ト
リプトファン、ヒスチジン、クエルセチン、クエルシト
リン、没食子酸、没食子酸誘導体、イチョウ抽出物等の
フラボノイドを成分中に含む植物抽出物、ゴカヒ抽出
物、ヤシャジツ抽出物及びジコッピ抽出物から選ばれた
ものである請求項第２項記載の組成物。
【請求項４】薬効剤が抗酸化剤である請求項第１項記
載の組成物。
【請求項５】抗酸化剤が、ビタミンＡ類及びそれらの
誘導体並びにそれらの塩、ビタミンＢ類及びそれらの誘
導体並びにそれらの塩、ビタミンＣ及びその誘導体並び
にそれらの塩、ビタミンＤ類及びそれらの誘導体並びに
それらの塩、ビタミンＥ及びその誘導体並びにそれらの
塩、グルタチオン及びその誘導体並びにそれらの塩、Ｂ
ＨＴ及びＢＨＡから選ばれたものである請求項第４項記
載の組成物。
【請求項６】薬効剤が細胞賦活剤である請求項第１項
記載の組成物。
【請求項７】細胞賦活剤が、デオキシリボ核酸及びそ
の塩、アデノシン三リン酸、アデノシン一リン酸などの
アデニル酸誘導体及びそれらの塩、リボ核酸及びその
塩、グアニン、キサンチン及びそれらの誘導体並びにそ
れらの塩などの核酸関連物質；血清除蛋白抽出物、脾臓
抽出物、胎盤抽出物、鶏冠抽出物、ローヤルゼリーなど
の動物由来の抽出物；酵母抽出物、乳酸菌抽出物、ビフ
ィズス菌抽出物、霊芝抽出物などの微生物由来の抽出
物；ニンジン抽出物、センブリ抽出物、ローズマリー抽
出物、オウバク抽出物、ニンニク抽出物、ヒノキチオー
ル、セファランチンなどの植物由来の抽出物；α−また
はγ−リノレイン酸、エイコサペンタエン酸及びそれら
の誘導体、コハク酸及びその誘導体並びにそれらの塩、
エストラジオール及びその誘導体並びにそれらの塩、グ
リコール酸、乳酸、リンゴ酸、クエン酸、サリチル酸な
どのα−ヒドロキシ酸及びそれらの誘導体並びにそれら
の塩から選ばれたものである請求項第６項記載の組成
物。
【請求項８】薬効剤が抗炎症剤である請求項第１項記
載の組成物。
【請求項９】抗炎症剤が、グリチルリチン酸、グリチ
ルレチン酸、メフェナム酸、フェニルブタゾン、インド
メタシン、イブプロフェン、ケトプロフェン、アラント
イン、グアイアズレン及びそれらの誘導体並びにそれら
の塩、ε−アミノカプロン酸、酸化亜鉛、ジクロフェナ
クナトリウム、アロエ抽出物、サルビア抽出物、アルニ
カ抽出物、カミツレ抽出物、シラカバ抽出物、オトギリ
ソウ抽出物、ユーカリ抽出物及びムクロジ抽出物から選
ばれたものである請求項第８項記載の組成物。
【請求項１０】薬効剤がチロシナーゼ活性阻害剤であ
る請求項第１項記載の組成物。
【請求項１１】チロシナーゼ活性阻害剤が、システイ
ン及びその誘導体並びにその塩、センプクカ抽出物、ケ
イケットウ抽出物、サンペンズ抽出物、ソウハクヒ抽出
物、トウキ抽出物、イブキトラノオ抽出物、クララ抽出
物、サンザシ抽出物、シラユリ抽出物、ホップ抽出物、
ノイバラ抽出物及びヨクイニン抽出物から選ばれたもの
である請求項第１０項記載の組成物。
【請求項１２】薬効剤が保湿剤である請求項第１項記
載の組成物。
【請求項１３】保湿剤がムコ多糖類及び／又はタンパ
ク質である請求項第１２項記載の組成物。
【請求項１４】ムコ多糖類が、ヒアルロン酸、コンド
ロイチン硫酸、デルマタン硫酸、ヘパラン硫酸、ヘパリ
ン及びケラタン硫酸並びにこれらの塩類から選ばれたも
のである請求項第１３項記載の組成物。
【請求項１５】タンパク質が、コラーゲン、エラスチ
ン、ケラチン及びこれらの誘導体並びにその塩類から選
ばれたものである請求項第１３項記載の組成物。
【請求項１６】皮膚外用剤である請求項第１項ないし
第１５項のいずれかの項記載の組成物。
【請求項１７】化粧品である請求項第１項ないし第１
５項のいずれかの項記載の組成物。
【請求項１８】外用医薬品である請求項第１項ないし
第１５項のいずれかの項記載の組成物。