JPH09291011A

JPH09291011A - 外用に適する組成物

Info

Publication number: JPH09291011A
Application number: JP8127955A
Authority: JP
Inventors: Chiharu Kondo; 千春近藤; Masami Senoo; 正巳妹尾
Original assignee: Kose Corp
Current assignee: Kose Corp
Priority date: 1996-04-24
Filing date: 1996-04-24
Publication date: 1997-11-11

Abstract

(57)【要約】【課題】薬効成分を配合した化粧品、外用医薬品等の
外用に適する組成物では、薬効成分の効果が十分でなか
ったり、あるいは、製剤中で変質するなどして所期の薬
効が得られない場合が多く、その改善が望まれていた。【解決手段】本来薬効剤の有する作用が十分に発揮さ
れる組成物として、次の成分（Ａ）及び（Ｂ）（Ａ）リンゴ抽出物（Ｂ）チロシナーゼ活性阻害剤、活性酸素除去剤、抗酸
化剤、細胞賦活剤、抗炎症剤及び保湿剤から選ばれる薬
効剤の一種又は二種以上を含有する組成物を提供する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、外用に適した組成
物に関し、更に詳細にはリンゴ抽出物と薬効剤を配合し
た化粧品、外用医薬品等外用に適する組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】従来より、乳液、クリーム、化粧水、パ
ック、洗浄料等の化粧品や、軟膏剤、分散液、クリーム
剤、外用液剤等の外用医薬品には、これらに所定の薬効
を付与することを目的として薬効成分が加えられてい
る。例えば、日焼け等により生じる皮膚の黒化や炎症、
色素沈着により生ずるシミ、ソバカス等の現象を防止す
るために、カラミン等や、アスコルビン酸類、グルタチ
オン、コロイドイオウ、ハイドロキノン、シンナミック
アルデヒド等が配合されており、また、肌荒れ改善、皮
膚老化防止、細胞賦活の他、切創やひげそり後の傷の治
療、ひび、あかぎれ、ただれ、痔疾、火傷などの改善等
の創傷治療を目的に、アラントイン、アロエ抽出物、人
参抽出物、シコンエキス、胎盤抽出物、牛血液除蛋白
物、発酵代謝物等の薬効成分が配合されている。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、これら
の薬効成分を配合した化粧品、外用医薬品等の外用に適
する組成物（以下、「外用組成物」ということがある）
では、薬効成分の効果が十分でなかったり、あるいは、
製剤中で変質するなどして所期の薬効が得られない場合
が多く、その改善が望まれていた。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、外用組成
物の薬効成分の効果を向上させるべく鋭意検討を行った
結果、リンゴ抽出物と薬効剤を組み合わせれば、本来薬
効剤の有する作用が十分発揮されることを見出し、本発
明を完成した。

【０００５】すなわち、本発明は、次の成分（Ａ）及び
（Ｂ）（Ａ）リンゴ抽出物（Ｂ）チロシナーゼ活性阻害剤、活性酸素除去剤、抗酸
化剤、細胞賦活剤、抗炎症剤及び保湿剤から選ばれる薬
効剤の一種又は二種以上を含有する組成物を提供するものである。

【０００６】

【発明の実施の形態】本発明の（Ａ）成分であるリンゴ
抽出物は、リンゴ（セイヨウリンゴともいう。）；Malu
s domestica Borkhausen (Rosaceae) の果実（生）か
ら抽出溶媒を用いて抽出する。その調製法は特に限定さ
れないが、例えば種々の適当な溶媒を用いて低温もしく
は室温〜加温下で抽出される。

【０００７】抽出溶媒としては、例えば水；メチルアル
コール、エチルアルコール等の低級１価アルコール；グ
リセリン、プロピレングリコール、１，３−ブチレング
リコール等の液状多価アルコール等の１種または２種以
上を用いることができる。また、抽出方法としては洗浄
した原料を抽出溶媒とともに混合破砕し、そのまま浸漬
して抽出し、必要に応じて減圧濃縮や遠心分離および濾
過などを行う方法が挙げられる。好ましい抽出方法の例
としては、含水濃度２０〜７０％（ｖ／ｖ）の１，３−
ブチレングリコールまたはエチルアルコールを用い、低
温にて１０〜３０日間抽出を行ったのち濾過し、得られ
た濾液をさらに１０日間放置して熟成させ、再び濾過を
行う方法が挙げられる。

【０００８】本発明組成物におけるリンゴ抽出物の含有
量は、乾燥固形分として好ましくは０．００００１〜１
重量％（以下単に「％」で示す）の範囲であり、抽出エ
キスとして好ましくは０．００１〜２０重量％であり、
より好ましくは０．０１〜１０％の範囲である。この範
囲であれば、チロシナーゼ活性阻害剤、活性酸素除去
剤、抗酸化剤、細胞賦活剤、抗炎症剤及び保湿剤の効果
を相加的もしくは相乗的に高めることができる。

【０００９】一方、本発明の（Ｂ）成分の薬効剤は、チ
ロシナーゼ活性阻害剤、活性酸素除去剤、抗酸化剤、細
胞賦活剤、抗炎症剤及び保湿剤から選ばれるものである
が、具体的な薬効剤としては、それぞれ以下に示すもの
が挙げられる。

【００１０】（チロシナーゼ活性阻害剤）チロシナーゼ
活性阻害剤としては、例えば、システイン及びその誘導
体（例えば、Ｎ，Ｎ‘−ジアセチルシスチンジメチル
等）並びにその塩、グラブリジン、グラブレン、リクイ
リチン、イソリクイリチン及びこれらを含有するカンゾ
ウ抽出物、センプクカ抽出物、ケイケットウ抽出物、サ
ンペンズ抽出物、ソウハクヒ抽出物、トウキ抽出物、イ
ブキトラノオ抽出物、クララ抽出物、サンザシ抽出物、
シラユリ抽出物、ホップ抽出物、ノイバラ抽出物及びヨ
クイニン抽出物等が挙げられる。

【００１１】上記チロシナーゼ活性阻害剤のうち、特に
好ましいものとしては、システイン及びその誘導体（例
えば、Ｎ，Ｎ‘−ジアセチルシスチンジメチル等）並び
にその塩、グラブリジン、グラブレン、リクイリチン、
イソリクイリチン及びこれらを含有するカンゾウ抽出物
が挙げられる。

【００１２】（活性酸素除去剤及び抗酸化剤）活性酸素
除去剤としては、例えば、ＳＯＤ、マンニトール、ベー
ターカロチン等のカロテノイド類、ハイドロキノン、ビ
リルビン、コレステロール、トリプトファン、ヒスチジ
ン、クエルセチン、クエルシトリン、カテキン、カテキ
ン誘導体、没食子酸、没食子酸誘導体、オウゴン抽出物
及びイチョウ抽出物などのフラボノイドを成分中に含む
植物抽出物、ユキノシタ抽出物、ゴカヒ抽出物、ヤシャ
ジツ抽出物、ジコッピ抽出物等が挙げられる。

【００１３】また抗酸化剤としては、例えば、ビタミン
Ａアセテート、ビタミンＡパルミテート等のビタミンＡ
類及びそれらの誘導体並びにそれらの塩、ビタミンＢ類
及びそれらの誘導体並びにそれらの塩、リン酸−Ｌ−ア
スコルビルマグネシウム、Ｌ−アスコルビン酸硫酸エス
テル二ナトリウム、ビタミンＣジパルミテート等のビタ
ミンＣ及びその誘導体並びにそれらの塩、ビタミンＤ類
及びそれらの誘導体並びにそれらの塩、ビタミンＥリノ
レート等のビタミンＥ及びその誘導体並びにそれらの
塩、グルタチオン及びその誘導体並びにそれらの塩、Ｂ
ＨＴ及びＢＨＡ等が挙げられる。

【００１４】上記活性酸素除去剤及び抗酸化剤のうち、
特に好ましいものとしては、マンニトール、ベーターカ
ロチン、ビタミンＣ及びその誘導体並びにそれらの塩、
ビタミンＥ及びその誘導体並びにそれらの塩が挙げられ
る。

【００１５】（細胞賦活剤）細胞賦活剤としては、例え
ば、デオキシリボ核酸及びその塩、アデノシン三リン
酸、アデノシン一リン酸などのアデニル酸誘導体及びそ
れらの塩、リボ核酸及びその塩、グアニン、キサンチン
及びそれらの誘導体並びにそれらの塩などの核酸関連物
質；血清除蛋白抽出物、脾臓抽出物、胎盤抽出物、鶏冠
抽出物、ローヤルゼリーなどの動物由来の抽出物；酵母
抽出物、乳酸菌抽出物、ビフィズス菌抽出物、霊芝抽出
物などの微生物由来の抽出物；ニンジン抽出物、センブ
リ抽出物、ローズマリー抽出物、オウバク抽出物、ニン
ニク抽出物、ヒノキチオール、セファランチンなどの植
物由来の抽出物；α−またはγ−リノレン酸、エイコサ
ペンタエン酸及びそれらの誘導体、コハク酸及びその誘
導体並びにそれらの塩、エストラジオール及びその誘導
体並びにそれらの塩、グリコール酸、乳酸、サリチル酸
などのα−ヒドロキシ酸及びそれらの誘導体並びにそれ
らの塩等を挙げることができる。

【００１６】これら細胞賦活剤のうち、特に好ましいも
のとしては、デオキシリボ核酸及びその塩、アデノシン
三リン酸及びその塩、血清除蛋白抽出物、胎盤抽出物、
酵母抽出物、ニンジン抽出物、乳酸、コハク酸及びその
誘導体並びにそれらの塩が挙げられる。

【００１７】（抗炎症剤）抗炎症剤としては、グリチル
リチン酸、グリチルレチン酸、メフェナム酸、フェニル
ブタゾン、インドメタシン、イブプロフェン、ケトプロ
フェン、アラントイン、グアイアズレン及びそれらの誘
導体並びにそれらの塩、ε−アミノカプロン酸、酸化亜
鉛、ジクロフェナクナトリウム、アロエ抽出物、シコン
抽出物、サルビア抽出物、アルニカ抽出物、カミツレ抽
出物、シラカバ抽出物、オトギリソウ抽出物、ユーカリ
抽出物、ムクロジ抽出物等が挙げられる。

【００１８】これらの抗炎症剤のうち、特に好ましいも
のは、グリチルリチン酸、グリチルレチン酸、グアイア
ズレン及びそれらの誘導体並びにそれらの塩、ε−アミ
ノカプロン酸、アロエ抽出物、シコン抽出物、カミツレ
抽出物である。

【００１９】（保湿剤）保湿剤としては、ヒアルロン
酸、コンドロイチン硫酸、デルマタン硫酸、ヘパラン硫
酸、ヘパリン及びケラタン硫酸などのムコ多糖類及びそ
れらの塩、コラーゲン、エラスチン、ケラチンなどのタ
ンパク質及びそれらの誘導体並びにそれらの塩、ソルビ
トール、イノシトール、トレハロース、尿素、ピロリド
ンカルボン酸およびその塩等があげられる。

【００２０】これら保湿剤のうち、特に好ましいもの
は、皮膚の構成成分であり、従来から化粧料に配合され
ているヒアルロン酸、コンドロイチン硫酸、デルマタン
硫酸、ヘパラン硫酸、ヘパリン及びケラタン硫酸などの
ムコ多糖類及びそれらの塩、コラーゲン、エラスチン、
ケラチンなどのタンパク質及びそれらの誘導体並びにそ
れらの塩である。これらの各成分は、その起源について
特に制約はなく、動物由来、微生物由来、合成品のいず
れであってもよい。また、その抽出方法、精製処理方法
等、製法についても特に制約はない。

【００２１】上記（Ｂ）成分の薬効剤の本発明の組成物
への配合量は、、薬効剤の種類により相違するが、以下
に示す範囲とすることが好ましい。この範囲であれば、
（Ａ）成分のリンゴ抽出物と組み合わせた場合、薬効剤
が本来有する効能を十分に発揮させることができる。

【００２２】すなわち、本発明組成物におけるチロシナ
ーゼ活性阻害剤の配合量は、乾燥固形分として好ましく
は０．０００１〜１０％であり、より好ましくは０．０
０１〜５％の範囲である。この範囲であればチロシナー
ゼ活性阻害剤単独で用いた場合より優れたチロシナーゼ
活性阻害効果を示し、かつ、使用感の良好な組成物が得
られる。

【００２３】活性酸素除去剤の配合量は、好ましくは
０．００００１〜５％、より好ましくは０．００１〜３
％の範囲である。この範囲であればより優れた活性酸素
除去効果の発現がみられ、かつ、優れた使用感の組成物
が得られる。

【００２４】抗酸化剤の配合量は、好ましくは０．００
００１〜５％、より好ましくは０．００１〜３％の範囲
である。この範囲であればより優れた抗酸化効果の発現
がみられ、かつ、優れた使用感の組成物が得られる。

【００２５】細胞賦活剤の配合量は、経時安定性の点か
ら好ましくは０．００１〜５％、より好ましくは０．０
１〜３％の範囲であり、この範囲であれば優れた細胞賦
活効果がみられ、かつ、優れた使用感の組成物が得られ
る。

【００２６】また、優れた抗炎症効果効果の発現がみら
れ、かつ、優れた使用感の組成物が得られる抗炎症剤の
配合量としては、０．０００１〜５％の範囲が好まし
く、０．０１〜３％の範囲がより好ましい。

【００２７】更にまた、保湿剤であるムコ多糖類及び／
又はタンパク質の本発明組成物中の配合量は、好ましく
は０．０００１〜５％、より好ましくは０．００１〜３
％の範囲である。この範囲であればより優れた保湿効果
が発現し、かつ、優れた使用感の組成物が得られる。

【００２８】これらのチロシナーゼ活性阻害剤、活性酸
素除去剤、抗酸化剤、細胞賦活剤、抗炎症剤及び保湿剤
は、一種又は二種以上組み合わせて用いることができ
る。

【００２９】本発明の組成物は、常法に従い、必須成分
である（Ａ）成分と（Ｂ）成分とを通常の外用組成物と
して知られる種々の形態の基剤に配合して調製すること
ができる。

【００３０】組成物の形態の例としては、特に限定され
ず、例えば、乳液、クリーム、化粧水、パック、洗浄
料、口紅・ファンデーションなどのメーキャップ化粧
料、頭皮・毛髪用品等の化粧品や、軟膏剤、分散液、ク
リーム剤、外用液剤等の医薬品などとすることができ、
外用組成物の基剤としては、これら外用剤の形態に応じ
た基剤、例えば、精製水、低級アルコール、多価アルコ
ール、油脂、界面活性剤、紫外線吸収剤、紫外線散乱
剤、増粘剤、色素、顔料、防腐剤、香料等を用いること
ができる。

【００３１】

【実施例】次に参考例、試験例及び実施例を挙げて本発
明を更に詳細に説明するが、本発明はこれらになんら制
約されるものではない。

【００３２】参考例１リンゴ抽出物の製造リンゴ果実１ｋｇと４０％（ｖ／ｖ）１，３−ブチレン
グリコール３ｌを混合破砕し、１５日間室温にて浸漬し
た後濾過する。濾液を冷暗所にて５日間放置した後、濾
過してリンゴ抽出物を得た。

【００３３】参考例２植物抽出物の製造カンゾウ（日局）、ソウハクヒ（日局）、クジン（クラ
ラ）（日局）、トウキ（日局）の各１０ｇにそれぞれ７
０％エチルアルコール１００ｍｌを加え、室温で時々攪
拌しながら３日間抽出し、濾過して各植物抽出物を得
た。

【００３４】試験例１チロシナーゼ活性阻害試験下記方法により、参考例１で得たリンゴ抽出物及び参考
例２で得た植物抽出物について、単独またはそれらを組
み合わせた試料のチロシナーゼ活性阻害率を調べた。す
なわち、各試料に酵素溶液［シグマ社製、２８，０００
単位のチロシナーゼ１０ｍｇを０．１Ｍリン酸緩衝液
（ｐＨ６．８）２０ｍｌに溶解したもの］０．１ｍｌを
加え、さらに０．１Ｍリン酸緩衝液（ｐＨ６．８）を加
え４．０ｍｌとし、これを２５℃にて１０分間インキュ
ベートした。

【００３５】次いで、これにあらかじめ２５℃に保って
おいた基質溶液［Ｌ−ＤＯＰＡ（東京化成製）１９８．
０ｍｇを０．１Ｍリン酸緩衝液（ｐＨ６．８）１００ｍ
ｌに溶解したもの］１．０ｍｌを加え、１０分間反応せ
しめた。反応後、４７５ｎｍにおける吸光度（ＯＤ_S）
を測定した。同様に、加熱失活させた前記酵素を用いて
反応させた時の吸光度（ＯＤ_HE）及び試料無添加のとき
の吸光度（ＯＤ_B）を測定し、数式１よりチロシナーゼ
活性の活性阻害率を算出した。この結果を表１に示す。

【００３６】

【数１】

【００３７】（結果）

【表１】

【００３８】表１から明らかなごとく、リンゴ抽出物と
チロシナーゼ活性阻害剤を組み合わせた場合には、リン
ゴ抽出物またはチロシナーゼ活性阻害剤を単独で用いた
場合よりチロシナーゼ活性阻害作用が高く、相乗的な美
白効果を示した。従って、リンゴ抽出物とチロシナーゼ
活性阻害剤を組み合わせた本発明組成物は、これを肌に
適用することにより、極めて優れたチロシナーゼ活性阻
害作用を発揮し、日焼けによる肌の黒色化、シミ、ソバ
カスなどを効果的に抑制する。

【００３９】実施例１クリーム：表２に示す組成及び下記製法でクリームを調
製し、その美肌効果を調べた。この結果を表３に示す。

【００４０】（組成）

【表２】

【００４１】（製法）Ａ．成分（１）〜（７）、（１１）及び（１２）を混合
し、加熱して７０℃に保つ。Ｂ．成分（８）〜（１０）及び（１３）を混合し、加熱
して７０℃に保つ。Ｃ．ＡにＢを加え、混合した後、冷却してクリームを得
た。

【００４２】（試験方法）被験クリーム１品につき２７
〜５４才の女性１５名をパネルとし、毎日朝と夜の２
回、１２週間にわたって洗顔後に被験クリームの適量を
顔面に塗布した。塗布による美肌効果を以下の基準によ
って評価した。

【００４３】（評価基準）＜評価＞＜内容＞有効肌のくすみが目立たなくなった。やや有効肌のくすみがあまり目立たなくなった。無効使用前と変化なし。

【００４４】（結果）

【表３】

【００４５】表３の結果に示される如く、本発明品１に
代表されるリンゴ抽出物とヨクイニン抽出物を組合せた
本発明組成物および本発明品２に代表されるリンゴ抽出
物とヨクイニン抽出物及びカンゾウ抽出物を組合せた本
発明組成物は、これらを皮膚に適用することにより、肌
の「くすみ」等の発生の防止、改善することができ、美
しい肌とすることが明らかとなった。

【００４６】実施例２化粧水：（処方）（％）（１）グリセリン５．０（２）１，３−ブチレングリコール６．５（３）ポリオキシエチレン（２０Ｅ．Ｏ．）ソルビタン１．２モノラウリン酸エステル（４）エチルアルコール８．０（５）リンゴ抽出物＊１１０．０（６）カンゾウ抽出物＊２０．５（７）防腐剤適量（８）香料適量（９）精製水残量＊１参考例１で製造したもの＊２参考例２で製造したもの

【００４７】（製法）Ａ．成分（３）、（４）、（７）及び（８）を混合溶解
する。Ｂ．成分（１）、（２）、（５）、（６）及び（９）を
混合溶解する。Ｃ．ＡとＢを混合して均一にし、化粧水を得た。

【００４８】実施例３乳液：（処方）（％）（１）ポリオキシエチレン（１０Ｅ．Ｏ．）ソルビタン１．０モノステアレート（２）ポリオキシエチレン（６０Ｅ．Ｏ．）ソルビット０．５テトラオレエート（３）グリセリルモノステアレート１．０（４）ステアリン酸０．５（５）ベヘニルアルコール０．５（６）スクワラン８．０（７）リンゴ抽出物＊１５．０（８）システイン＊２１．０（９）防腐剤０．１（１０）カルボキシビニルポリマー０．１（１１）水酸化ナトリウム０．０５（１２）エチルアルコール５．０（１３）精製水残量（１４）香料適量＊１参考例１で製造したもの＊２システイン（和光純薬社製）を１．０ｍｇ／ｍｌになるように水で希釈して用いた。

【００４９】（製法）Ａ．成分（８）〜（１３）を加熱混合し、７０℃に保
つ。Ｂ．成分（１）〜（６）を加熱混合し、７０℃に保つ。Ｃ．ＢにＡを加えて混合し、均一に乳化する。Ｄ．Ｃを冷却後（７）、（１４）を加え、均一に混合し
て乳液を得た。

【００５０】実施例４軟膏：（処方）（％）（１）ステアリン酸１８．０（２）セタノール４．０（３）トリエタノールアミン２．０（４）グリセリン５．０（５）リンゴ抽出物＊１１．０（６）ソウハクヒ抽出物＊２１．０（７）トウキ抽出物＊３１．０（８）精製水残量＊１参考例１で製造したもの＊２参考例２で製造したもの＊３参考例２で製造したもの

【００５１】（製法）Ａ．成分（３）、（４）及び（８）の一部を加熱混合
し、７５℃に保つ。Ｂ．成分（１）及び（２）を加熱混合し、７５℃に保
つ。Ｃ．ＡをＢに徐々に加える。Ｄ．Ｃを冷却しながら（８）の残部で溶解した（５）〜
（７）を加え、軟膏を得た。

【００５２】試験例２光加齢防止効果試験リンゴ抽出物と表４記載の薬効剤を、それぞれ単独また
は混合して試料とし、水で希釈後、下記測定方法によ
り、光加齢防止効果を調べた。

【００５３】

【表４】

【００５４】６週齢のヘアレスマウスに紫外線を照射し
て作成する、光加齢モデルマウスに対する効果を測定し
た。すなわち０．１０５Ｊ／ｃｍ² の紫外線を週３回、
のべ２０週間照射し、試料の塗布はマウス背部に０．１
ｍｌ、毎日（照射の場合は照射２時間前に）おこなっ
た。１群は６匹とした。塗布による光加齢防止効果を、
きめとしわを示す加齢スコア（１０週後及び２０週後に
評価）と皮膚色の黄色化（２０週後に評価）について下
の基準により評価した。

【００５５】１）加齢スコアきめスコアとしわスコアを加算して加齢スコアとした。
加齢スコアはマウスの光加齢が進行するほど、その値は
大きくなる。

【００５６】きめスコア：［スコア］［状態］０きめが整っている１きめがやや乱れている２きめが乱れている３きめの消失

【００５７】しわスコア：［スコア］［状態］０しわがない１細かいしわがある２やや粗いしわがある３粗いしわがある

【００５８】２）皮膚色の黄色化皮膚色はマウス加齢に伴い、黄味が増す（ｂ値の増加）
傾向にある。マウス皮膚を色差計で測色し、ｂ値の試験
前に対する試験終了時の値の変化をΔｂとして、皮膚色
を評価した。加齢スコア及び皮膚色の黄色化の評価結果
を表５に示す。

【００５９】

【表５】

【００６０】表５に示されるように、リンゴ抽出物と薬
効剤の組み合わせは、光加齢モデルマウスの加齢スコア
や皮膚色の黄色化を抑制する働きがあり、皮膚の老化を
防止する効果があることが明らかになった。

【００６１】実施例５乳液：表６に示す組成物及び下記製法で乳液を調製し、
その美肌効果及び皮膚老化防止効果を調べた。この結果
を表７に示す。

【００６２】（組成）

【表６】

【００６３】（製法）Ａ．成分（６）、（７）、（９）及び（１３）を加熱混
合し、７０℃に保つ。Ｂ．成分（１）〜（５）、（８）及び（１０）を加熱混
合し、７０℃に保つ。Ｃ．上記Ｂを先のＡに加えて混合し、成分（１２）を加
えて均一に乳化し、３０℃まで冷却して、成分（１１）
を加え、均一に混合して乳液を得る。

【００６４】（試験方法）被験乳液１品につき２６〜５
０才の女性１５名をパネルとし、毎日、朝と夜の２回、
１２週間にわたって洗顔後に被験乳液の適量を顔面に塗
布した。塗布による美肌及び皮膚老化防止効果を下の基
準によって評価した。

【００６５】美肌効果：［評価］［内容］有効肌のくすみが目立たなくなった。やや有効肌のくすみがあまり目立たなくなった。無効使用前と変化なし。

【００６６】皮膚老化防止効果：［評価］［内容］有効肌のはり、つやが改善された。やや有効肌のはり、つやがやや改善された。無効使用前と変化なし。

【００６７】（結果）

【表７】

【００６８】表７の結果に示す如く、本発明品３に代表
されるリンゴ抽出物と抗酸化剤を組み合わせた組成物を
皮膚に適用することにより、肌のくすみ等を押え、美し
い肌とするとともに、肌のはり、つやが改善され、皮膚
の老化を防止することが明らかとなった。

【００６９】実施例６化粧水：（処方）（％）（１）グリセリン５．０（２）１，３−ブチレングリコール６．５（３）ポリオキシエチレン（２０Ｅ．Ｏ．）ソルビタン１．２モノラウリン酸エステル（４）エチルアルコール８．０（５）リンゴ抽出物＊１０．０１（６）ＳＯＤ＊２０．０１（７）防腐剤適量（８）香料適量（９）精製水残量＊１参考例１で製造したもの＊２シグマ社製；人赤血球より得たもの（５．２３０ｕｎｉｔｓ／ｍｇ）

【００７０】（製法）Ａ．成分（３）、（４）、（７）及び（８）を混合溶解
する。Ｂ．成分（１）、（２）、（５）、（６）及び（９）を
混合溶解する。Ｃ．ＡとＢを混合して均一にし、化粧水を得た。

【００７１】実施例７パック：（処方）（％）（１）ポリビニルアルコール２０．０（２）エチルアルコール２０．０（３）グリセリン５．０（４）カオリン６．０（５）リンゴ抽出物＊１０．０５（６）オウゴン抽出物＊２３．０（７）防腐剤０．２（８）香料０．１（９）精製水残量＊１参考例１で製造したもの＊２一丸ファルコス社製

【００７２】（製法）Ａ．成分（１）、（３）、（４）及び（９）を混合し、
７０℃に加熱し、攪拌する。Ｂ．成分（２）、（７）及び（８）を混合する。Ｃ．上記Ｂを先のＡに加え、混合した後、冷却して
（５）、（６）を均一に分散してパックを得た。

【００７３】実施例８クリーム：表８に示す組成及び下記製法でクリームを調
製し、その美肌効果及び皮膚老化防止効果を調べた。こ
の結果を表９に示す。

【００７４】（組成）

【表８】

【００７５】（製法）Ａ．成分（１）〜（７）、（１１）及び（１２）を混合
し、加熱して７０℃に保つ。Ｂ．成分（８）及び（１３）を混合し、加熱して７０℃
に保つ。Ｃ．ＡにＢを加え、混合した後、冷却して（９）（１
０）を加えて、均一に混合して、クリームを得た。（試験方法）実施例５と同じ（評価基準）実施例５と同じ

【００７６】（結果）

【表９】

【００７７】表９の結果に示される如く、本発明品４及
び５に代表されるリンゴ抽出物と抗酸化剤を組み合わせ
た組成物を皮膚に適用することにより、肌のくすみ等を
押さえ、美しい肌とするとともに、肌のはり、つやが改
善され、皮膚の老化を防止することが明らかとなった。

【００７８】実施例９洗浄料：（処方）（％）（１）ステアリン酸１０．０（２）パルミチン酸８．０（３）ミリスチン酸１２．０（４）ラウリン酸４．０（５）オレイルアルコール１．５（６）精製ラノリン１．０（７）香料０．１（８）防腐剤０．２（９）グリセリン１８．０（１０）水酸化カルシウム６．０（１１）リンゴ抽出物＊１０．５（１２）酢酸−ｄｌ−α−トコフェロール＊２０．０５（１３）精製水残量＊１参考例１で製造したもの＊２シグマ社製

【００７９】（製法）Ａ．成分（９）、（１０）及び（１３）を混合し、７０
℃に加熱する。Ｂ．成分（１）〜（６）、（８）及び（１２）し、７０
℃に加熱する。Ｃ．上記Ｂを先のＡに加え、しばらく７０℃に保ち、反
応が終了後、５０℃まで冷却し、成分（７）及び（１
１）を加え、冷却して洗浄料を得た。

【００８０】実施例１０ゲル軟膏：（処方）（％）（１）カルボキシビニルポリマー１．０（２）トリエタノールアミン１．０（３）１，３ブチレングリコール１０．０（４）リンゴ抽出物＊１０．０１（５）エルゴカルシフェロール＊２０．００１（６）精製水残量＊１参考例１で製造したもの＊２シグマ社製

【００８１】（製法）Ａ．成分（１）及び（３）〜（６）を混合溶解する。Ｂ．Ａに成分（２）を加え、混合して均一にし、ゲル軟
膏を得た。

【００８２】実施例１１口紅：次に示す処方及び下記製法で口紅を調製した。（処方）（％）（１）リンゴ抽出物＊１０．０２（２）ベーターカロチン＊２０．０２（３）ＢＨＴ＊３０．００１（４）赤色２０２号０．２（５）キャンデリラロウ９．０（６）固形パラフィン８．０（７）ミツロウ５．０（８）カルナウバロウ５．０（９）ラノリン１１．０（１０）イソプロピルミリスチン酸エステル１０．０（１１）精製ヒマシ油残量＊１参考例１で製造したもの＊２和光純薬社製＊３シグマ社製

【００８３】（製法）Ａ．成分（２）、（３）及び（５）〜（１１）を加熱溶
解後、３本ローラーで練る。Ｂ．Ａに成分（１）及び（４）を加えた後、再び３本ロ
ーラーで練る。Ｃ．Ｂを冷却・成型して口紅を得た。

【００８４】試験例３創傷治癒試験生後８週齢のウィスター（Ｗｉｓｔａｒ）系雄性ラット
を、１群１０匹として実験に供した。ラットの背部を剃
毛した後、麻酔下、正中線に対称となるように左右２箇
所の背部皮膚を４ｃｍにわたり切開し、一方を薬剤塗布
部位、他方を対照部位とした。切開後直ちに、切開部位
３箇所を縫合し、消毒用エタノールで清拭した。縫合部
のうち薬剤塗布部位には表１０に示した試料１６〜２２
（生理食塩水に溶解したもの）のうちいずれか１種を、
対照部位には生理食塩水をＯ．１ｍｌずつ１日２回、１
週間にわたり塗布した。

【００８５】１週間後背部皮膚を剥離して切開部を中心
に短冊状の切片を作成し、皮膚切片の張力強度をレオメ
ーターＮＲＭ−２００２Ｊ（不動工業社製）を用いて測
定した。得られた測定値から、数式２により創傷治癒率
を算出した。この結果も表１０に示す。

【００８６】

【数２】

【００８７】

【表１０】

【００８８】表１０の結果に示される如く、リンゴ抽出
物とＡＴＰ、胎盤抽出物、酵母抽出物等の細胞賦活剤と
を組み合わせた本発明組成物を皮膚に適用した場合は、
創傷治癒率が高く、皮膚の外傷、ひび、あかぎれ、ただ
れ、痔疾、火傷等を有効に改善、治癒できることが明ら
かとなった。

【００８９】実施例１２クリーム：表１１に示す組成及び下記製法でクリームを
調製し、その美肌効果及び皮膚老化防止効果を調べた。
この結果を表１２に示す。

【００９０】（組成）

【表１１】

【００９１】（製法）Ａ．成分（１）〜（７）、（１１）及び（１２）を混合
し、加熱して７０℃に保つ。Ｂ．成分（８）〜（１０）及び（１３）を混合し、加熱
して７０℃に保つ。Ｃ．ＡにＢを加えて混合し、３０℃まで冷却して、クリ
ームを得た。

【００９２】（試験方法）被験クリーム１品につき２８
〜５４才の女性１５名をパネルとし、毎日、朝と夜の２
回、１２週間にわたって洗顔後に被験クリームの適量を
顔面に塗布した。塗布による美肌及び皮膚老化防止効果
を実施例５と同様の基準によって評価した。

【００９３】（結果）

【表１２】

【００９４】表１２の結果に示された如く、本発明品６
及び７に代表されるリンゴ抽出物と細胞賦活剤を配合し
た本発明組成物は、これを皮膚に適用することにより、
肌のくすみ等を押さえ、美しい肌とするとともに、肌の
はり、つやが改善され、皮膚の老化を防止することが明
らかとなった。

【００９５】実施例１３化粧水：（処方）（％）（１）ポリオキシエチレン（６０Ｅ．Ｏ．）硬化ヒマシ油１．０（２）エチルアルコール１５．０（３）防腐剤０．１（４）ヒノキチオール＊１０．０１（５）香料適量（６）リンゴ抽出物＊２２．０（７）クエン酸０．１（８）クエン酸ナトリウム０．３（９）１，３−ブチレングリコール４．０（１０）精製水残量＊１和光純薬社製＊２参考例１で製造したもの

【００９６】（製法）Ａ．成分（１）〜（５）を混合溶解する。Ｂ．成分（６）〜（１０）を混合溶解する。Ｃ．ＡとＢを混合して化粧水を得た。

【００９７】実施例１４乳液：（処方）（％）（１）ポリオキシエチレン（１０Ｅ．Ｏ．）ソルビタン１．０モノステアレート（２）ポリオキシエチレン（６０Ｅ．Ｏ．）ソルビット０．５テトラオレエート（３）グリセリルモノステアレート１．０（４）ステアリン酸０．５（５）ベヘニルアルコール０．５（６）スクワラン８．０（７）エイコサペンタエン酸＊１３．０（８）防腐剤０．１（９）リンゴ抽出物＊２０．１（１０）カルボキシビニルポリマー０．１（１１）水酸化ナトリウム０．０５（１２）エチルアルコール５．０（１３）精製水残量（１４）香料適量＊１シグマ社製＊２参考例１で製造したもの

【００９８】（製法）Ａ．成分（１０）〜（１３）を加熱混合し、７０℃に保
つ。Ｂ．成分（１）〜（８）を加熱混合し、７０℃に保つ。Ｃ．ＢにＡを加えて混合し、均一に乳化する。Ｄ．Ｃを冷却後（９）及び（１４）を加え、均一に混合
して乳液を得た。

【００９９】実施例１５軟膏：（処方）（％）（１）ステアリン酸１８．０（２）セタノール４．０（３）トリエタノールアミン２．０（４）グリセリン５．０（５）リンゴ抽出物＊１１．０（６）乳酸＊２０．１（７）精製水残量＊１参考例１で製造したもの＊２和光純薬社製

【０１００】（製法）Ａ．成分（３）、（４）及び（７）の一部を加熱混合
し、７５℃に保つ。Ｂ．成分（１）及び（２）を加熱混合し、７５℃に保
つ。Ｃ．ＡをＢに徐々に加える。Ｄ．Ｃを冷却しながら（７）の残部で溶解した（５）、
（６）を加え、軟膏を得た。

【０１０１】試験例４抗炎症効果及び色素沈着抑制効
果試験表１３に示した薬剤及びエチルアルコール１５％を含
み、残部が精製水からなる被験薬剤を調製し、有色モル
モット背部に塗布して日焼けによる炎症及び色素沈着に
対する効果を調べた。その結果を表１４に示す。

【０１０２】（試験方法）有色モルモット（各群１０
匹）の背部を剃毛し、麻酔下紫外線を照射した。紫外線
照射は、東芝株式会社製ＦＬ２０Ｓ・ＢＬＢランプとＦ
Ｌ２０Ｓ・Ｅ３０ランプを３本ずつ同時に照射し、紫外
線量は４．８×１０⁴ｅｒｇ／ｃｍ²とした。紫外線照射
の２４時間前と照射直後及び照射１２時間後、２４時間
後にモルモット背部の４カ所に試料を０．２ｍｌずつよ
く擦り込んだ。なお、紫外線照射前に塗布部位を温水で
よく洗浄した。照射の２４時間後に炎症の程度を、そし
て７日後に色素沈着の程度を観察した。

【０１０３】

【表１３】

【０１０４】（評価基準）炎症についての評価基準［スコア］［状態］０：炎症が全く認められない１：ごくわずか炎症が認められる２：炎症は認められるが非照射部位との境界は不明瞭３：炎症が認められ、非照射部位との境界は鮮明

【０１０５】色素沈着についての評価基準［スコア］［状態］０：色素沈着が全く認められない１：ごくわずか色素沈着が認められる２：色素沈着は認められるが非照射部位との境界は不明瞭３：色素沈着が認められ、非照射部位との境界は鮮明

【０１０６】上記評価基準に従い、それぞれの評点が１
点以下であるモルモットが１０匹中何匹いたかを数え、
以下の判定基準に従って判定した。

【０１０７】（判定基準）＜判定＞＜内容＞著効１０匹中、評点１点以下のモルモット数が８匹以上である。有効１０匹中、評点１点以下のモルモット数が６匹〜７匹である。やや有効１０匹中、評点１点以下のモルモット数が４匹〜５匹である。無効１０匹中、評点１点以下のモルモット数が３匹以下である。

【０１０８】

【表１４】

【０１０９】表１４の結果より、リンゴ抽出物とグリチ
ルリチン酸ジカリウム、グアイアズレン、シコン抽出物
の抗炎症剤を配合した本発明組成物は、これを皮膚に適
用することにより、皮膚の炎症および色素沈着を抑制す
ることが明らかとなった。

【０１１０】実施例１６クリーム：次に示す処方及び下記製法でクリームを調製
した。（処方）（％）（１）ポリオキシエチレン（４０Ｅ．Ｏ．）モノステアレート２．０（２）グリセリンモノステアレート（自己乳化型）５．０（３）ステアリン酸５．０（４）ベヘニルアルコール０．５（５）スクワラン１５．０（６）イソオクタン酸セチル５．０（７）ブチルパラベン０．１（８）メチルパラベン０．１（９）１，３−ブチレングリコール５．０（１０）グリチルリチン酸ジカリウム＊１０．２（１１）リンゴ抽出物＊２０．５（１２）シラカバ抽出物＊３０．１（１３）精製水残量（１４）香料適量＊１東京化成社製＊２参考例１で製造したもの＊３丸善製薬社製

【０１１１】（製法）Ａ．成分（１）〜（７）を７０℃にて加熱溶解する。Ｂ．成分（８）〜（１３）を７０℃に加熱する。Ｃ．ＡをＢに加え、冷却してクリームを得る。Ｄ．Ｃに
成分（１４）を加え、冷却してクリームを得る。

【０１１２】実施例１７乳液：次に示す処方及び下記製法で乳液を調製した。（処方）（％）（１）ポリオキシエチレン（１０Ｅ．Ｏ．）ソルビタン１．０モノステアレート（２）ポリオキシエチレン（６０Ｅ．Ｏ．）ソルビット０．５テトラオレエート（３）グリセリルモノステアレート１．０（４）ステアリン酸０．５（５）ベヘニルアルコール０．５（６）精製アボガド油４．０（７）トリ２−エチルヘキサン酸グリセリル４．０（８）ブチルパラベン０．１（９）リンゴ抽出物＊１１．０（１０）アロエ抽出物＊２０．２（１１）メチルパラベン０．１（１２）カルボキシビニルポリマー０．０７（１３）１，３−ブチレングリコール５．０（１４）精製水残量（１５）水酸化ナトリウム０．０２５（１６）精製水７．５（１７）香料適量＊１参考例１で製造したもの＊２丸善製薬社製

【０１１３】（製法）Ａ．成分（１）〜（８）を７０℃にて加熱溶解する。Ｂ．成分（９）〜（１４）を７０℃にて加熱溶解する。Ｃ．ＡをＢに加え、乳化する。Ｄ．Ｃに（１５）〜（１７）を加え、冷却して乳液を得
る。

【０１１４】実施例１８化粧水：次に示す処方及び下記製法で化粧水を調製し
た。（処方）（％）（１）ポリオキシエチレン（６０Ｅ．Ｏ．）硬化ヒマシ油１．０（２）香料適量（３）エタノール１０．０（４）メチルパラベン０．１（５）カミツレ抽出物＊１１．０（６）クエン酸０．１（７）クエン酸ナトリウム０．３（８）１，３−ブチレングリコール５．０（９）リンゴ抽出物＊２０．０１（１０）精製水残量＊１一丸ファルコス社製＊２参考例１で製造したもの

【０１１５】（製法）Ａ．成分（１）〜（４）を混合溶解する。Ｂ．成分（５）〜（１０）を混合溶解する。Ｃ．ＢをＡに加え、攪拌して化粧水を得る。

【０１１６】実施例１９ヘアトニック：次に示す処方及び下記製法でヘアトニッ
クを調製した。（処方）（％）（１）リンゴ抽出物＊１１０．０（２）カミツレ抽出物＊２０．３（３）メントール０．１（４）エタノール４０．０（５）香料適量（６）精製水残量＊１参考例１で製造したもの＊２一丸ファルコス社製

【０１１７】Ａ．成分（３）〜（５）を混合溶解する。Ｂ．成分（１）、（２）及び（６）を混合溶解する。Ｃ．ＢにＡを加えて均一に混合し、ヘアトニックを得
た。

【０１１８】実施例２０乳液：表１５に示す組成及び下記製法で乳液を調製し、
その肌荒れ改善効果を調べた。この結果を表１６に示
す。

【０１１９】（組成）

【表１５】

【０１２０】（製法）Ａ．（６）〜（１０）及び（１４）の各成分を加熱混合
し、７０℃に保つ。Ｂ．（１）〜（５）、（１１）及び（１２）の各成分を
加熱混合し、７０℃に保つ。Ｃ．上記Ｂを先のＡに加えて混合し、成分（１３）を加
えて均一に乳化し、３０℃まで冷却して乳液を得た。

【０１２１】（試験方法）２４〜４５才の健常人１５名
をパネルとし、実験的な荒れ肌を惹起する前の肌状態を
ミクロスコープカメラで撮影し、下記基準によりそのス
コアを求めた。実験的な荒れ肌は、上腕屈側部をエーテ
ル、アセトン（１：１）混液で処理することにより惹起
した。さらにその後は、７日間にわたって毎日、朝と夜
の２回被験乳液を塗布し、荒れ肌惹起の１、３、５及び
７日後に前記と同様肌状態のスコアを求めた。

【０１２２】肌状態スコア＜スコア＞＜状態＞１肌の皮溝が不鮮明であり、角質のはがれが認められる。２肌の皮溝がやや不鮮明であるかまたは一方向性が強い。３肌の皮溝は認められるが、浅いかまたは一方向性が強い。４肌の皮溝が認められるかまたはやや網目状である。５肌の皮溝がはっきり認められるかまたはきれいな網目状である。

【０１２３】（結果）

【表１６】

【０１２４】表１６の結果に示される如く、本発明品８
に代表されるリンゴ抽出物とムコ多糖類を組合せた本発
明組成物および本発明品９に代表されるリンゴ抽出物と
タンパク質を組合せた本発明組成物は、これらを皮膚に
適用することにより、肌の荒れを改善できることが明ら
かになった。

【０１２５】実施例２１クリーム：表１７に示す組成及び下記製法でクリームを
調製し、その美肌効果を調べた。この結果を表１８に示
す。

【０１２６】（組成）

【表１７】

【０１２７】（製法）Ａ．成分（１）〜（７）、（１１）及び（１２）を混合
し、加熱して７０℃に保つ。Ｂ．成分（８）〜（１０）及び（１３）を混合し、加熱
して７０℃に保つ。Ｃ．ＡにＢを加え、混合した後、冷却してクリームを得
た。

【０１２８】（試験方法）被験クリーム１品につき２７
〜５４才の女性１５名をパネルとし、毎日朝と夜の２
回、１２週間にわたって洗顔後に被験クリームの適量を
顔面に塗布した。塗布による美肌効果を実施例１と同様
の基準によって評価した。

【０１２９】（結果）

【表１８】

【０１３０】表１８の結果に示される如く、本発明品１
０に代表されるリンゴ抽出物とムコ多糖類を組合せた本
発明組成物および本発明品１１に代表されるリンゴ抽出
物とタンパク質を組合せた本発明組成物は、これらを皮
膚に適用することにより、肌の「くすみ」等の発生の防
止、改善することができ、美しい肌とすることが明らか
となった。

【０１３１】実施例２２化粧水：次に示す処方及び下記製法で化粧水を調製し
た。（処方）（％）（１）グリセリン５．０（２）１，３−ブチレングリコール６．５（３）ポリオキシエチレン（２０Ｅ．Ｏ．）ソルビタン１．２モノラウリン酸エステル（４）エチルアルコール８．０（５）リンゴ抽出物＊１１．０（６）コラーゲン＊２０．５（７）防腐剤適量（８）香料適量（９）精製水残量＊１参考例１で製造したもの＊２高研社製

【０１３２】（製法）Ａ．成分（３）、（４）、（７）及び（８）を混合溶解
する。Ｂ．成分（１）、（２）、（５）、（６）及び（９）を
混合溶解する。Ｃ．ＡとＢを混合して均一にし、化粧水を得た。

【０１３３】実施例２３パック：次に示す処方及び下記製法でパックを調製し
た。（処方）（％）（１）ポリビニルアルコール２０．０（２）エチルアルコール２０．０（３）グリセリン５．０（４）カオリン６．０（５）リンゴ抽出物＊１１０．０（６）ヒアルロン酸ナトリウム＊２０．５（７）防腐剤適量（８）香料０．０５（９）精製水残量＊１参考例１で製造したもの＊２キューピー社製

【０１３４】（製法）Ａ．成分（１）、（３）〜（６）及び（９）を混合し、
７０℃に加熱し、攪拌する。Ｂ．成分（２）、（７）及び（８）を混合する。Ｃ．上記Ｂを先のＡに加え、混合した後、冷却してパッ
クを得た。

【０１３５】実施例２４洗浄料：次に示す処方及び下記製法で洗浄料を調製し
た。（処方）（％）（１）ステアリン酸１０．０（２）パルミチン酸８．０（３）ミリスチン酸１２．０（４）ラウリン酸４．０（５）オレイルアルコール１．０（６）精製ラノリン１．０（７）香料０．１（８）防腐剤０．２（９）グリセリン１８．０（１０）水酸化カリウム６．０（１１）リンゴ抽出物＊１０．５（１２）ケラチン加水分解液＊２０．０５（１３）精製水残量＊１参考例１で製造したもの＊２成和化成社製

【０１３６】（製法）Ａ．成分（９）、（１０）及び（１３）を混合し、７０
℃に加熱する。Ｂ．成分（１）〜（６）及び（８）を混合し、７０℃に
加熱する。Ｃ．上記Ｂを先のＡに加え、しばらく７０℃に保ち、反
応が終了後、５０℃まで冷却し、成分（７）、（１１）
及び（１２）を加え、冷却して洗浄料を得た。

【０１３７】

【発明の効果】本発明によれば、薬効剤の本来有する効
能を十分に発揮させることができる。例えば、薬効剤と
してチロシナーゼ活性阻害剤を含有する本発明の組成物
は、安定で且つ優れた美白作用を有するため、皮膚の色
素沈着に高い抑制効果を発揮し、また、抗炎症剤を含有
する本発明の組成物は、皮膚の炎症及びそれに付随して
起こる色素沈着に高い抑制効果を発揮するため、日焼け
などによる皮膚の黒化、シミ、ソバカスの防止・改善等
に有効である。一方、活性酸素除去剤を含有する本発明
の組成物は、優れた活性酸素除去作用を有し、紫外線に
よる皮膚中での活性酸素生成に起因する過酸化脂質の生
成を抑制し、また、抗酸化剤を含有する本発明の組成物
は自動酸化等による過酸化脂質の生成を抑制するため、
肌荒れ改善や、皮膚老化防止等に安全で且つ優れた効果
を有する。薬効剤として細胞賦活剤を含有する本発明の
組成物は、優れた細胞賦活作用を有するため、皮膚の老
化防止、外傷、ひび、あかぎれ、ただれ、痔疾、火傷な
どの改善、創傷治癒促進等に有効なものである。更に、
薬効剤として保湿剤を含有する本発明の組成物は、安定
で且つ優れた肌荒れ改善作用を有するため、肌の「くす
み」等の発生の防止、改善に有効なものである。このよ
うに、本発明の組成物は、薬効剤の本来有する効能を十
分に発揮させることができるので、美容や医療において
極めて有用なものである。

─────────────────────────────────────────────────────

【手続補正書】

【提出日】平成８年１１月２８日

【手続補正１】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】請求項２

【補正方法】変更

【補正内容】

【手続補正２】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】請求項４

【補正方法】変更

【補正内容】

【手続補正３】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】請求項７

【補正方法】変更

【補正内容】

【手続補正４】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】請求項８

【補正方法】変更

【補正内容】

【手続補正５】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】００１０

【補正方法】変更

【補正内容】

【００１０】（チロシナーゼ活性阻害剤）チロシナーゼ
活性阻害剤としては、例えば、システイン及びその誘導
体（例えば、Ｎ，Ｎ′−ジアセチルシスチンジメチル
等）並びにその塩、グラブリジン、グラブレン、リクイ
リチン、イソリクイリチン及びこれらを含有するカンゾ
ウ抽出物、センプクカ抽出物、ケイケットウ抽出物、サ
ンペンズ抽出物、ソウハクヒ抽出物、トウキ抽出物、イ
ブキトラノオ抽出物、クララ抽出物、サンザシ抽出物、
シラユリ抽出物、ホップ抽出物、ノイバラ抽出物及びヨ
クイニン抽出物等が挙げられる。

【手続補正６】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】００１１

【補正方法】変更

【補正内容】

【００１１】上記チロシナーゼ活性阻害剤のうち、特に
好ましいものとしては、システイン及びその誘導体（例
えば、Ｎ，Ｎ′−ジアセチルシスチンジメチル等）並び
にその塩、グラブリジン、グラブレン、リクイリチン、
イソリクイリチン及びこれらを含有するカンゾウ抽出物
が挙げられる。

【手続補正７】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】０１０８

【補正方法】変更

【補正内容】

【０１０８】

【表１４】

【手続補正８】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】０１１１

【補正方法】変更

【補正内容】

【０１１１】（製法）Ａ．成分（１）〜（７）を７０℃にて加熱溶解する。Ｂ．成分（８）〜（１３）を７０℃に加熱する。Ｃ．ＡをＢに加え、冷却する。Ｄ．Ｃに成分（１４）を加え、クリームを得る。

【手続補正９】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】０１３６

【補正方法】変更

【補正内容】

【０１３６】（製法）Ａ．成分（９）、（１０）及び（１３）を混合し、７０
℃に加熱する。Ｂ．成分（１）〜（６）及び（８）を混合し、７０℃に
加熱する。Ｃ．上記Ｂを先のＡに加え、５０℃まで冷却し、成分
（７）、（１１）及び（１２）を加え、更に冷却して洗
浄料を得た。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号庁内整理番号ＦＩ技術表示箇所Ａ６１Ｋ 7/00 Ａ６１Ｋ 7/00 Ｘ 7/42 7/42 7/48 7/48

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】次の成分（Ａ）及び（Ｂ）（Ａ）リンゴ抽出物（Ｂ）チロシナーゼ活性阻害剤、活性酸素除去剤、抗酸
化剤、細胞賦活剤、抗炎症剤及び保湿剤から選ばれる薬
効剤の一種又は二種以上を含有することを特徴とする組成物。
【請求項２】薬効剤がチロシナーゼ活性阻害剤である
請求第１項記載の組成物。
【請求項３】チロシナーゼ活性阻害剤が、システイン
及びその誘導体並びにその塩、グラブリジン、グラブレ
ン、リクイリチン、イソリクイリチン及びこれらを含有
するカンゾウ抽出物、センプクカ抽出物、ケイケットウ
抽出物、サンペンズ抽出物、ソウハクヒ抽出物、トウキ
抽出物、イブキトラノオ抽出物、クララ抽出物、サンザ
シ抽出物、シラユリ抽出物、ホップ抽出物、ノイバラ抽
出物及びヨクイニン抽出物から選ばれたものである請求
項第２項記載の組成物。
【請求項４】薬効剤が活性酸素除去剤である請求第１
項記載の組成物。
【請求項５】活性酸素除去剤が、ＳＯＤ、マンニトー
ル、ベーターカロチン等のカロテノイド類、ハイドロキ
ノン、ビリルビン、コレステロール、トリプトファン、
ヒスチジン、クエルセチン、クエルシトリン、カテキ
ン、カテキン誘導体、没食子酸、没食子酸誘導体、オウ
ゴン抽出物及びイチョウ抽出物等のフラボノイドを成分
中に含む植物抽出物、ユキノシタ抽出物、ゴカヒ抽出
物、ヤシャジツ抽出物及びジコッピ抽出物から選ばれた
ものである請求項第４項記載の組成物。
【請求項６】薬効剤が抗酸化剤である請求項第１項記
載の組成物。
【請求項７】抗酸化剤が、ビタミンＡ類及びそれらの
誘導体並びにそれらの塩、ビタミンＢ類及びそれらの誘
導体並びにそれらの塩、ビタミンＣ及びその誘導体並び
にそれらの塩、ビタミンＤ類及びそれらの誘導体並びに
それらの塩、ビタミンＥ及びその誘導体並びにそれらの
塩、グルタチオン及びその誘導体並びにそれらの塩、Ｂ
ＨＴ及びＢＨＡから選ばれたものである請求項第４項記
載の組成物。
【請求項８】薬効剤が細胞賦活剤である請求項第６項
記載の組成物。
【請求項９】細胞賦活剤が、デオキシリボ核酸及びそ
の塩、アデノシン三リン酸、アデノシン一リン酸などの
アデニル酸誘導体及びそれらの塩、リボ核酸及びその
塩、グアニン、キサンチン及びそれらの誘導体並びにそ
れらの塩などの核酸関連物質；血清除蛋白抽出物、脾臓
抽出物、胎盤抽出物、鶏冠抽出物、ローヤルゼリーなど
の動物由来の抽出物；酵母抽出物、乳酸菌抽出物、ビフ
ィズス菌抽出物、霊芝抽出物などの微生物由来の抽出
物；ニンジン抽出物、センブリ抽出物、ローズマリー抽
出物、オウバク抽出物、ニンニク抽出物、ヒノキチオー
ル、セファランチンなどの植物由来の抽出物；α−また
はγ−リノレン酸、エイコサペンタエン酸及びそれらの
誘導体、コハク酸及びその誘導体並びにそれらの塩、エ
ストラジオール及びその誘導体並びにそれらの塩、グリ
コール酸、乳酸、サリチル酸などのα−ヒドロキシ酸及
びそれらの誘導体並びにそれらの塩から選ばれたもので
ある請求項第８項記載の組成物。
【請求項１０】薬効剤が抗炎症剤である請求項第１項
記載の組成物。
【請求項１１】抗炎症剤が、グリチルリチン酸、グリ
チルレチン酸、メフェナム酸、フェニルブタゾン、イン
ドメタシン、イブプロフェン、ケトプロフェン、アラン
トイン、グアイアズレン及びそれらの誘導体並びにそれ
らの塩、ε−アミノカプロン酸、酸化亜鉛、ジクロフェ
ナクナトリウム、アロエ抽出物、シコン抽出物、サルビ
ア抽出物、アルニカ抽出物、カミツレ抽出物、シラカバ
抽出物、オトギリソウ抽出物、ユーカリ抽出物及びムク
ロジ抽出物から選ばれたものである請求項第１０項記載
の組成物。
【請求項１２】薬効剤が、保湿剤である請求項第１項
記載の組成物。
【請求項１３】保湿剤がヒアルロン酸、コンドロイチ
ン硫酸、デルマタン硫酸、ヘパラン硫酸、ヘパリン及び
ケラタン硫酸などのムコ多糖類及びそれらの塩、コラー
ゲン、エラスチン、ケラチンなどのタンパク質及びそれ
らの誘導体並びにそれらの塩、ソルビトール、イノシト
ール、トレハロース、尿素、ピロリドンカルボン酸およ
びその塩から選ばれたものである請求項第１２項記載の
組成物。
【請求項１４】皮膚外用剤である請求項第１項ないし
第１３項のいずれかの項記載の組成物。
【請求項１５】化粧品である請求項第１項ないし第１
３項のいずれかの項記載の組成物。
【請求項１６】外用医薬品である請求項第１項ないし
第１３項のいずれかの項記載の組成物。