JPH09183718A

JPH09183718A - 外用に適する組成物

Info

Publication number: JPH09183718A
Application number: JP7353525A
Authority: JP
Inventors: Chiharu Kondo; 千春近藤; Akiyoshi Takayama; 明美高山; Masami Senoo; 正己妹尾; Hiroko Takemoto; 裕子竹本
Original assignee: Kose Corp
Current assignee: Kose Corp
Priority date: 1995-12-29
Filing date: 1995-12-29
Publication date: 1997-07-15

Abstract

(57)【要約】【課題】薬効成分を配合した化粧品、外用医薬品等の
外用に適する組成物では、薬効成分の効果が十分でなか
ったり、あるいは、製剤中で変質するなどして所期の薬
効が得られない場合が多く、その改善が望まれていた。【解決手段】本来薬効剤の有する作用が十分発揮され
る組成物として、次の成分（Ａ）及び（Ｂ）（Ａ）フィチン酸及び／又は塩（Ｂ）活性酸素除去剤、抗酸化剤、細胞賦活剤、抗炎症
剤及び保湿剤から選ばれる薬効剤の一種又は二種以上を含有する組成物を提供する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、外用に適した組成
物に関し、更に詳細には、フィチン酸及び／又はその塩
と薬効剤を配合した、化粧品、外用医薬品等外用に適す
る組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】従来より、乳液、クリーム、化粧水、パ
ック、分散液、洗浄料等の化粧品や、軟膏剤、クリーム
剤、外用液剤等の外用医薬品には、これらに所定の薬効
を付与することを目的として薬効成分が加えられてい
る。例えば、日焼け等により生じる皮膚の黒化や炎症、
色素沈着により生ずるシミ、ソバカス等の現象を防止す
るために、カラミン等や、アスコルビン酸類、グルタチ
オン、コロイドイオウ、ハイドロキノン、シンナミック
アルデヒド等が配合されており、また、肌荒れ改善、皮
膚老化防止、細胞賦活の他、切創やひげそり後の傷の治
療、ひび、あかぎれ、ただれ、痔疾、火傷などの改善等
の創傷治療を目的に、アラントイン、アロエ抽出物、人
参抽出物、シコンエキス、胎盤抽出物、牛血液除蛋白
物、発酵代謝物等の薬効成分が配合されている。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、これら
の薬効成分を配合した化粧品、外用医薬品等の外用に適
する組成物（以下、「外用組成物」ということがある）
では、薬効成分の効果が十分でなかったり、あるいは、
製剤中で変質するなどして所期の薬効が得られない場合
が多く、その改善が望まれていた。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、外用組成
物の薬効成分の効果を向上させるべく鋭意検討を行った
結果、キレート効果を有することが報告されているフィ
チン酸及び／又はその塩と薬効剤を組み合わせれば、本
来薬効剤の有する作用が十分発揮されることを見出し、
本発明を完成した。

【０００５】すなわち、本発明は、次の成分（Ａ）及び
（Ｂ）（Ａ）フィチン酸及び／又はその塩（Ｂ）活性酸素除去剤、抗酸化剤、細胞賦活剤、抗炎症
剤及び保湿剤から選ばれる薬効剤の一種又は二種以上を含有する組成物を提供するものである。

【０００６】

【発明の実施の形態】本発明の組成物の（Ａ）成分であ
るフィチン酸及びその塩はｍｙｏ−イノシトールのヘキ
サン酸エステルで、あらゆる植物体中に通常はカルシウ
ム、マグネシウム、カリウムとの混合組成塩として存在
し、特に種子、穀物中に多く含まれている。フィチン酸
はキレート剤として知られ、食品、工業製品に酸化防止
剤や金属キレート剤として使用されてきた。人体に対し
ても無害であり、天然物であるため、美白化粧料（特公
昭５２−４４６７５号）や育毛・養毛料（特開平３−７
４３１８号）の組成物としての利用が知られている。本
発明で用いるフィチン酸は、種子や穀物から抽出して得
られるものであり、その抽出方法などは特に限定される
ものでない。２０〜４０％の水溶液として市販されてい
るものを用いても良い。またフィチン酸を主成分として
含有するものであれば、特に精製する必要はない。

【０００７】また、フィチン酸塩の塩としては特に限定
はなく、例えばナトリウム、カリウム等のアルカリ金
属、カルシウム、マグネシウム等のアルカリ土類金属、
或いはアルミニウム等の金属、アンモニア等の無機塩
基、ベタイン、グルタミン、リジン、アルギニン等のア
ミノ酸、ヒポキサンチン、グアノシンモノホスフエート
等の核酸などとの塩、及び上記塩基類との混合塩が使用
される。フィチン酸及びその塩の含有量としては０．０
００１〜５重量％（以下単に「％」で示す）であり、よ
り好ましくは０．０１〜２％である。

【０００８】一方、本発明の（Ｂ）成分の薬効剤は、活
性酸素除去剤、抗酸化剤、細胞賦活剤、抗炎症剤及び保
湿剤から選ばれるものであるが、具体的な薬効剤として
は、それぞれ以下に示すものが挙げられる。

【０００９】（活性酸素除去剤及び抗酸化剤）活性酸素
除去剤としては、例えば、ＳＯＤ、マンニトール、ベー
ターカロチン等のカロテノイド類、ハイドロキノン、ビ
リルビン、コレステロール、トリプトファン、ヒスチジ
ン、クエルセチン、クエルシトリン、カテキン、カテキ
ン誘導体、没食子酸誘導体、イチョウ抽出物、オウゴン
抽出物などのフラボノイドを成分中に含む植物抽出物、
ゴカヒ抽出物、ヤシャジツ抽出物、ジコッピ抽出物、ケ
イケットウ抽出物等が挙げられる。

【００１０】また抗酸化剤としては、例えば、ビタミン
Ａアセテート、ビタミンＡパルミテート等のビタミンＡ
類及びそれらの誘導体並びにそれらの塩、ビタミンＢ類
及びそれらの誘導体並びにそれらの塩、リン酸−Ｌ−ア
スコルビルマグネシウム、Ｌ−アスコルビン酸硫酸エス
テル二ナトリウム、ビタミンＣジパルミテート等のビタ
ミンＣ及びその誘導体並びにそれらの塩、ビタミンＤ類
及びそれらの誘導体並びにそれらの塩、ビタミンＥリノ
レート等のビタミンＥ及びその誘導体並びにそれらの
塩、グルタチオン及びその誘導体並びにそれらの塩、Ｂ
ＨＴ及びＢＨＡ等が挙げられる。

【００１１】上記活性酸素除去剤及び抗酸化剤のうち、
特に好ましいものとしては、マンニトール、ベーターカ
ロチン、ビタミンＣ及びその誘導体並びにその塩、ビタ
ミンＥ及びその誘導体並びにその塩が挙げられる。

【００１２】（細胞賦活剤）細胞賦活剤としては、例え
ば、デオキシリボ核酸及びその塩、アデノシン三リン
酸、アデノシン一リン酸などのアデニル酸誘導体及びそ
れらの塩、リボ核酸及びその塩、グアニン、キサンチン
及びそれらの誘導体並びにそれらの塩などの核酸関連物
質；血清除蛋白抽出物、脾臓抽出物、胎盤抽出物、鶏冠
抽出物、ローヤルゼリーなどの動物由来の抽出物；酵母
抽出物、乳酸菌抽出物、ビフィズス菌抽出物、霊芝抽出
物などの微生物由来の抽出物；ニンジン抽出物、センブ
リ抽出物、ローズマリー抽出物、オウバク抽出物、ニン
ニク抽出物、ヒノキチオール、セファランチンなどの植
物由来の抽出物；α−またはγ−リノレイン酸、エイコ
サペンタエン酸及びそれらの誘導体、コハク酸及びその
誘導体並びにそれらの塩、エストラジオール及びその誘
導体並びにそれらの塩、乳酸、グリコール酸、リンゴ
酸、サリチル酸などのα−ヒドロキシ酸及びそれらの誘
導体並びにそれらの塩等を挙げることができる。

【００１３】これら細胞賦活剤のうち、特に好ましいも
のとしては、デオキシリボ核酸及びその塩、アデノシン
三リン酸及びその塩、血清除蛋白抽出物、胎盤抽出物、
酵母抽出物、ニンジン抽出物、乳酸、コハク酸及びその
誘導体並びにそれらの塩が挙げられる。

【００１４】（抗炎症剤）抗炎症剤としては、グリチル
リチン酸、グリチルレチン酸、メフェナム酸、フェニル
ブタゾン、インドメタシン、イブプロフェン、ケトプロ
フェン、アラントイン、グアイアズレン及びそれらの誘
導体並びにそれらの塩、ε−アミノカプロン酸、酸化亜
鉛、ジクロフェナクナトリウム、カンゾウ抽出物、アロ
エ抽出物、シコン抽出物、サルビア抽出物、アルニカ抽
出物、カミツレ抽出物、シラカバ抽出物、オトギリソウ
抽出物、ユーカリ抽出物、トウキ抽出物、イブキトラノ
オ抽出物、ヨクイニン抽出物、ムクロジ抽出物等が挙げ
られる。

【００１５】これらの抗炎症剤のうち、特に好ましいも
のは、グリチルリチン酸、グリチルレチン酸、グアイア
ズレン及びそれらの誘導体並びにそれらの塩、ε−アミ
ノカプロン酸、カンゾウ抽出物、アロエ抽出物、シコン
抽出物、カミツレ抽出物である。

【００１６】（保湿剤）保湿剤としては、皮膚の構成成
分であり、従来から化粧料に配合されているムコ多糖類
及び／又はタンパク質が利用できる。

【００１７】このうちムコ多糖類としては、例えばヒア
ルロン酸、コンドロイチン硫酸、デルマタン硫酸、ヘパ
ラン硫酸、ヘパリン及びケラタン硫酸並びにこれらの塩
類が挙げられ、特にヒアルロン酸、コンドロイチン硫酸
及びこれらの塩類を好適に用いることができる。

【００１８】また、タンパク質としては、例えばコラー
ゲン、エラスチン、ケラチン及びこれらの誘導体並びに
その塩類を挙げることができ、特にコラーゲンが好まし
い。これらの各成分は、その起源について特に制約はな
く、動物由来、微生物由来、合成品のいずれであっても
よい。天然起源の場合の抽出方法、精製処理方法につい
ても特に制約はない。

【００１９】上記の（Ｂ）成分である薬効剤の本発明の
組成物への配合量は、薬効剤の種類により相違するが、
以下に示す範囲とすることが好ましい。

【００２０】すなわち、活性酸素除去剤は、組成物中
に、一般には０．００００１〜５％、好ましくは０．０
０１〜３％配合される。活性酸素除去剤の配合量が０．
００００１％より少ない場合は、十分な効果が得られな
いことがあり、また、５％を超えて配合してもそれ以上
の効果の増大は見られず、かえって製剤面で悪影響が生
じる場合がある。これらの活性酸素除去剤は、一種又は
二種以上を組み合わせて用いることができる。

【００２１】また、抗酸化剤も組成物中に、一般には
０．００００１〜５％、好ましくは０．００１〜３％配
合される。抗酸化剤の配合量が上記範囲よりも多い場合
あるいは少ない場合は、前記活性酸素除去剤のところで
説明したのと同じ理由で好ましくない。これらの抗酸化
剤も、一種又は二種以上組み合わせて用いることができ
る。

【００２２】細胞賦活剤は、経時安定性の点から組成物
中に、一般には０．００１〜５％、特に０．０１〜３％
配合するのが好ましく、一種又は二種以上組み合わせて
用いることができる。

【００２３】抗炎症剤は、組成物中に、一般には０．０
００１〜５％、好ましくは０．０１〜３％である。抗炎
症剤はそれぞれ一種又は二種以上組み合わせて用いるこ
とができる。

【００２４】更にまた、保湿剤であるムコ多糖類及び／
又はタンパク質の本発明組成物中の配合量は、一般には
０．０００１〜５％、好ましくは０．００１〜３％であ
る。これらの含有量が０．０００１％より少ない場合
は、十分な効果が得られないことがあり、また、５％を
超えて配合してもそれ以上の効果の増大は見られない。
これらのムコ多糖類、タンパク質も一種又は二種以上組
み合わせて用いることができる。

【００２５】本発明の組成物は、常法に従い、必須成分
である（Ａ）成分と（Ｂ）成分とを通常の外用組成物と
して知られる種々の形態の基剤に配合して調製すること
ができる。

【００２６】組成物の形態の例としては、特に限定され
ず、例えば、乳液、クリーム、化粧水、パック、分散
液、洗浄料、メーキャップ化粧料、頭皮・毛髪用品等の
化粧品や、軟膏剤、クリーム剤、外用液剤等の医薬品な
どとすることができ、外用組成物の基剤としては、これ
ら外用剤の形態に応じた基剤、例えば、精製水、低級ア
ルコール、多価アルコール、油脂、界面活性剤、紫外線
吸収剤、増粘剤、色素、防腐剤、香料等を用いることが
できる。

【００２７】

【実施例】次に参考例、試験例及び実施例を挙げて本発
明を更に詳細に説明するが、本発明はこれらになんら制
約されるものではない。

【００２８】試験例１光加齢防止効果試験フィチン酸と表１記載の薬効剤を、それぞれ単独または
混合して試料とし、水で希釈後、下記測定方法により、
光加齢防止効果を調べた。

【００２９】

【表１】

【００３０】６週齢のヘアレスマウスに紫外線を照射し
て作成する、光加齢モデルマウスに対する効果を測定し
た。すなわち０．１０５Ｊ／ｃｍ² の紫外線を週３回、
のべ２０週間照射し、試料の塗布はマウス背部に０．１
ｍｌ、毎日（照射の場合は照射２時間前に）行った。１
群は６匹とした。塗布による光加齢防止効果を下の基準
により評価した。

【００３１】１）加齢スコアきめスコアとしわスコアを加算して加齢スコアとした。
加齢スコアはマウスの光加齢が進行するほど、その値は
大きくなる。

【００３２】きめスコア：［スコア］［状態］０きめが整っている１きめがやや乱れている２きめが乱れている３きめの消失

【００３３】しわスコア：［スコア］［状態］０しわがない１細かいしわがある２やや粗いしわがある３粗いしわがある

【００３４】２）皮膚色の黄色化皮膚色はマウス加齢に伴い、黄味が増す（ｂ値の増加）
傾向にある。マウス皮膚を色差計で測色し、ｂ値の試験
前に対する試験終了時の値の変化をΔｂとして、皮膚色
を評価した。加齢スコア及び皮膚色の黄色化の評価結果
を表２に示す。

【００３５】

【表２】

【００３６】表２に示されるように、フィチン酸と薬効
剤の組み合わせは、光加齢モデルマウスの加齢スコアや
皮膚色の黄色化を抑制する働きがあり、皮膚の老化を防
止する効果があることが明らかになった。

【００３７】

【実施例】

実施例１乳液：表３に示す組成物及び下記製法で乳液を調製し、
その美肌効果及び皮膚老化防止効果を調べた。この結果
を表４に示す。

【００３８】（組成）

【表３】

【００３９】（製法）Ａ．成分（６）、（７）、（９）及び（１３）を加熱混
合し、７０℃に保つ。Ｂ．成分（１）〜（５）、（８）及び（１０）を加熱混
合し、７０℃に保つ。Ｃ．上記Ｂを先のＡに加えて混合し、成分（１２）を加
えて均一に乳化し、３０℃まで冷却して、成分（１１）
を加え、均一に混合して乳液を得る。

【００４０】（試験方法）被験乳液１品につき２６〜５
０才の女性１５名をパネルとし、毎日、朝と夜の２回、
１２週間にわたって洗顔後に被験乳液の適量を顔面に塗
布した。塗布による美肌及び皮膚老化防止効果を下の基
準によって評価した。

【００４１】美肌効果：［評価］［内容］有効肌のくすみが目立たなくなった。やや有効肌のくすみがあまり目立たなくなった。無効使用前と変化なし。

【００４２】皮膚老化防止効果：［評価］［内容］有効肌のはり、つやが改善された。やや有効肌のはり、つやがやや改善された。無効使用前と変化なし。

【００４２】（結果）

【表４】

【００４４】表４の結果に示す如く、本発明品３に代表
されるフィチン酸と抗酸化剤を組み合わせた組成物を皮
膚に適用することにより、肌のくすみ等を押え、美しい
肌とするとともに、肌のはり、つやが改善され、皮膚の
老化を防止することが明らかとなった。

【００４５】実施例２クリーム：表５に示す組成及び下記製法でクリームを調
製し、その美肌効果及び皮膚老化防止効果を調べた。こ
の結果を表６に示す。

【００４６】（組成）

【表５】

【００４７】（製法）Ａ．成分（１）〜（７）、（１１）及び（１２）を混合
し、加熱して７０℃に保つ。Ｂ．成分（８）及び（１３）を混合し、加熱して７０℃
に保つ。Ｃ．ＡにＢを加え、混合した後、冷却して（９）（１
０）を加えて、均一に混合して、クリームを得た。（試験方法）実施例１と同じ（評価基準）実施例１と同じ

【００４８】（結果）

【表６】

【００４９】表６の結果に示される如く、本発明品４及
び５に代表されるフィチン酸塩と抗酸化剤を組み合わせ
た組成物を皮膚に適用することにより、肌のくすみ等を
押さえ、美しい肌とするとともに、肌のはり、つやが改
善され、皮膚の老化を防止することが明らかとなった。

【００５０】実施例３化粧水：（処方）（％）（１）グリセリン５．０（２）１，３−ブチレングリコール６．５（３）ポリオキシエチレン（２０Ｅ．Ｏ．）ソルビタン１．２モノラウリン酸エステル（４）エチルアルコール８．０（５）フィチン酸カルシウム＊１１．０（６）ＳＯＤ＊２０．５（７）防腐剤適量（８）香料適量（９）精製水残量＊１シグマ社製＊２シグマ社製；人赤血球より得たもの（５．２３０ｕｎｉｔｓ／ｍｇ）

【００５１】（製法）Ａ．成分（３）、（４）、（７）及び（８）を混合溶解
する。Ｂ．成分（１）、（２）、（５）、（６）及び（９）を
混合溶解する。Ｃ．ＡとＢを混合して均一にし、化粧水を得た。

【００５２】実施例４パック：（処方）（％）（１）ポリビニルアルコール２０．０（２）エチルアルコール２０．０（３）グリセリン５．０（４）カオリン６．０（５）フィチン酸＊１０．０５（６）オウゴン抽出物＊２０．２（７）防腐剤０．２（８）香料０．１（９）精製水残量＊１東京化成社製＊２一丸ファルコス社製

【００５３】（製法）Ａ．成分（１）、（３）〜（５）及び（９）を混合し、
７０℃に加熱し、攪拌する。Ｂ．成分（２）、（７）及び（８）を混合する。Ｃ．上記Ｂを先のＡに加え、混合した後、冷却して
（６）を均一に分散してパックを得た。

【００５４】実施例５洗浄料：（処方）（％）（１）ステアリン酸１０．０（２）パルミチン酸８．０（３）ミリスチン酸１２．０（４）ラウリン酸４．０（５）オレイルアルコール１．５（６）精製ラノリン１．０（７）香料０．１（８）防腐剤０．２（９）グリセリン１８．０（１０）水酸化カルシウム６．０（１１）フィチン酸カリウム＊１０．５（１２）酢酸−ｄｌ−α−トコフェロール＊２０．０５（１３）精製水残量＊１シグマ社製＊２シグマ社製

【００５５】（製法）Ａ．成分（９）、（１０）及び（１３）を混合し、７０
℃に加熱する。Ｂ．成分（１）〜（６）、（８）及び（１２）し、７０
℃に加熱する。Ｃ．上記Ｂを先のＡに加え、しばらく７０℃に保ち、反
応が終了後、５０℃まで冷却し、成分（７）及び（１
１）を加え、冷却して洗浄料を得た。

【００５６】実施例６ゲル軟膏：（処方）（％）（１）カルボキシビニルポリマー１．０（２）トリエタノールアミン１．０（３）１，３ブチレングリコール１０．０（４）フィチン酸マグネシウムカリウム＊１０．０１（５）エルゴカルシフェロール＊２０．０２（６）精製水残量＊１シグマ社製＊２シグマ社製

【００５７】（製法）Ａ．成分（１）及び（３）〜（６）を混合溶解する。Ｂ．Ａに成分（２）を加え、混合して均一にし、ゲル軟
膏を得た。

【００５８】試験例２創傷治癒試験生後８週令のウィスター（Ｗｉｓｔａｒ）系雄性ラット
を、１群１０匹として実験に供した。ラットの背部を剃
毛した後、麻酔下、正中線に対称となるように左右２箇
所の背部皮膚を４ｃｍにわたり切開し、一方を薬剤塗布
部位、他方を対照部位とした。切開後直ちに、切開部位
３箇所を縫合し、消毒用エタノールで清拭した。縫合部
のうち薬剤塗布部位には表７に示した本発明品６〜８及
び比較品１２〜１５（生理食塩水に溶解したもの）のう
ちいずれか１種を、対照部位には生理食塩をＯ．１ｍｌ
ずつ１日２回、１週間にわたり塗布した。

【００５９】１週間後背部皮膚を剥離して切開部を中心
に短冊状の切片を作成し、皮膚切片の張力強度をレオメ
ーターＮＲＭ−２００２Ｊ（不動工業社製）を用いて測
定した。得られた測定値から、次式により創傷治癒率を
算出した。この結果も表７に示す。

【００６０】

【数１】

【００６１】

【表７】

【００６２】表７の結果に示される如く、フィチン酸塩
とＡＴＰ、胎盤抽出物、酵母抽出物等の細胞賦活剤とを
組み合わせた本発明組成物を皮膚に適用した場合は、創
傷治癒率が高く、皮膚の外傷、ひび、あかぎれ、ただ
れ、痔疾、火傷等を有効に改善、治癒できることが明ら
かとなった。

【００６３】実施例７クリーム：表８に示す組成及び下記製法でクリームを調
製し、その美肌効果及び皮膚老化防止効果を調べた。こ
の結果を表９に示す。

【００６４】（組成）

【表８】

【００６５】（製法）Ａ．成分（１）〜（７）、（１１）及び（１２）を混合
し、加熱して７０℃に保つ。Ｂ．成分（８）〜（１０）を混合し、加熱して７０℃に
保つ。Ｃ．ＡにＢを加えて混合し、３０℃まで冷却して、クリ
ームを得た。

【００６６】（試験方法）被験クリーム１品につき２８
〜５４才の女性１５名をパネルとし、毎日、朝と夜の２
回、１２週間にわたって洗顔後に被験クリームの適量を
顔面に塗布した。塗布による美肌及び皮膚老化防止効果
を実施例１と同様の基準によって評価した。

【００６７】（結果）

【表９】

【００６８】表９の結果に示された如く、本発明品９及
び１０に代表されるフィチン酸と細胞賦活剤を配合した
本発明組成物は、これを皮膚に適用することにより、肌
のくすみ等を押さえ、美しい肌とするとともに、肌のは
り、つやが改善され、皮膚の老化を防止することが明ら
かとなった。

【００６９】実施例８化粧水：（処方）（％）（１）ポリオキシエチレン（６０Ｅ．Ｏ．）硬化ヒマシ油１．０（２）エタノール１５．０（３）防腐剤０．１（４）ヒノキチオール０．０１（５）香料適量（６）フィチン酸マグネシウムカリウム＊１２．０（７）クエン酸０．１（８）クエン酸ナトリウム０．３（９）１，３−ブチレングリコール４．０（１０）精製水残量＊１シグマ社製

【００７０】（製法）Ａ．成分（１）〜（５）を加熱、混合溶解する。Ｂ．成分（６）〜（１０）を加熱、混合溶解する。Ｃ．ＡとＢを混合して化粧水を得た。

【００７１】実施例９乳液：（処方）（％）（１）ポリオキシエチレン（１０Ｅ．Ｏ．）ソルビタン１．０モノステアレート（２）ポリオキシエチレン（６０Ｅ．Ｏ．）ソルビット０．５テトラオレエート（３）グリセリルモノステアレート１．０（４）ステアリン酸０．５（５）ベヘニルアルコール０．５（６）スクワラン８．０（７）エイコサペンタエン酸５．０（８）防腐剤０．１（９）フィチン酸＊１０．１（１０）カルボキシビニルポリマー０．１（１１）水酸化ナトリウム０．０５（１２）エチルアルコール５．０（１３）精製水残量（１４）香料適量＊１東京化成社製

【００７２】（製法）Ａ．成分（９）〜（１３）を加熱混合し、７０℃に保
つ。Ｂ．成分（１）〜（８）を加熱混合し、７０℃に保つ。Ｃ．ＢにＡを加えて混合し、均一に乳化する。Ｄ．Ｃを冷却後（１４）を加え、均一に混合して乳液を
得た。

【００７３】実施例１０軟膏：（処方）（％）（１）ステアリン酸１８．０（２）セタノール４．０（３）トリエタノールアミン２．０（４）グリセリン５．０（５）フィチン酸ナトリウム＊１１．０（６）乳酸＊２０．１（７）精製水残量＊１シグマ社製＊２和光純薬社製

【００７４】（製法）Ａ．成分（３）、（４）及び（７）の一部を加熱混合
し、７５℃に保つ。Ｂ．成分（１）及び（２）を加熱混合し、７５℃に保
つ。Ｃ．ＡをＢに徐々に加える。Ｄ．Ｃを冷却しながら（７）の残部で溶解した（５）、
（６）を加え、軟膏を得た。

【００７５】試験例３抗炎症効果及び色素沈着抑制効
果試験表１０に示した薬剤及びエタノール１５％（ｖ／ｖ）を
含み、残部が精製水からなる化粧水を調製し、有色モル
モット背部に塗布して日焼けによる炎症及び色素沈着に
対する効果を調べた。その結果を表１１に示す。

【００７６】（試験方法）有色モルモット（各群１０
匹）の背部を剃毛し、麻酔下紫外線を照射した。紫外線
照射は、東芝株式会社製ＦＬ２０Ｓ・ＢＬＢランプとＦ
Ｌ２０Ｓ・Ｅ３０ランプを３本ずつ同時に照射し、紫外
線量は４．８×１０⁴ｅｒｇ／ｃｍ²とした。紫外線照射
の２４時間前と照射直後及び照射１２時間後、２４時間
後にモルモット背部の４カ所に試料を０．２ｍｌずつよ
く擦り込んだ。なお、紫外線照射前に塗布部位を温水で
よく洗浄した。照射の２４時間後に炎症の程度を、そし
て７日後に色素沈着の程度を観察した。

【００７７】

【表１０】

【００７８】（標準基準）炎症についての評価基準（抗炎症効果）０：炎症が全く認められない１：ごくわずか炎症が認められる２：炎症は認められるが非照射部位との境界は不明瞭３：炎症が認められ、非照射部位との境界は鮮明

【００７９】色素沈着についての評価基準０：色素沈着が全く認められない１：ごくわずか色素沈着が認められる２：色素沈着は認められるが非照射部位との境界は不明
瞭３：色素沈着が認められ、非照射部位との境界は鮮明

【００８０】上記評価基準に従い、それぞれの評点が１
点以下であるモルモットが１０匹中何匹いたかを数え、
以下の判定基準に従って判定した。

【００８１】（判定基準）＜判定＞＜内容＞著効１０匹中、評点１点以下のモルモット数が８匹以上である。有効１０匹中、評点１点以下のモルモット数が６匹以上である。やや有効１０匹中、評点１点以下のモルモット数が４匹以上である。無効１０匹中、評点１点以下のモルモット数が３匹以下である。

【００８２】

【表１１】

【００８３】表１１の結果より、フィチン酸とグリチル
リチン酸ジカリウム、グアイアズレン、シコン抽出物等
の抗炎症剤を配合した本発明組成物は、これを皮膚に適
用することにより、皮膚の炎症および色素沈着を抑制す
ることが明らかとなった。

【００８４】実施例１１クリーム：次に示す処方及び下記製法でクリームを調製
した。（処方）（％）（１）ポリオキシエチレン（４０Ｅ．Ｏ．）モノステアレート２．０（２）グリセリンモノステアレート（自己乳化型）５．０（３）ステアリン酸５．０（４）ベヘニルアルコール０．５（５）スクワラン１５．０（６）イソオクタン酸セチル５．０（７）ブチルパラベン０．１（８）メチルパラベン０．１（９）１，３−ブチレングリコール５．０（１０）グリチル酸ジカリウム＊１０．２（１１）フィチン酸＊２０．５（１２）精製水残量（１３）香料適量＊１丸善製薬社製＊２東京化成社製

【００８５】（製法）Ａ．成分（１）〜（７）を７０℃にて加熱溶解する。Ｂ．成分（８）〜（１２）を７０℃に加熱する。Ｃ．ＡをＢに加え、冷却してクリームを得る。Ｄ．Ｃに成分（１３）を加え、冷却してクリームを得
る。

【００８６】実施例１２乳液：次に示す処方及び下記製法で乳液を調製した。（処方）（％）（１）ポリオキシエチレン（１０Ｅ．Ｏ．）ソルビタン１．０モノステアレート（２）ポリオキシエチレン（６０Ｅ．Ｏ．）ソルビット０．５テトラオレエート（３）グリセリルモノステアレート１．０（４）ステアリン酸０．５（５）ベヘニルアルコール０．５（６）精製アボガド油４．０（７）トリ２−エチルヘキサン酸グリセリル４．０（８）ブチルパラベン０．１（９）フィチン酸＊１１．０（１０）アロエ抽出物＊２０．２（１１）メチルパラベン０．１（１２）カルボキシビニルポリマー０．０７（１３）１，３−ブチレングリコール５．０（１４）精製水残量（１５）水酸化ナトリウム０．０２５（１６）精製水７．５（１７）香料適量＊１東京化成社製＊２丸善製薬社製

【００８７】（製法）Ａ．成分（１）〜（８）を７０℃にて加熱溶解する。Ｂ．成分（９）〜（１４）を７０℃にて加熱溶解する。Ｃ．ＡをＢに加え、乳化する。Ｄ．Ｃに（１５）〜（１７）を加え、冷却して乳液を得
る。

【００８８】実施例１３化粧水：次に示す処方及び下記製法で化粧水を調製し
た。（処方）（％）（１）ポリオキシエチレン（６０Ｅ．Ｏ．）硬化ヒマシ油１．０（２）香料適量（３）エタノール１０．０（４）メチルパラベン０．１（５）カミツレ抽出物＊１１．０（６）クエン酸０．１（７）クエン酸ナトリウム０．３（８）１，３−ブチレングリコール５．０（９）フィチン酸ナトリウム＊２０．０１（１０）精製水残量＊１一丸ファルコス社製＊２シグマ社製

【００８９】（製法）Ａ．成分（１）〜（４）を混合溶解する。Ｂ．成分（５）〜（１０）を混合溶解する。Ｃ．ＢをＡに加え、攪拌して化粧水を得る。

【００９０】実施例１４乳液：表１２に示す組成及び下記製法で乳液を調製し、
その肌荒れ改善効果を調べた。この結果を表１３に示
す。

【００９１】（組成）

【表１２】

【００９２】（製法）Ａ．（６）、（８）〜（１０）及び（１４）の各成分を
加熱混合し、７０℃に保つ。Ｂ．（１）〜（５）、（７）、（１１）及び（１２）の
各成分を加熱混合し、７０℃に保つ。Ｃ．上記Ｂを先のＡに加えて混合し、成分（１３）を加
えて均一に乳化し、３０℃まで冷却して乳液を得た。

【００９３】（試験方法）２４〜４５才の健常人１５名
をパネルとし、実験的な荒れ肌を惹起する前の肌状態を
ミクロスコープカメラで撮影し、下記基準によりそのス
コアを求めた。実験的な荒れ肌は、上腕屈側部をエーテ
ル、アセトン（１：１）混液で処理することにより惹起
した。さらにその後は、７日間にわたって毎日、朝と夜
の２回被験乳液を塗布し、荒れ肌惹起の３、５及び７日
後に前記と同様肌状態のスコアを求めた。

【００９４】肌状態スコア＜スコア＞＜状態＞１肌の皮溝が不鮮明であり、角質のはがれが認められる。２肌の皮溝がやや不鮮明であるかまたは一方向性が強い。３肌の皮溝は認められるが、浅いかまたは一方向性が強い。４肌の皮溝が認められるかまたはやや網目状である。５肌の皮溝がはっきり認められるかまたはきれいな網目状である。

【００９５】（結果）

【表１３】

【００９６】表１３の結果に示される如く、本発明品１
４に代表されるフィチン酸とムコ多糖類を組合せた本発
明組成物および本発明品１５に代表されるフィチン酸と
タンパク質を組合せた本発明組成物は、これらを皮膚に
適用することにより、肌の荒れを改善できることが明ら
かになった。

【００９７】実施例１５クリーム：表１４に示す組成及び下記製法でクリームを
調製し、その美肌効果を調べた。この結果を表１５に示
す。

【００９８】（組成）

【表１４】

【００９９】（製法）Ａ．成分（１）〜（７）、（１１）及び（１２）を混合
し、加熱して７０℃に保つ。Ｂ．成分（８）〜（１０）及び（１３）を混合し、加熱
して７０℃に保つ。Ｃ．ＡにＢを加え、混合した後、冷却してクリームを得
た。

【０１００】（試験方法）被験クリーム１品につき２７
〜５４才の女性１５名をパネルとし、毎日朝と夜の２
回、１２週間にわたって洗顔後に被験クリームの適量を
顔面に塗布した。塗布による美肌効果を以下の基準によ
って評価した。

【０１０１】（評価基準）＜評価＞＜内容＞有効肌のくすみが目立たなくなった。やや有効肌のくすみがあまり目立たなくなった。無効使用前と変化なし。

【０１０２】（結果）

【表１５】

【０１０３】表１５の結果に示される如く、本発明品１
６に代表されるフィチン酸塩とムコ多糖類を組合せた本
発明組成物および本発明品１７に代表されるフィチン酸
塩とタンパク質を組合せた本発明組成物は、これらを皮
膚に適用することにより、肌の「くすみ」等の発生の防
止、改善することができ、美しい肌とすることが明らか
となった。

【０１０４】実施例１６化粧水：次に示す処方及び下記製法で化粧水を調製し
た。（処方）（％）（１）グリセリン５．０（２）１，３−ブチレングリコール６．５（３）ポリオキシエチレン（２０Ｅ．Ｏ．）ソルビタン１．２モノラウリン酸エステル（４）エチルアルコール８．０（５）フィチン酸カルシウム＊１１．０（６）コラーゲン＊２０．５（７）防腐剤適量（８）香料適量（９）精製水残量＊１シグマ社製＊２高研社製

【０１０５】（製法）Ａ．成分（３）、（４）、（７）及び（８）を混合溶解
する。Ｂ．成分（１）、（２）、（５）、（６）及び（９）を
混合溶解する。Ｃ．ＡとＢを混合して均一にし、化粧水を得た。

【０１０６】実施例１７パック：次に示す処方及び下記製法でパックを調製し
た。（処方）（％）（１）ポリビニルアルコール２０．０（２）エチルアルコール２０．０（３）グリセリン５．０（４）カオリン６．０（５）フィチン酸＊１０．５（６）ヒアルロン酸ナトリウム＊２０．５（７）防腐剤適量（８）香料０．０５（９）精製水残量＊１東京化成社製＊２キューピー社製

【０１０７】（製法）Ａ．成分（１）、（３）〜（６）及び（９）を混合し、
７０℃に加熱し、攪拌する。Ｂ．成分（２）、（７）及び（８）を混合する。Ｃ．上記Ｂを先のＡに加え、混合した後、冷却してパッ
クを得た。

【０１０８】実施例１８洗浄料：次に示す処方及び下記製法で洗浄料を調製し
た。（処方）（％）（１）ステアリン酸１０．０（２）パルミチン酸８．０（３）ミリスチン酸１２．０（４）ラウリン酸４．０（５）オレイルアルコール１．０（６）精製ラノリン１．０（７）香料０．１（８）防腐剤０．２（９）グリセリン１８．０（１０）水酸化カルウム６．０（１１）フィチン酸ナトリウム＊１０．５（１２）ケラチン加水分解液＊２０．０５（１３）精製水残量＊１シグマ社製＊２成和化成社製

【０１０９】（製法）Ａ．成分（９）、（１０）及び（１３）を混合し、７０
℃に加熱する。Ｂ．成分（１）〜（６）及び（８）を混合し、７０℃に
加熱する。Ｃ．上記Ｂを先のＡに加え、しばらく７０℃に保ち、反
応が終了後、５０℃まで冷却し、成分（７）、（１１）
及び（１２）を加え、冷却して洗浄液を得た。

【０１１０】実施例１９口紅：次に示す処方及び下記製法で口紅を調製した。（処方）（％）（１）フィチン酸＊１０．０２（２）エルゴカルシフェロール＊２０．０２（３）赤色２０２号０．２（４）キャンデリラロウ９．０（５）固形パラフィン８．０（６）ミツロウ５．０（７）カルナウバロウ５．０（８）ラノリン１１．０（９）イソプロピルミリスチン酸エステル１０．０（１０）精製ヒマシ油残量＊１東京化成社製＊２和光純薬社製

【０１１１】（製法）Ａ．成分（４）〜（１０）を加熱溶解後、３本ローラー
で練る。Ｂ．Ａに成分（１）〜（３）を加えた後、再び３本ロー
ラーで２回練る。Ｃ．Ｂを冷却・成型して口紅を得た。

【０１１２】実施例２０ヘアトニック：次に示す処方及び下記製法でヘアトニッ
クを調製した。（処方）（％）（１）フィチン酸＊１０．１（２）カミツレ抽出物＊２０．３（３）メントール０．１（４）エタノール４０．０（５）香料適量（６）精製水残量＊１東京化成社製＊２一丸ファルコス社製

【０１１３】Ａ．成分（３）〜（５）を混合溶解する。Ｂ．成分（１）、（２）及び（６）を混合溶解する。Ｃ．ＢにＡを加えて均一に混合し、ヘアトニックを得
た。

【０１１４】

【発明の効果】本発明によれば、薬効剤の本来有する性
能を十分に発揮させることができる。例えば、薬効剤と
して活性酸素除去剤や抗酸化剤を含有する本発明の組成
物は、優れた活性酸素除去作用を有し、肌荒れ改善や、
皮膚老化防止等に安全で且つ優れた効果を有するので、
紫外線による皮膚中での活性酸素生成に起因する過酸化
脂質の生成、炎症、黒化、老化等に対し、極めて高い予
防効果を有するものである。一方、薬効剤として細胞賦
活剤を含有する本発明の組成物は、優れた細胞賦活作用
を有するため、皮膚の老化防止、外傷、ひび、あかぎ
れ、ただれ、痔疾、火傷などの改善、創傷治癒促進等に
有効なものである。

【０１１５】また、薬効剤として抗炎症剤を含有する本
発明の組成物は、安定で且つ優れた抗炎症作用を有する
ため、皮膚の炎症や色素沈着に高い抑制効果を発揮し、
日やけなどによる皮膚の黒化、シミ、ソバカスの防止・
改善等に有効である。更に、薬効剤として保湿剤を含有
する本発明の組成物は、安定で且つ優れた肌荒れ改善作
用を有するため、肌の「くすみ」等の発生の防止、改善
に有効なものである。このように、本発明の組成物は、
薬効剤の本来有する性能を十分に発揮させることができ
るので、美容や医療において極めて有用なものである。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号庁内整理番号ＦＩ技術表示箇所Ａ６１Ｋ 7/00 Ａ６１Ｋ 7/00 ＤＦＧＨＪＵＭ 7/06 7/06 7/50 7/50 (72)発明者竹本裕子東京都北区栄町48番18号株式会社コーセー研究所内

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】次の成分（Ａ）及び（Ｂ）（Ａ）フィチン酸及び／又はその塩（Ｂ）活性酸素除去剤、抗酸化剤、細胞賦活剤、抗炎症
剤及び保湿剤から選ばれる薬効剤の一種又は二種以上を含有することを特徴とする組成物。
【請求項２】薬効剤が活性酸素除去剤である請求第１
項記載の組成物。
【請求項３】活性酸素除去剤が、ＳＯＤ、マンニトー
ル、ベーターカロチン等のカロテノイド類、ハイドロキ
ノン、ビリルビン、コレステロール、トリプトファン、
ヒスチジン、クエルセチン、クエルシトリン、カテキ
ン、カテキン誘導体、没食子酸、没食子酸誘導体、オウ
ゴン抽出物及びイチョウ抽出物等のフラボノイドを成分
中に含む植物抽出物、ゴカヒ抽出物、ヤシャジツ抽出
物、ジコッピ抽出物及びケイケットウ抽出物から選ばれ
たものである請求項第２項記載の組成物。
【請求項４】薬効剤が抗酸化剤である請求項第１項記
載の組成物。
【請求項５】抗酸化剤が、ビタミンＡ類及びそれらの
誘導体並びにそれらの塩、ビタミンＢ類及びそれらの誘
導体並びにそれらの塩、ビタミンＣ及びその誘導体並び
にそれらの塩、ビタミンＤ類及びそれらの誘導体並びに
それらの塩、ビタミンＥ及びその誘導体並びにそれらの
塩、グルタチオン及びその誘導体並びにそれらの塩、Ｂ
ＨＴ及びＢＨＡから選ばれたものである請求項第４項記
載の組成物。
【請求項６】薬効剤が細胞賦活剤である請求項第１項
記載の組成物。
【請求項７】細胞賦活剤が、デオキシリボ核酸及びそ
の塩、アデノシン三リン酸、アデノシン一リン酸などの
アデニル酸誘導体及びそれらの塩、リボ核酸及びその
塩、グアニン、キサンチン及びそれらの誘導体並びにそ
れらの塩などの核酸関連物質；血清除蛋白抽出物、脾臓
抽出物、胎盤抽出物、鶏冠抽出物、ローヤルゼリーなど
の動物由来の抽出物；酵母抽出物、乳酸菌抽出物、ビフ
ィズス菌抽出物、霊芝抽出物などの微生物由来の抽出
物；ニンジン抽出物、センブリ抽出物、ローズマリー抽
出物、オウバク抽出物、ニンニク抽出物、ヒノキチオー
ル、セファランチンなどの植物由来の抽出物；α−また
はγ−リノレイン酸、エイコサペンタエン酸及びそれら
の誘導体、コハク酸及びその誘導体並びにそれらの塩、
エストラジオール及びその誘導体並びにそれらの塩、グ
リコール酸、乳酸、リンゴ酸、サリチル酸などのα−ヒ
ドロキシ酸及びそれらの誘導体並びにそれらの塩から選
ばれたものである請求項第６項記載の組成物。
【請求項８】薬効剤が抗炎症剤である請求項第１項記
載の組成物。
【請求項９】抗炎症剤が、グリチルリチン酸、グリチ
ルレチン酸、メフェナム酸、フェニルブタゾン、インド
メタシン、イブプロフェン、ケトプロフェン、アラント
イン、グアイアズレン及びそれらの誘導体並びにそれら
の塩、ε−アミノカプロン酸、酸化亜鉛、ジクロフェナ
クナトリウム、カンゾウ抽出物、アロエ抽出物、シコン
抽出物、サルビア抽出物、アルニカ抽出物、カミツレ抽
出物、シラカバ抽出物、オトギリソウ抽出物、ユーカリ
抽出物、トウキ抽出物、イブキトラノオ抽出物、ヨクイ
ニン抽出物及びムクロジ抽出物から選ばれたものである
請求項第８項記載の組成物。
【請求項１０】薬効剤が、保湿剤である請求項第１項
記載の組成物。
【請求項１１】保湿剤がムコ多糖類及び／又はタンパ
ク質である請求項第１０項記載の組成物。
【請求項１２】ムコ多糖類が、ヒアルロン酸、コンド
ロイチン硫酸、デルマタン硫酸、ヘパラン硫酸、ヘパリ
ン及びケラタン硫酸並びにこれらの塩類から選ばれたも
のである請求項第１１項記載の組成物。
【請求項１３】タンパク質が、コラーゲン、エラスチ
ン、ケラチン及びこれらの誘導体並びにその塩類から選
ばれたものである請求項第１１項記載の組成物。
【請求項１４】皮膚外用剤である請求項第１項ないし
第１３項のいずれかの項記載の組成物。
【請求項１５】化粧品である請求項第１項ないし第１
３項のいずれかの項記載の組成物。
【請求項１６】外用医薬品である請求項第１項ないし
第１３項のいずれかの項記載の組成物。