JPH09157151A - メラニン生成抑制剤及び美白剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 メラニン生成抑制効果に優れ、且つ安全性及
び安定性の高いメラニン生成抑制剤、及びこれを配合し
てなる美白剤を得る。 【解決手段】 オトギリソウ(Hypericum erectum Thun
b.又はHypericum perforatum L.)，トモエソウ(Hyperic
um ascyron L.)の抽出物の１種又は２種以上を配合す
る。前記抽出物は、高いメラニン生成抑制作用を有し、
これを配合した皮膚外用剤及び化粧料は優れた美白効果
を発揮する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、特定の植物抽出物
を配合してなる、効果に優れ、且つ安全性及び安定性の
高いメラニン生成抑制剤、及びこれを配合して成る美白
剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】従来より、皮膚の色黒，シミ，ソバカス
等を改善する上で、美白化粧料は非常に関心の深いもの
であり、これらにおいては、アスコルビン酸，グルタチ
オン，コロイドイオウ等が有効成分として配合されてき
た。

【０００３】また、種々の薬用植物抽出物や、植物由来
の没食子酸，ゲラニイン等を用いた例もある。さらに、
コウジ酸やグルコピラノシド誘導体であるアルブチンと
いった美白成分も最近使用されている。かかる美白成分
は、メラニン産生を触媒するチロシナーゼの活性を阻害
するチロシナーゼ活性阻害剤、チロシンからドーパ，ド
ーパキノン，ドーパクロムを経てメラニンを生成する過
程の一部又は全部を切断するメラニン生合成阻害剤、メ
ラニンの代謝を正常化するメラニン排泄促進剤などが知
られている。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、アスコ
ルビン酸は酸化されやすく不安定であり、グルタチオン
やコロイドイオウは特有の異臭や沈殿を生じるという欠
点を有する。

【０００５】また、従来の薬用植物抽出物は効果が今一
つ不十分であったり、品質が一定しないといった問題点
があった。さらに、コウジ酸等においてもその安定性の
維持等に配慮しなければならなかった。その他にも、連
用により副作用の生じるものもあった。

【０００６】本発明は、かかる課題を解決し、美白効果
に優れ、かつ安全性及び安定性の高い美白剤を提供せん
とするものである。

【０００７】

【発明を解決するための手段】美白剤，特に美白化粧料
は毎日連用されるものであるため、これに配合する有効
成分としては、作用が穏和で連用により十分な効果を現
わし、しかも連用による副作用のないものが望まれる。
かかる観点からは、天然物由来物質、特に薬用植物の抽
出物が好ましいものであるが、上記した作用の有効性，
品質の安定性等における問題点を解決するため、われわ
れは、植物抽出物の中から、有効且つ穏和な皮膚美白作
用を有し、さらに安定性も高いものをスクリーニングし
た。

【０００８】その結果、オトギリソウ(Hypericum erect
um Thunb.又はHypericum perforatum L.)，トモエソウ
(Hypericum ascyron L.)の抽出物において、高いメラニ
ン生成抑制作用を見出した。これらの抽出物において
は、皮膚刺激性，接触感作性といった皮膚への悪影響も
なく、また化粧料に配合したときも、メラニン生成抑制
作用の不活化は起こらずに、品質も安定していた。

【０００９】オトギリソウ(Hypericum erectum Thunb.
又はHypericum perforatum L.)及びトモエソウ(Hyperic
um ascyron L.)は共にオトギリソウ科(Guttiferae)の多
年草である。オトギリソウ(Hypericum erectum Thunb.)
（以下オトギリソウＥと略す）は、日本や朝鮮などに分
布しこの全草を乾燥したものはショウレンギョウと呼ば
れる生薬であり、有効成分としてタンニンを含有し、収
れん，含そう，止血剤として使用されている。また、オ
トギリソウ(Hypericum perforatum L.)（以下オトギリ
ソウＰと略す）は、主にヨーロッパに分布しており、タ
ンニン，Hypericinを有効成分とする止瀉薬として使用
されている。（廣川薬用植物大事典,廣川書店,1974年）

【００１０】これらオトギリソウＥ，オトギリソウＰ，
トモエソウの抽出物を得る際の抽出溶媒としては、通常
の美白剤、化粧料に配合する植物抽出物に適用される抽
出溶媒であれば特に限定されないが、親水性溶媒、特に
含水低級アルコールが好ましく用いられる。低級アルコ
ールとしてはメタノール、エタノール、プロパノール、
イソプロパノール等が例示されるが、エタノールが特に
好ましく用いられる。他に水抽出物や、アセトン，ヘキ
サン等の有機溶媒抽出物を用いても良い。また、抽出部
位は全草、花部、根部等特に限定されないが、全草抽出
物が特に好ましく用いられる。また抽出する際には、乾
燥或いは生植物のどちらを用いても良い。

【００１１】

【発明の実施の形態】本発明において、上記植物抽出物
より成るメラニン生成抑制剤の美白剤への配合量は、
０．００１〜２０重量％が適当である。配合量が０．０
０１重量％以下であると、十分な美白効果が得られない
が、美白作用がかなり強いため、あまり多量に配合する
必要もなく、２０重量％を超えると美白剤の安定性等に
影響を及ぼすこともある。

【００１２】本発明においては、上記のメラニン生成抑
制剤を配合して美白剤を提供しうるが、美白剤として
は、ローション，乳剤，クリーム，軟膏等の形態をとる
ことができる。またさらに、柔軟性化粧水，収れん性化
粧水，洗浄用化粧水等の化粧水類、エモリエントクリー
ム，モイスチュアクリーム，マッサージクリーム，クレ
ンジングクリーム，メイクアップクリーム等のクリーム
類、エモリエント乳液，モイスチュア乳液，ナリシング
乳液，クレンジング乳液等の乳液類、ゼリー状パック，
ピールオフパック，洗い流しパック、粉末パック等のパ
ック類、美容液、及び洗顔料といった、種々の製剤形態
の美白化粧料としても提供することができる。

【００１３】本発明においてはさらに、保湿剤，抗炎症
剤，紫外線吸収剤等の他の有効成分を併用することもで
き、日焼け止め化粧料、皮膚保護用化粧料、荒れ肌改善
用化粧料等の薬用化粧料或いは医薬部外品等として提供
することもできる。

【００１４】

【作用】本発明におけるメラニン生成抑制の作用につい
て評価を行った。評価は次のようにして行った。

【００１５】まず、乾燥した植物片１０gを５０重量％
エタノール１００ml中に入れ、室温で１週間抽出を行っ
た。この植物抽出物をろ過後、５０重量％エタノールで
１００倍希釈して試料溶液を調製した。この試料溶液を
終濃度２〜５０μg/mlになるようにマウス由来のメラノ
ーマ細胞系に添加して３日間培養した。培養は細胞数５
０００程度から行った。細胞を分離し、６５０nm及び４
００nmの吸光度を測定しＡ6及びＡ4とし、さらに細胞数
ｎをカウントした。対照として、植物抽出物を配合して
いない系で培養を行い、細胞の６５０nm及び４００nm吸
光度Ａ'6及びＡ'4、及び細胞数ｎ'の測定を行った。メ
ラニン生成抑制率は、次式（１）により求めた。

【数１】

【００１６】メラニン生成抑制率の測定結果を表１に示
した。表１より明らかなように、本発明で使用する植物
抽出物は、いずれも有意に高いメラニン生成抑制率を示
し、有効な美白効果を発揮するものである。

【表１】

【００１７】

【実施例】さらに本発明の特徴について、実施例により
詳細に説明する。

【００１８】 ［実施例１］液状皮膚外用剤 (1)グリセリン ５．０(重量％) (2)プロピレングリコール ４．０ (3)エタノール １０．０ (4)オトギリソウＰ・５０％エタノール抽出物 ０．５ (5)パラオキシ安息香酸メチル ０．１ (6)精製水 ８０．４ (5)を(3)に溶解して(6)に加え、(1),(2),(4)を順次添加
し、混合，均一化する。

【００１９】 ［実施例２］化粧水 (1)1,3-ブチレングリコール ３．０(重量％) (2)ソルビトール ２．０ (3)エタノール １０．０ (4)カルボキシビニルポリマー１重量％水溶液 １０．０ (5)オトギリソウＥ・５０％エタノール抽出物 ０．５ (6)パラオキシ安息香酸メチル ０．１ (7)香料 ０．１ (8)精製水 ７４．３ (6),(7)を(3)に溶解して(8)に加え、(1),(2),(5)を順次
添加して混合した後、(4)を加え、混合，均一化する。

【００２０】 ［実施例３］Ｏ／Ｗ型乳剤性軟膏 (1)白色ワセリン ２５．０(重量％) (2)ステアリルアルコール １５．０ (3)ラウリル硫酸ナトリウム １．０ (4)パラオキシ安息香酸ブチル ０．１ (5)トモエソウ・９８％エタノール抽出物 ０．５ (6)精製水 ５８．４ (1)〜(4)の油相成分を混合し７５℃に加熱して溶解，均
一化する。７５℃に加熱した(6)に油相成分を添加して
乳化し、冷却後４０℃にて(5)を順次添加，混合，均一
化する。

【００２１】 ［実施例４］Ｏ／Ｗ乳化型美容液 (1)スクワラン ５．０(重量％) (2)白色ワセリン ２．０ (3)ミツロウ ０．５ (4)ソルビタンセスキオレエート ０．８ (5)ポリオキシエチレンオレイルエーテル(20EO) １．２ (6)パラオキシ安息香酸メチル ０．１ (7)プロピレングリコール ５．０ (8)精製水 ５９．６ (9)カルボキシビニルポリマー1.0重量％水溶液 ２０．０ (10)水酸化カリウム ０．１ (11)エタノール ５．０ (12)オトギリソウＥ・７０％エタノール抽出物 ０．５ (13)香料 ０．２ (1)〜(6)の油相成分を混合し７５℃に加熱して溶解，均
一化する。一方(7),(8)の水相成分を混合，溶解して７
５℃に加熱し、前記の油相成分を添加して予備乳化す
る。(9)を添加した後ホモミキサーにて均一に乳化し、
(10)を加えてｐＨを調整する。冷却後４０℃にて(11)〜
(13)を添加，混合，均一化する。

【００２２】 ［実施例５］Ｗ／Ｏ乳化型クリーム (1)ミツロウ ３．０(重量％) (2)吸着精製ラノリン １０．０ (3)スクワラン ３０．０ (4)固形パラフィン ２．０ (5)マイクロクリスタリンワックス ５．０ (6)アジピン酸ヘキシルデシル １０．０ (7)セスキオレイン酸ソルビタン ３．５ (8)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(50EO) １．０ (9)1,3-ブチレングリコール ５．０ (10)精製水 ２９．８ (11)パラオキシ安息香酸メチル ０．２ (12)オトギリソウＰ・水抽出物 ０．５ (1)〜(8)の油相成分を混合し７５℃に加熱して溶解，均
一化する。一方(9)〜(11)の水相成分を混合，溶解して
７５℃に加熱し、前記の油相成分に添加してホモミキサ
ーにて均一に乳化する。冷却後４０℃にて(12)を添加，
混合する。

【００２３】上記実施例を用いて、使用試験を行った。
その際、植物抽出物を配合しないものをそれぞれの比較
例とした。パネラーは、皮膚のシミ，ソバカス，日焼け
等の色素沈着を主な症状として有する者２０名を一群と
して選出した。各群にそれぞれ実施例及び比較例をブラ
インドにて顔面及び手に使用させ、色素沈着の変化を観
察し、評価した。使用期間は４月から１０月の６カ月間
とした。美白効果について、「改善」，「やや改善」，
「変化なし」の３段階にて評価をし、各評価を得たパネ
ラー数にて結果を表２に示した。

【００２４】

【表２】 表２に示した使用試験結果から明らかなように、特定の
種類のオトギリソウ科植物の抽出物を配合した実施例を
使用したパネラーでは、全員色素沈着の改善が認められ
た。これに対し、比較例１〜５を使用したパネラーで
は、はっきりと改善が認められたパネラーはおらず、ほ
とんどのパネラーで変化を認めなかった。以上の結果よ
り、特定の種類のオトギリソウ科植物の抽出物を配合す
ることにより、美白効果を付与することができた。

【００２５】なお、上記の使用期間において、いずれの
実施例を使用した群においても、痛み、痒み等の皮膚刺
激やアレルギー反応等の皮膚症状を訴えたパネラーはい
なかった。また、乳化状態の悪化や配合成分の沈降，変
質等も認められなかった。

【発明の効果】

【００２６】以上詳述したように、オトギリソウ(Hyper
icum erectum Thunb.又はHypericumperforatum L.)，ト
モエソウ(Hypericum ascyron L.)の抽出物は、高いメラ
ニン生成抑制作用を有し、さらにこれをメラニン生成抑
制剤として配合した美白用皮膚外用剤及び美白用皮膚化
粧料は、優れた美白作用を示し、さらに安全性、安定性
も良好である。

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 オトギリソウ(Hypericum erectum Thun
   b.又はHypericum perforatum L.)，トモエソウ(Hyperic
   um ascyron L.)の抽出物の１種又は２種以上を配合する
   ことを特徴とするメラニン生成抑制剤。
2. 【請求項２】 オトギリソウ(Hypericum erectum Thun
   b.又はHypericum perforatum L.)，トモエソウ(Hyperic
   um ascyron L.)の抽出物の１種又は２種以上をメラニン
   生成抑制剤として配合することを特徴とする美白剤。
3. 【請求項３】 美白剤が美白化粧料であることを特徴と
   する請求項２に記載の美白剤。