JPH0920611A

JPH0920611A - 皮膚外用剤

Info

Publication number: JPH0920611A
Application number: JP18813095A
Authority: JP
Inventors: Kumiko Yamada; 久美子山田; Yuzo Yoshida; 雄三吉田; Kanemoto Kitamura; 謙始北村
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 1995-06-30
Filing date: 1995-06-30
Publication date: 1997-01-21

Abstract

(57)【要約】【構成】トラネキサム酸、もしくはその塩類、もしく
はその誘導体から選ばれる一種または二種以上と、ノル
ジヒドログアイアレチン酸とを含有することを特徴とす
る皮膚外用剤である。【効果】肌荒れ防止、改善効果に優れ、また皮膚に対
する美白効果にも優れる安全性の高い皮膚外用剤であ
る。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は皮膚外用剤に関する。さ
らに詳しくは、肌荒れを防止、改善し、また皮膚に対す
る美白効果に優れた安全性の高い皮膚外用剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】皮膚外用剤には種々の薬効成分が配合さ
れている。その中で、肌荒れ防止、肌荒れ改善効果も皮
膚外用剤に要求される薬効の一つであり、これを目的と
する化粧品等の皮膚外用剤が要求されていた。こうした
中で、従来は、天然物から抽出した各種原料、例えばタ
ンパク質、多糖、抽出エキス、天然高分子等がその使用
効果が特徴的であるため皮膚外用剤に配合されてきた。

【０００３】また、美白効果も皮膚外用剤に要求される
薬効の一つである。皮膚のしみなどの発生機序について
は不明な点もあるが、一般的には、ホルモンの異常や日
光からの紫外線の刺激が原因となってメラニン色素が形
成され、これが皮膚内に異常沈着するするものと考えら
れている。このようなしみやあざの治療法には、メラニ
ンの生成を抑制する物質、例えばビタミンＣを大量に投
与する方法、グルタチオン等を注射する方法、あるいは
Ｌ−アルコルビン酸、システインなどを軟膏、クリー
ム、ローションなどの形態にして、局所に塗布するなど
の方法がとられている。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、その効
果は十分とは言えず、より優れた効果のある皮膚外用剤
の開発が待望されていた。

【０００５】本発明者等は、上記事情に鑑み、安全性に
優れた物質の中から特に肌荒れを防止し、肌荒れを改善
する効果に優れ、さらに美白効果をも有する物質を得る
べく鋭意研究を重ねた結果、トラネキサム酸、もしくは
その塩類、もしくはその誘導体から選ばれる一種または
二種以上と、ノルジヒドログアイアレチン酸とを配合す
ることにより、増殖性の表皮肥厚、紅斑を伴う乾燥、落
屑性の変化に対して極めて有効であり、さらに色素沈着
をも有効に防止、改善出来る皮膚外用剤が得られること
を見い出し本発明を完成するに至った。

【０００６】本発明の目的は肌荒れ防止、肌荒れ改善効
果に優れ、さらに美白効果をも併せ持った皮膚外用剤を
提供することにある。

【０００７】

【課題を解決するための手段】すなわち、本発明は、ト
ラネキサム酸、もしくはその塩類、もしくはその誘導体
から選ばれる一種または二種以上と、ノルジヒドログア
イアレチン酸とを含有することを特徴とする皮膚外用剤
を提供するものである。

【０００８】また、本発明は、上記トラネキサム酸、も
しくはその塩類、もしくはその誘導体から選ばれる一種
または二種以上を０．１〜５．０重量％含有し、かつ上
記記ノルジヒドログアイアレチン酸を０．０１〜５．０
重量％含有することを特徴とする上記記載の皮膚外用剤
を提供するものである。

【０００９】以下、本発明の構成について詳述する。本
発明で用いられるトラネキサム酸、もしくはその塩類、
もしくはその誘導体は、抗プラスミン剤として一般に用
いられており、化粧品用途では、安全性が高いことを特
徴とする成分として知られている（特開昭４２−３６９
８０号公報）。

【００１０】また、その製造法は、特許第２３０６１１
号公報、特許第２４２６６４号公報、特許第４８０４１
１号公報、特許第４８８１６８号公報によって知られて
いる。

【００１１】トラネキサム酸は、融点３８６〜３９０
℃、白色の結晶又は粉末で、臭いはなく、味は苦い。ト
ラネキサム酸の塩は、通常使用される塩として、Ｍｇ、
Ｃａ、Ｋ等の金属塩、硫酸塩等があり、誘導体として
は、ビタミンＡエステル、ビタミンＥエステル、ビタミ
ンＣエステル、ビタミンＤエステル等のビタミンエステ
ル類、N,N-マレオイルミノトラネキサム酸等が挙げられ
るが、本発明はこれらに限定されるものではない。

【００１２】本発明においては、上記トラネキサム酸、
もしくはその塩類、もしくはその誘導体のなかから一種
又は二種以上が任意に選ばれて用いられ、その配合量
は、皮膚外用剤全量中、０．０１〜１０．０重量％が好
ましく、０．１〜５．０重量％が更に好ましい。０．０
１重量％未満では本発明の十分な肌荒れ防止・改善効果
及び美白効果が得られず、１０．０重量％を越えて加え
てもそれ以上の効果は得られない。

【００１３】本発明に使用するノルジヒドログアイアレ
チン酸は下記式で表される物質である。

【化１】

【００１４】上記のノルジヒドログアイアレチン酸は、
一般には、抗酸化剤やリポキシゲナーゼ阻害剤として知
られている物質である。これまでにも、不飽和脂肪酸の
酸化防止剤や薬剤の安定化剤として、また酸化防止や薬
剤安定化を目的として、化粧品、育毛料、歯磨剤、医薬
品などに応用されている物質である（特開平４−２１７
６２６号公報、特開平３−２０２０５号公報、特開昭６
１−２３８７１８号公報、特開昭６１−２３８７１５号
公報）。

【００１５】本発明においてノルジヒドログアイアレチ
ン酸の皮膚外用剤への配合量は、組成物全量中０．０１
〜１０．０重量％が好ましく、０．０１〜５．０重量％
がより好ましい。０．０１重量％未満では本発明の効果
が十分でなく、１０．０重量％を越えると製剤上好まし
くなく、かつ不経済である。

【００１６】本発明においては、上記トラネキサム酸、
もしくはその塩類、もしくはその誘導体から選ばれる一
種または二種以上と、ノルジヒドログアイアレチン酸と
を併用して用いることで、肌荒れ防止、改善効果および
美白効果をより向上させることができる。

【００１７】本発明の皮膚外用剤は前記の必須成分に加
えて、必要に応じ、本発明の効果を損なわない範囲内
で、化粧料、医薬部外品、医薬品等に一般的に用いられ
る各種成分、水性成分、保湿剤、増粘剤、紫外線吸収
剤、防腐剤、酸化防止剤、香料、色剤、薬剤、生薬等を
配合することができる。

【００１８】また、本発明の皮膚外用剤の剤型は任意で
あり、例えば、化粧水等の可溶化系、乳液、クリーム等
の乳化系、あるいは軟膏、粉末分散系、水−油ニ層系、
水−油−粉末三層系等、どのような剤型でもかまわな
い。

【００１９】

【実施例】次に実施例をあげて本発明を詳細に説明する
が、本発明の技術範囲がこれらの実施例に限定されるも
のではないことはいうまでもない。なお、実施例中の配
合量は重量％である。実施例に先立ち、本発明で用いた
試験法、評価法を説明する。

【００２０】発明に係わる皮膚外用剤の外皮適用による
効果を、肌荒れ、カミソリ負け及び色素沈着に対する改
善率から評価した。

【００２１】〔肌荒れ改善効果試験〕肌荒れあるいは日
焼け後の肌のほてりの病状で悩む被験者各60名で実施
し、「表１」に示す実施例１及び比較例１〜３の組成の
ローションを顔面に塗布し、2週間後肌状態を目視で判
定した。また、カミソリ負けする男性被験者60名を対象
にひげ剃り直後に「表１」に示す実施例１及び比較例１
〜３の組成のロ−ションを塗布し、カミソリ負けに対す
る効果を判定した。各判定基準は以下の通りとした。

【００２２】「肌荒れに対する改善効果」著効：症状の消失したもの有効：症状の弱くなったものやや有効：症状がやや弱くなったもの無効：症状に変化を認めないもの

【００２３】「カミソリ負けに対する改善効果」著効：カミソリ負けの消失したもの有効：カミソリ負けの弱くなったものやや有効：カミソリ負けがやや弱くなったもの無効：カミソリ負けに変化を認めないもの

【００２４】（判定） ◎：被験者が著効、有効及びやや有効を示す割合（有効
率）が80％以上 ○：被験者が著効、有効及びやや有効を示す割合（有効
率）が50％以上〜80％未満 △：被験者が著効、有効及びやや有効を示す割合（有効
率）が30％以上〜50％未満 ×：被験者が著効、有効及びやや有効を示す割合（有効
率）が30％未満

【００２５】

【表１】

【００２６】

【表２】

【００２７】「表２」から明らかなように、トラネキサ
ム酸とノルジヒドログアイアレチン酸を配合する本発明
の実施例１のローションは、ブランクの比較例１、比較
例２、比較例３のローションより、肌荒れ、カミソリ負
けにたいして優れた改善効果を示した。

【００２８】〔肌荒れ改善効果〕実施例１と比較例１〜
３のローションを用いて、人体パネルで肌荒れ改善効果
試験を行った。即ち、女性健常人（顔面）の皮膚表面形
態をミリスン樹脂によるレプリカ方を用いて肌のレプリ
カを取り、顕微鏡（17倍）にて観察した。皮紋の状態及
び角層の剥離状態から「表３」に示す基準に基づいて肌
荒れ評価１、２と判断されたもの（肌荒れパネル）２０
名を用い、顔面左右半々に、実施例１と比較例１〜３の
ローションを１日１回２週間塗布した。２週間後、再び
上述のレプリカ法にしたがって肌の状態を観察し、「表
３」の判定基準にしたがって評価した。その結果を「表
４」に示す。

【００２９】

【表３】

【００３０】

【表４】

【００３１】「表４」から判るように、本発明の実施例
１のローションは、比較例１〜３のローションと比較
し、顕著な肌荒れ改善効果が認められた。

【００３２】〔色素沈着効果及び副作用〕8-ＭＯＰ処理
光毒性色素沈着Weiser Maple GPを用いて、毛刈りし
た背部に50μlのテストサンプルを1日1回約4ｃｍ²の範
囲に8週間塗布し、抗色素沈着効果及び副作用として現
れた色素増強の程度を「表５」に示した4点評価法（＋
の評価点は脱色効果、−の評価点は副作用）にて表し
た。使用サンプルはアスコルビン1％酸溶液と、トラネ
キサム酸1％とノルジヒドログアイアレチン酸1％の混合
溶液（本発明品）を用いた。その結果を表６に示す。

【００３３】

【表５】

【００３４】

【表６】

【００３５】「表６」から明らかなように、アスコルビ
ン酸は長期連用により、副作用として色素沈着が起こる
のに対し、トラネキサム酸とノルジヒドログアイアレチ
ン酸の混合溶液は脱色効果が優れるとともに、長期連用
による副作用を生じなかった。

【００３６】〔実使用試験〕顔面に色素沈着症を有する
被験者１００名のパネルとして、各々２５名ずつに、実
施例１及び比較例１〜３を、1日に２〜３回顔面に使用
させ、3カ月連続使用後、医師により肉眼で淡色化効果
の判定を行った。「表７」に示した結果から明らかな
ように、トラネキサム酸とノルジヒドログアイアレチン
酸を配合した実施例1の抗色素沈着剤は、雀卵斑、肝
斑、老人性色素斑等、多種の色素沈着症に著しい効果を
有することが示唆された。

【００３７】

【表７】

【００３８】以下の実施例２〜６の組成で常法により各
皮膚外用剤を製造したところ、いずれも良好な肌荒れ防
止・改善効果及び美白効果が得られた。

【００３９】実施例２化粧水重量％トラネキサム酸 5.0 ノルジヒドログアイアレチン酸 0.01 グリセリン 1.0 エタノール 7.0 ポリオキシエチレン（20モル）オレイルアルコールエーテル 0.5 メチルパラベン 0.05 クエン酸 0.01 クエン酸ナトリウム 0.1 香料 0.01 精製水残部

【００４０】実施例３クリーム重量％セトステアリルアルコール 3.5 スクワラン 30.0 ミツロウ 3.0 還元ラノリン 5.0 エチルパラベン 0.3 ポリオキシエチレン（20モル）オレイルアルコールエーテル 2.0 ステアリン酸モノグリセリド 2.0 トラネキサム酸 3.0 ノルジヒドログアイアレチン酸 3.0 グリセリン 15.0 香料 0.03 精製水残部

【００４１】実施例４パック重量％トラネキサム酸 10.0 ノルジヒドログアイアレチン酸 5.0 ポリビニルアルコール 10.9 プロピレングリコール 7.0 エタノール 10.0 メチルパラベン 0.05 香料 0.05 精製水残部

【００４２】実施例５口紅重量％マイクロクリスタリンワックス 1.0 ミツロウ 2.0 ラノリン 2.0 流動パラフィン 20.0 スクワラン 10.0 ソルビタンセスキオレイン酸エステル 4.0 ポリオキシエチレン（20モル）ソルビタンモノオレイン酸エステル 4.0 トラネキサム酸 0.5 ノルジヒドログアイアレチン酸 0.01 防腐剤・酸化防止剤適量香料適量精製水残部

【００４３】実施例６化粧水重量％ 95％エタノール 25.0 ポリオキシエチレン（40モル）硬化ひまし油 4.0 防腐剤・酸化防止剤適量香料適量ジプロピレングリコール 12.0 グリセリン 5.0 アラビトール 7.0 トラネキサム酸 0.1 ノルジヒドログアイアレチン酸 10.0 イオン交換水残部

【００４４】実施例７口紅重量％マイクロクリスタリンワックス 1.0 ミツロウ 2.0 ラノリン 2.0 流動パラフィン 20.0 スクワラン 10.0 ソルビタンセスキオレイン酸エステル 4.0 ポリオキシエチレン（20モル）ソルビタンモノオレイン酸エステル 4.0 トラネキサム酸 0.01 ノルジヒドログアイアレチン酸 0.01 防腐剤・酸化防止剤適量香料適量精製水残部

【００４５】

【発明の効果】本発明の皮膚外用剤は、肌荒れ防止、改
善効果に優れ、また皮膚に対する美白効果にも優れる安
全性の高いものであった。

フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号庁内整理番号ＦＩ技術表示箇所Ｃ０７Ｃ 39/16 Ｃ０７Ｃ 39/16 229/46 9450−4Ｈ 229/46

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】トラネキサム酸、もしくはその塩類、も
しくはその誘導体から選ばれる一種または二種以上と、
ノルジヒドログアイアレチン酸とを含有することを特徴
とする皮膚外用剤。
【請求項２】前記トラネキサム酸、もしくはその塩
類、もしくはその誘導体から選ばれる一種または二種以
上を０．１〜５．０重量％含有し、かつ前記ノルジヒド
ログアイアレチン酸を０．０１〜５．０重量％含有する
ことを特徴とする請求項１記載の皮膚外用剤。