JPH0920670A - 抗コリン剤 - Google Patents

抗コリン剤

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JPH0920670A
JPH0920670A JP8094394A JP9439496A JPH0920670A JP H0920670 A JPH0920670 A JP H0920670A JP 8094394 A JP8094394 A JP 8094394A JP 9439496 A JP9439496 A JP 9439496A JP H0920670 A JPH0920670 A JP H0920670A
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JP
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stevia
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belladonna
feeling
total
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Pending
Application number
JP8094394A
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English (en)
Inventor
Hideaki Kitajima
秀明 北島
Ichiro Okudaira
一郎 奥平
Kenji Tsunoda
健司 角田
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Taisho Pharmaceutical Co Ltd
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Publication date
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  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

(57)【要約】 【目的】 抗コリン剤の服用感を改善する。 【構成】 (a)ベラドンナ(総)アルカロイド、ヨウ
化イソプロパミド、ロートエキスおよびダツラエキスか
らなる群より選ばれる一種または二種以上の薬物および
(b)ステビアを含有することを特徴とする抗コリン
剤。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、ある特定の抗コリン成
分を含有する経口用医薬品の風味改良に関する。
【0002】
【従来の技術】ステビアは、Stevia Rebau
diana Bertoniというキク科の多年草の葉
の中に含まれる甘味成分を主体とする甘味料である。一
方、抗コリン剤の有効成分である抗コリン成分、例えば
ベラドンナ(総)アルカロイドは苦味を有するなどのた
め服用感が悪いので、これを改善することが好ましい。
しかしながら、従来の技術(例えばショ糖を配合する)
では苦味のマスキングは達成するものの他の問題が生じ
る(上記の例では服用後に甘味が残ってくどくなる、あ
るいはカロリーを取りすぎる)などの不都合があり服用
感の改善が十分でなかった。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、服用
感が改善された抗コリン剤を提供することにある。
【0004】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、前記課題
を解決するために、種々の甘味料を用い検討を重ねた結
果、甘味成分としてステビアとある特定の抗コリン成分
を組み合わせると、服用感がよい抗コリン剤が得られる
ことを見いだし、本発明を完成した。すなわち、本発明
は、(a)ベラドンナ(総)アルカロイド、ヨウ化イソ
プロパミド、ロートエキスおよびダツラエキスからなる
群より選ばれる一種または二種以上の薬物(以下、ベラ
ドンナ(総)アルカロイド等と略する)および(b)ス
テビアを含有することを特徴とする抗コリン剤である。
【0005】本発明において、ステビアとはステビオサ
イド、レバウディオサイドA、ズルコサイドA、ズルコ
サイドB、レバウディオサイドE、レバウディオサイド
D、ステビオルビオサイド、レバウディオサイドB、ス
テビオル等、公知のステビア抽出物の混合物またはこれ
らのうちの一成分を単離したもののことをいうが、前記
公知のステビア抽出物に、甘味を増すために酵素処理を
行ったものも含む。これらのうちではレバウディオサイ
ドAの含有量が多いものが好ましい。ステビアの有効配
合量は、健康成人で一日5mg〜100mgであり、好ましくは
10mg〜50mgである。ステビアの配合量はベラドンナ
(総)アルカロイド等の種類によって異なるが、ベラド
ンナ(総)アルカロイド等1重量部に対し、ステビア
0.01重量部〜0.1重量部、好ましくは0.01重
量部〜0.05重量部である。
【0006】本発明のステビア含有の組成物は、そのま
まあるいは必要に応じて他の公知の添加剤、例えば、賦
形剤、崩壊剤、結合剤、滑沢剤、抗酸化剤、コーティン
グ剤、着色剤、矯味矯臭剤、界面活性剤、可塑剤などを
混合して常法により、顆粒剤、散剤、カプセル剤、錠
剤、ドライシロップ剤、液剤(ドリンク剤)などの経口
製剤とすることができる。
【0007】賦形剤としては、例えばマンニトール、キ
シリトール、ソルビトール、ブドウ糖、白糖、乳糖、結
晶セルロース、結晶セルロース・カルボキシメチルセル
ロースナトリウム、リン酸水素カルシウム、コムギデン
プン、コメデンプン、トウモロコシデンプン、バレイシ
ョデンプン、カルボキシメチルスターチナトリウム、デ
キストリン、α−シクロデキストリン、β−シクロデキ
ストリン、カルボキシビニルポリマー、軽質無水ケイ
酸、酸化チタン、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、
ポリエチレングリコール、中鎖脂肪酸トリグリセリドな
どが挙げられる。
【0008】崩壊剤としては、低置換度ヒドロキシプロ
ピルセルロース、カルボキシメチルセルロース、カルボ
キシメチルセルロースカルシウム、カルボキシメチルセ
ルロースナトリウム、クロスカルメロースナトリウム・
A型(アクチゾル)、デンプン、結晶セルロース、ヒド
ロキシプロピルスターチ、部分アルファー化デンプン等
が挙げられる。
【0009】結合剤としては、例えばメチルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、ゼラチ
ン、アラビアゴム、エチルセルロース、ポリビニルアル
コール、プルラン、アルファー化デンプン、寒天、トラ
ガント、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレン
グリコールエステルなどが挙げられる。
【0010】滑沢剤としては、例えばステアリン酸、ス
テアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、ス
テアリン酸ポリオキシル、セタノール、タルク、硬化
油、ショ糖脂肪酸エステル、ジメチルポリシロキサン、
マイクロクリスタリンワックス、ミツロウ、サラシミツ
ロウ等が挙げられる。
【0011】抗酸化剤としては、例えばジブチルヒドロ
キシトルエン(BHT)、没食子酸プロピル、ブチルヒ
ドロキシアニソール(BHA)、α−トコフェロール、
クエン酸等が挙げられる。
【0012】コーティング剤としては、例えばヒドロキ
シプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセル
ロース、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロ
キシプロピルメチルセルロースフタレート、ヒドロキシ
プロピルメチルセルロースアセテートサクシネート、カ
ルボキシメチルエチルセルロース、酢酸フタル酸セルロ
ース、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテー
ト、アミノアルキルメタアクリレートコポリマー、ヒド
ロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネー
ト、メタアクリル酸コポリマー、セルロースアセテート
トリメリテート(CAT)、ポリビニルアセテートフタ
レート、セラック等が挙げられる。
【0013】着色剤としては、例えばタール色素、酸化
チタン等が挙げられる。界面活性剤としては、例えばポ
リオキシエチレン硬化ヒマシ油、モノステアリン酸ソル
ビタン、モノパルミチン酸ソルビタン、モノラウリン酸
ソルビタン、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン
ブロックコポリマー、ポリソルベート類、ラウリル硫酸
ナトリウム、マクロゴール類、ショ糖脂肪酸エステル等
が挙げられる。
【0014】可塑剤としては、クエン酸トリエチル、ト
リアセチン、セタノール等が挙げられる。剤形をドリン
ク剤とする場合、必要に応じて他の生理活性成分、ホル
モン、栄養成分、香料等を混合することにより、嗜好性
をもたせることもできる。
【0015】なお、本発明においては、本発明の効果を
損なわない範囲でショ糖などの糖類を配合することもで
きる。また、前記製剤中にベラドンナ(総)アルカロイ
ド等以外の苦味成分を配合する場合には、苦味成分1重
量部に対し、ステビア0.02重量部〜0.25重量
部、好ましくは0.02重量部〜0.13重量部を配合
する。
【0016】
【発明の効果】本発明により、熱および酸に対して比
較的安定で、安全性が高く、安心して使用でき、甘
味の質がマイルドで後味が少なく、非発酵性であり、
熱処理によって褐変作用を起こさない、優れた服用感
を有する抗コリン剤を提供することが可能となった。従
って、本発明の抗コリン剤は鼻炎の治療などに有用であ
る。
【0017】
【実施例】以下に実施例および試験例をあげ、本発明を
具体的に説明する。 実施例1 (処方例) 塩化リゾチーム 90mg(力価) dl−塩酸メチルエフェドリン 60mg マレイン酸カルビノキサミン 7.5mg ベラドンナ総アルカロイド 0.4mg 無水カフェイン 75mg 上記薬剤とステビア(10mg)、D−ソルビトール
液、安息香酸、クエン酸ナトリウム、ポリオキシエチレ
ン硬化ヒマシ油および蒸留水を混合し、30ml液剤と
した。
【0018】実施例2 (処方例) 塩酸メトキシフェナミン 150mg カンゾウエキス末(カンソ゛ウ330mgの抽出エキス末) 198mg ヨウ化イソプロパミド 7.5mg 無水カフェイン 150mg マレイン酸カルビノキサミン 12mg 上記薬剤とステビア(15mg)、バレイショデンプ
ン、ノイシリン、ヒドロキシプロピルセルロース、グリ
チルリチン酸二カリウムを秤量し、均一に混合した後、
分包剤3包を得た。
【0019】実施例3 (処方例) メキタジン 4mg 塩酸フェニルプロパノールアミン 100mg ベラドンナ総アルカロイド 0.6mg 塩化リゾチーム 90mg 無水カフェイン 100mg 上記薬剤とステビア(10mg)、結晶セルロース、ヒ
ドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウ
ム、硬化油を秤量し、均一に混合した後、得られた混合
粉末で素錠6錠を得た。
【0020】試験例1 (実験材料)実験材料には、ステビア含有の検体として
実施例1の液剤(検体A)および実施例1の液剤からス
テビアを除いたもの(検体B)を用いた。 (試験方法)風味に関するアンケート調査について 1)パネラー:20歳代〜50歳代の健常な成人:25
名(内訳として男性:10名、女性:15名)。 2)内容:検体Aと検体Bを飲用してもらい、その後、
アンケート用紙に回答させる方式を用いた。アンケート
の評価方法は、パネラーに各評価項目(匂い/香り
甘味酸味辛味苦味渋み、えぐみこく後味、
さらに、(i)おいしさ(ii)薬らしさ(iii)効き目感
(iv)繰り返しの飲用(v)購入動機(vi)総合評価)
を7段階(非常によい、比較的良い、やや良い、どちら
でもない、やや悪い、比較的悪い、非常に悪い)に分け
て判定してもらった。なお、検体投与は、ダブルブライ
ンドで行い、パネラーには、中味が解らないことになっ
ている。データ解析には、SD法による絶対評価法を用
いた。
【0021】(試験結果)パネラーを用いて、検体A、
Bについて匂い/香り、甘味、酸味、辛味、
苦味、渋み、えぐみ、こく、後味について感じ方
と好みの評価を行った。その結果を図1、図2及び図3
に示す。感じ方では、苦味、後味及び甘味のて改善効果
について有意差を生じた(p<0.05)。また、好み
についても、苦味、こく(p<0.01)、後味、甘味
及び辛味(p<0.05)で有意に改善効果を示した。
【0022】さらに、風味評価として(i)おいしさ、
(ii)薬らしさ、(iii)効き目感、(iv)繰り返しの
飲用、(v)購入動機、(vi)総合評価に関しても評価
を行った。その結果、検体Aは、検体Bに対して改善効
果が得られた。特に、おいしさと繰り返しの服用につい
ては、有意差を生じた(p<0.05)。
【0023】以上の結果から、甘味料としてステビアを
用いることは、有効成分由来の薬の苦味成分をマスキン
グすることが示唆された。
【図面の簡単な説明】
【図1】検体A及びBを服用したときの風味評価(感じ
方)を表すグラフである。
【図2】検体A及びBを服用したときの風味評価(好
み)を表すグラフである。
【図3】検体A及びBを服用したときの風味評価を表す
グラフである。

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 (a)ベラドンナ(総)アルカロイド、
    ヨウ化イソプロパミド、ロートエキスおよびダツラエキ
    スからなる群より選ばれる一種または二種以上の薬物お
    よび(b)ステビアを含有することを特徴とする抗コリ
    ン剤。
JP8094394A 1995-05-02 1996-04-16 抗コリン剤 Pending JPH0920670A (ja)

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JP8094394A JPH0920670A (ja) 1995-05-02 1996-04-16 抗コリン剤

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP10854295 1995-05-02
JP7-108542 1995-05-02
JP8094394A JPH0920670A (ja) 1995-05-02 1996-04-16 抗コリン剤

Publications (1)

Publication Number Publication Date
JPH0920670A true JPH0920670A (ja) 1997-01-21

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ID=26435663

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Application Number Title Priority Date Filing Date
JP8094394A Pending JPH0920670A (ja) 1995-05-02 1996-04-16 抗コリン剤

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JP (1) JPH0920670A (ja)

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2006342189A (ja) * 2006-09-28 2006-12-21 Rohto Pharmaceut Co Ltd 苦味を有する薬物を含有する口中溶解型又は咀嚼型固形内服医薬組成物
JP2010174028A (ja) * 2010-03-18 2010-08-12 Rohto Pharmaceut Co Ltd 苦味を有する薬物を含有する口中溶解型又は咀嚼型固形内服医薬組成物
JP2013028647A (ja) * 2012-11-06 2013-02-07 Rohto Pharmaceutical Co Ltd 苦味を有する薬物を含有する口中溶解型又は咀嚼型固形内服医薬組成物

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JP2006342189A (ja) * 2006-09-28 2006-12-21 Rohto Pharmaceut Co Ltd 苦味を有する薬物を含有する口中溶解型又は咀嚼型固形内服医薬組成物
JP2010174028A (ja) * 2010-03-18 2010-08-12 Rohto Pharmaceut Co Ltd 苦味を有する薬物を含有する口中溶解型又は咀嚼型固形内服医薬組成物
JP2013028647A (ja) * 2012-11-06 2013-02-07 Rohto Pharmaceutical Co Ltd 苦味を有する薬物を含有する口中溶解型又は咀嚼型固形内服医薬組成物

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