JPH09255569A - ロキソプロフェン・ナトリウム含有錠剤製剤 - Google Patents
ロキソプロフェン・ナトリウム含有錠剤製剤Info
- Publication number
- JPH09255569A JPH09255569A JP9591796A JP9591796A JPH09255569A JP H09255569 A JPH09255569 A JP H09255569A JP 9591796 A JP9591796 A JP 9591796A JP 9591796 A JP9591796 A JP 9591796A JP H09255569 A JPH09255569 A JP H09255569A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- loxoprofen
- sodium
- weight
- formulation
- parts
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【課題】 製剤化が容易であり、経口投与された場合に
胃内部において速やかに崩壊し、有効成分の消化管から
の吸収が速やかに行えるロキソプロフェン・ナトリウム
含有の錠剤製剤を提供する。 【解決手段】 下記処方： （ａ）ロキソプロフェン・ナトリウム
１重量部 （ｂ）乳糖及び／またはトウモロコシ澱粉である充填剤
２．８５〜２．９０重量部 （ｃ）低置換度ヒドロキシプロピルセルロースである崩
壊剤 ０．４０〜０．４５重
量部 （ｄ）ステアリン酸マグネシウムである滑沢剤
０．０７〜０．０７５重量部 （ｅ）三ニ酸化鉄
微 量 からなり、製剤全重量に対してロキソプロフェン・ナト
リウムを無水物として２０％含有してなるロキソプロフ
ェン・ナトリウム含有錠剤製剤である。
胃内部において速やかに崩壊し、有効成分の消化管から
の吸収が速やかに行えるロキソプロフェン・ナトリウム
含有の錠剤製剤を提供する。 【解決手段】 下記処方： （ａ）ロキソプロフェン・ナトリウム
１重量部 （ｂ）乳糖及び／またはトウモロコシ澱粉である充填剤
２．８５〜２．９０重量部 （ｃ）低置換度ヒドロキシプロピルセルロースである崩
壊剤 ０．４０〜０．４５重
量部 （ｄ）ステアリン酸マグネシウムである滑沢剤
０．０７〜０．０７５重量部 （ｅ）三ニ酸化鉄
微 量 からなり、製剤全重量に対してロキソプロフェン・ナト
リウムを無水物として２０％含有してなるロキソプロフ
ェン・ナトリウム含有錠剤製剤である。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明はロキソプロフェン・
ナトリウム含有製剤に係り、詳細には有効成分であるロ
キソプロフェン・ナトリウムの生物学的利用能（バイオ
アベイラビリティー）の優れた錠剤製剤に関する。
ナトリウム含有製剤に係り、詳細には有効成分であるロ
キソプロフェン・ナトリウムの生物学的利用能（バイオ
アベイラビリティー）の優れた錠剤製剤に関する。
【０００２】
化学名：２−［４−（２−オキソシクロペンタン−１−
イルメチル）フェニル］プロピオン酸ナトリウム塩であ
るロキソプロフェン・ナトリウムは、フェニルプロピオ
ン酸系の非ステロイド性鎮痛・抗炎症剤であり、その強
い作用効果のために慢性関節リウマチ、変形性関節症、
腰痛症等の治療に使用されている薬物である。このロキ
ソプロフェン・ナトリウム自体は、結晶または結晶性の
粉末であって、薬物同士の付着性が強いばかりでなく、
機械、容器に対する付着性の強いものであり、したがっ
て、ロキソプロフェン・ナトリウム含有製剤を製造する
場合には静電気による暴爆の防止、薬物含有量の均一性
を図るために特別に配慮した処方が検討されている。例
えば、特公平７−７４１５３号公報にはロキソプロフェ
ン・ナトリウムを製剤化するに当たって、一緒に配合す
る添加物の配合量をロキソプロフェン・ナトリウム１重
量部に対して特定の重量部以下とすると共に、その総吸
水能がある数字以下のものである製剤がバイオアベイラ
ビリティーの点で優れたものとなるとの提案がなされて
いる。
イルメチル）フェニル］プロピオン酸ナトリウム塩であ
るロキソプロフェン・ナトリウムは、フェニルプロピオ
ン酸系の非ステロイド性鎮痛・抗炎症剤であり、その強
い作用効果のために慢性関節リウマチ、変形性関節症、
腰痛症等の治療に使用されている薬物である。このロキ
ソプロフェン・ナトリウム自体は、結晶または結晶性の
粉末であって、薬物同士の付着性が強いばかりでなく、
機械、容器に対する付着性の強いものであり、したがっ
て、ロキソプロフェン・ナトリウム含有製剤を製造する
場合には静電気による暴爆の防止、薬物含有量の均一性
を図るために特別に配慮した処方が検討されている。例
えば、特公平７−７４１５３号公報にはロキソプロフェ
ン・ナトリウムを製剤化するに当たって、一緒に配合す
る添加物の配合量をロキソプロフェン・ナトリウム１重
量部に対して特定の重量部以下とすると共に、その総吸
水能がある数字以下のものである製剤がバイオアベイラ
ビリティーの点で優れたものとなるとの提案がなされて
いる。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】本発明者らは、ロキソ
プロフェン・ナトリウム含有の錠剤製剤を調製するにあ
たってより製剤化が容易であり、かつ得られた錠剤が経
口投与された場合に、胃内部において速やかに崩壊し、
有効成分であるロキソプロフェン・ナトリウムの錠剤か
らの放出が可能となり、したがって消化管からの吸収が
速やかに行える製剤処方を検討した。その結果、従来か
らの製剤化において慣用的に配合される各種成分の中で
も、特定の成分を特定の配合比率でロキソプロフェン・
ナトリウムと配合し、錠剤化すると、製剤化が容易に行
えると共に、錠剤の崩壊性も良く、そのなかに含有され
るロキソプロフェン・ナトリウムの放出が良好なもので
あることを新規に見いだした。
プロフェン・ナトリウム含有の錠剤製剤を調製するにあ
たってより製剤化が容易であり、かつ得られた錠剤が経
口投与された場合に、胃内部において速やかに崩壊し、
有効成分であるロキソプロフェン・ナトリウムの錠剤か
らの放出が可能となり、したがって消化管からの吸収が
速やかに行える製剤処方を検討した。その結果、従来か
らの製剤化において慣用的に配合される各種成分の中で
も、特定の成分を特定の配合比率でロキソプロフェン・
ナトリウムと配合し、錠剤化すると、製剤化が容易に行
えると共に、錠剤の崩壊性も良く、そのなかに含有され
るロキソプロフェン・ナトリウムの放出が良好なもので
あることを新規に見いだした。
【０００４】
【課題を解決するための手段】すなわち本発明は、下記
処方： （ａ）ロキソプロフェン・ナトリウム １重量部 （ｂ）乳糖及び／またはトウモロコシ澱粉 である充填剤 ２．８５〜２．９０重量部 （ｃ）低置換度ヒドロキシプロピルセルロース である崩壊剤 ０．４０〜０．４５重量部 （ｄ）ステアリン酸マグネシウム である滑沢剤 ０．０７〜０．０７５重量部 （ｅ）三ニ酸化鉄 微 量 からなり、製剤全重量に対してロキソプロフェン・ナト
リウムを無水物として２０％含有してなるロキソプロフ
ェン・ナトリウム含有錠剤製剤を提供する。
処方： （ａ）ロキソプロフェン・ナトリウム １重量部 （ｂ）乳糖及び／またはトウモロコシ澱粉 である充填剤 ２．８５〜２．９０重量部 （ｃ）低置換度ヒドロキシプロピルセルロース である崩壊剤 ０．４０〜０．４５重量部 （ｄ）ステアリン酸マグネシウム である滑沢剤 ０．０７〜０．０７５重量部 （ｅ）三ニ酸化鉄 微 量 からなり、製剤全重量に対してロキソプロフェン・ナト
リウムを無水物として２０％含有してなるロキソプロフ
ェン・ナトリウム含有錠剤製剤を提供する。
【０００５】
【発明の実施の形態】本発明は、上記した如く特に製剤
技術上任意添加物として慣用されている充填剤、結合
剤、滑沢剤のなかでも、ある特定の成分を特定の配合比
率で処方したことを特徴とする。すなわち、従来からの
充填剤としては、微結晶セルロース、α−セルロース、
架橋カルボキシメチルセルロースナトリウム及びそれら
の誘導体などのセルロース類；乳糖、トウモロコシ澱
粉、ヒドロキシプロピル澱粉、カルボキシメチル澱粉、
架橋澱粉、アミロース等の多糖類などがあり、また、結
合剤としては、予備ゼラチン化澱粉、ポビドン（ｐｏｖ
ｉｄｏｎｅ）、メチルセルロース、ヒドロキシプロピル
セルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース等が
あり、滑沢剤としては、タルク、ステアリン酸マグネシ
ウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛、ス
テアリン酸等がある。しかしながら、ロキソプロフェン
・ナトリウムを錠剤とした配合処方する場合にあって
は、有効成分であるロキソプロフェン・ナトリウムの粉
末としての特性を考慮して、その１重量部に対して、充
填剤として乳糖並びにトウモロコシ澱粉の両者をある特
定の比率、すなわち乳糖を主要充填剤とし、トウモロコ
シ澱粉を補助的充填剤としたものを特定重量部用い、崩
壊剤として低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを特
定重量部用い、更に滑沢剤としてステアリン酸マグネシ
ウムを特定重量部配合処方したものが良好な結果を与え
ることが判明した。
技術上任意添加物として慣用されている充填剤、結合
剤、滑沢剤のなかでも、ある特定の成分を特定の配合比
率で処方したことを特徴とする。すなわち、従来からの
充填剤としては、微結晶セルロース、α−セルロース、
架橋カルボキシメチルセルロースナトリウム及びそれら
の誘導体などのセルロース類；乳糖、トウモロコシ澱
粉、ヒドロキシプロピル澱粉、カルボキシメチル澱粉、
架橋澱粉、アミロース等の多糖類などがあり、また、結
合剤としては、予備ゼラチン化澱粉、ポビドン（ｐｏｖ
ｉｄｏｎｅ）、メチルセルロース、ヒドロキシプロピル
セルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース等が
あり、滑沢剤としては、タルク、ステアリン酸マグネシ
ウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛、ス
テアリン酸等がある。しかしながら、ロキソプロフェン
・ナトリウムを錠剤とした配合処方する場合にあって
は、有効成分であるロキソプロフェン・ナトリウムの粉
末としての特性を考慮して、その１重量部に対して、充
填剤として乳糖並びにトウモロコシ澱粉の両者をある特
定の比率、すなわち乳糖を主要充填剤とし、トウモロコ
シ澱粉を補助的充填剤としたものを特定重量部用い、崩
壊剤として低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを特
定重量部用い、更に滑沢剤としてステアリン酸マグネシ
ウムを特定重量部配合処方したものが良好な結果を与え
ることが判明した。
【０００６】したがって、より好ましい本発明のロキソ
プロフェン・ナトリウム含有錠剤製剤処方としては、下
記処方： （ａ）ロキソプロフェン・ナトリウム １重量部 （ｂ）乳糖 ２．８１〜２．８５重量部 トウモロコシ澱粉 ０．０４〜０．０５重量部 （ｃ）低置換度ヒドロキシプロピルセルロース ０．４０〜０．４５重量部 （ｄ）ステアリン酸マグネシウム ０．０７〜０．０７５重量部 （ｅ）三ニ酸化鉄 微 量 からなり、製剤全重量に対してロキソプロフェン・ナト
リウムを無水物として２０％含有してなるロキソプロフ
ェン・ナトリウム含有錠剤製剤である。
プロフェン・ナトリウム含有錠剤製剤処方としては、下
記処方： （ａ）ロキソプロフェン・ナトリウム １重量部 （ｂ）乳糖 ２．８１〜２．８５重量部 トウモロコシ澱粉 ０．０４〜０．０５重量部 （ｃ）低置換度ヒドロキシプロピルセルロース ０．４０〜０．４５重量部 （ｄ）ステアリン酸マグネシウム ０．０７〜０．０７５重量部 （ｅ）三ニ酸化鉄 微 量 からなり、製剤全重量に対してロキソプロフェン・ナト
リウムを無水物として２０％含有してなるロキソプロフ
ェン・ナトリウム含有錠剤製剤である。
【０００７】更に、最も好ましい具体的処方としては、
ロキソプロフェン・ナトリウムが慢性関節リウマチ、変
形性関節症、肩関節周囲炎等の疾患の症状の消炎・鎮痛
に用いられている臨床上の使用量を考慮し、１錠中に、
ロキソプロフェン・ナトリウムの無水物として６０ｍｇ
（ロキソプロフェン・ナトリウムとして６８．１ｍｇ）
を含有する３００ｍｇ錠剤とした場合に、下記処方： （ａ）ロキソプロフェン・ナトリウム ６８．１ｍｇ （ｂ）乳糖 １９３．９ｍｇ トウモロコシ澱粉 ３．０ｍｇ （ｃ）低置換度ヒドロキシプロピルセルロース ３０．０ｍｇ （ｄ）ステアリン酸マグネシウム ５．０ｍｇ （ｅ）三ニ酸化鉄 微 量 からなるロキソプロフェン・ナトリウム含有錠剤製剤で
ある。なお、上記の本発明における各処方中の三ニ酸化
鉄は着色剤であり、ごく微量添加されるものであり、そ
の処方全体の重量部において大きな影響を与えるもので
はない。
ロキソプロフェン・ナトリウムが慢性関節リウマチ、変
形性関節症、肩関節周囲炎等の疾患の症状の消炎・鎮痛
に用いられている臨床上の使用量を考慮し、１錠中に、
ロキソプロフェン・ナトリウムの無水物として６０ｍｇ
（ロキソプロフェン・ナトリウムとして６８．１ｍｇ）
を含有する３００ｍｇ錠剤とした場合に、下記処方： （ａ）ロキソプロフェン・ナトリウム ６８．１ｍｇ （ｂ）乳糖 １９３．９ｍｇ トウモロコシ澱粉 ３．０ｍｇ （ｃ）低置換度ヒドロキシプロピルセルロース ３０．０ｍｇ （ｄ）ステアリン酸マグネシウム ５．０ｍｇ （ｅ）三ニ酸化鉄 微 量 からなるロキソプロフェン・ナトリウム含有錠剤製剤で
ある。なお、上記の本発明における各処方中の三ニ酸化
鉄は着色剤であり、ごく微量添加されるものであり、そ
の処方全体の重量部において大きな影響を与えるもので
はない。
【０００８】本発明のロキソプロフェン・ナトリウム含
有処方にあっては、上記した如く特定の配合成分を特定
の比率で用いることに特徴があり、従来のロキソプロフ
ェン・ナトリウム含有製剤として提案されている特公平
７−７４１５３号公報において提案されているロキソプ
ロフェン・ナトリウム１重量部に対して添加物量が３重
量部以下であり、かつ総吸水能が１．７以上であること
は必ずしも必須のものではないことが判明した。すなわ
ち、本発明の特に好ましい具体的配合処方に基づくロキ
ソプロフェン・ナトリウム６８．１ｍｇ（無水物として
６０ｍｇ）を含有する１錠３００ｍｇの錠剤は、先行技
術（特公平７−７４１５３）において特定されている； （１）ロキソプロフェン・ナトリウム１重量部に対して
の添加物量が３重量部、以上のものであり、かつ、
（２）添加物の総吸水能が１．７以上ではないものであ
るが、このものは、後記する錠剤製剤の崩壊試験、動物
におけるロキソプロフェン・ナトリウムの吸収試験から
みて、先行技術における処方製剤と同等あるいはそれ以
上の結果を示していることが判明した。
有処方にあっては、上記した如く特定の配合成分を特定
の比率で用いることに特徴があり、従来のロキソプロフ
ェン・ナトリウム含有製剤として提案されている特公平
７−７４１５３号公報において提案されているロキソプ
ロフェン・ナトリウム１重量部に対して添加物量が３重
量部以下であり、かつ総吸水能が１．７以上であること
は必ずしも必須のものではないことが判明した。すなわ
ち、本発明の特に好ましい具体的配合処方に基づくロキ
ソプロフェン・ナトリウム６８．１ｍｇ（無水物として
６０ｍｇ）を含有する１錠３００ｍｇの錠剤は、先行技
術（特公平７−７４１５３）において特定されている； （１）ロキソプロフェン・ナトリウム１重量部に対して
の添加物量が３重量部、以上のものであり、かつ、
（２）添加物の総吸水能が１．７以上ではないものであ
るが、このものは、後記する錠剤製剤の崩壊試験、動物
におけるロキソプロフェン・ナトリウムの吸収試験から
みて、先行技術における処方製剤と同等あるいはそれ以
上の結果を示していることが判明した。
【０００９】本発明の特定錠剤処方に基づき、実際の医
療上において適用される錠剤は、例えば以下のようにし
て製造される。すなわち、いわゆる乾式混合、湿式混合
等の公知のいずれの製剤化手段が使用されるが、より具
体的には、ロキソプロフェン・ナトリウム、乳糖、トウ
モロコシ澱粉、低置換度ヒドロキシプロピルセルロー
ス、三二酸化鉄を混合後、水を添加し造粒した。この造
粒物を４０℃にして１２時間乾燥し、整粒後、ステアリ
ン酸マグネシウムを加えて打錠した。上記した製造方法
においては、従来からロキソプロフェン・ナトリウムの
製剤化において問題とされていた打錠機への粉末の「く
っつき」が生じることなく打錠がスムースなものであっ
た。
療上において適用される錠剤は、例えば以下のようにし
て製造される。すなわち、いわゆる乾式混合、湿式混合
等の公知のいずれの製剤化手段が使用されるが、より具
体的には、ロキソプロフェン・ナトリウム、乳糖、トウ
モロコシ澱粉、低置換度ヒドロキシプロピルセルロー
ス、三二酸化鉄を混合後、水を添加し造粒した。この造
粒物を４０℃にして１２時間乾燥し、整粒後、ステアリ
ン酸マグネシウムを加えて打錠した。上記した製造方法
においては、従来からロキソプロフェン・ナトリウムの
製剤化において問題とされていた打錠機への粉末の「く
っつき」が生じることなく打錠がスムースなものであっ
た。
【００１０】
【実施例】以下に、本発明のロキソプロフェン・ナトリ
ウム含有処方に基づく錠剤の製剤錠の特性、得られた錠
剤の溶出試験並びに当該錠剤のヒトにおける吸収試験の
結果を記載する。 製剤の製法：下記の表に記載の処方にしたがって、ロキ
ソプロフェン・ナトリウム、乳糖、トウモロコシ澱粉、
低置換ヒドロキシプロピルセルロース、三二酸化鉄をハ
イスピードミキサーで混合した後、これに適量の水を加
えて練合した。この練合物を乾燥（通気乾燥機にて４０
℃、１２時間）した後、乾燥物を篩過（２４メッシュ）
し、次いでステアリン酸マグネシウムを加えてＶ型ミキ
サーにて５分間混合した。かくして得られた混合物を、
直径９．０ｍｍの平杵を用いて打錠した。なお、対照例
も同様に製剤化した。
ウム含有処方に基づく錠剤の製剤錠の特性、得られた錠
剤の溶出試験並びに当該錠剤のヒトにおける吸収試験の
結果を記載する。 製剤の製法：下記の表に記載の処方にしたがって、ロキ
ソプロフェン・ナトリウム、乳糖、トウモロコシ澱粉、
低置換ヒドロキシプロピルセルロース、三二酸化鉄をハ
イスピードミキサーで混合した後、これに適量の水を加
えて練合した。この練合物を乾燥（通気乾燥機にて４０
℃、１２時間）した後、乾燥物を篩過（２４メッシュ）
し、次いでステアリン酸マグネシウムを加えてＶ型ミキ
サーにて５分間混合した。かくして得られた混合物を、
直径９．０ｍｍの平杵を用いて打錠した。なお、対照例
も同様に製剤化した。
【００１１】
【表１】
【００１２】上記の処方により製剤化を試みたところ、
本発明の処方では良好な打錠化ができた。試験例１：溶出試験 ： 以下の処方： （ａ）ロキソプロフェン・ナトリウム ６８．１ｍｇ （ｂ）乳糖 １９３．９ｍｇ トウモロコシ澱粉 ３．０ｍｇ （ｃ）低置換度ヒドロキシプロピルセルロース ３０．０ｍｇ （ｄ）ステアリン酸マグネシウム ５．０ｍｇ （ｅ）三ニ酸化鉄 微 量 全 量 ３００．０ｍｇ からなる錠剤を、上記した製造方法により製造した。
本発明の処方では良好な打錠化ができた。試験例１：溶出試験 ： 以下の処方： （ａ）ロキソプロフェン・ナトリウム ６８．１ｍｇ （ｂ）乳糖 １９３．９ｍｇ トウモロコシ澱粉 ３．０ｍｇ （ｃ）低置換度ヒドロキシプロピルセルロース ３０．０ｍｇ （ｄ）ステアリン酸マグネシウム ５．０ｍｇ （ｅ）三ニ酸化鉄 微 量 全 量 ３００．０ｍｇ からなる錠剤を、上記した製造方法により製造した。
【００１３】その錠剤を６個用い、日本薬局方に規定さ
れる溶出試験に準じ、水溶液を用いて３７℃にて溶出試
験を行なった。なお対照処方として、ロキソプロフェン
・ナトリウム６８．１ｍｇ（無水物として６０ｍｇ）を
含有する錠剤として実際の市場に出ているロキソニン
（登録商標）錠［三共株式会社］も同様の条件下で溶出
試験を行った。その結果、本発明処方に基づく錠剤およ
び対照処方としてのロキソニン錠の間でロキソプロフェ
ンの溶出の程度に有意な差異は認められなかった。した
がって、ヒトへ投与した場合に本発明の錠剤は胃の中で
速やかにロキソプロフェンを溶出し、効率よく吸収され
るものである。その点を以下の試験により確認した。
れる溶出試験に準じ、水溶液を用いて３７℃にて溶出試
験を行なった。なお対照処方として、ロキソプロフェン
・ナトリウム６８．１ｍｇ（無水物として６０ｍｇ）を
含有する錠剤として実際の市場に出ているロキソニン
（登録商標）錠［三共株式会社］も同様の条件下で溶出
試験を行った。その結果、本発明処方に基づく錠剤およ
び対照処方としてのロキソニン錠の間でロキソプロフェ
ンの溶出の程度に有意な差異は認められなかった。した
がって、ヒトへ投与した場合に本発明の錠剤は胃の中で
速やかにロキソプロフェンを溶出し、効率よく吸収され
るものである。その点を以下の試験により確認した。
【００１４】試験例２：吸収試験： 方法：健常成人男子１２名に本発明の錠剤およびロキソ
ニン錠を各々１錠（ロキソプロフェンとして６０ｍｇ）
を経口投与し、その後血清中のロキソプロフェン濃度を
高速クロマトグラフィーを用いて測定した。 結果：その結果を図１として示す。図中の結果からも明
らかなように、本発明の錠剤とロキソン錠はいずれも速
やかに吸収され、その生物学的利用率は同等であること
が判明した。
ニン錠を各々１錠（ロキソプロフェンとして６０ｍｇ）
を経口投与し、その後血清中のロキソプロフェン濃度を
高速クロマトグラフィーを用いて測定した。 結果：その結果を図１として示す。図中の結果からも明
らかなように、本発明の錠剤とロキソン錠はいずれも速
やかに吸収され、その生物学的利用率は同等であること
が判明した。
【００１５】
【発明の効果】以上のように本発明のロキソプロフェン
・ナトリウム含有錠剤製剤は、ロキソプロフェン・ナト
リウムの粉末特性を考慮し、充填剤、滑沢剤のなかでも
ある特定の成分を特定の配合比率で処方したことを特徴
とする。特に、ロキソプロフェン・ナトリウムを錠剤と
した配合処方するにあたって、ロキソプロフェン・ナト
リウムの１重量部に対して、充填剤として乳糖並びにト
ウモロコシ澱粉の両者をある特定の比率、すなわち乳糖
を主要充填剤とし、トウモロコシ澱粉を補助的充填剤と
したものを特定重量部用い、崩壊剤としてヒドロキシプ
ロピルセルロースの中でも、低置換度ヒドロキシプロピ
ルセルロースを特定重量部用い、更に滑沢剤としてステ
アリン酸マグネシウムを特定重量部配合処方したものが
良好な結果を与える。すなわち、実際の錠剤の製造にお
いて、打錠機等への粉末の「くっつき」が生じることな
く打錠がスムースなものであること、得られた錠剤の崩
壊がより良好なこと、錠剤中に含有される主成分である
ロキソプロフェン・ナトリウムの吸収性が良好なもので
あること等の利点を有する。これらの利点は、本発明の
特定処方に基づく結果であり、その有用性は特に顕著な
ものであるといえる。
・ナトリウム含有錠剤製剤は、ロキソプロフェン・ナト
リウムの粉末特性を考慮し、充填剤、滑沢剤のなかでも
ある特定の成分を特定の配合比率で処方したことを特徴
とする。特に、ロキソプロフェン・ナトリウムを錠剤と
した配合処方するにあたって、ロキソプロフェン・ナト
リウムの１重量部に対して、充填剤として乳糖並びにト
ウモロコシ澱粉の両者をある特定の比率、すなわち乳糖
を主要充填剤とし、トウモロコシ澱粉を補助的充填剤と
したものを特定重量部用い、崩壊剤としてヒドロキシプ
ロピルセルロースの中でも、低置換度ヒドロキシプロピ
ルセルロースを特定重量部用い、更に滑沢剤としてステ
アリン酸マグネシウムを特定重量部配合処方したものが
良好な結果を与える。すなわち、実際の錠剤の製造にお
いて、打錠機等への粉末の「くっつき」が生じることな
く打錠がスムースなものであること、得られた錠剤の崩
壊がより良好なこと、錠剤中に含有される主成分である
ロキソプロフェン・ナトリウムの吸収性が良好なもので
あること等の利点を有する。これらの利点は、本発明の
特定処方に基づく結果であり、その有用性は特に顕著な
ものであるといえる。
【図１】試験例２の結果を示す図である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 47/36 Ａ６１Ｋ 47/36 Ｂ 47/38 47/38 Ｚ
Claims (3)
- 【請求項１】 下記処方： （ａ）ロキソプロフェン・ナトリウム １重量部 （ｂ）乳糖及び／またはトウモロコシ澱粉 である充填剤 ２．８５〜２．９０重量部 （ｃ）低置換度ヒドロキシプロピルセルロース である崩壊剤 ０．４０〜０．４５重量部 （ｄ）ステアリン酸マグネシウム である滑沢剤 ０．０７〜０．０７５重量部 （ｅ）三ニ酸化鉄 微 量 からなり、製剤全重量に対してロキソプロフェン・ナト
リウムを無水物として２０％含有してなるロキソプロフ
ェン・ナトリウム含有錠剤製剤。 - 【請求項２】 下記処方： （ａ）ロキソプロフェン・ナトリウム １重量部 （ｂ）乳糖 ２．８１〜２．８５重量部 トウモロコシ澱粉 ０．０４〜０．０５重量部 （ｃ）低置換度ヒドロキシプロピルセルロース ０．４０〜０．４５重量部 （ｄ）ステアリン酸マグネシウム ０．０７〜０．０７５重量部 （ｅ）三ニ酸化鉄 微 量 からなり、製剤全重量に対してロキソプロフェン・ナト
リウムを無水物として２０％含有してなるロキソプロフ
ェン・ナトリウム含有錠剤製剤。 - 【請求項３】 下記処方： （ａ）ロキソプロフェン・ナトリウム ６８．１ｍｇ （ｂ）乳糖 １９３．９ｍｇ トウモロコシ澱粉 ３．０ｍｇ （ｃ）低置換度ヒドロキシプロピルセルロース ３０．０ｍｇ （ｄ）ステアリン酸マグネシウム ５．０ｍｇ （ｅ）三ニ酸化鉄 微 量 からなるロキソプロフェン・ナトリウム含有３００ｍｇ
錠剤製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP08095917A JP3122730B2 (ja) | 1996-03-27 | 1996-03-27 | ロキソプロフェン・ナトリウム含有錠剤製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP08095917A JP3122730B2 (ja) | 1996-03-27 | 1996-03-27 | ロキソプロフェン・ナトリウム含有錠剤製剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH09255569A true JPH09255569A (ja) | 1997-09-30 |
| JP3122730B2 JP3122730B2 (ja) | 2001-01-09 |
Family
ID=14150638
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP08095917A Expired - Lifetime JP3122730B2 (ja) | 1996-03-27 | 1996-03-27 | ロキソプロフェン・ナトリウム含有錠剤製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3122730B2 (ja) |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2000016936A (ja) * | 1998-06-30 | 2000-01-18 | Ryukakusan Co Ltd | ロキソプロフェン・ナトリウム含有固形製剤 |
| WO2000004896A1 (fr) * | 1998-07-22 | 2000-02-03 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Preparation solides contenant des ains aisement solubles |
| JP2005139165A (ja) * | 2003-04-09 | 2005-06-02 | Sankyo Co Ltd | ロキソプロフェン含有経口用組成物 |
| JP2010270140A (ja) * | 2003-04-09 | 2010-12-02 | Daiichi Sankyo Co Ltd | ロキソプロフェン含有経口用組成物 |
| JP2016190794A (ja) * | 2015-03-30 | 2016-11-10 | ライオン株式会社 | 錠剤およびその製造方法 |
| CN119837897A (zh) * | 2025-01-13 | 2025-04-18 | 山东中医药大学附属医院 | 一种含洛索洛芬钠的片剂及其制备方法 |
-
1996
- 1996-03-27 JP JP08095917A patent/JP3122730B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2000016936A (ja) * | 1998-06-30 | 2000-01-18 | Ryukakusan Co Ltd | ロキソプロフェン・ナトリウム含有固形製剤 |
| WO2000004896A1 (fr) * | 1998-07-22 | 2000-02-03 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Preparation solides contenant des ains aisement solubles |
| JP2005139165A (ja) * | 2003-04-09 | 2005-06-02 | Sankyo Co Ltd | ロキソプロフェン含有経口用組成物 |
| JP2010270140A (ja) * | 2003-04-09 | 2010-12-02 | Daiichi Sankyo Co Ltd | ロキソプロフェン含有経口用組成物 |
| JP2016190794A (ja) * | 2015-03-30 | 2016-11-10 | ライオン株式会社 | 錠剤およびその製造方法 |
| CN119837897A (zh) * | 2025-01-13 | 2025-04-18 | 山东中医药大学附属医院 | 一种含洛索洛芬钠的片剂及其制备方法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP3122730B2 (ja) | 2001-01-09 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US5415871A (en) | Therapeutic agents | |
| SE453797B (sv) | Terapeutisk, solid enhetsdoseringsform med forlengt utlosningsmonster vars berarmaterial innehaller hydroxypropylmetylcellulosa med hog molekyler vikt | |
| JP2023086960A (ja) | 炭酸ランタンを含有する安定な口腔内速崩壊性錠剤 | |
| EA003217B1 (ru) | Получение капсул и таблеток быстрорастворяющегося эфавиренза с использованием супердезинтеграторов | |
| EP0274845B1 (en) | Stable solid pharmaceutical composition containing ibuprofen and codeine | |
| SK283510B6 (sk) | Kompozície obsahujúce celecoxib | |
| JPH10194969A (ja) | 錠剤組成物 | |
| BRPI0616324A2 (pt) | formulaÇço de cÁpsula de pirfenidona e excipientes farmaceuticamente aceitÁveis | |
| JP2000511170A (ja) | 医薬組成物 | |
| JP2002529407A (ja) | Ｌ−ｄｏｐａエチルエステル含有分散性組成物 | |
| WO2020025742A1 (en) | Immediate release formulation of a triple combination of active pharmaceutical ingredients useful in the treatment of polycystic ovary syndrome | |
| KR20060065628A (ko) | 레보타이록신 나트륨을 포함하는 제약 제제 | |
| JPH09255569A (ja) | ロキソプロフェン・ナトリウム含有錠剤製剤 | |
| JP2004525109A (ja) | 安定化された甲状腺ホルモン医薬組成物、及びその製法 | |
| KR20000015865A (ko) | 칼륨, 나트륨 및 트리스옥사프로진염의 약학적 제제 | |
| KR100594606B1 (ko) | 속방성 경구 의약품 조성물 | |
| JP2814513B2 (ja) | 溶出性の改良された製剤組成物 | |
| JPH1121236A (ja) | ロキソプロフェン・ナトリウム固形製剤 | |
| FI89240C (fi) | Anvaendning av tillsatsmedel foer oekning av ibuprofens absorptionshastighet | |
| JPS6087217A (ja) | 一定放出速度の固体調剤テオフイリン配合物 | |
| JP3884056B1 (ja) | 口腔内速崩錠の製造方法 | |
| JP2005517720A (ja) | レボチロキシン組成物及び方法 | |
| JP3116970B2 (ja) | ペミロラストカリウムの徐放性製剤 | |
| CN100364522C (zh) | 琥珀酸亚铁缓释制剂及其制备方法 | |
| JPH02121919A (ja) | 柔軟性を有する錠剤 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20101027 Year of fee payment: 10 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20101027 Year of fee payment: 10 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20111027 Year of fee payment: 11 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20111027 Year of fee payment: 11 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20121027 Year of fee payment: 12 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20121027 Year of fee payment: 12 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20131027 Year of fee payment: 13 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| EXPY | Cancellation because of completion of term |