JPH10298055A - 抗アンドロゲン剤及び養毛剤，皮脂分泌抑制剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 高い抗アンドロゲン作用を有し、安定性が良
好で、副作用がなく安全性にも優れる抗アンドロゲン剤
を提供すること、及びこの抗アンドロゲン剤を有効成分
として含有する養毛剤、皮脂分泌抑制剤を提供すること
を目的とした。 【解決手段】 生薬の一種であるオウバクの抽出物を含
有させて、抗アンドロゲン剤とする。抽出溶媒として
は、水及び低級アルコール，多価アルコールをはじめと
する極性有機溶媒、特に５０重量％エタノール水溶液が
好ましい。さらに、これを含有させて養毛剤、皮脂分泌
抑制剤とする。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】この発明は、テストステロンの活
性発現を阻害することにより、男性ホルモン依存性疾患
である前立腺肥大症，前立腺腫瘍，少年の思春期早期発
現症，尋常性ざ瘡，脂漏等の治療，男性型脱毛症の予
防，改善に有効な抗アンドロゲン剤及びこの抗アンドロ
ゲン剤を有効成分として配合した養毛剤、皮脂分泌抑制
剤に関する。さらに詳しくは、生薬の一種であるオウバ
クの抽出物を含有してなる抗アンドロゲン剤及び養毛
剤，皮脂分泌抑制剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】男性ホルモンであるテストステロンに依
存性の男性型脱毛症，粗毛などの毛髪の疾患、前立腺肥
大，前立腺腫瘍等の疾患、尋常性ざ瘡，脂漏などの過剰
な皮脂分泌が原因とされる皮膚疾患等に対して、従来よ
り抗アンドロゲン作用を有する薬剤が用いられてきた。
かかる抗アンドロゲン剤としては、酢酸シプロテロンが
代表的なものとしてあげられる。この酢酸シプロテロン
は、活性型テストステロンであるジヒドロテストステロ
ンの受容体への結合を競合的に阻害すると言われてい
る。

【０００３】また、男性型脱毛症の改善及び予防には、
2,4-ジアミノ-6-ピペリジノピリミジン-3-オキシド（ミ
ノキシジル），セファランチン，ビタミンＥ誘導体，塩
化カルプロニウムといった血行促進作用を有するもの、
アデノシン三リン酸，ウロガストロン，バイカレイン，
パンテテイン−Ｓ−スルホン酸，奇数鎖脂肪酸誘導体と
いった毛母細胞賦活作用を有するものが主に用いられて
きた。

【０００４】さらに、男性型脱毛症がテストステロン依
存性であることから、テストステロンを活性型のジヒド
ロテストステロンに変換する酵素であるテストステロン
５α−リダクターゼを阻害する物質の検討が主としてな
されてきた。かかる阻害剤としては、アンドロスタノン
誘導体，ビシクロヘプテノン誘導体，フェノキシブタン
誘導体，トコフェリルキノン，トロポロン誘導体，ユビ
キノン等の他、シソ科植物，キク科植物をはじめ多くの
植物の抽出物が知られている。

【０００５】しかしながら、上記の抗アンドロゲン剤，
血行促進剤，毛母細胞賦活剤、或いはテストステロン５
α−リダクターゼ阻害剤の多くは、副作用の発現が懸念
されたり、製剤基剤中での安定性が悪かったり、作用が
不十分であったりして、十分な抗アンドロゲン活性と安
定性及び安全性を充足するものは少なかった。

【０００６】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、高い
抗アンドロゲン作用を有し、安定性が良好で、副作用が
なく安全性にも優れる抗アンドロゲン剤を提供すること
を目的とした。また、この抗アンドロゲン剤を有効成分
として含有する養毛剤及び皮脂分泌抑制剤を提供するこ
とも目的とした。

【０００７】

【課題を解決するための手段】上記課題を解決するため
に一般的に用いられている生薬のスクリーニングを行っ
た結果、オウバク抽出物が高い抗アンドロゲン作用を有
し、しかも安定性が良好で、副作用がなく安全性にも優
れることを見いだし、本発明を完成するにいたった。

【０００８】ここで、オウバクは生薬の一種であり、ミ
カン科(Rutaceae)植物キハダ（Phellodendron amurense
Rupe.)の乾燥樹皮で、ベルベリン系アルカロイドを含
み、抗菌作用，抗炎症作用を有することが知られている
が、抗アンドロゲン作用は未だ知られていない。

【０００９】

【発明の実施の形態】本発明で用いられるオウバク抽出
物を得る抽出溶媒としては、水、エタノール，メタノー
ル，イソプロパノール，イソブタノール，n-ヘキサノー
ル，メチルアミルアルコール，2-エチルブタノール，n-
オクチルアルコールなどのアルコール類、グリセリン，
エチレングリコール，エチレングリコールモノメチルエ
ーテル，エチレングリコールモノエチルエーテル，プロ
ピレングリコール，プロピレングリコールモノメチルエ
ーテル，プロピレングリコールモノエチルエーテル，ト
リエチレングリコール，1,3-ブチレングリコール，ヘキ
シレングリコール等の多価アルコール又はその誘導体、
アセトン，メチルエチルケトン，メチルイソブチルケト
ン，メチル-n-プロピルケトンなどのケトン類、酢酸エ
チル，酢酸イソプロピルなどのエステル類、エチルエー
テル，イソプロピルエーテル，n-ブチルエーテル等のエ
ーテル類などの極性溶媒から選択される１種又は２種以
上の混合溶媒が好適に使用できるが、特に限定はされな
い。或いは、石油エーテル，n-ヘキサン，n-ペンタン，
n-ブタン，n-オクタン，シクロヘキサン等の脂肪族炭化
水素類、四塩化炭素，クロロホルム，ジクロロメタン，
トリクロロエチレン，ベンゼン，トルエンなどの非極性
溶媒から選択される１種又は２種以上の混合溶媒も好適
に使用することができる。

【００１０】オウバク抽出物を得る溶媒としては、上記
溶媒であれば特に限定されないが、抗アンドロゲン作用
の点から、極性溶媒が好ましく、さらには、エタノー
ル，1,3-ブチレングリコール，水から選択される１種又
は２種以上の混合溶媒が好ましく、その中でも抽出溶媒
として５０重量％エタノール水溶液が最も好ましい。

【００１１】さらに、抽出方法としては、室温，冷却又
は加温した状態で含浸させて抽出する方法、水蒸気蒸留
等の蒸留法を用いて抽出する方法、生のオウバクから圧
搾して抽出物を得る圧搾法等が例示され、これらの方法
を単独で又は２種以上を組み合わせて抽出を行う。

【００１２】抽出の際の植物と溶媒との比率は特に限定
されるものではないが、植物１に対して溶媒２〜１００
０重量倍、特に抽出操作、効率の点で５〜１００重量倍
が好ましい。また、抽出温度は、常圧下で室温から溶剤
の沸点以下の範囲とするのが便利であり、抽出時間は抽
出温度などによって異なるが、２時間〜２週間の範囲と
するのが好ましい。

【００１３】また、このようにして得られたオウバク抽
出物は、抽出物をそのまま用いることもでき、また抗ア
ンドロゲン作用を失わない範囲内で脱臭，精製等の操作
を加えてから配合することもでき、さらにはカラムクロ
マトグラフィー等を用いて分画物としてもよい。さら
に、これらの抽出物や脱臭，精製物、分画物は、これら
から溶媒を除去することによって乾燥物とすることもで
き、さらにアルコールなどの溶媒に可溶化した形態、或
いは乳剤の形態で提供することができる。

【００１４】本発明は、ローション剤，乳剤，ゲル剤，
クリーム，軟膏等の形態で提供することができる。ま
た、ヘアーローション，ヘアートニック，ヘアーミル
ク，ヘアージェル，ヘアークリーム，ヘアーパック，ヘ
アートリートメント，ヘアーシャンプー，ヘアーリンス
といった形態の養毛剤としても提供される。

【００１５】さらに本発明の効果を損なわない範囲内
で、医薬品，化粧品，養毛剤で一般的に使用される各種
成分、例えば、アボカド油，パーム油，ピーナッツ油，
コメヌカ油，ホホバ油，オレンジラフィー油，マカデミ
アナッツ油，スクワラン，月見草油，セサミ油，サンフ
ラワー油，サフラワー油，キャローラ油，カルナウバワ
ックス，パラフィンワックス，ラノリン，リンゴ酸ジイ
ソステアリル，イソステアリルアルコール，流動パラフ
ィン等の油分、グリセリン，ジグリセリン，ポリグリセ
リン，ソルビット，ポリエチレングリコール，1,3-ブチ
レングリコール，コラーゲン，ヒアルロン酸等の保湿
剤、ビタミンＡ油，レチノール，酢酸レチノール等のビ
タミンＡ類、リボフラビン，酪酸リボフラビン等のビタ
ミンＢ₂類、塩酸ピリドキシン等のビタミンＢ₆類、L-アス
コルビン酸，L-アスコルビルリン酸マグネシウム，L-ア
スコルビン酸ナトリウム等のビタミンＣ類、パントテン
酸カルシウム，D-パントテニルアルコール，パントテニ
ルエチルエーテル，アセチルパントテニルエチルエーテ
ル等のパントテン酸類、エルゴカルシフェロール，コレ
カルシフェロール等のビタミンＤ類、ニコチン酸，ニコ
チン酸アミド，ニコチン酸ベンジル等のニコチン酸類、
α-トコフェロール，酢酸トコフェロール等のビタミン
Ｅ類、ビタミンＰ、ビオチン等のビタミン類、2-ヒドロキ
シ-4-メトキシベンゾフェノン，2-ヒドロキシ-4-メトキ
シベンゾフェノン-5-スルホン酸，2-ヒドロキシ-4-メト
キシベンゾフェノン-5-スルホン酸ナトリウム等のベン
ゾフェノン誘導体、パラアミノ安息香酸，パラアミノ安
息香酸エチル，パラジメチルアミノ安息香酸オクチル等
のパラアミノ安息香酸誘導体、パラメトキシ桂皮酸-2-エ
チルヘキシル，ジパラメトキシ桂皮酸モノ-2-エチルヘ
キサン酸グリセリル等のメトキシ桂皮酸誘導体類、サリ
チル酸オクチル，サリチル酸ミリスチル等のサリチル酸
誘導体、ウロカニン酸、4-tert-ブチル-4'-メトキシジベ
ンゾイルメタン、2-(2'-ヒドロキシ-5'-メチルフェニル)
ベンゾトリアゾール等の紫外線吸収剤、グアガム，ロー
カストビーンガム，カラギーナン，クインスシード，ペ
クチン，マンナン等の植物系天然多糖類、キサンタンガ
ム，デキストラン，カードラン，ヒアルロン酸等の微生
物系天然多糖類、ゼラチン，カゼイン，アルブミン，コ
ラーゲン等の動物系高分子、メチルセルロース，エチル
セルロース，ヒドロキシエチルセルロース，ヒドロキシ
プロピルセルロース，カルボキシメチルセルロース等の
セルロース系半合成高分子、可溶性デンプン，カルボキ
シメチルデンプン，メチルデンプン等のデンプン系半合
成高分子、アルギン酸プロピレングリコールエステル，
アルギン酸塩等のアルギン酸系半合成高分子、ポリビニ
ルアルコール，ポリビニルピロリドン，カルボキシビニ
ルポリマー，ポリアクリル酸ナトリウム，ポリエチレン
オキサイド等の合成高分子、ベントナイト，ラポナイ
ト，コロイダルアルミナ等の無機物系高分子等の水溶性
高分子、ジブチルヒドロキシトルエン，ブチルヒドロキ
シアニソール，没食子酸エステル等の酸化防止剤、高級
脂肪酸石鹸，アルキル硫酸エステル塩，ポリオキシエチ
レンアルキルエーテル硫酸塩，アシルメチルタウリン
塩，アルキルエーテルリン酸エステル塩，アシルアミノ
酸塩等のアニオン界面活性剤、塩化アルキルトリメチル
アンモニウム，塩化ジアルキルジメチルアンモニウム，
塩化ベンザルコニウム等のカチオン界面活性剤、アルキ
ルジメチルアミノ酢酸ベタイン，アルキルアミドジメチ
ルアミノ酢酸ベタイン，2-アルキル-N-カルボキシメチ
ル-N-ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタインなど
の両性界面活性剤、ポリオキシエチレンアルキルエーテ
ル,ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル,ポリ
オキシエチレンポリオキシプロピレングリコール,ポリ
オキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテ
ル,ポリオキシアルキレン脂肪酸グリセリンエステル,ポ
リオキシアルキレンソルビタンエステル,ソルビット系
オリゴマー型テトラエステル,ソルビット系オリゴマー
型ヘキサエステル,ポリエチレングリコールエステル,ポ
リオキシアルキレングリセリン脂肪酸エステル,ポリオ
キシアルキレンソルビタン脂肪酸エステル,ショ糖脂肪
酸エステル,アルキロールアミド,脂肪酸アミド等のノニ
オン界面活性剤、エチレンジアミン四酢酸ナトリウム
塩，ポリリン酸ナトリウム，クエン酸，メタリン酸ナト
リウム，コハク酸，グルコン酸等の金属イオン封鎖剤、
胎盤抽出物，ソウハクヒエキス，グルタチオン，コウジ
酸及びその誘導体類，ハイドロキノン配糖体等のハイド
ロキノン及びその誘導体類等の美白剤、グリチルリチン
酸，グリチルレチン酸，アラントイン，アズレン，ヒド
ロコルチゾン，ε-アミノカプロン酸等の抗炎症剤、酸
化亜鉛，アラントインヒドロキシアルミニウム，塩化ア
ルミニウム，タンニン酸，クエン酸，乳酸等の収れん
剤、メントール，カンフル等の清涼化剤、塩酸ジフェン
ヒドラミン，マレイン酸クロルフェニラミン等の抗ヒス
タミン剤、エストラジオール，エストロン，エチニルエ
ストラジオール等の皮脂抑制剤、サリチル酸，レゾルシ
ン等の角質剥離・溶解剤、α−ヒドロキシ酸類等が配合
できる。

【００１６】抗アンドロゲン剤および養毛剤、過剰皮脂
分泌抑制剤への、オウバク抽出物の配合量は、その効果
や添加した際の香り、色調の点から考え、０．００１〜
２０重量％の濃度範囲とすることが望ましい。

【００１７】

【作用】［オウバク抽出物調製方法］オウバクの乾燥物
３０ｇを、３倍量の５０重量％エタノール水溶液に１週
間浸漬した後濾過し、オウバク抽出物とした。

【００１８】上記オウバク抽出物を用いて皮膚一次刺激
性，皮膚累積刺激性及び急性毒性の安全性試験及びマウ
スＳＣ−３細胞を用いた抗アンドロゲン性試験を行っ
た。なお、皮膚一次刺激性，皮膚累積刺激性試験及び抗
アンドロゲン性試験は１０重量％水溶液を用いて行っ
た。

【００１９】「皮膚一次刺激性試験」オウバク抽出物の
１０重量％水溶液を、背部を除毛したウサギ（一群３
匹）の皮膚に貼布した。判定は、貼布後２４，４８，７
２時間後に表１に示す判定基準により評価し、紅斑及び
浮腫の発生に関する皮膚刺激指数の平均値を求めた。評
価結果は表２に示す。

【００２０】

【表１】

【００２１】

【表２】

【００２２】表２に示した皮膚一次刺激性試験結果のと
おり、ほとんどの動物において、紅斑及び浮腫を認め
ず、わずかに４８時間後に、一過性の微弱な紅斑の発生
を認めたのみであった。このことにより、本発明による
オウバク抽出物は、皮膚一次刺激性を有さないことが示
された。

【００２３】「皮膚累積刺激性試験」側腹部を除毛した
ハートレー系モルモット（雌性，一群５匹）の皮膚に１
日１回，週５回，オウバク抽出物の１０重量％水溶液
０．５ml/８cm²を塗布した。塗布は、４週間にわたっ
て、また除毛は各週の最終塗布日に行った。判定は各週
の最終日の翌日に表１に示す判定基準にて評価し、紅斑
及び浮腫の発生に関する皮膚刺激指数の平均値を求め
た。評価結果を表３に示す。

【００２４】

【表３】

【００２５】表３に示した皮膚累積刺激性試験結果の通
り、ほとんどの動物において、紅斑及び浮腫を認めなか
った。一部３週目にわずかな紅斑の発生が認められた
が、一時的な紅斑であり、次の判定日には紅斑は認めら
れなかった。わずかな紅斑の発生は、除毛時のバリカン
による物理刺激によるものと考えられた。このことによ
り、本発明のオウバク抽出物は、皮膚累積刺激性を有さ
ないことが示された。

【００２６】「急性毒性試験」試験前４時間絶食させた
マウス（一群５匹）にオウバク抽出物２g/kg量を経口投
与し、毒性症状の発現、程度などを経時的に観察した。
その結果、全てのマウスにおいて、１４日間何等異常を
認めず、解剖の結果においても異常所見を認めなかっ
た。

【００２７】「抗アンドロゲン性試験」オウバク抽出物
の抗アンドロゲン作用を、マウスの自然発生乳ガン細胞
で、アンドロゲン依存性増殖を示すＳＣ−３細胞株を用
いて評価した。ＳＣ−３細胞を０．１２５重量％トリプ
シン処理によって剥離した後、２重量％牛胎仔血清（Ｆ
ＣＳ）を添加したＭＥＭ培地に分散して１．０×１０⁴
／ウェルの細胞密度で９６穴マイクロプレートに播種し
た。２４時間後に培地を試料、若しくは試料及び１０^-8
Ｍのジヒドロテストステロンを添加した試験用無血清培
地（Ｈａｍ’ｓＦ−１２＋ＭＥＭ（１：１）＋０．５重
量％牛血清アルブミン）に交換し、４８時間培養後、培
地を０．４ｍｇの2-(4,5-ジメチル-2-チアゾリル)-3,5-
ジフェニルテトラゾリウムブロミド（ＭＴＴ）を含有す
る２重量％ＦＣＳ添加ＭＥＭ培地に交換し、さらに２時
間培養後、生成したフォルマザンを５５０ｎｍ及び６５
０ｎｍの吸光度の差により求めた。ジヒドロテストステ
ロン及び試料無添加時のＳＣ−３細胞のフォルマザン生
成量を１００として、ジヒドロテストステロン添加時、
及びさらに試料を添加した場合のフォルマザン生成量
（ＭＴＴインデックス）を求め、次式（１）により、ジ
ヒドロテストステロン依存性増殖の阻害率を求めた。

【００２８】

【数１】 なお、式（１）において、 ＭＴＴ・Ｉ_(DHT)， ＭＴＴ
・Ｉ_(S)， ＭＴＴ・Ｉ_(C)はそれぞれ、ジヒドロテスト
ステロン１０^-8Ｍ添加時のＭＴＴインデックス値，試料
添加時のＭＴＴインデックス値，対象のＭＴＴインデッ
クス値を示す。結果を表４に示した。

【００２９】

【表４】

【００３０】表４において、オウバク抽出物含有濃度
が、１．２５〜５μｇ/mlと低濃度であるにもかかわら
ず、ＳＣ−３細胞のテストステロン依存性増殖に対して
４４〜９８％と高い阻害活性を示し、かつ細胞毒性が低
いことが示された。

【００３１】

【実施例】さらに本発明の特徴について、実施例により
詳細に説明する。

【００３２】 ［実施例１］ローション剤 (１)精製水 ７９．０(重量％) (２)ヒドロキシエチルセルロース １．０ (３)オウバク抽出物 １０．０ (４)エタノール １０．０ 製法：(２)〜(４)の成分を(１)に順次添加して、溶解し
均一化する。

【００３３】 ［実施例２］ざ瘡治療用クリーム (１)ミツロウ ６．０(重量％) (２)セタノール ５．０ (３)還元ラノリン ８．０ (４)スクワラン １５．５ (５)グリセリル脂肪酸エステル ４．０ (６)親油型グリセリルモノステアリン酸エステル １．５ (７)ポリオキシエチレン（２０ＥＯ）ソルビタン モノラウリン酸エステル ４．０ (８)プロピレングリコール ５．０ (９)パラオキシ安息香酸メチル ０．１ (10)精製水 ４５．９ (11)オウバク抽出物 ５．０ 製法：(１〜(７)の油相成分を混合，溶解して７５℃に
加熱する。一方、(８)〜(10)の水相成分を混合，溶解し
て７５℃に加熱する。次いで、上記水相成分に油相成分
を添加して予備乳化した後、ホモミキサーにて均一に乳
化し、冷却後４０℃にて(11)を添加する。

【００３４】 ［実施例３］皮脂分泌抑制剤 (１)精製水 ８５．８(重量％) (２)カルボキシビニルポリマー ０．５ (３)ジプロピレングリコール １０．０ (４)パラオキシ安息香酸メチル ０．１ (５)オウバク抽出物 ３．５ (６)水酸化カリウム ０．１ 製法：(２)〜(６)の成分を(１)に順次添加して、溶解し
均一化する。

【００３５】 ［実施例４］育毛ローション (１)精製水 ３２．５(重量％) (２)エタノール ６０．０ (３)酢酸トコフェロール ０．５ (４)プロピレングリコール ２．０ (５)オウバク抽出物 ５．０ 製法：(２)〜(５)の成分を(１)に順次添加して、溶解し
均一化する。

【００３６】 ［実施例５］ヘアーリンス (１)シリコーン油 ３．０(重量％) (２)流動パラフィン １．０ (３)セタノール １．５ (４)ステアリルアルコール １．０ (５)塩化ステアリルトリメチルアンモニウム ０．７ (６)グリセリン ３．０ (７)パラオキシ安息香酸メチル ０．２ (８)緑色３号（２重量％水溶液） ０．１ (９)精製水 ８５．５ (10)オウバク抽出物 ４．０ 製法：(１)〜(４)の油相成分を混合，溶解して７５℃に
加熱する。一方、(５)〜(９)の水相成分を混合，溶解し
て７５℃に加熱する。次いで、上記水相成分に油相成分
を添加して予備乳化した後、ホモミキサーにて均一に乳
化し、冷却後４０℃にて(10)を添加する。

【００３７】 ［実施例６］ヘアフォーム （原液処方） (１)カチオン化セルロース ３．０(重量％) (２)ポリオキシエチレン(50EO)硬化ヒマシ油 １．０ (３)シリコーン油 ５．０ (４)ジプロピレングリコール ７．０ (５)エタノール １５．０ (６)パラオキシ安息香酸メチル ０．１ (７)精製水 ６５．９ (８)オウバク抽出物 ３．０ （充填処方） 原液 ９０．０ 液化石油ガス １０．０ 製法：(３)を(２)と(４)の溶解物に添加し、ホモミキサ
ーで均一に乳化する。これを(１)，(５)〜(８)の溶液に
添加する。充填は缶に原液を充填し、バルブ装着後液化
石油ガスを充填する。

【００３８】 ［実施例７］ヘアートリートメント (１)流動パラフィン １５．０(重量％) (２)ワセリン １５．０ (３)ミツロウ ２．０ (４)ポリオキシエチレン(50EO)硬化ヒマシ油 ３．０ (５)グリセリン ５．０ (６)カルボキシビニルポリマー ０．１ (７)キサンタンガム ０．１ (８)エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム ０．１ (９)精製水 ５４．７ (10)水酸化ナトリウム ０．５ (11)オウバク抽出物 ４．５ 製法：(１)〜(４)の油相成分を混合，溶解して７５℃に
加熱する。一方、(５)〜(９)の水相成分を混合，溶解し
て７５℃に加熱する。次いで、上記水相成分に油相成分
を添加して予備乳化した後、ホモミキサーにて均一に乳
化し、冷却後４０℃にて(10)，(11)を添加する。

【００３９】上記実施例のうち実施例２，実施例３，実
施例４について、それぞれざ瘡治療効果、ふけ，痒みの
防止効果、及び毛髪の成長促進効果を評価した。

【００４０】まず実施例２について、処方中オウバク抽
出物を５０重量％エタノール水溶液に代替したものを比
較例１として、ざ瘡患者における使用試験を行った。使
用試験はざ瘡患者２０名を１群とし、各群に実施例及び
比較例をそれぞれブラインドにて１日２回，１ヶ月間使
用させ、症状の改善状況を観察して行った。症状の改善
状況は、「改善」，「やや改善」，「改善を認めず」の
３段階で評価し、各評価を得た患者数にて表５に示し
た。

【００４１】

【表５】

【００４２】表５において明らかなように、本発明の実
施例２使用群では、２０名中１９名の患者に改善が認め
られ、改善の認められなかった患者はいなかった。これ
に対し、比較例１使用群では改善傾向は見られるものの
不十分であり、完全な改善の認められたのは２名のみ
で、３名においては全く改善が認められていなかった。

【００４３】次に実施例３において、処方中オウバク抽
出物を５０重量％エタノール水溶液に代替したものを比
較例２として、ふけ症患者における使用試験を行った。
使用試験はふけ症患者２０名を１群とし、各群に実施例
及び比較例をそれぞれブラインドにて１日２回、１ヶ月
間使用させ、ふけ及び痒みの各症状の改善状況を評価さ
せて行った。症状の改善状況は、「改善」，「やや改
善」，「改善を認めず」の３段階で評価し、各評価を得
た患者数にて表６に示した。

【００４４】

【表６】

【００４５】表６において、本発明の実施例３使用群で
は、全パネラーにおいてふけ症状の改善傾向が認められ
ており、１８名の患者で明確な改善が認められていた。
また、痒みについては全患者で明確な改善を認めてい
た。これに対し、比較例２使用群では、各症状について
改善傾向を認めるものの、ふけについては４名，痒みに
ついては２名で改善が認められておらず、改善の程度も
不十分であった。

【００４６】続いて実施例４について、処方中のオウバ
ク抽出物を５０重量％エタノール水溶液に代替したもの
を比較例３として、男性型脱毛症患者における使用試験
を行った。使用試験は男性型脱毛症患者２０名を１群と
し、各群に実施例及び比較例をそれぞれブラインドにて
１日２回，６ヶ月間使用させ、６ヶ月後の発毛の程度を
写真撮影により評価して行った。評価は表７に示す判定
基準に従って行い、各評価点数を得たパネラー数にて表
８に示した。

【００４７】

【表７】

【００４８】

【表８】

【００４９】表８において示されるように、本発明の実
施例４使用群では、全患者において、生毛の発生を認め
ており、ほぼ全員において、全体的な発毛が認められて
いた。また、半数以上の患者において硬毛を認めてい
た。これに対し、比較例３使用群では、部分的な生毛の
発生は認められるものの、全体的な発毛の見られた患者
は少なかった。また、硬毛を認めた患者は見られなかっ
た。

【００５０】なお上記試験において、本発明の実施例の
使用により、皮膚又は頭皮に対する刺激性や感作性は全
く認められず、その他の副作用も認められなかった。さ
らに、本発明の実施例１〜実施例７については、いずれ
も良好な保存安定性を示していた。

【００５１】

【発明の効果】以上詳述したように、本発明により非常
に高い抗アンドロゲン作用を有し、安定性が良好で、副
作用がなく安全性にも優れる抗アンドロゲン剤及び、こ
の抗アンドロゲン剤を有効成分として含有する養毛剤及
び皮脂分泌抑制剤を得ることができた。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号 ＦＩ Ａ６１Ｋ 35/78 ＡＣＶ Ａ６１Ｋ 35/78 ＡＣＶＫ ＡＤＡ ＡＤＡ ＡＤＵ ＡＤＵ

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 オウバク抽出物を含有することを特徴と
   する抗アンドロゲン剤。
2. 【請求項２】 請求項１に記載の抗アンドロゲン剤を有
   効成分として配合することを特徴とする養毛剤。
3. 【請求項３】 請求項１に記載の抗アンドロゲン剤を有
   効成分として配合することを特徴とする皮脂分泌抑制
   剤。